Aslene

traitement de l'obésité, incl. réduire et maintenir le poids corporel, en combinaison avec un régime hypocalorique,

réduire le risque de prise de poids répétée après sa réduction initiale.

Aslene est indiqué chez les patients obèses avec un indice de masse corporelle (IMC) ≥30 kg / m² ou ≥28 kg / m² en présence d'autres facteurs de risque (diabète, hypertension, dyslipidémie). (Calcul de l'IMC: IMC = M / P² où M est le poids corporel, kg, P est la taille, M.)

traitement à long terme des patients obèses ou en surpoids, y compris ceux ayant des facteurs de risque associés à l'obésité, en combinaison avec un régime hypocalorique modérément,

en Association avec des médicaments hypoglycémiants (metformine, dérivés de sulfonylurée et/ou insuline) ou un régime modérément hypocalorique chez les patients diabétiques de type 2 en surpoids ou obèses.

traitement à long terme des patients obèses (IMC ≥30 kg / m²) ou les patients en surpoids (IMC ≥28 kg / m²) ayant des facteurs de risque associés à l'obésité, associés à un régime modérément hypocalorique,

en Association avec des médicaments hypoglycémiants (metformine, dérivés de sulfonylurée et/ou insuline) et/ou un régime modérément hypocalorique chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 en surpoids ou obèses.

traitement à long terme des patients obèses avec un IMC d'au moins 30 kg / m² ou les patients en surpoids avec un IMC d'au moins 28 kg / m², y compris les facteurs de risque associés à l'obésité, en combinaison avec un régime modérément hypocalorique,

en Association avec des médicaments hypoglycémiants (metformine, dérivés de sulfonylurée et/ou insuline) et/ou un régime modérément hypocalorique chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 en surpoids ou obèses.

À l'intérieur, 120 mg (1 Caps.) 3 fois par jour pendant chaque repas ou au plus tard 1 h après les repas (si la nourriture ne contient pas de graisse, la réception peut être ignorée).

À l'intérieur, adultes - 1 Caps. (120 mg) à chaque repas principal (pendant, ou au plus tard 1 h après les repas). Si un repas est manqué ou si la nourriture ne contient pas de graisse, la prise du médicament peut également être ignorée.

L'augmentation de la dose d'Orlistat au-dessus de la dose recommandée (120 mg 3 fois par jour) ne conduit pas à une augmentation de son effet thérapeutique.

Correction de la dose chez les patients âge avancé n'est pas nécessaire.

Correction de la dose en violation de la fonction du foie ou des reins n'est pas nécessaire.

Sécurité et efficacité de l'Aslena chez les enfants de moins de 18 ans non installé.

À l'intérieur.

Thérapie à long terme pour les patients obèses ou en surpoids présentant des facteurs de risque associés à l'obésité, associée à un régime modérément hypocalorique. Chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans, la dose recommandée d'Orlistat est de 1 Caps. 120 mg à chaque repas principal (immédiatement avant, pendant ou au plus tard 1 h après les repas).

En Association avec des médicaments hypoglycémiants (metformine, dérivés de sulfonylurée et/ou insuline) et/ou un régime modérément hypocalorique chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 en surpoids ou obèses. Chez l'adulte, la dose recommandée d'Orlistat est de 1 Caps. 120 mg à chaque repas principal (immédiatement avant, pendant ou au plus tard 1 h après les repas).

Si un repas est manqué ou si la nourriture ne contient pas de graisse, alors prenez le médicament Aslene^® vous pouvez également sauter.

Le Médicament Aslene^® doit être pris en combinaison avec un régime équilibré, modérément hypocalorique, ne contenant pas plus de 30% de calories sous forme de graisses. La consommation quotidienne de graisses, de glucides et de protéines doit être répartie en 3 repas principaux.

L'augmentation de la dose d'Orlistat au-dessus de la dose recommandée (120 mg 3 fois par jour) ne conduit pas à une augmentation de son effet thérapeutique.

L'efficacité et l'innocuité de l'Orlistat chez les patients présentant une insuffisance hépatique et/ou rénale, ainsi que chez les patients âgés et les enfants (moins de 12 ans) n'ont pas été étudiées.

À l'intérieur, le tout arrosé avec de l'eau.

Traitement des patients obèses avec un IMC d'au moins 30 kg / m² ou les patients en surpoids avec un IMC d'au moins 28 kg / m², y compris les facteurs de risque associés à l'obésité, en combinaison avec un régime modérément hypocalorique: adultes et enfants de plus de 12 ans-la dose recommandée de médicament Aslene-1 tableau. (120 mg) à chaque repas principal (pendant les repas ou au plus tard 1 h après les repas).

En Association avec des médicaments hypoglycémiants (metformine, dérivés de sulfonylurée et/ou insuline) et / ou un régime modérément hypocalorique chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 en surpoids ou obèses: adultes-la dose recommandée de médicament Aslene-1 tableau. (120 mg) à chaque repas principal (pendant les repas ou au plus tard 1 h après les repas).

Si la prise de nourriture est ignorée ou si la nourriture ne contient pas de graisse, la prise d'Aslene peut également être ignorée.

Le médicament Aslene doit être pris en Association avec un régime équilibré, modérément hypocalorique, ne contenant pas plus de 30% de calories sous forme de graisses. La consommation quotidienne de graisses, de glucides et de protéines doit être répartie entre les 3 repas principaux.

L'augmentation de la dose du médicament Aslene au-dessus de la dose recommandée (120 mg 3 fois par jour) ne conduit pas à une augmentation de son effet thérapeutique.

Groupes de patients particuliers

L'efficacité et l'innocuité du médicament Aslene chez les patients présentant une insuffisance hépatique et/ou rénale, ainsi que chez les patients âgés et les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été étudiées.

hypersensibilité à aslene Ou à d'autres composants du médicament,

syndrome de malabsorption,

cholestase,

réception simultanée avec la cyclosporine,

grossesse et allaitement,

âge jusqu'à 18 ans.

Avec prudence: la présence d'antécédents d'hyperoxalurie, de néphrolithiase (calculs d'oxalate de calcium).

hypersensibilité au médicament ou à tout autre composant contenu dans la capsule,

syndrome de malabsorption chronique,

cholestase.

hypersensibilité au médicament ou à tout autre composant contenu dans la capsule,

syndrome de malabsorption chronique,

cholestase,

grossesse,

période d'allaitement,

l'âge des enfants jusqu'à 12 ans.

Avec prudence: traitement concomitant à la cyclosporine, traitement concomitant à la warfarine ou à d'autres anticoagulants pour administration orale (voir «Interaction»).

hypersensibilité à l'Orlistat ou à tout autre composant du médicament,

syndrome de malabsorption chronique,

grossesse,

période d'allaitement,

enfants jusqu'à 12 ans.

