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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 21.03.2022
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Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
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Adco-Sporozole
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Itraconazole
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Une solution buvable Adco-Sporozole est indiquée:
- Pour le traitement de la candidose orale et/ou œsophagienne chez les patients séropositifs ou autres patients immunodéprimés.
- En prophylaxie des infections fongiques profondes susceptibles d'être Adco-Sporozole, lorsque le traitement standard est jugé inapproprié, chez les patients atteints de malignité hématologique ou subissant une greffe de moelle osseuse, et qui devraient devenir neutropéniques (c.-À-D. < 500 cellules/µl). À l'heure actuelle, les données sur l'efficacité clinique dans la prévention de l'aspergillose sont insuffisantes.
Adco-Sporozole solution buvable est indiqué chez l'adulte.
Il convient de tenir compte des orientations nationales et/ou locales concernant l'utilisation appropriée des agents antifongiques.
1. La candidose vulvo-vaginale.
2. Le Pityriasis versicolor.
3. Dermatophytoses causées par des organismes sensibles à l'itraconazole (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum par exemple, tinea pedis, tinea cruris, tinea corporis, tinea manuum.
4. Candidose oropharyngée.
5. Onychomycose causée par des dermatophytes et / ou des levures.
6. Le traitement de l'histoplasmose.
7. Adco-Sporozole est indiqué dans les conditions fongiques systématiques suivantes lorsque le traitement antifongique systématique de première intention est inapproprié ou s'est avéré inefficace. Cela peut être dû à une pathologie sous-jacente, à une insensibilité de l'agent pathogène ou à une toxicité médicale.
Adco-Sporozole également indiqué dans la prévention de l'infection fongique pendant la neutropénie prolongée lorsque le traitement standard hne considéré comme inapproprié.
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Pour une absorption optimale, la solution buvable Adco-Sporozole doit être prise sans nourriture (il est conseillé aux patients de s'abstenir de manger pendant au moins 1 heure après la prise).
Une tasse à mesurer graduée hne fournit verser mesurer la dose correcte.
Pour le traitement de la candidose buccale et/ou œsophagienne, le liquide doit être équilibré autour de la cavité buccale (env. 20 secondes) et avalé. Il ne devrait pas y avoir de rinçage après avoir avalé.
Traitement de la candidose orale et/ou œsophagienne: 200 mg (20 ml) par jour en deux prises, ou alternativement en une prise, pendant 1 semaine. S'il n'y a pas de réponse après 1 semaine, le traitement doit être poursuivi pendant une autre semaine.
Traitement de la candidose orale et/ou œsophagienne résistante au fluconazole: 100 à 200 mg (10-20 ml) deux fois par jour pendant 2 semaines. S'il n'y a pas de réponse après 2 semaines, le traitement doit être poursuivi pendant 2 semaines supplémentaires. La dose quotidienne de 400 mg ne doit pas être utilisée pendant plus de 14 jours s'il n'y a aucun signe d'amélioration.
Prophylaxie des infections fongiques: 5 mg / kg par jour administrés en deux prises. Dans les essais cliniques, le traitement prophylactique a été commencé immédiatement avant le traitement cytostatique et généralement une semaine avant la greffe. Presque toutes les infections fongiques profondes prouvées sont survenues chez des patients atteignant un nombre de neutrophiles inférieurs à 100 cellules/µl. Le traitement a été poursuivi jusqu'à la récupération des neutrophiles (c.-à-d. > 1000 cellules/µl).
Les paramètres pharmacocinétiques des études cliniques chez les patients neutropéniques montrent une variation intersubjective considérable. La surveillance du taux sanguin doit être envisagée, en particulier en présence de lésions gastro-intestinales, de diarrhées et pendant les traitements prolongés d'ADCO-Sporozole solution buvable.
Utilisation chez les enfants
Les données cliniques sur l'utilisation de l'ADCO-Sporozole en solution buvable chez les enfants étant limitées, son utilisation chez l'enfant n'est pas recommandée à moins que le bénéfice potentiel ne l'emporte sur les risques potentiels.
Prophylaxie des infections fongiques: aucune donnée d'efficacité n'est disponible chez les enfants neutropéniques. L'expérience en matière d'innocuité est limitée avec une dose de 5 mg/kg par jour administrée en deux prises.
Utilisation chez les personnes âgées
Étant donné que les données cliniques sur l'utilisation de la solution buvable Adco-Sporozole chez les patients âgés sont limitées, il est conseillé d'utiliser la solution buvable Adco-Sporozole chez ces patients uniquement si le bénéfice potentiel l'emporte sur les risques potentiels.
Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique
Les données disponibles sur l'utilisation de l'ADCO-Sporozole par voie orale chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sont limitées. La prudence doit être exercée lorsque ce médicament est administré dans cette population de patients. (Voir 5.2 propriétés Pharmacocinétiques, populations Particulières, insuffisance Hépatique)
Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance rénale
Les données disponibles sur l'utilisation de l'ADCO-Sporozole par voie orale chez les patients atteints d'insuffisance rénale sont limitées. La prudence doit être exercée lorsque ce médicament est administré dans cette population de patients.
Adco-Sporozole est destiné à l'administration orale et doit être pris immédiatement après un repas pour une absorption maximale. Les capsules doivent être avalés entiers.
Les calendriers de traitement chez les adultes pour chaque indication sont les suivants:
Pour les infections cutanées, vulvovaginales et oropharyngées, les effets cliniques et mycologiques optimaux sont atteints 1 à 4 semaines après l'arrêt du traitement et pour les infections des ongles, 6 à 9 mois après l'arrêt du traitement. En effet, l'élimination de l'itraconazole de la peau, des ongles et des muqueuses est plus lente que celle du plasma.
