Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 23.03.2022
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Anacaïne (Chlorhydrate De Lidocaïne)
Chlorhydrate de lidocaïne
L'anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)et est une anesthésie locale du groupe ami. Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e solution injectable est indiquée pour l'anesthésie par infiltration, l'anesthésie régionale intraveineuse et les blocages nerveux.
L'anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne) est indiquée pour le soulagement symptomatique des douleurs neuropathiques associées aux infections herpétiques antérieures (névralgie post-herpétique, PHN) chez l'adulte.
le mode d'administration de l'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)et varie selon les procédures (anesthésie par infiltration, anesthésie régionale intraveineuse ou blocage nerveux).
la posologie doit être ajustée en fonction de la réaction du patient et du site d'administration. La concentration la plus basse et la plus petite peut produire l'effet nécessaire doivent être donnés. La dose maximale pour les adultes en bonne santé ne doit pas déposer 200 mg.
Les enfants et les patients plus âgés ou affaiblis ont besoin de plus petites doses correspondant à l'âge et à la condition physique.
Adultes et personnes âgées
La zone douloureuse doit être récupérée du patch une fois par jour pendant 12 heures maximum dans les 24 heures. Seul le nombre de correctifs nécessaires pour un traitement efficace doit être utilisé. Si nécessaire, les patchs peuvent être coupés en petites tailles avec des ciseaux avant de retirer le film de séparation. Au total, pas plus de trois correctives doivent être utilisés simultanément.
Le patch doit être appliqué sur une peau intacte, sèche et non irritée (après guérison de la zone).
Chaque fois ne doit pas être porté plus de 12 heures. L'intervalle suivant sans nettoyage doit être d'au moins 12 heures. Le patch peut être appliqué pendant la journée ou la nuit.
Le dispositif transdermique doit être appliqué sur la peau immédiatement après le retrait du sachet et après le retrait du séparateur de la surface du gel. Les cheveux dans la zone touchée doivent être coupés (non rasés) avec des ciseaux.
Le résultat du traitement doit être revu après 2-4 semaines. Si elle répond à L'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne) n'est apparue après cette période (pendant la période de portage et/ou pendant l'intervalle sans gypse), le traitement doit être interrompu car les risques potentiels peuvent l'emporter sur les bénéfices dans ce contexte. L'utilisation à long terme d'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne) dans les essais cliniques a montré que le nombre de patchs utilisés diminuait au fil du temps. Par conséquent, le traitement doit être réévalué périodiquement pour décider si la quantité de patchs nécessaire pour couvrir la zone douloureuse peut être réduite ou si la période sans patch peut être prolongée
Insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée.
L'anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne) doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère.
insuffisance cardiaque
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance cardiaque légère ou modérée.
L'anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne) doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de l'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne) chez les enfants de moins de 18 ans n'ont pas été établies. Il n'y a pas de données disponibles.
hypersensibilité liée aux anesthésiques de type ami
Bloc Cardiaque Complet
En cas d'hypovolémie
le dispositif transdermique est également contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité liée à d'autres anesthésiques locaux de type ami, tels que la bupivacaïne, l'étidocaïne, la mépivacaïne et la prilocaïne.
le patch ne doit pas être appliqué sur la peau enflammée ou bien, comme les lectures herpétiques actives, la dermatite atopique ou les plaies.
L'anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)et doit être administrée par des personnes ayant des capacités et des équipements de réanimation.
Lors de l'administration d'anesthésiques locaux, des installations de réanimation doivent être disponibles.
Comme avec d'autres anesthésiques locaux, L'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e doit être utilisée avec prudence chez les patients souffrant d'épilepsie, de myasthénie grave, d'insuffisance cardiaque, d'insuffisance cardiaque congestive, de bradycardie ou d'insuffisance respiratoire, même s'il est connu que les substances actives interagissent avec l'anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e pour augmenter sa disponibilité ou produire des effets additifs e.g. phénytoïne ou prolonger son élimination e.g. Insuffisance hépatique ou rénale terminale dans la source des métabolites de L'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)E peuvent s'accumuler ou lorsque la dose ou le lieu d'administration est susceptible d'entraîner des taux sanguins élevés. L'anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e est métabolisée dans le foie et doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique
L'effet des anesthésiques locaux peut être réduit si l'injection est efficace dans une zone enflammée ou infectée.
