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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 13.03.2022
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Amiodarone Hydrochloride
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Dragée
Prévention des rechutes:
arythmies ventriculaires potentiellement mortelles, y compris la tachycardie ventriculaire et la fibrillation ventriculaire (le traitement doit être commencé à l'hôpital avec un contrôle cardiaque attentif),
nadzheludochkovih пароксизмальных тахикардий: documentés crises récurrentes des biens de la tachycardie paroxystique supraventriculaire chez les patients atteints d'une cardiopathie organique, documentées crises récurrentes des biens de la tachycardie paroxystique supraventriculaire chez des patients sans maladie organique du cœur, quand préparations anti-arythmiques autres classes ne sont pas efficaces ou des contre-indications à leur utilisation, documentées crises récurrentes des biens de la tachycardie paroxystique supraventriculaire chez les patients atteints d'un syndrome de Wolff-Parkinson-White,
fibrillation auriculaire (fibrillation auriculaire) et flutter auriculaire.
prévention de la mort arythmique soudaine chez les patients à haut risque: après un infarctus du myocarde récemment transféré, ayant plus de 10 extrasystoles ventriculaires dans 1 h, les manifestations cliniques de l'insuffisance cardiaque chronique et une fraction réduite de l'éjection ventriculaire gauche (moins de 40%).
traitement des troubles du rythme chez les patients atteints de coronaropathie et/ou de troubles de la fonction ventriculaire gauche.
Forme injectable de Cordarone®
soulagement des crises de tachycardie paroxystique ventriculaire, tachycardie paroxystique supraventriculaire avec une fréquence élevée de contractions ventriculaires, en particulier dans le contexte du syndrome de Wolf-Parkinson-White, soulagement de la forme paroxystique et stable de fibrillation auriculaire (fibrillation auriculaire) et flutter auriculaire,
cardioréanimation en cas d'arrêt cardiaque causé par une fibrillation ventriculaire résistante à la défibrillation.
Tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire (prévention des rechutes dans les cas mettant la vie en danger), tachyarythmie supraventriculaire et tachycardie (ralentissement ou diminution du scintillement et du flutter auriculaire, prévention des rechutes), syndrome WPW.
Arythmies ventriculaires récurrentes, tachycardie avec syndrome de Wolf-Parkinson-White, fibrillation auriculaire et flutter, tachycardie supraventriculaire, fibrillation ventriculaire, tachycardie réciproque nodulaire AV.
Dragée.
À l'intérieur. avant de manger, arrosé avec suffisamment d'eau. Le médicament ne doit être pris que sur prescription médicale!
Dose de charge («saturée») : différents schémas de saturation peuvent être utilisés.
À l'hôpital: la dose initiale, divisée en plusieurs doses, va de 600 à 800 mg (jusqu'à un maximum de 1 200 mg) par jour jusqu'à ce que la dose totale de 10 g soit atteinte (généralement pendant 5 à 8 jours).
Ambulatoire: la dose initiale, divisée en plusieurs doses, est de 600 à 800 mg par jour avant d'atteindre une dose totale de 10 g (généralement dans les 10 à 14 jours).
Dose d'entretien: peut varier chez différents patients de 100 à 400 mg/jour. La dose efficace minimale doit être appliquée en fonction du résultat thérapeutique individuel.
Depuis Cordarone® a une demi-vie très longue, il peut être pris tous les deux jours ou prendre des pauses dans sa réception 2 jours par semaine.
Dose thérapeutique moyenne unique — 200 mg. dose quotidienne thérapeutique Moyenne - 400 mg. dose unique Maximale - 400 mg. dose quotidienne Maximale - 1200 mg.
Solution injectable.
In / in introduction: Cordaron® (forme injectable) est destiné à être utilisé dans les cas où la réalisation rapide d'un effet antiarythmique est nécessaire, ou s'il est impossible d'utiliser le médicament à l'intérieur.
À l'exception des situations cliniques d'urgence, le médicament ne doit être utilisé qu'à l'hôpital dans une unité de soins intensifs sous surveillance constante de l'ECG et de la PRESSION artérielle!
Avec / dans l'introduction du médicament Cordarone® ne peut pas être mélangé avec d'autres médicaments. Ne pas introduire d'autres médicaments dans la même ligne du système de perfusion que le médicament Cordarone®. Appliquer uniquement sous forme diluée. Pour diluer le médicament Cordarone® seule une solution à 5% de dextrose (glucose) doit être utilisée. En raison des caractéristiques de la forme posologique du médicament, il n'est pas recommandé d'utiliser des concentrations de solution de perfusion inférieures à celles obtenues lors de la dilution de 2 ampoules dans 500 ml de dextrose à 5% (glucose).
Pour éviter les réactions au site d'administration, l'amiodarone doit être administrée par un cathéter veineux central, sauf en cas de cardioréanimation avec fibrillation ventriculaire résistante à la cardioversion, lorsque, en l'absence d'accès veineux central, des veines périphériques (la plus grande veine périphérique avec un débit sanguin maximal) peuvent être utilisées pour administrer le médicament (voir «instructions Spéciales»).
