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Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 12.03.2022
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monothérapie des crises d'épilepsie partielles avec ou sans généralisation secondaire dans l'épilepsie nouvellement diagnostiquée chez l'adulte,
traitement supplémentaire des crises d'épilepsie partielles avec ou sans généralisation secondaire chez l'adulte.
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À l'intérieur, quel que soit le repas. Le comprimé peut être divisé en 2 parties égales.
Posologie
Exalief® attribuer en monothérapie ou en plus du traitement anticonvulsivant. La dose initiale recommandée est de 400 mg/jour, après 1-2 semaines, la dose est augmentée à 800 mg / jour.
En tenant compte de la réponse individuelle au traitement, la dose peut être augmentée à 1200 mg/jour. Certains patients prenant le médicament Exalief® en monothérapie, peuvent répondre à des doses de 1600 mg / jour (voir «Pharmacodynamique»).
Groupes de patients particuliers
Âge avancé (plus de 65 ans). L'ajustement de la dose du médicament n'est pas nécessaire, à condition que la fonction rénale ne soit pas altérée. En raison des données limitées, il n'est pas recommandé de prendre une dose quotidienne unique de 1600 mg en monothérapie chez les patients âgés.
Insuffisance rénale. Dans le traitement des patients atteints d'insuffisance rénale, des précautions doivent être prises et une correction doit être effectuée en fonction de la valeur de la créatinine Cl:
- Cl de créatinine >60 ml / min: aucun ajustement de dose nécessaire,
- Cl créatinine 30-60 ml / min: dose initiale - 400 mg tous les deux jours pendant 2 semaines, puis — 400 mg/jour. Cependant, compte tenu de la réaction individuelle, la dose peut être augmentée,
- Cl créatinine <30 ml / min: l'utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère n'est pas recommandée en raison de l'insuffisance des données.
Patients présentant une insuffisance hépatique. En cas d'insuffisance hépatique légère à modérée, aucun ajustement de la dose n'est nécessaire. La pharmacocinétique de l'acétate d'eslicarbazépine chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère n'a pas été étudiée (voir «Pharmacocinétique», «instructions Spéciales»), de sorte que son utilisation dans cette catégorie de patients n'est pas recommandée.
À l'intérieur, quel que soit le repas. Le comprimé peut être divisé en 2 parties égales.
Posologie
Aptiom® attribuer en monothérapie ou en plus du traitement anticonvulsivant. La dose initiale recommandée est de 400 mg/jour, après 1-2 semaines, la dose est augmentée à 800 mg / jour.
En tenant compte de la réponse individuelle au traitement, la dose peut être augmentée à 1200 mg/jour. Certains patients prenant Aptiom® en monothérapie, peuvent répondre à des doses de 1600 mg / jour (voir «Pharmacodynamique»).
Groupes de patients particuliers
Âge avancé (plus de 65 ans). L'ajustement de la dose du médicament n'est pas nécessaire, à condition que la fonction rénale ne soit pas altérée. En raison des données limitées, il n'est pas recommandé de prendre une dose quotidienne unique de 1600 mg en monothérapie chez les patients âgés.
Insuffisance rénale. Dans le traitement des patients atteints d'insuffisance rénale, des précautions doivent être prises et une correction doit être effectuée en fonction de la valeur de la créatinine Cl:
- Cl de créatinine >60 ml / min: aucun ajustement de dose nécessaire,
- Cl créatinine 30-60 ml / min: dose initiale - 400 mg tous les deux jours pendant 2 semaines, puis — 400 mg/jour. Cependant, compte tenu de la réaction individuelle, la dose peut être augmentée,
- Cl créatinine <30 ml / min: l'utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère n'est pas recommandée en raison de l'insuffisance des données.
Patients présentant une insuffisance hépatique. En cas d'insuffisance hépatique légère à modérée, aucun ajustement de la dose n'est nécessaire. La pharmacocinétique de l'acétate d'eslicarbazépine chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère n'a pas été étudiée (voir «Pharmacocinétique», «instructions Spéciales»), de sorte que son utilisation dans cette catégorie de patients n'est pas recommandée.
hypersensibilité à l'acétate d'eslicarbazépine, à d'autres dérivés de carboxamide (par exemple carbamazépine, oxcarbazépine) ou à l'un des excipients du médicament,
blocus auriculo-ventriculaire de degré II ou III,
insuffisance rénale sévère (créatinine cl <30 ml/min) (données sur l'utilisation du médicament dans cette catégorie de patients ne suffit pas),
insuffisance hépatique sévère (la pharmacocinétique de l'acétate d'eslicarbazépine chez cette catégorie de patients n'a pas été étudiée),
enfants de moins de 18 ans.
Risques communs associés à l'épilepsie et à la prise de PEP
Il existe des données selon lesquelles la prévalence des malformations chez les enfants nés de femmes épileptiques est 2 à 3 fois plus élevée que dans la population générale (taux de malformations d'environ 3%). Le plus souvent, les malformations suivantes sont détectées: clivage de la lèvre supérieure, anomalies du développement du CCC et anomalies du tube neural. La thérapie combinée avec des anticonvulsivants s'accompagne d'un risque accru de malformations congénitales par rapport à la monothérapie, et il est donc nécessaire, si possible, de prescrire une monothérapie.
Les femmes ayant un potentiel de procréation préservé, en particulier celles qui planifient une grossesse, doivent être surveillées par un spécialiste. La nécessité d'un traitement antiépileptique est évaluée chez les femmes qui planifient une grossesse. L'annulation brutale du traitement anticonvulsivant est inacceptable en raison du risque de développer une crise d'épilepsie, ce qui peut entraîner de graves conséquences pour la mère et le fœtus.
Femmes ayant un potentiel de procréation préservé et contraception
Il y a une interaction indésirable de l'acétate d'eslicarbazépine avec les contraceptifs oraux. Pendant le traitement et jusqu'à la fin du cycle menstruel en cours après son achèvement, il est nécessaire d'utiliser une méthode de contraception alternative, efficace et sûre.
Grossesse
Les données sur l'utilisation de l'acétate d'eslicarbazépine chez les femmes enceintes ne sont pas disponibles. Au cours des études sur les animaux, le médicament a révélé une toxicité pour la reproduction. L'opportunité de prescrire le médicament Exalief® il est nécessaire d'évaluer à nouveau si, au moment de sa réception, une grossesse survient ou est prévue. Il est recommandé de prescrire des doses efficaces minimales du médicament et, si possible, de privilégier la monothérapie au moins au cours du premier trimestre de la grossesse. Les patientes doivent être averties du risque accru de malformations congénitales chez le fœtus et avoir la possibilité de procéder à un dépistage prénatal.