L'Anacaïne intramusculaire (chlorhydrate de lidocaïne)et peut augmenter les concentrations de créatinine phosphokinase, ce qui peut être au diagnostic d'infarctus aigu du myocarde. Il a été démontré que l'anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e est porphyrinogène chez les animaux et doit être évitée chez les personnes atteintes de Porphyrie.
L'hypokaliémie, L'Hypoxie et la perturbation de L'équilibre acido-basique doivent être corrigées avant le début du traitement par Anacaïne intraveineuse (chlorhydrate de lidocaïne)E.
Certaines Procédures anesthésiques locales, quel que soit l'anesthésie locale utilisée, peuvent entraîner des effets secondaires graves, tels que::
- Les blocs nerveux centraux peuvent provoquer une dépression cardiovasculaire, en particulier en cas d'hypovolémie, et une péridurale doit donc être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance cardiovasculaire.
- Les injections rétrobulbaires peuvent rarement détecter l'espace sous-arachnoïdien du crâne et provoquer des réactions graves / graves, y compris un effet cardiovasculaire, une apnée, des convulsions et une cécité temporaire.
- Les injections rétro et péribulbaires d'anesthésie locales présentent un faible risque de dysfonctionnement persistant des muscles oculaires. Les causes principales sont les traumatismes et / ou les effets toxiques locaux sur les muscles et / ou les nerfs.
La gravité de ces réactions tissulaires est liée au degré de traumatisme, à la concentration de l'anesthésie locale et à la durée de l'Exposition du tissu à l'anesthésie locale. Pour cette raison, comme pour tous les anesthésiques locaux, la concentration et la dose efficace les plus faibles d'un anesthésique local doivent être utilisés.
- Les injections dans la tête et le cou peuvent être faites par inadvertance dans une espérance, ce qui entraîne des symptômes cérébaux, même à faible dose.
- Le blocage paracervical peut provoquer une bradycardie / tachycardie fœtale et une surveillance attentive de la fréquence cardiaque fœtale est nécessaire.
L'anesthésie péridurale peut entraîner une hypotension et une bradycardie. Ce risque peut être réduit en préchargeant la circulation avec des solutions cristalloïdes ou colloïdales. L'hypotension doit être traitée rapidement
L'injection d'anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)E N'est pas recommandée chez les nouveaux-nés. La concentration sérique optimale d'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)et nécessaire pour prévenir la toxicité telle que les convulsions et les troubles du rythme cardiaque dans ce groupe d'âge n'est pas connecté.
E solution injectable à 1% w / v contenant environ 13,57 mg (0,59 mmol) de sodium.
E solution injectable à 1% w / v contenant environ 27,14 mg (1,18 mmol) de sodium.
Le patch ne doit pas être appliqué sur les muqueuses. Le contact visuel avec le dispositif Transdermique doit être évitée.
Le patch contient du propylène glycol (E1520) qui peut provoquer une irritation de la peau. Il contient également du Parahydroxybenzoate de méthyle (E218) et du Parahydroxybenzoate de propyle (E216), qui peuvent provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées).
Le dispositif transdermique doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère, une insuffisance rénale sévère ou une insuffisance hépatique sévère.
