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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 24.03.2022
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Solution incolore transparente
ostéoporose post-ménopausique (pour réduire le risque de fractures du fémur, des vertèbres et des fractures extravertébrales, pour augmenter la densité minérale osseuse),
prévention des nouvelles fractures chez les hommes et les femmes présentant des fractures du fémur proximal,
ostéoporose chez les hommes,
prévention et traitement de l'ostéoporose causée par l'utilisation de GCS,
prévention de l'ostéoporose post-ménopausique (chez les patients atteints d'ostéopénie),
maladie osseuse de Paget.
B/B, Avec l'aide d'un système de perfusion valvulaire, assurant un taux constant de perfusion, pendant au moins 15 minutes.avant l'introduction du médicament Aclast, il est nécessaire d'assurer une hydratation adéquate du corps. Ceci est particulièrement important pour les patients âgés de plus de 65 ans, ainsi que chez les patients recevant un traitement diurétique.
Pour le traitement de l'ostéoporose post-ménopausique chez les femmes et de l'ostéoporose chez les hommes la dose recommandée de médicament Aklast est de 5 mg (le contenu d'un flacon de médicament est de 100 ml de solution) dans/1 une fois par an. Si l'apport en calcium et en vitamine d avec de la nourriture est insuffisant, les patients doivent en outre prescrire des préparations de calcium et de vitamine D.
Pour la prévention des fractures répétées chez les patients présentant des fractures du fémur proximal la dose recommandée de médicament Aklast est de 5 mg (le contenu d'un flacon de médicament est de 100 ml de solution) dans / 1 une fois par an. Les patients présentant une fracture récente (jusqu'à 90 jours) du fémur proximal sont recommandés pour 2 semaines avant la perfusion du médicament Aclast une fois pour prendre de la vitamine D à fortes doses (de 50 000 à 125 000 ME par voie orale ou par voie intraveineuse). Après une seule application de vitamine D à fortes doses, il est recommandé aux patients de prendre quotidiennement des préparations de calcium (1000 mg/jour) et de vitamine D (800 ME / jour). Après une perfusion d'un an, les patients doivent également prendre des préparations de calcium et de vitamine D
Selon les études cliniques, les meilleurs résultats pour augmenter la densité minérale osseuse ont été obtenus avec l'administration du médicament Aclast dans la période de 6 à 12 semaines après une intervention chirurgicale pour une fracture du fémur. Pour le traitement de l'ostéoporose causée par l'utilisation de GCS, la dose recommandée de médicament Aclast est de 5 mg (le contenu d'un flacon de médicament est de 100 ml de solution) dans/1 une fois par an. Si l'apport de calcium et de vitamine d dans le corps avec de la nourriture est insuffisant, les patients atteints d'ostéoporose doivent en outre prescrire des préparations de calcium et de vitamine D.
Pour la prévention de l'ostéoporose post-ménopausique la dose recommandée de médicament Aklast est de 5 mg (le contenu d'un flacon de médicament est de 100 ml de solution) dans/1 fois tous les 2 ans. Une évaluation annuelle du risque de fracture et une évaluation de la réponse clinique au traitement doivent être effectuées pour décider si une nouvelle perfusion est nécessaire.
Pour la prévention de l'ostéoporose post-ménopausique, un apport suffisant en calcium et en vitamine d est très important. dans le cas où leur apport alimentaire est insuffisant, une supplémentation en calcium et en vitamine d est recommandée.
Pour le traitement de la maladie osseuse de Paget il est recommandé une injection unique de 5 mg du médicament Акласта dans/s. comme la maladie de Paget est caractérisée par un haut niveau de la moelle osseuse d'échange, tous les patients atteints de cette maladie, il est recommandé de prendre l'exigence quotidienne de calcium (moins — 500 mg de calcium élémentaire 2 fois par jour) et de vitamine D pendant les 10 premiers jours après l'administration du médicament Акласта.
Traitement répété avec le médicament Aclast de la maladie osseuse de Paget. À l'heure actuelle, il n'y a pas de recommandations spéciales pour le traitement répété de la maladie osseuse de Paget. Chez les patients qui ont répondu au traitement avec le médicament Aclast, après son administration unique, une longue période de rémission a été observée.
La possibilité de ré-introduction de la drogue Акласта peut être considéré dans le cas de la détection chez les patients atteints de la récidive de la maladie sur la base des critères suivants: l'absence de normalisation de l'activité des phosphatases alcalines sérum, l'amélioration de son activité dans la dynamique, ainsi que la présence de signes cliniques de la maladie osseuse de Paget, détectés lors de l'examen médical plus tard 12 mois après l'administration de la première dose de médicament Акласта.
