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Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 25.03.2022
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traitement de la schizophrénie,
traitement des épisodes maniaques dans la structure du trouble bipolaire (non indiqué pour la prévention des épisodes maniaques),
traitement des épisodes dépressifs de sévérité modérée à sévère dans la structure du trouble bipolaire (non indiqué pour la prévention des épisodes dépressifs).
psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie,
épisodes maniaques dans le trouble bipolaire.
Psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie.
schizophrénie, y compris la prévention des rechutes chez les patients stables,
troubles bipolaires, y compris:
- épisodes maniaques modérés à sévères dans la structure du trouble bipolaire,
- épisodes graves de dépression dans la structure du trouble bipolaire,
- prévention de la récurrence des troubles bipolaires chez les patients présentant un traitement efficace antérieur à la quétiapine d'épisodes maniaques ou dépressifs dans la structure du trouble bipolaire.
Psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie.
À l'intérieur, 2 fois par jour, quel que soit le repas.
Traitement de la schizophrénie. La dose quotidienne pour le premier jour de traitement 4 est: 1-e jour - 50 mg, 2-e jour-100 mg, 3-et jour-200 mg et 4-e jour - 300 mg. À partir du quatrième jour, la dose doit être choisie pour être efficace, généralement dans les limites de 300-400 mg/jour. Selon l'effet clinique et la tolérabilité du médicament, sa dose peut varier individuellement de 150 à 750 mg/jour. La dose quotidienne maximale dans le traitement de la schizophrénie est de 750 mg.
Traitement des épisodes maniaques dans la structure du trouble bipolaire. Adequet® il est recommandé en monothérapie ou en Association avec des médicaments ayant un effet normotimique. La dose quotidienne pour les 4 premiers jours de la thérapie est de: 1-e j — 100 mg, 2 mg, 200 mg, 3 et j — 300 mg et 4 e jour — 400 mg de l'Augmentation de la dose quotidienne dans l'avenir, il est possible de 200 mg/jour, et à la 6 e jour de la thérapie, elle sera de 800 mg En fonction de la réponse clinique et la tolérance aux médicaments sa dose peut individuellement varier de 200 à 800 mg/jour. En règle générale, la dose efficace est de 400 à 800 mg/jour. La dose quotidienne maximale pour cette indication est de 800 mg.
Traitement des épisodes dépressifs dans la structure du trouble bipolaire. Adequet® nommé 1 une fois par jour la nuit. La dose quotidienne pour les 4 premiers jours de traitement est: 1-e jour - 50 mg, 2-e jour-100 mg, 3-et jour - 200 mg, 4-e jour - 300 mg. la dose quotidienne Recommandée est de 300 mg.® - 600 mg.
L'effet antidépresseur de la quétiapine a été confirmé lorsqu'il est utilisé à une dose de 300 et 600 mg/jour.
La prise de doses supérieures à 300 mg doit être commencée sous la supervision d'un médecin expérimenté dans le traitement des troubles bipolaires. Chez certains patients, en cas de suspicion de mauvaise tolérance du médicament, selon les résultats des études cliniques, il est possible de réduire la dose à un minimum — 200 mg/jour.
Groupes de patients particuliers
Âge avancé. Adequet®, comme les autres neuroleptiques, doivent être utilisés avec prudence chez les patients âgés, en particulier au début du traitement. La dose doit être titrée plus lentement, la dose thérapeutique quotidienne doit être inférieure à celle des patients plus jeunes, en fonction de la réponse clinique et de la tolérance individuelle. La clairance moyenne de la quétiapine a été réduite de 30 à 50% chez les patients âgés par rapport aux patients plus jeunes. L'efficacité et l'innocuité n'ont pas été étudiées chez les patients de plus de 65 ans présentant des épisodes dépressifs dans la structure du trouble bipolaire.
Insuffisance rénale. Aucun ajustement de la dose n'est nécessaire.
Insuffisance hépatique. La quétiapine est intensément métabolisée dans le foie. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament Adequet® chez les patients présentant une insuffisance hépatique, en particulier au début du traitement. Il est recommandé de commencer le traitement avec une dose de 25 mg/jour et de l'augmenter tous les jours à 25-50 mg jusqu'à ce que la dose efficace soit atteinte.
À l'intérieur, 2 fois par jour, quel que soit le repas.
Traitement des psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie. Dose quotidienne pour les 4 premiers jours de traitement: 50 mg-jour 1, 100 mg-jour 2, 200 mg — jour 3, 300 mg-jour 4. À partir du 4ème jour, la dose doit être choisie pour être efficace dans la gamme de 300 à 450 mg/jour. Selon l'effet clinique et la tolérabilité du médicament, la dose peut varier de 150 à 750 mg/jour.
Traitement des épisodes maniaques dans le trouble bipolaire. La dose quotidienne dans les 4 premiers jours de traitement est: 1-ème jour-100 mg, 2-ème jour-200 mg, 3-ème jour-300 mg, 4 — ème jour-400 mg.À l'avenir, pendant 6 jours, la dose quotidienne est augmentée à 800 mg, mais pas plus de 200 mg/jour. Selon l'effet clinique et la tolérabilité du médicament, la dose peut varier de 200 à 800 mg/jour. La dose efficace est de 400 à 800 mg/jour.
