Afastural

Afastural est indiqué pour le traitement des infections aiguës non compliquées des voies urinaires inférieures chez l'adulte causées par des agents pathogènes sensibles à L'Afastural.

Afastural est Prophylaxie périprocédurale, du diagnostic et de la chirurgie, les Interventions transurétrales indexées.

les directives officielles relatives à l'utilisation appropriée des agents antibactériens doivent être prises en compte.

Afastural est indiqué dans le traitement des infections urinaires aiguës et non compliquées causées par des agents pathogènes sensibles à la fosfomycine chez les adultes et les adolescents.

Afastural est également indiqué pour la prophylaxie des interventions transurétrales diagnostiques et chirurgicales.

les directives officielles relatives à l'utilisation appropriée des agents antibactériens doivent être prises en compte.

Posologie

Adultes

Infections simples des voies urinaires inférieures: un sachet (3g)

Prophylaxie période des infections des voies urinaires: un sac 3G 3 heures avant la procédure

Population pédiatrique

Afastural trométamol à une dose de 3G ne convient pas aux enfants de moins de 12 ans.

Mode D'application

Afastural est destiné à être administré par voie orale et doit être pris à jeu, soit 1 heure avant ou au moins 2 heures après les repas et de préférence avant le coucher après avoir été vidéo la vessie.

Posologie

Infections urinaires aiguës et non compliquées:

Adultes: et jeunes femmes (>12 ans): 1 sachet (3 g) une fois

Prophylaxie des infections des voies urinaires lors d'opérations et d'interventions diagnostiques dans les voies urinaires inférieures:

Adultes: Un sac Afastural 3 G 3 heures avant la chirurgie. Une deuxième dose de 3 g peut être administrée 24 heures après la chirurgie.

Les enfants Population

La sécurité et l'efficacité D'Afastural 3 G chez les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été établies.

Mode D'application

Afastural est à l'Administration orale. Il doit être pris à jeu (environ 2-3 heures avant ou 2-3 heures après un repos), de préférence avant le coucher et après avoir vidéo la vessie.

La dose doit être dissoute dans un verre d'eau et prise immédiatement après la préparation.

Afastural est contre-indiqué chez:

- - - - Patients attestés d'insuffisance rénale sévère (CLCR<10ml / min)

- Patients sous hémodialyse

Patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 10 ml / min).

Patients sous hémodialyse.

Personnes âgées et patients présentant une insuffisance rénale

Le trométamol Afastural est Principe exceptionnel par les reins. Des précautions doivent être prises lors de l'administration de cet antibiotique aux patients présentant une insuffisance rénale.

Colite associée aux antibiotiques (incl. la colite pseudomembraneuse) a été rapportée en association avec l'utilisation d'antibiotiques à large spectre, y compris le trométamol Afastural, il est donc important de prendre en compte ce diagnostic chez les patients qui développent une diarrhée sévère pendant ou après l'utilisation du trométamol afastural. Dans cette situation, des mesures thérapeutiques appropriées doivent être prises immédiatement. Les médicaments qui inhibent le péristaltisme sont contre-indiqués dans cette situation.

Ce Médicament contient 1,923 g de Saccharose par Sachet. Les patients présentant de rares problèmes héréditaires d'intolérance au fructose, de malabsorption du glucose - galactose ou d'insuffisance en sucrase-isomaltase ne doivent pas prendre ce médicament.

Des réactions d'hypersensibilité, y compris l'anaphylaxie et le choc anaphylactique, peuvent survivre pendant le traitement par fosfomycine et mettre la vie en danger. Si une telle réaction se produit, la fosfomycine ne doit jamais être administrée à nouveau et un traitement médical approprié est nécessaire.