Troubles graves du rythme cardiaque, dans les cas où il est impossible de prendre le médicament par voie orale (sauf en cas d'arrêt cardiaque provoqué par la fibrillation ventriculaire, résistant à la cardioversion).
Perfusion intraveineuse par cathéter veineux central
Habituellement, la dose de charge est de 5 mg / kg dans 250 ml d'une solution à 5% de dextrose (glucose) et est administrée si possible à l'aide d'une pompe électronique pendant 20-120 min.Il peut être administré à plusieurs reprises 2-3 fois pendant 24 H. le Taux d'administration du médicament est ajusté en fonction de l'effet clinique. L'effet thérapeutique apparaît dans les premières minutes d'administration et diminue progressivement après l'arrêt de la perfusion, de sorte que, si nécessaire, le traitement par Cordarone injectable continue® il est recommandé de passer à l'administration intraveineuse permanente du médicament.
Dose d'entretien: 10-20 mg / kg / jour (généralement — 600-800 mg, mais peut être augmentée à 1200 mg/jour) dans 250 ml de solution à 5% de dextrose (glucose) et pendant plusieurs jours. Dès le premier jour de la perfusion, une transition progressive vers la prise de Cordarone devrait commencer® vers l'intérieur (3 Tab. 200 mg par jour). La dose peut être augmentée à 4 ou même 5 tableaux. 200 mg par jour.
Cardioréanimation en cas d'arrêt cardiaque causé par une fibrillation ventriculaire résistante à la cardioversion
Injection intraveineuse (voir " instructions Spéciales»)
La première dose est de 300 mg (ou 5 mg/kg) de cordarone, après dilution dans 20 ml d'une solution à 5% de dextrose (glucose) et administrée par voie intraveineuse (jet).
Si la fibrillation n'est pas arrêtée, une injection intraveineuse supplémentaire de Cordarone est possible® à une dose de 150 mg (ou 2,5 mg/kg).
À l'intérieur, pendant ou après un repas, sans mâcher, avec un peu de liquide. La dose est réglée individuellement. Habituellement, au début du traitement pour 600-1000 mg / jour dans 1 ou 2-3 réception pendant 8-10 jours, puis dans une dose d'entretien 100-400 mg / jour dans 1-3 réception, soit dans une double dose quotidienne tous les deux jours, ou dans une dose thérapeutique pendant 5 jours, suivie d'une pause dans 2 jours.
À l'intérieur. avant de manger, arrosé avec suffisamment d'eau. Le schéma posologique est établi individuellement et ajusté par le médecin.
Dose de charge (saturation)
Différents schémas de saturation peuvent être appliqués.
- à l'hôpital-la dose initiale (divisée en plusieurs réceptions) - 600-800 mg / jour, maximum - 1200 mg / jour jusqu'à ce que la dose totale de 10 g (habituellement-pour les jours 5-8),
- la dose initiale ambulatoire (divisée en plusieurs réceptions) — 600-800 mg/jour — jusqu'à ce que la dose totale de 10 g (habituellement — dans les jours 10-14).
Dose d'entretien
100-400 mg / jour. La dose efficace minimale doit être utilisée en fonction de l'effet thérapeutique individuel.
Pour éviter le cumul, prendre tous les deux jours ou faire une pause dans la prise du médicament — 2 jours par semaine.
La dose thérapeutique unique moyenne est de 200 mg, la dose quotidienne thérapeutique moyenne est de 400 mg.
La dose unique maximale est de 400 mg, la dose quotidienne maximale est de 1200 mg.
À l'intérieur pendant ou après les repas. Le comprimé est avalé entier, lavé avec une petite quantité de liquide. La dose doit être ajustée en fonction de l'état du patient et déterminée par le médecin. Dose initiale-0,6 - 0,8 g / jour, divisé en 2-3 réception. Si nécessaire, il est possible d'augmenter la dose à 1,2 g par jour. La durée de la prescription de doses saturantes est de 8 à 15 jours. Après avoir atteint les signes de saturation, passez à un traitement d'entretien. Pour le traitement d'entretien, la dose efficace la plus faible est utilisée en fonction de la réaction individuelle du patient, elle est généralement de 0,1 à 0,4 g / jour en réception 1-2. Pour éviter le cumul, le médicament est pris pendant 5 jours, puis-une pause de deux jours ou 3 semaines par mois avec une pause d'une semaine. La dose unique thérapeutique moyenne est de 0,2 g, la dose quotidienne thérapeutique moyenne est de 0,4 g, la dose unique maximale est de 0,4 g, la dose quotidienne maximale est de 1,2 g
À l'intérieur, 200 mg 3 fois par jour pendant 1 semaine, 2 fois par jour pendant la deuxième semaine et ensuite 1 fois par jour.
Communes aux deux formes posologiques
hypersensibilité à l'iode, à l'amiodarone ou aux substances auxiliaires du médicament,
syndrome de faiblesse du nœud sinusal (bradycardie sinusale, blocage sino-auriculaire), sauf en cas de correction par un stimulateur cardiaque artificiel (risque de «stopper» le nœud sinusal).