Surveillance et précautions
Les PEP peuvent contribuer au développement d'une carence en acide folique, qui est une cause supplémentaire d'anomalies chez le fœtus. Lors de la planification de la grossesse et après son apparition, il est recommandé de prendre en outre des préparations d'acide folique. Un diagnostic prénatal spécifique de malformations congénitales devrait être offert même aux femmes qui prennent de l'acide folique.
Nouveau-nés
Chez les nouveau-nés dont les mères ont reçu un traitement anticonvulsivant, il y avait des cas de saignement. À titre préventif, les femmes des dernières semaines de grossesse et les nouveau-nés devraient recevoir de la vitamine K1.
Allaitement
Il n'y a pas de données sur la pénétration de l'acétate d'eslicarbazépine dans le lait maternel humain. Des études ont révélé la pénétration de l'acétate d'eslicarbazépine dans le lait maternel des animaux. L'allaitement doit être annulé au moment de la nomination de l'acétate d'eslicarbazépine, car le risque pour l'enfant ne peut pas être exclu.
Fécondité
Il n'y a pas de données sur les effets de l'acétate d'eslicarbazépine sur la fertilité humaine. Des études animales ont révélé une altération de la fertilité après un traitement à l'acétate d'eslicarbazépine.
Résumé de la sécurité
Au cours des études cliniques (supplément et monothérapie) 1983 patients adultes atteints de crises d'épilepsie partielles ont reçu de l'acétate d'eslicarbazépine.
Les réactions indésirables étaient généralement légères à modérées et se sont produites principalement au cours des premières semaines de traitement.
Réactions indésirables survenant dans le contexte de la thérapie avec le médicament Exalief®. sont principalement des réactions dépendantes de la dose associées à l'appartenance à la classe des carboxamides. Les réactions indésirables les plus fréquentes survenues au cours d'essais cliniques contrôlés par placebo sur le traitement complémentaire chez des patients adultes atteints d'épilepsie et d'une étude de monothérapie avec acétate d'eslicarbazépine avec un médicament de comparaison actif (carbamazépine à libération contrôlée) étaient des étourdissements, de la somnolence, des maux de tête et des nausées. La plupart des effets indésirables ont été observés chez moins de 3% des patients des deux groupes.
Liste des réactions indésirables
Le tableau ci-dessous répertorie toutes les réactions indésirables enregistrées au cours des études cliniques et de l'utilisation post-enregistrement de l'acétate d'eslicarbazépine.
Les réactions indésirables sont divisées en fonction de la fréquence de leur occurrence: très souvent ≥1/10, souvent de ≥1/100 à <1/10, rarement de ≥1/1000 à <1/100, rarement de ≥1/10 000 à <1/1000 et les réactions dont la fréquence est inconnue (la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles). Dans chaque catégorie, les réactions indésirables sont présentées par ordre décroissant de gravité.
Réactions indésirables survenant dans le contexte de la thérapie avec le médicament Exalief® au cours de la recherche clinique et de l'application post-enregistrement
Systèmes d'organes et état | Très souvent | Souvent | Rarement | Rare | Fréquence inconnue |
Du sang et du système lymphatique | Anémie | Thrombocytopénie, leucopénie | |||
Du système immunitaire | Hypersensibilité | ||||
Du système endocrinien | Hypothyroïdie | ||||
Du côté du métabolisme et de la Nutrition | Hyponatrémie, diminution de l'appétit | Déséquilibre électrolytique, déshydratation, hypochlorémie | |||
Troubles mentaux | Insomnie | Troubles psychotiques, apathie, dépression, nervosité, agitation, irritabilité, trouble déficitaire de l'attention / hyperactivité, confusion, labilité de l'humeur, larmoiement, ralentissement de la vitesse des réactions psychomotrices, anxiété | |||
Du système nerveux | Vertiges, somnolence | Maux de tête, troubles de l'attention, tremblements, ataxie, déséquilibre | Altération de la coordination des mouvements, diminution de la mémoire, amnésie, somnolence accrue, sédation, aphasie, dysesthésie, dystonie, léthargie, parosmie, syndrome cérébelleux, convulsions, neuropathie périphérique, nystagmus, troubles de la parole, dysarthrie, sensation de brûlure, parasthésie, migraine | ||
Du côté de l'organe de vision | Diplopie, vision défocalisée | Déficience visuelle, oscillopsie, violation des mouvements des globes oculaires, hyperémie de la conjonctive | |||
Du côté de l'organe auditif et des troubles labyrinthiques | Vertige | Perte auditive, acouphènes | |||
Du côté du cœur | Sensation de battement de coeur, bradycardie | ||||
Du côté des vaisseaux | Hypertension (y compris la crise hypertensive), hypotension artérielle, hypotension orthostatique, bouffées de chaleur, sensation de froid dans les mains et les pieds | ||||
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin | Saignements de nez, douleur thoracique | ||||
Du tractus gastro-intestinal | Nausées, vomissements, diarrhée | Constipation, dyspepsie, gastrite, douleurs abdominales, bouche sèche, inconfort abdominal, ballonnements, gingivite, méléna, mal de dents | Pancréatite | ||
Du foie et des voies biliaires | Altération de la fonction hépatique | ||||
De la part de la peau et des tissus sous-cutanés | Éruption | Alopécie, peau sèche, augmentation de la transpiration, érythème, lésions cutanées, démangeaisons, dermatite allergique | Éruption médicamenteuse avec éosinophilie et manifestations systémiques (syndrome DRESS) | ||
Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif | Myalgie, perturbation du métabolisme osseux, faiblesse musculaire, douleur dans les membres | ||||
Du côté des reins et des voies urinaires | Infection urinaire | ||||
Troubles généraux et troubles au site d'administration | Fatigue, altération de la démarche, asthénie | Malaise, frissons, œdème périphérique | |||
Données de laboratoire et instrumentales | Réduction de la pression artérielle, perte de poids, augmentation de la pression artérielle, diminution de la concentration de sodium dans le sang, diminution des niveaux de chlorure dans le sang, augmentation de la остеокальцина, diminution de l'hématocrite, diminution de la concentration d'Hb dans le sang, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques | ||||
Blessures, intoxications et complications de la manipulation | Toxicité du médicament, chute, brûlure thermique |
Description de certaines réactions indésirables
De l'organe visuel et du système nerveux. Tout en nomination эсликарбазепина d'acétate et de la carbamazépine dans le cadre d'études contrôlées contre placebo enregistraient les réactions indésirables: diplopie (de 11,4% des patients lors de l'concomitante de carbamazépine et de 2,4% des patients qui ne prenaient pas la carbamazépine), troubles de la coordination des mouvements (6,7% des patients lors de l'concomitante de carbamazépine et de 2,7% des patients qui ne prenaient pas la carbamazépine) et les étourdissements (30% des patients lors de l'concomitante de carbamazépine et de 11,5% des patients qui ne prenaient pas la carbamazépine) (voir «Interactions»).
