Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 27.03.2022
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Alipza
Pitavastatin
Le traitement médicamenteux devrait être une composante de l'intervention à facteurs de risque multiples chez les personnes qui nécessitent des modifications de leur profil lipidique. Les agents altérant les lipides ne doivent être utilisés en plus d'un régime alimentaire restreint en graisses saturées et en cholestérol que lorsque la réponse à l'alimentation et à d'autres mesures non pharmacologiques a été inadéquate.
Hyperlipidémie Primaire Et Dyslipidémie Mixte
Alipza® est indiqué comme traitement d'appoint à l'alimentation pour réduire le cholestérol total élevé (TC), le cholestérol lipoprotéique de basse densité (LDL-C), l'apolipoprotéine B (Apo B), les triglycérides (TG) et pour augmenter le HDL-C chez les patients adultes atteints d'hyperlipidémie primaire ou de dyslipidémie mixte.
Les Limites D'Utilisation
Des doses d ' Alipza supérieures à 4 mg une fois par jour ont été associées à un risque accru de myopathie sévère dans les études cliniques avant commercialisation. Ne pas dépasser 4 mg une fois par jour d ' Alipza.
L'effet d'Alipza sur la morbidité et la mortalité cardiovasculaires n'a pas été déterminé.
Alipza n'a pas été étudié dans les dyslipidémies de Fredrickson de type I, III et V.
Informations Générales sur Le Dosage
La gamme de doses pour Alipza est de 1 à 4 mg par voie orale une fois par jour à tout moment de la journée avec ou sans nourriture. La dose initiale recommandée est de 2 mg et la dose maximale est de 4 mg. La dose initiale et les doses d'entretien d'Alipza doivent être individualisées en fonction des caractéristiques du patient, telles que l'objectif du traitement et la réponse.
Après l'initiation ou lors du titrage d'Alipza, les taux de lipides doivent être analysés après 4 semaines et la posologie ajustée en conséquence.
Posologie Chez Les Patients Atteints D'Insuffisance Rénale
Patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère (débit de filtration glomérulaire 30-59 mL / min / 1,73 m2 et de 15 à 29 mL/min/1,73 m2 l'hémodialyse doit recevoir une dose initiale d'Alipza 1 mg une fois par jour et une dose maximale d'Alipza 2 mg une fois par jour.
Utiliser Avec L'Érythromycine
Chez les patients prenant de l'érythromycine, une dose d'Alipza 1 mg une fois par jour ne doit pas être dépassée.
Utiliser Avec La Rifampine
Chez les patients prenant de la rifampine, une dose d ' Alipza de 2 mg une fois par jour ne doit pas être dépassée.
L'utilisation d'Alipza est contre-indiquée dans les conditions suivantes:
- Patients présentant une hypersensibilité connue à l'un des composants de ce produit. Des réactions d'hypersensibilité, notamment des éruptions cutanées, un prurit et une urticaire, ont été rapportées sous Alipza.
- Patients atteints d'une maladie hépatique active pouvant inclure des élévations persistantes inexpliquées des taux de transaminases hépatiques.
- Co-administration avec la cyclosporine.
- Grossesse..
- Lactation. On ne sait pas si la pitavastatine est présente dans le lait humain, cependant, un autre médicament de cette classe passe dans le lait maternel. Étant donné que les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase peuvent provoquer des effets irréversibles graves chez les nourrissons allaités, les femmes nécessitant un traitement par pitavastatine ne doivent pas aller leur nourrir.
AVERTISSEMENT
Inclus en tant que partie de la "PRÉCAUTION" Section
PRÉCAUTION
Effets des Muscles Squelettiques
Des cas de myopathie et de rhabdomyolyse avec insuffisance rénale aiguë secondaire à une myoglobinurie ont été rapportés avec des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, y compris l'Alipza. Ces risques peuvent survenir à n'importe quel niveau de dose, mais augmentent de manière dose-dépendante.