Il a été démontré que l'un des métabolites de la lidocaïne, la 2,6 xylidine, est génotoxique et cancérogène chez le rat. Il a été démontré que les métabolites secondaires sont mutagènes. La signification clinique de cette découverte est inconnue. Par conséquent, un traitement à long terme avec l'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne) n'est justifié que s'il existe un bénéfice thérapeutique pour le patient.
lors de l'anesthésie ambulatoire affecte des zones du corps impliquées dans la conduite ou l'utilisation de machines, il est conseillé aux patients d'évoluer ces activités jusqu'à ce que la fonction normale soit complète. Là où se produit un grand bloc nerveux moteur, par exemple plexus brachial, épidural, bloc de la colonne vertébrale. Où il y a une perte de sensation due au blocage nerveux dans les zones de coordination musculaire ou d'équilibre. Le Conseil est que pour l'anesthésie générale comme sédatifs / hypnotiques sont souvent utilisés pendant le blocage nerveux.
aucune étude n'a été réalisée sur les effets sur la capacité d'entraînement et d'utilisation des machines. Un impact sur la capacité de conduite et d'utiliser des machines est peu probable car l'absorption système est minime
Maladies du système sanguin et lymphatique
L'anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)et peut également entraîner une méthémoglobinémie.
Troubles du système Immunitaire
Réactions d'hypersensibilité (réactions allergiques ou anaphylactoïdes, choc anaphylactique) - Voir Aussi peau
Les tests cutanés pour l'Allergie à l'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)et ne sont pas considérés comme fiables.
Lision nerveuse localisée au site d'injection (très rare).
Nerveux
Les signes neurologiques de toxicité systémique sont mortels ou somnolence, nervosité, tremblements, paresthésie périorale, engourdissement de la langue, somnolence, convulsions, coma.
Les réactions du système nerveux peuvent être excitantes ou expressives. Les signes de stimulation du SNC peuvent être courts ou inexistants, de sorte que les premiers signes de toxicité peuvent être la confusion et la somnolence, puis par le coma et l'insuffisance respiratoire.
Les réactions du SNC (système nerveux central) peuvent être excitantes et/ou expressives.. Les signes de stimulation du SNC peuvent être courts ou inexistants, de sorte que les premiers signes de toxicité peuvent être la confusion et la somnolence, puis par le coma et l'insuffisance respiratoire.
Les complications neurologiques de l'anesthésie rachidienne comprennent des symptômes neurologiques transitoires tels que des douleurs dans le bas du dos, les douleurs et les jambes. Ces symptômes se développent généralement dans les vingt-quatre heures suivant L'anesthésie et se dissolvant en quelques jours. Des cas isolés d'arachnoïdite ou de syndrome de cauda equina avec paresthésie persistante, dysfonctionnement intestinal et urinaire ou paralysie des membres inférieurs ont été rapportés après anesthésie rachidienne avec de L'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e et d'autres agents similaires. La majorité des cas ont été associés à des concentrations hyperbares d'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e ou à une perfusion spinale prolongée
Des réactions psychotiques ont été rapportées après la perfusion pour contrôler les arythmes.
Affections oculaires
Vision floue, Diplopie et Amaurose transit peuvent être des signes de Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e toxicité.
L'Amaurose bilatérale peut également être une conséquence d'une injection accidentelle de la GAIN du nerf optique pendant les opérations oculaires. Des inflammations orbitales et des diplopies ont été rapportées après une anesthésie rétro ou péribulbaire
Troubles de l'oreille et du labyrinthes
Acouphènes, Hyperacousie
Maladies cardiaques et vasculaires
Les réactions cardiovasculaires sont dépressives et peuvent se manifester par une hypotension, une bradycardie, une dépression myocardique, des troubles du rythme cardiaque et notamment un arrêt cardiaque ou un effondrement circulatoire.
L'hypotension peut accompagner l'anesthésie Spinale et épidurale. Des cas isolés de bradycardie et d'arrêt cardiaque ont également été rapportés.
Une hypotension profonde peut s'accompagner d'un blocage B, d'un blocage sympathique généralisé par blocage spinal ou épidural, d'un blocage du nerf intercostal ou d'une hypotension en décubitus dorsal pendant la grossesse.
Les principaux effets indesirables sur le SNC et le CVS sont principalement dus à l'absorption de l'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)et dans la circulation systémique.
La fibrillation ventriculaire est moins fréquente qu'avec la bupivacaïne.