Âge avancé. La clairance plasmatique de la quétiapine chez les personnes âgées est réduite de 30 à 50% par rapport aux jeunes patients, de sorte que le médicament doit être prescrit avec prudence, en particulier au début du traitement. La dose de départ est de 25 mg / jour, suivie d'une augmentation de 25-50 mg/jour, jusqu'à ce que la dose efficace soit atteinte.
Insuffisance rénale et hépatique. En cas d'insuffisance rénale et/ou hépatique, le traitement par la quétiapine doit être commencé avec 25 mg/jour, suivi d'une augmentation quotidienne de 25-50 mg, jusqu'à ce que la dose efficace soit atteinte.
L'innocuité et l'efficacité du médicament chez les enfants et les adolescents n'ont pas été étudiées.
À l'intérieur, quel que soit le repas, 2 fois par jour.
Grand. La dose quotidienne pour les premiers jours de traitement 4 est: le premier jour-50 mg, le deuxième jour — 100 mg, le troisième jour — 200 mg, jour 4-300 mg.À partir du jour 4, la dose doit être titrée à la dose généralement efficace, allant de 300 à 450 mg/jour. En fonction de l'effet clinique et de la tolérance individuelle du patient, la dose peut varier de 150 à 750 mg/jour.
Âgés. Comme les autres antipsychotiques, SEROQUEL doit être utilisé avec prudence chez les personnes âgées, en particulier pendant la période initiale du traitement. Chez les patients âgés, la dose initiale de SEROQUEL devrait être de 25 mg par jour. La dose doit être augmentée quotidiennement de 25 à 50 mg jusqu'à ce que la dose efficace soit atteinte, ce qui est probablement inférieur à celui des patients plus jeunes.
Sécurité et efficacité de SEROQUEL U enfants et adolescents pas été étudiée.
Chez les patients atteints de fonction hépatique et rénale altérée le traitement par SEROQUEL doit commencer par une dose de 25 mg/jour. La dose doit être augmentée quotidiennement de 25 à 50 mg jusqu'à ce que la dose efficace soit atteinte.
À l'intérieur, avaler entier (sans diviser, mâcher ou casser), 1 fois par jour séparément des repas.
Grand
Traitement de la schizophrénie, des épisodes maniaques modérés à sévères dans la structure du trouble bipolaire
Le Médicament SEROQUEL® Prolong doit être pris au moins 1 heure avant les repas.
La dose quotidienne pour le premier jour de traitement 2 est: 1-e jour — 300 mg, 2-e jour — 600 mg. dose quotidienne Recommandée - 600 mg, mais si nécessaire, il peut être augmenté à 800 mg/jour. En fonction de l'effet clinique et de la tolérance individuelle du patient, la dose peut varier de 400 à 800 mg/jour. Pour le traitement d'entretien de la schizophrénie, aucun ajustement de la dose n'est nécessaire après le soulagement de l'exacerbation.
Traitement des épisodes de dépression dans la structure du trouble bipolaire
SEROQUEL® Prolong doit être pris avant le coucher. La dose quotidienne pour les 4 premiers jours de traitement est: 1-e jour - 50 mg, 2-e jour-100 mg, 3-et jour - 200 mg, 4-e jour - 300 mg. dose quotidienne Recommandée - 300 mg. En fonction de l'effet clinique et de la tolérance individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 600 mg.® Prolong à une dose quotidienne de 600 mg par rapport à 300 mg n'a pas été détecté. SEROQUEL® Prolong à une dose supérieure à 300 mg doit être prescrit par un médecin expérimenté dans le traitement des troubles bipolaires.
Prévention de la récurrence des troubles bipolaires chez les patients présentant un traitement efficace antérieur à la quétiapine d'épisodes maniaques ou dépressifs dans la structure du trouble bipolaire
Pour la prévention de la récurrence des épisodes maniaques, dépressifs et mixtes dans les troubles bipolaires, les patients présentant une réponse positive au traitement par SEROQUEL® Prolong devrait continuer le traitement à la même dose quotidienne qu'au début du traitement. SEROQUEL® Prolong doit être pris avant le coucher. En fonction de l'effet clinique et de la tolérance individuelle du patient, la dose peut varier de 300 à 800 mg/jour. Pour le traitement d'entretien, il est recommandé d'utiliser la dose efficace minimale de SEROQUEL® Пролонг.
Traduction du médicament SEROQUEL® pour prendre le médicament SEROQUEL® Prolong
Pour faciliter l'admission, les patients recevant actuellement un traitement fractionnel avec SEROQUEL®. peut être transféré à la prise du médicament SEROQUEL® Prolong 1 une fois par jour à une dose équivalente à la dose quotidienne totale du médicament SEROQUEL®. Dans certains cas, un ajustement de la dose peut être nécessaire.
Patients âgés
Ainsi que d'autres agents neuroleptiques, SEROQUEL® Prolong doit être utilisé avec prudence chez les patients âgés, en particulier au début du traitement. Sélection d'une dose efficace de SEROQUEL® La prolongation chez les personnes âgées peut être plus lente et la dose thérapeutique quotidienne est inférieure à celle des patients plus jeunes. La Cl plasmatique moyenne de la quétiapine chez les patients âgés est de 30 à 50% inférieure à celle des patients plus jeunes. Chez les patients âgés, la dose initiale de SEROQUEL® Prolong - 50 mg / jour. La dose peut être augmentée de 50 mg par jour jusqu'à ce que la dose efficace soit atteinte, en fonction de la réponse clinique et de la tolérance du médicament par le patient individuel.
