Assival

Hypersensibilité, troubles respiratoires d'origine centrale, insuffisance respiratoire sévère, vertiges, troubles de la conscience, glaucome, myasthénie, États dépressifs avec tendance au suicide, troubles de l'équilibre.

Hypersensibilité, insuffisance hépatique-rénale, myasthénie grave, glaucome à angle fermé, grossesse.

Myasthénie, attaque aiguë de glaucome, glaucome à angle fermé, grossesse (I trimestre), l'âge de l'enfant (jusqu'à 6 mois.)

Avec prudence-absence (petit mal) ou le syndrome de Lennox-Gastaut (en/dans l'introduction peut déclencher le développement de la tonique tel statut), des crises d'épilepsie ou des antécédents de convulsions (début du traitement le diazépam ou le brusque annulation peuvent accélérer le développement de crises ou tel état), hépatique et/ou rénale, cérébraux ou les ataxie, hyperkinésie, la propension à l'abus de psychotropes, la maladie organique du cerveau (possibilité de réactions paradoxales), hypoprotéinémie, l'âge avancé, la dépression (voir «remarques»).

Vertiges, somnolence, ralentissement de la réaction, diminution de l'activité mentale et motrice, faiblesse musculaire, ataxie, bouche sèche, dyspepsie, nausée, diarrhée, dyspnée, bronchospasme, galactorrhée, hyperprolactinémie, réactions allergiques.

Du système nerveux: au début du traitement, une fatigue accrue, une somnolence (disparaissent spontanément ou avec une diminution de la dose du médicament) sont possibles. Rarement-ataxie, dans certains cas — réactions paradoxales (excitation, anxiété, troubles du sommeil).

Du système nerveux:

De la part des organes hématopoïétiques: leucopénie, neutropénie, agranulocytose (frissons, hyperthermie, mal de gorge, fatigue ou faiblesse inhabituelle), anémie, thrombocytopénie.

De la part des organes GASTRO-intestinaux: bouche sèche ou hypersalivation, brûlures d'estomac, hoquet, gastralgie, nausées, vomissements, diminution de l'appétit, constipation, insuffisance hépatique, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques et de la phosphatase alcaline, jaunisse.

Du système cardiovasculaire: palpitations, tachycardie, diminution de la pression ARTÉRIELLE.

De la part du système génito-urinaire: incontinence ou rétention urinaire, altération de la fonction rénale, augmentation ou diminution de la libido, dysménorrhée.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons.

Effet sur le fœtus: tératogénicité (en particulier — au premier trimestre), dépression du système nerveux central, troubles respiratoires et suppression du réflexe de succion chez les nouveau-nés dont les mères ont utilisé le médicament.

Réaction locale: au site d'injection-Phlébite ou thrombose veineuse (rougeur, gonflement et douleur au site d'injection).

Et autres: dépendance, dépendance aux médicaments, rarement-dépression du centre respiratoire, déficience visuelle (diplopie), boulimie, perte de poids.

En réduisant la dose et de la cessation de la réception — le syndrome de «l'annulation» (irritabilité, maux de tête, l'anxiété, la peur, l'excitation psychomotrice, troubles du sommeil, la dysphorie, des spasmes des muscles lisses des organes internes et les muscles squelettiques, de dépersonnalisation, transpiration accrue, dépression mentale, nausées, vomissements, tremblements, troubles de la perception, y compris гиперакузия, des paresthésies, une photophobie, une tachycardie, des convulsions, des hallucinations, rarement — des troubles psychotiques). Lorsqu'il est utilisé en obstétrique — chez les nouveau — nés-hypotension musculaire, hypothermie, dyspnée

Signes: somnolence, confusion, coma, oppression des réflexes.

Traitement: lavage gastrique, ventilation, mesures visant à augmenter la pression ARTÉRIELLE.

Signes: somnolence, oppression de la conscience de gravité variable, excitation paradoxale, diminution des réflexes à l'aréflexie, diminution de la réponse aux irritations douloureuses, dysarthrie, ataxie, déficience visuelle (nystagmus), tremblements, bradycardie, diminution de la pression ARTÉRIELLE, effondrement, oppression cardiaque et respiratoire (jusqu'à l'apnée), coma.

Traitement: lavage gastrique, diurèse forcée, nomination de charbon actif, thérapie symptomatique (maintien de la respiration et de la pression ARTÉRIELLE), ventilation artificielle des poumons. En tant qu'antagoniste spécifique en milieu hospitalier, le flumazénil est utilisé. L'hémodialyse est inefficace.

Le flumazénil n'est pas indiqué chez les patients épileptiques recevant un traitement aux benzodiazépines. Chez ces patients, le flumazénil peut provoquer le développement de crises d'épilepsie.

Bien absorbé. C_max la Liaison aux protéines plasmatiques est de 98%. Il pénètre dans le placenta, dans le liquide céphalo-rachidien, excrété dans le lait maternel.