Les patients atteints de troubles de la fonction rénale. Chez les patients Atteints de créatinine cl >35 ml/min, aucun ajustement de la dose du médicament n'est nécessaire.
Les patients atteints de troubles de la fonction hépatique. Les patients présentant une insuffisance hépatique ne nécessitent pas d'ajustement de la dose du médicament.
Patients âgés (>65 ans). L'ajustement de la dose du médicament n'est pas nécessaire, car la biodisponibilité, la distribution et l'excrétion du médicament chez des patients d'âges différents sont similaires.
Instructions pour l'utilisation du médicament. Lors de la préparation et de la perfusion, les règles d'asepsie doivent être respectées. Avant l'administration du médicament Aclast, vous devez évaluer visuellement la qualité et la couleur de la solution. Le médicament ne peut pas être utilisé en cas de changement de couleur ou d'apparition de particules visibles insolubles. Le médicament Aclast ne doit pas être mélangé ou administré avec d'autres médicaments. Il est interdit d'autoriser le contact du médicament Aclast avec des solutions contenant du calcium ou d'autres cations bivalents. Pour l'administration du médicament, vous devez toujours utiliser un système séparé pour les perfusions. À la fin de la perfusion du médicament Aklast, la solution inutilisée restante dans le flacon ne peut pas être utilisée
La solution du médicament Aklast est souhaitable d'utiliser directement après l'ouverture du flacon. La solution immédiatement inutilisée peut être conservée au réfrigérateur à une température de 2-8 °C pas plus de 24 heures.dans le cas où la solution est refroidie, avant l'introduction, elle doit être maintenue dans la pièce jusqu'à ce que la température ambiante soit atteinte.
hypersensibilité à l'acide zolédronique, à d'autres bisphosphonates et à d'autres composants du médicament,
grossesse,
lactation (allaitement),
enfants et adolescents jusqu'à 18 ans (parce que la sécurité et l'efficacité de l'utilisation du médicament Aklasta dans cette catégorie de patients n'a pas été étudiée),
troubles graves du métabolisme minéral, y compris l'hypocalcémie,
insuffisance rénale sévère (créatinine cl <30 ml / min), TK.expérience clinique suffisante du médicament dans cette catégorie de patients non.
Le médicament Aclast est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement).
Les données sur l'utilisation de l'acide zolédronique chez les femmes enceintes ne sont pas disponibles.
Des études expérimentales ont montré la présence d'un effet tératogène dans l'une des espèces expérimentales de rongeurs. Le risque potentiel lorsqu'il est utilisé chez l'homme est inconnu.
Traitement de divers types d'ostéoporose, maladie osseuse de Paget et prévention de nouvelles fractures chez les hommes et les femmes atteints de fractures du fémur proximal. Lors de la/dans l'introduction de 5 mg du médicament Акласта 1 fois par an pour le traitement de постменопаузного de l'ostéoporose chez les femmes, l'ostéoporose chez les hommes, pour prévenir de nouvelles fractures chez les hommes et les femmes avec des fractures du fémur proximal, pour la prévention et le traitement de l'ostéoporose provoquée par l'application de la CSG et pour le traitement de la maladie osseuse de Paget la plupart des événements indésirables (AE) ont été faiblement ou modérément sévères. Après l'administration intraveineuse du médicament Aclast chez ces patients, les symptômes SUIVANTS ont été les plus fréquemment observés: durée généralement pas plus de 3 jours (symptômes» postdoses") — fièvre (18,1%), myalgie (9,4%), syndrome pseudo-grippal (7,8%), arthralgie (6,8%), mal de tête (6,5%). La plupart des NJ mentionnés ci-dessus, notés dans les 3 jours après l'administration du médicament, étaient légers ou modérés. Avec l'administration répétée du médicament, la gravité de ces NYA a considérablement diminué. Ci-dessous sont les NYA, peut-être associé (selon les médecins traitants) avec l'utilisation du médicament pour le traitement de divers types d'ostéoporose, la maladie osseuse de Paget et pour la prévention de nouvelles fractures chez les hommes et les femmes présentant des fractures du fémur proximal
La fréquence de développement des données NYA a été évaluée comme suit: très souvent (≥1/10), souvent (≥1/100, <1/10), rarement (≥1/1000, <1/100), rarement (≥1/10000, <1/1000), très rarement (<1/10000), y compris les messages individuels.
Du système nerveux: souvent — maux de tête, vertiges, parfois-inhibition*, paresthésie, somnolence, tremblements, évanouissement.
Du côté des sens: parfois-conjonctivite, douleur dans les yeux, Vertigo, rarement — uvéite*, épisclérite, iritis.
Du système respiratoire: parfois-essoufflement*, toux.
