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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 06.04.2022
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Supresión de la formación de ácido úrico y sus sales durante la acumulación confirmada de estos compuestos (por ejemplo, gota, tofus de la piel, nefrolitiasis) o el supuesto riesgo clínico de su acumulación (por ejemplo, el tratamiento de neoplasias malignas puede complicarse por el desarrollo de nefropatía uracica aguda).
Las principales condiciones clínicas que pueden estar acompañadas por la acumulación de ácido úrico y sus sales incluyen:
- gota idiopática;
- enfermedad de ureecamen (la formación de nódulos a partir de ácido úrico);
- nefropatía urinaria picante;
- enfermedades tumorales y síndrome mieloproliferativo con una alta tasa de renovación celular, cuando la hiperuricemia ocurre espontáneamente o después de la terapia citotóxica;
- ciertos trastornos enzimáticos, acompañados de hiperproducción de sales de ácido úrico, por ejemplo, actividad reducida de hipoxantina-guanina-fosforibosil transferasa (incluido el síndrome de Lesha-Nihene), disminución de la actividad de glucoso-6-fosfatoasa (incluida la glucohenosis), aumento de la actividad de fosforibosfotransfosfato.
Tratamiento de la enfermedad de urekamen, acompañado de la formación de nódulos de 2.8-digidroxiadenina (2.8-DGA) debido a la actividad reducida de la adenina-fosforibosiltransferasa.
Prevención y tratamiento de la enfermedad de urekamal, acompañada de la formación de nódulos mixtos de calcio-oxalato en el contexto de la hiperuricosuria, cuando la dieta y el aumento del consumo de líquidos no tuvieron éxito.
Dentro La droga debe tomarse una vez al día después de comer, beber mucha agua.
Si la dosis diaria excede los 300 mg o se observan síntomas de intolerancia por parte de la pantalla LCD, entonces la dosis debe dividirse en varias técnicas.
Pacientes adultos. Para reducir el riesgo de efectos secundarios, se recomienda usar alopurinol en una dosis inicial de 100 mg una vez al día. Si esta dosis no es suficiente para reducir adecuadamente el nivel de ácido úrico en el suero sanguíneo, entonces la dosis diaria del medicamento se puede aumentar gradualmente para lograr el efecto deseado. Se debe tener especial cuidado cuando se altera la función renal. Al aumentar la dosis de alopurinol cada 1-3 semanas, es necesario determinar la concentración de ácido úrico en el suero sanguíneo.
Al seleccionar una dosis, se recomienda usar los siguientes modos de dosificación (dependiendo del modo de dosificación seleccionado, se recomiendan tabletas de 100 o 300 mg).
La dosis recomendada del medicamento es de 100–200 mg / día para el flujo leve de la enfermedad, 300–600 mg / día para el flujo de longitud media, 700–900 mg / día para el flujo severo.
Si, al calcular la dosis, se basa el peso corporal del paciente, la dosis de alopurinol debe ser de 2 a 10 mg / kg / día.
Niños y adolescentes menores de 15 años. La dosis recomendada para niños de 3 a 10 años es de 5–10 mg / kg / día. Para dosis bajas, se usan tabletas de 100 mg, que se pueden dividir en dos dosis idénticas de 50 mg usando riesgos. La dosis recomendada para niños de 10 a 15 años es de 10–20 mg / kg / día. La dosis diaria del medicamento no debe exceder los 400 mg. El alopurinol rara vez se usa para terapia pediátrica. La excepción son las enfermedades oncológicas malignas (especialmente la leucemia) y algunos trastornos enzimáticos (como el síndrome de Lesha-Nihen).
Grupos especiales de pacientes
Edad de los ancianos. Como no hay datos especiales sobre el uso de alopurinol en la población de personas mayores, se debe usar una dosis mínima para tratar a dichos pacientes, lo que proporciona una disminución suficiente en la concentración de ácido úrico en el suero sanguíneo. Se debe prestar especial atención a las recomendaciones para la selección de una dosis del medicamento para pacientes con insuficiencia renal (ver. "Instrucciones especiales").