Blocages AV de degré II-III, blocages à deux et trois doigts en l'absence d'un stimulateur cardiaque artificiel),
hypokaliémie, hypomagnésémie,
combinaison avec des médicaments capables d'allonger l'intervalle QT et de provoquer le développement de tachycardie paroxystique, y compris la tachycardie ventriculaire «pirouette» (voir " Interaction»):
- antiarythmiques: classe IA (quinidine, hydroquinidine, procaïnamide disopyramide), antiarythmiques de classe III (dofetilide, ibutilide, tosylate de brétilie), sotalol,
allongement congénital ou acquis de l'intervalle QT.
dysfonctionnement de la glande thyroïde (hypothyroïdie, hyperthyroïdie).
grossesse (voir " Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement»),
lactation (voir " Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement»),
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Pour les comprimés en option: maladie pulmonaire interstitielle.
Pour la forme injectable en option:
troubles de la conduction intraventriculaire (blocages à deux et trois voies) en l'absence d'un stimulateur cardiaque artificiel permanent (stimulateur cardiaque) — dans ces cas, l'amiodarone IV peut être utilisée dans des unités spécialisées sous le couvert d'un stimulateur cardiaque artificiel (stimulateur cardiaque),
hypotension artérielle sévère, effondrement, choc cardiogénique,
l'administration intraveineuse de jet est contre-indiquée en cas d'hypotension artérielle, d'insuffisance respiratoire sévère, de cardiomyopathie ou d'insuffisance cardiaque (la pondération de ces conditions est possible).
Toutes les contre-indications ci - dessus ne s'appliquent pas à l'utilisation de Cordarone® lors de la cardioréanimation en cas d'arrêt cardiaque causé par une fibrillation ventriculaire résistante à la cardioversion.
Avec prudence appliquer à l'hypotension artérielle, décompensée ou chronique sévère (III-IV FC selon la classification NYHA) insuffisance cardiaque, insuffisance hépatique, asthme bronchique, insuffisance respiratoire sévère, chez les patients âgés (risque élevé de bradycardie sévère), avec blocage AV de degré I.
Hypersensibilité (y compris l'iode), bradycardie sinusale, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, violation grave de la conduction (en l'absence de stimulateur cardiaque), blocage AV, dysfonctionnement de la glande thyroïde, grossesse, allaitement.
Hypersensibilité, bradycardie sinusale, blocage sino-auriculaire, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, blocage AV de degré II et III, maladie thyroïdienne (incl.dans l'histoire), allaitement.
La fréquence des effets secondaires a été déterminée comme suit: très souvent — ≥10%), souvent — ≥1%, <10, rarement — ≥0,1%, <1%, rarement — ≥0,01%, <0,1% et très rarement, y compris les rapports individuels — <0,01%, la fréquence n'est pas connue (selon les données disponibles, la fréquence ne peut pas être déterminée).
Dragée.
Du système cardiovasculaire: souvent-bradycardie modérée, dont la gravité dépend de la dose du médicament. Rarement-troubles de la conduction (blocage sino-auriculaire, blocage AV de divers degrés), effet arythmogène (il y a des rapports sur l'apparition de nouvelles arythmies ou l'aggravation des arythmies existantes, dans certains cas avec arrêt cardiaque subséquent). À la lumière des données disponibles, il est impossible de déterminer si cela est dû à l'utilisation du médicament, ou est lié à la gravité des lésions cardiaques, ou est une conséquence de l'inefficacité du traitement. Ces effets sont observés principalement dans les cas d'utilisation de Cordarone® avec des médicaments prolongeant la période de repolarisation des ventricules cardiaques (intervalle QTc) ou en cas de troubles de l'équilibre électrolytique (voir «Interaction»). Très rarement — bradycardie sévère ou, dans des cas exceptionnels, arrêt du nœud sinusal, qui ont été observés chez certains patients (patients présentant un dysfonctionnement du nœud sinusal et patients âgés). La fréquence n'est pas connue — la progression de l'insuffisance cardiaque chronique (avec une utilisation prolongée).