La diarrhée associée aux antibiotiques a été rapportée en utilisant presque tous les agents antibactériens, y compris la fosfomycine, et peut tous de la diarrhée légère à la colite mortelle. La diarrhée, en particulier si elle est sévère, persistante et/ou sanglante pendant ou après le traitement par Afastural (même plusieurs semaines après le traitement), peut être symptomatique de la maladie associée à Clostridium difficile (CDAD).). Il est donc important de prendre en compte ce diagnostic chez les patients qui développent une diarrhée sévère pendant ou après le traitement par Afastural. Si un CDAD est suspect ou confirmé, un traitement approprié doit être installé immédiatement. Les médicaments anti-péristaltiques sont contre-indiqués dans cette situation clinique

Insuffisance rénale: les concentrations de fosfomycine dans les urines résistance efficaces 48 heures après une dose habituelle lors de la clairance de la créatinine est supérieure à 10 ml/min.

Afastural vous contient du Saccharose. Son utilisation n'est pas recommandée chez les patients présentant des problèmes héréditaires d'intolérance au fructose, de malabsorption du glucose-galactose ou d'insuffisance sucrase-isomaltase.

Population pédiatrique

L'Expérience chez les Enfants avec Afastural 3 g est limitée. Ce produit n'est pas recommandé pour les enfants de moins de 12 ans.

aucune étude n'a été réalisée sur les effets sur la capacité de conduire et d'utiliser des machines.

cependant, certains effets secondaires tels que vertiges et fatigue associés à ce produit peuvent affecter la capacité de certains patients à conduire ou à utiliser des machines.

Aucune étude spécifique n'a été menée, mais les patients doivent être informés que des vertiges ont été rapportés. Cela peut affecter la capacité de certains patients à conduire et à utiliser des machines.

Les effets indesirables sont listés ci-Lingerie par classe d'organes système et fréquence selon la convention de fréquence MedDRA et la classification des organes système:

Notification des effets secondaires présentés

La notification des effets indésirables suspects après l'Autorisation du médicament est importante. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets indesirables suspects sur la carte jaune ci-Lingerie signaler www.mhra.gov.uk/yellowcard..

Les effets secondaires les plus fréquents après l'administration unique de fosfomycine trométamol concernent le tractus gastro-intestinal, principalement la diarrhée. Ces événements sont généralement eux-mêmes limités dans le temps et se dissolvent spontanément.

Le tableau suivant présente les rapports ADR lors de l'utilisation D'Afastural, soit lors d'essais cliniques, soit après la mise sur le marché.

Les catégories de fréquences affichées utilisent la convention suivante:

Très fréquent (>1/10), fréquent (>1/100 à < 1/10), rare (>1/1, 000 à < 1/100), rare (> 1/10,000 -<1/1,000), Très rare (<1/10. 000), inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).

Au être de même groupe de fréquences, les effets indesirables sont présents dans l'ordre de gravité Décroissante.

Notification des effets secondaires présentés

Il est important de signaler les effets indesirables suspects après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler les effets indesirables présents via le site Web du National reporting system: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

les événements suivants ont été observés: perte vestibulaire, défi auditif, goût métallique et diminution générale de la perception gustative.

En cas de surdosage, le traitement doit être symptomatique et de soutien. L'exception urinaire du médicament doit être favorisée par une administration adéquate de fluides buccaux.

L'expérience concernant le surdosage de fosfomycine par voie orale est limitée. Cependant, des cas d'hypotension, de somnolence, de problèmes électriques, de thrombocytopénie et d'hypoprothrombinémie ont été rapportés lors de l'administration parentérale de fosfomycine.

En cas de surdosage, le traitement doit être symptomatique et de soutien. La réhydratation est recommandée pour favoriser l'exception urinaire du médicament.

Groupe pharmaceutique: agents antibactériens à usage systémique, autres agents antibactériens.

Code ATC: J01XX01

Afastural trométamol est un sel oral du composé Afastural, un époxyde d'acide fosfonique.

Mécanique d'action

Afastural trométamol est un antibiotique à large spectre détecté de l'acide phosphonique.