Intervalle PR. L'allongement de l'intervalle PR est associé à la prise d'eslicarbazépine. Dans ce cas, il est possible de provoquer des réactions indésirables (par exemple, blocage AV, évanouissement, bradycardie).
Réactions indésirables associées à l'appartenance à la classe des carboxamides. Au cours des études contrôlées par placebo sur l'acétate d'eslicarbazépine, il n'y a pas eu de réactions indésirables rares telles que la suppression de la fonction de la moelle osseuse, des réactions anaphylactiques, des réactions cutanées sévères (par exemple, le syndrome de Stevens-Johnson), le lupus érythémateux systémique ou une arythmie sévère. Cependant, ces réactions ont été identifiées lors de l'utilisation de l'oxcarbazépine, à cet égard, il est impossible d'exclure complètement leur apparition dans le contexte du traitement par l'acétate d'eslicarbazépine.
Avec une utilisation prolongée en Association avec des PEP structurellement apparentés-carbamazépine et oxcarbazépine-une diminution de la mpkt, de l'ostéopénie, de l'ostéoporose et des fractures a été rapportée. Le mécanisme d'influence des médicaments sur le métabolisme osseux est inconnu.
Notification des réactions indésirables
Il est extrêmement important de signaler les réactions indésirables survenues lors de l'utilisation post-enregistrement du médicament. Cela permettra de contrôler le rapport bénéfice / risque lors de son application. Les professionnels de la santé sont priés de signaler toute réaction indésirable à l'adresse indiquée dans cette Description.
Résumé de la sécurité
Au cours des études cliniques (supplément et monothérapie) 1983 patients adultes atteints de crises d'épilepsie partielles ont reçu de l'acétate d'eslicarbazépine.
Les réactions indésirables étaient généralement légères à modérées et se sont produites principalement au cours des premières semaines de traitement.
Réactions indésirables survenues dans le contexte de la thérapie avec le médicament Aptiom®. sont principalement des réactions dépendantes de la dose associées à l'appartenance à la classe des carboxamides. Les réactions indésirables les plus fréquentes survenues au cours d'essais cliniques contrôlés par placebo sur le traitement complémentaire chez des patients adultes atteints d'épilepsie et d'une étude de monothérapie avec acétate d'eslicarbazépine avec un médicament de comparaison actif (carbamazépine à libération contrôlée) étaient des étourdissements, de la somnolence, des maux de tête et des nausées. La plupart des effets indésirables ont été observés chez moins de 3% des patients des deux groupes.
Liste des réactions indésirables
Le tableau ci-dessous répertorie toutes les réactions indésirables enregistrées au cours des études cliniques et de l'utilisation post-enregistrement de l'acétate d'eslicarbazépine.
Les réactions indésirables sont divisées en fonction de la fréquence de leur occurrence: très souvent ≥1/10, souvent de ≥1/100 à <1/10, rarement de ≥1/1000 à <1/100, rarement de ≥1/10 000 à <1/1000 et les réactions dont la fréquence est inconnue (la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles). Dans chaque catégorie, les réactions indésirables sont présentées par ordre décroissant de gravité.
Réactions indésirables survenues dans le contexte de la thérapie avec le médicament Aptiom® au cours de la recherche clinique et de l'application post-enregistrement
Systèmes d'organes et état | Très souvent | Souvent | Rarement | Rare | Fréquence inconnue |
Du sang et du système lymphatique | Anémie | Thrombocytopénie, leucopénie | |||
Du système immunitaire | Hypersensibilité | ||||
Du système endocrinien | Hypothyroïdie | ||||
Du côté du métabolisme et de la Nutrition | Hyponatrémie, diminution de l'appétit | Déséquilibre électrolytique, déshydratation, hypochlorémie | |||
Troubles mentaux | Insomnie | Troubles psychotiques, apathie, dépression, nervosité, agitation, irritabilité, trouble déficitaire de l'attention / hyperactivité, confusion, labilité de l'humeur, larmoiement, ralentissement de la vitesse des réactions psychomotrices, anxiété | |||
Du système nerveux | Vertiges, somnolence | Maux de tête, troubles de l'attention, tremblements, ataxie, déséquilibre | Altération de la coordination des mouvements, diminution de la mémoire, amnésie, somnolence accrue, sédation, aphasie, dysesthésie, dystonie, léthargie, parosmie, syndrome cérébelleux, convulsions, neuropathie périphérique, nystagmus, troubles de la parole, dysarthrie, sensation de brûlure, parasthésie, migraine | ||
Du côté de l'organe de vision | Diplopie, vision défocalisée | Déficience visuelle, oscillopsie, violation des mouvements des globes oculaires, hyperémie de la conjonctive | |||
Du côté de l'organe auditif et des troubles labyrinthiques | Vertige | Perte auditive, acouphènes | |||
Du côté du cœur | Sensation de battement de coeur, bradycardie | ||||
Du côté des vaisseaux | Hypertension (y compris la crise hypertensive), hypotension artérielle, hypotension orthostatique, bouffées de chaleur, sensation de froid dans les mains et les pieds | ||||
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin | Saignements de nez, douleur thoracique | ||||
Du tractus gastro-intestinal | Nausées, vomissements, diarrhée | Constipation, dyspepsie, gastrite, douleurs abdominales, bouche sèche, inconfort abdominal, ballonnements, gingivite, méléna, mal de dents | Pancréatite | ||
Du foie et des voies biliaires | Altération de la fonction hépatique | ||||
De la part de la peau et des tissus sous-cutanés | Éruption | Alopécie, peau sèche, augmentation de la transpiration, érythème, lésions cutanées, démangeaisons, dermatite allergique | Éruption médicamenteuse avec éosinophilie et manifestations systémiques (syndrome DRESS) | ||
Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif | Myalgie, perturbation du métabolisme osseux, faiblesse musculaire, douleur dans les membres | ||||
Du côté des reins et des voies urinaires | Infection urinaire | ||||
Troubles généraux et troubles au site d'administration | Fatigue, altération de la démarche, asthénie | Malaise, frissons, œdème périphérique | |||
Données de laboratoire et instrumentales | Réduction de la pression artérielle, perte de poids, augmentation de la pression artérielle, diminution de la concentration de sodium dans le sang, diminution des niveaux de chlorure dans le sang, augmentation de la остеокальцина, diminution de l'hématocrite, diminution de la concentration d'Hb dans le sang, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques | ||||
Blessures, intoxications et complications de la manipulation | Toxicité du médicament, chute, brûlure thermique |
Description de certaines réactions indésirables
De l'organe visuel et du système nerveux. Tout en nomination эсликарбазепина d'acétate et de la carbamazépine dans le cadre d'études contrôlées contre placebo enregistraient les réactions indésirables: diplopie (de 11,4% des patients lors de l'concomitante de carbamazépine et de 2,4% des patients qui ne prenaient pas la carbamazépine), troubles de la coordination des mouvements (6,7% des patients lors de l'concomitante de carbamazépine et de 2,7% des patients qui ne prenaient pas la carbamazépine) et les étourdissements (30% des patients lors de l'concomitante de carbamazépine et de 11,5% des patients qui ne prenaient pas la carbamazépine) (voir «Interactions»).
