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Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 04.04.2022
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A-150
L'Acide Acétylsalicylique
A-150 est indiqué à:
- Réduire le risque de décès et d'infarctus du myocarde (im) chez les patients atteints de maladie coronarienne chronique, tels que les patients ayant des antécédents D'im ou d'angine de poitrine instable ou souffrant d'angine de poitrine stable chronique
- Réduire le risque de décès et d'accident vasculaire cérébral récurrent chez les patients ayant subi un accident vasculaire cérébral ischémique ou un accident ischémique transitoire
Limitation d'utilisation
Utilisez de l'aspirine à libération immédiate, PAS A-A-S 150 dans les situations où un début d'action rapide est nécessaire (comme le traitement aigu d'un infarctus du myocarde ou avant une intervention coronarienne percutée).
La dose recommandée de 150 est une capsule (162,5 mg) une fois par jour. Prenez les capsules avec un grand verre d'eau à la même heure chaque jour.
Avaler un-150 capsules entières. Ne pas couper, écraser ou mâcher les capsules.
Ne prenez pas Un - 150 2 heures avant ou 1 heure après la consommation de l'alcool.
A-150 hne contre-indiqué:
- Chez les patients présentant une hypersensibilité aux anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).
- Chez les patients atteints du syndrome de l'asthme, de la rhinite et des polypes nasaux. A-A-S 150 peut provoquer une urticaire sévère, un œdème de Quincke ou un bronchospasme.
AVERTISSEMENT
Inclus en tant que partie de la section PRECAUTIONS.
PRÉCAUTION
Le Risque De Saignement
A - 150 augmente le risque de saignement. Les facteurs de risque de saignement comprennent l'utilisation d'autres médicaments qui augmentent le risque de saignement (par exemple, les anticoagulants, les antiplaquettaires et l'utilisation chronique d'AINS).
L'Ulcère Gastro-Duodénal
A-A-S 150 peut provoquer une ulcération gastrique et des saignements. Évitez Un-Un - S 150 chez les patients atteints d'ulcère peptique actif.
Toxicité Pour Le Fœtus
A - 150 peut nuire au fœtus lorsqu'il est administré à une femme enceinte. L'utilisation d'aspirine maternelle pendant les étapes ultérieures de la grossesse peut entraîner un faible poids à la naissance, une augmentation de l'incidence des hémorragies intracrâniennes chez les prématurés, des mortinaissances et la mort néonatale. Étant donné que les AINS peuvent provoquer une fermeture prématurée du canal aérien fœtal, évitez A-A-S 150 au cours du troisième trimestre de la grossesse.
Toxicologie Non Clinique
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération De La Fertilité
Aucune étude de cancérogénèse, de mutagénèse ou d'altération de la fertilité n'a été menée avec A-A-S 150. L'aspirine n'est pas considérée comme génotoxique ou cancérigène. Des études avec de l'aspirine orale chez des rats graves ont démontré l'apparition de malformations fœtales à des doses orales égales ou supérieures à 250 mg/kg [dose équivalente humaine (dhe) 40 mg/kg].
Utilisation Dans Des Populations Spécifiques
Grossesse
Évitez l'utilisation au cours du troisième trimestre de la grossesse car les animaux tels que A-A-S 150 peuvent provoquer une fermeture prématurée du canal aérien fœtal. Les produits salicylates ont également été associés à des altérations des mécanismes d'hémostase maternelle et néonatale, à une diminution du poids à la naissance et à une mortalité périnatale.
Le Travail Et L'Accompagnement
Éviter Un - 150 1 semaine avant et pendant le travail et l'accompagnement, car il peut entraîner une perte de sang excessive à la livraison. Une gestation prolongée et un travail prolongé dus à une inhibition des prostaglandines ont été rapportés.
Les Mères Qui Allaient
En raison du risque de réactions indésirables graves chez le nourrisson A-150, choisir soit de mettre fin au-150 ou interrompre l'allaitement.
Utilisation Pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.
Utilisation Gériatrique
Dans un vaste aperçu collaboratif de l'aspirine pour la prévention des événements vasculaires, incluant plus de 14 000 patients de plus de 65 ans, aucune différence globale d'innocuité ou d'efficacité n'a été observée entre ces sujets et les sujets plus jeunes, et d'autres expériences cliniques rapportées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes.
Insuffisance Hépatique
Éviter de l'Onu-150 chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère.
Insuffisance Rénale
Éviter A-A - S 150 chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (débit de filtration glomérulaire inférieur à 10 mL/minute).
Expérience Des Essais Cliniques
Voici une liste des effets indésirables qui ont été rapportés dans la littérature pour les produits contenant de l'aspirine à faible dose.
Système Nerveux Central: Agitation, cerebral edema, coma, confusion, dizziness, headache, lethargy, seizures.
Fluide et électrolyte: Hyperkalemia, metabolic acidosis, respiratory alkalosis.
Le système digestif: Dyspepsia, hepatic enzyme elevation, hepatitis, Reye's Syndrome
Rénale: Interstitial nephritis, papillary necrosis, proteinuria, renal insufficiency and failure.
La toxicité du Salicylate peut résulter d'une ingestion aiguë (surdosage) ou d'une intoxication chronique. Les premiers signes de surdosage salicylique (salicylisme), y compris les acouphènes (bourdonnements dans les oreilles), se produisent à des concentrations plasmatiques approchant 200 mcg / mL. Les concentrations plasmatiques d'aspirine supérieures à 300 µg / mL sont clairement toxiques. Des effets toxiques graves sont associés à des niveaux supérieurs à 400 mcg / mL. Une dose létale unique d'aspirine chez l'adulte n'est pas connue avec certitude, mais la mort peut être attendue à 30 g. En cas de surdosage réel ou suspecté, contactez immédiatement un CENTRE ANTIPOISON.