Il inhibe l'enzyme phosphoénolpyruvate transférase, qui catalyse la formation d'acide n-acétylmuramique à partir de n-acétylaminoglucose et de phosphoénolpyruvate. L'acide n-acétylmuramique est nécessaire à la construction du peptidoglycane, un composant essentiel de la paroi cellulaire bactérienne. Afastural a principalement un Effet bactéricide.

Relation PK / PD

Des données limitées montrent qu'Afastural agit probablement selon le temps.

Mécanismes de Résistance

La résistance à L'Afastural peut être basée sur les mécanismes suivants:

- L'Afastural est actif absorbé dans la cellule bactérienne par deux systèmes de transport différents (glycérol-3-phosphate et hexose-6-Système de transport). Chez les Enterobacteriaceae, le système de transport du glycérol-3-phosphate peut être modifié de telle variété que l'Afastural ne soit plus transporté dans la cellule.

- Un autre mécanisme codé par plasmide qui se produit chez les Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.et Acinetobacter spp. est basé sur la présence d'une protection spécifique, sous l'action de laquelle L'Afastural est métabolisé et lié au Glutathion (GSH).

- Une résistance afasturale codée par plasmide apparaît également dans les staphylocoques. Le mécanisme exact de la résistance n'a pas encore été déterminé.

La résistance croisée de l'Afastural avec d'autres classes d'antibiotiques n'est pas connectée.

Points d'arrêt

Eucast clinical MIC breakpoints pour afastural oral pour séparer les agents pathogènes sensibles des agents pathogènes résistants sont:

- Entérobactéries S≤32mcg/ml, r>32mcg / ml

Vulnérabilité

La prévision de la résistance acquise des attentes individuelles peut varier localement et avec le temps. Des informations locales sur la situation de résistance sont donc nécessaires, en particulier pour le traitement spécifique des infections graves. Si l'efficacité de l'Afastural est douteuse en raison de la situation de résistance locale, une consultation d'experts est recommandée. En particulier, en cas d'infection grave ou d'écho thérapeutique, un diagnostic microbiologique est recommandé, indiquant l'agent pathologique et sa sensibilité à L'Afastural.

Les informations suivantes ne donnent que des indications approximatives sur la probabilité que le micro-organisme soit sensible à l'Afasturale ou non.

* Aucune donnée à jour n'était disponible lors de la publication des tableaux. La littérature primaire, les travaux standard et les recommandations thérapeutiques dépendent de la sensibilisation.

Groupe pharmaceutique: agents antibactériens à usage systémique-autres agents antibactériens.

Code ATC: J01XX01

Mode d'action:

La fosfomycine agit au premier stade de la synthèse des parois bactériennes. Il inhibe l'enzyme phosphoénolpyruvate transférase et bloque ainsi de manière irréversible la condensation de l'uridiphosphate N-acétylglucosamine avec le P-énolpyruvate. La fosfomycine est activation transportée dans la cellule bactérienne via deux systèmes de transport différents (SN-glycérol-3-phosphate et hexose-6). Il peut également réduire l'adhésion bactérienne à la muqueuse de la vessie, ce qui peut être un facteur prédisposant aux infections récurrentes. Son mécanisme d'action explique le manque de résistance rencontré avec d'autres antibiotiques.

Espèces fréquement sensibles:

Citrobacter spp

Escherichia coli

Klebsiella oxytoca

Proteus mirabilis

Staphylococcus aureus

Espoirs pour quelles sont la résistance acquise peut être un problème:

Enterococcus faecalis

Enterobacter cloacae

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Intrinsèquement résistantes Types:

Bacteroides spp.

Résistance:

Le mécanisme principal de la résistance est une mutation chromosomique qui provoque une modification des systèmes bactériens de transport de la fosfomycine.

