Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 22.03.2022
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Acide acétylsalicylique
Pilules, substance, poudre de substance
L'acide acétylsalicylique est indiqué pour:
- risque humain de décès et de Micra (MI) chez les patients présentant une maladie cardiaque chronique, tels qu'un patient ayant des antécédents de MI stable ou stable ou ayant une maladie cardiaque chronique stable
- réduire le risque de décès Et d'AVC récurrent chez les patients ayant subi un AVC ischémique ou une crise ischémique temporaire
Limitation de l'application
appliquer immédiatement-la libération d'aspirine, pas d'acide acétylsalicylique dans les situations où un début d'action rapide est nécessaire (par exemple, le traitement aigu de l'infarctus du myocarde ou avant les interventions coronariennes percutanées).
la dose recommandée d'acide acétylsalicylique est d'une capsule (162,5 mg) une fois par jour. Prenez les capsules tous les jours en même temps avec un grand verre d'eau.
capsules d'acide acétylsalicylique avalées entières. Ne coupez pas, n'écrasez pas et ne mâchez pas les capsules.
ne prenez pas d'acide acétylsalicylique 2 heures avant ou 1 heure après avoir bu de l'alcool.
L'acide acétylsalicylique est contre-indiqué:
- chez les patients présentant une hypersensibilité aux anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).
- Chez les patients atteints du syndrome d'asthme, de rhinite et de polypes nasaux. L'acide acétylsalicylique peut provoquer une urticaire sévère, un œdème de Quincke ou un bronchospasme.
AVERTISSEMENTS
Inclus dans le cadre précaution Section.
précaution
Risque de saignement
L'acide acétylsalicylique augmente le risque de saignement. Les facteurs de risque de saignement comprennent l'utilisation d'autres médicaments qui augmentent le risque de saignement (par exemple, anticoagulants, inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire et utilisation chronique d'AINS).
Maladie ulcéreuse gastrique
L'acide acétylsalicylique peut causer des ulcères d'estomac et des saignements. Évitez l'acide acétylsalicylique chez les patients atteints d'ulcère peptique actif.
Toxicité fœtale
L'acide acétylsalicylique peut endommager le fœtus lorsqu'il est administré à une femme enceinte. L'utilisation de l'aspirine maternelle aux derniers stades de la grossesse peut entraîner un faible poids à la naissance, une augmentation de l'incidence des saignements intracrâniens chez les prématurés, des mortinaissances et la mort néonatale. Étant donné que les AINS peuvent provoquer une fermeture prématurée du canal artériel fœtal, évitez l'acide acétylsalicylique au troisième trimestre de la grossesse.
Toxicologie non clinique
Carcinogenèse, mutagenèse, troubles de la fertilité
Aucune cancérogenèse, mutagenèse ou altération de la fertilité des études ont été menées avec de l'acide acétylsalicylique. L'aspirine n'est pas considérée comme génotoxique ou cancérogène. Des études sur l'aspirine orale chez des rats enceintes ont montré l'apparition de malformations fœtales à des doses orales supérieures ou égales à 250 mg/kg [dose humaine équivalente (HED) de 40 mg / kg].
Utilisation dans certaines populations
Grossesse
Évitez d'utiliser pendant le troisième trimestre de la grossesse, car les AINS tels que l'acide acétylsalicylique peuvent entraîner une fermeture prématurée du canal artériel fœtal. Les produits salicylés ont également été associés à des modifications des mécanismes de l'hémostase maternelle et néonatale, à une réduction du poids à la naissance et à une mortalité périnatale.
Travail et Livraison
Évitez l'acide acétylsalicylique 1 semaine avant et pendant le travail et l'accouchement, car cela peut entraîner une perte de sang excessive pendant l'accouchement. Des grossesses prolongées et des naissances prolongées ont été rapportées en raison de l'inhibition de la prostaglandine.
Nourrice
En raison du potentiel d'effets secondaires graves chez les nourrissons allaités à l'acide acétylsalicylique, ils doivent soit arrêter l'acide acétylsalicylique, soit arrêter les soins.
Application pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques n'ont pas été prouvées.
Application gériatrique
Dans une vaste étude conjointe sur l'aspirine pour la prévention des maladies vasculaires, comprenant plus de 14 000 patients de plus de 65 ans, aucune différence globale d'innocuité ou d'efficacité n'a été observée entre ces sujets et les sujets plus jeunes, et aucune autre expérience clinique rapportée n'a révélé de différence de réponse entre les patients plus âgés et plus jeunes.
Dysfonctionnement hépatique
Évitez l'acide acétylsalicylique chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Altération de la fonction rénale
Évitez l'acide acétylsalicylique chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (taux de filtration glomérulaire inférieur à 10 ml/min).
expérience des essais cliniques
vous trouverez ci-dessous une liste des effets secondaires rapportés dans la littérature pour les produits contenant de l'aspirine à faible dose.
Système nerveux central: Excitation, gonflement du cerveau, coma, confusion, vertiges, maux de tête, léthargie, convulsions.
Liquide et électrolyte: Hyperkaliémie, acidose métabolique, alcalose respiratoire.
Gastrointestinal: Dyspepsie, augmentation de l'enzyme hépatique, hépatite, syndrome de Reye
Rognon: Néphrite interstitielle, nécrose papillaire, protéinurie, insuffisance rénale et insuffisance.
