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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 05.04.2022
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Suppression de la formation d'acide urique et de ses sels avec l'accumulation confirmée de ces composés (par exemple, goutte, tofu cutané, néphrolithiase) ou le risque clinique présumé de leur accumulation (par exemple, le traitement des néoplasmes malins peut être compliqué par le développement d'une néphropathie urinaire aiguë).
Les principales conditions cliniques pouvant être accompagnées d'une accumulation d'acide urique et de ses sels comprennent:
- goutte idiopathique,
- lithiase urinaire (formation de concrétions à partir d'acide urique),
- néphropathie urinaire aiguë,
- maladies tumorales et syndrome myéloprolifératif avec un taux élevé de renouvellement de la population cellulaire, lorsque l'hyperuricémie survient spontanément ou après un traitement cytotoxique,
- certains enzymatique de la violation, accompagné par une des sels de l'acide urique, par exemple, réduit l'activité гипоксантин-guanine-фосфорибозилтрансферазы (y compris le syndrome de Lesch-Нихена), réduction de l'activité de la glucose-6-phosphatase (y compris гликогенозы), une augmentation de l'activité фосфорибозил-пирофосфатсинтетазы, une augmentation de l'activité фосфорибозил-pyrophosphate-amido-transférase, réduction de l'activité de l'adénine-фосфорибозилтрансферазы.
Traitement de la lithiase urinaire, accompagnée de la formation de 2,8-dihydroxyadénines (2,8-DHA) concrétions en raison de l'activité réduite de l'adénine phosphoribosyltransférase.
La prévention et le traitement de la lithiase urinaire, accompagnée de la formation de concrétions mixtes calcium-oxalate dans le contexte de l'hyperuricosurie, lorsque le régime alimentaire et l'augmentation de l'apport hydrique ont été infructueux.
À l'intérieur. Le médicament doit être pris 1 fois par jour après les repas, avec beaucoup d'eau.
Si la dose quotidienne dépasse 300 mg ou si des symptômes d'intolérance du tractus gastro-intestinal sont observés, la dose doit être divisée en plusieurs réceptions.
Patients adultes. Afin de réduire le risque d'effets secondaires, il est recommandé d'utiliser l'allopurinol à la dose initiale de 100 mg 1 une fois par jour. Si cette dose n'est pas suffisante pour réduire correctement le taux sérique d'acide urique, la dose quotidienne du médicament peut être augmentée progressivement jusqu'à ce que l'effet désiré soit atteint. Des précautions particulières doivent être prises en cas d'insuffisance rénale. Lorsque la dose d'allopurinol augmente toutes les semaines 1-3, il est nécessaire de déterminer la concentration d'acide urique dans le sérum sanguin.
Lors de la sélection de la dose, il est recommandé d'utiliser les modes de dosage suivants (selon le mode de dosage sélectionné, des comprimés de 100 ou 300 mg sont recommandés).
La dose recommandée du médicament est avec un cours léger de la maladie - 100-200 mg/jour, avec un cours moyen — 300-600 mg/jour, avec un cours sévère — 700-900 mg / jour.
Si le calcul de la dose est basé sur le poids corporel du patient, la dose d'allopurinol doit être comprise entre 2 et 10 mg/kg/jour.
Enfants et adolescents de moins de 15 ans. La dose recommandée pour les enfants de 3 à 10 ans est de 5-10 mg/kg/jour. Pour de faibles doses, des comprimés de 100 mg sont utilisés, qui peuvent être divisés en deux doses identiques de 50 mg.la dose recommandée pour les enfants de 10 à 15 ans est de 10-20 mg/kg/jour. La dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 400 mg.Allopurinol est rarement utilisé pour la thérapie pédiatrique. Les exceptions sont les cancers malins (en particulier les leucémies) et certains troubles enzymatiques (par exemple le syndrome de Lesch-Nihen).