Patients atteints d'insuffisance rénale
Pour les patients souffrant d'insuffisance rénale, aucun ajustement de la dose n'est nécessaire.
Patients présentant une insuffisance hépatique
La quétiapine est intensément métabolisée dans le foie. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament SEROQUEL® Prolong chez les patients présentant une insuffisance hépatique, en particulier au début du traitement. Il est recommandé de commencer le traitement avec SEROQUEL® Prolonger la dose de 50 mg / jour et augmenter la dose quotidienne de 50 mg jusqu'à ce que la dose efficace soit atteinte.
À l'intérieur, quel que soit le repas, 2 fois par jour.
Grand. La dose quotidienne pour les premiers jours de traitement 4 est: le premier jour-50 mg, le deuxième jour — 100 mg, le troisième jour — 200 mg, jour 4-300 mg.À partir du jour 4, la dose doit être titrée à la dose généralement efficace, allant de 300 à 450 mg/jour. En fonction de l'effet clinique et de la tolérance individuelle du patient, la dose peut varier de 150 à 750 mg/jour.
Âgés. Comme les autres antipsychotiques, Adequet doit être utilisé avec prudence chez les personnes âgées, en particulier pendant la période initiale du traitement. Chez les patients âgés, la dose initiale de SEROQUEL devrait être de 25 mg par jour. La dose doit être augmentée quotidiennement de 25 à 50 mg jusqu'à ce que la dose efficace soit atteinte, ce qui est probablement inférieur à celui des patients plus jeunes.
Sécurité et efficacité de SEROQUEL U enfants et adolescents pas été étudiée.
Chez les patients atteints de fonction hépatique et rénale altérée le traitement par SEROQUEL doit commencer par une dose de 25 mg/jour. La dose doit être augmentée quotidiennement de 25 à 50 mg jusqu'à ce que la dose efficace soit atteinte.
À l'intérieur. quel que soit le repas.
Adulte.
Psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie: le médicament est prescrit 2 fois par jour. La dose quotidienne totale au cours des 4 premiers jours de traitement est de 50 mg (jour 1), 100 mg (jour 2), 200 mg (jour 3) et 300 mg (jour 4).
À partir du 4ème jour, la dose quotidienne efficace habituelle du médicament Adequet® est de 300 à 450 mg / jour.
En fonction de l'effet clinique et de la tolérabilité chez chaque patient, la dose peut être choisie (varier) de 150 à 750 mg/jour. La dose quotidienne maximale recommandée est de 750 mg.
Pour le traitement des épisodes maniaques aigus dans la structure du trouble bipolaire: le médicament est prescrit 2 fois par jour. La dose quotidienne totale au cours des 4 premiers jours de traitement est de 100 mg (jour 1), 200 mg (jour 2), 300 mg (jour 3) et 400 mg (jour 4).
Une sélection ultérieure de la dose jusqu'à 800 mg/jour au jour 6 est possible avec une augmentation de pas plus de 200 mg/jour. Selon la réponse clinique et la tolérabilité chez chaque patient, la dose peut être choisie entre 200 et 800 mg/jour. La dose efficace habituelle est comprise entre 400 et 800 mg/jour. La dose quotidienne maximale recommandée est de 800 mg / jour.
Pour le traitement des épisodes dépressifs dans la structure du trouble bipolaire: Adequet® attribuer 1 fois par jour la nuit. La dose quotidienne au cours des 4 premiers jours de traitement est de 50 mg (jour 1), 100 mg (jour 2), 200 mg (jour 3), 300 mg (jour 4). La dose recommandée est de 300 mg / jour. La dose quotidienne maximale recommandée est de 600 mg / jour.
Les patients les plus âgés. La dose initiale recommandée est de 25 mg par jour, puis la dose doit être augmentée de 25 à 50 mg par jour jusqu'à ce que la dose efficace soit généralement inférieure à celle des patients plus jeunes. De même, une sélection plus prudente de la dose et des doses réduites sont recommandées pour les patients affaiblis ou prédisposés aux réactions hypotenseurs.
Les enfants et les adolescents. L'efficacité et l'innocuité de la quétiapine chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies.
Insuffisance rénale et hépatique. Il est recommandé de commencer le traitement avec 25 mg/jour, puis d'augmenter la dose quotidienne de 25-50 mg jusqu'à ce que la dose efficace soit atteinte, en fonction de la réponse clinique du patient et de la tolérance individuelle.
Traitement d'entretien. Pour maintenir la rémission, il est conseillé d'utiliser la dose la plus faible. Les patients doivent être examinés périodiquement afin de déterminer la nécessité d'un traitement d'entretien.