Test de sensibilité points de rupture Version 4.0, valable à partir du 2014-01-01

EUCAST clinical mic points d'arrêt pour séparer la fosfomycine par voie orale sont sensibles (s) agents pathogènes résistants (R) agents pathogènes:

- Enterobacteriaceae S≤ 32 mcg/ml, r> 32 mcg / ml

- Pour d'autres types MIC point d'arrêt non defini.

Efficacité clinique contre des agents pathologiques spécifiques:

La prévision de la résistance acquise peut varier géographiquement et dans le temps pour certaines espèces, et des informations locales sur la résistance sont souhaitables.

Relation pharmacocinétique (PK) / pharmacodynamique (PD):

Des données limitées montrées que la fosfomycine est très probable dépendante du temps.

Afastural contient afastural trométamol, un oral bien mettre de Sel de Afastural. Il fournit des concentrations thérapeutiques de moiety actif dans l'urine pendant des périodes de 36 heures ou plus d'une dose unique.

Afastural est administré par voie orale après reconstitution dans de l'eau dans laquelle la formulation est complète soluble. Une dose de 2G et 3G en ce qui concerne Afastural, respectivement chez les enfants et les adultes, y compris les personnes âgées, est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Ces doses donnent des concentrations plasmatiques maximales après 2 heures de 20-30 mcg / ml, la demi-vie sérique est largement indépendante de la dose.

L'Afastural est principalement exceptionnel sous forme modifiée par les reins, ce qui entraîne des concentrations urinaires très élevées(environ 3000 mg.A) dans les 2-4 heures. Les concentrations thérapeutiques dans l'urine sont normalement maintenues pendant au moins 36 heures.

La nutrition retardée et réduite l'absorption du trométamol Afastural, ce qui réduit les concentrations sanguines et urinaires. Cependant, il est peu probable que l'efficacité des infections des voies urinaires soit sériement compromise.

Chez les patients présentant une fonction rénale modérée réduite (clairance de la créatinine - CrCl ≤80 ml/min), y compris la réduction physiologique chez les personnes âgées, la demi-vie de l'Afastural est légèrement prolongée, mais la concentration urinaire reste thérapeutique.

Absorption

Après administration orale avec une dose unique, fosfomycine trométamol a une biodiversité absolue d'environ 34-41%. Le taux et le degré d'absorption sont réduits par la nutrition.

Distribution

La fosfomycine est distribuée aux tissus, y compris les reins et la paroi de la vessie. La fosfomycine n'est pas liée aux protections plasmatiques et traverse la barrière placentaire.

Biotransformation et élimination

La fosfomycine ne semble pas être métabolisée et est excrétée sous forme modifiée Principe par les reins par filtration glomérulaire avec une demi-vie d'élimination d'environ 4 heures après administration orale.

Populations particulières

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la demi-vie d'élimination est augmentée proportionnellement au degré d'insuffisance rénale.

Chez les personnes âgées, la clairance de la fosfomycine est réduite en fonction de la réduction de la fonction rénale liée à l'âge.

Il n'y a pas de données non cliniques de permanence pour le médecin prescripteur qui sont en plus de ceux qui sont déjà inclus dans d'autres sections de ce SmPC

Les données non cliniques ne montrent pas de risque particulier pour l'homme, sur la base des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, de toxicité à dose répétée, de génotoxicité ou de toxicité pour la reproduction.

pour la fosfomycine trométamol, il n'y a pas de données sur la cancérogénicité.

les médicaments non utilisés ou les déchets doivent être éliminés conformément aux exigences locales.

le contenu d'un sachet doit être versé dans un verre et ajouter 50-75 ml d'eau ou une autre boisson aqueuse pour obtenir une solution d'opalescence uniforme. Si nécessaire, la solution peut être agitée. La solution doit être prise immédiatement après la préparation.

la dose doit être dissoute dans un verre d'eau et administrée peu de temps après la dissolution.

les produits inutilisés ou les déchets doivent être éliminés conformément aux exigences locales.