Astelin

Astelin

Formes Posologiques Et Dosages

Astelin Nasal Spray est une solution de pulvérisation nasale. Chaque pulvérisation de spray nasal Astelin délivre un volume de 0,137 mL de solution contenant 137 mcg de chlorhydrate d'azélastine.

Stockage Et Manutention

Astelin (azelastine chlorhydrate) pulvérisation nasale, 137 mcg est fourni dans un emballage de 30 mL (NDC 0037-0241-30) livraison de 200 pulvérisations dosées dans un polyéthylène haute densité Flacon (PEHD) équipé d'une pompe de pulvérisation à dose mesurée. Le vaporisateur se compose d'une pompe de pulvérisation nasale équipée d'un clip de sécurité bleu et d'un bleu le plastique couvert de poussière. Le Contenu net de la bouteille est de 30 mL (Poids net 30 g de solution). Chaque flacon contient 30 mg (1 mg / mL)de chlorhydrate d'azélastine. Après l'amorçage, chaque spray délivre un brume fine d'un volume moyen de 0.137 mL de solution contenant 137 mcg de azelastine hydrochloride. La quantité correcte de médicament dans chaque pulvérisation ne peut pas soyez assuré avant l'amorçage initial et après 200 sprays ont été utilisés, même bien que la bouteille ne soit pas complètement vide. La bouteille doit être jetée après 200 pulvérisations ont été utilisés. Astelin spray Nasal ne doit pas être utilisé après le date DE PÉREMPTION " EXP " imprimée sur l'étiquette du médicament et la boîte

Stockage

Conserver à température ambiante contrôlée de 20° à 25°C (68 ° à 77 ° F). Protéger contre le gel.

Fabriqué par: MEDA Pharmaceuticals Somerset, NJ 08873-4120. Révisé: 10/2014

Astelin Spray Nasal est indiqué pour le traitement des symptômes de la rhinite allergique saisonnière dans adultes et patients pédiatriques 5 ans et plus, et pour le traitement de l' les symptômes de la rhinite vasomotrice chez les adultes et les adolescents 12 ans et aîné.

Rhinite Allergique Saisonnière

La posologie recommandée D'Astelin Spray Nasal chez l'adulte et les patients adolescents de 12 ans et plus atteints de rhinite allergique saisonnière sont une ou deux pulvérisations par narine deux fois par jour. La posologie recommandée D'Astelin Spray Nasal chez les patients pédiatriques de 5 ans à 11 ans est un spray par narine deux fois par jour.

La Rhinite Vasomotrice

La posologie recommandée D'Astelin spray Nasal chez l'adulte et les patients adolescents de 12 ans et plus atteints de rhinite vasomotrice sont deux pulvérise par narine deux fois par jour.

Instructions D'Administration Importantes

Administrer le Spray Nasal Astelin par voie intranasale seulement.

L amorçage: Spray Nasal premier Astelin avant initiale utiliser en libérant 4 sprays ou jusqu'à ce qu'une fine brume apparaisse. Quand Astelin Nasale Spray n'a pas été utilisé pendant 3 jours ou plus, reprime avec 2 sprays ou jusqu'à une fine brume apparaît. Évitez de pulvériser le Spray Nasal Astelin dans les yeux.

Aucun.

AVERTISSEMENT

Inclus en tant que partie de la PRÉCAUTION section.

PRÉCAUTION

Somnolence Dans Les Activités Nécessitant Une Vigilance Mentale

Dans les essais cliniques, l'apparition de somnolence a été rapporté chez certains patients prenant Astelin Spray Nasal. Les Patients doivent être mis en garde contre les occupations dangereuses nécessitant une vigilance mentale complète et une coordination motrice telle que le fonctionnement machines ou conduite d'un véhicule à moteur après administration D'Astelin Nasal Spray. Utilisation concomitante de Spray Nasal Astelin avec de l'alcool ou autre les dépresseurs du système nerveux doivent être évités car des réductions supplémentaires de la vigilance et une altération supplémentaire des performances du système nerveux central peuvent produire.

Informations Sur Le Conseil Des Patients

Voir Étirage patient approuvé PAR LA FDA (informations sur le PATIENT et Instructions d'utilisation).

Activités Nécessitant Une Vigilance Mentale

Une Somnolence a été rapportée chez certains patients prenant Spray Nasal Astelin. Mettre en garde les patients contre les occupations dangereuses nécessitant une vigilance mentale complète et une coordination motrice telle que la conduite ou fonctionnement des machines après administration de Spray nasal Astelin.