Alipza doit être prescrit avec prudence chez les patients présentant des facteurs prédisposants à la myopathie. Ces facteurs comprennent l'âge avancé (≥65 ans), l'insuffisance rénale et l'hypothyroïdie insuffisamment traitée. Le risque de myopathie peut également être augmentée avec l'administration concomitante de fibrates ou lipidique doses de niacine. Alipza doit être administré avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale, chez les patients âgés ou en association avec des fibrates ou des doses de niacine modifiant les lipides.
Des cas de myopathie, y compris de rhabdomyolyse, ont été rapportés avec des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase coadministrés avec la colchicine, et la prudence doit être de mise lors de la prescription d'Alipza avec la colchicine.
Il y a eu de rares cas de myopathie nécrosante à médiation immunitaire (IMNM), une myopathie auto-immune, associée à l'utilisation de statines. L'IMNM se caractérise par: faiblesse musculaire proximale et élévation de la créatine kinase sérique, qui persistent malgré l'arrêt du traitement par statine, biopsie musculaire montrant une myopathie nécrosante sans inflammation significative, amélioration avec des agents immunosuppresseurs.
Le traitement par Alipza doit être interrompu si des taux de créatine kinase (CK) nettement élevés apparaissent ou si une myopathie est diagnostiquée ou suspectée. Le traitement par Alipza doit également être temporairement interrompu chez tout patient présentant une affection aiguë et grave suggérant une myopathie ou prédisposant au développement d'une insuffisance rénale secondaire à une rhabdomyolyse (e.g., septicémie, hypotension, déshydratation, chirurgie majeure, traumatisme, troubles métaboliques, endocriniens et électrolytiques graves, ou convulsions incontrôlées). Il est conseillé à tous les patients de signaler rapidement des douleurs musculaires, une sensibilité ou une faiblesse inexpliquées, en particulier si elles sont accompagnées d'un malaise ou d'une fièvre ou si les signes et symptômes musculaires persistent après l'arrêt d'Alipza
Anomalies des Enzymes Hépatiques
Des augmentations des transaminases sériques (aspartate aminotransférase [AST]/transaminase glutamique-oxaloacétique sérique, ou alanine aminotransférase [ALT] / transaminase glutamique-pyruvique sérique) ont été rapportées avec des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, y compris l'Alipza. Dans la plupart des cas, les élévations étaient transitoires et ont été résolues ou améliorées après la poursuite du traitement ou après une brève interruption du traitement.
Dans les études de phase 2 contrôlées versus placebo, l'ALT >3 fois la limite supérieure de la normale n'a pas été observée dans les groupes placebo, Alipza 1 mg ou Alipza 2 mg. Un patient sur 202 (0,5%) ayant reçu 4 mg d'Alipza présentait des ALT >3 fois la limite supérieure de la normale.
Il est recommandé d'effectuer des tests enzymatiques hépatiques avant l'initiation d'Alipza et en cas de signes ou symptômes de lésion hépatique.
De rares cas d'insuffisance hépatique mortelle et non mortelle ont été rapportés après la commercialisation chez des patients prenant des statines, y compris de la pitavastatine. En cas de lésion hépatique grave avec symptômes cliniques et/ou hyperbilirubinémie ou jaunisse pendant le traitement par Alipza, interrompre rapidement le traitement. Si aucune autre étiologie n'est trouvée, ne redémarrez pas Alipza.
Comme pour les autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, Alipza doit être utilisé avec prudence chez les patients qui consomment des quantités substantielles d'alcool. Une maladie hépatique active, qui peut inclure des élévations persistantes inexpliquées des transaminases, est une contre-indication à l'utilisation d'Alipza.
Fonction Endocrinienne
Des augmentations de l'HbA1c et de la glycémie à jeun ont été rapportées avec les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, y compris l'Alipza.
Toxicologie Non clinique
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération De La Fertilité
Dans une étude de cancérogénicité de 92 semaines chez des souris ayant reçu de la pitavastatine, à la dose maximale tolérée de 75 mg/kg/jour avec une exposition maximale systémique (ASC) 26 fois supérieure à l'exposition maximale clinique à 4 mg/jour, il y a eu absence de tumeurs liées au médicament.
