Artane 1%

Artane

Les comprimés d'ARTANE® (trihexyphénidyl HCl) sont disponibles comme suit:

2 mg - comprimés ronds, plats, marqués, blancs, gravés ” ARTANE (trihexyphenidyl) " ci-dessus “2” d'un côté et “LL "au-dessus de" A11 " en dessous de la partition de l'autre côté, fourni comme suit:

NDC 0005-4434-23-Bouteille de 100
NDC 0005-4434-34-Bouteille de 1000

5 mg - comprimés ronds, plats, marqués, blancs, gravés ” ARTANE (trihexyphenidyl) " ci-dessus “5” d'un côté et “LL "au-dessus de" A12 " au-dessous de la partition de l'autre côté, fourni comme suit:

NDC 0005-4436-23-Bouteille de 100
NDC 0005-4436-34-Bouteille de 1000

Conserver à température ambiante contrôlée de 20° à 25°C (68° à 77°F).

Distribuer dans des conteneurs étanches tels que définis dans l'USP.

ALSO AVAILABLE

ARTANE (trihexyphenidyl) est disponible en élixir comme suit:

2 mg / 5 mL - NDC 0005-4440-65-Bouteille de 16 fl oz

Conserver à température ambiante contrôlée de 20° à 25°C (68° à 77°F).

NE PAS CONGELER.

Distribuer dans des conteneurs étanches tels que définis dans l'USP.

Lederle Division pharmaceutique de la société américaine Cyanamid, De la Rivière des perles, NY 10965. Rev 03/03.

ARTANE (trihexyphenidyl) est indiqué en complément dans le traitement de toutes les formes de parkinsonisme (postencéphalitique, artériosclérotique et idiopathique). Il est souvent utile comme traitement adjuvant lors du traitement de ces formes de parkinsonisme avec de la lévodopa. En outre, il est indiqué pour le contrôle des troubles extrapyramidaux causés par des médicaments du système nerveux central tels que les dibenzoxazépines, les phénothiazines, les thioxanthènes et les butyrophénones.

La posologie doit être individualisée. La dose initiale doit être faible puis augmentée progressivement, en particulier chez les patients de plus de 60 ans. La meilleure façon d'administrer ARTANE® (trihexyphenidyl HCl) avant ou après les repas doit être déterminée par la façon dont le patient réagit. Les patients postencéphalitiques, qui sont généralement plus sujets à une salivation excessive, peuvent préférer le prendre après les repas et peuvent, en outre, nécessiter de petites quantités d'atropine qui, dans de telles circonstances, est parfois un adjuvant efficace. Si l'ARTANE (trihexyphénidyle) a tendance à dessécher excessivement la bouche, il peut être préférable de le prendre avant les repas, à moins qu'il ne provoque des nausées. Si elle est prise après les repas, la soif parfois induite peut être apaisée par des bonbons à la menthe, du chewing-gum ou de l'eau

L'arrêt brutal du traitement du parkinsonisme peut entraîner une exacerbation aiguë des symptômes du parkinsonisme.

L'arrêt brutal du traitement peut entraîner un syndrome malin des neuroleptiques (DDN) (voir AVERTISSEMENT)

Parkinsonisme Idiopathique

En tant que traitement initial du parkinsonisme, 1 mg d'ARTANE (trihexyphénidyle) sous forme de comprimés ou d'élixir peut être administré le premier jour. La dose peut ensuite être augmentée par incréments de 2 mg à des intervalles de trois à cinq jours, jusqu'à ce qu'un total de 6 à 10 mg soit administré quotidiennement. La dose quotidienne totale dépendra de ce qui s'avère être le niveau optimal. De nombreux patients tirent un bénéfice maximal de ce total quotidien de 6 à 10 mg, mais certains patients, principalement ceux du groupe postencéphalitique, peuvent nécessiter une dose quotidienne totale de 12 à 15 mg.