Du système digestif: souvent-nausées, vomissements, diarrhée, parfois — anorexie*, perte d'appétit, dyspepsie*, douleurs abdominales*, bouche sèche, oesophagite*, reflux gastro-oesophagien, douleur abdominale supérieure, constipation.
De la part de la peau et du tissu sous-cutané: parfois-éruption cutanée, hyperhidrose*, démangeaisons, érythème.
Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: souvent-arthralgies*, myalgies*, douleurs osseuses, douleurs dans le dos et les membres, parfois-douleur dans le cou, gonflement des articulations*, spasmes musculaires, douleur dans la ceinture scapulaire, douleur dans la poitrine* origine musculo-squelettique, faiblesse musculaire, raideur musculaire* et articulaire*, arthrite, douleurs musculo-squelettiques.
Du système urinaire: parfois-augmentation du taux de créatinine sanguine, pollakiurie, protéinurie.
Du système hématopoïétique: parfois-anémie.
Du système cardiovasculaire: parfois-augmentation de la pression ARTÉRIELLE, rougeur soudaine du visage.
Infections et infestations: parfois-grippe, nasopharyngite.
Du corps dans son ensemble: très souvent-fièvre, souvent-syndrome pseudo-grippal, frissons, fatigue accrue*, asthénie, douleur*, malaise général, rarement — œdème périphérique, sensation de soif*, augmentation de l'excitabilité*, douleur thoracique (non associée à une maladie cardiaque).
*Remarque: dans certaines études, la fréquence des données NJ a augmenté comme suit: très souvent — myalgie, arthralgie, fatigue, douleur, souvent — inhibition, essoufflement, dyspepsie, oesophagite, douleur abdominale, hyperhidrose, raideur musculaire, gonflement des articulations, douleur thoracique d'origine musculo-squelettique, raideur articulaire, anorexie, soif, augmentation de l'excitabilité, rarement — uvéite.
Au cours de certaines études, les études suivantes ont été enregistrées, dont la fréquence dans le groupe de médicaments Aklast était inférieure à celle des patients qui n'ont pas reçu le médicament: rougeur des yeux, augmentation de la protéine C-réactive, hypocalcémie, troubles du goût, maux de dents, gastrite, sensation de palpitations, réactions au site d'administration du médicament.
En appliquant le médicament Акласта chez les patientes avec постменопаузным l'ostéoporose le taux global de développement de la fibrillation auriculaire sur le fond de la thérapie de médicament Акласта était de 2,5% (96 personnes à partir de 3862) par rapport à 1,9% (75 3852 des patients) chez les patients n'ayant reçu un traitement médicament (le groupe de placebo). Chez 1,3% des patients (51 patients sur 3862) traités par Aklast, et chez 0,6% (22 personnes sur 3852) dans le groupe placebo, ce phénomène indésirable a été considéré comme grave. La raison de l'augmentation de la fréquence de la fibrillation auriculaire dans le contexte de la thérapie avec le médicament Aclast dans cette étude n'a pas été établie. L'augmentation de la fréquence de la fibrillation auriculaire par rapport au placebo notée dans cette étude n'a pas été observée dans d'autres études cliniques sur l'acide zolédronique
La prévention de l'ostéoporose post-ménopausique
Lors de l'utilisation du médicament Aclast pour la prévention de l'ostéoporose post-ménopausique (PMO), le profil général d'innocuité du médicament était comparable à celui du traitement de la PMO, à l'exception de la NYA, survenue dans les 3 jours suivant la perfusion: douleur, fièvre, frissons, myalgie, nausée, mal de tête, fatigue, arthralgie, dont la fréquence était plus élevée chez. La plupart de ces NJ étaient légers à modérés et passaient dans les 3 jours suivant la manifestation. Avec l'administration répétée du médicament, la gravité de ces NYA a considérablement diminué
Ci-dessous sont les NYA, peut-être associés à l'utilisation du médicament pour la prévention des PMO (selon les médecins traitants):
1) NYA, notée plus de 1 fois lors de l'administration du médicament Aclast pour la prévention des PMO et non enregistrée lors de l'utilisation du médicament pour le traitement de divers types d'ostéoporose, la maladie osseuse de Paget et pour la prévention de nouvelles fractures chez les hommes et les femmes présentant des fractures du fémur proximal,
2) NYA, dont la fréquence était plus élevée chez les femmes qui ont reçu le médicament pour la prévention de l'OMP (par rapport à d'autres Catégories de patients).
La fréquence de développement des données NJ a été évaluée comme suit: très souvent (≥1/10), souvent (≥1/100,<1/10), rarement (≥1/1000, <1/100).
Troubles psychiques: parfois, l'anxiété.
Du système nerveux: très souvent — maux de tête, souvent — tremblements, inhibition, rarement-sensibilité réduite, troubles du goût.