Dans une étude de carcinogénicité de 92 semaines chez des rats ayant reçu de la pitavastatine à 1, 5, 25 mg/kg/jour par gavage oral, il y a eu une augmentation significative de l'incidence des tumeurs des cellules folliculaires thyroïdiennes à 25 mg/kg/jour, ce qui représente 295 fois l'exposition systémique humaine basée sur l'ASC à la dose maximale de 4 mg/jour chez l'homme.
Dans une étude de carcinogénicité chez la souris transgénique (Tg rasH2) de 26 semaines où des animaux ont reçu de la pitavastatine à 30, 75 et 150 mg/kg/jour par gavage oral, aucune tumeur cliniquement significative n'a été observée.
La pitavastatine n'a pas été mutagène dans le test d'Ames avec Salmonella typhimurium et Escherichia coli avec et sans activation métabolique, le test du micronoyau après une seule administration chez la souris et plusieurs administrations chez le rat, le test de synthèse d'ADN non programmé chez le rat et un test Comet chez la souris. Dans le test d'aberration chromosomique, la clastogénicité a été observée aux doses les plus élevées testées, ce qui a également entraîné des niveaux élevés de cytotoxicité.
La pitavastatine n'a eu aucun effet indésirable sur la fertilité des rats mâles et femelles à des doses orales de 10 et 30 mg/kg/jour, respectivement, à des expositions systémiques 56 et 354 fois l'exposition clinique à 4 mg/jour sur la base de l'ASC.
Le traitement par la pitavastatine chez le lapin a entraîné une mortalité chez les mâles et les femelles recevant 1 mg/kg/jour (30 fois l'exposition systémique clinique à 4 mg/jour sur la base de l'ASC) et plus élevée au cours d'une étude de fertilité. Bien que la cause du décès n'ait pas été déterminée, les lapins présentaient des signes flagrants de toxicité rénale (reins blanchis) indiquant une ischémie possible. Des doses plus faibles (15 fois l'exposition systémique humaine) n'ont pas montré de toxicité significative chez les mâles et les femelles adultes. Cependant, une diminution des implantations, une augmentation des résorptions et une diminution de la viabilité des fœtus ont été observées.
Utilisation Dans Des Populations Spécifiques
Grossesse
Résumé des Risques
Alipza est contre indiqué chez la femme enceinte car la sécurité chez la femme enceinte n'a pas été établie et il n'y a aucun bénéfice apparent à un traitement par Alipza pendant la grossesse. Parce que les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase diminuent la synthèse du cholestérol et éventuellement la synthèse d'autres substances biologiquement actives dérivées du cholestérol, Alipza peut causer des dommages fœtaux lorsqu'il est administré aux femmes enceintes. Alipza doit être arrêté dès que la grossesse est reconnue. Les données publiées limitées sur l'utilisation d'Alipza sont insuffisantes pour déterminer un risque associé au médicament de malformations congénitales majeures ou de fausse couche. Dans les études de reproduction animale, aucune toxicité embryo-fœtale ni malformations congénitales n'ont été observées lorsque des rats et des lapins gravides ont reçu de la pitavastatine par voie orale au cours de l'organogenèse à des expositions qui étaient respectivement 22 et 4 fois la dose maximale recommandée chez l'homme (MRHD)
Le risque de fond estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche pour la population indiquée est inconnu. Les effets indésirables pendant la grossesse se produisent indépendamment de la santé de la mère ou de l'utilisation de médicaments. Dans la population générale des États-Unis, le risque de fond estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche dans les grossesses cliniquement reconnues est de 2 à 4% et de 15 à 20%, respectivement.