L'incidence des effets indésirables ci-dessous a été déterminée en conséquence: très souvent (>1/10), souvent (>1/100, <1/10), parfois (>1/1000, <1/100), rarement (>1/10000, <1/1000), très rarement (<1/10000), y compris les messages individuels.

Du tractus gastro-intestinal: très souvent-écoulement huileux du rectum, libération de gaz avec une certaine quantité de décharge, envie impérative de déféquer, stéatorrhée, augmentation de la défécation, selles molles, flatulences, douleurs ou malaises dans l'abdomen.

En règle générale, ces effets indésirables sont faiblement exprimés et transitoires, se produisent dans les premiers stades du traitement (dans les 3 premiers mois). La fréquence de ces réactions indésirables augmente avec l'augmentation de la teneur en graisse dans l'alimentation. Les patients doivent être informés de la possibilité de ces effets indésirables et apprendre à les éliminer par une meilleure observance du régime alimentaire, en particulier en ce qui concerne la quantité de graisse qu'il contient. Souvent-selles molles, douleur ou inconfort dans le rectum, incontinence fécale, ballonnements, lésions dentaires, lésions gingivales.

Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin: très souvent-infections des voies respiratoires supérieures, souvent-infections des voies respiratoires inférieures.

Du système immunitaire: rarement-démangeaisons, urticaire, éruption cutanée, œdème de Quincke, bronchospasme, anaphylaxie.

Du système nerveux: très souvent — maux de tête.

Du foie et des voies biliaires: très rarement-augmentation de l'activité des transaminases et de la phosphatase alcaline, hépatite.

Du côté des reins et des voies urinaires: souvent-infections des voies urinaires.

Et autres: très souvent-grippe, souvent-dysménorrhée, anxiété, faiblesse.

Si l'un des effets secondaires indiqués dans les instructions est aggravé ou si d'autres effets secondaires non spécifiés dans les instructions sont remarqués, vous devez en informer le médecin.

Les Catégories suivantes sont utilisées pour décrire la fréquence des effets indésirables: très souvent (≥1/10), souvent (≥1/100, <1/10), rarement (≥1/1000, <1/100), rarement (≥1/10000, <1/1000) et très rarement (<1/10000), y compris les cas individuels.

Les réactions indésirables à l'Orlistat sont survenues principalement du tractus gastro-intestinal et étaient dues à l'effet pharmacologique du médicament, empêchant l'absorption des graisses alimentaires. Très souvent, des phénomènes tels que des écoulements huileux du rectum, la libération de gaz avec une certaine quantité de décharge, l'envie impérative de déféquer, la stéatorrhée, une augmentation de la défécation, des selles molles, des flatulences, des douleurs ou une gêne abdominale ont été notés.

Leur fréquence augmente lorsque la teneur en graisse des aliments augmente. Les patients doivent être informés de la possibilité d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal et apprendre à les éliminer en améliorant le régime alimentaire, en particulier en ce qui concerne la quantité de graisse qu'il contient. L'application d'un régime faible en gras réduit la probabilité d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal et aide ainsi les patients à contrôler et à réguler leur consommation de graisses.

En règle générale, ces effets indésirables sont faiblement prononcés et transitoires. Ils sont apparus au début du traitement (dans les 3 premiers mois), et la plupart des patients n'avaient pas plus d'un épisode de telles réactions.

Dans le traitement de Aslene, les effets indésirables suivants du tractus gastro-intestinal se produisent souvent: selles «molles», douleurs ou malaises dans le rectum, incontinence fécale, ballonnements, lésions dentaires, lésions gingivales.

Il y avait aussi très souvent — maux de tête, infections des voies respiratoires supérieures, grippe, souvent — infections des voies respiratoires inférieures, infections des voies urinaires, dysménorrhée, anxiété, faiblesse.

De rares cas de réactions allergiques ont été décrits, dont les principaux symptômes cliniques étaient des démangeaisons, des éruptions cutanées, de l'urticaire, un œdème de Quincke, un bronchospasme et une anaphylaxie.

Décrit de très rares cas de l'acné, d'améliorer l'activité des transaminases et des phosphatases alcalines, ainsi que la personne peut avoir de graves, des cas de développement de l'hépatite b (le lien de causalité avec la prise de Asleneа ou les mécanismes physiopathologiques de développement ne sont pas installés).

Avec la nomination simultanée d'aslene Et d'anticoagulants, des cas de réduction de la prothrombine, une augmentation de l'INR ont été enregistrés.

Des cas de saignement rectal, de diverticulite, de pancréatite et de cholélithiase ont été enregistrés (fréquence inconnue).

Chez les patients diabétiques de type 2, la nature et l'incidence des effets indésirables étaient comparables à celles des personnes non diabétiques en surpoids et obèses. Les seuls nouveaux effets indésirables survenus avec une fréquence >2% et ≥1% par rapport au placebo étaient des États hypoglycémiques (qui pourraient résulter d'une meilleure compensation du métabolisme des glucides) et des ballonnements.

Classification de la fréquence des effets secondaires recommandés par l'OMS: très souvent — ≥1/10, souvent-de ≥1/100 à <1/10, rarement-de ≥1/1000 à <1/100, rarement-de ≥1/10000 à <1/1000, très rarement - <1/10000, la fréquence est inconnue-ne peut pas être estimée sur la base des données disponibles.

Données d'études cliniques

Les réactions indésirables à l'Orlistat se sont produites principalement du tractus gastro-intestinal et ont été dues à l'effet pharmacologique du médicament, empêchant l'absorption des graisses alimentaires. L'incidence des événements indésirables a diminué avec l'utilisation prolongée d'Orlistat.

Les effets indésirables ci-dessous sont apparus avec une fréquence >2% et une incidence ≥1% par rapport au placebo.

Maladies infectieuses et parasitaires: très souvent — la grippe.

Du côté du métabolisme: très souvent — hypoglycémie*.

Troubles mentaux: souvent-l'anxiété.

Du système nerveux: très souvent — un mal de tête.

Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin: très souvent-infections des voies respiratoires supérieures, souvent-infections des voies respiratoires inférieures.

Du tractus gastro-intestinal: très souvent-douleur ou inconfort dans l'abdomen, écoulement huileux du rectum, libération de gaz avec une certaine quantité de décharge, envie impérative de déféquer, stéatorrhée, flatulences, selles molles, selles molles, incontinence fécale, lésion des dents, lésion des gencives, ballonnements*.

Du côté des reins et des voies urinaires: souvent-infections des voies urinaires.

Du côté des organes génitaux et du sein: souvent-menstruations irrégulières.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: souvent-faiblesse.

Chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, la nature et l'incidence des effets indésirables étaient comparables à celles des personnes non diabétiques en surpoids et obèses.

