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Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 20.03.2022
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A-H
Doxylamine
Traitement symptomatique des troubles du sommeil récurrents (difficulté à s'endormir et à se réveiller la nuit) chez les patients de plus de 18 ans.
Remarque. Не все расстройства сна требуют медикаментозной терапии. Часто расстройства сна обусловлены ухудшением состояния здоровья или психическими расстройствами и могут быть устранены другими мерами или непосредственным лечением основного заболевания. Поэтому не следует проводить лечение хронических нарушений сна (затруднение засыпания и ночные пробуждения) препаратом Валокордин®-Доксиламин в течение длительного времени без консультаций с лечащим врачом; в таких случаях рекомендуется обратиться к врачу.
À l'intérieur, avec 100-150 ml de liquide (eau) pour 30 min — 1 h avant l'heure souhaitée du début du sommeil.
Si le médicament n'est pas prescrit autrement, alors qu'une dose unique du médicament Valocordin®-La doxylamine pour les patients de plus de 18 ans est de 22 gouttes (correspond à 25 mg de succinate de doxylamine). Si l'efficacité du traitement est insuffisante, la dose peut être augmentée au maximum — 44 gouttes (50 mg). Vous ne pouvez pas dépasser la dose quotidienne maximale.
Après avoir pris le médicament Valocordin® - Doxylamine il est nécessaire de fournir une durée de sommeil suffisante, ce qui évitera la perturbation des réactions psychomotrices le matin.
Dans les troubles aigus du sommeil, si possible, vous devriez vous limiter à une seule application. Pour vérifier la nécessité de poursuivre le traitement avec des troubles du sommeil réguliers, il est recommandé au plus tard 14 jours après le début de l'application quotidienne de procéder à une réduction progressive de la dose.
Habituellement, la durée du traitement est de 2-5 jours, la durée maximale du traitement par la doxylamine est de 14 jours.
Groupes de patients particuliers
Les patients présentant une insuffisance rénale et/ou hépatique, ainsi que les patients âgés de plus de 65 ans, peuvent être plus sensibles à l'action de la doxylamine, par conséquent, il est recommandé de réduire sa dose.
À l'intérieur, en lavant avec une petite quantité de liquide, pendant 15-30 minutes avant le coucher, selon 1 / 2–1 tableau.
Si le traitement est inefficace, sur la recommandation d'un médecin, la dose peut être augmentée à 2 tableaux.
Durée du traitement de 2 à 5 jours
Groupes de patients particuliers
Insuffisance rénale et hépatique. В связи с данными об увеличении концентрации в плазме крови и уменьшении плазменного клиренса доксиламина рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
Âge supérieur à 65 ans. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов следует с осторожностью назначать данной группе пациентов в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и увеличении T1/2 рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
hypersensibilité à la doxylamine, à un composant du médicament, ainsi qu'à d'autres antihistaminiques
crise d'asthme aiguë
glaucome
syndrome congénital d'intervalle Qt prolongé
phéochromocytome
hyperplasie de la prostate avec violation de l'écoulement de l'urine
intoxication aiguë par l'alcool et les somnifères, les analgésiques narcotiques, les neuroleptiques, les tranquillisants, les antidépresseurs, les préparations de lithium
épilepsie
administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO
asthme bronchique ou autres maladies respiratoires caractérisées par une sensibilité accrue des voies respiratoires (ne pas utiliser Valocordin®-Доксиламин, car il contient de l'huile de menthe poivrée, l'inhalation peut provoquer un bronchospasme)
période d'allaitement
âge jusqu'à 18 ans.
Avec prudence: беременность; печеночная недостаточность; алкоголизм; сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; бронхоспазм в анамнезе; хроническая одышка; желудочно-пищеводный рефлюкс; пилоростеноз, ахалазия кардии; возраст старше 65 лет (возможность развития головокружений, опасность потери равновесия и падения при ночных пробуждениях, а также в связи с возможным увеличением T1/2 доксиламина).
Valocordin® - Doxylamine doit être administré avec une extrême prudence aux patients présentant des lésions corticales locales et des antécédents de crises convulsives, car même de petites doses du médicament peuvent provoquer de graves crises d'épilepsie. Il est recommandé d'effectuer un EEG. Le traitement anticonvulsivant ne doit pas être interrompu pendant l'utilisation du médicament Valocordin®-Doxylamine.
hypersensibilité à la doxylamine et à d'autres composants du médicament ou à d'autres antihistaminiques
glaucome à angle fermé ou antécédents familiaux de glaucome à angle fermé
maladies de l'urètre et de la prostate, accompagnées d'une violation de l'écoulement de l'urine
intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose
enfants et adolescents de moins de 15 ans.