La durée du traitement des infections fongiques systémiques doit être dictée par la réponse mycologique et clinique au traitement:
1 La durée du traitement doit être ajustée en fonction de la réponse clinique.
Une absorption altérée chez les patients atteints du SIDA et neutropéniques peut entraîner de faibles taux sanguins d'itraconazole et un manque d'efficacité. Dans de tels cas, la surveillance du niveau sanguin et si nécessaire, une augmentation de la dose d'itraconazole à 200 mg deux fois par jour, est indiquée.
Populations particulières
Pédiatrie
Les données cliniques sur l'utilisation des Capsules Adco-Sporozole chez les enfants sont limitées.Mises en garde spéciales et précautions d'emploi.
Âge
Les données cliniques sur l'utilisation de Capsules Adco-Sporozole chez les patients âgés sont limitées.Mises en garde spéciales et précautions d'emploi.
Insuffisance rénale
Les données disponibles sur l'utilisation de l'itraconazole par voie orale chez les patients atteints d'insuffisance rénale sont limitées. L'exposition à l'itraconazole peut être plus faible chez certains patients présentant une insuffisance rénale. Des précautions doivent être prises lorsque ce médicament est administré à cette population de patients et un ajustement de la dose peut être envisagé.
Insuffisance hépatique
Les données disponibles sur l'utilisation de l'itraconazole par voie orale chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sont limitées.Pharmacocinétique propriétés-Populations spéciales, Insuffisance hépatique)
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L'ADCO-Sporozole en solution buvable est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à l'ADCO-Sporozole ou à l'un des excipients.
La Co-administration des médicaments suivants hne contre-indiquée avec Adco-Sporozole solution buvable (voir aussi 4.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'intervention):
-Les substrats métabolisés par le CYP3A4 qui peuvent prolonger l'intervalle QT, tels que l'astémizole, le bépridil, le cisapride, le dofétilide, le lévacétylméthadol (lévométhadyl), la mizolastine, le pimozide, la quinidine, le sertindole et la terfénadine, sont contre-indiqués avec l'ADCO-Sporozole en solution buvable.).
- Les femmes en âge de procréer prenant des Capsules d'ADCO-Sporozole doivent prendre des précautions contraceptives. Une contraception efficace doit être poursuivie jusqu'à la période menstruelle suivant la fin du traitement par Adco-Sporozole Capsules.
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Hypersensibilité croisée
Il n'existe aucune information concernant l'hypersensibilité croisée entre L'ADCO-Sporozole et d'autres agents antifongiques azolés. Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'ADCO-Sporozole en solution buvable aux patients présentant une hypersensibilité à d'autres azoles.
Effets cardiaques
Dans une étude de volontaires sains avec Adco-Sporozole IV, une diminution asymptomatique transitoire de la fraction d'éjection ventriculaire gauche a été observée.
Il a été démontré que l'ADCO-Sporozole a un effet inotrope négatif et a été associé à des cas d'insuffisance cardiaque congestive. Interactions avec d'autres médicaments).
Effets hépatiques
De très rares cas d'hépatotoxicité grave, y compris certains cas d'insuffisance hépatique aiguë fatale, sont survenus avec L'utilisation D'ADCO-Sporozole. Certains de ces cas concernaient des patients sans maladie hépatique préexistante. Certains de ces cas ont été observés au cours du premier mois de traitement, y compris certains au cours de la première semaine. La surveillance de la fonction hépatique doit être envisagée chez les patients recevant un traitement par Adco-Sporozole. Les Patients doivent être invités à signaler rapidement à leur médecin les signes et symptômes évocateurs d'hépatite tels que l'anorexie, les nausées, les vomissements, la fatigue, les douleurs abdominales ou les urines foncées. Chez ces patients le traitement doit être arrêté immédiatement et un test de la fonction hépatique doit être effectué. La plupart des cas d'hépatite grave concernaient des patients qui avaient une maladie hépatique préexistante, étaient traités pour des indications systémiques, présentaient d'autres conditions médicales importantes et / ou prenaient d'autres médicaments hépatotoxiques. Chez les patients présentant une augmentation des enzymes hépatiques ou une maladie hépatique active, ou qui ont présenté une toxicité hépatique avec d'autres médicaments, le traitement ne doit pas être commencé à moins que le bénéfice attendu ne dépasse le risque de lésion hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, l'enzyme hépatique doit être soigneusement surveillée lors de la prise D'ADCO-Sporozole.
Utilisation chez les enfants
Les données cliniques sur l'utilisation de l'ADCO-Sporozole en solution buvable chez les enfants étant limitées, son utilisation chez l'enfant n'est pas recommandée à moins que le bénéfice potentiel ne l'emporte sur les risques potentiels.
Utilisation chez les personnes âgées
Étant donné que les données cliniques sur l'utilisation de la solution buvable Adco-Sporozole chez les patients âgés sont limitées, il est conseillé d'utiliser la solution buvable Adco-Sporozole chez ces patients uniquement si le bénéfice potentiel l'emporte sur les risques potentiels.
Insuffisance hépatique
Les données disponibles sur l'utilisation de l'ADCO-Sporozole par voie orale chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sont limitées. La prudence doit être exercée lorsque le médicament est administré dans cette population de patients. (Voir 5.2 propriétés Pharmacocinétiques, populations Particulières, insuffisance Hépatique)
Insuffisance rénale
Les données disponibles sur l'utilisation de l'ADCO-Sporozole par voie orale chez les patients atteints d'insuffisance rénale sont limitées. La prudence doit être exercée lorsque ce médicament est administré dans cette population de patients.
Prophylaxie chez les patients neutropéniques
Dans les essais cliniques, la diarrhée a été l'événement le plus fréquent. Cette perturbation du tractus gastro-intestinal peut entraîner une altération de l'absorption et peut altérer la flore microbiologique favorisant potentiellement la colonisation fongique. Dans ces circonstances, il convient d'envisager l'arrêt de l'ADCO-Sporozole solution buvable.