Consommation concomitante D'alcool et D'autres nerfs centraux Dépresseurs Du Système

Demandez aux patients d'éviter L'utilisation concomitante D'Astelin Spray Nasal avec de l'alcool ou d'autres dépresseurs du système nerveux central parce que réduction supplémentaire de la vigilance et altération supplémentaire du système nerveux central les performances du système peuvent se produire.

Effets Indésirables Fréquents

Informez les patients que le traitement par Astelin Nasal Le Spray peut entraîner des effets indésirables, notamment un goût amer, des maux de tête, somnolence, dysesthésie, rhinite, brûlure nasale, pharyngite, épistaxis, sinusite, éternuements paroxystiques, nausées, sécheresse de la bouche, fatigue, vertiges et l'augmentation de poids.

L'amorçage

Demandez aux patients d'amorcer la pompe avant l'utilisation initiale et quand Astelin spray Nasal n'a pas été utilisé pendant 3 jours ou plus.

Gardez le Spray hors des yeux

Demandez aux patients d'éviter de pulvériser le Spray Nasal Astelin dans leurs yeux.

Tenir hors de la portée des enfants

Demandez aux patients de garder le Spray Nasal Astelin hors du de la portée des enfants. Si un enfant ingère accidentellement un Spray Nasal Astelin, cherchez aide médicale ou appelez immédiatement un CENTRE ANTIPOISON.

Toxicologie Non Clinique

Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération De La Fertilité

Dans les études de carcinogénicité de 2 ans chez le rat et la souris, l'azélastine le chlorhydrate n'a pas montré de cancérogénicité à des doses orales allant jusqu'à 30 mg / kg et 25 mg/kg, respectivement. Ces doses étaient d'environ 150 et 60 fois la dose intranasale quotidienne maximale recommandée chez l'homme [MRHDID] en mg/m2.

Le chlorhydrate d'azélastine n'a montré aucun effet génotoxique dans le test D'Ames, test de réparation de L'ADN, test de mutation vers l'avant du lymphome de la souris, souris test du micronoyau, ou test d'aberration chromosomique dans la moelle osseuse de rat.

Les études de Reproduction et de fertilité chez le rat n'ont pas montré effets sur la fertilité masculine ou féminine à des doses orales allant jusqu'à 30 mg/kg (environ 150 fois le MRHDID chez les adultes sur une base mg / m2). À 68,6 mg / kg (environ 340 fois le MRHDID sur une base mg / m2) , la durée des cycles œstraux a été prolongée et l'activité copulatoire et le nombre de les grossesses ont diminué. Les nombres de corps jaunes et d'implantations étaient diminuée, cependant, la perte pré-implantatoire n'a pas été augmentée.

Utilisation Dans Des Populations Spécifiques

Grossesse

Grossesse Catégorie C

Il n'y a pas d'études cliniques adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Il a été démontré que le chlorhydrate d'azélastine provoque toxicité pour le développement chez la souris, le rat et le lapin. Astelin Spray Nasal devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel justifie le le risque pour le fœtus.

Des Effets Tératogènes

Chez la souris, le chlorhydrate d'azélastine a causé l'embryon-foetal mort, malformations (fente palatine, queue courte ou absente, fusionnée, absente ou nervures ramifiées), ossification retardée, et poids foetal diminué à environ 170 fois la dose intranasale quotidienne maximale recommandée chez l'homme (MRHDID) chez l'adulte (en mg / m2 à une dose orale maternelle de 68,6 mg / kg / jour qui a également causé une toxicité maternelle comme en témoigne une diminution du corps poids). Ni les effets fœtaux ni maternels ne se sont produits chez la souris à environ 7 fois le MRHDID chez les adultes (sur une base mg / m2 à une dose orale maternelle de 3 mg/kg/jour).

Chez le rat, le chlorhydrate d'azélastine a provoqué des malformations (oligo-et brachydactylia), ossification retardée et variations squelettiques, dans l'absence de toxicité maternelle, à environ 150 fois la MRHDID adultes (sur une base mg / m2 à une dose orale maternelle de 30 mg / kg / jour). Le chlorhydrate d'azélastine a causé la mort embryo-fœtale et a diminué le poids fœtal et une toxicité maternelle sévère à environ 340 fois la MRHDID (en mg/m2 à une dose orale maternelle de 68,6 mg/kg/jour). Ni foetal ni les effets sur la mère sont survenus à environ 15 fois la MRHDID (en mg/m2 à une dose orale maternelle de 2 mg/kg/jour).