Trastornos de la función renal. Dado que el alopurinol y sus metabolitos son eliminados del cuerpo por los riñones, la función renal alterada puede provocar un retraso en el fármaco y sus metabolitos en el cuerpo, seguido de un alargamiento de T1/2 Estos compuestos son de plasma sanguíneo. En caso de insuficiencia renal grave, se recomienda usar alopurinol en una dosis que no exceda los 100 mg / día, o usar dosis únicas de 100 mg a intervalos de más de un día.
Si las condiciones le permiten controlar la concentración de oxipurinol en el plasma sanguíneo, entonces se debe seleccionar la dosis de alopurinol para que el nivel de oxipurinol en el plasma sanguíneo sea inferior a 100 μmol / L (15.2 mg / L).
El alopurinol y sus derivados se eliminan del cuerpo mediante hemodiálisis. Si las sesiones de hemodiálisis se llevan a cabo 2-3 veces por semana, entonces es aconsejable determinar la necesidad de cambiar a un régimen de tratamiento alternativo, tomando 300-400 mg de alopurinol inmediatamente después del final de la sesión de hemodiálisis (el medicamento no se toma entre sesiones de hemodiálisis).
En pacientes con trastornos de la función renal, la combinación de alopurinol con diuréticos tiazídicos debe realizarse con extrema precaución. El alopurinol debe asignarse a las dosis efectivas más bajas con un control cuidadoso de la función de los riñones.
Trastornos de la función hepática. Con insuficiencia hepática, la dosis del medicamento debe reducirse. En una etapa temprana de la terapia, se recomienda monitorear los indicadores de laboratorio de la función hepática.
Estados acompañados de un mayor metabolismo de las sales de ácido úrico (p. Ej. enfermedades tumorales, síndrome de Lesha-Nihen). Antes de comenzar la terapia con medicamentos citotóxicos, se recomienda corregir la hiperuricemia existente y (o) hiperurikozuria usando alopurinol. La hidratación adecuada, que ayuda a mantener un diurex óptimo, así como la lixiviación de la orina, lo que aumenta la solubilidad del ácido úrico y sus sales, es de gran importancia. La dosis de alopurinol debe estar cerca del límite inferior del rango de dosis recomendado.
Si la violación de la función renal se debe al desarrollo de nefropatía uracida aguda u otra patología renal, entonces el tratamiento debe continuarse de acuerdo con las recomendaciones presentadas en la sección Trastornos de la función renal.
Las medidas descritas pueden reducir el riesgo de acumulación de xantina y ácido úrico, lo que complica el curso de la enfermedad.
Recomendaciones de monitoreo. Para corregir la dosis del medicamento, es necesario evaluar la concentración de sales de ácido úrico en el suero sanguíneo a intervalos óptimos, así como el nivel de ácido úrico y ura en la orina.
Común a ambas dosis
Dentro, después de comer, beber mucha agua, 1 vez al día.
Si la dosis diaria excede los 300 mg o se observan síntomas de intolerancia por parte de la pantalla LCD, entonces la dosis debe dividirse en varias técnicas.
Adultos. Para reducir el riesgo de efectos secundarios, se recomienda usar Zyloric en una dosis inicial de 100 mg una vez al día. Si esta dosis no es suficiente para reducir adecuadamente la concentración de ácido úrico en el suero sanguíneo, entonces la dosis diaria del medicamento puede aumentarse gradualmente hasta lograr el efecto deseado. Se debe tener especial cuidado cuando se altera la función renal.
Al aumentar la dosis de Zylorica cada 1-3 semanas, es necesario determinar la concentración de ácido úrico en el suero sanguíneo.