Groupes de patients particuliers
Âge avancé. Étant donné que les données spéciales sur l'utilisation de l'allopurinol dans la population de personnes âgées ne sont pas disponibles, pour le traitement de ces patients, le médicament doit être utilisé à la dose minimale, ce qui permet une réduction suffisante de la concentration d'acide urique dans le sérum sanguin. Une attention particulière doit être accordée aux recommandations pour la sélection de la dose du médicament pour les patients présentant une fonction rénale altérée (voir «instructions Spéciales»).
Des troubles de la fonction rénale. Étant donné que l'allopurinol et ses métabolites sont excrétés par les reins, une altération de la fonction rénale peut entraîner un retard du médicament et de ses métabolites dans le corps, suivi d'un allongement de T1/2 ces composés proviennent du plasma sanguin. En cas d'insuffisance rénale sévère, il est recommandé d'utiliser l'allopurinol à une dose ne dépassant pas 100 mg/jour, ou d'utiliser des doses uniques de 100 mg à des intervalles de plus d'un jour.
Si les conditions permettent de contrôler la concentration d'oxypurinol dans le plasma sanguin, la dose d'allopurinol doit être choisie de manière à ce que le taux d'oxypurinol dans le plasma sanguin soit inférieur à 100 µmol/l (15,2 mg/l).
L'allopurinol et ses dérivés sont éliminés du corps par hémodialyse. Si les séances d'hémodialyse sont effectuées 2-3 fois par semaine, il est conseillé de déterminer la nécessité de passer à un régime de thérapie alternatif — prendre 300-400 mg d'allopurinol immédiatement après la fin de la séance d'hémodialyse (entre les séances d'hémodialyse, le médicament n'est pas pris).
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'Association de l'allopurinol avec des diurétiques thiazidiques doit être effectuée avec une extrême prudence. L'allopurinol doit être administré aux doses efficaces les plus faibles avec une surveillance attentive de la fonction rénale.
Troubles de la fonction hépatique. Avec une fonction hépatique altérée, la dose du médicament doit être réduite. Au début du traitement, il est recommandé de surveiller les paramètres de laboratoire de la fonction hépatique.
Conditions accompagnées d'une augmentation du métabolisme des sels d'acide urique (par exemple, maladies tumorales, syndrome de Lesch-Nihen). Avant de commencer le traitement avec des médicaments cytotoxiques, il est recommandé d'effectuer une correction de l'hyperuricémie existante et (ou) de l'hyperuricosurie à l'aide d'allopurinol. Une hydratation adéquate est d'une grande importance, contribuant au maintien de la diurèse optimale, ainsi qu'à l'alcalinisation de l'urine, grâce à laquelle la solubilité de l'acide urique et de ses sels augmente. La dose d'allopurinol doit être proche de la limite inférieure de la plage de doses recommandée.
Si la violation de la fonction rénale est due au développement d'une néphropathie urinaire aiguë ou d'une autre pathologie rénale, le traitement doit être poursuivi conformément aux recommandations présentées dans la section Insuffisance rénale.
Les mesures décrites peuvent réduire le risque d'accumulation de xanthine et d'acide urique, ce qui complique l'évolution de la maladie.
Recommandations de surveillance. Pour corriger la dose du médicament, il est nécessaire d'évaluer la concentration de sels d'acide urique dans le sérum, ainsi que le niveau d'acide urique et d'urates dans l'urine à des intervalles optimaux.
Commun pour les deux dosages
À l'intérieur. après avoir mangé, arrosé avec beaucoup d'eau, 1 fois par jour.
Si la dose quotidienne dépasse 300 mg ou si des symptômes d'intolérance du tractus gastro-intestinal sont observés, la dose doit être divisée en plusieurs réceptions.
Grand. Afin de réduire le risque d'effets secondaires, il est recommandé d'utiliser Allopur à la dose initiale de 100 mg 1 une fois par jour. Si cette dose n'est pas suffisante pour réduire correctement la concentration d'acide urique dans le sérum sanguin, la dose quotidienne du médicament peut être progressivement augmentée jusqu'à ce que l'effet désiré soit atteint. Des précautions particulières doivent être prises en cas d'insuffisance rénale.