Données
Les Données Humaines
Les données publiées limitées sur Alipza n'ont pas rapporté de risque associé au médicament de malformations congénitales majeures ou de fausse couche. De rares cas d'anomalies congénitales ont été rapportés après une exposition intra-utérine à des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase. Dans un examen d'environ 100 grossesses suivies prospectivement chez des femmes exposées à d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, l'incidence d'anomalies congénitales, d'avortements spontanés et de décès fœtaux / mortinaissances n'a pas dépassé le taux attendu dans la population générale. Le nombre de cas est suffisant pour exclure une augmentation supérieure ou égale à une augmentation de 3 à 4 fois des anomalies congénitales par rapport à l'incidence de fond. Dans 89% des grossesses suivies prospectivement, le traitement médicamenteux a été initié avant la grossesse et a été interrompu à un moment donné du premier trimestre lorsque la grossesse a été identifiée
Les Données Sur Les Animaux
Des études de toxicité pour la reproduction ont montré que la pitavastatine traverse le placenta chez le rat et se retrouve dans les tissus fœtaux à ≤36% des concentrations plasmatiques maternelles après une dose unique de 1 mg/kg/jour pendant la gestation.
Des études de développement embryo-fœtal ont été menées chez des rates gravides traitées par 3, 10, 30 mg/kg/jour de pitavastatine par gavage oral au cours de l'organogenèse. Aucun effet indésirable n'a été observé à 3 mg/kg/jour, exposition systémique 22 fois l'exposition systémique humaine à 4 mg/jour sur la base de l'ASC.
Des études de développement embryo-fœtal ont été menées chez des lapines gestantes traitées par 0,1, 0,3, 1 mg/kg/jour de pitavastatine par gavage oral pendant la période d'organogenèse fœtale. Une toxicité maternelle consistant en une réduction du poids corporel et un avortement a été observée à toutes les doses testées (4 fois l'exposition systémique humaine à 4 mg/jour sur la base de l'ASC).
Dans les études périnatales/postnatales chez des rats gravides ayant reçu des doses de pitavastatine par gavage oral à 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 mg / kg / jour de l'organogenèse au sevrage, la toxicité maternelle consistant en une mortalité ≥0,3 mg/kg/jour et une lactation altérée à toutes les doses ont contribué à la diminution de la survie des nouveau-nés dans tous les groupes de doses (0,1 mg/kg/jour représente environ 1 fois l'exposition systémique humaine à une dose de 4 mg / jour basée sur l'ASC).
Lactation
Résumé des Risques
Alipza est contre-indiqué pendant l'allaitement. Il n'y a pas d'information disponible sur les effets du médicament sur le nourrisson allaité ou sur les effets du médicament sur la production de lait. Cependant, il a été démontré qu'un autre médicament de cette classe passe dans le lait maternel. En raison du risque d'effets indésirables graves chez un nourrisson allaité, aviser les patientes que l'allaitement n'est pas recommandé pendant le traitement par Alipza.
Femelles Et Mâles Ayant Un Potentiel Reproducteur
Contraception
Femme
Alipza peut causer des dommages fœtaux lorsqu'il est administré à une femme enceinte. Aviser les femelles du potentiel reproducteur d'utiliser une contraception efficace pendant le traitement par Alipza.
Utilisation Pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité d'Alipza chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.
Utilisation Gériatrique
Sur les 2 800 patients randomisés avec Alipza 1 mg à 4 mg dans les études cliniques contrôlées, 1 209 (43%) étaient âgés de 65 ans et plus. Aucune différence significative d'efficacité ou d'innocuité n'a été observée entre les patients âgés et les patients plus jeunes. Cependant, une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peut être exclue.
Insuffisance Rénale
Patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère (débit de filtration glomérulaire 30-59 mL / min / 1,73 m2 et de 15 à 29 mL/min/1,73 m2 l'hémodialyse doit recevoir une dose initiale d'Alipza 1 mg une fois par jour et une dose maximale d'Alipza 2 mg une fois par jour.
Insuffisance Hépatique
Alipza est contre-indiqué chez les patients atteints d'une maladie hépatique active pouvant inclure des élévations persistantes inexpliquées des taux de transaminases hépatiques.