Du système digestif: très souvent-nausées, vomissements, diminution de l'appétit, émoussement ou perte de goût, sensation de lourdeur dans l'épigastrique, en particulier au début du traitement, après une réduction de la dose, augmentation isolée de l'activité des transaminases sériques, généralement modérée (1,5-3 fois supérieure aux valeurs normales) et diminue avec une diminution de la dose ou même spontanément. Souvent-une lésion hépatique aiguë avec une augmentation des transaminases et / ou une jaunisse, y compris le développement d'une insuffisance hépatique, parfois fatale (voir. "Indications particulières»). Très rarement-les maladies chroniques du foie (hépatite pseudo-alcoolique, cirrhose) sont parfois fatales. Même avec une augmentation modérée de l'activité des transaminases dans le sang, observée après un traitement qui a duré plus de 6 mois, une lésion hépatique chronique doit être suspectée
Du système respiratoire: souvent-des cas de pneumopathie interstitielle ou alvéolaire et de bronchiolite oblitérante avec pneumonie ont été rapportés, se terminant parfois par une issue fatale. Plusieurs cas de pleurésie ont été observés. Ces changements peuvent entraîner le développement d'une fibrose pulmonaire, mais ils sont principalement réversibles lors du sevrage précoce de l'amiodarone avec ou sans administration de corticostéroïdes. Les manifestations cliniques disparaissent généralement dans les 3-4 semaines. La restauration de l'image radiologique et de la fonction pulmonaire est plus lente (plusieurs mois). L'apparition d'un patient recevant de l'amiodarone, d'un essoufflement prononcé ou d'une toux sèche, accompagnée ou non d'une détérioration de l'état général (fatigue accrue, diminution du poids corporel, augmentation de la température corporelle) nécessite une radiographie thoracique et, si nécessaire, l'annulation du médicament. Très rarement — bronchospasme chez les patients présentant une insuffisance respiratoire sévère, en particulier chez les patients souffrant d'asthme bronchique, syndrome de détresse respiratoire aiguë, parfois fatale et parfois immédiatement après une intervention chirurgicale (possibilité d'interaction avec de fortes doses d'oxygène) (voir. "Indications particulières»). La fréquence n'est pas connue-saignement pulmonaire
Du côté des sens: très souvent-les micro-dépôts dans l'épithélium cornéen, constitués de lipides complexes, y compris la lipofuscine, ils sont généralement limités à la région de la pupille et ne nécessitent pas l'arrêt du traitement et disparaissent après le retrait du médicament. Parfois, ils peuvent causer des troubles de la vision sous la forme de l'apparition d'un Halo de couleur ou de contours flous en pleine lumière. Très rarement — plusieurs cas de névrite optique/neuropathie optique ont été décrits. Leur lien avec l'amiodarone n'a pas encore été établi. Cependant, comme la névrite optique peut conduire à la cécité, avec l'apparition d'une vision floue ou une diminution de l'acuité visuelle dans le contexte de la prise de Cordarone®. il est recommandé d'effectuer un examen ophtalmologique complet, y compris une fundoscopie, et en cas de détection d'une névrite optique, arrêtez de prendre de l'amiodarone.
Troubles endocriniens: souvent-hypothyroïdie avec ses manifestations classiques: augmentation du poids corporel, frissons, apathie, activité réduite, somnolence, excessive par rapport à l'effet attendu de l'amiodarone bradycardie. Le diagnostic est confirmé par la détection d'un taux élevé de TSH sérique. La normalisation de la fonction thyroïdienne est généralement observée dans les 1-3 mois après l'arrêt du traitement. Dans les situations mettant la vie en danger, le traitement à l'amiodarone peut être poursuivi, avec l'administration concomitante de L-thyroxine supplémentaire sous contrôle des taux sériques de TSH. Hyperthyroïdie, dont l'apparition est possible pendant et après le traitement (des cas d'hyperthyroïdie se sont développés quelques mois après l'annulation de l'amiodarone ont été décrits). L'hyperthyroïdie se produit de manière plus secrète avec peu de symptômes: perte de poids inexpliquée mineure, diminution de l'efficacité antiarythmique et/ou antiangineuse, troubles mentaux chez les patients âgés ou même phénomènes de thyrotoxicose. Le diagnostic est confirmé par la détection d'un taux réduit de TSH sérique (critère hypersensible). Lors de la détection de l'hyperthyroïdie, l'amiodarone doit être annulée. La normalisation de la fonction thyroïdienne se produit généralement dans les mois suivant le sevrage du médicament. Dans ce cas, la symptomatologie clinique est normalisée plus tôt (après 3-4 semaines) que la normalisation des niveaux d'hormones thyroïdiennes. Les cas graves peuvent entraîner la mort, de sorte que dans de tels cas, une intervention médicale urgente est nécessaire. Le traitement dans chaque cas individuel est sélectionné individuellement. Si l'état du patient s'aggrave, à la fois en raison de la thyrotoxicose elle-même et en raison d'un déséquilibre dangereux entre les besoins en oxygène du myocarde et sa Livraison, il est recommandé de commencer immédiatement le traitement avec des corticostéroïdes (1 mg/kg), en le poursuivant assez longtemps (3 mois), au lieu d'utiliser des médicaments antithyroïdiens synthétiques, qui ne peuvent pas toujours être efficaces dans ce cas. Très rarement — syndrome de violation de la sécrétion de l'hormone antidiurétique
De la peau: très souvent-photosensibilisation. Souvent — en cas d'utilisation prolongée du médicament à des doses quotidiennes élevées, une pigmentation grisâtre ou bleuâtre de la peau peut être observée, après l'arrêt du traitement, cette pigmentation disparaît lentement. Très rarement — pendant la radiothérapie, il peut y avoir des cas d'érythème, il y a des rapports d'éruption cutanée, généralement peu spécifique, des cas individuels de dermatite exfoliative (le lien avec le médicament n'est pas établi), alopécie.
Du côté du SNC: souvent-tremblements ou autres symptômes extrapyramidaux, troubles du sommeil, incl.rêves cauchemardesques. Rarement-neuropathie périphérique Sensorimotrice, motrice et mixte et/ou myopathie, généralement réversible après le retrait du médicament. Très rarement — ataxie cérébelleuse, hypertension intracrânienne bénigne (pseudo-tumeur cérébrale), mal de tête.