La dosis recomendada del medicamento es de 100–200 mg / día para el curso fácil de la enfermedad; 300–600 mg / día para flujo de limpieza media; 600–900 mg / día para flujo severo. La dosis diaria máxima es de 900 mg.
Si, al calcular la dosis, se basa el peso corporal del paciente, la dosis de Zylorica debe ser de 2 a 10 mg / kg / día.
Niños y adolescentes menores de 15 años. La dosis recomendada para niños de 3 a 10 años es de 5–10 mg / kg / día. Con una dosis calculada de menos de 100 mg, se deben usar tabletas de Zylorica 100 mg con arroz. La dosis recomendada para niños de 10 a 15 años es de 10–20 mg / kg / día. La dosis diaria del medicamento no debe exceder los 400 mg.
Zyloric rara vez se usa en terapia pediátrica. La excepción son las enfermedades oncológicas malignas (especialmente la leucemia) y algunos trastornos enzimáticos (por ejemplo, el síndrome de Lesha-Nihen).
Trastornos de la función renal. Dado que los riñones excretan Zyloric y sus metabolitos, la insuficiencia renal puede retrasar el fármaco y sus metabolitos en el cuerpo, seguido del alargamiento de T1/2 Estos compuestos son de plasma sanguíneo.
El zilórico y sus derivados se eliminan del cuerpo mediante hemodiálisis. Si las sesiones de hemodiálisis se llevan a cabo 2-3 veces en la proa, entonces es aconsejable determinar la necesidad de cambiar a un régimen de tratamiento alternativo, tomando 300-400 mg de Zylorica inmediatamente después del final de la sesión de hemodiálisis (el medicamento no se toma entre sesiones de hemodiálisis).
Recomendaciones de monitoreo. Para corregir la dosis del medicamento, es necesario evaluar la concentración de sales de ácido úrico en el suero sanguíneo a intervalos óptimos, así como la concentración de ácido úrico y ura en la orina.
Pastillas, 100 mg (opcional)
Edad de los ancianos. Como no hay datos especiales sobre el uso de Zyloric en la población de pacientes de edad avanzada, se debe usar una dosis mínima para tratar a dichos pacientes, proporcionando una disminución suficiente en la concentración de ácido úrico en el suero sanguíneo. Se debe prestar especial atención a las recomendaciones para la selección de una dosis del medicamento para pacientes con insuficiencia renal.
Trastornos de la función renal. En caso de insuficiencia renal grave, se recomienda usar Zyloric en una dosis inferior a 100 mg / día o usar dosis únicas de 100 mg a intervalos de más de un día.
Si las condiciones le permiten controlar la concentración de oxipurinol en el plasma sanguíneo, entonces se debe seleccionar la dosis de Zylorica para que el nivel de oxipurinol en el plasma sanguíneo sea inferior a 100 μmol / L (15.2 mg / L).
En pacientes con trastornos de la función renal, la combinación de Zylorica con diuréticos tiazídicos debe realizarse con extrema precaución. Zyloric debe asignarse a las dosis efectivas más bajas cuando se monitorea cuidadosamente la función de los riñones.
Trastornos de la función hepática. Con insuficiencia hepática, la dosis del medicamento debe reducirse. En una etapa temprana de la terapia, se recomienda monitorear los indicadores de laboratorio de la función hepática.
Estados acompañados de un mayor metabolismo de las sales de ácido úrico (p. Ej. enfermedades tumorales, síndrome de Lesha-Nihen). Antes de comenzar la terapia con medicamentos citotóxicos, se recomienda corregir la hiperuricemia existente y (o) la hiper-urikozuria usando Zylorica. La hidratación adecuada, que ayuda a mantener un diurex óptimo, así como la lixiviación de la orina, lo que aumenta la solubilidad del ácido úrico y sus sales, es de gran importancia. La dosis de Zylorica debe estar cerca del límite inferior del rango de dosis recomendado.