Les effets indésirables graves suivants sont discutés plus en détail dans d'autres sections de l'étiquette:
- Rhabdomyolyse avec myoglobinurie et insuffisance rénale aiguë et myopathie (y compris myosite).
- Anomalies des enzymes hépatiques.
Sur 4 798 patients inscrits dans 10 études cliniques contrôlées et 4 études d'extension en ouvert subséquentes, 3 291 patients ont reçu de la pitavastatine de 1 mg à 4 mg par jour. L'exposition moyenne continue à la pitavastatine (1 mg à 4 mg) était de 36,7 semaines (médiane de 51,1 semaines). L'âge moyen des patients était de 60,9 ans (18 ans – 89 ans) et la répartition par sexe était de 48% d'hommes et 52% de femmes. Environ 93% des patients étaient Caucasiens, 7% étaient Asiatiques/Indiens, 0,2% étaient Afro-Américains et 0,3% étaient hispaniques et autres.
Expérience en Études Cliniques
Étant donné que les études cliniques sur Alipza sont menées dans des populations et des plans d 'étude variables, la fréquence des effets indésirables observés dans les études cliniques sur Alipza ne peut être directement comparée à celle des études cliniques sur d' autres inhibiteurs de l ' HMG-CoA réductase et peut ne pas refléter la fréquence des effets indésirables observés dans la pratique clinique.
Les effets indésirables rapportés chez ≥ 2% des patients dans les études cliniques contrôlées et à un taux supérieur ou égal au placebo sont indiqués dans le tableau 1. Ces études avaient une durée de traitement allant jusqu'à 12 semaines.
Tableau 1. Effets indésirables * Rapportés par ≥2,0% des Patients Traités par Alipza et > Placebo dans les Études contrôlées à Court Terme
Effets Indésirables* | Placebo N= 208 | Alipza 1 mg N=309 | Alipza 2 mg N=951 | Alipza 4 mg N=1540 |
lumbago | 2.9% | 3.9% | 1.8% | 1.4% |
Constipation | 1.9% | 3.6% | 1.5% | 2.2% |
Diarrhée | 1.9% | 2.6% | 1.5% | 1.9% |
Myalgie | 1.4% | 1.9% | 2.8% | 3.1% |
Douleur dans les extrémités | 1.9% | 2.3% | 0.6% | 0.9% |
* Effets irréalisables selon le terme préféré de MedDRA. |
Les autres effets indésirables rapportés dans les études cliniques ont été l'arthralgie, les céphalées, la grippe et la rhinopharyngite.
Les anomalies biologiques suivantes ont également été rapportées: augmentation de la créatine phosphokinase, des transaminases, de la phosphatase alcaline, de la bilirubine et du glucose.
Dans les études cliniques contrôlées et leurs extensions en ouvert, 3,9% (1 mg), 3,3% (2 mg) et 3,7% (4 mg) des patients traités par la pitavastatine ont été arrêtés en raison d'effets indésirables. Les effets indésirables les plus fréquents qui ont conduit à l'arrêt du traitement ont été: une augmentation de la créatine phosphokinase (0,6% avec 4 mg) et une myalgie (0,5% avec 4 mg).
Des réactions d'hypersensibilité, notamment des éruptions cutanées, un prurit et une urticaire, ont été rapportées sous Alipza.