Intervalle PR. L'allongement de l'intervalle PR est associé à la prise d'eslicarbazépine. Dans ce cas, il est possible de provoquer des réactions indésirables (par exemple, blocage AV, évanouissement, bradycardie).
Réactions indésirables associées à l'appartenance à la classe des carboxamides. Au cours des études contrôlées par placebo sur l'acétate d'eslicarbazépine, il n'y a pas eu de réactions indésirables rares telles que la suppression de la fonction de la moelle osseuse, des réactions anaphylactiques, des réactions cutanées sévères (par exemple, le syndrome de Stevens-Johnson), le lupus érythémateux systémique ou une arythmie sévère. Cependant, ces réactions ont été identifiées lors de l'utilisation de l'oxcarbazépine, à cet égard, il est impossible d'exclure complètement leur apparition dans le contexte du traitement par l'acétate d'eslicarbazépine.
Avec une utilisation prolongée en Association avec des PEP structurellement apparentés-carbamazépine et oxcarbazépine-une diminution de la mpkt, de l'ostéopénie, de l'ostéoporose et des fractures a été rapportée. Le mécanisme d'influence des médicaments sur le métabolisme osseux est inconnu.
Notification des réactions indésirables
Il est extrêmement important de signaler les réactions indésirables survenues lors de l'utilisation post-enregistrement du médicament. Cela permettra de contrôler le rapport bénéfice / risque lors de son application. Les professionnels de la santé sont priés de signaler toute réaction indésirable à l'adresse indiquée dans cette Description.
Signes: avec une surdose accidentelle d'acétate d'eslicarbazépine, des réactions du système nerveux central telles que des vertiges, une démarche bancale et une hémiparésie ont été observées. L'antidote spécifique est inconnu.
Traitement: en cas de surdosage, un traitement symptomatique et de soutien approprié est indiqué. Si nécessaire, les métabolites de l'acétate d'eslicarbazépine sont efficacement éliminés par hémodialyse.
Mécanisme d'action
Les mécanismes exacts de l'action de l'acétate d'eslicarbazépine sont inconnus. Cependant, selon les résultats des études électrophysiologiques in vitro. l'acétate d'eslicarbazépine et ses métabolites stabilisent l'état inactivé des canaux sodiques dépendants du potentiel en inhibant leur activation et en maintenant ainsi l'excitation périodique des neurones.
Effets pharmacodynamiques
L'acétate d'eslicarbazépine et ses métabolites actifs empêchent le développement de crises d'épilepsie dans les modèles précliniques, ce qui permet de prédire son effet anticonvulsivant chez l'homme. Chez l'homme, l'activité pharmacologique de l'acétate d'eslicarbazépine se manifeste principalement par son métabolite actif, l'eslicarbazépine.
Efficacité clinique
Patients adultes. L'efficacité de l'acétate d'eslicarbazépine dans le cadre de la thérapie complémentaire a été établie au cours de 4 essais de phase III contrôlés par placebo en double aveugle chez 1703 patients adultes présentant des crises d'épilepsie partielles réfractaires au traitement par d'autres (de 1 à une combinaison de 3) médicaments antiépileptiques (PEP). La prise d'acétate d'eslicarbazépine à des doses quotidiennes uniques de 400, 800 et 1200 mg a été étudiée.il a été constaté que la prise d'acétate d'eslicarbazépine à des doses de 800 et 1200 mg une fois par jour est significativement plus efficace pour réduire la fréquence des crises par rapport au placebo pendant la période d'entretien de 12 semaines.
L'efficacité de la monothérapie à l'acétate d'eslicarbazépine a été établie dans une étude à double insu contrôlée avec un médicament de comparaison actif (carbamazépine à libération contrôlée) chez 815 patients adultes randomisés présentant des crises d'épilepsie partielles diagnostiquées pour la première fois. L'administration d'acétate d'eslicarbazépine à des doses quotidiennes uniques de 800, 1200 et 1600 mg a été étudiée.
L'effet du traitement démontré au cours de la période d'évaluation de 26 semaines a été maintenu pendant un an de traitement.
L'efficacité de l'acétate d'eslicarbazépine lors du passage à la monothérapie a été démontrée dans 2 études à double insu et témoins historiques chez 365 patients adultes randomisés présentant des crises d'épilepsie partielles.
L'administration d'acétate d'eslicarbazépine à des doses de 1200 et 1600 mg a été étudiée.
Les patients âgés. L'innocuité et l'efficacité de l'acétate d'eslicarbazépine en tant que traitement supplémentaire pour les crises d'épilepsie partielles chez les patients âgés ont été évaluées au cours d'une étude non contrôlée de 26 semaines chez 72 patients de plus de 65 ans. Les résultats de l'étude ont montré que l'incidence des effets indésirables associés à la prise du médicament dans cette population (65,3%) était similaire aux résultats obtenus chez les patients participant à des études en double aveugle de phase III (66,8%). Les effets indésirables les plus fréquents associés à la prise du médicament étaient les vertiges (12,5%), la somnolence (9,7%), la fatigue, les convulsions et l'hyponatrémie (8,3% chacun), la nasopharyngite (6,9%) et les infections des voies respiratoires supérieures (5,6%)
50 des 72 patients qui ont commencé l'étude ont terminé une période de traitement de 26 semaines, ce qui correspond à un taux de rétention de 69,4% sur le médicament (voir «mode d'administration et dose»).