Chez le lapin, le chlorhydrate d'azélastine a provoqué un avortement, ossification retardée et diminution du poids fœtal et toxicité maternelle sévère à environ 300 fois le MRHDID chez les adultes (sur une base mg / m2 à un dose orale maternelle de 30 mg / kg / jour). Ni effets fœtaux ni effets maternels s'est produite à environ 3 fois le MRHDID (sur une base mg/m2 à un dose orale maternelle de 0,3 mg / kg / jour).

Les Mères Qui Allaitent

On ne sait pas si le chlorhydrate d'azélastine est excrété dans le lait humain. Parce que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, prudence doit être exercé lorsque Astelin Spray Nasal est administré à un infirmier femme.

Utilisation Pédiatrique

La sécurité et l'efficacité du Spray Nasal Astelin pour le traitement des symptômes de la rhinite allergique saisonnière a été établi pour les patients de 5 ans et plus. La sécurité et l'efficacité du Spray Nasal Astelin pour le le traitement de la rhinite vasomotrice a été établi pour les patients de 12 ans et aîné. Sécurité et l'efficacité du Spray Nasal Astelin chez les patients pédiatriques en dessous de l'âge de 5 ans avec rhinite allergique saisonnière et chez les patients pédiatriques en dessous de l'âge de 12 ans avec la rhinite vasomotrice n'ont pas été établies.

Utilisation Gériatrique

Les essais cliniques d'Astelin spray Nasal n'ont pas inclus nombre suffisant de patients âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils répondre différemment des patients plus jeunes. Autres expériences cliniques rapportées n'a pas identifié de différences dans les réponses entre les personnes âgées et les jeunes patients. En général, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente, commençant habituellement à l'extrémité inférieure de la gamme de dosage, reflétant le plus grand fréquence de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque et de maladie ou autre traitement médicamenteux.

EFFETS SECONDAIRES

L'utilisation D'Astelin Spray Nasal a été associée à somnolence.

Expérience Des Essais Cliniques

Parce que les essais cliniques sont menés sous largement des conditions variables, taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un le médicament ne peut pas être directement comparé aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique.

Rhinite Allergique Saisonnière

Astelin Spray Nasal Deux Pulvérisations Par Narine Deux Fois Par Jour

L'information d'expérience indésirable pour Astelin Spray Nasal est dérivé de six essais cliniques contrôlés par placebo et actif, de 2 jours à 8 semaines qui comprenait 391 patients, âgés de 12 ans et plus, présentant une allergie saisonnière rhinite qui a reçu un Spray Nasal Astelin à une dose de 2 sprays par narine deux fois par jour. Dans les essais d'efficacité contrôlés par placebo, l'incidence de arrêt du traitement en raison d'effets indésirables chez les patients recevant Astelin Nasal Le placebo par pulvérisation et le placebo par véhicule étaient respectivement de 2,2% et 2,8%.

Le tableau 1 contient les effets indésirables qui ont été rapportés avec des fréquences ≥ 2% dans le Spray nasal Astelin 2 pulvérisations par narine groupe de traitement deux fois par jour et plus fréquemment que le placebo.

Tableau 1: Effets indésirables rapportés chez ≥ 2% Incidence dans les essais contrôlés contre Placebo chez les Patients présentant une allergie saisonnière La rhinite [n (%)]

Astelin Spray Nasal Un Pulvériser Par Narine Deux Fois Par Jour

Renseignements sur les effets indésirables pour Astelin Spray Nasal à une dose d'un spray par narine deux fois par jour est dérivé de deux études cliniques de 2 semaines contrôlées versus placebo qui comprenaient 276 patients de 12 ans et plus atteints de rhinite allergique saisonnière. Le incidence de l'arrêt du traitement en raison d'effets indésirables chez les patients recevant Astelin Spray Nasal et véhicule placebo était de 0,0% et 0,8%, respectivement. Amer le goût a été rapporté chez 8,3% des patients comparativement à aucun dans le groupe placebo. Une Somnolence a été rapportée chez 0,4% des patients contre aucun dans le placebo groupe.

