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Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 30.03.2022
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Douleur Arthritique
Acide acétylsalicylique
La douleur arthritique est indiquée:
- Réduction du risque de décès et d'infarctus du myocarde (MI) chez les patients atteints de cardiopathie ischémique chronique, tels que ceux ayant des antécédents de MI ou d'angine instable ou d'angine chronique stable.
- Réduction du risque de décès et de récidive chez les patients ayant subi un AVC ischémique ou une attaque ischémique transitoire
Limitation de l'utilisation
Utilisez de l'aspirine à libération immédiate plutôt que de la douleur arthritique dans les situations où une action rapide est nécessaire (par exemple, traitement aigu de l'infarctus du myocarde ou avant une intervention coronarienne percutanée).
La dose recommandée de douleur arthritique est d'une capsule (162,5 mg) une fois par jour. Prenez les capsules avec un grand verre d'eau à la même heure chaque jour.
Avalez les capsules de douleur arthritique entièrement. Ne coupez pas, n'écrasez pas et ne mâchez pas les capsules.
Ne prenez pas de douleur arthritique 2 heures avant ou 1 heure après avoir bu de l'alcool.
La douleur arthritique est contre-indiquée:
- Chez les patients présentant une hypersensibilité aux anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).
- Chez les patients atteints du syndrome d'asthme bronchique, de rhinite et de polypes nasaux. La douleur arthritique peut provoquer une urticaire sévère, un œdème de Quincke ou un bronchospasme.
AVERTISSEMENTS
Dépendre PRÉCAUTION section.
PRÉCAUTION
Risque De Saignement
La douleur arthritique augmente le risque de saignement. Les facteurs de risque de saignement comprennent l'utilisation d'autres médicaments qui augmentent le risque de saignement (par exemple, les anticoagulants, les médicaments antithrombocytaires et l'utilisation chronique d'AINS).
Ulcère peptique
La douleur arthritique peut causer des ulcères d'estomac et des saignements. Évitez les douleurs arthritiques chez les patients atteints d'ulcère peptique actif.
Toxicité pour le fœtus
La douleur arthritique peut nuire au fœtus lorsqu'elle est administrée à une femme enceinte. L'utilisation de l'aspirine par la mère en fin de grossesse peut entraîner une diminution du poids à la naissance, une augmentation de l'incidence des hémorragies intracrâniennes chez les prématurés, des mortinaissances et la mort néonatale. Étant donné que les AINS peuvent provoquer une fermeture prématurée du canal artériel fœtal, évitez les douleurs arthritiques au cours du troisième trimestre de la grossesse.
Toxicologie non clinique
Carcinogenèse, Mutagenèse, Troubles De La Fertilité
Aucune étude sur la cancérogenèse, la mutagenèse ou les troubles de la fertilité dans l'arthrite n'a été réalisée. L'aspirine n'est pas considérée comme génotoxique ou cancérogène. Des études avec de l'aspirine par voie orale chez des rats enceintes ont démontré l'apparition de malformations fœtales à des doses orales de 250 mg/kg ou plus [dose Humaine équivalente (HED) de 40 mg/kg].
Utilisation Dans Des Populations Spécifiques
Grossesse
Évitez l'utilisation au cours du troisième trimestre de la grossesse, car les AINS, tels que les douleurs arthritiques, peuvent provoquer une fermeture prématurée du canal artériel fœtal. Les produits salicylés ont également été associés à des modifications des mécanismes de l'hémostase maternelle et néonatale, à une diminution du poids à la naissance et à une mortalité périnatale.
Travail Et Livraison
Évitez les douleurs arthritiques une semaine avant et pendant l'accouchement, car cela peut entraîner une perte excessive de sang pendant l'accouchement. Des grossesses prolongées et des naissances prolongées ont été rapportées en raison de l'inhibition des prostaglandines.
nourrice
En raison du potentiel d'effets indésirables graves chez les nourrissons souffrant de douleur arthritique, choisissez d'arrêter la douleur arthritique ou d'arrêter d'allaiter.
Application pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.
Utilisations Gériatriques
Une vaste étude collaborative sur l'aspirine pour la prévention des événements vasculaires impliquant plus de 14 000 patients âgés de plus de 65 ans n'a révélé aucune différence globale d'innocuité ou d'efficacité entre ces sujets et les sujets plus jeunes, et aucune autre expérience clinique rapportée n'a révélé de différence de réponse entre les patients âgés et les
Insuffisance hépatique
Évitez les douleurs arthritiques chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Altération de la fonction rénale
Évitez les douleurs arthritiques chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (taux de filtration glomérulaire inférieur à 10 ml/min).
Expérience Des Essais Cliniques
Vous trouverez ci-dessous une liste des effets indésirables rapportés dans la littérature pour les produits contenant de l'aspirine à faible dose.
système nerveux central: Excitation, gonflement du cerveau, coma, confusion, vertiges, maux de tête, léthargie, convulsions.
Liquide et électrolyte: Hyperkaliémie, acidose métabolique, alcalose respiratoire.
Gastro-intestinal: Dyspepsie, augmentation des enzymes hépatiques, hépatite, syndrome de ray
Rénal: Néphrite interstitielle, nécrose papillaire, protéinurie, insuffisance rénale.