Les données sur l'utilisation en monothérapie chez les personnes âgées sont limitées. 27 patients de plus de 65 ans ont reçu un traitement à l'acétate d'eslicarbazépine en monothérapie au cours d'un essai clinique.
Aspiration
L'acétate d'eslicarbazépine est largement métabolisé en eslicarbazépine. Après ingestion, la concentration d'acétate d'eslicarbazépine dans le plasma sanguin reste généralement inférieure au niveau de quantification. Tmax eslicarbazépine dans le plasma est 2-3 h après l'administration. La biodisponibilité du médicament peut être considérée comme élevée, car le nombre de métabolites présents dans l'urine représente plus de 90% de la dose d'acétate d'eslicarbazépine.
Distribution
La liaison de l'eslicarbazépine aux protéines plasmatiques est relativement faible (<40%) et ne dépend pas de sa concentration. Selon les résultats de la recherche in vitro. la présence de warfarine, de diazépam, de digoxine, de phénytoïne et de tolbutamide n'a pas d'effet significatif sur le degré de liaison de l'eslicarbazépine aux protéines plasmatiques. L'eslicarbazépine, à son tour, n'affecte pratiquement pas la liaison aux protéines plasmatiques de la warfarine, du diazépam, de la digoxine, de la phénytoïne et du tolbutamide.
Métabolisme
L'acétate d'eslicarbazépine lors du premier passage dans le foie est rapidement et intensément métabolisé en son principal métabolite actif — eslicarbazépine — par hydrolyse.
Css l'eslicarbazépine dans le plasma est obtenue après 4-5 jours d'utilisation du médicament 1 une fois par jour, ce qui correspond à un T efficace1/2 environ 20-24 H. dans des études impliquant des volontaires sains et des patients adultes atteints d'épilepsie, le t apparent1/2 étaient respectivement 10-20 et 13-20 H.
Une petite quantité des métabolites suivants se trouve dans le plasma: R-lycarbazépine et oxcarbazépine, qui ont une activité pharmacologique, ainsi que des conjugués d'acétate d'eslicarbazépine, eslicarbazépine, r-lycarbazépine et oxcarbazépine avec de l'acide glucuronique.
Eslicarbazépine acétate n'affecte pas son propre métabolisme et la clairance.
L'eslicarbazépine est un faible inducteur de l'isoenzyme CYP3A4 et a un effet inhibiteur sur l'isoenzyme CYP2C19 (voir «Interaction»).
Au cours des études expérimentales sur les hépatocytes humains frais, la capacité de l'eslicarbazépine à induire de manière significative l'activité de l'isoenzyme UGT1A1, impliquée dans les réactions de glucuronation, a été identifiée.
Élimination
Les métabolites de l'acétate d'eslicarbazépine sont excrétés du flux sanguin systémique principalement par les reins, sous forme inchangée et sous forme de conjugués avec de l'acide glucuronique. L'eslicarbazépine et son glucuronide représentent plus de 90% de tous les métabolites excrétés dans l'urine (environ 2/3 sont excrétés sous forme d'eslicarbazépine et 1/3 — sous forme de glucuronide).
Linéarité/non-linéarité
Dans la gamme de doses de 400 à 1200 mg, chez les volontaires sains et les patients épileptiques, l'acétate d'eslicarbazépine a une pharmacocinétique linéaire et dose-dépendante.
Groupes de patients particuliers
Âge avancé (plus de 65 ans). Le profil pharmacocinétique de l'acétate d'eslicarbazépine ne change pas chez les patients âgés atteints de créatinine cl >60 ml/min (voir «méthode d'administration et de dose»).
Insuffisance rénale. Les métabolites de l'acétate d'eslicarbazépine sont excrétés du flux sanguin systémique principalement par les reins. Selon les résultats d'une étude portant sur des patients présentant une insuffisance rénale légère à sévère, la clairance du médicament dépend de la fonction rénale. Pendant le traitement avec le médicament Exalief® il est recommandé de corriger sa dose Avec cl créatinine <60 ml / min (voir «méthode d'administration et de dose»).
Les métabolites de l'acétate d'eslicarbazépine sont excrétés dans le plasma sanguin lors de l'hémodialyse.
Insuffisance hépatique. La pharmacocinétique et le métabolisme de l'acétate d'eslicarbazépine ont été étudiés chez des volontaires sains et des patients présentant une insuffisance hépatique modérée après avoir pris le médicament à plusieurs reprises. L'insuffisance hépatique modérée n'a pas affecté la pharmacocinétique de l'acétate d'eslicarbazépine. En cas d'insuffisance hépatique légère à modérée, aucun ajustement de la dose n'est nécessaire (voir «méthode d'administration et dose»).
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la pharmacocinétique de l'eslicarbazépine n'a pas été étudiée.
Sexe. Des études impliquant des patients et des volontaires sains n'ont pas révélé de dépendance de la pharmacocinétique de l'acétate d'eslicarbazépine au sexe.
Aspiration
L'acétate d'eslicarbazépine est largement métabolisé en eslicarbazépine. Après ingestion, la concentration d'acétate d'eslicarbazépine dans le plasma sanguin reste généralement inférieure au niveau de quantification. Tmax eslicarbazépine dans le plasma est 2-3 h après l'administration. La biodisponibilité du médicament peut être considérée comme élevée, car le nombre de métabolites présents dans l'urine représente plus de 90% de la dose d'acétate d'eslicarbazépine.
Distribution
La liaison de l'eslicarbazépine aux protéines plasmatiques est relativement faible (<40%) et ne dépend pas de sa concentration. Selon les résultats de la recherche in vitro. la présence de warfarine, de diazépam, de digoxine, de phénytoïne et de tolbutamide n'a pas d'effet significatif sur le degré de liaison de l'eslicarbazépine aux protéines plasmatiques. L'eslicarbazépine, à son tour, n'affecte pratiquement pas la liaison aux protéines plasmatiques de la warfarine, du diazépam, de la digoxine, de la phénytoïne et du tolbutamide.