Troubles respiratoires, thoraciques ou médiastinaux
Dyspnée, bronchospasme et dépression respiratoire
Tube digestif
Nausées, Vomissements.
Maladies de la peau et du tissu sous-coupé
Éruption cutanée, urticaire, œdème (y compris angioedème, œdème facial)
Un blocage neural prolongé après péridurale peut être dû à une propagation retardée. Le blocage neuronal permanent peut être plus susceptible d'être associé à une hypotension et à une ischémie ombilicale.
Après un blocage régional comme lors de l'injection intrathécale ou extradurale d'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e, une hypotension, une hypoventilation, un syndrome de Horner et une hypoglycémie peuvent survivre. Le degré de ces effets dépend de la dose et de la peau du bloc. La rétention urinaire peut survivre après un blocage épidural sacral ou lombaire. Cela ne devrait pas durer la durée du bloc. L'apnée et le coma, suite d'Aphasie et d'hémiparésie, peut survivre après un blocage des ganglions. La cause probable est une injection directe d'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e dans les espèces vertébrales ou carotides.
Une léthargie profonde et la mort ont été rapportées après l'injection de seulement 10 - 32 mg d'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e pour les blocs dentaires.
Les effets toxiques initiaux du SNC se manifestent par un début progressif de somnolence ou d'évolution semblable à une intoxication alcoolique. L'équilibre est perturbé, vertige ou vertige, nervosité, aiguilles circumorales (paresthésie circumorale), engourdissement de la langue, acoustiques, hyperacousie, troubles de la vision, agitation et contractions. Une intoxication grave avec un début rapide peut provoquer immédiatement des convulsions, Suites d'une dépression circulatoire. Un dépôt majeur peut supprimer tous les systèmes en même temps.
Au être de même groupe de fréquences, les effets indesirables sont présents dans l'ordre de gravité Décroissante.
Environ 16% des patients peuvent s'attendre à des effets secondaires. Ce sont des réactions localisées en raison de la nature du médicament.
Les effets indesirables les plus frais rapportés étaient des réactions au site d'administration (brûlures, dermatites, érythème, désagréments, éruption cutanée, irritation de la peau et vésicules).
Le tableau suivant reprend les effets indesirables rapportés dans les études menées chez des patients attestés de névralgie post-herpétique qui ont reçu le patch. Ils sont listés par classe de systèmes d'organes et par fréquence. Les fréquences sont définies comme très fréquentes (>1/10), fréquentes (>1/100 à < 1/10), habitables (>1/1, 000 à <1/100), rares (>1/10,000 -<1/1,000), Très rare (<1/10. 000), inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).
Effets Secondaires Du Corps Maladies de la peau et du tissu sous-coupé lision habituelle de la peau Lessions, Intoxications et Complications procédurales bénédiction habituelle de la peau Troubles généraux et conditions d'administration Réactions très fréquentes sur placeLes réactions suivantes ont été observées chez les patients recevant le patch dans des conditions post-commercialisation:
Effets Secondaires Du Corps Lessions, Intoxications et Complications procédurales Très rare plaine ouverte Maladies du système immunitaire Très rare réaction anaphylactique, hypersensibilitéTous les effets secondaires étaient Principe d'intensité légère et modérée. Parmi ceux-ci, moins de 5% conduit à l'arrêt du traitement.
Les effets secondaires systémiques après l'application appropriée du dispositif transdermique sont peu probables car la concentration système de lidocaïne est très faible. Les effets secondaires systémiques sur la lidocaïne sont similaires à d'autres anesthésiques locaux amides.
Notification des effets secondaires présentés
La notification des effets indésirables suspects après l'Autorisation du médicament est importante. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets indesirables suspects par carte jaune à l'adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou recherche MHRA Yellow Card sur Google Play ou Apple App Store.