Avec prudence: случаи апноэ в анамнезе (в связи с тем, что доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне); возраст старше 65 лет (в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным увеличением T1/2); почечная и печеночная недостаточность (T1/2 может увеличиваться).
La fréquence des réactions indésirables potentielles est classée comme suit: très souvent (≥1/10)
Du sang et du système lymphatique: в исключительных случаях при лечении блокаторами H1-гистаминовых рецепторов сообщалось о развитии лейкопении, тромбоцитопении, гемолитической анемии; очень редко — сообщалось о случаях апластической анемии и агранулоцитоза.
Du système endocrinien: у пациентов с феохромоцитомой применение блокаторов H1-гистаминовых рецепторов может вызвать повышение выброса катехоламинов.
Trouble mental: к нежелательным реакциям, зависящим от индивидуальной восприимчивости и принятой дозы, относятся снижение скорости психомоторных реакций, снижение концентрации внимания, депрессия; кроме того возможно возникновение парадоксальных реакций — беспокойство, ажитация, тревога, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, тремор. После длительного ежедневного применения резкая отмена терапии может привести к рикошетной бессоннице.
Pharmacodépendance. Подобно другим снотворным средствам, доксиламин может вызвать физическую и психическую зависимость. Риск зависимости повышается с увеличением дозы и длительности лечения, а также у пациентов с алкогольной, наркотической зависимостью (в т.ч. в анамнезе).
Insomnie ricochet. Даже после коротких курсов приема доксиламина, его отмена может привести к рецидиву бессонницы. Поэтому прекращать лечение следует, постепенно снижая дозу.
Amnésie antérograde. Даже в терапевтических дозах доксиламин может вызвать антероградную амнезию, особенно в течение первого часа после его приема. Риск возрастает с увеличением дозы, однако может быть снижен благодаря непрерывному сну достаточной продолжительности (7–8 ч).
Du système nerveux: головокружение, сонливость, головная боль; редко — возможны судороги.
Du côté de l'organe de vision: нарушения аккомодации, повышение ВГД.
Du côté de l'organe de l'ouïe et de l'équilibre: шум в ушах.
Du côté du CSSS: тахикардия, аритмия, снижение или повышение АД, декомпенсированная сердечная недостаточность. В нескольких случаях обнаруживались изменения на ЭКГ.
Du système respiratoire, du thorax et du médiastin: сгущение бронхиального секрета, бронхиальная обструкция, бронхоспазм, которые могут привести к нарушению функции легких.
Du tractus gastro-intestinal: автономные нежелательные реакции, такие как сухость во рту и запор; могут возникнуть тошнота, рвота, диарея, снижение или повышение аппетита, боль в эпигастрии; очень редко — угрожающая жизни паралитическая кишечная непроходимость.
Du foie et des voies biliaires: на фоне антигистаминной терапии сообщалось о нарушениях функции печени (холестатическая желтуха).
De la part de la peau et du tissu sous-cutané: кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, нарушение терморегуляции.
Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: мышечная слабость.
Du côté des reins et des voies urinaires: нарушение мочеиспускания.
Troubles généraux et troubles au site d'administration: заложенность носа, усталость, вялость.
Développement de la dépendance: регулярное применение может привести к снижению эффективности (привыкание).
Une sélection individuelle minutieuse de la dose quotidienne vous permet de réduire la fréquence et la gravité des réactions indésirables. Le risque de réactions indésirables est plus élevé chez les patients âgés, ce qui peut augmenter leur risque de chutes.
Du tractus gastro-intestinal: constipation, bouche sèche.
Du côté du CSSS: ощущение сердцебиения.
Du côté de l'organe de vision: нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение.
Du système nerveux: сонливость в дневное время (в этом случае доза препарата должна быть уменьшена), спутанность сознания, галлюцинации.
Du côté des reins et des voies urinaires: задержка мочи.
Du côté des indicateurs de laboratoire: увеличение уровня КФК.
Du côté du système musculo-squelettique: рабдомиолиз.
Si l'un des effets indésirables mentionnés dans la Description est aggravé ou si d'autres effets indésirables non spécifiés dans la Description apparaissent, vous devez en informer le médecin.
Symptômes: somnolence diurne, dilatation des pupilles, parésie d'Accommodation, bouche sèche, rougeur de la peau du visage et du cou, fièvre, tachycardie sinusale, troubles de la conscience, hallucinations, diminution de l'humeur, anxiété accrue, altération de la coordination des mouvements, tremblements, mouvements involontaires, syndrome convulsif, coma.