La toxicité du salicylate peut survenir en raison d'une ingestion aiguë (surdose) ou d'une intoxication chronique. Les premiers signes d'une dose excessive de salicylum (salicylisme), y compris les acouphènes (acouphènes), se produisent à des concentrations plasmatiques d'environ 200 µg/ml.les Concentrations plasmatiques d'aspirine supérieures à 300 µg / ml sont clairement toxiques. Les effets toxiques graves sont associés à des niveaux supérieurs à 400 µg/ml. une seule dose létale d'aspirine chez l'adulte n'est pas connue avec précision, mais la mort peut être attendue à 30 G.
Signes et symptômes
En cas de surdosage aigu, de graves troubles acido-basiques et électrolytiques peuvent survenir, compliqués par une hyperthermie et une déshydratation. L'alcalose respiratoire survient à un stade précoce de l'hyperventilation, qui est toutefois rapidement suivie d'une acidose métabolique.
Traitement
Le traitement consiste principalement à soutenir les fonctions vitales, à augmenter la salicylation et à corriger le trouble acido-basique. La vidange ou le rinçage de l'estomac est recommandé dès que possible après l'ingestion, même si le patient présente des vomissements spontanés. Après le lavage ou emesis, injecter du charbon actif en suspension si moins de 3 heures se sont écoulées depuis la prise.
La gravité de l'intoxication par l'aspirine est déterminée en mesurant le taux de salicylate dans le sang. Surveillez l'état acide-base avec des mesures séquentielles du pH du gaz sanguin et du sérum sanguin. Maintenir l'équilibre hydrique et électrolytique.
Dans les cas graves, l'hyperthermie et l'hypovolémie sont les plus grandes menaces immédiates pour la vie. Remplacez le liquide par voie intraveineuse et corrigez l'acidose. Contrôlez les électrolytes plasmatiques et le pH pour favoriser la diurèse alcaline du salicylate lorsque la fonction rénale est normale. Le glucose peut être nécessaire pour contrôler l'hypoglycémie.
L'hémodialyse et la dialyse péritonéale peuvent réduire la teneur en aspirine du corps. Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une intoxication potentiellement mortelle, une dialyse est généralement nécessaire. Une transfusion métabolique peut être indiquée chez les nourrissons et les jeunes enfants.
Le rapport dose - action de l'acide acétylsalicylique et de l'aspirine à libération immédiate (IR) dans le sens de l'inhibition de la COX-1 a été caractérisé par l'étude de l'inhibition sérique de txb2 et urinaire de 11dehydro-TXB2 pendant 24 h après une dose unique. Des doses allant de 20 mg à 325 mg pour l'acide acétylsalicylique et de 5 mg à 81 mg pour l'aspirine IR ont été étudiées. L'inhibition semi-maximale du sérum txb2 et de l'urine 11-déhydro-TXB2 s'est produite à des doses d'acide acétylsalicylique (ID50) environ 2 fois la dose d'aspirine à libération immédiate (IR) . Sur la base de cette liaison, l'action pharmacodynamique de l'acide acétylsalicylique.5 mg équivalent à 81 mg avec de l'aspirine IR. L'inhibition sérique moyenne de TXB2 après l'acide acétylsalicylique (82%) est inférieure à celle de l'aspirine IR de 81 mg (93%) après la première dose. Cependant, lors de la réintroduction, une inhibition sérique presque maximale de TXB2 est obtenue, similaire à celle obtenue après des doses quotidiennes répétées d'aspirine IR
Après administration orale, l'acide acétylsalicylique montre une libération prolongée d'aspirine à partir de microparticules encapsulées, ce qui prolonge l'absorption de l'aspirine dans le tractus gastro-intestinal par rapport à l'aspirine IR (fig. 1). Après absorption, l'aspirine est métabolisée, distribuée et excrétée à partir d'autres formes posologiques de la même manière que l'aspirine.
Figure 1: concentration moyenne d'acide acide-profil Après administration de 162,5 mg d'acide acide ou de 81 mg d'AS C
Absorption
Après l'administration d'acide acétylsalicylique, le temps avant d'atteindre la concentration d'aspirine dans le plasma sanguin est légèrement plus long que la forme de dosage suivante de l'aspirine IR. Le Tmax moyen pour l'acide acétylsalicylique est d'environ 2 h par rapport à 1 h après l'aspirine IR (voir figure 1). La Cmax moyenne pour l'acide acétylsalicylique est d'environ 35% de l'aspirine IR suivante de 81 mg.la Zone sous la courbe de temps de concentration plasmatique pour l'aspirine après l'administration d'acide acétylsalicylique est d'environ 70% de la zone après l'aspirine IR. Le taux d'absorption de l'acide acétylsalicylique dépend de la nourriture, de l'alcool et du pH gastrique.
Distribution
Le volume de distribution des doses habituelles d'aspirine chez les sujets normaux est en moyenne d'environ 170 ml / kg de poids corporel.
Métabolisme
L'aspirine est rapidement hydrolysée dans le plasma en acide salicylique, de sorte que les taux plasmatiques d'aspirine ne sont essentiellement pas détectables après l'administration d'acide acétylsalicylique 4 à 8 heures après le dosage. Contrairement à l'aspirine à libération immédiate, des niveaux mesurables d'acide salicyclique ont été observés 24 heures après une dose unique d'acide acétylsalicylique. L'acide salicylique est principalement conjugué dans le foie pour former de l'acide salicylurique, du phénolglucuronide, de l'acylglucuronide et un certain nombre de métabolites plus petits.
Élimination
Après des doses thérapeutiques, environ 10% est excrété sous forme d'acide salicylique, 75% sous forme d'acide salicylique et 10% d'acide phénolique et 5% d'acide acylglucuronide salicylique dans l'urine.