Reprise du traitement interrompu chez les patients ayant déjà reçu de la quétiapine. Lors de la reprise du traitement moins de 1 semaines après le retrait du médicament Adequet® la prise du médicament peut être poursuivie à une dose adéquate pour le traitement d'entretien. Lors de la reprise du traitement chez les patients qui n'ont pas reçu Adequet® plus de 1 semaine, il est nécessaire de suivre les règles de la sélection initiale de la dose et d'établir une dose efficace sur la réponse clinique du patient.
hypersensibilité à l'un des composants du médicament,
carence en lactase, malabsorption du glucose-galactose et intolérance au galactose,
utilisation conjointe avec des inhibiteurs du cytochrome P450, tels que les antifongiques du groupe Azol, l'érythromycine, la clarithromycine et la néphazodone, ainsi que des inhibiteurs de protéase (voir " Interaction avec d'autres médicaments et autres types d'interactions»),
âge jusqu'à 18 ans (malgré le fait que l'efficacité et la sécurité du médicament SEROQUEL® Prolong chez les enfants et les adolescents âgés de 10 à 17 ans ont été étudiés dans des études cliniques).
Avec prudence:
maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires ou autres affections prédisposant à l'hypotension artérielle,
âge avancé,
insuffisance hépatique,
convulsions dans l'histoire.
Les effets secondaires les plus fréquents du médicament SEROQUEL® Prolong-somnolence, vertiges, bouche sèche, asthénie légère, constipation, tachycardie, hypotension orthostatique et dyspepsie.
Prendre le médicament SEROQUEL® Prolong, comme d'autres médicaments antipsychotiques, peut s'accompagner d'une augmentation du poids corporel, d'évanouissements, du développement d'un syndrome neuroleptique malin, d'une leucopénie, d'une neutropénie et d'un œdème périphérique.
La fréquence des effets indésirables est donnée sous la forme de la gradation suivante: très souvent — ≥1/10, souvent — ≥1/100, <1/10, rarement — ≥1/1000, <1/100, rarement — ≥1/10000, <1/1000, très rarement — <1/10000, fréquence non spécifiée.
Très souvent | |
Du côté du SNC | vertige1, 4, 17, somnolence 2, 17, mal de tête |
Du tractus gastro-intestinal | bouche sèche |
Troubles courants | syndrome de sevrage1, 10 |
Évolution des indicateurs de laboratoire et d'instrumentation | augmentation de la concentration de triglycérides11. cholestérol total (principalement LDL)12. diminution de la concentration de cholestérol HDL18. augmentation du poids corporel9, diminution de la concentration d'hémoglobine |
Souvent | |
Du système hématopoïétique | leucopénie1 |
Du côté du SNC | dysarthrie, rêves inhabituels et cauchemardesques, évanouissement1, 4, 17. symptômes extrapyramidaux1, 13. augmentation de l'appétit |
Du système cardiovasculaire | tachycardie1, 4, hypotension orthostatique1, 4 |
Du côté de l'organe de vision | vision floue |
Du système respiratoire | rhinite |
Du tractus gastro-intestinal | constipation, dyspepsie |
Troubles courants | asthénie légèrement prononcée, irritabilité, œdème périphérique |
Évolution des indicateurs de laboratoire et d'instrumentation | augmentation de l'activité des transaminases hépatiques (AST, ALT) 3, diminution du nombre de neutrophiles, hyperglycémie7, augmentation de la concentration sérique de prolactine15 |
Rarement | |
Du côté du système sanguin | éosinophilie |
Du système immunitaire | réactions d'hypersensibilité |
Du côté du SNC | convulsions1. syndrome des jambes sans repos, dyskinésie tardive |
Du tractus gastro-intestinal | dysphagie8 |
Évolution des indicateurs de laboratoire et d'instrumentation | augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase, non associée au syndrome neuroleptique malin, augmentation de l'activité de la GGT3, thrombopénie14 |
Rare | |
Du tractus gastro-intestinal | jaunisse6 |
Du système reproducteur | priapisme, galactorrhée16 |
Troubles courants: | syndrome neuroleptique malin1 |
Évolution des indicateurs de laboratoire et d'instrumentation | augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase15 |
Très rarement | |
Du système immunitaire | réaction anaphylactique6 |
Troubles métaboliques | diabète sucré1, 5, 6 |
Du côté du SNC | dyskinésie tardive6 |
Du tractus gastro-intestinal | hépatite6 |
De la part de la peau et des tissus sous-cutanés | œdème de Quincke6. syndrome de Stevens-Johnson6 |
Fréquence non spécifiée | |
Du système hématopoïétique | neutropénie1 |
1. Voir "instructions Spéciales".
2. La somnolence survient généralement dans les 2 premières semaines après le début du traitement et, en règle générale, se résout dans le contexte de la prise continue du médicament SEROQUEL® Пролонг.
3. Peut-être une augmentation asymptomatique de l'activité AST, ALT et GGT dans le sérum sanguin, généralement réversible dans le contexte de la prise continue du médicament SEROQUEL® Пролонг.
4. Comme les autres médicaments antipsychotiques et α1- adrénobloquants, SEROQUEL® Prolong provoque souvent une hypotension orthostatique, qui s'accompagne de vertiges, de tachycardie, dans certains cas d'évanouissement, en particulier au début du traitement (voir «instructions Spéciales»).
5. Il y a de très rares cas de décompensation du diabète sucré.
6. L'évaluation de la fréquence de cet effet secondaire a été réalisée sur la base des résultats de l'observation post-commercialisation de l'utilisation du médicament SEROQUEL® Пролонг.
7. Augmentation de la concentration de glucose sanguin à jeun ≥126 mg/DL (≥7 mmol / l) ou de glucose sanguin après un repas ≥200 mg/DL (≥11,1 mmol/l), au moins une fois déterminée.