La fréquence des violations du tractus gastro-intestinal augmente avec l'augmentation de la teneur en graisse dans l'alimentation. Les patients doivent être informés de la possibilité d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal et apprendre à les éliminer par une meilleure observance du régime alimentaire, en particulier en ce qui concerne la quantité de graisse qu'il contient. L'application d'un régime faible en gras réduit la probabilité d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal et aide ainsi les patients à contrôler et à réguler leur consommation de graisses.

En règle générale, ces effets indésirables étaient légers et transitoires. Ils sont apparus au début du traitement (dans les 3 premiers mois), la plupart des patients n'ayant pas plus d'un épisode de telles réactions.

Dans l'essai clinique de 4 ans, le profil d'innocuité global n'était pas différent de celui obtenu dans les études de 1 et 2 ans. Dans le même temps, l'incidence globale des événements indésirables du tractus gastro-intestinal a diminué chaque année pendant la période de 4 ans de l'administration d'Orlistat.

Observation post-commercialisation

Les effets indésirables énumérés ci-dessous sont identifiés dans les messages post-enregistrement spontanés, la fréquence du développement est inconnue.

Du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité, dont les principaux symptômes cliniques étaient des démangeaisons cutanées, des éruptions cutanées, de l'urticaire, un œdème de Quincke, un bronchospasme et une anaphylaxie.

Du système digestif: saignement rectal, diverticulite, pancréatite.

Du foie et des voies biliaires: cholélithiase, cas isolés, peut-être graves, de lésions hépatiques conduisant à sa transplantation ou à sa mort.

De la part de la peau et des tissus sous-cutanés: éruption bulleuse.

Du côté des reins et des voies urinaires: néphropathie oxalate, qui peut parfois conduire au développement d'une insuffisance rénale.

Données de laboratoire: augmentation de l'activité des transaminases hépatiques et de la phosphatase alcaline, diminution de la concentration de prothrombine dans le plasma sanguin, augmentation des valeurs de MNO et des cas de traitement anticoagulant déséquilibré, ce qui a entraîné une modification des paramètres hémostatiques (voir «Interaction»). Des cas d'hyperoxalurie ont été enregistrés.

Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: avec l'utilisation simultanée d'Orlistat et de médicaments antiépileptiques, des cas de convulsions ont été observés (voir «Interaction»).

*Les seuls nouveaux effets indésirables chez les patients obèses et diabétiques de type 2 étaient des États hypoglycémiques (très fréquents) et des ballonnements (fréquents), survenant avec une fréquence >2% et une incidence ≥1% par rapport au placebo.

Données d'études cliniques

Les effets secondaires du médicament sont systématisés par rapport à chacun des systèmes d'organes en fonction de la fréquence d'occurrence, en utilisant la classification suivante: très souvent — plus de 1 / 10, souvent — plus de 1 / 100, moins de 1 / 10, rarement — plus de 1 / 1000, moins de 1 / 1000, rarement — plus de 1 / 10000, moins de 1 / 1000, très rarement, y compris

Les effets indésirables de l'oraslene se sont produits principalement du tractus gastro-intestinal et ont été causés par l'action pharmacologique de l'oraslene, qui empêche l'absorption des graisses alimentaires. Très souvent, des phénomènes tels que des écoulements huileux du rectum, la libération de gaz avec une certaine quantité de décharge, l'envie impérative de déféquer, la stéatorrhée, l'augmentation de la défécation, les selles molles, les flatulences, la douleur ou l'inconfort dans l'abdomen ont été notés. Leur fréquence augmente avec l'augmentation de la teneur en graisse des aliments. Les patients doivent être informés de la possibilité d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal et formés pour les éliminer, en particulier en ce qui concerne la quantité de graisse qu'il contient. L'application d'un régime faible en gras réduit la probabilité d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal et aide ainsi les patients à contrôler et à réguler leur consommation de graisses. En règle générale, ces effets indésirables sont faiblement prononcés et transitoires. Ils surviennent au début du traitement (dans les 3 premiers mois), la plupart des patients n'ayant pas eu plus d'un épisode de telles réactions

Du tractus gastro-intestinal: souvent-selles "molles", douleur ou inconfort dans le rectum, incontinence fécale, ballonnements, lésions dentaires, lésions gingivales.

Autres réactions indésirables: très souvent-maux de tête, infections des voies respiratoires supérieures, grippe, souvent — infections des voies respiratoires inférieures, infections des voies urinaires, dysménorrhée, anxiété, faiblesse.

Chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, la nature et l'incidence des effets indésirables étaient comparables à celles des personnes non diabétiques en surpoids et obèses. Les seuls effets indésirables supplémentaires chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 étaient des conditions hypoglycémiques survenant avec une fréquence supérieure à 2% et un incident d'au moins 1% par rapport au placebo (pouvant résulter d'une meilleure compensation du métabolisme des glucides) et souvent des ballonnements.

Dans l'essai clinique de 4 ans, le profil d'innocuité global n'était pas différent de celui obtenu dans les études de 1 et 2 ans. Dans ce cas, l'incidence globale des effets indésirables du tractus gastro-intestinal a diminué chaque année au cours de la période de 4 ans de la prise du médicament.

Observation post-commercialisation

De rares cas de réactions allergiques ont été décrits, dont les principales manifestations cliniques étaient une éruption cutanée, des démangeaisons, de l'urticaire, un œdème de Quincke, un bronchospasme et une anaphylaxie.

Décrit de très rares cas de l'acné, d'améliorer l'activité des transaminases et des phosphatases alcalines, ainsi que la personne peut avoir de graves, des cas de développement de l'hépatite b (le lien de causalité avec la prise de орAslene ou les mécanismes physiopathologiques de développement ne sont pas installés).

Avec l'utilisation simultanée d'oraslene avec des anticoagulants à action indirecte, des cas de réduction de la prothrombine, d'augmentation des valeurs de MHO et d'un traitement anticoagulant déséquilibré ont été rapportés, ce qui a entraîné une modification des paramètres hémostatiques.

Des cas de saignement rectal, de diverticulite, de pancréatite, de cholélithiase et de néphropathie à oxalate ont été rapportés (fréquence inconnue).

Avec l'administration simultanée d'oraslene et de médicaments antiépileptiques, des cas de convulsions ont été observés (voir «Interaction»).

Les cas de surdosage ne sont pas décrits.

Une dose unique de 800 mg d'aslene Ou une dose multiple de 400 mg 3 fois par jour pendant 15 jours chez les personnes de poids normal et obèses n'a pas été accompagnée d'effets secondaires significatifs.

Si une surdose significative d'Aslenea est détectée, l'état du patient doit être surveillé pendant 24 heures. Selon des études chez l'animal et l'homme, les effets systémiques associés aux propriétés lipazoingibiruyuschih d'Aslenea doivent être rapidement réversibles.