Parkinsonisme Induit par la drogue

La taille et la fréquence de la dose d'ARTANE (trihexyphénidyle) nécessaire pour contrôler les réactions extrapyramidales aux tranquillisants couramment utilisés, notamment les phénothiazines, les thioxanthènes et les butyrophénones, doivent être déterminées empiriquement. La dose quotidienne totale varie généralement entre 5 et 15 mg bien que, dans certains cas, ces réactions aient été contrôlées de manière satisfaisante avec aussi peu que 1 mg par jour. Il peut être conseillé de commencer le traitement par une dose unique de 1 mg. Si les manifestations extrapyramidales ne sont pas contrôlées en quelques heures, les doses ultérieures peuvent être progressivement augmentées jusqu'à ce que le contrôle satisfaisant soit atteint. Un contrôle satisfaisant peut parfois être obtenu plus rapidement en réduisant temporairement la posologie du tranquillisant lors de l'instauration d'un traitement par ARTANE (trihexyphénidyle), puis en ajustant la posologie des deux médicaments jusqu'à ce que l'effet ataractique souhaité soit conservé sans apparition de réactions extrapyramidales

Il est parfois possible de maintenir le patient sous une dose réduite d'ARTANE (trihexyphénidyle) après que les réactions sont restées sous contrôle pendant plusieurs jours. Des cas ont été rapportés dans lesquels ces réactions sont restées en rémission pendant de longues périodes après l'arrêt du traitement par ARTANE (trihexyphénidyle).

Utilisation concomitante avec la Lévodopa

Lorsque ARTANE (trihexyphenidyl) est utilisé en concomitance avec la lévodopa, la dose habituelle de chacun peut devoir être réduite. Un ajustement minutieux est nécessaire, en fonction des effets secondaires et du degré de contrôle des symptômes. Une dose d'ARTANE (trihexyphénidyle) de 3 à 6 mg par jour, en doses fractionnées, est généralement adéquate.

Utilisation concomitante avec d'Autres Inhibiteurs Parasympathiques

L'ARTANE (trihexyphénidyle) peut être substitué, en tout ou en partie, à d'autres inhibiteurs parasympathiques. La technique habituelle est la substitution partielle initialement, avec une réduction progressive de l'autre médicament à mesure que la dose de trihexyphénidyl HCl est augmentée.

ARTANE (trihexyphenidyl) COMPRIMÉS et ÉLIXIR - L'apport quotidien total d'ARTANE (trihexyphenidyl) comprimés ou élixir est mieux toléré s'il est divisé en 3 doses et pris au moment des repas. Les doses élevées (>10 mg par jour) peuvent être divisées en 4 parties, avec 3 doses administrées au moment des repas et la quatrième au coucher.

ARTANE (trihexyphenidyl) est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité au trihexyphenidyl HCl ou à l'un des comprimés ou des ingrédients de l'élixir. Artane (trihexyphenidyl) est également contre-indiqué chez les patients atteints de glaucome à angle étroit. Une cécité après une utilisation à long terme due à un glaucome à angle étroit a été rapportée.

AVERTISSEMENT

Les patients à traiter par ARTANE (trihexyphénidyl) doivent faire l'objet d'une évaluation par gonioscope au préalable à l'initiation du traitement et à la surveillance étroite des pressions intraoculaires. Le l'utilisation de médicaments anticholinergiques peut précipiter la fermeture de l'angle avec une augmentation dans la pression intraoculaire. Si le flou de la vision se produit pendant le traitement, la possibilité de glaucome à angle étroit doit être considéré. La cécité a été signalée en raison à l'aggravation du glaucome à angle étroit (voir Contre-indications et EFFETS INDÉSIRABLES)

ARTANE (trihexyphenidyl) doit être administré avec prudence par temps chaud, en particulier lorsqu'il est administré en même temps que d'autres médicaments de type atropine aux malades chroniques, aux alcooliques, à ceux qui ont une maladie du système nerveux central ou à ceux qui font du travail manuel dans un environnement chaud. L'anhidrose peut survenir plus facilement lorsqu'une perturbation de la transpiration existe déjà. S'il existe des preuves d'anhidrose, la possibilité d'hyperthermie doit être envisagée. La posologie doit être diminuée afin que la capacité de maintenir l'équilibre de la chaleur corporelle via la transpiration ne soit pas altérée. Une anhidrose sévère et une hyperthermie fatale sont survenues avec l'utilisation d'anticholinergiques dans les conditions décrites ci dessus

Syndrome Malin des Neuroleptiques

Un complexe symptomatique potentiellement mortel parfois appelé Syndrome malin des Neuroleptiques (SMN) a été rapporté en association avec une réduction de dose ou l'arrêt du trihexyphénidyl. Les manifestations cliniques du SMN sont l'hyperpyrexie, la rigidité musculaire, une altération de l'état mental et des signes d'instabilité autonome (pouls irrégulier ou pression artérielle, tachycardie, diaphorèse et dysrythmies cardiaques).