8. Une incidence plus élevée de dysphagie dans le contexte de la quétiapine par rapport au placebo n'a été observée que chez les patients déprimés dans la structure du trouble bipolaire.
9. Plus de 7% du poids corporel initial. Se produit principalement au début de la thérapie.
10. Dans l'étude du syndrome de sevrage dans les essais cliniques contrôlés par placebo à court terme du médicament SEROQUEL® Prolong en monothérapie, les symptômes suivants ont été notés: insomnie, nausées, maux de tête, diarrhée, vomissements, vertiges et irritabilité. L'incidence du syndrome de sevrage a considérablement diminué 1 semaine après l'arrêt du médicament.
11. Augmentation de la concentration de triglycérides ≥200 mg/DL (≥2,258 mmol / l) chez les patients ≥18 ans ou ≥150 mg/DL (≥1,694 mmol/l) chez les patients <18 ans, au moins avec une seule détermination.
12. Augmentation de la concentration de cholestérol total ≥240 mg/DL (≥6,2064 mmol / l) chez les patients ≥18 ans ou ≥200 mg/DL (≥5,172 mmol/l) chez les patients <18 ans, au moins avec une seule détermination.
13. Voir plus loin pour le texte des Instructions.
14. Diminution du nombre de plaquettes ≤100·109/ l, au moins avec une seule définition.
15. Sans lien avec le syndrome neuroleptique malin. Selon des études cliniques.
16. L'augmentation de la concentration de prolactine chez les patients ≥18 ans: >20 µg/l (≥869,56 пмоль/l) chez les hommes, >30 µg/l (≥1304,34 пмоль/l) chez les femmes.
17. Peut entraîner une chute.
18. Réduction des concentrations de cholestérol HDL <40 mg / DL chez les hommes et <50 mg/DL chez les femmes.
L'allongement de l'intervalle QT, l'arythmie ventriculaire, la mort subite, l'arrêt cardiaque et la tachycardie ventriculaire bidirectionnelle sont considérés comme des effets secondaires inhérents aux neuroleptiques.
La fréquence de polystyrène EXTRUDÉ à court terme des études cliniques dans la schizophrénie et la manie dans la structure d'un trouble bipolaire a été comparable dans le groupe кветиапина et le placebo (patients avec la schizophrénie: 7,8% dans le groupe кветиапина et de 8% dans le groupe placebo, de la manie dans la structure d'un trouble bipolaire: 11,2% dans le groupe кветиапина et 11,4% dans le groupe placebo).
La fréquence de l'EPS dans les études cliniques à court terme dans la dépression dans la structure du trouble bipolaire dans le groupe de la quétiapine était de 8,9%, dans le groupe placebo — 3,8%. Dans ce cas, la fréquence des symptômes individuels de l'EPS (tels que l'acathisie, les troubles extrapyramidaux, les tremblements, la dyskinésie, la dystonie, l'anxiété, les contractions musculaires involontaires, l'excitation psychimotrice et la rigidité musculaire) était généralement faible et ne dépassait pas 4% dans chacun des groupes thérapeutiques. Dans les études cliniques à long terme sur la quétiapine dans la schizophrénie et le trouble bipolaire, l'incidence de l'EPS était comparable dans les groupes quétiapine et placebo.
Dans le contexte du traitement par la quétiapine, il peut y avoir une légère diminution dose-dépendante de la concentration d'hormones thyroïdiennes, en particulier la thyroxine totale (T4) et la T4 libre. La diminution maximale du T4 total et libre a été enregistrée aux 2ème et 4ème semaines de traitement avec SEROQUEL® Prolong, sans réduire davantage la concentration d'hormones dans le traitement à long terme. Dans presque tous les cas, la concentration de T4 total et libre est revenue au niveau initial après l'arrêt du traitement avec SEROQUEL® Prolong, quelle que soit la durée du traitement. Une légère diminution de la triiodothyronine totale (T3) et de la T3 inverse n'a été observée que lors de l'utilisation de doses élevées. La concentration de globuline liant la thyroxine (TSH) est restée inchangée, aucune augmentation de la concentration de TSH n'a été observée.
Signes. Un résultat létal a été signalé lors de la prise de 13,6 g de quétiapine chez un patient participant à un essai clinique, ainsi qu'un résultat létal après la prise de 6 g de quétiapine dans l'étude post-commercialisation du médicament. Dans le même temps, un cas de prise de quétiapine à une dose supérieure à 30 g, sans issue fatale, a été décrit.
Il existe des rapports de cas extrêmement rares de surdosage de quétiapine, entraînant une augmentation de l'intervalle QTavec, mort ou coma.
Chez les patients ayant des antécédents de maladie cardiovasculaire grave, le risque d'effets secondaires en cas de surdosage peut augmenter (voir «instructions Spéciales»).
Les symptômes observés en cas de surdosage étaient principalement la conséquence d'une augmentation des effets pharmacologiques connus du médicament, tels que la somnolence et la sédation, la tachycardie et une diminution de la pression ARTÉRIELLE.
Traitement. Il n'y a pas d'antidotes spécifiques à la quétiapine. En cas d'intoxication grave, il convient de rappeler la possibilité d'une surdose de plusieurs médicaments. Il est recommandé de prendre des mesures visant à maintenir la fonction respiratoire et cardiovasculaire, à assurer une oxygénation et une ventilation adéquates. Le lavage gastrique (après intubation, si le patient est inconscient) et l'utilisation de charbon actif et de laxatifs peuvent favoriser l'élimination de la quétiapine non absorbée, mais l'efficacité de ces mesures n'a pas été étudiée.