Et autres: très rarement-vascularite, épididymite, plusieurs cas d'impuissance (aucun lien avec le médicament n'a été établi), thrombocytopénie, anémie hémolytique, anémie aplasique.
Solution injectable
Du système cardiovasculaire: souvent-bradycardie (habituellement légère diminution de la fréquence cardiaque), diminution de la pression ARTÉRIELLE, généralement modérée et transitoire. Des cas d'hypotension artérielle sévère ou d'effondrement ont été observés lors d'un surdosage ou d'une administration trop rapide du médicament. Très rarement - action proarythmogène (il y a des rapports sur l'apparition de nouvelles arythmies, y compris la tachycardie ventriculaire polymorphe de type «pirouette», ou l'aggravation de celles existantes — dans certains cas, suivie d'un arrêt cardiaque). Ces effets sont observés principalement dans les cas d'utilisation de Cordarone® avec des médicaments prolongeant la période de repolarisation des ventricules cardiaques (intervalle QTavec) ou en cas de troubles de l'équilibre électrolytique (voir «Interaction»). À la lumière des données disponibles, il n'est pas possible de déterminer si l'apparition de ces troubles du rythme est causée par Cordarone®. ou est associée à la gravité de la pathologie cardiaque, ou est une conséquence de l'inefficacité du traitement. Bradycardie sévère ou dans des cas exceptionnels, arrêt du nœud sinusal, qui ont été notés chez certains patients (patients présentant un dysfonctionnement du nœud sinusal et patients âgés), bouffées de sang à la peau du visage, progression de l'insuffisance cardiaque (possible avec injection intraveineuse).
Du système respiratoire: très rarement — toux, essoufflement, pneumopathie interstitielle, bronchospasme et/ou apnée chez les patients présentant une insuffisance respiratoire sévère, en particulier chez les patients souffrant d'asthme bronchique, syndrome de détresse respiratoire aiguë, parfois fatale et parfois immédiatement après une intervention chirurgicale (possibilité d'interaction avec des concentrations élevées d'oxygène) (voir «instructions Spéciales»).
Du système digestif: très souvent — nausée. Très rarement-une augmentation isolée de l'activité des transaminases hépatiques dans le sérum sanguin, généralement modérée (1,5–3 fois supérieure aux valeurs normales) et diminuant avec une diminution de la dose ou même spontanément. Lésion hépatique aiguë (pendant 24 h après l'administration d'amiodarone) avec augmentation des transaminases et/ou ictère, y compris le développement d'une insuffisance hépatique, parfois fatale (voir «instructions Spéciales»).
De la peau: très rarement-sensation de chaleur, transpiration accrue.
Du côté du SNC: très rarement — hypertension intracrânienne bénigne (pseudo-tumeur cérébrale), mal de tête.
Troubles du système immunitaire: très rarement — choc anaphylactique. Fréquence inconnue-œdème de Quincke.
Réactions au site d'administration: souvent-des réactions inflammatoires, telles que la Phlébite superficielle, lorsqu'elles sont administrées directement dans la veine périphérique. Réactions au site d'administration, telles que: douleur, érythème, œdème, nécrose, transsudation, infiltration, inflammation, compactage, thrombophlébite, Phlébite, cellulite, infection, pigmentation.
Du système nerveux et des organes sensoriels: sensation de fatigue, vertiges, maux de tête, paresthésie, tremblements, ataxie, névrite rétrobulbaire, polyneuropathie, hallucinations auditives, micro-affaissement dans les couches supérieures de la cornée.
Du système cardiovasculaire et du sang (Hématopoïèse, hémostase): bradycardie, augmentation de l'arythmie existante ou son apparition, insuffisance cardiaque.
Du côté du métabolisme: hypothyroïdie ou hyperthyroïdie (nécessite l'annulation du médicament).
Du système respiratoire: essoufflement, toux, pneumonie interstitielle, fibrose pulmonaire, pleurésie, bronchite oblitérante.
De la part des organes GASTRO-intestinaux: perte d'appétit, goût métallique dans la bouche, nausées, vomissements, constipation, rarement — augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, jaunisse, hépatite pseudoalcool, cirrhose du foie.
Et autres: myopathie, épididymite, alopécie, photosensibilisation, éruption cutanée, couleur de peau gris-bleuâtre.
Du système cardiovasculaire et du sang (Hématopoïèse, hémostase): bradycardie, violation de la conduction AV, effet proarythmogène, hypotension, troubles de la coagulation sanguine, thrombocytopénie, insuffisance cardiaque congestive, vascularite.
Du système nerveux et des organes sensoriels: fatigue, tremblements musculaires, mouvements involontaires, altération de la coordination des mouvements et de la démarche, neuropathie périphérique, dépôts de médicaments dans la cornée, altération de la perception des couleurs, photophobie, sécheresse oculaire, troubles de l'audition et de l'odorat.