Traitement des patients sévèrement neutropéniques
L'ADCO-Sporozole solution buvable en traitement de la candidose orale et / ou œsophagienne n'a pas été étudié chez les patients gravement neutropéniques. En raison des propriétés pharmacocinétiques (voir 5.2 Propriétés pharmacocinétiques), ADCO-Sporozole solution buvable n'est pas recommandé pour l'initiation du traitement chez les patients à risque immédiat de candidose systématique.
La Perte De L'Audition
Une perte auditive transitoire ou permanente a été rapportée chez des patients traités par Adco-Sporozole. Plusieurs de ces rapports comprenaient l'administration simultanée de quinidine qui est contre-indiquée. La perte auditive se résonne généralement lorsque le traitement est arrêté, mais peut persister chez certains patients.
Neuropathie
En cas de neuropathie pouvant être imputable à l'ADCO-Sporozole en solution buvable, le traitement doit être interrompu.
Résistance croisée
Dans la candidose systématique, si les souches résistent au fluconazole de Candida les espèces sont soupçonnées, on ne peut pas supposer que celles-ci sont sensibles à L'ADCO-Sporozole, par conséquent leur sensibilité doit être testée avant le début du traitement par L'ADCO-Sporozole
Potentiel d'intervention
Adco-Sporozole solution buvable de l'ONU potentiel pour des interactions médicamenteuses cliniquement importantes.
Adco-Sporozole ne doit pas être utilisé dans les 2 semaines suivant l'arrêt du traitement par des agents inducteurs du CYP 3A4 (rifampicine, rifabutine, phénobarbital, phénytoïne, carbamazépine, Hypericum perforatum (Saint-JohnÂs wort)). L'utilisation d'ADCO-Sporozole avec ces médicaments peut entraîner des niveaux plasmatiques sous-thérapeutiques d'ADCO-Sporozole et donc un échec du traitement.
Adco-Sporozole solution buvable contenant du sorbitol. Les Patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au fructose ne doivent pas prendre ce médicament. Contiennent également de l'éthanol moins de 100 mg par dose.
Âge
Les données cliniques sur l'utilisation de Capsules Adco-Sporozole chez les patients âgés sont limitées.Mises en garde spéciales et précautions d'emploi.
Insuffisance rénale
Les données disponibles sur l'utilisation de l'itraconazole par voie orale chez les patients atteints d'insuffisance rénale sont limitées. L'exposition à l'itraconazole peut être plus faible chez certains patients présentant une insuffisance rénale. Des précautions doivent être prises lorsque ce médicament est administré à cette population de patients et un ajustement de la dose peut être envisagé.
Insuffisance hépatique
Les données disponibles sur l'utilisation de l'itraconazole par voie orale chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sont limitées.Pharmacocinétique propriétés-Populations spéciales, Insuffisance hépatique)
4.3 contre-indications Fécondité, grossesse et allaitement)- Les femmes en âge de procréer prenant des Capsules d'ADCO-Sporozole doivent prendre des précautions contraceptives. Une contraception efficace doit être poursuivie jusqu'à la période menstruelle suivant la fin du traitement par Adco-Sporozole Capsules.
4.4 mises en garde Spéciales et précautions d'emploiHypersensibilité croisée
Il n'existe aucune information concernant l'hypersensibilité croisée entre l'itraconazole et d'autres agents antifongiques azolés. Des précautions doivent être prises lors de la prescription de gélules d'ADCO-Sporozole aux patients présentant une hypersensibilité à d'autres azoles.
Effets cardiaques
Dans une étude de volontaires sains avec Adco-SporozoleL'ONU® IV, une diminution asymptomatique transitoire de la fraction d'éjection ventriculaire gauche a été observée, celle-ci s'est résolue avant la perfusion suivante.Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions) en raison du risque accru d'insuffisance cardiaque congestive.
Effets hépatiques
De très rares cas d'hépatotoxicité grave, y compris certains cas d'insuffisance hépatique aiguë fatale, sont survenus avec l'utilisation de Capsules Adco-Sporozole.Propriétés pharmacocinétiques-Populations spéciales, Insuffisance hépatique.)
Acide gastrique réduite
L'absorption de l'itraconazole à partir de Capsules Adco-Sporozole est altérée lorsque l'acidité gastrique est réduite. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'intervention.
Pédiatrie
Les données cliniques sur l'utilisation des Capsules Adco-Sporozole chez les enfants sont limitées. L'utilisation de Capsules Adco-Sporozole chez les enfants n'est pas recommandée, sauf s'il est déterminé que le bénéfice potentiel l'emporte sur les risques potentiels.
Âge
Les données cliniques sur l'utilisation de Capsules Adco-Sporozole chez les patients âgés sont limitées. Il est conseillé d'utiliser des Capsules Adco-Sporozole chez ces patients uniquement s'il est déterminé que le bénéfice potentiel l'emporte sur les risques potentiels. En général, il est recommandé de prendre en considération le choix de la dose chez un patient âgé, compte tenu de la fréquence plus élevée de la diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et de la maladie concomitante ou d'un autre traitement médical.
Insuffisance rénale
Les données disponibles sur l'utilisation de l'itraconazole par voie orale chez les patients atteints d'insuffisance rénale sont limitées. L'exposition à l'itraconazole peut être plus faible chez certains patients présentant une insuffisance rénale. Des précautions doivent être prises lorsque ce médicament est administré à cette population de patients et un ajustement de la dose peut être envisagé.
La Perte De L'Audition
Une perte auditive transitoire ou permanente a été rapportée chez des patients traités par itraconazole. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions). La perte auditive se résonne généralement lorsque le traitement est arrêté, mais peut persister chez certains patients.