Lorsque la dose d'Allopur augmente toutes les semaines 1-3, il est nécessaire de déterminer la concentration d'acide urique dans le sérum sanguin.
La dose recommandée du médicament est de 100-200 mg/jour avec un cours léger de la maladie, 300-600 mg/jour avec un cours moyen, 600-900 mg / jour avec un cours sévère. La dose quotidienne maximale est de 900 mg.
Si le calcul de la dose est basé sur le poids corporel du patient, la dose d'Allopur doit être comprise entre 2 et 10 mg/kg/jour.
Enfants et adolescents de moins de 15 ans. La dose recommandée pour les enfants de 3 à 10 ans est de 5-10 mg/kg/jour. Avec une dose calculée inférieure à 100 mg, les comprimés Allopura 100 mg avec riska doivent être utilisés. La dose recommandée pour les enfants de 10 à 15 ans est de 10-20 mg/kg/jour. La dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 400 mg.
Allopur est rarement utilisé en thérapie pédiatrique. Les exceptions sont les cancers malins (en particulier les leucémies) et certains troubles enzymatiques (par exemple, le syndrome de Lesch-Nihen).
Des troubles de la fonction rénale. Comme Allopur et ses métabolites sont excrétés par les reins, une altération de la fonction rénale peut entraîner un retard du médicament et de ses métabolites dans le corps, suivi d'un allongement de T1/2 ces composés proviennent du plasma sanguin.
Allopur et ses dérivés sont éliminés du corps par hémodialyse. Si les séances d'hémodialyse sont effectuées 2-3 fois par semaine, il est conseillé de déterminer la nécessité de passer à un traitement alternatif — prendre 300-400 mg d'Allopura immédiatement après la fin de la séance d'hémodialyse (entre les séances d'hémodialyse, le médicament n'est pas pris).
Recommandations de surveillance. Pour corriger la dose du médicament, il est nécessaire d'évaluer la concentration de sels d'acide urique dans le sérum, ainsi que la concentration d'acide urique et d'urates dans l'urine à des intervalles optimaux.
Comprimés, 100 mg (en option)
Âge avancé. Comme il n'y a pas de données spéciales sur l'utilisation d'Allopura dans la population de patients âgés, pour le traitement de ces patients, le médicament doit être utilisé à la dose minimale, ce qui permet une réduction suffisante de la concentration d'acide urique dans le sérum sanguin. Une attention particulière doit être accordée aux recommandations pour la sélection de la dose du médicament pour les patients présentant une fonction rénale altérée.
Des troubles de la fonction rénale. En cas d'insuffisance rénale sévère, il est recommandé d'utiliser Allopur à une dose inférieure à 100 mg/jour ou d'utiliser des doses uniques de 100 mg à des intervalles de plus d'un jour.
Si les conditions permettent de contrôler la concentration d'oxypurinol dans le plasma sanguin, la dose d'Allopur doit être choisie de manière à ce que le taux d'oxypurinol dans le plasma sanguin soit inférieur à 100 µmol/l (15,2 mg/l).
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la combinaison d'Allopura avec des diurétiques thiazidiques doit être effectuée avec une extrême prudence. Allopur doit être administré aux doses efficaces les plus faibles tout en surveillant attentivement la fonction rénale.
Troubles de la fonction hépatique. Avec une fonction hépatique altérée, la dose du médicament doit être réduite. Au début du traitement, il est recommandé de surveiller les paramètres de laboratoire de la fonction hépatique.
Conditions accompagnées d'une augmentation du métabolisme des sels d'acide urique (par exemple, maladies tumorales, syndrome de Lesch-Nihen). Avant de commencer le traitement avec des médicaments cytotoxiques, il est recommandé d'effectuer une correction de l'hyperuricémie existante et (ou) de l'hyperuricosurie à l'aide d'Allopur. Une hydratation adéquate est d'une grande importance, contribuant au maintien de la diurèse optimale, ainsi qu'à l'alcalinisation de l'urine, grâce à laquelle la solubilité de l'acide urique et de ses sels augmente. La dose d'Allopur doit être proche de la limite inférieure de la plage de doses recommandée.