Symptômes de toxicité systémique aiguë
La toxicité du système nerveux central présente des symptômes de gravité croissante. Les patients peuvent initialement présenter une paresthésie circumorale, un effort de la langue, une somnolence, une hyperacousie et des acoustiques. Les troubles visuels et les tremblements musculaires ou les contractions musculaires sont plus graves et précèdent l'apparition de convulsions généralisées. Ces signes ne doivent pas être confondus avec un comportement névrotique. Perte de conscience et de grandes convulsions peuvent avoir des conséquences qui peuvent durer de quelques secondes à plusieurs minutes. L'Hypoxie et l'hypercapnie survivent rapidement après des convulsions dues à une activité musculaire accrue, ainsi que la perturbation de la respiration normale et la perte des voies respiratoires. Dans les cas graves, L'apnée peut se produire. L'acidose augmente l'effet toxique des anesthésiques locaux.
Les effets sur le système cardio-vasculaire peuvent se produire dans les cas graves. Une hypotension, une bradycardie, une arythmie et un arrêt cardiaque peuvent survivre à la suite de concentrations systémiques évitées avec une issue potentiellement fatale.
La récupération se produit à la suite de la redistribution de l'anesthésie locale du système nerveux central et du métabolisme et peut être rapide, à moins que de grandes quantités du médicament n'aient été injectées.
Traitement de la Toxicité aiguë
Si des signes de toxicité systémique aiguë apparaissent, l'injection de l'anesthésie doit être immédiatement arrêtée.
Un traitement est nécessaire en cas de convulsions et de dépression du SNC. Les objectifs du traitement sont de maintenir l'oxygénation, d'arrêter les spasmes et de soutenir la circulation. Un système respiratoire breveté doit être mis en place et, le cas échéant, de l'oxygène doit être administré avec une ventilation assistée (masque et sachet). La circulation doit être maintenue avec des perfusions de plasma ou de liquides intraveineux. Si un traitement de soutien supplémentaire de la pression circulaire est nécessaire, L'utilisation d'un vasopresseur peut être envisagée, bien que cela soit associé à un risque d'excitation du SNC. Les convulsions peuvent être contrôlées par L'administration intraveineuse de diazépam ou de Thiopentone sodique, en tenant compte du fait que les antispasmodiques peuvent également affecter la respiration et la circulation. Des convulsions prolongées peuvent compromettre la ventilation et l'oxygénation du patient, et une intubation endotrachéale précise doit être envisagée. En cas d'arrêt cardiaque, des procédures de réanimation cardiopulmonaire standard doivent être initiées. L'oxygénation et la ventilation optimales continues, le soutien circulatoire et le traitement de L'acidose sont essentiels
La Dialyse est néfaste dans le traitement D'un excès aigu avec l'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)E.
Un dépôt avec le patch est peu probable, mais il ne peut être exclu qu'une utilisation inappropriée, comme l'utilisation simultanée d'un plus grand nombre de patchs pendant une longue période d'utilisation ou l'utilisation du patch sur une peau cassée, peut entraîner des concentrations plasmatiques supérieures à la normale. Les signes possibles de toxicité systémique sont similaires à ceux observés après l'administration de lidocaïne en tant qu'anesthésie locale et peuvent présenter les signes et symptômes suivants:
Vertiges, vomissements, somnolence, convulsions, mydriase, bradycardie, arythmie et choc.
En outre, les interactions médicales liées aux concentrations systémiques de lidocaïne avec les bêta-bloquants, les inhibiteurs du CYP3A4 (déviés de l'imidazole, macrolides, etc.) et les antiarythmiques peuvent devenir indésirables en cas de surdosage.
En cas de suspicion de surdosage, le dispositif transdermique doit être retiré et des mesures de soutien doivent être prises en fonction des besoins cliniques. Il n'y a pas d'antidote à la lidocaïne.