Les mouvements involontaires sont parfois des signes avant-coureurs de convulsions, ce qui peut indiquer un degré grave d'empoisonnement. Même en l'absence de convulsions, l'empoisonnement à la doxylamine peut provoquer le développement de la rhabdomyolyse, qui s'accompagne souvent du développement d'une insuffisance rénale sévère. Dans de tels cas, une thérapie standard avec un contrôle constant de l'activité de la CFC est indiquée.
Il y a un cas signalé où, à la suite de la prise par le patient de 500 mg de doxylamine (en raison de l'insomnie persistante), une pancréatite aiguë et une insuffisance rénale aiguë se sont développées.
Traitement: при появлении симптомов отравления следует немедленно обратиться к врачу. Симптоматическая (в т.ч. м-холиномиметики и противосудорожные ЛС) и поддерживающая терапия (в т.ч. ИВЛ). В качестве средства первой помощи показан прием активированного угля (взрослым — 50 г, детям при случайной передозировке — 1 г/кг). При приеме внутрь большого количества препарата — назначение промывания желудка или индукция рвоты. Аналептики противопоказаны, поскольку из-за возможного снижения судорожного порога, вызванного приемом препарата Валокордин®-Доксиламин, повышается риск возникновения судорожного синдрома. При артериальной гипотензии не назначают альфа- и бета-адреностимуляторы, в т.ч. эпинефрин (адреналин), из-за возможности парадоксального усиления выраженности гипотензии. Целесообразно назначение норэпинефрина (норадреналин). Необходимо избегать использования препаратов с бета-адреностимулирующим действием, поскольку они могут усилить вазодилатацию. При тяжелом отравлении (потеря сознания, сердечная аритмия) или возникновении антихолинергического синдрома (при обеспечении мониторирования ЭКГ) можно применить антидот — физостигмина салицилат. При повторяющихся эпилептических приступах назначают противосудорожные препараты. Из-за повышенного риска развития угнетения дыхания их назначение возможно только в тех случаях, когда имеется возможность проводить ИВЛ. Эффективность гемодиализа, гемофильтрации и перитонеального диализа при передозировке доксиламина не изучена, однако эти методы вряд ли будут эффективны в связи с большим Vd препарата. Эффективность форсированного диуреза не установлена.
Symptômes: somnolence diurne, l'agitation, la dilatation de la pupille (mydriase), troubles de l'accommodation, sécheresse de la bouche, rougeur de la peau du visage et du cou (rougeur), augmentation de la température corporelle (hyperthermie), une tachycardie sinusale, un trouble de la conscience, hallucinations, baisse de l'humeur, anxiété, troubles de la coordination des mouvements, tremblements (tremblements), des mouvements involontaires (атетоз), des convulsions (le syndrome épileptique), coma.
Les mouvements involontaires sont parfois des signes avant-coureurs de convulsions, ce qui peut indiquer un degré grave d'empoisonnement. Même en l'absence de convulsions, une intoxication grave à la doxylamine peut provoquer le développement d'une rhabdomyolyse, souvent accompagnée d'une insuffisance rénale aiguë.
Traitement: симптоматическое (в т.ч. м-холиномиметики), в качестве средства первой помощи показано назначение активированного угля (в количестве 50 г — для взрослых и 1 г/кг — для детей). В случае тяжелого отравления показана стандартная терапия с постоянным контролем уровня КФК.
Si des symptômes d'empoisonnement apparaissent, consultez immédiatement un médecin.
Bloqueur des récepteurs h1-histamine du groupe des éthanolamines. Le médicament a un effet hypnotique, sédatif, antihistaminique et m-holinoblokiruyuschie. Réduit le temps de s'endormir, augmente la durée et la qualité du sommeil sans modifier les phases de sommeil.
L'action commence dans les 30 minutes après la prise de doxylamine, sa durée est de 3-6 heures.
Bloqueur des récepteurs h1-histamine du groupe des éthanolamines. A un effet hypnotique, antihistaminique, sédatif et m-holinoblokiruyuschie.
Réduit le temps de s'endormir, augmente la durée et la qualité du sommeil, ne modifie pas les phases du sommeil. La durée de l'action est de 6-8 heures.
La doxylamine est rapidement et presque complètement absorbée après administration orale. Cmax dans le sérum est détecté par 2-2, 4 h après l'administration à une dose de 25 mg et est de 99 ng/ml.
La doxylamine est métabolisée principalement dans le foie. Les principaux métabolites sont la N-desméthyl doxylamine, La n,La n-didesméthyl doxylamine et leurs conjugués N-acétyl. Il pénètre bien à travers les barrières histohématiques, y compris la BHE. T1 / 2 varie de 10,1 à 12 H. La majeure partie de la dose (environ 60%) est excrétée inchangée dans l'urine, en partie — à travers l'intestin.