Dans les études cliniques chez les personnes de poids normal et les patients obèses, la prise de doses uniques de 800 mg ou la prise répétée de 400 mg 3 fois par jour pendant 15 jours n'a pas été accompagnée de l'apparition d'effets indésirables importants. En outre, il existe une expérience d'utilisation d'Orlistat 240 mg 3 fois par jour pendant 6 mois chez les patients obèses, ce qui n'a pas été accompagné d'une augmentation significative de la fréquence des événements indésirables.

Signes: en cas de surdosage, l'absence d'effets indésirables ou d'effets indésirables n'était pas différente de celle observée lors de la prise du médicament à des doses thérapeutiques.

Traitement: en cas de surdosage sévère, il est recommandé d'observer Le patient pendant 24 heures.

Selon des études chez l'homme et l'animal, tous les effets systémiques pouvant être associés aux propriétés lipazoingibisantes de l'Orlistat devraient être rapidement réversibles.

Dans les études cliniques chez les personnes de poids normal et les patients obèses, la prise de doses uniques de 800 mg ou la prise répétée d'Orlistat de 400 mg 3 fois par jour pendant 15 jours n'a pas été accompagnée de l'apparition d'événements indésirables importants. En outre, les patients obèses ont une expérience de l'utilisation d'Orlistat 240 mg 3 fois par jour pendant 6 mois, ce qui n'a pas été accompagné d'une augmentation significative de la fréquence des événements indésirables.

Signes: l'absence d'effets indésirables ou d'effets indésirables n'était pas différente de celle observée lors de la prise d'Orlistat à des doses thérapeutiques.

Traitement: il est recommandé d'observer le patient pendant 24 H. selon des études chez l'homme et l'animal, tous les effets systémiques pouvant être associés aux propriétés lipazoingibiruyuschih de l'Orlistat doivent être rapidement réversibles.

Chez les personnes de poids normal et les patients obèses, la prise de doses uniques de 800 mg ou la prise répétée d'oraslene 400 mg 3 fois par jour pendant 15 jours n'a pas été accompagnée de l'apparition d'événements indésirables importants. En outre, les patients obèses ont une expérience de l'utilisation d'oraslene 240 mg 3 fois par jour pendant 6 mois, ce qui n'a pas été accompagné d'une augmentation significative de la fréquence des événements indésirables.

Dans les cas de surdosage d'oraslene, l'absence d'événements indésirables ou d'événements indésirables n'était pas différente de celle observée lors de la prise d'oraslene à des doses thérapeutiques.

En cas de surdosage sévère d'oraslene, il est recommandé d'observer le patient pendant 24 H. Selon des études chez l'homme et l'animal, tous les effets systémiques pouvant être associés aux propriétés lipazoingibiruyuschie de l'oraslene doivent être rapidement réversibles.

Inhibiteur spécifique des lipases gastro-intestinales. Forme une liaison covalente avec la partie sérine active des lipases gastriques et pancréatiques dans la lumière de l'estomac et de l'intestin grêle. L'enzyme inactivée perd sa capacité à décomposer les graisses alimentaires sous forme de triglycérides (TG). Les TG non décomposés ne sont pas absorbés et la diminution de l'apport calorique dans le corps entraîne une diminution du poids corporel. Augmente la concentration de graisse dans les matières fécales par 24-48 h après l'administration. Fournit un contrôle efficace du poids corporel, réduisant le dépôt de graisse.

Pour la manifestation de l'activité ne nécessite pas l'absorption systémique Aslenea, à la dose thérapeutique recommandée (120 mg 3 fois par jour), il inhibe environ 30% l'absorption des graisses provenant de la nourriture.

Aslene-un inhibiteur spécifique des lipases gastro-intestinales, ayant une action prolongée. Son effet thérapeutique est effectué dans la lumière de l'estomac et de l'intestin grêle et consiste en la formation d'une liaison covalente avec la partie sérine active des lipases gastriques et pancréatiques. L'enzyme inactivée perd la capacité de décomposer les graisses alimentaires sous forme de triglycérides en acides gras libres absorbés et en monoglycérides. Puisque les triglycérides non séparés ne sont pas absorbés, la diminution de l'apport calorique dans le corps entraîne une diminution du poids corporel. Ainsi, l'effet thérapeutique du médicament est effectué sans absorption dans la circulation systémique

A en juger par les résultats de la teneur en matières grasses dans les matières fécales, l'action de l'Orlistat commence par 24-48 heures après l'administration. Après l'arrêt du médicament, la teneur en matières grasses dans les selles par 48-72 h revient généralement au niveau qui a eu lieu avant le début du traitement.

Le Médicament Aslene^® -inhibiteur puissant, spécifique et réversible des lipases gastro-intestinales, ayant une action prolongée. Son effet thérapeutique est effectué dans la lumière de l'estomac et de l'intestin grêle et consiste en la formation d'une liaison covalente avec la partie sérine active des lipases gastriques et pancréatiques. L'enzyme inactivée perd la capacité de décomposer les graisses alimentaires sous forme de triglycérides en acides gras libres absorbés et en monoglycérides. Puisque les triglycérides non séparés ne sont pas absorbés, la diminution de l'apport calorique dans le corps entraîne une diminution du poids corporel. Ainsi, l'effet thérapeutique du médicament est effectué sans absorption dans la circulation systémique

A en juger par les résultats de la teneur en matières grasses dans les matières fécales, l'action de l'Orlistat commence par 24-48 heures après l'administration. Après l'abolition de l'Orlistat, la teneur en matières grasses dans les selles par 48-72 h revient généralement au niveau qui a eu lieu avant le début du traitement.

Efficacité

Patients obèses. Dans les études cliniques, les patients prenant Orlistat ont présenté une perte de poids plus importante par rapport aux patients sous régime alimentaire. La réduction du poids corporel a commencé dans les 2 premières semaines après le début du traitement et a duré de 6 à 12 mois, même chez les patients ayant une réponse négative à la thérapie diététique. Pendant 2 ans, il y a eu une amélioration statistiquement significative du profil des facteurs de risque métaboliques associés à l'obésité. En outre, par rapport à la prise de placebo, il y avait une réduction significative de la quantité de graisse corporelle. Orlistat est efficace pour prévenir le gain de poids répété. Un nouveau gain de poids corporel, pas plus de 25% de la perte, a été observé chez environ la moitié des patients, et la moitié de ces patients n'ont pas observé de nouveau gain de poids corporel, ou même noté une diminution supplémentaire de celui-ci