Si la violation de la fonction rénale est due au développement d'une néphropathie urinaire aiguë ou d'une autre pathologie rénale, le traitement doit être poursuivi conformément aux recommandations présentées ci-dessus (voir ci-dessus). Insuffisance rénale). Les mesures décrites peuvent réduire le risque d'accumulation de xanthine et d'acide urique, ce qui complique l'évolution de la maladie.
hypersensibilité à l'allopurinol ou à l'un des excipients qui composent le médicament,
insuffisance hépatique,
insuffisance rénale chronique (stade d'azotémie),
hémochromatose primaire,
hyperuricémie asymptomatique,
crise aiguë de goutte,
les patients atteints de maladies héréditaires rares, telles que l'intolérance au galactose, le déficit en lactase ou la malabsorption du glucose-galactose (le médicament comprend du lactose monohydraté),
grossesse,
période d'allaitement (voir " Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement»),
l'âge des enfants jusqu'à 3 ans (en tenant compte de la forme posologique solide).
Avec prudence: troubles hépatiques, hypothyroïdie, diabète, hypertension artérielle, administration simultanée d'inhibiteurs de l'ECA ou de diurétiques, âge des enfants (jusqu'à 15 ans est prescrit uniquement pendant le traitement cytostatique des leucémies et autres maladies malignes, ainsi que le traitement symptomatique des troubles enzymatiques), âge avancé.
Il n'existe pas de données cliniques modernes pour déterminer l'incidence des effets secondaires. Leur fréquence peut varier en fonction de la dose et si le médicament a été prescrit en monothérapie ou en Association avec d'autres médicaments.
La classification de la fréquence des effets secondaires est basée sur une estimation approximative, pour la plupart des effets secondaires, il n'y a pas de données permettant de déterminer la fréquence de leur développement.
La classification des réactions indésirables en fonction de la fréquence d'occurrence est la suivante: très souvent (≥1/10), souvent(de ≥1/100 à <1/10), rarement (de ≥1/1000 à <I /100), rarement (de ≥1/10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000), la fréquence est inconnue (impossible à déterminer à partir des données disponibles).
Les réactions indésirables observées dans la période post-enregistrement associées au traitement par l'allopurinol sont rares ou très rares. Dans la population générale, les patients sont dans la plupart des cas légers. La fréquence du développement d'événements indésirables augmente avec les violations de la fonction rénale et (ou) du foie.
Infections et maladies parasitaires: très rarement — furonculose.
Du système sanguin et lymphatique: très rarement-agranulocytose, anémie aplasique, thrombocytopénie, granulocytose, leucopénie, leucocytose, éosinophilie et aplasie ne touchant que les globules rouges. Très peu de cas de thrombocytopénie, d'agranulocytose et d'anémie aplasique ont été signalés, en particulier chez les personnes présentant une insuffisance rénale et/ou hépatique, ce qui souligne la nécessité de faire preuve d'une extrême prudence chez ces groupes de patients.
Du système immunitaire: rarement — réactions d'hypersensibilité, rarement-réactions d'hypersensibilité sévères, y compris les réactions cutanées avec décollement de l'épiderme, fièvre, lymphadénopathie, arthralgie et / ou éosinophilie (y compris le syndrome de Stevens-Johnson (SSD) et nécrolyse épidermique toxique (TEN) (voir ci-dessous). De la part de la peau et des tissus sous-cutanés). La vascularite concomitante ou les réactions tissulaires peuvent avoir diverses manifestations, notamment l'hépatite, les lésions rénales, la cholangite aiguë, les concrétions de xanthine et, dans de très rares cas, des convulsions. En outre, très rarement — le développement d'un choc anaphylactique a été observé.
Avec le développement de réactions indésirables graves, le traitement par l'allopurinol doit être immédiatement arrêté et ne pas reprendre.