Une surveillance médicale étroite devrait se poursuivre jusqu'à ce que l'état du patient s'améliore.
Le mécanisme d'action. La quétiapine est un médicament antipsychotique atypique. La quétiapine et son métabolite actif, la n-désalkylcrétiapine (norquétiapine), interagissent avec un large éventail de récepteurs de neutrotransmetteurs du cerveau. La quétiapine et la N-désalkylquétiapine présentent une forte affinité pour la 5-HT2- récepteurs de la sérotonine et D1-, D2- récepteurs dopaminergiques du cerveau. Antagonisme à ces récepteurs en combinaison avec une sélectivité plus élevée à la 5-HT2- récepteurs de la sérotonine que K D2- récepteurs de la dopamine, provoque les principales propriétés antipsychotiques cliniques de la quétiapine et une faible incidence de réactions indésirables extrapyramidales. La quétiapine et la norquétiapine ne présentent pas d'affinité marquée pour les récepteurs des benzodiazépines, mais présentent une affinité élevée pour l'histamine et l'α1- adrénorécepteurs et une affinité modérée pour α2- aux récepteurs adrénergiques. De plus, la quétiapine n'a pas ou a une faible affinité pour les récepteurs muscariniques, tandis que la norquétiapine présente une affinité modérée à élevée pour plusieurs sous-types de récepteurs muscariniques, ce qui explique les effets anticholinergiques (muscariniques) du médicament. Inhibition du transporteur de norépinéphrine et agonisme partiel contre la 5-HT1A- les récepteurs de la sérotonine, manifestés par La n-désalkylcrétiapine, peuvent provoquer l'effet antidépresseur du médicament.
Effets pharmacodynamiques. La quétiapine présente une activité dans les essais d'activité antipsychotique, tels que l'évitement conditionnel-réflexe. Bloque également l'action des agonistes de la dopamine, évaluée dans des études comportementales ou électrophysiologiques, et augmente les concentrations du métabolite de la dopamine — un marqueur neurochimique du blocage D2-récepteurs. Les résultats de l'étude des symptômes extrapyramidaux (EPS) dans les études précliniques ont montré que la quétiapine diffère des antipsychotiques standard et présente un profil atypique. La quétiapine ne provoque pas d'hypersensibilité à la dopamine D2- récepteurs avec une utilisation prolongée. La quétiapine provoque une catalepsie faible à des doses bloquant efficacement D2-récepteurs. La quétiapine agit sélectivement sur le système limbique, provoquant un blocage dépolarisant des neurones dopaminergiques mésolimbiques mais non nigrostriates. Avec une administration brève et prolongée, la quétiapine avait une capacité minimale de provoquer une dystonie chez les singes Capucins sensibilisés à l'halopéridol ou n'ayant pas reçu de traitement médicamenteux.
Efficacité clinique. La quétiapine est efficace contre les symptômes positifs et négatifs de la schizophrénie. La quétiapine est efficace en monothérapie pour les épisodes maniaques de gravité modérée à sévère. Les données sur l'utilisation à long terme de la quétiapine pour la prévention des épisodes maniaques et dépressifs ultérieurs ne sont pas disponibles. Les données sur l'utilisation de la quétiapine en Association avec le valproate de seminatrium ou des préparations de lithium dans les épisodes maniaques de sévérité modérée à sévère sont limitées, mais cette thérapie combinée a généralement été bien tolérée. En outre, la quétiapine à la dose de 300 et 600 mg est efficace chez les patients atteints de trouble bipolaire de type I et II de gravité modérée à sévère. Dans ce cas, l'efficacité de la quétiapine lorsqu'elle est prise à une dose de 300 et 600 mg / jour est comparable. La quétiapine est efficace chez les patients atteints de schizophrénie et de manie en prenant le médicament 2 fois par jour, malgré le fait que T1/2 la quétiapine est d'environ 7 H. l'Effet de la quétiapine sur la 5-HT2- et D2- les récepteurs durent jusqu'à 12 heures après la prise du médicament.
Lors de la prise de quétiapine avec titrage de la dose dans la schizophrénie, la fréquence de l'EPS et l'utilisation concomitante de m-holinoblokatorov était comparable à celle du placebo. Lors de la nomination de la quétiapine à des doses fixes de 75 à 750 mg/jour chez les patients atteints de schizophrénie, l'incidence de l'EPS et la nécessité d'une utilisation concomitante de m-holinoblokatorov n'ont pas augmenté.
Lors de l'application de кветиапина à des doses allant jusqu'à 800 mg/jour pour le traitement des épisodes maniaques modérés à sévère gravité, sous forme de monothérapie et en combinaison avec des médicaments de lithium ou вальпроатом семинатрия, la fréquence de polystyrène EXTRUDÉ et d'utilisation concomitante de m-холиноблокаторов a été comparable à celle du placebo.