Patients obèses et diabétiques de type 2. Dans les études cliniques d'une durée de 6 mois à 1 an chez les patients en surpoids ou obèses et le diabète sucré de type 2, prenant Orlistat, il y avait une plus grande perte de poids corporel par rapport aux patients traités uniquement par la diététique. La perte de poids corporel est principalement due à la réduction de la quantité de graisse corporelle. Il convient de noter qu'avant le début de l'étude, malgré la prise d'agents hypoglycémiants, les patients présentaient souvent un contrôle glycémique insuffisant. Cependant, lors du traitement par Orlistat, une amélioration statistiquement et cliniquement significative du contrôle glycémique a été observée. En outre, dans le contexte du traitement par Orlistat, il y avait une diminution des doses d'agents hypoglycémiants, de la concentration d'insuline dans le plasma sanguin, ainsi qu'une diminution de la résistance à l'insuline

Réduction du risque de diabète de type 2 chez les patients obèses. Dans un essai clinique de 4 ans, il a été démontré que l'Orlistat réduisait significativement le risque de diabète de type 2 (environ 37% par rapport au placebo). Le degré de réduction du risque était encore plus important chez les patients présentant une altération initiale de la tolérance au glucose (environ 45%). Dans le groupe de traitement par Orlistat, une perte de poids corporelle plus importante a été notée par rapport au groupe placebo. Le maintien du poids corporel à un nouveau niveau a été observé tout au long de la période d'étude. De plus, par rapport au placebo, les patients traités par Orlistat présentaient une amélioration significative du profil des facteurs de risque métaboliques

Obésité pubertaire. Dans un essai clinique d'une durée d'un an chez les adolescents obèses lors de la prise d'Orlistat, il y avait une diminution de l'IMC par rapport au groupe placebo, où il y avait même une augmentation de l'IMC. En outre, les patients du groupe Orlistat présentaient une diminution de la masse grasse, ainsi que du tour de taille et des hanches par rapport au groupe placebo. En outre, chez les patients recevant un traitement par Orlistat, il y avait une réduction significative du DBP par rapport au groupe placebo.

Orlistat-un inhibiteur puissant, spécifique et réversible des lipases gastro-intestinales, qui a un effet durable. Son effet thérapeutique est effectué dans la lumière de l'estomac et de l'intestin grêle et consiste en la formation d'une liaison covalente avec la partie sérine active des lipases gastriques et pancréatiques. L'enzyme inactivée perd la capacité de décomposer les graisses alimentaires sous forme de triglycérides en acides gras libres absorbés et en monoglycérides. Puisque les triglycérides non séparés ne sont pas absorbés, la diminution de l'apport calorique dans le corps entraîne une diminution du poids corporel. Ainsi, l'effet thérapeutique du médicament est effectué sans absorption dans la circulation systémique

À en juger par les résultats de la teneur en matières grasses dans les matières fécales, l'action de l'oraslene commence 24-48 heures après l'administration. Après l'abolition de l'oraslene, la teneur en matières grasses dans les selles après 48-72 heures revient généralement au niveau qui s'est produit avant le début du traitement.

Efficacité clinique

Chez les patients prenant Orlistat, il y a une perte de poids plus importante par rapport aux patients sous régime alimentaire. La diminution du poids corporel commence déjà dans les 2 premières semaines après le début du traitement et dure de 6 à 12 mois, même chez les patients ayant une réponse négative à la thérapie diététique. Au cours des années 2, il y a une amélioration statistiquement significative du profil des facteurs de risque métaboliques associés à l'obésité. En outre, par rapport à la prise d'un placebo, il y a une diminution significative de la quantité de graisse corporelle. Orlistat est efficace pour prévenir le gain de poids répété. Un ensemble répété de poids corporel, pas plus de 25% de la perte, est observé chez environ la moitié des patients, et chez l'autre moitié des patients, un ensemble répété de poids corporel n'est pas observé, ou même une nouvelle diminution de celui-ci est observée

Les patients en surpoids ou obèses et diabétiques de type 2 prenant Orlistat pendant 6 à 12 mois présentent une perte de poids plus importante par rapport aux patients recevant uniquement un traitement diététique. La perte de poids corporel se produit principalement en réduisant la quantité de graisse corporelle. Lors du traitement par Orlistat, il y a une amélioration statistiquement et cliniquement significative du contrôle de la glycémie. En outre, dans le contexte du traitement par Orlistat, il y a une diminution de la dose d'agents hypoglycémiants, de la concentration d'insuline, ainsi qu'une diminution de la résistance à l'insuline.

L'utilisation d'oraslene pendant 4 ans réduit considérablement le risque de développer un diabète de type 2 (environ 37% par rapport au placebo). Le degré de réduction du risque est encore plus significatif chez les patients présentant une altération initiale de la tolérance au glucose (environ 45%).

Le maintien du poids corporel à un nouveau niveau est observé pendant toute la période d'utilisation du médicament.

Lors de l'utilisation d'oraslene pendant 1 an, les adolescents obèses présentent une diminution de l'indice de masse corporelle (IMC), de la masse grasse et du tour de taille et des hanches par rapport au groupe placebo. En outre, chez les patients recevant un traitement par Orlistat, il y a une diminution significative du DBP par rapport au groupe placebo.

Absorption-faible, 8 h après l'administration orale aslene inchangé dans le plasma n'est pas déterminé (concentration inférieure à 5 ng/ml).

L'exposition au système Aslene est minimale. Après ingestion 360 mg radiomarqué ¹⁴C-Aslenea le pic de radioactivité plasmatique a été atteint après environ 8 h, la concentration de aslenea inchangée était proche de la limite de détermination (moins de 5 ng/ml). Dans les études thérapeutiques impliquant la surveillance d'échantillons de plasma de patients, l'Aslene non modifié a été déterminé sporadiquement dans le plasma et ses concentrations étaient faibles (moins de 10 ng/ml), sans aucun signe d'accumulation, ce qui correspond à une absorption minimale du médicament.

In vitro Aslene se lie à plus de 99% aux protéines plasmatiques, principalement aux lipoprotéines et à l'albumine. Aslene pénètre minimalement dans les globules rouges. Métabolisé principalement dans la paroi du tractus gastro-intestinal pour former des métabolites pharmacologiquement inactifs M1 (cycle de lactone hydrolysé à quatre chaînons) et M3 (M1 avec un résidu n-formilleucine clivé). Dans une étude chez des patients obèses pris par voie orale ¹⁴Le C-Aslene, par 2 métabolites, M1 et M3, représentait environ 42% de la radioactivité totale du plasma. M1 et M3 ont un cycle bêta-lactone ouvert et présentent une activité inhibitrice extrêmement faible contre les lipases (en comparaison avec Aslene est plus faible en 1000 et 2500 fois, respectivement). Compte tenu de la faible activité et de la faible concentration de métabolites plasmatiques (environ 26 ng/ml et 108 ng/ml pour M1 et M3, respectivement, 2-4 h après la prise d'Aslenea à des doses thérapeutiques), ces métabolites sont considérés comme pharmacologiquement insignifiants. Le métabolite principal M1 a un court T_1/2 (environ 3 h), le deuxième métabolite est excrété plus lentement (T_1/2 - 13,5 h). Chez les patients obèses C_ss le métabolite M1 (mais pas M3) augmente proportionnellement à la dose d'aslene. Après une administration orale unique de 360 mg ¹⁴C-Aslenea chez les patients de poids normal et obèses, l'excrétion de l'Aslenea non sucé par l'intestin était la principale voie d'excrétion. Aslene et ses métabolites M1 et M3 subissent également une excrétion biliaire. Environ 97% de la substance radiomarquée introduite a été excrétée avec des matières fécales, y compris 83% — sous forme inchangée.