Si la violación de la función renal se debe al desarrollo de nefropatía urácida aguda u otra patología renal, entonces el tratamiento debe continuarse de acuerdo con las recomendaciones presentadas anteriormente (ver. Trastornos de la función renal). Las medidas descritas pueden reducir el riesgo de acumulación de xantina y ácido úrico, lo que complica el curso de la enfermedad.
hipersensibilidad al alopurinol o cualquiera de las sustancias auxiliares que componen el medicamento;
insuficiencia hepática ;
insuficiencia renal crónica (etapa de nitrogenemia);
hemocromatosis primaria;
hiperuricemia asintomática;
ataque agudo de gota ;
pacientes con enfermedades hereditarias raras, como la intransferibilidad de galactosa, la deficiencia de lactasa o la malabsorción de glucosa-galactosa (el medicamento incluye lactosa monogydrate);
embarazo;
período de lactancia (ver. "Solicitud de embarazo y lactancia");
infancia hasta 3 años (teniendo en cuenta la forma de dosificación sólida).
Con precaución : insuficiencia hepática; hipotiroidismo diabetes mellitus; hipertensión arterial; ingesta simultánea de inhibidores de la APF o diuréticos; infancia (hasta 15 años se prescriben solo durante la terapia citostática de leucemia, etc. enfermedades malignas, así como tratamiento sintomático de trastornos enzimáticos); vejez.
No hay datos clínicos modernos para determinar la frecuencia de desarrollo de los efectos secundarios. Su frecuencia puede variar según la dosis y si el medicamento se recetó en monoterapia o en combinación con otros medicamentos.
La clasificación de la frecuencia de desarrollo de los efectos secundarios se basa en una estimación aproximada, para la mayoría de los efectos secundarios no hay datos para determinar la frecuencia de su desarrollo.
La clasificación de las reacciones no deseadas según la frecuencia de ocurrencia es la siguiente: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (de ≥1 / 100 a <1/10); con poca frecuencia (de ≥1 / 1000 a <I / 100); raramente (de ≥1/1000 a <1/1); muy raramente disponible.
Las reacciones no deseadas observadas durante el período posterior al almacenamiento asociadas con la terapia con alopurinol son raras o muy raras. En la población general de pacientes, en la mayoría de los casos, son leves. La frecuencia de desarrollo de fenómenos indeseables aumenta con la función renal alterada y (o) el hígado.
Infecciones y enfermedades parasitarias: muy raramente - hervir.
Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: muy raramente: agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, granulocitosis, leucopenia, leucocitosis, eosinofilia y aplasia, que se refieren solo a glóbulos rojos. Muy raramente, hubo informes de trombocitopos, agranulocitosis y anemia aplásica, especialmente en personas con insuficiencia renal y / o hígado, lo que enfatiza la necesidad de atención especial en estos grupos de pacientes.
Desde el lado del sistema inmune: con poca frecuencia - reacciones de hipersensibilidad; raramente - reacciones de hipersensibilidad severas, incluidas reacciones cutáneas con desprendimiento de epidermis, fiebre, linfadenopatía, artralgia y (o) eosinofilia (incluyendo.h. Síndrome de Stevens-Johnson (PRS) y necrólisis epidérmica tóxica (TEN) (ver. De la piel y el tejido subcutáneo). La vasculitis asociada o las reacciones del tejido pueden tener varias manifestaciones, como hepatitis, daño renal, colangitis aguda, nódulos de xantina y, en casos muy raros, calambres. Además, muy raramente, se observó el desarrollo del shock anafiláctico.
Al desarrollar reacciones no deseadas severas, la terapia con alopurinol debe suspenderse inmediatamente y no renovarse.