Les Patients immunodéprimés
Chez certains patients immunodéprimés (par exemple, neutropéniques, atteints du SIDA ou greffés d'organismes), la biodisponibilité orale des Capsules Adco-Sporozole peut être diminuée.
Patients présentant des infections fongiques systématiques immédiatement potentiellement mortelles
Propriétés pharmacocinétiques), les Capsules Adco-Sporozole ne sont pas recommandées pour l'initiation du traitement chez les patients présentant des infections fongiques systématiques immédiatement potentiellement mortelles.Les Patients atteints du SIDA
Chez les patients atteints du SIDA ayant reçu un traitement pour une infection fongique systémique telle que la sporotrichose, la blastomycose, l'histoplasmose ou la cryptococcose (méningée ou non méningée) et qui sont considérés comme à risque de rechute, le médecin traitant doit évaluer la nécessité d'un traitement d'entretien.
Neuropathie
En cas de neuropathie pouvant être imputable aux Capsules Adco-Sporozole, le traitement doit être interrompu.
Troubles du métabolisme des glucides
Les Patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au fructose, de malabsorption du glucose-galactose ou d'insuffisance en sucrase-isomaltase ne doivent pas prendre ce médicament.
Résistance croisée
Dans la candidose systématique, si les souches résistent au fluconazole de Candida les espèces sont soupçonnées, on ne peut pas supposer que celles-ci sont sensibles à l'itraconazole, par conséquent leur sensibilité doit être testée avant le début du traitement par Adco-Sporozole.
Interchangeabilité
Il n'est pas recommandé d'utiliser les Capsules Adco-Sporozole et la Solution buvable Adco-Sporozole de manière interchangeable. En effet, l'exposition au médicament est plus grande avec la solution buvable qu'avec les capsules lorsque la même dose de médicament est administrée.
Potentiel D'Intervention
La Coadministration de médicaments spécifiques avec l'itraconazole peut entraîner des changements dans l'efficacité de l'itraconazole et/ou du médicament coadministré, des effets potentiellement mortels et/ou une mort subite.Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions.
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Aucune étude sur les effets sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines n'a été effectuée.
Lors de la conduite de véhicules et de l'utilisation de machines, la possibilité d'effets irréversibles tels que vertiges , troubles visuels et perte auditive, qui peuvent survenir dans certains cas, doit être prise en compte.
Aucune étude sur les effets sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines n'a été effectuée. Lors de la conduite de véhicules et de l'utilisation de machines, la possibilité d'effets irréversibles tels que vertiges , troubles visuels et perte auditive, qui peuvent survenir dans certains cas, doit être prise en compte.
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On peut s'attendre à ce qu'environ 9% des patients présentent des effets indésirables lors de la prise d'ADCO-Sporozole. Chez les patients recevant un traitement continu prolongé (environ 1 mois) en particulier, l'incidence des événements indésirables a été plus élevée (environ 15%). Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont d'origine gastro-intestinale, hépatique et dermatologique.
Le tableau ci-dessous présente les effets indésirables du médicament par Classe d'organismes du système. Au sein de chaque classe D'organismes du système, les effets indésirables du médicament sont présentés par incidence, en utilisant la convention suivante:
Très fréquents (>1/10), fréquents (>1/100, < 1/10), peu fréquents (>1/1 000, < 1/100), rares ( > 1/10 000, < 1/1 000), Très rare (<1/10 000), inconnu (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
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Symptômes:
En général, les effets indésirables rapportés en cas de surdosage concordent avec les effets indésirables déjà énumérés dans ce RCP pour L'ADCO-Sporozole.
Traitement:
En cas de surdosage, des mesures de soutien doivent être utilisées. Du charbon actif peut être administré si cela est jugé approprié. L'ADCO-Sporozole ne peut pas être éliminé par hémodialyse. Aucun antidote spécifique n'est disponible.
Les symptômes et les signes
Effets indésirables)Traitement
En cas de surdosage, des mesures de soutien devraient être utilisées. Du charbon actif peut être administré si cela est jugé approprié. L'itraconazole ne peut pas être éliminé par hémodialyse. Aucun antidote spécifique n'est disponible.
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Classe pharmacothérapeutique: antimycotique à l'utilisation systématique, dérivé de triazole.
Code ATC: J02A C02
Mode d'action
L'ADCO-Sporozole inhibe la 14î±-déméthylase fongique, entraînant une désintégration de l'ergostérol et une perturbation de la synthèse membranaire par les champignons.
Rapport PK / PD
La relation PK / PD pour l'ADCO-Sporozole, et pour les triazoles en général, est mal comprise et est compliquée par une compréhension limitée de la pharmacocinétique antifongique.
Mécanisme (s) de résistance
La résistance des champignons aux azoles semble se développer lentement et est souvent le résultat de plusieurs mutations génétiques. Les mécanismes qui ont été décrits sont
- Sur-expression de ERG11, le gène qui code la 14-alpha-déméthylase (l'enzyme cible)
- Mutations ponctuelles dans ERG11 cela conduit à une diminution de l'affinité de la 14-alpha-déméthylase pour L'ADCO-Sporozole
- Surexpression du transporteur de médicaments entraînant une augmentation de l'effet de l'ADCO-Sporozole à partir des cellules fongiques (c'est-à-dire l'élimination de l'ADCO-Sporozole de sa cible)
- Résistance croisée. La résistance croisée parmi les membres de la classe azole des médicaments a été observée dans Candida espèces bien que la résistance à un membre de la classe ne confère pas nécessairement la résistance aux autres dérivés azolés.
Les points d'arrêt
Les points d'arrêt verser candida les espèces sont en préparation.