Excrétion rénale cumulée de radioactivité totale à 360 mg ¹⁴C-Aslene était inférieur à 2%. Le temps d'élimination complète avec les matières fécales et l'urine est de 3-5 jours. L'excrétion d'Aslene s'est avérée similaire chez les patients de poids normal et obèses. Sur la base de données limitées, T_1/2 l'Aslene absorbé varie dans les 1-2 heures.

Aspiration

Chez les volontaires de poids corporel normal et obèses, l'exposition systémique au médicament est minime. 8 h après l'administration orale du médicament Orlistat inchangé dans le plasma n'a pas pu être déterminé, ce qui signifie que ses concentrations sont inférieures à 5 ng/ml.

En général, après avoir pris des doses thérapeutiques, l'Orlistat inchangé dans le plasma n'a été détecté que dans de rares cas, avec des concentrations extrêmement faibles (<10 ng/ml ou 0,02 µmol). Les signes de cumul étaient absents, cela confirme que l'absorption du médicament est minime.

Distribution

Le volume de distribution ne peut pas être déterminé, car le médicament est très mal absorbé. In vitro l'Orlistat se lie à plus de 99% aux protéines plasmatiques (principalement aux lipoprotéines et à l'albumine). En quantités minimales, l'Orlistat peut pénétrer dans les globules rouges.

Métabolisme

À en juger par les données obtenues dans l'expérience sur les animaux, le métabolisme de l'Orlistat est principalement effectué dans la paroi intestinale. Dans une étude chez les personnes obèses, il a été constaté qu'environ 42% de la fraction minimale du médicament, qui subit une absorption systémique, tombe sur deux métabolites principaux — M1 (cycle lactone hydrolysé à quatre chaînons) et M3 (M1 avec un résidu clivé De n-formilleucine).

Les molécules M1 et M3 ont un cycle β-lactone ouvert et inhibent extrêmement faiblement la lipase (respectivement 1000 et 2500 fois plus faible que l'Orlistat). Compte tenu de cette faible activité inhibitrice et de faibles concentrations plasmatiques (26 et 108 ng/ml en moyenne, respectivement) après l'administration de doses thérapeutiques, ces métabolites sont considérés comme pharmacologiquement inactifs.

Élimination

Des études chez des personnes ayant un poids corporel normal et en surpoids ont montré que la principale voie d'élimination est l'élimination du médicament non absorbé avec des matières fécales. Avec les fèces, environ 97% de la dose prise du médicament a été excrétée, et 83% — sous forme d'Orlistat inchangé.

L'excrétion rénale totale de toutes les substances structurellement associées à l'Orlistat est inférieure à 2% de la dose prise. Le temps avant l'élimination complète du médicament du corps (avec les fèces et l'urine) est égal à 3-5 jours. Le rapport des voies d'excrétion de l'Orlistat chez les volontaires ayant un poids corporel normal et en surpoids s'est avéré être le même. L'Orlistat et les métabolites M1 et M3 peuvent tous deux être excrétés dans la bile.

Pharmacocinétique dans des groupes cliniques particuliers

Les concentrations plasmatiques d'Orlistat et de ses métabolites (M1 et M3) chez les enfants ne diffèrent pas de celles des adultes en comparant les mêmes doses du médicament. L'excrétion quotidienne de graisse dans les fèces était de 27% de la prise avec de la nourriture pendant le traitement par Orlistat et de 7% — lors de la prise d'un placebo.

Aspiration. Chez les volontaires de poids corporel normal et obèses, l'exposition systémique au médicament est minime. Après une dose unique d'Orlistat à l'intérieur à une dose de 360 mg d'Orlistat inchangé dans le plasma n'a pas pu être déterminée, ce qui signifie que ses concentrations sont inférieures à 5 ng/ml.en général, après avoir pris des doses thérapeutiques, l'Orlistat inchangé dans le plasma sanguin n'a pu être détecté que dans de rares cas, avec des concentrations extrêmement faibles (<10 ng/ml ou 0,02 µmol). Les signes de cumul étaient absents, ce qui confirme une absorption minimale d'Orlistat.

Distribution. V_d il est impossible de déterminer, car le médicament Aslene^® très mal absorbé. Dans les conditions in vitro l'Orlistat se lie à plus de 99% aux protéines plasmatiques (principalement aux lipoprotéines et à l'albumine). En quantités minimales, l'Orlistat peut pénétrer dans les globules rouges.

Métabolisme. À en juger par les données obtenues dans l'expérience sur les animaux, le métabolisme de l'Orlistat est principalement effectué dans la paroi intestinale. Dans une étude chez les personnes obèses, il a été constaté qu'environ 42% de la fraction minimale d'Orlistat, qui subit une absorption systémique, tombe sur les principaux métabolites 2 — M1 (cycle de lactone hydrolysé à quatre chaînons) et M3 (M1 avec un résidu de n-formilleucine clivé).

Les molécules M1 et M3 ont un cycle β-lactone ouvert et inhibent extrêmement faiblement la lipase (respectivement 1 000 et 2 500 fois plus faibles que l'Orlistat). Compte tenu de cette faible activité inhibitrice et de faibles concentrations plasmatiques (en moyenne 26 et 108 ng/ml, respectivement) après l'administration de doses thérapeutiques, ces métabolites sont considérés comme pharmacologiquement inactifs.

Élimination. Des études chez des personnes ayant un poids corporel normal et en surpoids ont montré que la principale voie d'élimination est l'excrétion de l'Orlistat non absorbé par l'intestin. À travers l'intestin, environ 97% de la dose prise du médicament a été excrétée, et 83% — sous forme d'Orlistat inchangé. L'excrétion rénale totale de toutes les substances structurellement associées à l'Orlistat est inférieure à 2% de la dose prise. Le temps avant l'élimination complète de l'Orlistat du corps (par l'intestin et les reins) est égal à 3-5 jours. Le rapport des voies d'excrétion de l'Orlistat chez les volontaires ayant un poids corporel normal et en surpoids s'est avéré être le même. L'Orlistat et les métabolites M1 et M3 peuvent tous deux être excrétés dans la bile

Pharmacocinétique dans des groupes cliniques particuliers

Les concentrations plasmatiques d'Orlistat et de ses métabolites (M1 et M3) chez les enfants ne diffèrent pas de celles des adultes en comparant les mêmes doses d'Orlistat. L'excrétion quotidienne de graisse dans les fèces était de 27% de la prise avec de la nourriture pendant le traitement par Orlistat et de 7% — lors de la prise d'un placebo.