Métabolisme
L'acétate d'eslicarbazépine lors du premier passage dans le foie est rapidement et intensément métabolisé en son principal métabolite actif — eslicarbazépine — par hydrolyse.
Css l'eslicarbazépine dans le plasma est obtenue après 4-5 jours d'utilisation du médicament 1 une fois par jour, ce qui correspond à un T efficace1/2 environ 20-24 H. dans des études impliquant des volontaires sains et des patients adultes atteints d'épilepsie, le t apparent1/2 étaient respectivement 10-20 et 13-20 H.
Une petite quantité des métabolites suivants se trouve dans le plasma: R-lycarbazépine et oxcarbazépine, qui ont une activité pharmacologique, ainsi que des conjugués d'acétate d'eslicarbazépine, eslicarbazépine, r-lycarbazépine et oxcarbazépine avec de l'acide glucuronique.
Eslicarbazépine acétate n'affecte pas son propre métabolisme et la clairance.
L'eslicarbazépine est un faible inducteur de l'isoenzyme CYP3A4 et a un effet inhibiteur sur l'isoenzyme CYP2C19 (voir «Interaction»).
Au cours des études expérimentales sur les hépatocytes humains frais, la capacité de l'eslicarbazépine à induire de manière significative l'activité de l'isoenzyme UGT1A1, impliquée dans les réactions de glucuronation, a été identifiée.
Élimination
Les métabolites de l'acétate d'eslicarbazépine sont excrétés du flux sanguin systémique principalement par les reins, sous forme inchangée et sous forme de conjugués avec de l'acide glucuronique. L'eslicarbazépine et son glucuronide représentent plus de 90% de tous les métabolites excrétés dans l'urine (environ 2/3 sont excrétés sous forme d'eslicarbazépine et 1/3 — sous forme de glucuronide).
Linéarité/non-linéarité
Dans la gamme de doses de 400 à 1200 mg, chez les volontaires sains et les patients épileptiques, l'acétate d'eslicarbazépine a une pharmacocinétique linéaire et dose-dépendante.
Groupes de patients particuliers
Âge avancé (plus de 65 ans). Le profil pharmacocinétique de l'acétate d'eslicarbazépine ne change pas chez les patients âgés atteints de créatinine cl >60 ml/min (voir «méthode d'administration et de dose»).
Insuffisance rénale. Les métabolites de l'acétate d'eslicarbazépine sont excrétés du flux sanguin systémique principalement par les reins. Selon les résultats d'une étude portant sur des patients présentant une insuffisance rénale légère à sévère, la clairance du médicament dépend de la fonction rénale. Pendant le traitement avec le médicament Aptiom® il est recommandé de corriger sa dose Avec cl créatinine <60 ml / min (voir «méthode d'administration et de dose»).
Les métabolites de l'acétate d'eslicarbazépine sont excrétés dans le plasma sanguin lors de l'hémodialyse.
Insuffisance hépatique. La pharmacocinétique et le métabolisme de l'acétate d'eslicarbazépine ont été étudiés chez des volontaires sains et des patients présentant une insuffisance hépatique modérée après avoir pris le médicament à plusieurs reprises. L'insuffisance hépatique modérée n'a pas affecté la pharmacocinétique de l'acétate d'eslicarbazépine. En cas d'insuffisance hépatique légère à modérée, aucun ajustement de la dose n'est nécessaire (voir «méthode d'administration et dose»).
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la pharmacocinétique de l'eslicarbazépine n'a pas été étudiée.
Sexe. Des études impliquant des patients et des volontaires sains n'ont pas révélé de dépendance de la pharmacocinétique de l'acétate d'eslicarbazépine au sexe.
- Agent antiépileptique [agents Antiépileptiques]
Des études sur l'interaction médicamenteuse ont été menées uniquement chez l'adulte.
L'acétate d'eslicarbazépine est activement métabolisé en eslicarbazépine, qui est excrété principalement par glucuronation. In vitro l'eslicarbazépine est un faible inducteur de l'isoenzyme CYP3A4 et de l'UDF-GT. In vivo il améliore le métabolisme des médicaments qui sont oxydés principalement par l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, la simvastatine), ce qui peut nécessiter une augmentation de la dose de ces médicaments lorsqu'ils sont utilisés conjointement avec l'acétate d'eslicarbazépine.
Eslicarbazépine in vivo peut améliorer le métabolisme des médicaments qui réagissent par conjugaison avec UDF-GT. Lors de la nomination ou de l'annulation du médicament Exalief®, ainsi que lorsque le mode de dosage change, l'activité enzymatique est stabilisée pendant 2-3 semaines, ce qui devrait être pris en compte si nécessaire pour corriger les doses de médicaments pris avec le médicament Exalief®.
L'eslicarbazépine inhibe l'isoenzyme CYP2C19, ce qui entraîne la possibilité d'une interaction dose-dépendante avec les médicaments qui sont métabolisés principalement avec la participation de l'isoenzyme CYP2C19 (par exemple, la phénytoïne).
Interaction avec d'autres PEP
Carbamazépine. Au cours de l'étude, avec la participation de volontaires en bonne santé l'application simultanée de эсликарбазепина d'acétate à la dose de 800 mg/jour et de la carbamazépine à la dose de 400 mg 2 fois par jour conduit à une baisse de l'action de son métabolite actif — эсликарбазепина (en moyenne 32%), que, probablement causée par la индуцированием глюкуронирования. Dans ce cas, l'augmentation de l'action de la carbamazépine ou de son métabolite (époxyde de carbamazépine) n'a pas été observée. Ainsi, compte tenu de la réponse individuelle au traitement, lorsqu'il est associé à la carbamazépine, il peut être nécessaire d'augmenter la dose d'acétate d'eslicarbazépine. Des études impliquant des patients ont montré qu'avec l'administration simultanée de carbamazépine, le risque de réactions indésirables suivantes augmente: diplopie, troubles de la coordination des mouvements et vertiges. Le risque d'augmentation d'autres réactions indésirables spécifiques causées par l'administration simultanée de carbamazépine et d'acétate d'eslicarbazépine ne peut pas être exclu
Phénytoïne. Dans une étude portant sur des volontaires sains, l'utilisation simultanée d'acétate d'eslicarbazépine à une dose de 1200 mg/jour et de phénytoïne a entraîné une diminution de l'action du métabolite actif — eslicarbazépine (en moyenne de 31-33%), probablement causée par l'induction de la glucuronation. Dans ce cas, il y avait une augmentation de l'action de la phénytoïne (en moyenne 31-35%), qui est probablement causée par l'inhibition de l'isoenzyme CYP2C19. Ainsi, compte tenu de la réponse individuelle au traitement avec l'administration combinée, une augmentation de la dose d'acétate d'eslicarbazépine et une réduction de la dose de phénytoïne peuvent être nécessaires
La lamotrigine. La glucuronisation est la principale voie du métabolisme de l'eslicarbazépine et de la lamotrigine, de sorte que leur interaction est possible. Au cours d'une étude impliquant des volontaires en bonne santé prenant de l'acétate d'eslicarbazépine à une dose de 1200 mg/jour, une interaction pharmacocinétique mineure avec la lamotrigine a été notée (atténuation de l'effet de ce dernier de 15%), de sorte que la correction de leur schéma posologique n'est généralement pas nécessaire. Cependant, en raison de la variabilité individuelle possible, l'interaction de l'acétate d'eslicarbazépine et de la lamotrigine chez certains patients peut être cliniquement pertinente
Le topiramate. Dans une étude impliquant des volontaires sains avec l'utilisation simultanée d'acétate d'eslicarbazépine à une dose de 1200 mg / jour et de topiramate, il n'y a pas de changements significatifs dans l'action de l'eslicarbazépine, mais l'action du topiramate a diminué de 18%, ce qui est probablement dû à une diminution de sa biodisponibilité. L'ajustement de la dose dans ce cas n'est pas nécessaire.