La toxicité du salicylate peut résulter d'une ingestion aiguë (surdose) ou d'une intoxication chronique. Les premiers signes d'une surdose d'acide salicylique (salicylisme), y compris les acouphènes (acouphènes), surviennent à des concentrations plasmatiques proches de 200 µg/ml.la Concentration plasmatique d'aspirine supérieure à 300 µg/ml est clairement toxique. Les effets toxiques graves sont associés à des niveaux supérieurs à 400 µg/ml.une dose létale unique d'aspirine chez l'adulte n'est pas connue avec précision, mais la mort peut être attendue à 30 G. en cas de surdosage réel ou présumé, contactez immédiatement un centre antipoison.
Signes et symptômes
En cas de surdosage aigu, de graves troubles acido-basiques et électrolytiques peuvent survenir, qui sont compliqués par une hyperthermie et une déshydratation. L'alcalose respiratoire survient tôt dans l'hyperventilation, mais est rapidement remplacée par une acidose métabolique.
Traitement
Le traitement consiste principalement à maintenir l'activité vitale du corps, à améliorer l'élimination des salicylates et à corriger les troubles acido-basiques. La vidange gastrique ou le lavage est recommandé dès que possible après l'ingestion, même si le patient a vomi spontanément. Après le lavage ou le vomissement, du charbon actif est injecté sous forme de suspension si moins de 3 heures se sont écoulées depuis la prise.
La gravité de l'intoxication à l'aspirine est déterminée en mesurant le taux de salicylate dans le sang. Surveillez l'état acide-base avec des mesures séquentielles des gaz sanguins et du pH sérique. Maintenir l'équilibre des fluides et des électrolytes.
Dans les cas graves, l'hyperthermie et l'hypovolémie sont les principales menaces immédiates pour la vie. Remplacez le liquide par voie intraveineuse et corrigez l'acidose. Surveillez les électrolytes plasmatiques et le pH pour stimuler la diurèse alcaline du salicylate si la fonction rénale est normale. Le glucose peut être nécessaire pour contrôler l'hypoglycémie.
L'hémodialyse et la dialyse péritonéale peuvent réduire la teneur en aspirine du corps. Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou en cas d'intoxication potentiellement mortelle, une dialyse est généralement nécessaire. Les transfusions métaboliques peuvent être montrées aux nourrissons et aux jeunes enfants.
La relation dose-réponse pour la douleur arthritique et la libération immédiate (IR) d'aspirine vers l'inhibition de la COX - 1 a été caractérisée en examinant L'inhibition de txb2 dans le sérum et l'urine par 11dehydro-TXB2 24 h après une dose unique. Des doses allant de 20 mg à 325 mg pour la douleur arthritique et de 5 mg à 81 mg pour l'aspirine IR ont été étudiées, respectivement. L'inhibition de la MOITIÉ maximale de txb2 dans le sérum et l'urine par le 11-déhydro-TXB2 s'est produite à des doses de douleur arthritique (ID50) environ 2 fois supérieures à la dose d'aspirine à libération immédiate (IR) . Sur la base de cette relation, l'effet pharmacodynamique de la douleur arthritique 162.5 mg similaire à ce qui est obtenu avec l'aspirine IR 81 mg. L'inhibition moyenne du txb2 sérique après la douleur arthritique (82%) est inférieure à celle de l'aspirine IR à 81 mg (93%) après la première dose. Cependant, avec une administration répétée, une inhibition presque maximale du txb2 sérique est obtenue, similaire à celle obtenue avec des doses quotidiennes répétées d'aspirine IR
Après administration orale, la douleur arthritique présente une libération prolongée d'aspirine à partir de microparticules encapsulées, prolongeant ainsi l'absorption de l'aspirine par le tractus gastro-intestinal par rapport à L'IR-aspirine (fig.1). Après absorption, l'aspirine est métabolisée, distribuée et excrétée de la même manière que l'aspirine absorbée à partir de formes posologiques de ci.
Riz. 1: concentration moyenne d'acide acétylsalicylique - profil temporel après administration unique de 162,5 mg de Douleur arthritique ou de 81 mg d'ASC à libération immédiate
Absorption
Après l'administration de la douleur arthritique, le temps d'atteindre la concentration maximale d'aspirine dans le plasma sanguin est légèrement supérieur à la dose ultérieure d'aspirine IR. La Tmax médiane pour la douleur arthritique est d'environ 2 h par rapport à 1 h après la prise d'aspirine IR (voir fig. 1). La Cmax moyenne de la douleur arthritique est d'environ 35% de celle après l'administration DE l'aspirine IR 81 mg.la Zone sous la courbe concentration-temps plasmatique pour l'aspirine après l'administration de la douleur arthritique est d'environ 70% de la zone après l'administration de l'aspirine IR. Le taux d'absorption de la douleur arthritique dépend de la nourriture, de l'alcool et du pH gastrique.
Distribution
Le volume de distribution des doses habituelles d'aspirine chez les sujets normaux est en moyenne d'environ 170 ml/kg de poids corporel.
Métabolisme
L'aspirine est rapidement hydrolysée dans le plasma en acide salicylique, de sorte que les taux plasmatiques d'aspirine après administration dans l'arthrite sont pratiquement indétectables 4 à 8 heures après l'administration. Contrairement à l'aspirine à libération immédiate, des niveaux mesurables d'acide salicylique ont été observés dans les 24 heures suivant une dose unique de douleur arthritique. L'acide salicylique est principalement conjugué dans le foie pour former de l'acide salicylique, du glucuronide phénolique, de l'acylglucuronide et un certain nombre de métabolites mineurs.
Élimination
Après des doses thérapeutiques, environ 10% est excrété dans l'urine sous forme d'acide salicylique, 75% - sous forme d'acide salicylique, ainsi que 10% d'acide phénolique et 5% d'acylglucuronide d'acide salicylique.
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