Données de sécurité précliniques

Selon les données précliniques, aucun risque supplémentaire pour les patients concernant le profil d'innocuité, la toxicité, la génotoxicité, la cancérogénicité et la toxicité pour la reproduction n'a été identifié. Les études sur les animaux n'ont pas non plus révélé d'effet tératogène. En raison de l'absence d'effet tératogène chez les animaux, il est peu probable qu'il soit détecté chez l'homme.

Aspiration. Chez les volontaires de poids corporel normal et obèses, l'exposition systémique à l'oraslene est minime. Après une dose orale unique de 360 mg, l'Orlistat inchangé dans le plasma sanguin n'est pas déterminé, ce qui signifie que ses concentrations sont inférieures à la limite de quantification (moins de 5 ng/ml).

En général, après avoir pris des doses thérapeutiques, l'Orlistat inchangé dans le plasma sanguin n'a été détecté que dans de rares cas, avec des concentrations extrêmement faibles (moins de 10 ng/ml ou 0,02 µmol). Il n'y a pas de signes de cumul, ce qui confirme que l'absorption d'oraslene est minime.

Distribution. V_d il est impossible de déterminer, car l'Orlistat est très mal absorbé. In vitro l'Orlistat se lie à plus de 99% aux protéines plasmatiques (principalement aux lipoprotéines et à l'albumine). En quantités minimales, l'Orlistat peut pénétrer dans les globules rouges.

Métabolisme. Le métabolisme de l'oraslène est principalement effectué dans la paroi intestinale. Chez les patients obèses, environ 42% de la fraction minimale d'oraslene, qui subit une absorption systémique, tombe sur deux métabolites principaux — M1 (cycle de lactone hydrolysé à quatre chaînons) et M3 (M1 avec un résidu de n-formilleucine clivé).

Les molécules M1 et M3 ont un cycle β-lactone ouvert et inhibent extrêmement faiblement la lipase (plus faible que l'Orlistat, respectivement 1000 et 2500 fois). Compte tenu de cette faible activité inhibitrice et de faibles concentrations plasmatiques (26 et 108 ng/ml en moyenne, respectivement) après l'administration de doses thérapeutiques, ces métabolites sont considérés comme pharmacologiquement inactifs.

Élimination. Chez les personnes ayant un poids corporel normal et en surpoids, la principale voie d'excrétion est l'excrétion de l'oraclène non absorbé par l'intestin. À travers l'intestin, environ 97% de la dose prise est excrétée, et 83% — sous forme d'oraclène inchangé. L'excrétion rénale totale de toutes les substances structurellement associées à l'Orlistat est inférieure à 2% de la dose prise. Le temps jusqu'à l'élimination complète de l'herpès du corps (par l'intestin et les reins) est de 3-5 jours. Le rapport entre les voies d'excrétion d'oraslene chez les volontaires ayant un poids corporel normal et en surpoids s'est avéré être le même. L'Orlistat et les métabolites M1 et M3 peuvent tous deux être excrétés dans la bile

Groupes de patients particuliers

Enfants. Les concentrations plasmatiques d'oraslene et de ses métabolites (M1 et M3) chez les enfants ne diffèrent pas de celles des adultes en comparant les mêmes doses d'oraslene. L'excrétion quotidienne de graisse dans les matières fécales est de 27% de la prise avec de la nourriture pendant le traitement par Orlistat.

Aslene n'affecte pas la pharmacocinétique de l'éthanol, de la digoxine (administrée en une seule dose) et de la phénytoïne (administrée en une seule dose de 300 mg), la biodisponibilité de la nifédipine (comprimés à libération prolongée). L'éthanol n'affecte pas la pharmacodynamique (excrétion des graisses dans les fèces) et l'exposition systémique à l'Aslene.

Avec l'utilisation simultanee de Asleneа et de la cyclosporine niveau dans le plasma diminue (Aslene et la cyclosporine ne doivent pas être prises à la fois, afin de réduire le risque d'interactions médicamenteuses, la ciclosporine doit être pris 2 heures avant ou 2 heures après la prise de Asleneа).

Avec l'utilisation simultanée de warfarine ou d'autres anticoagulants indirects avec Aslene, le niveau de prothrombine peut diminuer et la valeur de l'indicateur de l'INR peut changer, de sorte que le contrôle de l'INR est nécessaire. Aslene réduit l'absorption du bêta-carotène présent dans les compléments alimentaires de 30% et inhibe l'absorption de la vitamine e (sous forme d'acétate de tocophérol) d'environ 60%.

Augmente la biodisponibilité et l'effet hypolipidémiant de la pravastatine, augmentant sa concentration plasmatique de 30%.

Lorsqu'il est pris avec Aslene réduit l'absorption des vitamines a, D, E et K. si les multivitamines sont recommandées, elles doivent être prises au moins 2 heures après la prise du médicament Xenalten^® ou avant le coucher.

La réduction du poids corporel peut améliorer le métabolisme chez les patients diabétiques, de sorte qu'il est nécessaire de réduire la dose de médicaments hypoglycémiants oraux.

L'utilisation simultanée avec l'acarbose n'est pas recommandée en raison du manque de données sur les interactions pharmacocinétiques. Avec une application simultanée avec Aslene, il y a une diminution du taux d'amiodarone dans le plasma après une seule dose. L'utilisation simultanée d'Aslene et d'amiodarone n'est possible que sur recommandation d'un médecin.

Aslene peut réduire indirectement la biodisponibilité des contraceptifs oraux, ce qui peut entraîner le développement de grossesses non désirées. Il est recommandé d'utiliser des contraceptifs supplémentaires en cas de diarrhée aiguë.

Cliniquement significatives d'interaction avec la digoxine, l'amitriptyline, la phenytoine, la fluoxétine, сибутрамином, atorvastatine est approprié, правастатином, лозартаном, глибенкламидом, suite de la grande majorité des contraceptifs, la nifédipine, furosémide intraveineux, каптоприлом, avec l'aténolol et l'éthanol ne le sont pas.

Aucune interaction détectée avec amitriptyline, atorvastatine, biguanides, digoxine, fibrates, fluoxétine, losartan, phénytoïne, contraceptifs oraux, phentermine, pravastatine, warfarine, nifédipine GITS (système thérapeutique gastro-intestinal) et nifédipine à libération lente, sibutramine ou alcool (basé sur des études sur l'interaction des médicaments). Cependant, il est nécessaire de surveiller les indicateurs de l'INR avec un traitement concomitant avec de la warfarine ou d'autres anticoagulants oraux.