Du côté de l'organe de vision: souvent-conjonctivite, douleur dans les yeux, iritis, rarement — vision floue.
Du système digestif: très souvent-nausée, souvent-anorexie, douleur abdominale, douleur abdominale supérieure, constipation.
De la part de la peau et du tissu sous-cutané: souvent - transpiration accrue la nuit.
Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: très souvent-myalgie, souvent-douleurs musculo-squelettiques, spasme musculaire, douleur dans la poitrine d'origine musculo — squelettique, douleur dans la mâchoire, douleur dans le cou, rarement-douleur dans le côté.
Du corps dans son ensemble et de la réaction au site d'administration du médicament: très souvent-douleur, frissons, souvent — œdème périphérique, réactions au site d'administration du médicament, douleur non cardiaque dans la poitrine.
Modification des résultats de laboratoire
Chez les patients atteints d'ostéoporose post-ménopausique dans le contexte de l'utilisation du médicament Aklasta dans 0,2% des cas, il y avait une diminution de la concentration de calcium (<1,87 mmol/l) dans le sérum sanguin, les signes cliniques d'hypocalcémie n'ont pas été observés.
Lors de l'utilisation du médicament chez les patients présentant des fractures du fémur, avec l'ostéoporose chez les hommes et l'ostéoporose causée par la prise de SCS, il n'y avait pas de diminution de la concentration de calcium dans le plasma sanguin <1,87 mmol/L.
En appliquant le médicament chez les patients pour la prévention постменопаузного l'ostéoporose n'est pas noté une diminution de la concentration de calcium dans le plasma sanguin <1,87 mmol/l Chez les patients avec la maladie de Paget environ 1% des cas, était passagère hypocalcémie, accompagn par les manifestations cliniques.
Troubles de la fonction rénale. Lorsque / dans l'introduction de bisphosphonates, y compris l'acide zolédronique, il y avait des cas d'insuffisance rénale, se manifestant par une augmentation de la concentration de créatinine dans le sang et, dans de rares cas, une insuffisance rénale aiguë. Une altération de la fonction rénale dans le contexte de l'utilisation de l'acide zolédronique a été observée chez les patients ayant des antécédents de pathologie rénale ou des facteurs de risque supplémentaires (par exemple, les maladies oncologiques nécessitant une chimiothérapie, l'utilisation de médicaments néphrotoxiques, diurétiques ou déshydratation sévère). La plupart de ces patients ont reçu un traitement à l'acide zolédronique à une dose de 4 mg toutes les semaines 3-4, mais dans certains cas, une altération de la fonction rénale a été observée après une seule application d'acide zolédronique. Pendant le traitement avec le médicament Aclast pendant 3 ans chez les patients souffrant d'ostéoporose post-ménopausique, la fréquence de l'augmentation de la créatinine dans le plasma sanguin et le développement de l'insuffisance rénale n'était pas différente de celle du placebo. Chez les patients traités par Aklast, une augmentation transitoire de la concentration de créatinine sanguine dans les 10 jours suivant la perfusion était légèrement plus fréquente par rapport au placebo (1,8 et 0,8%, respectivement)
Lors de l'utilisation du médicament Aclast pendant 2 ans chez les hommes atteints d'ostéoporose, la fréquence des changements dans la clairance de la créatinine et le développement d'une insuffisance rénale était similaire à celle de l'acide alendronique.
Chez les patients atteints d'ostéoporose causée par l'utilisation de GCS, dans le contexte de la thérapie avec le médicament Aclast, la fréquence des changements dans la clairance de la créatinine et le développement d'une insuffisance rénale était similaire à celle de l'acide risédronique.
Réactions au site d'administration du médicament. Lors de l'utilisation du médicament Aclast chez les patients atteints d'ostéoporose post-ménopausique dans 0,7% des cas, il y avait une rougeur, un gonflement et /ou une douleur au site d'injection.
Chez les patients présentant des fractures du fémur, la fréquence des réactions au site d'administration du médicament était comparable à celle du groupe placebo. Dans le traitement de l'ostéoporose chez les hommes, la fréquence des réactions au site d'administration du médicament Aclast était de 2,6% (par rapport à 1,4% dans le groupe de l'acide alendronique). Chez les patients atteints d'ostéoporose causée par l'utilisation de GCS, il n'y avait pas de réactions au site d'administration du médicament. Lors de l'utilisation du médicament pour la prévention de l'ostéoporose post-ménopausique, la fréquence des réactions au site d'administration du médicament Aclast était de 1,1% (par rapport à 2,0% dans le groupe placebo).