Un total de 176 patients 5 à 11 ans ont été exposés à Astelin Spray Nasal à une dose de 1 spray chacun narine deux fois par jour dans 3 études contrôlées versus placebo. Dans ces études, les effets indésirables des réactions survenues plus fréquemment chez les patients traités par Astelin Nasal Spray qu'avec le placebo, et qui n'étaient pas représentés chez l'adulte indésirable réactions le tableau ci-dessus comprend les symptômes de rhinite / rhume (17,0% vs 9,5%), la toux (11,4% contre 8,3%), la conjonctivite (5,1% contre 1,8%) et l'asthme (4,5% contre 4,1%).

Effets indésirables < 2% dans Astelin spray Nasal une ou deux pulvérisations par narine deux fois par jour

Les réactions suivantes ont été observé rarement (<2% et incidence supérieure au placebo) chez les patients qui reçu Astelin Spray Nasal dosé à 1 ou 2 pulvérisations par narine deux fois par jour dans Essais cliniques américains.

Cardiovasculaire: bouffées vasomotrices, hypertension, tachycardie.

Dermatologique: la dermatite de contact, eczéma, infection des cheveux et des follicules, furonculose, lacération cutanée.

Digestif: constipation, gastro-entérite, glossite, stomatite ulcéreuse, vomissements, augmentation du SGPT, stomatite aphteuse, diarrhée, mal de dents.

Métabolique et nutritionnel: augmentation de l'appétit.

Musculo-squelettiques: myalgie, luxation temporo-mandibulaire, polyarthrite rhumatoïde.

Neurologique: l'hypercinésie, hypoesthésie, vertige.

Psychologique: anxiété, dépersonnalisation, dépression, nervosité, trouble du sommeil, pensée anormale. Respiratoire: bronchospasme, toux, brûlure de la gorge, laryngite, bronchite, gorge sèche, dyspnée nocturne, rhinopharyngite, congestion nasale, pharyngolaryngée douleur, sinusite, sécheresse nasale, hypersécrétion des sinus paranasaux, post-nasale goutte.

Sens Spéciaux: conjonctivite, anomalie oculaire, douleur oculaire, yeux larmoyants, perte de goût.

Génito: albuminurie, aménorrhée, douleur mammaire, hématurie, augmentation de la fréquence urinaire.

Tout Le Corps: réaction allergique, maux de dos, herpès simplex, infection virale, malaise, douleur dans les extrémités, douleurs abdominales, la pyrexie.

La Rhinite Vasomotrice

L'information d'expérience indésirable pour Astelin Spray Nasal est dérivé de deux études cliniques contrôlées versus placebo qui comprenaient 216 patients de 12 ans et plus atteints de rhinite vasomotrice ayant reçu Astelin Nasal Pulvériser à une dose de 2 pulvérisations par narine deux fois par jour pendant 28 jours maximum. Le incidence de l'arrêt du traitement en raison d'effets indésirables chez les patients recevant Astelin Spray Nasal et véhicule placebo était de 2,8% et 2,9%, respectivement.

Les effets indésirables suivants ont été signalés avec l' fréquences ≥ 2% dans le groupe de traitement par pulvérisation nasale Astelin et plus fréquemment que dans le groupe placebo.

Tableau 2: Effets indésirables rapportés chez ≥ 2% Incidence dans les essais contrôlés contre Placebo chez les Patients atteints de rhinite vasomotrice [n (%)]

Réactions rarement observées (<2% et incidence supérieure au placebo) chez les patients ayant reçu Astelin Nasal Pulvérisation (2 pulvérisations/narine deux fois par jour) dans les essais cliniques américains sur le vasomoteur les rhinites étaient similaires à celles observées dans les essais cliniques aux États-Unis la rhinite allergique.

Dans des essais contrôlés impliquant formulations nasales et orales de chlorhydrate d'azélastine, il y avait peu fréquent les occurrences des élévations des transaminases hépatiques.

Expérience Post-Commercialisation

Lors de l'utilisation post approbation de Astelin Spray Nasal, les effets indésirables suivants ont été identifiés. Parce que ces réactions sont signalées volontairement à partir d'une population de taille, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou établir un lien de causalité avec l'exposition aux médicaments. Effets indésirables rapportés inclure: anaphylaxie, irritation du site d'application, fibrillation auriculaire, poitrine douleur, confusion, dyspnée, œdème facial, contractions musculaires involontaires, nasale plaies, palpitations, paresthésie, parosmie, prurit, éruption cutanée, perturbation ou perte de l'odorat et / ou du goût, tolérance, rétention urinaire, vision anormale et la xérophtalmie

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Dépresseurs Du Système Nerveux Central

Utilisation concomitante de Spray Nasal Astelin avec de l'alcool ou les autres dépresseurs du système nerveux central doivent être évités car les réductions dans la vigilance et l'altération de la performance du système nerveux central peuvent se produire.