Con hipersensibilidad multiorgánica retardada (conocida como síndrome de hipersensibilidad a medicamentos) (DESS) los siguientes síntomas pueden desarrollarse en varias combinaciones: fiebre, erupción cutánea, vasculitis, linfadenopatía, pseudolinfoma, artralgia, leucopenia, zosinofilia, hepatosplenomegalia, cambio de los resultados de las pruebas funcionales hepáticas, el síndrome de conductos biliares en peligro de extinción (destrucción o desaparición de conductos biliares intra-horneados).
Al desarrollar tales reacciones, Zyloric debe cancelar de inmediato y nunca renovar su propósito en ningún período de tratamiento. Reacciones de hipersensibilidad generalizadas desarrolladas en pacientes con insuficiencia renal y (o) hígado. Tales casos a veces tuvieron un desenlace fatal; muy raramente - linfadenopatía de explosión angioinmune. La linfadenopatía de explosión angioinmune se diagnosticó muy raramente después de una biopsia de ganglios linfáticos debido a la linfadenopatía generalizada.
La linfadenopatía de explosión angioinmune es reversible y retrocede después del cese de la terapia con alopurinol.
Desde el lado del metabolismo y la nutrición: muy raramente: diabetes mellitus, hiperlipidemia.
Trastornos del movimiento : muy raramente - depresión.
Desde el lado del sistema nervioso : muy raramente: coma, parálisis, ataxia, neuropatía, parescia, somnolencia, dolor de cabeza, perversión de las sensaciones del gusto.
Desde el lado del cuerpo de visión: muy raramente: cataratas, impedimentos visuales, cambios maculares.
Del lado del órgano auditivo y los trastornos del laberinto: muy raramente - mareos (vértigo).
Desde el corazón : muy raramente - angina de pecho, bradicardia.
Desde el costado de los vasos: muy raramente: un aumento en la presión arterial.
Desde el lado de la pantalla LCD: con poca frecuencia: vómitos, náuseas, diarrea.
Ensayos clínicos previos han observado náuseas y vómitos, pero observaciones posteriores han confirmado que estas reacciones no son un problema clínicamente significativo y pueden evitarse prescribiendo alopurinol después de comer; muy raramente - vómitos sangrientos recurrentes, estetatorea, estomatitis, cambios en la frecuencia de defecación; frecuencia desconocida - dolor abdominal.
Del hígado y del tracto biliar: con poca frecuencia: un aumento asintomático en la concentración de enzimas hepáticas (aumento del nivel de SchF y transaminasa en el suero sanguíneo); raramente - hepatitis (incluidas las formas necróticas y granulomatosas). La función hepática deteriorada puede desarrollarse sin signos obvios de hipercutismo generalizado.
De la piel y el tejido subcutáneo: a menudo - erupción cutánea; raramente: reacciones graves de la piel, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica; muy raramente: hinchazón angioneurótica, erupción cutánea local, alopecia, decoloración del cabello.
En pacientes que toman alopurinol, las reacciones no deseadas de la piel son las más comunes. En el contexto de la terapia con el medicamento, estas reacciones pueden desarrollarse en cualquier momento. Las reacciones cutáneas pueden manifestarse con picazón, maculopapula y erupciones escamosas. En otros casos, se puede desarrollar púrpura. En casos raros, se observa una lesión cutánea exfoliativa (SDS / TEN). Al desarrollar tales reacciones, la terapia con alopurinol debe suspenderse de inmediato. Si la reacción de la piel es leve, después de la desaparición de estos cambios, puede reanudar la toma de alopurinol en una dosis más baja (por ejemplo, 50 mg / día). Posteriormente, la dosis se puede aumentar gradualmente. Al recaer las reacciones cutáneas, la terapia con alopuripol debe suspenderse y no renovarse más, ya que tomar más el medicamento puede conducir al desarrollo de reacciones de hipersensibilidad más graves (ver. Del sistema inmune).
Según la información existente, en el contexto de la terapia con alopurinol, la hinchazón angioneurótica se desarrolló de forma aislada, así como en combinación con los síntomas de una reacción de hipersensibilidad generalizada.