Ostéonécrose de la mâchoire. Les cas d'ostéonécrose (le plus souvent – la mâchoire) se sont produits principalement chez les patients cancéreux recevant un traitement avec des bisphosphonates, après extraction dentaire ou d'autres manipulations dentaires. La plupart des patients présentaient des symptômes d'un processus infectieux-inflammatoire local, y compris une ostéomyélite. Dans les études cliniques chez les patients atteints d'ostéoporose, un cas d'ostéonécrose de la mâchoire s'est produit chez 1 patient prenant le médicament Aclast et chez 2 patients prenant un placebo. Dans les trois cas, le processus a été résolu. Lors de l'utilisation du médicament Aclast chez les patients présentant des fractures du fémur, l'ostéoporose chez les hommes et l'ostéoporose causée par la prise de GCS, ainsi que lors de l'utilisation du médicament pour la prévention de l'ostéoporose post-ménopausique, il n'y a pas eu de cas d'ostéonécrose de la mâchoire
Rapports individuels d'événements indésirables
Sur le fond de la thérapie de médicament Акласта dans la pratique clinique enregistraient les NYA aucune indication sur la relation de cause à effet avec l'utilisation de la drogue (fréquence NYA n'est pas installé): réactions d'hypersensibilité, y compris dans de rares cas, бронхообструкцию, de l'urticaire, œdème de quincke et des messages sur le développement de réactions anaphylactiques, en t.h. choc anaphylactique. Dans de rares cas, lors de l'utilisation du médicament Aclast dans la pratique clinique, les patients ont noté une insuffisance rénale, y compris une insuffisance rénale nécessitant une hémodialyse, en particulier chez les patients présentant des antécédents de pathologie rénale ou des facteurs de risque supplémentaires (par exemple, avec un traitement concomitant avec des médicaments néphrotoxiques, des diurétiques ou une déshydratation sévère)
Dans de très rares cas, le développement des N: déshydratation due à la fièvre, les vomissements et la diarrhée qui se produisent après l'administration du médicament, une diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE chez les patients présentant des facteurs de risque, l'ostéonécrose de la mâchoire, la sclérite et l'inflammation dans l'orbite.
Il existe actuellement des données cliniques limitées sur les cas de surdosage. Les patients qui ont reçu une dose de médicament supérieure à celle recommandée doivent être surveillés par un médecin.
Signes: dans une surdose aiguë d'acide zolédronique (données limitées), une insuffisance rénale, y compris une insuffisance rénale, une hypocalcémie, une hypophosphatémie, une hypomagnésémie, a été notée.
Traitement: en cas de surdosage du médicament, accompagné de symptômes cliniques (engourdissement, sensation de picotement, en particulier dans la bouche, spasmes musculaires, etc.), indiqué dans/dans l'introduction de solutions contenant des ions calcium, magnésium et phosphates.
L'acide zolédronique, un représentant de la classe des aminobisphosphonates, agit principalement sur le tissu osseux, inhibe l'activité des ostéoclastes et la résorption osseuse. L'action sélective des bisphosphonates sur le tissu osseux est basée sur une forte affinité pour le tissu osseux minéralisé. Après l'administration intraveineuse, l'acide zolédronique est rapidement redistribué dans le tissu osseux et, comme d'autres bisphosphonates, est localisé principalement dans les sites de remodelage. La principale cible moléculaire de l'acide zolédronique dans l'ostéoclaste est l'enzyme farnésyl pyrophosphate synthétase (FPS), alors que la possibilité d'autres mécanismes d'action du médicament n'est pas exclue.
La longue période d'action du médicament est déterminée par une affinité élevée pour le centre actif du FPS et une affinité marquée pour le tissu osseux minéralisé. Sur des modèles expérimentaux accélérée остеорезорбции, montre que золедроновая acide considérablement inhibe la résorption osseuse sans les effets indésirables de la formation, de la minéralisation et des propriétés mécaniques du tissu osseux, дозозависимо réduit l'activité des ostéoclastes et la fréquence d'activation de nouveaux foyers de remodelage comme dans trabéculaire et cortical (Гаверсовой) de la partie de l'os, sans causer de l'éducation fibreuse des os et des tissus аберрантной de l'accumulation de ostéoïde excessive. À l'exception d'un effet antirésorbant élevé, l'effet de l'acide zolédronique sur le tissu osseux est similaire à celui des autres bisphosphonates
Lors de l'utilisation du médicament Aclast chez les patients atteints d'ostéoporose post-ménopausique (valeurs T — test de la densité minérale osseuse du col de la hanche-moins de 2,5), il y avait une réduction statistiquement significative du risque de fractures vertébrales de 70% à la fin de la 3ème année de traitement, ainsi qu'une réduction du risque de Chez les patients atteints d'ostéoporose âgés de 75 ans et plus, le risque de fractures vertébrales a été réduit de 61% lors du traitement par Aklast.