Code ATC: N01BB02
L'anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e est un anesthésique local de type amide. Il est utilisé pour L'anesthésie locale par blocage nerveux à différents endroits du corps et pour le contrôle des dysrythmies. Il agit en inhibant les reflux ioniques nécessaires à L'initiation et à la conduction des impulsions, stabilisant ainsi la membrane neuronale. En plus de bloquer la conduite dans les axones nerveux dans le système nerveux périphérique, l'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e a des effets importants sur le système nerveux central et le système cardiovasculaire. Après absorption, L'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)et peut provoquer une stimulation du SNC suit d'une dépression, et dans le système cardiovasculaire, elle agit principalement sur le myocarde, où elle peut entraîner une diminution de l'excitabilité électrique, du taux de conduction et de la force de contraction. Il a un début d'action rapide (environ une minute après l'injection intraveineuse et cinq minutes après l'injection intramusculaire) et se propose rapidement dans les tissus environnementaux. L'effet dure environ dix à vingt minutes et environ soixante à quatre-vingt minutes après administration intraveineuse ou intraveineuse. injection intramusculaire
Groupe Pharmaceutique: Anesthésiques Locaux, Des Amis
Code ATC: N01 BB02
Mécanique d'action
L'anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne) a un double mode d'action: l'action pharmacologique de la diffusion de lidocaïne et l'action mécanique du patch hydrogel qui protège la zone hypersensible.
La lidocaïne contenue dans l'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne) diffuse en continu dans la peau et procure un effet analgésique local. Le mécanisme par lequel cela se produit est basé sur la stabilisation des membranes neuronales, qui sont supposées provoquer une régulation descendante des canaux sodiques, ce qui entre une réduction de la douleur.
Efficacité Clinique
La gestion de la douleur dans PHN est difficile. Il existe des proies d'efficacité avec L'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne) dans le soulagement symptomatique de la composition allodynamique de PHN dans certains cas.
L'efficacité de l'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne) a été démontrée dans des études post-herpétiques de névralgie.
Deux études principales contrôlées ont été menées pour évaluer l'efficacité du dispositif transdermique de lidocaïne à 700 mg.
Dans la première étude, des patients ont été recrutés dans une population qui était déjà censurée répondre au produit. C'était une conception croisée de 14 jours de traitement avec de la lidocaïne 700 mg de patch médical suivi d'un placebo ou vice versa. Le critère principal était le moment où les patients se retiraient parce que leur soulagement de la douleur sur une même de six points était inférieur de deux points à leur réponse normale (du pire au soulagement complet). Il y avait 32 patients, dont 30 ont été terminés. Le temps moyen de sortie pour le placebo était de 4 jours et pour l'actif était de 14 jours (valeur p < 0.001), aucun de ceux qui étaient actifs pendant la période de traitement de deux semaines n'a été annulé
Dans la deuxième étude, 265 patients certifiés de névralgie post-herpétique ont été recrutés et huit semaines de traitement actif ouvert avec lidocaïne 700 mg de patch médical ont été attribués. Dans ce contexte non contrôlé, environ 50% des patients ont répondu au traitement, mesuré au moins quatre points sur une même de six points (du pire au soulagement complet). Un total de 71 patients ont été randomisés pour recevoir un placebo ou de la lidocaïne 700 mg de patch médical pendant 2-14 jours. Le critère principal d'évaluation a été défini comme un manque d'efficacité pendant deux jours consécutifs, car leur soulagement de la douleur était deux points inférieurs à leur réponse normale sur une même de six points( du soulagement moyen au soulagement complet), ce qui a entraîné le départ du traitement. Il y avait 9/36 patients sous actif et 16/35 patients sous placebo qui se sont retraits en raison de L'absence de traitement
Les analyses post-hoc de la deuxième étude ont montré que la réponse initiale était indépendante de la durée du PHN préexistant. Cependant, l'idée selon laquelle les patients ont un PHN plus long (> 12 mois) bénéficiaire d'un traitement actif est établie par la constellation que ce groupe de patients était plus susceptible d'évoluer en raison d'un manque d'efficacité lorsqu'il a été remplacé par un placebo pendant la partie de sevrage en double aveugle de cette étude.
Dans une étude contrôlée en Ouvert, l'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne) a proposé une efficacité comparable à celle de la prégabaline chez 98 patients présentant un profil de sécurité favorable.