L'évaluation diagnostique des patients atteints de ce syndrome est compliqué. En arrivant à un diagnostic, il est important d'identifier les cas où la présentation clinique comprend à la fois une maladie médicale grave (par exemple, une pneumonie, une infection systémique, etc.) et des signes et symptômes extrapyramidaux (EPS) non traités ou insuffisamment traités. D'autres considérations importantes dans le diagnostic différentiel incluent la toxicité anticholinergique centrale, le coup de chaleur, la fièvre médicamenteuse et la pathologie primaire du système nerveux central (SNC).

PRÉCAUTION

Général

Les patients présentant des troubles cardiaques, hépatiques ou rénaux, ou souffrant d'hypertension, doivent être étroitement surveillés.

Étant donné que l'ARTANE (trihexyphénidyle) a des propriétés analogues à l'atropine, les patients sous traitement à long terme doivent être surveillés attentivement pour déceler des réactions indésirables.

Puisque ARTANE (trihexyphenidyl) a une activité parasympatholytique, il doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de glaucome, de maladie obstructive des voies gastro-intestinales ou génito-urinaires et chez les hommes âgés présentant une hypertrophie prostatique possible. Le glaucome naissant peut être précipité par des médicaments parasympatholytiques tels que l'ARTANE (trihexyphénidyle).

Une dyskinésie tardive peut apparaître chez certains patients sous traitement à long terme par des antipsychotiques ou peut survenir après l'arrêt du traitement par ces médicaments. Les agents antiparkinsonisme ne soulagent pas les symptômes de la dyskinésie tardive et, dans certains cas, peuvent les aggraver. Cependant, le parkinsonisme et la dyskinésie tardive coexistent souvent chez les patients recevant un traitement neuroleptique chronique, et un traitement anticholinergique par ARTANE (trihexyphénidyle) peut soulager certains de ces symptômes de parkinsonisme. ARTANE (trihexyphenidyl) n'est pas recommandé chez les patients atteints de dyskinésie tardive, sauf s'ils ont la maladie de Parkinson concomitante.

Patients atteints d'artériosclérose ou ayant des antécédents d'idiosyncrasie à d'autres médicaments peut présenter des réactions de confusion mentale, d'agitation, de comportement perturbé ou les nausées et les vomissements. Ces patients devraient être autorisés à développer une tolérance par l'administration initiale d'une petite dose et l'augmentation progressive de la dose jusqu'à ce qu'un niveau est atteint. Si une réaction sévère doit se produire, l'administration du médicament doit être arrêté pendant quelques jours puis repris à un niveau inférieur dosage. Les troubles psychiatriques peuvent résulter d'une utilisation aveugle (menant à un surdosage) pour maintenir une euphorie continue. (Voir Drogue L'Abus Et La Dépendance)

L'arrêt brutal du traitement pour le parkinsonisme peut entraîner une exacerbation aiguë des symptômes de parkinsonisme, par conséquent, le retrait brutal doit être évité (voir POSOLOGIE ET ADMINISTRATION)

Les Mères Qui Allaitent

On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait humain. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il faut être prudent lorsque l'ARTANE (trihexyphénidyle) est administré à une femme qui allaite. Comme avec d'autres anticholinergiques, le trihexyphénidyle peut provoquer une suppression de la lactation. Par conséquent, trihexyphenidyl ne doit être utilisé que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le nourrisson.

Utilisation Pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies. (Voir également EFFETS IRRÉALISABLES.)

EFFETS SECONDAIRES

Des effets secondaires mineurs, tels que sécheresse de la bouche, vision floue, vertiges, nausées légères ou nervosité, seront ressentis par 30 à 50% de tous les patients. Ces sensations, cependant, sont beaucoup moins gênantes avec l'ARTANE (trihexyphénidyle) qu'avec les alcaloïdes de la belladone et sont généralement moins dérangeantes que le parkinsonisme non allégé. De telles réactions ont tendance à devenir moins prononcées, et même à disparaître, à mesure que le traitement se poursuit. Même avant que ces réactions se soient remises spontanément, elles peuvent souvent être contrôlées par un ajustement minutieux de la forme posologique, de la quantité de médicament ou de l'intervalle entre les doses.