Lors du traitement avec le médicament Aclast, le risque Relatif de fractures non vertebrales de toute localisation (y compris les fractures des phalanges des doigts et des OS de la partie faciale du crâne) a diminué de 33%. Lors de l'utilisation du médicament pendant 3 ans chez les patients atteints d'ostéoporose post-ménopausique, il y avait une augmentation de la densité minérale osseuse (IPC) des vertèbres lombaires, du fémur en général, du col du fémur et du RADIUS distal en moyenne, de 6,9, 6, 5 et 3,2%, respectivement.
Sur le fond de la thérapie de médicament Акласта pendant 1 an chez les patients avec постменопаузным l'ostéoporose a été observé une diminution de l'activité de l'isoenzyme osseuse des phosphatases alcalines, de la N-terminal пропептида de collagène de type I (PINP) et β-À-fraises телопептидов le sang jusqu'à пременопаузного valeurs. Lors de l'administration répétée du médicament pendant 3 ans, il n'y avait pas de réduction supplémentaire dans le sang des marqueurs de remodelage osseux. L'utilisation du médicament Aclast pendant 3 ans a considérablement réduit le taux de perte de croissance chez les patients, et a également contribué à réduire la période d'immobilisation chez les femmes ménopausées atteintes d'ostéoporose et de fractures vertébrales, en t.h. en réduisant l'intensité du syndrome douloureux
Lors de l'introduction d'un médicament aux patients (hommes et femmes) avec des fractures du fémur proximal (induits raison d'un minimum de blessures et exigeaient une intervention chirurgicale) a noté une diminution de la fréquence de suivi остеопоротических fractures de n'importe quelle localisation de 35% par rapport au placebo (dont cliniquement significative вертебральных de fractures (46%), невертебральных de fractures, de 27%).
Lors de l'utilisation du médicament Aklasta dans cette catégorie de patients, le risque Relatif de décès (quelle que soit leur cause) a diminué de 28%. Chez les patients présentant des fractures du fémur lors de l'utilisation du médicament Aclast pendant 2 ans, il y avait une augmentation de la DMO du fémur dans son ensemble et dans la région cervicale du fémur de 5,4 et 4,3%, respectivement.
Lors de l'utilisation du médicament 1 une fois par an chez les hommes atteints d'ostéoporose primaire (sénile) ou secondaire (avec hypogonadisme) pendant 2 ans, une augmentation marquée de la DMO des vertèbres lombaires a été observée.
Chez les patients atteints d'ostéoporose causée par l'utilisation de GCS, le traitement avec le médicament Aclast a également augmenté de manière significative la DMO sans avoir d'effet négatif sur la structure osseuse et la minéralisation. Lors de l'utilisation du médicament Aclast pour la prévention de l'ostéoporose post-ménopausique 1 tous les 2 ans chez les femmes atteintes d'ostéopénie et de durée post-ménopausique inférieure et supérieure à 5 ans, il y avait une augmentation de la DMO des vertèbres lombaires de 6,3 et 5,4%, respectivement. Lorsque le médicament est administré une fois tous les 2 ans, la DMO du fémur a augmenté de 4,7 et 3,2% chez les femmes ménopausées de moins de 5 ans et plus, respectivement.
Chez les femmes, avec différentes d'une durée de post-lors de l'introduction de la drogue Акласта 1 fois en 2 ans on a constaté une baisse de la concentration de β-À-fraises телопептидов de sang sur 44-46% (jusqu'à пременопаузного niveau), et le N-terminal пропептида de collagène de type I (PINP) sur 55-40%.
Dans le traitement du médicament Aclast chez les patients atteints de la maladie osseuse de Paget, une réponse thérapeutique statistiquement fiable, rapide et à long terme, une normalisation du métabolisme osseux et de l'activité de la phosphatase alcaline dans le plasma sanguin ont été notées.
Le médicament est également très efficace chez les patients traités précédemment avec des bisphosphonates oraux.
Il a été établi que chez la plupart des patients avec l'utilisation de l'acide zolédronique, la réponse thérapeutique persiste tout au long de la période de traitement (environ 2 ans). Une diminution marquée du syndrome de la douleur sur 6 mois après une seule administration de Aklast à une dose de 5 mg est comparable à l'effet analgésique de l'acide risédronique à une dose de 30 mg/jour.
Chez les patients atteints d'ostéoporose post-ménopausique et de la maladie osseuse de Paget, l'acide zolédronique n'affecte pas l'état qualitatif du tissu osseux normal, ne perturbe pas les processus de remodelage osseux et de minéralisation et contribue à la préservation de l'architecture osseuse trabéculaire normale.