Desde el lado del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: muy raramente - mialgia.
De los riñones y el tracto urinario: muy raramente - hematuria, insuficiencia renal, uremia; frecuencia desconocida - enfermedad de urekamen.
Del sistema reproductivo y la glándula mamaria : muy raramente: infertilidad masculina, disfunción eréctil, ginecomastia.
Trastornos y trastornos generales en el lugar de administración de la droga: muy raramente: hinchazón, malestar general, debilidad general, fiebre.
Según la información existente, en el contexto de la terapia con alopurinol, la fiebre se desarrolló tanto de forma aislada como en combinación con los síntomas de una reacción de hipersensibilidad generalizada (ver. Del sistema inmune).
Mensajes sobre posibles reacciones secundarias
En caso de reacciones secundarias, t.h. no especificado en esta descripción, el uso de drogas debe suspenderse.
En el período posrestrictivo, cualquier información sobre posibles reacciones secundarias es importante, ya que estos mensajes ayudan a controlar constantemente la seguridad del medicamento. Los trabajadores de la salud deben informar cualquier sospecha de efectos secundarios a las autoridades locales de farmaconadzor.
Síntomas : náuseas, vómitos, diarrea y mareos. Una sobredosis severa de alopurinol puede conducir a una inhibición significativa de la actividad de xantinoxidasa. Este efecto por sí solo no debe ir acompañado de reacciones indeseables. La excepción es el efecto sobre la terapia concomitante, especialmente en el tratamiento de 6-merkaptopurina y (o) azatioprina.
Tratamiento: Se desconoce el antídoto específico del alopurinol. La hidratación adecuada, que admite diurez óptimo, contribuye a la eliminación de alopurinol y sus derivados de orina. En presencia de indicaciones clínicas, se realiza hemodiálisis.
El alopurinol es un análogo estructural de la hipoxantina.
El alopurinol, así como su principal metabolito activo, el oxipurinol, inhiben la xantinoxidasa, una enzima que garantiza la conversión de hipoxantina en xantina y xantina en ácido úrico.
El alopurinol reduce la concentración de ácido úrico tanto en el suero sanguíneo como en la orina.
Por lo tanto, evita la deposición de cristales de ácido úrico en los tejidos y (o) contribuye a su disolución. Además de suprimir el catabolismo de las purinas, en algunos (pero no todos) los pacientes con hiperuricemia, se dispone de una gran cantidad de xantina e hipoxantina para la reeducación de las bases de purina, lo que conduce a la opresión de la biosíntesis de purina de novo por el mecanismo de retroalimentación, mediado por la opresión de la enzima de la hipoxantina-guanina-fosforibosil-transferasa.
Succión. El alopurinol es activo en el uso oral. Rápidamente apesta de los departamentos superiores de la pantalla LCD. Según estudios farmacocinéticos, el alopurinol se determina en la sangre después de 30 a 60 minutos después de la admisión. La biodisponibilidad de alopurinol varía del 67 al 90%. Cmax un medicamento en un plasma sanguíneo generalmente se registra aproximadamente 1,5 horas después de la administración oral. Entonces la concentración de alopurinol disminuye rápidamente.
Después de 6 horas después de tomar un plasma sanguíneo, solo se determina la concentración traza del fármaco.
Cmax El metabolito activo - oxipurinol - generalmente se registra 3-5 horas después de la administración oral de alopurinol. El nivel de oxipurinol en el plasma sanguíneo disminuye significativamente más lentamente.
Distribución. El alopurinol no tiene relación alguna con las proteínas plasmáticas de la sangre, por lo que cambiar el nivel de unión con las proteínas no debería afectar significativamente el aclaramiento del fármaco. Seming Vd el alopurinol es de aproximadamente 1.6 l / kg, lo que indica una absorción suficientemente pronunciada del fármaco por los tejidos.