Des cas isolés de parotidite suppurative secondaire à une sécheresse excessive de la bouche, des éruptions cutanées, une dilatation du côlon, un iléus paralytique et certaines manifestations psychiatriques telles que délires, hallucinations et paranoïa, qui peuvent survenir avec l'un des médicaments de type atropine, ont été rarement rapportés avec ARTANE® (trihexyphénidyl)

Effets secondaires potentiels associés à l'utilisation de médicaments de type atropine, y compris Artane (trihexyphenidyl), comprennent les dysfonctionnements cognitifs, y compris la confusion et la mémoire déficience, constipation, somnolence, hésitation ou rétention urinaire, tachycardie, dilatation de la pupille, augmentation de la pression intraoculaire, mouvements chorégraphiques, la faiblesse, des vomissements et des maux de tête. Exacerbation du parkinsonisme avec traitement brusque un retrait a été signalé. Syndrome malin des neuroleptiques avec traitement brusque un retrait a été signalé (voir AVERTISSEMENTS, Neuroleptiques Syndrome Malin).

Des cas de glaucome à angle fermé ont été rapportés chez des patients traités par trihexyphénidyl HCl (des cas de cécité ont été rapportés dans certains cas). Une bradycardie sinusale paradoxale, une peau sèche et une cycloplégie ont été rapportées.

En plus des effets indésirables observés chez l'adulte, les effets indésirables suivants ont été rapportés dans la littérature chez les patients pédiatriques: hyperkinésie, psychose, oubli, perte de poids, agitation, chorée et troubles du sommeil.

L'Abus Des Drogues Et De La Dépendance

Bien que l'ARTANE (trihexyphénidyle) ne soit pas classé comme une substance contrôlée, il convient de garder à l'esprit la possibilité d'abus en raison de ses propriétés stimulantes et euphorisantes.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Les cannabinoïdes, les barbituriques, les opiacés et l'alcool peuvent avoir des effets additifs avec l'ARTANE (trihexyphénidyle) , et donc un potentiel d'abus existe.

L'utilisation concomitante d'alcool ou d'autres dépresseurs du SNC avec l'ARTANE (trihexyphénidyle) peut entraîner une augmentation des effets sédatifs.

Les inhibiteurs de la monoamine oxydase et les antidépresseurs tricycliques possédant une activité anticholinergique significative peuvent intensifier les effets anticholinergiques des agents antidyskinétiques en raison des activités anticholinergiques secondaires de ces médicaments.

Administration prophylactique d'agents anticholinergiques, tels que le trihexyphénidyle, en tant que prévention du parkinsonisme induit par le médicament pendant le traitement neuroleptique n'est pas recommandé. Il peut y avoir un risque accru de développement de dyskinésie tardive lors de l'administration concomitante d'anticholinergiques et de neuroleptiques (voir PRÉCAUTIONS, généralités).

La dose habituelle de trihexyphénidyl ou de lévodopa peut devoir être réduite pendant le traitement concomitant, puisque l'administration concomitante peut augmenter le médicament induit mouvements involontaires (voir POSOLOGIE ET ADMINISTRATION)

Des effets secondaires mineurs, tels que sécheresse de la bouche, vision floue, vertiges, nausées légères ou nervosité, seront ressentis par 30 à 50% de tous les patients. Ces sensations, cependant, sont beaucoup moins gênantes avec l'ARTANE (trihexyphénidyle) qu'avec les alcaloïdes de la belladone et sont généralement moins dérangeantes que le parkinsonisme non allégé. De telles réactions ont tendance à devenir moins prononcées, et même à disparaître, à mesure que le traitement se poursuit. Même avant que ces réactions se soient remises spontanément, elles peuvent souvent être contrôlées par un ajustement minutieux de la forme posologique, de la quantité de médicament ou de l'intervalle entre les doses.