Les données pharmacocinétiques ont été obtenues après des perfusions uniques et répétées de 5 et 15 minutes de 2, 4, 8 et 16 mg d'acide zolédronique chez 64 patients. Les paramètres pharmacocinétiques ne dépendent pas de la dose du médicament. Après le début de l'administration du médicament, la concentration d'acide zolédronique dans le plasma sanguin augmente rapidement, atteignant un maximum à la fin de la perfusion. Après la fin de la perfusion, il y a une diminution rapide de la teneur en acide zolédronique dans le plasma sanguin (jusqu'à <10% de Cmax - après 4 h et jusqu'à <1% de Cmax — après 24 h), puis pendant une longue période dans le plasma sanguin, une faible concentration du médicament est maintenue (ne dépassant pas 0,1% de Cmax).
L'acide zolédronique est excrété par les reins en 3 étapes: excrétion rapide en deux phases du flux sanguin systémique avec T1/2 0,24 h (phase α) et 1,87 h (phase β) et phase longue avec t fini1/2 146 h (phase γ). Une diminution rapide de la concentration du médicament (phase α et β) dans le plasma sanguin peut être due à la distribution rapide de l'acide zolédronique dans le tissu osseux et son excrétion par les reins. Il n'y a pas de cumul du médicament avec des injections répétées tous les 28 jours. L'acide zolédronique n'est pas métabolisé et excrété par les reins sous forme inchangée. Au cours des 24 premières heures, (39±16)% de la dose administrée est détecté dans l'urine. Le reste du médicament se lie exclusivement au tissu osseux, après quoi il y a une libération lente de l'acide zolédronique du tissu osseux dans la circulation systémique et son excrétion par les reins. La clairance plasmatique totale du médicament est (5,04±2,5) l / h et ne dépend pas de la dose, du sexe, de l'âge, de la race et du poids corporel du patient. Il a été établi que la variabilité de la clairance plasmatique de l'acide zolédronique chez le même patient et chez différents patients est respectivement de 36 et 34%. L'augmentation du temps de perfusion de 5 à 15 minutes entraîne une diminution de la concentration d'acide zolédronique de 30% à la fin de la perfusion, mais n'affecte pas la biodisponibilité du médicament. La liaison de l'acide zolédronique aux protéines plasmatiques est faible (43-55%) et ne dépend pas de sa concentration
Pharmacocinétique dans des cas cliniques particuliers
La clairance rénale de l'acide zolédronique est corrélée à la créatinine Cl et représente (75±33)% de la créatinine Cl, dont les valeurs moyennes étaient de (84±29) ml/min (plage — 22-143 ml/min) chez 64 patients inclus dans l'étude pharmacocinétique. Une légère augmentation de l'ASC (30-40%) avec une insuffisance rénale légère à modérée, par rapport à la norme, et l'absence de cumul du médicament avec une administration répétée, quelle que soit la fonction rénale, suggèrent qu'il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose d'acide zolédronique avec une légère (créatinine Cl — 50-80 ml/min) et modérée (créatinine Cl — 30-50
- Inhibiteur de la résorption osseuse — bisphosphonate [Correcteurs du métabolisme osseux et cartilagineux]
Des études spéciales sur l'interaction de l'acide zolédronique avec d'autres médicaments n'ont pas été menées. L'acide zolédronique ne subit pas de métabolisme systémique et n'affecte pas les isoenzymes du cytochrome P450 humain in vitro.
L'acide zolédronique est caractérisé par un faible degré de liaison aux protéines plasmatiques (environ 43-55%), l'interaction due au déplacement de médicaments avec un degré élevé de liaison aux protéines des sites de liaison est peu probable.
L'acide zolédronique est excrété par les reins. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation simultanée du médicament Aclast avec des médicaments pouvant avoir un effet significatif sur la fonction rénale (par exemple, avec des aminoglycosides) et des médicaments provoquant une déshydratation (par exemple, avec des diurétiques). Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale lors de l'utilisation du médicament Aclast avec des médicaments qui sont excrétés principalement par les reins, il est possible d'augmenter la biodisponibilité systémique de ces médicaments.
Interaction et compatibilité pharmaceutiques
La solution du médicament Aklast est incompatible avec des solutions contenant du calcium (par exemple, dans un système pour l'administration intraveineuse).
À une température ne dépassant pas 25 °C.
Conserver hors de la portée des enfants.
Durée de conservation du médicament Aclast®3 года. После вскрытия 24 ч при температуре 2–8 °C.Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Solution pour perfusion | 100 ml |
monohydrate d'acide zolédronique | 5,33 mg |
(correspond à 5 mg d'acide zolédronique anhydre) | |
excipients: mannitol, citrate de sodium, eau pour injection |
dans des flacons en polyéthylène 100 ml, dans un paquet de carton 1 flacon.
Sur ordonnance.