Après ingestion, la doxylamine est rapidement et presque complètement absorbée par le tube digestif. Cmax dans le plasma sanguin est déterminé en moyenne par 2 h après l'ingestion.
Métabolisé dans le foie. Il pénètre bien à travers les barrières histohématiques, y compris la BHE. Il est excrété à 60% par les reins sous forme inchangée, en partie par le tractus gastro — intestinal. T1 / 2 doxylamine est d'environ 10 H.
Groupes de patients particuliers
Chez les patients de plus de 65 ans, ainsi que dans l'insuffisance hépatique et rénale T1/2 peut s'allonger. Avec la répétition du traitement, une concentration stable du médicament et de ses métabolites dans le plasma sanguin est atteinte plus tard et à un niveau plus élevé.
- Somnifères et sédatifs autres [h1-antihistaminiques]
- Somnifères et sédatifs autres [Somnifères]
Avec l'utilisation simultanee d'un médicament Valokordin®-Доксиламин avec les antidépresseurs, les barbituriques, les benzodiazépines, анксиолитиками, médicaments sédatifs, des analgésiques narcotiques, кодеинсодержащими des analgésiques et de противокашлевыми médicaments, les neuroleptiques, les autres inhibiteurs N1-gistaminovyh récepteurs, les agents anti-hypertenseurs (y compris la clonidine et de l'alpha-méthyldopa), thalidomide, baclofène, пизотифеном est renforcée par un effet dépressif sur le système nerveux central.
L'application de la доксиламина entraîne une augmentation significative de l'activité СУР2В, ainsi que modérée induction de la CYP3A et CYP2A. On ne peut pas exclure la possibilité d'interagir avec des médicaments, метаболизирующимися avec la participation de ces enzymes, par exemple антиаритмическими on en a les moyens, les inhibiteurs de la protéase, les neuroleptiques, les bêta-bloquants, des immunosuppresseurs et des médicaments anti-épileptiques.
En raison de l'augmentation de l'effet sédatif de la plupart des bloqueurs des récepteurs h1-histamine, il est nécessaire d'éviter l'utilisation simultanée de valocordin®-Doxylamine Et de médicaments contenant de l'éthanol, ainsi que l'utilisation de boissons alcoolisées.
Avec l'utilisation simultanee avec les médicaments dotés m-холиноблокирующей activité (atropine et атропинсодержащие les antispasmodiques, les antidépresseurs tricycliques, inhibiteurs de la MAO, противопаркинсонические médicaments, disopyramide, фенотиазиновые neuroleptiques), peut être augmenté de façon imprévisible et renouvelé le антихолинергический effet доксиламина le succinate, cela augmente le risque de survenue de ces réactions indésirables, comme la rétention d'urine, constipation, iléus paralytique, sécheresse de la bouche, augmentation de la PIO. En outre, l'utilisation combinée de doxylamine avec des inhibiteurs de la MAO peut provoquer le développement d'une hypotension artérielle, une dépression du système nerveux central et des fonctions respiratoires
La prise d'antihistaminiques peut masquer les signes initiaux de lésions de l'oreille interne (acouphènes, vertiges, confusion) causées par la prise simultanée de médicaments ototoxiques (tels que les aminoglycosides, les salicylates, les diurétiques).
Pendant la période de traitement avec du succinate de doxylamine, les résultats des tests cutanés peuvent être faussement négatifs.
Les patients qui prennent du succinate de doxylamine ne peuvent pas éliminer l'hypotension artérielle avec l'épinéphrine (adrénaline) (peut-être une augmentation paradoxale de la gravité de l'hypotension). Dans les États de choc, la norépinéphrine (norépinéphrine) doit être utilisée.
Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments photosensibilisants, un effet photosensibilisant additif peut être observé.
Tout en de prendre le médicament A-H® avec les antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), barbituriques, benzodiazépines, clonidine, des dérivés de la morphine (analgésiques, противокашлевые médicaments), les neuroleptiques, анксиолитиками, sédatifs N1-anti-histaminiques, agents anti-hypertenseurs centraux, thalidomide, baclofène, пизотифеном est renforcée par un effet dépressif sur le système nerveux central.
Avec l'administration simultanée de m-cholinoblokiruyuschih agents (atropine, imipramine antidépresseurs, antiparkinsoniens, atropine antispasmodiques, disopyramide, phénothiazine neuroleptiques) augmente le risque d'effets secondaires tels que la rétention urinaire, la constipation, la bouche sèche.
Puis l'alcool augmente l'effet sédatif de la plupart des antagonistes des récepteurs h1-histamine, y compris le médicament A-h®, il est nécessaire d'éviter son utilisation simultanée avec des boissons alcoolisées et des médicaments contenant de l'alcool.