La concentration d'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e dans le sang est déterminée par son taux d'absorption du site d'injection, la vitesse de distribution tissulaire et la vitesse du métabolisme et de l'exception.
L'absorption systémique de l'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e est déterminée par le site d'injection, la posologie et son Profil pharmacologique. La concentration sanguine maximale se produit après un blocage du nerf intercostal, suivi par la diminution de la concentration, de l'espace urbain, du plexus brachial et du tissu sous-cutané. La dose totale injectée indépendante du site est le principal déterminant du taux d'absorption et des taux sanguins attestés. Il existe une relation linéaire entre la quantité injectée d'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e et les pics résultants des taux sanguins anesthésiques
La solubilité lipidique et l'activité vasodilatatrice affectent également le taux d'absorption. Ceci est vu dans l'espace épidural où l'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e est absorbée plus rapidement que la prilocaïne.
L'anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e est distribuée dans toute l'eau du corps. Son taux de variation du sang peut être décrit par un modèle double ou triple. Il y a une phase de dispersion rapide (alpha) qui est supposée être liée à l'absorption par des tissus à équilibrage rapide (C'est-à-dire des tissus à forte perfusion vasculaire). La phase plus lente est liée à la distribution, au tissu à équilibrage lent (phase bêta) et à son métabolisme et son exécution (phase Gamma).
L'anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e est distribuée moins rapidement que la prilocaïne (un médicament ami ayant une efficacité et une durée d'action similaires), mais tout comme la mépivacaïne. Sa Distribution est dans tous les Tissus du corps. En général, les organes plus perfusés présentent des concentrations plus élevées d'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)E. Le pourcentage le plus élevé de ce médicament se trouve dans les muscles squelettiques. C'est dû à la masse musculaire plutôt qu'à une affinité.
L'anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne) E est principalement décomposée enzymatique dans le foie. Une certaine dégradation peut avoir lieu dans des tissus autres que le foie. La voie Principale comprend la dééthylation oxydative à monoéthylglycinexylidide, suit d'une Hydrolyse subséquente à la Xylidine.
L'exception se fait par le rein avec moins de 5% sous forme modifiée dans l'urine. La clairance rénale est inverse liée à son affinité pour les protections et au pH de l'urine. Cela suggère que l'exception de l'Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e se fait par diffusion non ionique..
Absorption
Lorsque la lidocaïne 700 mg est utilisée conformément à la dose maximale recommandée (3 patchs utilisés simultanément pendant 12 heures), environ 3± 2% de la dose totale de lidocaïne appliquée est disponible de manière systémique et similaire pour les administrations simples et multiples.
Une Analyse cinétique de population des études cliniques d'efficacité chez les patients certifiés de PHN a révélé une concentration maximale moyenne de lidocaïne de 45 ng/ml après administration simultanée de 3 patchs 12 h par jour après administration répétée pendant un an maximum. Cette concentration correspond à celle observée dans les études pharmacocinétiques chez les patients PHN (52 ng/ml) et chez les volontaires sains (85 ng/ml et 125 ng/ml).
Aucune tendance à l'accumulation n'a été observée pour la lidocaïne et ses métabolites MEGX, GX et 2,6-xylidine, les concentrations à l'état d'équilibre ont été observées au cours des quatre premiers joursatteint.
L'Analyse cinétique de la population a montré que lorsque le nombre de patchs est passé de 1 à 3, l'Exposition système augmentée moins que proportionnellement au nombre de patchs utilisés.
Distribution
Après administration intraveineuse de lidocaïne à des volontaires sains, le volume de distribution était de 1,3± 0,4 L / kg (valeur moyenne± S. D., n = 15). Le volume de distribution de la lidocaïne n'a pas montré de dépendance à l'âge, il est réduit chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive et augmenté chez les patients souffrant de maladies du foie. Aux concentrations plasmatiques produites par l'application du patch, environ 70% de lidocaïne est liée aux protections plasmatiques. La lidocaïne traverse les barrières placentaires et sanguines probables par diffusion passive.