De la peau: photosensibilisation, démangeaisons, rougeur, eczéma, violation de la pigmentation (coloration gris bleuâtre de la peau).
De la part des organes GASTRO-intestinaux: nausées, vomissements, constipation, manque d'appétit, hypersalivation, hépatite, cirrhose du foie, jaunisse.
Et autres: violation de la fonction thyroïdienne, complications pulmonaires (Alvéolite, pneumonie, fibrose), œdème, calvitie.
Signes: lors de l'administration orale de très fortes doses, plusieurs cas de bradycardie sinusale, d'arrêt cardiaque, de tachycardie ventriculaire, de tachycardie paroxystique de type «pirouette» et de lésions hépatiques sont décrits. Peut-être un ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire, une augmentation de l'insuffisance cardiaque déjà existante.
Traitement: symptomatique (lavage gastrique, la nomination de charbon actif (si la préparation a été adopté récemment), dans d'autres cas, un traitement symptomatique: bradycardie — bêta-адреностимуляторы ou l'installation d'un stimulateur cardiaque, tachycardie type «pirouette» — en/dans l'introduction de sels de magnésium ou кардиостимуляция. Ni l'amiodarone ni ses métabolites ne sont éliminés par hémodialyse. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
Informations sur le surdosage d'amiodarone pour l'administration intraveineuse non.
Signes: augmentation ou augmentation des effets secondaires, hypotension, bradycardie, troubles de la conduction AV, arythmie, dysfonctionnement hépatique.
Traitement: lavage gastrique, nomination de charbon actif, laxatif salin, bradycardie-introduction d'atropine, agonistes des récepteurs bêta-adrénergiques, stimulation cardiaque.
L'amiodarone se réfère à III classe de des médicaments anti-arythmiques de la classe des inhibiteurs de реполяризации) et possède un mécanisme unique антиаритмического de l'action, car outre les propriétés électrophysiologiques des caractéristiques des antiarythmiques de classe III (blocus des canaux potassiques) il a des effets électrophysiologiques des caractéristiques des antiarythmiques de classe I (blocage du canal sodium), des caractéristiques électrophysiologiques des antiarythmiques de classe IV (blocage des canaux calciques) et non concurrentiel bêta-адреноблокирующим l'action.
En plus de l'action antiarythmique, il a des effets anti - angineux, coronariens, alpha et bêta-bloquants.
Propriétés antiarythmiques:
- augmentation de la durée de la phase 3 du potentiel d'action des cardiomyocytes, principalement en bloquant le courant ionique dans les canaux potassiques (effet antiarythmique de classe III selon la classification de Vaughan-Williams),
- diminution de l'automatisme du nœud sinusal, entraînant une diminution de la fréquence cardiaque,
- blocage non compétitif des récepteurs alpha et bêta-adrénergiques,
- ralentissement de la conduction sino-auriculaire, auriculaire et AV, plus prononcé dans la tachycardie,
- pas de changements dans la conduction ventriculaire,
- augmentation des périodes réfractaires et diminution de l'excitabilité du myocarde des oreillettes et des ventricules, et augmentation de la période réfractaire du nœud AV,
- ralentissement de la conduite et augmentation de la durée de la période réfractaire dans les faisceaux supplémentaires de la conduite auriculo-ventriculaire.
Autres effets:
- absence d'action inotrope négative lorsqu'elle est ingérée et administrée par voie parentérale,
- réduction de la consommation d'oxygène du myocarde en raison d'une diminution modérée de la résistance périphérique et de la fréquence cardiaque, ainsi que de la contractilité du myocarde due à l'action bêta-bloquante,
- augmentation du flux sanguin coronaire en raison de l'impact direct sur les muscles lisses des artères coronaires,
- maintenir le débit cardiaque en réduisant la pression aortique et en réduisant la résistance périphérique,
- effet sur le métabolisme des hormones thyroïdiennes: inhibition de la conversion de T3 en T4 (blocage de la thyroxine-5-deuodinase) et blocage de la capture de ces hormones par les cardiocytes et les hépatocytes, entraînant un affaiblissement de l'effet stimulant des hormones thyroïdiennes sur le myocarde.
- restauration de l'activité cardiaque lors d'un arrêt cardiaque provoqué par une fibrillation ventriculaire résistante à la cardioversion.
Les effets thérapeutiques sont observés en moyenne une semaine après le début du médicament (de quelques jours à deux semaines). Après l'arrêt de son administration, l'amiodarone est déterminée dans le plasma sanguin pendant 9 mois. Il convient de prendre en compte la possibilité de préserver l'action pharmacodynamique de l'amiodarone pendant 10-30 jours après son annulation.
L'effet antiarythmique se manifeste environ 7 jours plus tard, atteint son maximum 15 à 30 jours plus tard et persiste 10 à 30 jours après le sevrage.