Les signes et les Symptômes
En cas de surdosage aigu, de graves perturbations acido-basiques et électrolytiques peuvent survenir et sont compliquées par l'hyperthermie et la déshydratation. L'alcalose respiratoire survit tôt alors que l'hyperventilation est présente, mais est rapidement suivie d'une acidose métabolique.
Traitement
Le traitement consiste principalement à soutenir les fonctions vitales, à augmenter l'élimination du salicylate et à corriger la perturbation acido-basique. La vidange gastrique ou le lavage est recommandé dès que possible après l'ingestion, même si le patient a vomi spontanément. Après lavage ou vomissements, administrer du charbon actif, sous forme de suspension, si moins de 3 heures se sont écoulées depuis l'ingestion.
La gravité de l'intoxication à l'aspirine est déterminée en mesurant le niveau de salicylate sanguin. Surveillez l'état acide-base avec des mesures sérieuses des gaz sanguins et du pH sérique. Maintenir l'équilibre des fluides et des électrolytes.
Dans les cas graves, l'hyperthermie et l'hypovolémie sont les principales menaces immédiates pour la vie. Remplacer le liquide par voie intraveineuse et corriger l'acidose. Surveiller les électrolytes plasmatiques et le pH verser favoriser la diurèse alcaline du salicylate si la fonction rénale hne normale. Le Glucose peut être nécessaire pour contrôler l'hypoglycémie.
L'hémodialyse et la dialyse péritonéale peuvent réduire la teneur en aspirine du corps. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou en cas d'intoxication potentiellement mortelle, une dialyse est généralement nécessaire. Transfusion d'échange peut être indiquée chez les nourrissons et les jeunes enfants.
La relation dose-réponse pour A-A-S 150 et l'aspirine à libération immédiate (IR) vers l'inhibition de la COX-1 a été caractérisée en examinant l'inhibition du TXB2 sérique et du 11déhydro-TXB2 urinaire à 24 h après une dose unique. Des Doses allant de 20 mg à 325 mg versez Un-150 et de 5 mg à 81 mg verser de l'IR de l'aspirine respectivement ont été étudiées. Une inhibition demi-maximale de la txb2 sérique et de la 11-déshydro-txb2 urinaire s'est produite avec des doses D'A-A-S 150 (ID50) environ 2 fois la dose d'aspirine à libération immédiate (IR) . À partir de cette relation, l'effet pharmacodynamique de 150 162.5 mg hne similaire à celui atteint avec IR de l'aspirine 81 mg. L'inhibition moyenne de la TXB2 sérique après A-A - S 150 (82%) est inférieure à celle de l'aspirine IR 81 mg (93%) après la première dose. Cependant, lors de l'administration répétée, une inhibition quasi MAXIMALE DE LA txb2 sérique est obtenue, similaire à ce qui est obtenu après des doses quotidiennes répétées d'aspirine IR
Après administration orale, A-A-S 150 présente une libération prolongée d'aspirine à partir des microparticules encapsulées, prolongeant ainsi l'absorption de l'aspirine à travers le tractus gastro-intestinal par rapport à l'aspirine IR (Figure 1). Une fois absorbée, l'aspirine est métabolisée, distribuée et excrétée d'une manière similaire à celle de l'aspirine absorbée par les formes posologiques IR.
Figure 1: concentration moyenne d'acide acétylsalicylique-profil temporel de l'après administration d'une dose unique de 162,5 mg - 150 ou 81 mg d'AAS à libération immédiate
Absorption
Après l'administration de A-A - S 150, le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale d'aspirine est légèrement plus long par rapport à la forme posologique suivante de l'aspirine IR. Le Tmax médian pour A-A-S 150 est d'environ 2 h par rapport à 1 h après l'aspirine IR (voir Figure 1). La Cmax moyenne pour A-A-S 150 est d'environ 35% de celle après IR aspirine 81 mg. La surface sous la courbe concentration plasmatique-temps de l'aspirine après l'administration de A-A-S 150 est d'environ 70% de celle après l'aspirine IR. Le taux de 150 absorption dépend de la nourriture, de l'alcool et du pH gastrique.
Distribution
Le volume de distribution des doses habituelles d'aspirine chez les sujets normaux est en moyenne d'environ 170 mL/kg de poids corporel.
Métabolisme
L'aspirine est rapidement hydrolysée dans le plasma en acide salicylique de telle sorte que les niveaux plasmatiques d'aspirine après l'administration de A-A-S 150 sont essentiellement indétectables 4 à 8 heures après l'administration. Contrairement à l'aspirine à libération immédiate, des niveaux mesurables d'acide salicyclique ont été observés 24 heures après une dose unique de Un-150. L'acide salicylique est principalement conjugué dans le foie pour former de l'acide salicylurique, un glucuronide phénolique, un glucuronide d'acide et un certain nombre de métabolites mineurs.
Élimination
La demi-vie plasmatique moyenne de l'aspirine peut varier de 20 à 60 min. Après les doses thérapeutiques, environ 10% sont excrétées dans l'urine sous forme d'acide salicylique, 75% sous forme d'acide salicylique et 10% de glucuronides phénoliques et 5% d'acyl de l'acide salicylique.
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