La prévalence de la résistance acquise peut varier géographiquement et avec le temps pour certaines espèces, et des informations locales sur la résistance sont souhaitables, en particulier dans le traitement des infections graves. Au besoin, des conseils d'experts doivent être demandés lorsque la prévalence locale de la résistance est telle que l'utilité de l'agent dans au moins certains types d'infections est discutable.
Le in vitro la sensibilité des champignons à l'ADCO-Sporozole dépend de la taille de l'inoculum, de la température d'incubation, de la phase de croissance des champignons et du milieu de culture utilisé. Pour ces raisons, la concentration inhibitrice minimale d'ADCO-Sporozole peut varier considérablement. La sensibilité dans le tableau ci-dessous est basée sur la MIC90 < 1 mg Adco-Sporozole / L. Il n'y a pas de corrélation entre in vitro sensibilité et efficacité clinique.
1 Ces organismes peuvent être rencontrés chez des patients rentrés d'un voyage en dehors de l'Europe.
2 Souches résistantes aux ADCO-Sporozoles de Aspergillus fumigatus ont été signalés.
3 Sensibilité intermédiaire naturelle.
Population Pédiatrique
La tolérance et l'innocuité de L'ADCO-Sporozole en solution buvable ont été étudiées dans la prophylaxie des infections fongiques chez 103 patients pédiatriques neutropéniques âgés de 0 à 14 ans (médiane de 5 ans) dans le cadre d'une étude clinique de phase III non contrôlée en Ouvert. La plupart des patients (78%) subissaient une greffe allogénique de moelle osseuse pour des hémopathies malignes. Tous les patients ont reçu 5 mg / kg / jour de solution buvable Adco-Sporozole en une dose unique ou divisée. En raison de la conception de l'étude, aucune conclusion formelle concernant l'efficacité n'a pu être tirée. Les effets indésirables les plus courants considérés comme définitivement ou éventuellement liés à L'ADCO-Sporozole étaient des vomissements, une fonction hépatique anormale et des douleurs abdominales
Classification pharmacothérapeutique: (antimycotiques à l'utilisation systématique, dérivés du triazole).
Code ATC: J02A C02
L'Itraconazole, l'onu dérivé du triazole de l'onu, l'onu large spectre d'activité.
In vitro des études ont démontré que l'itraconazole altère la synthèse de l'ergostérol dans les cellules fongiques. L'ergostérol est un composant essentiel de la membrane cellulaire chez les champignons. L'altération de sa synthèse entraîne finalement l'ONU en effet antifongique.
Pour l'itraconazole, les points d'arrêt n'ont été établis que pour Candida spp. pour les infections mycotiques superficielles (CLSI M27-A2, les points d'arrêt N'ont pas été établis pour la méthodologie EUCAST). Les points D'arrêt CLSI sont les suivants: sensible  ‰ ¤0,125, sensible, dose-dépendant 0,25-0,5 et résistant > 1μg / mL. Aucun point d'arrêt interprétatif n'a été établi pour les champignons filamenteux.
In vitro des études démontrent que l'itraconazole inhibe la croissance d'un large éventail de champignons pathogènes pour l'homme à des concentrations habituellement â ‰ ¤ 1 µg / ml. La scé inlcure:
les dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), levures (Candida spp., comprendre C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilose et C. krusei, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon sp., Geotrichum sp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., comprendre H. capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, et diverses autres levures et de champignons.
Candida krusei, Candida glabrata et Candida tropicalis sont généralement les espèces de Candida les moins sensibles, avec certains isolats montrant une résistance sans équivalent à l'itraconazole in vitro.
Les principaux types de champignons qui ne sont pas inhibés par L'itraconazole sont les Zygomycètes (par exemple Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. et Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium proliferans et Scopulariopsis spp.
La résistance à l'azole semble se développer lentement et est souvent le résultat de plusieurs mutations génétiques. Les mécanismes qui ont été décrits sont la surexpression de L'ERG11, qui Code l'enzyme cible 14î± - déméthylase, des mutations ponctuelles dans L'ERG11 qui entraînent une diminution de l'affinité cible et / ou une surexpression du transporteur entraînant une augmentation de l'efflux. Une résistance croisée entre les membres de la classe des azoles a été observée chez Candida spp., bien que la résistance à un membre de la classe ne confère pas nécessairement la résistance à d'autres dérivés azolés. Souches résistantes à L'Nitraconazole de Aspergillus fumigatus ont été signalés.
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Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance rénale
Les données disponibles sur l'utilisation de l'ADCO-Sporozole par voie orale chez les patients atteints d'insuffisance rénale sont limitées. La prudence doit être exercée lorsque ce médicament est administré dans cette population de patients.
4.3 contre-indicationsL'ADCO-Sporozole en solution buvable est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à l'ADCO-Sporozole ou à l'un des excipients.
La Co-administration des médicaments suivants hne contre-indiquée avec Adco-Sporozole solution buvable (voir aussi 4.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'intervention):
-Les substrats métabolisés par le CYP3A4 qui peuvent prolonger l'intervalle QT, tels que l'astémizole, le bépridil, le cisapride, le dofétilide, le lévacétylméthadol (lévométhadyl), la mizolastine, le pimozide, la quinidine, le sertindole et la terfénadine, sont contre-indiqués avec l'ADCO-Sporozole en solution buvable.).
4.4 mises en garde Spéciales et précautions d'emploiHypersensibilité croisée
Il n'existe aucune information concernant l'hypersensibilité croisée entre L'ADCO-Sporozole et d'autres agents antifongiques azolés. Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'ADCO-Sporozole en solution buvable aux patients présentant une hypersensibilité à d'autres azoles.
Effets cardiaques
Dans une étude de volontaires sains avec Adco-Sporozole IV, une diminution asymptomatique transitoire de la fraction d'éjection ventriculaire gauche a été observée.