Valproate et lévétiracétam. L'analyse des données pharmacocinétiques obtenues dans des études de phase III impliquant des patients adultes atteints d'épilepsie a révélé que la prise simultanée de valproate ou de lévétiracétam n'affecte pas l'effet de l'eslicarbazépine, mais ces informations ne sont pas étayées par les résultats des études traditionnelles sur l'interaction médicamenteuse.
Oxcarbazépine. Il n'est pas recommandé de prescrire de l'acétate d'eslicarbazépine en même temps que l'oxcarbazépine, car une exposition excessive aux métabolites actifs est possible.
Autres médicaments
La contraception par voie orale. Lors de l'utilisation de l'acétate d'eslicarbazépine à une dose de 1200 mg/jour chez les femmes utilisant des contraceptifs oraux, il y avait une diminution de l'action systémique du lévonorgestrel et de l'éthinylestradiol en moyenne de 37 et 42%, respectivement, ce qui est probablement dû à l'induction de l'isoenzyme CYP3A4. Les femmes ayant un potentiel de procréation préservé doivent utiliser des méthodes contraceptives adéquates pendant le traitement par Exalief® et jusqu'à la fin du cycle menstruel actuel après l'arrêt de ce médicament (voir «Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement»).
Simvastatine. Au cours d'une étude impliquant des volontaires sains avec l'utilisation simultanée d'acétate d'eslicarbazépine à une dose de 800 mg/jour, il y avait une diminution de l'action systémique de la simvastatine en moyenne de 50%, ce qui est probablement dû à l'induction de l'isoenzyme CYP3A4. Lorsqu'il est associé à l'acétate d'eslicarbazépine, une augmentation de la dose de simvastatine peut être nécessaire.
Rosuvastatine. Au cours d'une étude impliquant des volontaires sains avec une utilisation simultanée avec l'acétate d'eslicarbazépine à une dose de 1200 mg/jour, il y avait une atténuation de l'action systémique de la rosuvastatine en moyenne de 36-39%. Le mécanisme de cette interaction est inconnu, mais il est possible qu'il soit causé par une violation de l'activité de transport de la rosuvastatine ou par une combinaison de ce facteur avec l'induction de son métabolisme. Étant donné que la relation entre l'action et l'activité des médicaments n'est pas claire, il est recommandé de surveiller la réponse au traitement (par exemple, le contrôle du niveau de CS)
Warfarine. Avec l'utilisation simultanée de l'acétate d'eslicarbazépine à une dose de 1200 mg / jour et de la warfarine, il y a une légère (23%), mais une atténuation statistiquement significative de l'action De la s-warfarine. L'effet de l'acétate d'eslicarbazépine sur la pharmacocinétique de la r-warfarine ou sur la coagulation du sang n'a pas été noté. En raison de la possibilité d'une variabilité individuelle de l'interaction des médicaments dans les premières semaines après le début ou la fin de l'utilisation conjointe de la warfarine et de l'acétate d'eslicarbazépine, une attention particulière doit être accordée à la surveillance de l'INR.
Digoxine. Au cours d'une étude impliquant des volontaires sains, l'effet de l'acétate d'eslicarbazépine à une dose de 1200 mg/jour sur la pharmacocinétique de la digoxine n'a pas été observé. Cela suggère que l'acétate d'eslicarbazépine n'a aucun effet sur le transport de La p-gp.
Inhibiteurs de la MAO. Compte tenu de la similitude structurelle de l'acétate d'eslicarbazépine et des antidépresseurs tricycliques, une interaction entre l'acétate d'eslicarbazépine et les inhibiteurs de la MAO est théoriquement possible.
Des études sur l'interaction médicamenteuse ont été menées uniquement chez l'adulte.
L'acétate d'eslicarbazépine est activement métabolisé en eslicarbazépine, qui est excrété principalement par glucuronation. In vitro l'eslicarbazépine est un faible inducteur de l'isoenzyme CYP3A4 et de l'UDF-GT. In vivo il améliore le métabolisme des médicaments qui sont oxydés principalement par l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, la simvastatine), ce qui peut nécessiter une augmentation de la dose de ces médicaments lorsqu'ils sont utilisés conjointement avec l'acétate d'eslicarbazépine.
Eslicarbazépine in vivo peut améliorer le métabolisme des médicaments qui réagissent par conjugaison avec UDF-GT. Lors de la nomination ou de l'annulation du médicament Aptiom®, ainsi que lorsque le mode de dosage change, l'activité enzymatique est stabilisée pendant 2-3 semaines, ce qui devrait être pris en compte si nécessaire pour corriger les doses de médicaments pris avec le médicament Aptiom®.
L'eslicarbazépine inhibe l'isoenzyme CYP2C19, ce qui entraîne la possibilité d'une interaction dose-dépendante avec les médicaments qui sont métabolisés principalement avec la participation de l'isoenzyme CYP2C19 (par exemple, la phénytoïne).