Dans l'hypersensibilité multiorganique retardée (connue sous le nom de syndrome d'hypersensibilité médicamenteuse (DRESS) peuvent développer des symptômes suivants dans différentes combinaisons: fièvre, éruption cutanée, vascularite, lymphadénopathie, псевдолимфома, l'arthralgie, la leucopénie, зозинофилия, une hépatosplénomégalie, des résultats des tests fonctionnels, le syndrome de disparition des voies biliaires (destruction ou de disparition d'un внутрипеченочных voies biliaires).
Avec le développement de telles réactions pendant toute période de traitement, Allopur doit être immédiatement annulé et ne jamais reprendre son rendez-vous. Des réactions d'hypersensibilité généralisées se sont développées chez des patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique. De tels cas ont parfois eu une issue fatale, très rarement — lymphadénopathie angioimmunoblastique. La lymphadénopathie angioimmunoblastique a été diagnostiquée très rarement après une biopsie des ganglions lymphatiques pour une lymphadénopathie généralisée.
La lymphadénopathie angioimmunoblastique est réversible et régresse après l'arrêt du traitement par l'allopurinol.
Du côté du métabolisme et de la Nutrition: très rarement-diabète, hyperlipidémie.
Troubles mentaux: très rarement — dépression.
Du système nerveux: très rarement-coma, paralysie, ataxie, neuropathie, paresthésie, somnolence, mal de tête, perversion des sensations gustatives.
Du côté de l'organe de vision: très rarement-cataractes, troubles visuels, changements maculaires.
Du côté de l'organe auditif et des troubles labyrinthiques: très rarement-vertige (Vertigo).
Du côté du cœur: très rarement-angine de poitrine, bradycardie.
Du côté des vaisseaux: très rarement-augmentation de la pression ARTÉRIELLE.
Du tractus gastro-intestinal: rarement-vomissements, nausées, diarrhée.
Dans des études cliniques antérieures, des nausées et des vomissements ont été observés, mais des observations ultérieures ont confirmé que ces réactions ne sont pas un problème cliniquement significatif et peuvent être évitées en prescrivant de l'allopurinol après avoir mangé, très rarement — vomissements sanglants récurrents, stéatorrhée, stomatite, changements dans la fréquence des selles, la fréquence est inconnue — douleur abdominale.
Du foie et des voies biliaires: rarement-augmentation asymptomatique de la concentration d'enzymes hépatiques (taux élevé de phosphatase alcaline et de transaminases sériques), rarement — hépatite (y compris les formes nécrotiques et granulomateuses). Les troubles de la fonction hépatique peuvent se développer sans signes évidents d'hypersurfaction généralisée.
De la part de la peau et des tissus sous-cutanés: souvent-éruption cutanée, rarement-réactions cutanées sévères, syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique, très rarement — œdème de Quincke, éruption médicamenteuse locale, alopécie, décoloration des cheveux.
Chez les patients prenant de l'allopurinol, les réactions indésirables cutanées sont les plus fréquentes. Dans le contexte de la thérapie avec le médicament, ces réactions peuvent se développer à tout moment. Les réactions cutanées peuvent se manifester par des démangeaisons, des éruptions maculopapuleuses et squameuses. Dans d'autres cas, le purpura peut se développer. Dans de rares cas, il y a une lésion cutanée exfoliative (SSD / TEN). Avec le développement de telles réactions, le traitement par l'allopurinol doit être immédiatement arrêté. Si la réaction de la peau est légère, alors après la disparition de ces changements, vous pouvez reprendre la prise d'allopurinol à une dose plus faible (par exemple 50 mg / jour). Par la suite, la dose peut être augmentée progressivement. En cas de rechute des réactions cutanées, le traitement par l'allopuripol doit être arrêté et ne plus reprendre, car la prise ultérieure du médicament peut entraîner le développement de réactions d'hypersensibilité plus graves (voir. Du système immunitaire).
Selon les informations existantes, dans le contexte de la thérapie par l'allopurinol, l'œdème de Quincke s'est développé de manière isolée, ainsi qu'en combinaison avec des symptômes d'hypersensibilité généralisée.
Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: très rarement — myalgie.