Il a été démontré que l'ADCO-Sporozole a un effet inotrope négatif et a été associé à des cas d'insuffisance cardiaque congestive. Interactions avec d'autres médicaments).
Effets hépatiques
De très rares cas d'hépatotoxicité grave, y compris certains cas d'insuffisance hépatique aiguë fatale, sont survenus avec L'utilisation D'ADCO-Sporozole. Certains de ces cas concernaient des patients sans maladie hépatique préexistante. Certains de ces cas ont été observés au cours du premier mois de traitement, y compris certains au cours de la première semaine. La surveillance de la fonction hépatique doit être envisagée chez les patients recevant un traitement par Adco-Sporozole. Les Patients doivent être invités à signaler rapidement à leur médecin les signes et symptômes évocateurs d'hépatite tels que l'anorexie, les nausées, les vomissements, la fatigue, les douleurs abdominales ou les urines foncées. Chez ces patients le traitement doit être arrêté immédiatement et un test de la fonction hépatique doit être effectué. La plupart des cas d'hépatite grave concernaient des patients qui avaient une maladie hépatique préexistante, étaient traités pour des indications systémiques, présentaient d'autres conditions médicales importantes et / ou prenaient d'autres médicaments hépatotoxiques. Chez les patients présentant une augmentation des enzymes hépatiques ou une maladie hépatique active, ou qui ont présenté une toxicité hépatique avec d'autres médicaments, le traitement ne doit pas être commencé à moins que le bénéfice attendu ne dépasse le risque de lésion hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, l'enzyme hépatique doit être soigneusement surveillée lors de la prise D'ADCO-Sporozole.
Utilisation chez les enfants
Les données cliniques sur l'utilisation de l'ADCO-Sporozole en solution buvable chez les enfants étant limitées, son utilisation chez l'enfant n'est pas recommandée à moins que le bénéfice potentiel ne l'emporte sur les risques potentiels.
Utilisation chez les personnes âgées
Étant donné que les données cliniques sur l'utilisation de la solution buvable Adco-Sporozole chez les patients âgés sont limitées, il est conseillé d'utiliser la solution buvable Adco-Sporozole chez ces patients uniquement si le bénéfice potentiel l'emporte sur les risques potentiels.
Insuffisance hépatique
Les données disponibles sur l'utilisation de l'ADCO-Sporozole par voie orale chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sont limitées. La prudence doit être exercée lorsque le médicament est administré dans cette population de patients. (Voir 5.2 propriétés Pharmacocinétiques, populations Particulières, insuffisance Hépatique)
Insuffisance rénale
Les données disponibles sur l'utilisation de l'ADCO-Sporozole par voie orale chez les patients atteints d'insuffisance rénale sont limitées. La prudence doit être exercée lorsque ce médicament est administré dans cette population de patients.
Prophylaxie chez les patients neutropéniques
Dans les essais cliniques, la diarrhée a été l'événement le plus fréquent. Cette perturbation du tractus gastro-intestinal peut entraîner une altération de l'absorption et peut altérer la flore microbiologique favorisant potentiellement la colonisation fongique. Dans ces circonstances, il convient d'envisager l'arrêt de l'ADCO-Sporozole solution buvable.
Traitement des patients sévèrement neutropéniques
L'ADCO-Sporozole solution buvable en traitement de la candidose orale et / ou œsophagienne n'a pas été étudié chez les patients gravement neutropéniques. En raison des propriétés pharmacocinétiques (voir 5.2 Propriétés pharmacocinétiques), ADCO-Sporozole solution buvable n'est pas recommandé pour l'initiation du traitement chez les patients à risque immédiat de candidose systématique.
La Perte De L'Audition
Une perte auditive transitoire ou permanente a été rapportée chez des patients traités par Adco-Sporozole. Plusieurs de ces rapports comprenaient l'administration simultanée de quinidine qui est contre-indiquée. La perte auditive se résonne généralement lorsque le traitement est arrêté, mais peut persister chez certains patients.
Neuropathie
En cas de neuropathie pouvant être imputable à l'ADCO-Sporozole en solution buvable, le traitement doit être interrompu.
Résistance croisée
Dans la candidose systématique, si les souches résistent au fluconazole de Candida les espèces sont soupçonnées, on ne peut pas supposer que celles-ci sont sensibles à L'ADCO-Sporozole, par conséquent leur sensibilité doit être testée avant le début du traitement par L'ADCO-Sporozole
Potentiel d'intervention
Adco-Sporozole solution buvable de l'ONU potentiel pour des interactions médicamenteuses cliniquement importantes.
Adco-Sporozole ne doit pas être utilisé dans les 2 semaines suivant l'arrêt du traitement par des agents inducteurs du CYP 3A4 (rifampicine, rifabutine, phénobarbital, phénytoïne, carbamazépine, Hypericum perforatum (Saint-JohnÂs wort)). L'utilisation d'ADCO-Sporozole avec ces médicaments peut entraîner des niveaux plasmatiques sous-thérapeutiques d'ADCO-Sporozole et donc un échec du traitement.
Adco-Sporozole solution buvable contenant du sorbitol. Les Patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au fructose ne doivent pas prendre ce médicament. Contiennent également de l'éthanol moins de 100 mg par dose.
4.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions4.5.1. Médicaments affectant le métabolisme de L'ADCO-Sporozole:
L'ADCO-Sporozole est principalement métabolisé par le cytochrome CYP3A4. Des études d'interaction ont été réalisées avec la rifampicine, la rifabutine et la phénytoïne, qui sont de puissants inducteurs enzymatiques du CYP3A4. Étant donné que la biodisponibilité de l'ADCO-Sporozole et de l'hydroxy-Adco-Sporozole a été diminuée dans ces études à un point tel que l'efficacité peut être largement réduite, la combinaison de l'ADCO-Sporozole avec ces puissants inducteurs enzymatiques n'est pas recommandée. Aucune donnée d'étude formelle n'est disponible pour d'autres inducteurs enzymatiques, tels que la carbamazépine, Hypericum perforatum (Millepertuis), phénobarbital et isoniazide, mais des effets similaires doivent être anticipés.