Biotransformation
La lidocaïne est rapidement métabolisée dans le foie en un certain nombre de métabolites. La voie métabolique principale de la lidocaïne est la N-désalkylation en monoéthylglycinexylidide (MEGX) et glycinexylidide (GX), tous deux moins actifs que la lidocaïne et disponibles à faible concentration. Ceux-ci sont hydrolysées en 2,6-xylidine, qui est converti en 4-hydroxy-2,6-xylidine conjuguée.
Le métabolite 2,6-xylidine a une activité pharmaceutique inconnue mais présente un potentiel cancérogène chez le rat. Une Analyse cinétique de population a révélé une concentration maximale moyenne pour la 2,6-xylidine de 9 ng/ml après des applications quotidiennes répétées jusqu'à un an. Cette découverte est confirmée par une étude pharmacocinétique de phase I. Les données sur le métabolisme de la lidocaïne dans la peau ne sont pas disponibles.
L'élimination
La lidocaïne et ses Métabolites sont exclus par les Reins. Plus FR 85% de la dose se trouve dans l'urine sous forme de métabolites ou de substances actives. Moins de 10% de la dose de lidocaïne est augmentée sous forme modifiée. Le principal métabolite dans l'urine est un conjugué de 4-hydroxy-2,6-xylidine, qui représente environ 70 à 80% de la dose excrétée dans l'urine. La 2,6-xylidine est excrétée dans l'urine chez l'homme à une concentration inférieure à 1% de la dose. La demi-vie d'élimination de la lidocaïne après application de gypse chez des volontaires sains est de 7.6 heures. L'exception de la lidocaïne et de ses métabolites peut être retardée en cas d'insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique
Anesthésiques Locaux, Amides
aucune autre information pertinente autre que celle contenue dans d'autres sections du résumé des caractéristiques du produit.
Les effets dans les études de toxicité générale non cliniques n'ont été observés qu'à des expositions considérées comme suffisantes supérieures à l'Exposition maximale chez l'homme, ce qui indique une faible probabilité pour l'utilisation clinique.
Lidocaïne HCl n'a pas montré de génotoxicité lors de l'étude in vitro ou in vivo. Son produit d'hydrolyse et son métabolite, la 2,6-xylidine, ont montré une activité génotoxique mélangée dans plusieurs dosages, en particulier après activation métabolique.
Les études de cancérogénicité n'ont pas été réalisées avec la lidocaïne. Des études menées avec le métabolite 2,6-xylidine dans l'alimentation des conseils masculins et féminins ont conduit à une cytotoxicité liée au traitement et à une Hyperplasie de l'épithélium olfactive nasal, et des carcinomes et adénomes ont été observés dans la cavité nasale. Des modifications tumorales ont également été trouvées dans le foie et par voie sous-cutanée. Comme le risque pour l'homme n'est pas clair, un traitement à long terme avec des doses élevées de lidocaïne doit être évité.
La lidocaïne n'a pas eu d'effet sur la reproduction générale, la fertilité féminine ou le développement embryon-foetal/tératogénie chez le conseil à des concentrations plasmatiques jusqu'à 50 fois supérieures à celles observées chez les patients.
Les études animales sont incomplètes en ce qui concerne la fertilité masculine, la naissance ou le développement postnatal.
Anacaïne (chlorhydrate de lidocaïne)e la solution injectable ne doit pas être mélangée avec d'autres préparations sauf si la compatibilité est connectée.
Non applicable.
seul pour un usage unique.
hébergement après l'ouverture.
Si seulement une partie d'une ampoule est utilisée, jetez la solution restante.
L'injection ne doit pas être utilisée s'il y a des particules.
Après utilisation, le patch contient encore de l'ingrédient actif. Après le départ, les correctifs utilisés doivent être coupés en deux, côté adhérent vers l'intérieur, de sorte que la couche auto-adhérente ne soit pas exposée, et le terrain doit être jeté.
les produits inutilisés ou les déchets doivent être éliminés conformément aux exigences locales.