Du côté des reins et des voies urinaires: très rarement-hématurie, insuffisance rénale, urémie, fréquence inconnue — lithiase urinaire.
Du système reproducteur et du sein: très rarement-infertilité masculine, dysfonction érectile, gynécomastie.
Troubles généraux et troubles au site d'administration du médicament: très rarement-gonflement, malaise général, faiblesse générale, fièvre.
Selon les informations existantes, dans le contexte du traitement par l'allopurinol, la fièvre s'est développée isolément et en Association avec des symptômes d'hypersensibilité généralisée (voir ci-dessous). Du système immunitaire).
Rapports de réactions indésirables possibles
En cas d'effets indésirables, incl.non spécifié dans cette Description, l'utilisation de médicaments doit être arrêtée.
Dans la période post-enregistrement, toute information sur les effets indésirables possibles est importante, car ces messages aident à surveiller en permanence l'innocuité du médicament. Les agents de santé sont tenus de signaler toute réaction indésirable suspectée aux autorités de pharmacovigilance locales.
Signes: nausées, vomissements, diarrhée et vertiges. Une surdose sévère d'allopurinol peut entraîner une inhibition significative de l'activité de la xanthine oxydase. En soi, cet effet ne doit pas être accompagné de réactions indésirables. L'exception est l'effet sur le traitement concomitant, en particulier sur le traitement par la 6-mercaptopurine et / ou l'azathioprine.
Traitement: l'antidote spécifique à l'allopurinol est inconnu. Une hydratation adéquate, qui maintient une diurèse optimale, favorise l'excrétion de l'allopurinol et de ses dérivés dans l'urine. En présence d'indications cliniques, une hémodialyse est effectuée.
L'allopurinol est un analogue structurel de l'hypoxanthine.
L'allopurinol, ainsi que son principal métabolite actif — l'oxypurinol — inhibent la xanthine oxydase — une enzyme qui assure la conversion de l'hypoxanthine en xanthine et de la xanthine en acide urique.
L'allopurinol réduit la concentration d'acide urique dans le sérum et l'urine.
Ainsi, il empêche le dépôt de cristaux d'acide urique dans les tissus et / ou favorise leur dissolution. En plus de supprimer le catabolisme des purines, chez certains patients hyperuricémiques (mais pas tous), de grandes quantités de xanthine et d'hypoxanthine deviennent disponibles pour la formation répétée de bases purines, ce qui entraîne une inhibition de la biosynthèse des purines de novo par le mécanisme de rétroaction, qui est médiée par l'inhibition de l'enzyme hypoxanthine-guanine-phosphoribosyl-transférase.
Aspiration. L'allopurinol est actif lorsqu'il est administré par voie orale. Il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal supérieur. Selon les études pharmacocinétiques, l'allopurinol est déterminé dans le sang après 30-60 minutes après l'administration. La biodisponibilité de l'allopurinol varie de 67 à 90%. Cmax le médicament dans le plasma sanguin est généralement enregistré environ 1,5 h après l'administration orale. Ensuite, la concentration d'allopurinol diminue rapidement.
Après 6 heures après la prise dans le plasma sanguin, seule la concentration de trace du médicament est déterminée.
Cmax le métabolite actif-oxypurinol-est généralement enregistré 3-5 heures après l'administration orale d'allopurinol. Le taux d'oxypurinol dans le plasma sanguin diminue beaucoup plus lentement.
Distribution. L'allopurinol ne se lie presque pas aux protéines plasmatiques, de sorte que le changement du niveau de liaison aux protéines ne devrait pas avoir d'effet significatif sur la clairance du médicament. Apparent Vd l'allopurinol est d'environ 1,6 l/kg, ce qui indique une absorption assez prononcée du médicament par les tissus.
La teneur en allopurinol dans divers tissus humains n'a pas été étudiée, mais il est très probable que l'allopurinol et l'oxypurinol à la concentration maximale s'accumulent dans le foie et la muqueuse intestinale, où une activité élevée de la xanthine oxydase est enregistrée.