Des cas isolés de parotidite suppurative secondaire à une sécheresse excessive de la bouche, des éruptions cutanées, une dilatation du côlon, un iléus paralytique et certaines manifestations psychiatriques telles que délires, hallucinations et paranoïa, qui peuvent survenir avec l'un des médicaments de type atropine, ont été rarement rapportés avec ARTANE® (trihexyphénidyl)

Effets secondaires potentiels associés à l'utilisation de médicaments de type atropine, y compris Artane (trihexyphenidyl), comprennent les dysfonctionnements cognitifs, y compris la confusion et la mémoire déficience, constipation, somnolence, hésitation ou rétention urinaire, tachycardie, dilatation de la pupille, augmentation de la pression intraoculaire, mouvements chorégraphiques, la faiblesse, des vomissements et des maux de tête. Exacerbation du parkinsonisme avec traitement brusque un retrait a été signalé. Syndrome malin des neuroleptiques avec traitement brusque un retrait a été signalé (voir AVERTISSEMENTS, Neuroleptiques Syndrome Malin).

Des cas de glaucome à angle fermé ont été rapportés chez des patients traités par trihexyphénidyl HCl (des cas de cécité ont été rapportés dans certains cas). Une bradycardie sinusale paradoxale, une peau sèche et une cycloplégie ont été rapportées.

En plus des effets indésirables observés chez l'adulte, les effets indésirables suivants ont été rapportés dans la littérature chez les patients pédiatriques: hyperkinésie, psychose, oubli, perte de poids, agitation, chorée et troubles du sommeil.

L'Abus Des Drogues Et De La Dépendance

Bien que l'ARTANE (trihexyphénidyle) ne soit pas classé comme une substance contrôlée, il convient de garder à l'esprit la possibilité d'abus en raison de ses propriétés stimulantes et euphorisantes.

La moyenne orale LD₅₀ de l'ARTANE (trihexyphénidyle) a été rapporté à 365 mg / kg (gamme, 325 410 mg/kg) chez la souris et 1660 mg/kg (1420 à 1940 mg/kg) chez le rat. À un dose de 40 mg / kg, les chiens ont présenté des vomissements, de l'agitation suivie de somnolence, l'équilibre des perturbations, et mydriase.

Chez l'homme, des doses allant jusqu'à 300 mg (5 mg/kg) ont été ingérées sans décès ni séquelles. Cependant, de rares cas de décès associés à des surdosages de trihexyphénidyle pris en association avec d'autres agents dépresseurs du SNC ont été rapportés ou chez des patients présentant une insuffisance respiratoire. Les concentrations sanguines de trihexyphénidyle associées aux décès variaient de 0,03 à 0,80 mg/l.

Les signes et les Symptômes

Le surdosage avec l'ARTANE (trihexyphénidyle) produit des symptômes centraux typiques de l'intoxication à l'atropine (le syndrome anticholinergique central). Le diagnostic correct dépend de la reconnaissance des signes périphériques du blocage parasympathique, y compris les pupilles dilatées et lentes, la peau chaude et sèche, les bouffées vasomotrices, la diminution des sécrétions de la bouche, du pharynx, du nez et des bronches, l'haleine nauséabonde, la température élevée, la tachycardie, les arythmies cardiaques, la diminution des bruits intestinaux et la rétention urinaire. Des signes neuropsychiatriques tels que délire, désorientation, anxiété, hallucinations, illusions, confusion, incohérence, agitation, hyperactivité, ataxie, claquement des lèvres et mouvements de dégustation, perte de mémoire, paranoïa, combativité et convulsions peuvent être présents. La maladie peut évoluer vers la stupeur, le coma, la paralysie, l'arrêt cardiaque et respiratoire et la mort

Traitement

Le traitement du surdosage aigu implique un traitement symptomatique et de soutien. Gastrique le lavage ou d'autres méthodes pour limiter l'absorption devraient être institués. Une petite dose de diazépam ou d'un barbiturique à courte durée d'action peut être administré en cas d'excitation du SNC est observé. Les phénothiazines sont contre indiquées car la toxicité peut être intensifié en raison de leur action antimuscarinique, provoquant un coma. Assistance respiratoire, la respiration artificielle ou les agents vasopresseurs peuvent être nécessaires. L'hyperthermie doit être inversé, le volume de fluide remplacé et l'équilibre acide maintenu. Urinaire un cathétérisme peut être nécessaire. On ne sait pas si l'ARTANE (trihexyphénidyle) est dialysable

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