Le médecin devrait informer les patients des principales manifestations de l'hypocalcémie et assurer un suivi régulier des patients à risque.
La thérapie avec le médicament Aclast chez les patients atteints de la maladie osseuse de Paget ne doit être effectuée que par des médecins qualifiés ayant de l'expérience dans le traitement de cette maladie.
Pour réduire la fréquence de certains NYA, notés dans les 3 jours après l'administration du médicament, vous pouvez prescrire du paracétamol ou de l'ibuprofène immédiatement après la perfusion du médicament Aclast.
L'acide zolédronique est une substance active à la fois du médicament aclast Et du médicament Zometa( médicament pour le traitement des patients cancéreux), mais ces médicaments ne sont pas interchangeables et ne doivent pas être utilisés simultanément. En présence d'hypocalcémie, avant de commencer à utiliser le médicament Aclast, il est nécessaire d'effectuer un traitement avec des doses adéquates de calcium et de vitamine D. Il est également nécessaire de traiter d'autres troubles existants du métabolisme minéral (par exemple, survenant après des opérations sur la thyroïde et les glandes parathyroïdes, avec hypoparathyroïdie ou diminution de l'absorption du calcium dans l'intestin) et de fournir une surveillance régulière des patients atteints d'hypocalcémie
Des troubles de la fonction rénale. Pour réduire le risque de troubles rénaux, les instructions suivantes doivent être suivies:
Le médicament Aklasta n'est pas recommandé chez les patients présentant des troubles graves de la fonction nocturne (créatinine cl <35 ml/min), car il existe des données limitées sur l'innocuité du médicament dans cette catégorie de patients.
Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation simultanée du médicament Aclast avec des médicaments pouvant avoir un effet significatif sur la fonction rénale (voir la section «Interaction »).
Avant l'administration du médicament, il est nécessaire de déterminer la teneur en créatinine dans le plasma sanguin. Dans le contexte de la thérapie avec le médicament chez les patients ayant des antécédents d'insuffisance rénale, l'augmentation transitoire de la créatinine dans le plasma sanguin peut être plus élevée que chez les patients ayant une fonction rénale normale. Lors de l'utilisation du médicament Aclast chez les patients présentant des facteurs de risque de troubles rénaux, la détermination de la créatinine dans le plasma sanguin doit être effectuée régulièrement.
Avant d'administrer le médicament Aclast, il est nécessaire d'assurer une hydratation adéquate du corps. Ceci est particulièrement important chez les patients âgés de plus de 65 ans, ainsi que chez les patients recevant un traitement diurétique.
La dose du médicament avec une perfusion intraveineuse unique ne doit pas dépasser 5 mg, tandis que l'administration du médicament Aclast doit être effectuée pendant au moins 15 minutes.
Ostéonécrose de la mâchoire. Les facteurs de risque d'ostéonécrose sont les maladies oncologiques, la thérapie concomitante (par exemple, chimiothérapie, radiothérapie, traitement du SCS) et la présence d'autres maladies concomitantes (par exemple, anémie, coagulopathies, infections, antécédents de maladies dentaires). Bien que le lien de causalité de l'ostéonécrose de la mâchoire avec la prise de bisphosphonates n'ait pas été établi, les opérations dentaires doivent être évitées, car le temps de récupération après ces opérations peut augmenter. Avant le début du traitement avec des bisphosphonates, il est nécessaire de procéder à un examen dentaire et d'effectuer à l'avance les procédures préventives nécessaires chez les patients présentant des facteurs de risque (cancer, chimiothérapie, traitement du SCS, non-respect de l'hygiène buccale). Avec le développement de l'ostéonécrose de la mâchoire dans le contexte de la thérapie avec des bisphosphonates, la conduite d'opérations dentaires peut aggraver l'état des patients. Il n'y a aucune preuve que l'interruption du traitement par bisphosphonates avant les interventions dentaires réduit le risque d'ostéonécrose de la mâchoire. Les tactiques de traitement d'un patient particulier doivent être basées sur une évaluation individuelle du rapport risque / bénéfice
Influence PA la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes. Il n'y a pas de données sur l'effet du médicament Aklast sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes, mais en raison de la possibilité de développer des effets secondaires (y compris le flou de la perception visuelle, l'inhibition, etc.), il convient de faire preuve de prudence lors de la conduite de véhicules et de travailler avec des mécanismes.
M05ba08 acide Zolédronique
- M80 Ostéoporose avec fracture pathologique
- M81. 0 ostéoporose post-Ménopausique
- M81. 4 ostéoporose Médicinale
- M81. 9 Ostéoporose
- M88 Maladie de Paget (OS) [Ostéite déformante]
- M89. 9 Maladie osseuse non précisée
- S72 Fracture du fémur
However, we will provide data for each active ingredient