Biotransformation. Sous l'action de la xanthine oxydase et de l'aldéhyde oxydase, l'allopurinol est métabolisé pour former de l'oxypurinol. L'oxypurinol supprime l'activité de la xanthine oxydase. Cependant, l'oxypurinol n'est pas un inhibiteur aussi puissant de la xanthine oxydase, comparé à l'allopurinol, mais son T1/2 beaucoup plus. En raison de ces propriétés, après avoir pris une dose quotidienne unique d'allopurinol, la suppression efficace de l'activité de la xanthine oxydase est maintenue pendant 24 heures. chez les patients ayant une fonction rénale normale, la teneur en oxypurinol dans le plasma sanguin augmente lentement jusqu'à atteindre Css. Après avoir pris l'allopurinol à une dose de 300 mg / jour, la concentration d'allopurinol dans le plasma sanguin est généralement de 5-10 mg/L.
Les autres métabolites de l'allopurinol comprennent l'allopurinol-riboside et l'oxypurinol-7-riboside.
Élimination. Environ 20% admis per os l'allopurinol est excrété dans les fèces sous forme inchangée. Environ 10% de la dose quotidienne est excrétée par l'appareil glomérulaire du rein sous forme d'allopurinol inchangé. Un autre 70% de la dose quotidienne d'allopurinol est excrété dans l'urine sous forme d'oxypurinol. L'oxypurinol est excrété par les reins sous forme inchangée, mais en raison de la réabsorption tubulaire, il a un T long1/2. T1/2 l'allopurinol est de 1 à 2 h, alors que T1/2 l'oxypurinol varie de 13 à 30 H. (De telles différences significatives sont probablement dues à des différences dans la structure des études et/ou la clairance de la créatinine chez les patients).
Groupes de patients particuliers
La violation de la fonction rénale. Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, l'excrétion de l'allopurinol et de l'oxypurinol peut être considérablement ralentie, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de ces composés dans le plasma sanguin avec un traitement à long terme. Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale et de la créatinine Cl 10-20 ml/min après un traitement à long terme avec l'allopurinol à une dose de 300 mg/jour, la concentration d'oxypurinol dans le plasma sanguin a atteint environ 30 mg/L.
Une telle concentration d'oxypurinol peut être déterminée chez les patients ayant une fonction rénale normale dans le contexte du traitement par l'allopurinol à une dose de 600 mg/jour. Par conséquent, dans le traitement des patients présentant une insuffisance rénale, la dose d'allopurinol doit être réduite.
Âge avancé. Chez les patients âgés, des modifications significatives des propriétés pharmacocinétiques de l'allopurinol sont peu probables. L'exception concerne les patients présentant une pathologie rénale concomitante (voir ci-dessous). Altération de la fonction rénale).
- Agent antitussif, inhibiteur de la xanthine oxydase [Agents affectant le métabolisme de l'acide urique]
6-mercaptopurine et azathioprine. L'azathioprine est métabolisée pour former la 6-mercaptopurine, qui est inactivée par l'enzyme xanthine oxydase. Dans les cas où le traitement par la 6-mercaptopurine ou l'azathioprine est associé à l'allopurinol, les patients ne doivent recevoir qu'un quart de la dose habituelle de 6-mercaptopurine ou d'azathioprine, car l'inhibition de l'activité de la xanthine oxydase augmente la durée d'action de ces composés.
Vidarabine (adénine arabinoside). En présence d'allopurinol T1/2 la vidarabine augmente. Avec l'utilisation simultanée de ces médicaments, une vigilance particulière doit être observée en ce qui concerne les effets toxiques accrus du traitement.
Salicylates et agents uricosuriques. Le principal métabolite actif de l'allopurinol est l'oxypurinol, qui est excrété par les reins de la même manière que les sels d'acide urique. Par conséquent, les médicaments à activité uricosurique, tels que le probénécide ou de fortes doses de salicylates, peuvent améliorer l'excrétion de l'oxypurinol. À son tour, l'excrétion accrue de l'oxypurinol s'accompagne d'une diminution de l'activité thérapeutique de l'allopurinol, mais l'importance de ce type d'interaction doit être évaluée individuellement dans chaque cas.