Les inhibiteurs puissants de cette enzyme tels que le ritonavir, l'indinavir, la clarithromycine et l'érythromycine peuvent augmenter la biodisponibilité de l'ADCO-Sporozole.
4.5.2. Effet de L'ADCO-Sporozole sur le métabolisme d'autres médicaments:
4.5.2.1 L'ADCO-Sporozole peut inhiber le métabolisme des médicaments métabolisés par la famille du cytochrome 3a. Propriétés Pharmacocinétiques). Cela doit être pris en compte lorsque l'effet inhibiteur de l'ADCO-Sporozole sur les médicaments co-médicalisés est considéré.
Les médicaments suivants sont contre-indiqués avec Adco-Sporozole:
- L'astémizole, le bépridil, le cisapride, le dofétilide, le lévacétylméthadol (lévométhadyl), la mizolastine, le pimozide, la quinidine, le sertindole et la terfénadine sont contre-indiqués avec L'ADCO-Sporozole en solution buvable, car la co-administration peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de ces substrats, ce qui peut entraîner un allongement de l'intervalle QT et de rares cas de torsade de pointes.
- Le CYP3A4 métabolise les inhibiteurs de la HMG-CoA réductase tels que l'atorvastatine, la lovastatine et la simvastatine.
- Le Triazolam et le midazolam par voie orale.
- Alcaloïdes de l'ergot tels que la dihydroergotamine, l'ergométrine (ergonovine), l'ergotamine et la méthylergométrine (méthylergonovine).
- L'électriptan
- Nisoldipine
Des précautions doivent être prises lors de la co-administration d'ADCO-Sporozole avec des inhibiteurs calciques en raison d'un risque accru d'insuffisance cardiaque congestive. Outre les interactions pharmacocinétiques possibles impliquant l'enzyme métabolisant le médicament de la CYP3A4, les inhibiteurs calciques peuvent avoir des effets inotropes négatifs qui peuvent s'ajouter à ceux de l'ADCO-Sporozole.
Les médicaments suivants doivent être utilisés avec prudence, et leurs concentrations plasmatiques, des effets ou des effets secondaires doivent être surveillés. Leur dosage, si co-administré avec Adco-Sporozole, devrait être réduit si nécessaire:
- Anticoagulants oraux,
- Inhibiteurs de la protéine du VIH tels que le ritonavir, l'indinavir, le saquinavir,
- Certains agents antinéoplasiques tels que le busulfan, le docétaxel, le trimétrexate et les alcaloïdes de la pervenche,
- Inhibiteurs des canaux calcaires métabolisés par le CYP3A4 tels que les dihydropyridines et le vérapamil,
- Certains agents immunosuppresseurs: ciclosporine, tacrolimus, rapamycine (également appelée sirolimus),
- Certains glucocorticostéroïdes tels que le budésonide, la dexaméthasone, la fluticasone et la méthylprednisolone,
- Digoxine (via l'inhibition de la P-glycoprotéine)
- Autres: cilostazol, disopyramide, carbamazépine, buspirone, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam IV, rifabutine, ébastine, répaglinide, fentanyl, halofantrine, reboxétine et lopéramide. L'importance de l'augmentation de la concentration et la pertinence clinique de ces changements lors de la co-administration avec Adco-Sporozole restent à établir.
4.5.2.2 Aucune interaction de l'ADCO-Sporozole avec la zidovudine (AZT) et la fluvastatine n'a été observée.
Aucun effet induisant de l'ADCO-Sporozole sur le métabolisme de l'éthinyloestradiol et de la noréthistérone n'a été observé.
4.5.3. Effet sur la liaison aux protéines:
In vitro des études ont montré qu'il n'y a pas d'interactions sur la liaison aux protéines plasmatiques entre L'ADCO-Sporozole et l'imipramine, le propranolol, le diazépam, la cimétidine, l'indométacine, le tolbutamide et la sulfaméthazine.
4.6 Fécondité, grossesse et allaitementGrossesse:
Adco-Sporozole solution buvable ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf dans les cas potentiellement mortels où le bénéfice potentiel pour la mère l'emporte sur le préjudice potentiel pour le fœtus (voir 4.3 contre-indications).