La biodisponibilité après ingestion chez différents patients varie de 30 à 80% (valeur moyenne — environ 50%). Après une dose unique d'amiodarone Cmax cependant, l'effet thérapeutique se développe généralement une semaine après le début de la prise du médicament (de quelques jours à 2 semaines). L'amiodarone est un médicament avec une entrée lente dans les tissus et une grande affinité pour eux.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 95% (62% — avec de l'albumine, 33,5%-avec des bêta-lipoprotéines). L'amiodarone a un grand volume de distribution. Au cours des premiers jours de traitement, le médicament s'accumule dans presque tous les tissus, en particulier dans le tissu adipeux et, à l'exception de celui-ci, dans le foie, les poumons, la rate et la cornée.
L'amiodarone est métabolisée dans le foie par les isoenzymes CYP3A4 et CYP2C8. Son principal métabolite-la déséthylamodarone-est pharmacologiquement actif et peut améliorer l'effet antiarythmique du composé principal. Amiodarone et son métabolite actif déséthylamiodarone in vitro ont la capacité d'inhiber les isoenzymes CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 et CYP2C8. L'amiodarone et la déséthylamiodarone ont également démontré leur capacité à inhiber certains transporteurs, tels que la glycoprotéine P (P-gp) et le transporteur de cations organiques (POC2). In vivo l'interaction de l'amiodarone avec les substrats des isoenzymes CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 et P-gp a été observée.
L'élimination de l'amiodarone commence après quelques jours, et la réalisation de l'équilibre entre l'admission et l'élimination du médicament (réalisation de l'état d'équilibre) se produit après un à plusieurs mois, en fonction des caractéristiques individuelles du patient. La principale voie d'excrétion de l'amiodarone est l'intestin. L'amiodarone et ses métabolites ne sont pas excrétés par hémodialyse. L'amiodarone a un T long1/2 avec une grande variabilité individuelle (par conséquent, lors de la sélection de la dose, par exemple en augmentant ou en diminuant, il convient de rappeler qu'au moins 1 mois est nécessaire pour stabiliser la nouvelle concentration plasmatique d'amiodarone). L'excrétion par ingestion se déroule en phase 2: t initial1/2 (première phase) - 4-21 h, T1/2 dans la phase 2 — 25-110 jours (20-100 jours). Après une administration orale prolongée, t moyen1/2 - 40 jours. Après le retrait du médicament, l'élimination complète de l'amiodarone du corps peut durer plusieurs mois.
Chaque dose d'amiodarone (200 mg) contient 75 mg d'iode. Une partie de l'iode est libérée du médicament et se trouve dans l'urine sous forme d'iodure (6 mg/jour à une dose quotidienne d'amiodarone 200 mg). La plupart de l'iode restant dans la composition du médicament est excrété dans les selles après avoir traversé le foie, mais avec une prise prolongée d'amiodarone, les concentrations d'iode peuvent atteindre 60-80% des concentrations d'amiodarone.
Les caractéristiques de la pharmacocinétique du médicament expliquent l'utilisation de doses «de charge», qui visent à atteindre rapidement le niveau de saturation des tissus requis, auquel son effet thérapeutique se manifeste.
Pharmacocinétique de l'insuffisance rénale: en raison de l'insignifiance de l'excrétion du médicament par les reins chez les patients présentant une insuffisance rénale, aucun ajustement de la dose d'amiodarone n'est nécessaire.
Avec / dans l'introduction de Cordarone® son activité atteint son maximum après 15 min et disparaît environ 4 h après l'administration. Après l'introduction de l'amiodarone, sa concentration dans le sang diminue rapidement en raison de l'entrée du médicament dans les tissus. En l'absence d'injections répétées, le médicament est progressivement éliminé. Lors de la reprise de son administration intraveineuse ou lors de la nomination d'un médicament à l'intérieur, l'amiodarone s'accumule dans les tissus. L'amiodarone a un grand volume de distribution et peut s'accumuler dans presque tous les tissus, en particulier dans le tissu adipeux et en plus dans le foie, les poumons, la rate et la cornée
L'amiodarone et ses métabolites ne sont pas dialysés.
Il est principalement excrété dans la bile et les fèces par l'intestin. L'excrétion de l'amiodarone est très lente. L'amiodarone et ses métabolites sont déterminés dans le plasma sanguin pendant 9 mois après l'arrêt du traitement.
Après ingestion, environ 40% de la dose est absorbée, Cmax le plasma est atteint par 3-7 h et persiste avec un traitement prolongé pendant plusieurs semaines ou mois. Il est métabolisé principalement dans le foie avec la formation de la déséthylamodarone active (métabolite principal). Excrété avec la bile et l'urine, T1/2 après une dose unique de 3,2 à 20,7 heures, avec un traitement prolongé de 53±24 jours.
- Antiarythmiques
Médicaments capables de provoquer une tachycardie «pirouette " ventriculaire bidirectionnelle ou d'augmenter la durée de l'intervalle QT
Médicaments capables de provoquer une tachycardie «pirouette» ventriculaire. La thérapie combinée avec des médicaments pouvant provoquer une tachycardie ventriculaire «pirouette» est contre-indiquée, car le risque de développer une tachycardie ventriculaire «pirouette» potentiellement mortelle augmente.
Médicaments antiarythmiques: Classe IA (quinidine, hydroquinidine, disopyramide, procaïnamide), sotalol, bepridil.