Grossesse Catégorie C

Il n'y a pas d'études cliniques adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Il a été démontré que le chlorhydrate d'azélastine provoque toxicité pour le développement chez la souris, le rat et le lapin. Astelin Spray Nasal devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel justifie le le risque pour le fœtus.

Des Effets Tératogènes

Chez la souris, le chlorhydrate d'azélastine a causé l'embryon-foetal mort, malformations (fente palatine, queue courte ou absente, fusionnée, absente ou nervures ramifiées), ossification retardée, et poids foetal diminué à environ 170 fois la dose intranasale quotidienne maximale recommandée chez l'homme (MRHDID) chez l'adulte (en mg / m2 à une dose orale maternelle de 68,6 mg / kg / jour qui a également causé une toxicité maternelle comme en témoigne une diminution du corps poids). Ni les effets fœtaux ni maternels ne se sont produits chez la souris à environ 7 fois le MRHDID chez les adultes (sur une base mg / m2 à une dose orale maternelle de 3 mg/kg/jour).

Chez le rat, le chlorhydrate d'azélastine a provoqué des malformations (oligo-et brachydactylia), ossification retardée et variations squelettiques, dans l'absence de toxicité maternelle, à environ 150 fois la MRHDID adultes (sur une base mg / m2 à une dose orale maternelle de 30 mg / kg / jour). Le chlorhydrate d'azélastine a causé la mort embryo-fœtale et a diminué le poids fœtal et une toxicité maternelle sévère à environ 340 fois la MRHDID (en mg/m2 à une dose orale maternelle de 68,6 mg/kg/jour). Ni foetal ni les effets sur la mère sont survenus à environ 15 fois la MRHDID (en mg/m2 à une dose orale maternelle de 2 mg/kg/jour).

Chez le lapin, le chlorhydrate d'azélastine a provoqué un avortement, ossification retardée et diminution du poids fœtal et toxicité maternelle sévère à environ 300 fois le MRHDID chez les adultes (sur une base mg / m2 à un dose orale maternelle de 30 mg / kg / jour). Ni effets fœtaux ni effets maternels s'est produite à environ 3 fois le MRHDID (sur une base mg/m2 à un dose orale maternelle de 0,3 mg / kg / jour).

L'utilisation D'Astelin Spray Nasal a été associée à somnolence.

Expérience Des Essais Cliniques

Parce que les essais cliniques sont menés sous largement des conditions variables, taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un le médicament ne peut pas être directement comparé aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique.

Rhinite Allergique Saisonnière

Astelin Spray Nasal Deux Pulvérisations Par Narine Deux Fois Par Jour

L'information d'expérience indésirable pour Astelin Spray Nasal est dérivé de six essais cliniques contrôlés par placebo et actif, de 2 jours à 8 semaines qui comprenait 391 patients, âgés de 12 ans et plus, présentant une allergie saisonnière rhinite qui a reçu un Spray Nasal Astelin à une dose de 2 sprays par narine deux fois par jour. Dans les essais d'efficacité contrôlés par placebo, l'incidence de arrêt du traitement en raison d'effets indésirables chez les patients recevant Astelin Nasal Le placebo par pulvérisation et le placebo par véhicule étaient respectivement de 2,2% et 2,8%.

Le tableau 1 contient les effets indésirables qui ont été rapportés avec des fréquences ≥ 2% dans le Spray nasal Astelin 2 pulvérisations par narine groupe de traitement deux fois par jour et plus fréquemment que le placebo.