Lors de l'administration simultanée avec Aslene, une diminution de l'absorption a été notée vitamines a, D, E, K et bêta-carotène. Si les multivitamines sont recommandées, elles doivent être prises au moins 2 heures après la prise d'aslene Ou avant le coucher.

Lors de la réception simultanée d'Aslene et ciclosporine il y avait une diminution des concentrations plasmatiques de cyclosporine, il est donc recommandé de déterminer plus fréquemment les concentrations plasmatiques de cyclosporine avec la prise simultanée de cyclosporine et Aslenea.

Lors de la nomination amiodarone au cours de la thérapie Aslene, il y avait une diminution de l'exposition systémique à l'amiodarone et à la déséthylamiodarone (25-30%), mais en raison de la pharmacocinétique complexe de l'amiodarone, la signification clinique de ce phénomène n'est pas claire. L'ajout d'Aslene à un traitement à long terme avec l'amiodarone peut entraîner une diminution de l'effet thérapeutique de l'amiodarone.

L'administration simultanée d'aslenea et De acarbose en raison du manque de données d'études pharmacocinétiques.

Avec l'utilisation simultanée d'Orlistat et de cyclosporine, une diminution de la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin peut entraîner une diminution de l'efficacité immunosuppressive de la cyclosporine. Ainsi, l'utilisation concomitante d'Orlistat et de cyclosporine n'est pas recommandée. Néanmoins, si une telle utilisation concomitante est nécessaire, il est recommandé de surveiller plus fréquemment la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin, à la fois avec l'utilisation simultanée de l'Orlistat et après l'arrêt de l'Orlistat. La concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin doit être contrôlée jusqu'à sa stabilisation

Lorsqu'il est utilisé avec le médicament Aslene^® il y avait une diminution de l'absorption des vitamines d, E et bêta-carotène. Si les multivitamines sont recommandées, elles doivent être prises au moins 2 heures après la prise d'Aslene^® ou avant le coucher.

Lors de l'utilisation de l'amiodarone à l'intérieur pendant le traitement par Orlistat, il y avait une diminution de l'exposition systémique à l'amiodarone et à la déséthylamiodarone (25-30%), mais en raison de la pharmacocinétique complexe de l'amiodarone, la signification clinique de ce phénomène n'est pas claire. Ajout du médicament Aslene^® le traitement à long terme par l'amiodarone peut entraîner une diminution de l'effet thérapeutique de l'amiodarone (aucune étude n'a été menée).

L'administration simultanée d'Aslene doit être évitée^® et l'acarbose en raison du manque de données d'études pharmacocinétiques.

Avec l'administration simultanée d'Orlistat et de médicaments antiépileptiques, des cas de convulsions ont été observés. La relation de cause à effet entre le développement des convulsions et le traitement par Orlistat n'a pas été établie. Cependant, l'état des patients doit être surveillé pour détecter d'éventuels changements dans la fréquence et / ou la gravité du syndrome convulsif. Selon des études cliniques, aucune interaction orlistat avec l'amitriptyline, atorvastatine est approprié, бигуанидами, la digoxine, фибратами, la fluoxétine, лозартаном, phenytoine, suite de la grande majorité des contraceptifs, фентермином, правастатином, la nifédipine GEETS (гастроинтестинальная système thérapeutique) et la nifédipine à libération lente, сибутрамином ou de l'éthanol

Cependant, avec l'utilisation simultanée d'Orlistat et de warfarine ou d'autres anticoagulants, il peut y avoir une diminution de la concentration de prothrombine et une augmentation de l'indice de MNO, ce qui peut entraîner une modification des paramètres hémostatiques. Il est nécessaire de surveiller l'indice de MNO avec un traitement concomitant avec de la warfarine ou d'autres anticoagulants pour administration orale.

Il y a eu de rares cas d'hypothyroïdie et/ou de violation de son contrôle. Le mécanisme de développement de ce phénomène est inconnu, mais peut être dû à une diminution de l'absorption du sel iodé et/ou de la lévothyroxine sodique.

Il y a eu des cas de diminution de l'efficacité des antirétroviraux pour le traitement du VIH, des antidépresseurs et des neuroleptiques (y compris les préparations au lithium), coïncidant avec le début de l'utilisation de l'Orlistat chez des patients précédemment compensés. Le traitement par Orlistat ne doit être commencé qu'après une évaluation approfondie de son effet possible sur ces patients.

Orlistat est capable de réduire indirectement l'efficacité des contraceptifs oraux, ce qui, dans certains cas, peut conduire à une grossesse non planifiée. Il est également recommandé d'utiliser une méthode de contraception supplémentaire en cas de diarrhée sévère.

N'a pas révélé d'interaction орAslene avec l'amitriptyline, atorvastatine est approprié, бигуанидами, la digoxine, фибратами, la fluoxétine, лозартаном, phenytoine, suite de la grande majorité des contraceptifs, фентермином, правастатином, la warfarine, la nifédipine GEETS (gastro-intestinalnaya le système thérapeutique) et la nifédipine à libération lente, сибутрамином ou de l'éthanol (sur la base des études d'interactions entre les HP). Cependant, il est nécessaire de surveiller les indicateurs de MHO avec un traitement simultané avec de la warfarine ou d'autres anticoagulants à action indirecte.

Avec l'administration simultanée d'Orlistat, il y avait une diminution de l'absorption des vitamines d, E et bêta-carotène. Si les multivitamines sont recommandées, elles doivent être prises au moins 2 heures après la prise d'oraslene ou avant le coucher.

Lorsque concomitante de орAslene et de la cyclosporine a noté une diminution de la concentration de la cyclosporine dans le plasma sanguin, il est donc recommandé le recours plus fréquent à la définition de la concentration de la cyclosporine dans le plasma sanguin lors de l'concomitante de ciclosporine et de орAslene.

Lors de l'ingestion d'amiodarone pendant le traitement par Orlistat, il y avait une diminution de l'exposition systémique à l'amiodarone et à la déséthylamiodarone (25-30%), mais en raison de la pharmacocinétique complexe de l'amiodarone, la signification clinique de ce phénomène n'est pas claire. L'ajout d'oraslene à un traitement à long terme avec de l'amiodarone peut entraîner une diminution de l'effet thérapeutique de l'amiodarone (aucune étude n'a été réalisée).

L'administration simultanée d'oraslene et d'acarbose doit être évitée en raison du manque de données d'études pharmacocinétiques.

Avec la prise simultanée d'oraslene et de médicaments antiépileptiques, des cas de développement de convulsions ont été observés. La relation de cause à effet entre le développement des convulsions et le traitement par Orlistat n'a pas été établie. Cependant, l'état des patients doit être surveillé pour les changements possibles dans la fréquence et/ou la gravité du syndrome convulsif.