Antipsychotique (neuroleptique). Présente une affinité plus élevée pour les récepteurs de la sérotonine (5-HT2) que les récepteurs de la dopamine (D1 et D2) cerveau. A une affinité pour l'histamine et α1- adrénorécepteurs, moins actif par rapport à α2- aux récepteurs adrénergiques. Aucune affinité sélective n'a été trouvée pour les récepteurs cholinergiques muscariniques et benzodiazépines. Réduit l'activité des neurones A10-dopaminergiques mésolimbiques, par rapport aux neurones A9-nigrostriate impliqués dans les fonctions motrices. Ne provoque pas une augmentation prolongée de la concentration de prolactine. Durée de communication avec 5-HT2- sérotonine et D2- les récepteurs de la dopamine sont inférieurs à 12 heures après la prise du médicament.
La quétiapine est un médicament antipsychotique atypique. La quétiapine et son métabolite actif, La n-désalkylquétiapine, interagissent avec les récepteurs des neurotransmetteurs du cerveau. La quétiapine et la N-désalkylquétiapine présentent une forte affinité pour les récepteurs de la sérotonine de type 5NT2 et les récepteurs de la dopamine de type D1 et D2 cerveau. Sélectivité plus élevée pour les récepteurs de la sérotonine de type 5NT2 que les récepteurs de la dopamine de type D2, détermine les principales propriétés antipsychotiques cliniques du médicament SEROQUEL® Prolong et une faible incidence d'effets secondaires extrapyramidaux. De plus, la n-désalkylcrétiapine présente une forte affinité pour le transporteur de norépinéphrine. La quétiapine et la N-désalkylquétiapine ont une forte affinité pour l'histamine et l'α1- adrénorécepteurs et moins d'affinité pour α2- récepteurs adrénergiques et récepteurs de la sérotonine de type 5NT1. La quétiapine ne présente pas d'affinité marquée pour les récepteurs muscariniques et benzodiazépines cholinergiques.
Dans les tests standard, la quétiapine présente une activité antipsychotique.
La contribution spécifique du métabolite N-désalkylcrétiapine à l'activité pharmacologique de la quétiapine n'a pas été établie.
Les résultats de l'étude des symptômes extrapyramidaux (EPS) chez les animaux ont révélé que la quétiapine provoque une catalepsie faible à des doses bloquant efficacement les récepteurs de type D2. La quétiapine provoque une diminution sélective de l'activité des neurones dopaminergiques mésolimbiques A10 par rapport aux neurones nigrostriates A9 impliqués dans la fonction motrice.
SEROQUEL® Prolong est bien toléré lorsqu'il est pris aux doses recommandées, incl.patients âgés.
Chez les patients du groupe d'âge de 66 à 89 ans atteints de démence, la prise de SEROQUEL® Prolong à des doses de 50 à 300 mg / jour réduit les symptômes de la dépression.
La fréquence de l'EPS et le poids corporel chez les patients stables atteints de schizophrénie n'augmente pas avec le traitement à long terme avec SEROQUEL® Пролонг.
Dans les études sur le trouble dépressif majeur selon les critères du DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) - Manuel sur le diagnostic et les statistiques des troubles mentaux, 4e édition) n'ont pas observé d'augmentation du risque de comportement suicidaire et de pensée suicidaire lors de la prise du médicament SEROQUEL® Prolong par rapport au placebo.
La quétiapine est bien absorbée par le tube digestif. Cmax quétiapine et n-désalkylquétiapine dans le plasma sanguin est atteint environ 6 h après la prise de SEROQUEL® Пролонг. La concentration molaire d'équilibre du métabolite actif N-désalkylcrétiapine est de 35% de la quétiapine.
La pharmacocinétique de la quétiapine et de La n-desalkylquétiapine est linéaire et dépend de la dose lors de la prise du médicament SEROQUEL® Prolong à des doses allant jusqu'à 800 mg 1 une fois par jour.
Lors de la prise du médicament SEROQUEL® Prolong 1 une fois par jour à une dose équivalente à la dose quotidienne de SEROQUEL® pris pour 2 réceptions, des ASC similaires ont été observées, mais Cmax était de 13% de moins. La valeur de l'ASC du métabolite de la N-désalkylcrétiapine était inférieure de 18%.
Des études sur les effets de la prise alimentaire sur la biodisponibilité de la quétiapine ont montré que la prise d'aliments riches en graisses entraîne une augmentation statistiquement significative de Cmax et AUC pour le médicament SEROQUEL® Prolong - environ 50 et 20%, respectivement. Manger des aliments faibles en gras n'a pas eu d'effet significatif sur Cmax et AUC quétiapine. Il est recommandé de prendre SEROQUEL® Prolongez 1 fois par jour séparément des repas.
Environ 83% de la quétiapine se lie aux protéines plasmatiques.
Le CYP3A4 s'est avéré être une isoenzyme clé du métabolisme de la quétiapine médiée par le cytochrome P450. La N-désalkylcrétiapine est formée avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4.
La quétiapine et certains de ses métabolites (y compris les N-дезалкилкветиапин) ont la faiblesse de l'activité inhibitrice envers изоферментам cytochrome P450 1A2, 2С9, le 2S19, 2D6 et 3А4, mais seulement lors de la concentration, de 5 à 50 fois supérieures à la concentration observés avec généralement utilisés efficaces à des doses de 300 à 800 mg/jour.
Basé sur les résultats in vitro. il ne faut pas s'attendre à ce que l'utilisation simultanée de quétiapine avec d'autres médicaments entraîne une inhibition cliniquement prononcée du métabolisme des autres médicaments médiée par le cytochrome P450.