El contenido de alopurinol en varios tejidos humanos no se ha estudiado, pero es muy probable que el alopurinol y el oxipurinol en la concentración máxima se acumulen en el hígado y la mucosa intestinal, donde se registra una alta actividad de xantinoxidasa.
Biotransformación. Bajo la influencia de xantinoxidasa y aldehidoxidasa, el alopurinol se metaboliza para formar oxipurinol. El oxipurinol inhibe la actividad de la xantinoxidasa. Sin embargo, el oxipurinol no es un inhibidor de la xantinoxidasa tan poderoso en comparación con el alopurinol, sino que es T1/2 significativamente más. Debido a estas propiedades, después de tomar una dosis diaria única de alopurinol, la supresión efectiva de la actividad de xantinoxidasa se mantiene durante 24 horas. En pacientes con función renal normal, el contenido de oxipurinol en el plasma sanguíneo aumenta lentamente hasta alcanzar Css Después de tomar alopurinol a una dosis de 300 mg / día, la concentración de alopurinol en el plasma sanguíneo suele ser de 5 a 10 mg / L
Otros metabolitos de alopurinol incluyen alopurinol-ribozida y oxypurinol-7-ribosida.
La conclusión. Alrededor del 20% aceptado per os el alopurinol se elimina con las heces sin cambios. Alrededor del 10% de la dosis diaria es excretada por el aparato de la cadena del club del riñón en forma de alopurinol constante. Otro 70% de la dosis diaria de alopurinol se excreta con orina en forma de oxipurinol. El oxipurinol se muestra sin cambios en los riñones, sin embargo, debido a la reabsorción del canal, tiene una T larga1/2 T .1/2 alopurinol es de 1 a 2 h, mientras que T1/2 el oxipurinol varía de 13 a 30 horas. (Estas diferencias significativas probablemente se deban a diferencias en la estructura de la investigación y / o el aclaramiento de creatinina en pacientes).
Grupos especiales de pacientes
Violación de la función de los riñones. En pacientes con insuficiencia renal, la eliminación de alopurinol y oxipurinol puede disminuir significativamente, lo que con la terapia a largo plazo conduce a un aumento en la concentración de estos compuestos en el plasma sanguíneo. En pacientes con insuficiencia renal y cl creatinina 10–20 ml / min después de la terapia con alopurinol a largo plazo a una dosis de 300 mg / día, la concentración de oxipurinol en el plasma sanguíneo alcanzó aproximadamente 30 mg / l.
Esta concentración de oxipurinol se puede determinar en pacientes con función renal normal en el contexto de la terapia con alopurinol a una dosis de 600 mg / día. Por lo tanto, al tratar pacientes con insuficiencia renal, se debe reducir la dosis de alopurinol.
Edad de los ancianos. En pacientes de edad avanzada, los cambios significativos en las propiedades farmacocinéticas del alopurinol son poco probables. La excepción son los pacientes con patología renal concomitante (ver. Violación de la función de los riñones).
- Agente antisubrográfico, inhibidor de la xantinoxidasa [Medios que afectan el metabolismo del ácido úrico]
6-merkaptopurina y azatioprina. La azatioprina se metaboliza para formar 6-merkaptopurina, que es una enzima inactivirato xantinoxidasa. En los casos en que la terapia con 6-merkaptopurina o azatioprina se combina con alopurinol, a los pacientes se les debe asignar solo una cuarta parte de la dosis habitual de 6-merkaptopurina o azatioprina, ya que la inhibición de la actividad de xanthinoxidasa aumenta la duración de estos compuestos.
Vidarabina (adenina arabinozida). En presencia de alopurinol T1/2 La especie de rabina aumenta. Al usar estos medicamentos al mismo tiempo, se debe tener especial cuidado con respecto a los efectos tóxicos mejorados de la terapia.