Chlorpropamide. Avec l'utilisation simultanée de l'allopurinol et du chlorpropamide chez les patients présentant une insuffisance rénale, le risque de développer une hypoglycémie prolongée augmente, car au stade de l'excrétion tubulaire, l'allopurinol et le chlorpropamide sont en concurrence.
Les anticoagulants sont des dérivés de la coumarine. Avec une utilisation simultanée avec l'allopurinol, il y avait une augmentation des effets de la warfarine et d'autres anticoagulants — dérivés de la coumarine. À cet égard, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état des patients recevant un traitement concomitant avec ces médicaments.
Phénytoïne. L'allopurinol est capable de supprimer l'oxydation de la phénytoïne dans le foie, mais la signification clinique de cette interaction n'a pas été établie.
Théophylline. L'allopurinol est connu pour inhiber le métabolisme de la théophylline. Une telle interaction peut s'expliquer par la participation de la xanthine oxydase dans le processus de biotransformation de la théophylline dans le corps humain. La concentration sérique de théophylline doit être surveillée au début du traitement concomitant avec l'allopurinol, ainsi que lorsque la dose de ce dernier est augmentée.
Ampicilline et amoxicilline. Chez les patients recevant simultanément de l'ampicilline ou de l'amoxicilline et de l'allopurinol, une fréquence accrue de réactions cutanées a été enregistrée par rapport aux patients qui n'ont pas reçu de traitement concomitant similaire. La cause de ce type d'interaction médicamenteuse n'est pas établie. Cependant, il est recommandé aux patients recevant de l'allopurinol de prescrire d'autres médicaments antibactériens à la place de l'ampicilline et de l'amoxicilline.
Médicaments cytotoxiques (cyclophosphamide, doxorubicine, bléomycine, procarbazine, mécloréthamine). Chez les patients souffrant de maladies tumorales (à l'exception des leucémies) et recevant l'allopurinol, il y avait une suppression accrue de l'activité de la moelle osseuse par le cyclophosphamide et d'autres médicaments cytotoxiques. Cependant, selon les résultats d'études contrôlées impliquant des patients recevant du cyclophosphamide, de la doxorubicine, de la bléomycine, de la procarbazine et / ou de la mécloréthamine (chlorhydrate de chlorométine), le traitement concomitant par l'allopurinol n'a pas amélioré les effets toxiques de ces médicaments cytotoxiques.
Ciclosporine. Selon certains rapports, la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin peut augmenter dans le contexte d'un traitement concomitant avec l'allopurinol. Avec l'utilisation simultanée de ces médicaments, il est nécessaire de prendre en compte la possibilité d'augmenter la toxicité de la cyclosporine.
Didanosine. Chez des volontaires sains et des patients infectés par le VIH recevant de la didanosine, dans le contexte d'un traitement concomitant avec l'allopurinol (300 mg / jour) , il y a une augmentation de Cmax dans le plasma sanguin et l'ASC de la didanosine environ 2 fois. T1/2 didanosine n'a pas changé. En règle générale, l'utilisation simultanée de ces médicaments n'est pas recommandée. Si un traitement concomitant est inévitable, une réduction de la dose de didanosine et une surveillance attentive de l'état du patient peuvent être nécessaires.
Inhibiteurs de l'ECA. L'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA avec l'allopurinol s'accompagne d'un risque accru de leucopénie, ces médicaments doivent donc être combinés avec prudence.
Diurétiques thiazidiques. L'utilisation simultanée de diurétiques thiazidiques, incl. et hydrochlorothiazide, peut augmenter le risque d'effets secondaires d'hypersensibilité associés à l'allopurinol, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Lorsque la température ambiante.
Conserver hors de la portée des enfants.
Durée de conservation du médicament Allomaron®5 лет.Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
1 comprimé enrobé contient de l'allopurinol 100 mg et du benzbromarone 20 mg, sous blister 20 PCs.
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