Interaction avec d'autres PEP
Carbamazépine. Au cours de l'étude, avec la participation de volontaires en bonne santé l'application simultanée de эсликарбазепина d'acétate à la dose de 800 mg/jour et de la carbamazépine à la dose de 400 mg 2 fois par jour conduit à une baisse de l'action de son métabolite actif — эсликарбазепина (en moyenne 32%), que, probablement causée par la индуцированием глюкуронирования. Dans ce cas, l'augmentation de l'action de la carbamazépine ou de son métabolite (époxyde de carbamazépine) n'a pas été observée. Ainsi, compte tenu de la réponse individuelle au traitement, lorsqu'il est associé à la carbamazépine, il peut être nécessaire d'augmenter la dose d'acétate d'eslicarbazépine. Des études impliquant des patients ont montré qu'avec l'administration simultanée de carbamazépine, le risque de réactions indésirables suivantes augmente: diplopie, troubles de la coordination des mouvements et vertiges. Le risque d'augmentation d'autres réactions indésirables spécifiques causées par l'administration simultanée de carbamazépine et d'acétate d'eslicarbazépine ne peut pas être exclu
Phénytoïne. Dans une étude portant sur des volontaires sains, l'utilisation simultanée d'acétate d'eslicarbazépine à une dose de 1200 mg/jour et de phénytoïne a entraîné une diminution de l'action du métabolite actif — eslicarbazépine (en moyenne de 31-33%), probablement causée par l'induction de la glucuronation. Dans ce cas, il y avait une augmentation de l'action de la phénytoïne (en moyenne 31-35%), qui est probablement causée par l'inhibition de l'isoenzyme CYP2C19. Ainsi, compte tenu de la réponse individuelle au traitement avec l'administration combinée, une augmentation de la dose d'acétate d'eslicarbazépine et une réduction de la dose de phénytoïne peuvent être nécessaires
La lamotrigine. La glucuronisation est la principale voie du métabolisme de l'eslicarbazépine et de la lamotrigine, de sorte que leur interaction est possible. Au cours d'une étude impliquant des volontaires en bonne santé prenant de l'acétate d'eslicarbazépine à une dose de 1200 mg/jour, une interaction pharmacocinétique mineure avec la lamotrigine a été notée (atténuation de l'effet de ce dernier de 15%), de sorte que la correction de leur schéma posologique n'est généralement pas nécessaire. Cependant, en raison de la variabilité individuelle possible, l'interaction de l'acétate d'eslicarbazépine et de la lamotrigine chez certains patients peut être cliniquement pertinente
Le topiramate. Dans une étude impliquant des volontaires sains avec l'utilisation simultanée d'acétate d'eslicarbazépine à une dose de 1200 mg / jour et de topiramate, il n'y a pas de changements significatifs dans l'action de l'eslicarbazépine, mais l'action du topiramate a diminué de 18%, ce qui est probablement dû à une diminution de sa biodisponibilité. L'ajustement de la dose dans ce cas n'est pas nécessaire.
Valproate et lévétiracétam. L'analyse des données pharmacocinétiques obtenues dans des études de phase III impliquant des patients adultes atteints d'épilepsie a révélé que la prise simultanée de valproate ou de lévétiracétam n'affecte pas l'effet de l'eslicarbazépine, mais ces informations ne sont pas étayées par les résultats des études traditionnelles sur l'interaction médicamenteuse.
Oxcarbazépine. Il n'est pas recommandé de prescrire de l'acétate d'eslicarbazépine en même temps que l'oxcarbazépine, car une exposition excessive aux métabolites actifs est possible.
Autres médicaments
La contraception par voie orale. Lors de l'utilisation de l'acétate d'eslicarbazépine à une dose de 1200 mg/jour chez les femmes utilisant des contraceptifs oraux, il y avait une diminution de l'action systémique du lévonorgestrel et de l'éthinylestradiol en moyenne de 37 et 42%, respectivement, ce qui est probablement dû à l'induction de l'isoenzyme CYP3A4. Les femmes ayant un potentiel de procréation préservé doivent utiliser des méthodes contraceptives adéquates pendant le traitement par Aptiom® et jusqu'à la fin du cycle menstruel actuel après l'arrêt de ce médicament (voir «Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement»).
Simvastatine. Au cours d'une étude impliquant des volontaires sains avec l'utilisation simultanée d'acétate d'eslicarbazépine à une dose de 800 mg/jour, il y avait une diminution de l'action systémique de la simvastatine en moyenne de 50%, ce qui est probablement dû à l'induction de l'isoenzyme CYP3A4. Lorsqu'il est associé à l'acétate d'eslicarbazépine, une augmentation de la dose de simvastatine peut être nécessaire.
Rosuvastatine. Au cours d'une étude impliquant des volontaires sains avec une utilisation simultanée avec l'acétate d'eslicarbazépine à une dose de 1200 mg/jour, il y avait une atténuation de l'action systémique de la rosuvastatine en moyenne de 36-39%. Le mécanisme de cette interaction est inconnu, mais il est possible qu'il soit causé par une violation de l'activité de transport de la rosuvastatine ou par une combinaison de ce facteur avec l'induction de son métabolisme. Étant donné que la relation entre l'action et l'activité des médicaments n'est pas claire, il est recommandé de surveiller la réponse au traitement (par exemple, le contrôle du niveau de CS)
Warfarine. Avec l'utilisation simultanée de l'acétate d'eslicarbazépine à une dose de 1200 mg / jour et de la warfarine, il y a une légère (23%), mais une atténuation statistiquement significative de l'action De la s-warfarine. L'effet de l'acétate d'eslicarbazépine sur la pharmacocinétique de la r-warfarine ou sur la coagulation du sang n'a pas été noté. En raison de la possibilité d'une variabilité individuelle de l'interaction des médicaments dans les premières semaines après le début ou la fin de l'utilisation conjointe de la warfarine et de l'acétate d'eslicarbazépine, une attention particulière doit être accordée à la surveillance de l'INR.
Digoxine. Au cours d'une étude impliquant des volontaires sains, l'effet de l'acétate d'eslicarbazépine à une dose de 1200 mg/jour sur la pharmacocinétique de la digoxine n'a pas été observé. Cela suggère que l'acétate d'eslicarbazépine n'a aucun effet sur le transport de La p-gp.
Inhibiteurs de la MAO. Compte tenu de la similitude structurelle de l'acétate d'eslicarbazépine et des antidépresseurs tricycliques, une interaction entre l'acétate d'eslicarbazépine et les inhibiteurs de la MAO est théoriquement possible.