Tableau 1: Effets indésirables rapportés chez ≥ 2% Incidence dans les essais contrôlés contre Placebo chez les Patients présentant une allergie saisonnière La rhinite [n (%)]

Astelin Spray Nasal Un Pulvériser Par Narine Deux Fois Par Jour

Renseignements sur les effets indésirables pour Astelin Spray Nasal à une dose d'un spray par narine deux fois par jour est dérivé de deux études cliniques de 2 semaines contrôlées versus placebo qui comprenaient 276 patients de 12 ans et plus atteints de rhinite allergique saisonnière. Le incidence de l'arrêt du traitement en raison d'effets indésirables chez les patients recevant Astelin Spray Nasal et véhicule placebo était de 0,0% et 0,8%, respectivement. Amer le goût a été rapporté chez 8,3% des patients comparativement à aucun dans le groupe placebo. Une Somnolence a été rapportée chez 0,4% des patients contre aucun dans le placebo groupe.

Un total de 176 patients 5 à 11 ans ont été exposés à Astelin Spray Nasal à une dose de 1 spray chacun narine deux fois par jour dans 3 études contrôlées versus placebo. Dans ces études, les effets indésirables des réactions survenues plus fréquemment chez les patients traités par Astelin Nasal Spray qu'avec le placebo, et qui n'étaient pas représentés chez l'adulte indésirable réactions le tableau ci-dessus comprend les symptômes de rhinite / rhume (17,0% vs 9,5%), la toux (11,4% contre 8,3%), la conjonctivite (5,1% contre 1,8%) et l'asthme (4,5% contre 4,1%).

Effets indésirables < 2% dans Astelin spray Nasal une ou deux pulvérisations par narine deux fois par jour

Les réactions suivantes ont été observé rarement (<2% et incidence supérieure au placebo) chez les patients qui reçu Astelin Spray Nasal dosé à 1 ou 2 pulvérisations par narine deux fois par jour dans Essais cliniques américains.

Cardiovasculaire: bouffées vasomotrices, hypertension, tachycardie.

Dermatologique: la dermatite de contact, eczéma, infection des cheveux et des follicules, furonculose, lacération cutanée.

Digestif: constipation, gastro-entérite, glossite, stomatite ulcéreuse, vomissements, augmentation du SGPT, stomatite aphteuse, diarrhée, mal de dents.

Métabolique et nutritionnel: augmentation de l'appétit.

Musculo-squelettiques: myalgie, luxation temporo-mandibulaire, polyarthrite rhumatoïde.

Neurologique: l'hypercinésie, hypoesthésie, vertige.

Psychologique: anxiété, dépersonnalisation, dépression, nervosité, trouble du sommeil, pensée anormale. Respiratoire: bronchospasme, toux, brûlure de la gorge, laryngite, bronchite, gorge sèche, dyspnée nocturne, rhinopharyngite, congestion nasale, pharyngolaryngée douleur, sinusite, sécheresse nasale, hypersécrétion des sinus paranasaux, post-nasale goutte.

Sens Spéciaux: conjonctivite, anomalie oculaire, douleur oculaire, larmoiement, perte de goût.

Génito: albuminurie, aménorrhée, douleur mammaire, hématurie, augmentation de la fréquence urinaire.

Tout Le Corps: réaction allergique, maux de dos, herpès simplex, infection virale, malaise, douleur dans les extrémités, douleurs abdominales, la pyrexie.

La Rhinite Vasomotrice

L'information d'expérience indésirable pour Astelin Spray Nasal est dérivé de deux études cliniques contrôlées versus placebo qui comprenaient 216 patients de 12 ans et plus atteints de rhinite vasomotrice ayant reçu Astelin Nasal Pulvériser à une dose de 2 pulvérisations par narine deux fois par jour pendant 28 jours maximum. Le incidence de l'arrêt du traitement en raison d'effets indésirables chez les patients recevant Astelin Spray Nasal et véhicule placebo était de 2,8% et 2,9%, respectivement.

Les effets indésirables suivants ont été signalés avec l' fréquences ≥ 2% dans le groupe de traitement par pulvérisation nasale Astelin et plus fréquemment que dans le groupe placebo.

Tableau 2: Effets indésirables rapportés chez ≥ 2% Incidence dans les essais contrôlés contre Placebo chez les Patients atteints de rhinite vasomotrice [n (%)]

Réactions rarement observées (<2% et incidence supérieure au placebo) chez les patients ayant reçu Astelin Nasal Pulvérisation (2 pulvérisations/narine deux fois par jour) dans les essais cliniques américains sur le vasomoteur les rhinites étaient similaires à celles observées dans les essais cliniques aux États-Unis la rhinite allergique.

Dans des essais contrôlés impliquant formulations nasales et orales de chlorhydrate d'azélastine, il y avait peu fréquent les occurrences des élévations des transaminases hépatiques.