Dans un essai en double aveugle, randomisé, contrôlé, de 52 semaines, 252 patients infectés par le VIH avec dyslipidémie ont été traités avec Alipza 4mg une fois par jour (n=126) ou une autre statine (n=126). Tous les patients prenaient un traitement antirétroviral (à l'exception du darunavir) et avaient un ARN VIH-1 inférieur à 200 copies / mL et un taux de CD4 supérieur à 200 cellules / µL pendant au moins 3 mois avant la randomisation. Le profil de tolérance d'Alipza était généralement conforme à celui observé dans les essais cliniques décrits ci dessus. Un patient (0.8%) traités par Alipza avaient une valeur maximale de créatine phosphokinase supérieure à 10 fois la limite supérieure de la normale (10x LSN), qui s'est résolue spontanément. Quatre patients (3%) traités par Alipza présentaient au moins un taux d'ALAT supérieur à 3x mais inférieur à 5x LSN, aucun d'entre eux n'ayant conduit à l'arrêt du traitement. Une insuffisance virologique a été rapportée chez quatre patients (3%) traités par Alipza, définie comme une mesure confirmée de l'ARN du VIH-1 supérieure à 200 copies / mL qui était également plus de 2 fois supérieure à la valeur initiale
Expérience Post-Commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été identifiés au cours de l'utilisation post-approbation d'Alipza. Étant donné que ces réactions sont signalées volontairement à partir d'une population dont la taille est incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.
Les effets indésirables associés au traitement par Alipza rapportés depuis sa mise sur le marché, quelle que soit l'évaluation de la causalité, sont les suivants: inconfort abdominal, douleur abdominale, dyspepsie, nausée, asthénie, fatigue, malaise, hépatite, ictère, insuffisance hépatique fatale et non fatale, étourdissements, hypoesthésie, insomnie, dépression, pneumopathie interstitielle, dysfonction érectile, spasmes musculaires et neuropathie périphérique.
De rares cas de troubles cognitifs (p. ex. perte de mémoire, oubli, amnésie, troubles de la mémoire, confusion) associés à l'utilisation de statines ont été rapportés après la commercialisation. Ces problèmes cognitifs ont été signalés pour toutes les statines. Les rapports sont généralement non sérieux et réversibles à l'arrêt du traitement par statine, avec des délais variables jusqu'à l'apparition des symptômes (1 jour à années) et la résolution des symptômes (médiane de 3 semaines).
Il y a eu de rares cas de myopathie nécrosante à médiation immunitaire associée à l'utilisation de statines.
Il n'existe pas de traitement spécifique connu en cas de surdosage de pitavastatine. En cas de surdosage, le patient doit être traité de manière symptomatique et des mesures de soutien doivent être prises au besoin. Il est peu probable que l'hémodialyse soit bénéfique en raison du rapport de liaison protéique élevé de la pitavastatine.
Dans une étude randomisée, en double aveugle, contrôlée contre placebo, parallèle à 4 voies, comparateur actif avec la moxifloxacine chez 174 participants sains, Alipza n'a pas été associé à un allongement cliniquement significatif de l'intervalle QTc ou de la fréquence cardiaque à des doses quotidiennes allant jusqu'à 16 mg (4 fois la dose quotidienne maximale recommandée).
Absorption
Les concentrations plasmatiques maximales de pitavastatine sont atteintes environ 1 heure après l'administration orale. La Cmax et l'AUC0-inf ont augmenté de manière approximativement proportionnelle à la dose pour les doses uniques d'Alipza de 1 à 24 mg une fois par jour. La biodisponibilité absolue de la solution buvable de pitavastatine est de 51%. L'administration d'Alipza avec un repas riche en matières grasses (teneur en matières grasses de 50%) diminue la Cmax de la pitavastatine de 43% mais ne réduit pas significativement l'ASC de la pitavastatine. La Cmax et l'ASC de la pitavastatine ne différaient pas après l'administration du médicament le soir ou le matin. Chez les volontaires sains recevant 4 mg de pitavastatine, le pourcentage de changement par rapport aux valeurs initiales pour le LDL-C après l'administration du soir était légèrement supérieur à celui suivant l'administration du matin. La pitavastatine a été absorbée dans l'intestin grêle mais très peu dans le côlon
Distribution
La pitavastatine est liée à plus de 99% de protéines dans le plasma humain, principalement à l'albumine et à la glycoprotéine acide alpha-1, et le volume moyen de distribution est d'environ 148 L. L'association de la pitavastatine et/ou de ses métabolites avec les cellules sanguines est minime.