T1/2 la quétiapine et la N-désalkylquétiapine sont d'environ 7 et 12 h, respectivement. Environ 73% de la quétiapine est excrétée dans l'urine et 21% dans les matières fécales. La quétiapine est activement métabolisée dans le foie, moins de 5% de la quétiapine n'est pas métabolisée et est excrétée sous forme inchangée par les reins ou les matières fécales.
Les différences d'indicateurs pharmacocinétiques chez les hommes et les femmes ne sont pas observées.
La Cl moyenne de quétiapine chez les patients âgés est de 30 à 50% inférieure à celle des patients âgés de 18 à 65 ans.
La Cl plasmatique moyenne de quétiapine est réduite d'environ 25% chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (cl de créatinine <30 ml / min / 1,73 m2), mais les taux de clairance individuels se situent dans les valeurs identifiées chez des volontaires sains.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (cirrhose alcoolique compensée), la Cl plasmatique moyenne de la quétiapine est réduite d'environ 25%. Comme la quétiapine est métabolisée de manière intensive dans le foie, les patients présentant une insuffisance hépatique peuvent augmenter la concentration plasmatique de quétiapine, ce qui nécessite un ajustement de la dose.
- Antipsychotique (neuroleptique) [Neuroleptiques]
Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation combinée du médicament SEROQUEL® Prolong avec d'autres médicaments qui affectent le système nerveux central, ainsi que l'alcool.
L'isoenzyme du cytochrome P450 (CYP) 3A4 est la principale isoenzyme responsable du métabolisme de la quétiapine, réalisée par le système du cytochrome P450. Lors de l'étude sur des volontaires sains, l'utilisation conjointe de la quétiapine (à une dose de 25 mg) avec du kétoconazole, un inhibiteur du CYP3A4, a entraîné une augmentation de l'ASC de la quétiapine 5 à 8 fois.
Par conséquent, l'utilisation conjointe de la quétiapine et des inhibiteurs du cytochrome CYP3A4 est contre-indiquée. Lors du traitement par la quétiapine, il n'est pas recommandé de manger du jus de pamplemousse.
Dans l'étude pharmacocinétique, l'utilisation de la quétiapine à différentes doses avant ou simultanément avec la prise de carbamazépine a entraîné une augmentation significative de la Cl de la quétiapine et, par conséquent, une diminution de l'ASC, en moyenne de 13%, par rapport à la prise de quétiapine sans carbamazépine. Chez certains patients, la diminution de l'ASC était encore plus prononcée. Une telle interaction s'accompagnait d'une diminution de la concentration plasmatique de quétiapine et pouvait réduire l'efficacité du traitement par SEROQUEL® Пролонг. L'utilisation conjointe de la quétiapine avec la phénytoïne, un autre inducteur du système microsomal du foie, s'est accompagnée d'une augmentation encore plus prononcée (environ 450%) de la clairance de la quétiapine. Utilisation du médicament SEROQUEL® La prolongation des patients recevant des inducteurs du système enzymatique hépatique n'est possible que si les avantages attendus du traitement par SEROQUEL® La prolongation dépasse le risque associé à l'annulation du médicament — un inducteur d'enzymes hépatiques. La modification de la dose de médicaments inducteurs d'enzymes microsomales doit être progressive. Le cas échéant, d'être à la substitution de médicaments, n'est pas индуцирующими микросомальные enzymes (par exemple les médicaments de l'acide valproique).
La pharmacocinétique de la quétiapine n'a pas changé de manière significative avec l'utilisation simultanée de l'antidépresseur imipramine (inhibiteur du CYP2D6) ou de la fluoxétine (inhibiteur du CYP3A4 et du CYP2D6).
La pharmacocinétique de кветиапина n'est pas sensiblement modifié lors de médailles LS — рисперидоном ou галоперидолом. Cependant, l'administration simultanée de quétiapine et de thioridazine a entraîné une augmentation de la Cl de quétiapine d'environ 70%.
La pharmacocinétique de la quétiapine ne change pas de manière significative avec l'utilisation simultanée de cimétidine.
Avec une dose unique de 2 mg de lorazépam dans le contexte de la prise de quétiapine à une dose de 250 mg 2 fois par jour, la clairance du lorazépam diminue d'environ 20%.
La pharmacocinétique des préparations de lithium ne change pas avec l'utilisation simultanée de la quétiapine. Il n'y a pas de changements cliniquement significatifs dans la pharmacocinétique de l'acide valproïque et de la quétiapine avec l'utilisation conjointe du valproate seminatrium et de la quétiapine.
Études pharmacocinétiques sur l'interaction du médicament SEROQUEL® Prolong avec des médicaments utilisés pour les maladies cardiovasculaires n'a pas été réalisée.
Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation combinée du médicament SEROQUEL® Prolong et les médicaments qui peuvent provoquer une violation de l'équilibre électrolytique et l'allongement de l'intervalle QTc.
La quétiapine n'a pas induit d'induction de systèmes enzymatiques hépatiques impliqués dans le métabolisme de la phénazone.
Chez les patients prenant de la quétiapine, les résultats des tests de dépistage de la méthadone et des antidépresseurs tricycliques par dosage immunoenzymatique ont été faussement positifs. Une étude chromatographique est recommandée pour confirmer les résultats du dépistage.
However, we will provide data for each active ingredient