Métabolisé dans le foie. Excrété par les reins (70%).

Après l'administration intraveineuse, le diazépam est absorbé de manière incomplète et inégale (dépend du site d'administration), lorsqu'il est introduit dans le muscle deltoïde — l'absorption est rapide et complète. Biodisponibilité-90%. C_max dans le plasma sanguin après l'administration intraveineuse est atteint par 0,5-1,5 h à partir du moment de l'administration et dans 0,25 h à/dans l'introduction. Les concentrations d'équilibre sont atteintes avec une réception constante après 1-2 semaines.

Le diazépam et ses métabolites traversent la BHE et les barrières placentaires, se trouvent dans le lait maternel à des concentrations correspondant à 1/10 de la concentration plasmatique. Liaison aux protéines-98%.

Métabolisé dans le foie avec la participation du système enzymatique CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 au desméthyldiazépam pharmacologiquement très actif et au témazépam et à l'oxazépam moins actifs.

Excrété par les reins-70% (sous forme de glucuronides), sous forme inchangée — 1-2% et moins de 10% — avec des matières fécales. Tonne_1/2 desméthyldiazépam - 30-100 h, témazépam-9,5-12,4 h et oxazépam - 5-15 H. T_1/2 peut s'allonger chez les nouveau-nés (jusqu'à 30 h), les patients âgés et séniles (jusqu'à 100 h) et les patients atteints d'insuffisance hépatique-rénale (jusqu'à 4 jours).

Avec une application répétée, l'accumulation de diazépam et de ses métabolites actifs est significative. Se réfère aux benzodiazépines avec T long_1/2, l'excrétion après l'arrêt du traitement est lente, car les métabolites persistent dans le sang pendant plusieurs jours, voire plusieurs semaines.

• Anxiolytique (tranquillisant) [anxiolytiques]

• Anxiolytiques

L'effet est renforcé par les antiépileptiques, les antihistaminiques, les analgésiques narcotiques, les neuroleptiques, les antidépresseurs tricycliques, les sympatho - et les cholinolytiques, l'alcool, les relaxants musculaires (d-tubocurarine, etc.), affaiblit — la nicotine. La cimétidine, le disulfirame, l'isoniazide-prolongent (ralentissent l'élimination), la rifampicine, le phénobarbital — réduisent l'action (stimulent la biotransformation).

Potentialise les effets des antidépresseurs tricycliques, des médicaments qui ont un effet dépresseur sur le système nerveux central, des relaxants musculaires (des précautions doivent être prises lors de l'utilisation conjointe).

La solution d'Assival est incompatible dans une seringue avec d'autres médicaments.

Les inhibiteurs de la MAO, les analeptiques respiratoires et les psychostimulants réduisent l'activité de l'Assival^®.

Avec des somnifères, des sédatifs, des analgésiques narcotiques, d'autres tranquillisants, des dérivés de benzodiazépine, des relaxants musculaires, des anesthésiques généraux, des antidépresseurs, des neuroleptiques, de l'alcool — une forte augmentation de l'effet dépressif sur le système nerveux central.

Avec la cimétidine, le Disulfiram, l'érythromycine, la fluoxétine, ainsi que des contraceptifs oraux et des médicaments contenant des œstrogènes, qui inhibent de manière compétitive le métabolisme du foie (processus d'oxydation) - il est possible de ralentir le métabolisme de l'Assival^® et augmenter sa concentration plasmatique.

Isoniazide, kétoconazole et métoprolol-ralentissement Du métabolisme^® et augmenter sa concentration plasmatique.

Le propranolol et l'acide valproïque augmentent les niveaux d'Assival^® dans le plasma sanguin.

La rifampicine peut améliorer le métabolisme de l'Assival^® et en conséquence-réduire sa concentration dans le plasma sanguin.

Les inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales réduisent l'efficacité.

Les antihypertenseurs peuvent augmenter la gravité de la réduction de la pression ARTÉRIELLE.

Clozapine - peut augmenter la dépression respiratoire.

Avec une utilisation simultanée avec des glycosides cardiaques, il est possible d'augmenter la concentration de ces derniers dans le sérum sanguin et de développer une intoxication digitalis (à la suite d'une liaison compétitive avec les protéines plasmatiques).

Réduit l'efficacité de la lévodopa chez les patients atteints de parkinsonisme.

L'oméprazole allonge le temps d'élimination du diazépam.

Potentiellement une augmentation de la toxicité de la zidovudine.

La théophylline (à faibles doses) peut réduire l'effet sédatif de l'Assival^®.

Pharmaceutiquement incompatible dans une seringue avec d'autres médicaments.

La prémédication au diazépam permet de réduire la dose de fentanyl requise pour l'anesthésie générale d'introduction et de raccourcir le temps d'apparition de l'anesthésie générale.