Salicilatos y agentes uricosúricos. El principal metabolito activo del alopurinol es el oxipurinol, que se excreta por los riñones similares a las sales del ácido úrico. En consecuencia, los medicamentos con actividad uricosúrica, como la probenezida o las altas dosis de salicilatos, pueden mejorar la eliminación de oxipurinol. A su vez, el aumento de la excreción de oxipurinol se acompaña de una disminución en la actividad terapéutica del alopurinol, sin embargo, la importancia de este tipo de interacción debe evaluarse individualmente en cada caso.
Cloropamida. Con el uso simultáneo de alopurinol y cloropropamida en pacientes con insuficiencia renal, aumenta el riesgo de desarrollar hipoglucemia prolongada, ya que en la etapa de excreción del canal, el alopurinol y la cloropamida compiten entre sí.
Los anticoagulantes son derivados de la kumarina. Con el uso simultáneo con alopurinol, se observaron los efectos de la warfarina y otros anticoagulantes: derivados de la kumarina. En este sentido, es necesario controlar cuidadosamente la condición de los pacientes que reciben terapia concomitante con estos medicamentos.
Fénoína. El alopurinol puede suprimir la oxidación de fenitoína en el hígado, pero no se ha establecido la importancia clínica de esta interacción.
Teofilina. Se sabe que el alopurinol oprime el metabolismo de la teofilina. Dicha interacción puede explicarse por la participación de la xantinoxidasa en el proceso de biotransformación de la teofilina en el cuerpo humano. La concentración de teofilina en el suero sanguíneo debe controlarse al comienzo de la terapia concomitante con alopurinol, así como con un aumento en la dosis de este último.
Ampicilina y Amoxicilina. En pacientes que recibieron simultáneamente ampicilina o amoxicilina y alopurinol, se registró una mayor frecuencia de reacción de la piel en comparación con los pacientes que no recibieron dicha terapia concomitante. La razón de este tipo de interacción farmacológica no se ha establecido. Sin embargo, se recomienda a los pacientes que reciben alopurinol que receten otros medicamentos antibacterianos en lugar de ampicilina y amoxicilina.
Medicamentos citotóxicos (ciclofosfamida, doxorrubicina, bleomicina, prokarbazina, melhloroetamina). En pacientes que padecen enfermedades tumorales (excepto leucemia) y que reciben alopurinol, hubo una mayor supresión de la actividad de la médula ósea por la ciclofosfamida y otros fármacos citotóxicos. Sin embargo, según los resultados de estudios controlados, en los que participaron pacientes que recibieron ciclofosfamida, doksorrubicina, bleomicina, prokarbazina y (o) meloetamina (clorometina clorhidrato), la terapia concomitante con alopurinol no aumentó los efectos tóxicos de estos fármacos citotóxicos.
Ciclosporina. Según algunos informes, la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo puede aumentar en el contexto de la terapia concomitante con alopurinol. Al usar estos medicamentos al mismo tiempo, es necesario tener en cuenta la posibilidad de aumentar la toxicidad de la ciclosporina.
Didanosina. En voluntarios sanos y pacientes infectados por el VIH que reciben didanosina, se observa un aumento en C en el contexto de la terapia concomitante con alopurinol (300 mg / día)max en plasma sanguíneo y AUC didanosina es aproximadamente 2 veces. T1/2 no cambió la didanosina. Como regla general, no se recomienda el uso simultáneo de estos medicamentos. Si la terapia concomitante es inevitable, puede ser necesaria una reducción en la dosis de didanosina y un control cuidadoso del paciente.
Inhibidores de APF. El uso simultáneo de inhibidores de la APF con alopurinol se acompaña de un mayor riesgo de leucopenia, por lo que estos medicamentos deben combinarse con precaución.
Diuréticos tiazídicos. Uso simultáneo de diuréticos tiazídicos, incluido. H. y la hidroclorotiazida puede aumentar el riesgo de desarrollar efectos secundarios de hipersensibilidad asociados con alopurinol, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.
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