Métabolisme
La pitavastatine est faiblement métabolisée par le CYP2C9 et dans une moindre mesure par le CYP2C8. Le métabolite principal dans le plasma humain est la lactone qui est formée par l'intermédiaire d'un conjugué de type ester de glucuronide de pitavastatine par l'uridine 5'-diphosphate (UDP) glucuronosyltransférase (UGT1A3 et UGT2B7).
Excrétion
Une moyenne de 15% de radioactivité de administré par voie orale, unique 32 mg 14La dose de pitavastatine marquée en C a été excrétée dans les urines, alors qu'une moyenne de 79% de la dose a été excrétée dans les fèces dans les 7 jours. La demi-vie d 'élimination plasmatique moyenne est d' environ 12 heures.
Course
Dans les études pharmacocinétiques, la Cmax et l'ASC de la pitavastatine étaient respectivement inférieures de 21 et 5% chez les volontaires sains noirs ou afro-américains par rapport à celles des volontaires sains caucasiens. Dans la comparaison pharmacocinétique entre les volontaires caucasiens et les volontaires japonais, il n'y a pas eu de différences significatives dans la Cmax et l'ASC.
Sexe
Dans une étude pharmacocinétique qui a comparé des volontaires hommes et femmes en bonne santé, la Cmax et l'ASC de la pitavastatine étaient 60 et 54% plus élevées, respectivement chez les femmes. Cela n 'a eu aucun effet sur l' efficacité ou la tolérance d ' Alipza chez la femme dans les études cliniques.
Gériatrique
Dans une étude pharmacocinétique qui a comparé des volontaires sains jeunes et âgés (≥65 ans), la Cmax et l ' ASC de la pitavastatine étaient respectivement 10 et 30% plus élevées chez les personnes âgées. Cela n 'a eu aucun effet sur l' efficacité ou la tolérance d ' Alipza chez les sujets âgés dans les études cliniques.
Insuffisance Rénale
Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (débit de filtration glomérulaire de 30 à 59 mL / min / 1,73 m2 la pitavastatine ASC0-inf est 102 et 86% plus élevée que celle des volontaires sains, respectivement, tandis que la Cmax de la pitavastatine est 60 et 40% plus élevée que celle des volontaires sains, respectivement. Les patients ont reçu une hémodialyse immédiatement avant l'administration de pitavastatine et n'ont pas subi d'hémodialyse au cours de l'étude pharmacocinétique. Les patients hémodialysés présentent des augmentations de 33 et 36% de la fraction moyenne non liée de pitavastatine par rapport aux volontaires sains et aux patients présentant une insuffisance rénale modérée, respectivement.
Dans une autre étude pharmacocinétique, les patients présentant une insuffisance rénale sévère (débit de filtration glomérulaire 15-29 mL / min / 1,73 m2) ne recevant pas d'hémodialyse ont été administrés une dose unique d'Alipza 4 mg. L'ASC0-inf et la Cmax étaient respectivement 36 et 18% plus élevées que celles des volontaires sains. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère et chez les volontaires sains, le pourcentage moyen de pitavastatine non liée aux protéines était d'environ 0,6%.
L'effet d'une insuffisance rénale légère sur l'exposition à la pitavastatine n'a pas été étudié.
Insuffisance Hépatique
La disposition de la pitavastatine a été comparée chez des volontaires sains et des patients présentant divers degrés d'insuffisance hépatique. Le rapport de Cmax de la pitavastatine entre les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (maladie de Child-Pugh B) et les volontaires sains était de 2.7. Le ratio de pitavastatine AUCinf entre les patients présentant une insuffisance hépatique modérée et les volontaires sains était de 3.8. Le rapport de Cmax de la pitavastatine entre les patients atteints d'insuffisance hépatique légère (maladie de Child-Pugh A) et les volontaires sains était de 1.3. Le ratio de pitavastatine AUCinf entre les patients présentant une insuffisance hépatique légère et les volontaires sains était de 1.6. La pitavastatine t½ moyenne pour l'insuffisance hépatique modérée, l'insuffisance hépatique légère et la santé était respectivement de 15, 10 et 8 heures
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