Dans les études animales, L'ADCO-Sporozole a montré une toxicité pour la reproduction (voir
Caractéristiques pharmacocinétiques générales
Les concentrations plasmatiques maximales d'itraconazole sont atteintes dans les 2 à 5 heures suivant l'administration orale. En raison de la pharmacocinétique non linéaire, l'itraconazole s'accumule dans le plasma lors de doses multiples. Les concentrations à l'état d'équilibre sont généralement atteintes en 15 jours environ, avecMax les valeurs de 0.5 µg / ml, 1.1 µg / ml et 2.0 µg/ml après administration orale de 100 mg une fois par jour, 200 mg une fois par jour et 200 mg b.je.d., respectivement. La demi-vie terminale de l'itraconazole varie généralement de 16 à 28 heures après une dose unique et augmente à 34 à 42 heures avec des doses répétées. Une fois le traitement arrêté, les concentrations plasmatiques d'itraconazole diminuent à une concentration presque indétectable dans les 7 à 14 jours, selon la dose et la durée du traitement. La clairance plasmatique totale moyenne de l'itraconazole après administration intraveineuse est de 278 ml / min. La clairance de l'itraconazole diminue à des doses plus élevées en raison du métabolisme hépatique saturable
Absorption
Interaction).Mises en garde spéciales et précautions d'emploi.)Distribution
La majeure partie de l'itraconazole dans le plasma est liée aux protéines (99.8%), l'albumine étant le principal composant de liaison (99.6% pour l'hydroxy-métabolite). Il a également une affinité marquée pour les lipides. Seulement 0.2% de l'itraconazole dans le plasma est présent sous forme de médicament libre. L'itraconazole est distribué dans un grand volume apparent dans le corps (>700 L), Ce qui suggère sa distribution étendue dans les tissus: les Concentrations dans les poumons, les rêves, le foie, les os, l'estomac, la rate et les muscles se sont avérées deux à trois fois plus élevées que les concentrations correspondantes dans le plasma, et l'absorption dans les tissus kératiniques, . Les Concentrations dans le liquide céphalo-rachidien sont beaucoup plus faibles que dans le plasma, mais l'efficacité a été démontrée contre les infections présentes dans le liquide céphalo-rachidien
Métabolisme
L'itraconazole hne largement métabolisé par le foie en un grand nombre de métabolites. In vitro des études ont montré que le CYP3A4 est la principale enzyme impliquée dans le métabolisme de l'itraconazole. Le métabolite principal est l'hydroxy-itraconazole, qui a in vitro activité antifongique comparable à l'itraconazole, les concentrations plasmatiques minimales de l'hydroxy-itraconazole sont environ deux fois supérieures à celles de l'itraconazole.
Excrétion
L'itraconazole est excrété principalement sous forme de métabolites inactifs dans les urines (35%) et les fèces (54%) dans la semaine suivant l'administration d'une solution buvable. L'excrétion rénale de l'itraconazole et du métabolite actif hydroxy-itraconazole représente moins de 1% d'une dose intraveineuse.Sur la base d'une dose radiomarquée par voie orale, l'excrétion fécale du médicament inchangé varie entre 3 et 18% de la dose.
Populations Particulières
Mises en garde spéciales et précautions d'emploi.)Pédiatrie:
On dispose de données pharmacocinétiques limitées sur l'utilisation de l'itraconazole dans la population pédiatrique. Des études pharmacocinétiques cliniques chez des enfants et des adolescents âgés de 5 mois à 17 ans ont été réalisées avec des capsules d'nitraconazole, une solution buvable ou une formulation intraveineuse. Les doses individuelles avec la formulation de la capsule et de la solution buvable variaient de 1.De 5 à 12 ans.5 mg / kg / jour, administré une fois par jour ou deux fois par jour. La formulation intraveineuse a été donnée soit comme un 2.5 mg/kg en perfusion unique, ou 2.5 mg/kg en perfusion administrée une fois par jour ou deux fois par jour. Pour la même dose quotidienne, une dose deux fois par jour par rapport à une dose quotidienne unique a donné des concentrations maximales et minimales comparables à une dose quotidienne unique chez l'adulte. Aucune dépendance significative à l'âge n'a été observée pour L'ASC de l'itraconazole et la clairance totale du corps, tandis que de faibles associations entre l'âge et le volume de distribution de L'itraconazole, CMax et les taux d'élimination terminale ont été notés. La clairance apparente et le volume de distribution de l'itraconazole semblent être liés au poids.
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Antimycotique à usage systémique, dérivé de triazole.
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Les données épidémiologiques sur l'exposition à l'ADCO-Sporozole au cours du premier trimestre de la grossesse - principalement chez les patientes recevant un traitement à court terme pour candidose vulvo-vaginale - n'ont pas montré de risque accru de malformations par rapport aux sujets témoins non exposés à des tératogènes connus.
Les femmes en âge de procréer:
Les femmes en âge de procréer prenant une solution orale Adco-Sporozole doivent prendre des précautions contraceptives. Une contraception efficace doit être poursuivie jusqu'à la prochaine période menstruelle suivant la fin du traitement par Adco-Sporozole.
Fertilité:
Chez le rat, l'ADCO-Sporozole n'a eu aucun effet sur la fécondité masculine ou féminine à des doses présentant des signes de toxicité générale. L'effet chez l'homme hne inconnue.
Lactation:
Une très petite quantité d'ADCO-Sporozole est excrétée dans le lait maternel. Adco-Sporozole solution buvable ne doit pas être utilisé pendant l'ensemble.
4.7 effets sur la capacité de conduire et d'utiliser des machinesAucune étude sur les effets sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines n'a été effectuée.
Lors de la conduite de véhicules et de l'utilisation de machines, la possibilité d'effets irréversibles tels que vertiges , troubles visuels et perte auditive, qui peuvent survenir dans certains cas, doit être prise en compte.
4.8 effets IndésirablesOn peut s'attendre à ce qu'environ 9% des patients présentent des effets indésirables lors de la prise d'ADCO-Sporozole. Chez les patients recevant un traitement continu prolongé (environ 1 mois) en particulier, l'incidence des événements indésirables a été plus élevée (environ 15%). Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont d'origine gastro-intestinale, hépatique et dermatologique.
Le tableau ci-dessous présente les effets indésirables du médicament par Classe d'organismes du système. Au sein de chaque classe D'organismes du système, les effets indésirables du médicament sont présentés par incidence, en utilisant la convention suivante:
Très fréquents (>1/10), fréquents (>1/100, < 1/10), peu fréquents (>1/1 000, < 1/100), rares ( > 1/10 000, < 1/1 000), Très rare (<1/10 000), inconnu (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
![](/style/images/attention_blue.png)
En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.
Non applicable.
![](/style/images/attention_blue.png)
Tout produit inutilisé ou déchets doit être éliminé conformément aux exigences locales.
Pas d'exigences particulières.
However, we will provide data for each active ingredient