Expérience Post-Commercialisation

Lors de l'utilisation post approbation de Astelin Spray Nasal, les effets indésirables suivants ont été identifiés. Parce que ces réactions sont signalées volontairement à partir d'une population de taille, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou établir un lien de causalité avec l'exposition aux médicaments. Effets indésirables rapportés inclure: anaphylaxie, irritation du site d'application, fibrillation auriculaire, poitrine douleur, confusion, dyspnée, œdème facial, contractions musculaires involontaires, nasale plaies, palpitations, paresthésie, parosmie, prurit, éruption cutanée, perturbation ou perte de l'odorat et / ou du goût, tolérance, rétention urinaire, vision anormale et la xérophtalmie

Aucun surdosage avec Astelin n'a été rapporté Spray Nasal. Surdosage aigu par les adultes avec cette forme posologique est peu probable entraîner des effets indésirables cliniquement significatifs, autres qu'une augmentation somnolence, car un flacon de Spray Nasal Astelin contient 30 mg de azelastine hydrochloride. Essais cliniques chez l'adulte avec des doses uniques de la la formulation orale de chlorhydrate d'azélastine (jusqu'à 16 mg) n'a pas entraîné augmentation de l'incidence des effets indésirables graves. Mesures générales de soutien doit être utilisé en cas de surdosage. Il n'existe pas d'antidote connu à L'Astéline Spray Nasal. L'ingestion orale d'antihistaminiques a le potentiel de provoquer effets indésirables graves chez les jeunes enfants. En Conséquence, Astelin Spray Nasal doit être tenu hors de la portée des enfants

Électrophysiologie Cardiaque

Dans une étude contrôlée par placebo (95 sujets atteints de rhinite allergique), il n'y avait aucune preuve d'un effet de Astelin spray Nasal (2 pulvérisations par narine deux fois par jour pendant 56 jours) sur repolarisation telle que représentée par l'intervalle QT corrigé (QTc) du électrocardiogramme. Après administration orale de doses multiples d azélastine 4 mg ou 8 mg deux fois par jour, le changement moyen de QTc était de 7,2 msec et 3,6 msec, respectivement.

Des études d'Interaction étude des effets de repolarisation cardiaque de l'administration concomitante le chlorhydrate d'azélastine et l'érythromycine ou le kétoconazole ont été administrés par voie orale. Ces médicaments n'ont eu aucun effet sur QTc basé sur l'analyse de série électrocardiogramme. À une dose environ 8 fois le maximum recommandé dose, le chlorhydrate d'azélastine ne prolonge pas l'intervalle QTc à tout étendue cliniquement pertinente.

Absorption

Après administration intranasale, la biodisponibilité systémique du chlorhydrate d'azélastine est d'environ 40%. Les concentrations plasmatiques maximales (Cmax) sont atteintes en 23 heures.

Azelastine hydrochloride administré par voie intranasale à des doses supérieures à deux pulvérisations par narine deux fois par jour pour 29 jours ont entraîné des augmentations plus que proportionnelles de la Cmax et de la superficie sous la courbe (AUC) de l'azélastine.

Distribution

Basé sur intraveineuse et orale administration, le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 14,5 L/kg. Les études In vitro avec le plasma humain indiquent que la liaison aux protéines plasmatiques de l'azélastine et son métabolite, desmethylazelastine, sont approximativement 88% et 97%, respectivement.

Métabolisme

L'azélastine est métabolisée par oxydation au principal métabolite actif, la desméthylazélastine, par le système enzymatique du cytochrome P450. Les isoformes P450 spécifiques responsables de la biotransformation de l'azélastine n'ont pas été identifiés. Après administration intranasale de chlorhydrate d'azélastine à l'état d'équilibre, les concentrations plasmatiques de la desméthylazélastine vont de 20 à 50% des concentrations d'azélastine. Les données limitées indiquent que le profil de métabolite est similaire lorsque le chlorhydrate d'azélastine est administré par voie intranasale ou voie orale.

Élimination

Basé sur l'administration intraveineuse et orale, le demi-vie d'élimination et la clairance plasmatique de 22 heures et 0,5 L/h/kg, respectivement. Environ 75% d'une dose orale d'azélastine radiomarquée le chlorhydrate a été excrété dans les fèces avec moins de 10% sous forme inchangée l'azélastine.

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10/2014