Autres médicaments (non antiarythmiques):
Médicaments capables d'augmenter la durée de l'intervalle QT. L'administration conjointe d'amiodarone avec des médicaments capables d'augmenter la durée de l'intervalle QT doit être basée sur une évaluation minutieuse pour chaque patient du rapport bénéfice attendu et risque potentiel (possibilité d'augmentation du risque de tachycardie ventriculaire «pirouette»). Lors de l'utilisation de telles combinaisons, une surveillance constante de l'ECG est nécessaire (pour détecter l'allongement de l'intervalle QT), la teneur en potassium et en magnésium dans le sang.
Chez les patients prenant de l'amiodarone, l'utilisation de fluoroquinolones, y compris la moxifloxacine, doit être évitée.
Médicaments qui réduisent la fréquence cardiaque ou provoquent des troubles de l'automatisme ou de la conduction
La thérapie combinée avec ces médicaments n'est pas recommandée.
Les bêta-bloquants, BCC, réduisant la fréquence cardiaque (vérapamil, diltiazem), peuvent provoquer des troubles de l'automatisme (développement d'une bradycardie excessive) et de la conduction.
Médicaments pouvant provoquer une hypokaliémie
Combinaisons non recommandées. Avec des laxatifs qui stimulent le péristaltisme intestinal, capables de provoquer une hypokaliémie, ce qui augmente le risque de tachycardie «pirouette» ventriculaire. Lorsqu'il est combiné avec l'amiodarone, des laxatifs d'autres groupes doivent être utilisés.
Combinaisons nécessitant des précautions lors de l'application. Avec des diurétiques provoquant une hypokaliémie (en monothérapie ou en combinaison avec d'autres médicaments), des corticostéroïdes systémiques (GCS, minéralocorticostéroïdes), du tétrakozactide, de l'amphotéricine B (administration intraveineuse).
Il est nécessaire d'empêcher le développement de l'hypoglycémie, mais dans le cas de son apparition à tous tous restaurer le niveau normal de potassium dans le sang, de surveiller la concentration des électrolytes dans le sang et un électrocardiogramme (au sujet d'un éventuel allongement de l'intervalle QT), dans le cas d'ventriculaire «пируэтной» de la tachycardie ne devez pas utiliser des préparations anti-arythmiques (doit être lancé ventriculaire кардиостимуляция, peut-être en/dans l'introduction de sels de magnésium).
Préparations pour l'anesthésie par inhalation
La possibilité de développer les complications graves suivantes chez les patients recevant de l'amiodarone lorsqu'ils reçoivent une anesthésie générale a été rapportée: bradycardie (résistante à l'administration d'atropine), hypotension artérielle, violation de la conduction, diminution du débit cardiaque.
Il y avait de très rares cas de complications graves du système respiratoire, parfois fatales — syndrome de détresse respiratoire aiguë des adultes, qui s'est développé immédiatement après l'intervention chirurgicale, dont l'apparition est associée à de fortes concentrations d'oxygène.
Médicaments qui réduisent le rythme cardiaque
Clonidine, guanfacine, inhibiteurs de la cholinestérase (donépézil, galantamine, rivastigmine, tacrine, chlorure d'ambénonium, bromure de pyridostigmine, bromure de néostigmine), Pilocarpine — risque de bradycardie excessive (effets cumulatifs).
N'est pas compatible avec d'autres avec des anti-arythmiques, l'érythromycine (en/dans), пентамидином (en/dans), винкамином, сультопридом (peut-être le développement de la tachycardie ventriculaire polymorphe), BCA et les bêta-bloquants (le risque de bradycardie et de blocus AV), L'amphotericine b (en/dans), moyens de laxatifs, de diurétiques et des corticostéroïdes (sans doute l'apparition d'une arythmie ventriculaire raison d'une hypokaliémie). Les antidépresseurs tricycliques, les phénothiazines, l'astémizole, la terfénadine potentialisent l'allongement de l'intervalle QT et le risque d'arythmie ventriculaire. Renforce l'effet de la warfarine, de la digoxine, de la phénytoïne et de la cyclosporine. La cimétidine ralentit le métabolisme
Augmente la concentration de glycosides cardiaques dans le sang, augmente l'effet de la warfarine, antiarythmique (procaïnamide, quinidine, disopyramide, mexiletine, phénytoïne), bêta-adrénolytique, bloqueurs des canaux calciques (vérapamil, diltiazem).
Dans un endroit protégé de la lumière, à une température ne dépassant pas 30 °C.
Conserver hors de la portée des enfants.
Durée de conservation du médicament Amiodarone3 года.Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Dragée | 1 tableau. |
substance active: | |
chlorhydrate d'amiodarone | 200 mg |
excipients: lactose monohydraté (sucre du lait) — 89,5 mg, amidon de maïs - 55 mg, Povidone (PVP médical de haut poids moléculaire) - 2 mg, stéarate de magnésium - 3,5 mg |
Comprimés, 200 mg. Selon 10 tableau. dans un emballage de cellules profilés en film PVC et aluminium. Selon 3, les paquets de cellules de contour sont placés dans un paquet de carton.