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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 18.03.2022
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Formas farmacéuticas y fortalezas
Spray de nariz 2.5 mg y 5 mg.
Almacenamiento y manejo
El dispositivo de rociado de nariz ZOMIG es Un dispositivo de plástico de color azul con una tapa protectora gris, etiquetado para indicar La dosis nominal. Cada pulverizador nasal ZOMIG administra una dosis única de ZOMIG .
ZOMIG aerosol nasal es entregado como una solución transparente a amarilla clara de zolmitriptano, tamponada a pH 5.0. Todos El dispositivo de pulverización nasal ZOMIG contiene 2,5 mg o 5 mg de zolmitriptán en una dosis unitaria de 100 μL de tamponamiento acuoso solución que contiene ácido cítrico, anhidro USP, dinatriumphosphate dodecahydrate USP y agua purificada USP .
2.5 mg ZOMIG & reg; El aerosol de nariz se suministra en cajas de 6 Desechable - unidades de pulverización nasal. (NDR 64896-682-51)
5 mg ZOMIG & reg; El aerosol de nariz se suministra en cajas con 6 desechables Unidades de pulverización de nariz. (NDR 64896-681-51).
Cada aerosol de nariz ZOMIG® individual dosis unidad de pulverización entrega 2.5 o. 5 mg de zolmitriptano. Los La unidad de pulverización nasal ZOMIG® debe desecharse después de su uso.
Almacenar en una habitación controlada Temperatura, 20-25 ° C (68-77 ° F).
Distribuido por: Impax Pharmaceuticals, una división de Impax Laboratories, Inc.Hayward, CA 94544. Revisado 09-2013
El aerosol nasal ZOMIG está indicado para el tratamiento agudo de Migrañas con o sin aura en adultos.
Restricciones de uso
- ZOMIG Solo use si se ha determinado un diagnóstico claro de migraña un paciente no tiene respuesta al tratamiento con ZOMIG para el primer ataque con migraña repensar el diagnóstico de migrañas antes de ZOMIG para el tratamiento de ataques posteriores.
- ZOMIG no está indicado para la prevención de migrañas Conn.
- La seguridad y efectividad de ZOMIG no lo fueron Tratamiento del cúmulo de dolor de cabeza.
- No recomendado en pacientes con moderada o grave disfunción hepática.
Información de dosificación
La dosis inicial recomendada para el aerosol nasal ZOMIG es 2.5 mg. Dado que la reacción individual al aerosol nasal ZOMIG puede variar, la dosis es debe ser personalizado. La dosis única máxima recomendada de ZOMIG es de 5 mg.
En ensayos clínicos controlados, una mayor proporción de los pacientes tenían dolor de cabeza después de una dosis de 2.5 mg o 5 mg que después de una Dosis de 1 mg. Hubo poco uso adicional de la dosis de 5 mg en comparación con eso Dosis de 2.5 mg, pero los efectos secundarios fueron más comunes con la dosis de 5 mg.
Si la migraña no se ha disuelto 2 horas después de la ingestión ZOMIG o regresa después de una mejora temporal, puede haber otra dosis administrado al menos 2 horas después de la dosis anterior.
La dosis diaria máxima no debe ser de 10 mg en ninguno Periodo de 24 horas.
La seguridad de ZOMIG en el tratamiento del promedio no se encontraron más de cuatro dolores de cabeza en un período de 30 días.
Dosis En pacientes con insuficiencia hepática
El aerosol nasal ZOMIG no se recomienda en pacientes con disfunción hepática moderada a grave debido al aumento de la sangre de zolmitriptán Niveles en estos pacientes y aumento de la presión arterial en algunos de estos Paciente. La dosis recomendada de aerosol nasal ZOMIG en pacientes con leve El deterioro hepático es el mismo que en pacientes con función hepática normal .
Dosificación en pacientes que toman cimetidina
Cuando ZOMIG se administra con cimetidina, limítelo dosis única máxima de ZOMIG a 2.5 mg, no más de 5 mg cada 24 horas Período.
max.e., dentro de las 24 horas) de otro 5-HT1 agonista, medicación que contiene ergotamina o medicación tipo ergot (como dihidroergotamina o metilergida)
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
Isquemia miocárdica, infarto de miocardio, y Prinzmetal-Angina
ZOMIG está en pacientes con isquémico o enfermedad coronaria vasospástica (CAD). Ha habido informes raros sobre efectos secundarios cardíacos graves, incluido infarto agudo de miocardio ocurrir dentro de unas pocas horas de la administración de ZOMIG. Algunos de estos Se produjeron reacciones en pacientes sin CAD conocido. 5-HT1 agonistas incluidos ZOMIG puede causar vasoespasmo de la arteria coronaria (angina prínzmetal), incluso en Pacientes sin antecedentes CAD. Realice una revisión cardiovascular por in pacientes sin triptano con múltiples factores de riesgo cardiovascular (p. ej., aumento de la edad, diabetes, presión arterial alta, tabaquismo, obesidad, antecedentes familiares fuertes de CAD) antes de recibir ZOMIG. No administre ZOMIG si hay evidencia CAD o vasoespasmos coronarios.
Dolor en el pecho, garganta, cuello y / o mandíbula / opresión / presión
Al igual que con otros agonistas 5-HT1, rigidez, Dolor, presión y prekordium severo, cuello, cuello y mandíbula. ocurren después del tratamiento con ZOMIG y generalmente son de origen no cardíaco. Sin embargo Si se sospecha un origen cardíaco, se debe examinar a los pacientes. Pacientes mostrados 5-HT1 no debe obtenerse para tener CAD y aquellos con angina variante princemetal Agonistas.
Eventos cerebrovasculares
Sangrado cerebral, sangrado subaracnoideo y accidente cerebrovascular han ocurrido en pacientes tratados con agonistas 5-HT1 y algunos han resultado en muertes. En algunos casos parece posible que el los eventos cerebrovasculares fueron primarios, con el agonista 5-HT1 administrado en la creencia errónea de que los síntomas fueron el resultado Migrañas cuando no estabas. Detenga ZOMIG en un evento cerebrovascular ocurrir.
Al igual que con otras terapias agudas con migraña antes del tratamiento Dolor de cabeza en pacientes que no han sido diagnosticados previamente con migrañas y adentro Pacientes con migraña que son atípicos con síntomas de migrañas, otros potencialmente Se deben excluir los trastornos neurológicos graves. No debería ser ZOMIG administrado a pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular o convulsión isquémica temporal .
Otras reacciones de vasoespasmo
Los agonistas 5-HT1, incluido ZOMIG, pueden causar no coronarios reacciones vasospásticas como isquemia vascular periférica, gastrointestinal isquemia vascular e infarto (con dolor abdominal y sangre) Diarrea), infarto de leche y síndrome de Raynaud. En pacientes con experiencia Síntomas o signos que indican una reacción de vasoespasmo después de usar Agonista 5-HT1, la sospecha de reacción de vasoespasmo debe excluirse de antemano recibir latas ZOMIG adicionales.
Informes de ceguera temporal y permanente y Se ha informado una pérdida de visión parcial significativa cuando se usa 5-HT1 Agonistas. Debido a que las alteraciones visuales pueden ser parte de un ataque de migraña, uno causal No hubo relación entre estos eventos y el uso de agonistas 5-HT1 claramente establecido.
Medicamentos sobreutilizan el dolor de cabeza
Uso excesivo de medicamentos agudos para la migraña (p. Ej. ergotamina Triptanos, opioides o una combinación de medicamentos durante 10 o más días al mes) exacerbar el dolor de cabeza (medicamentos del exceso de dolor de cabeza). Droga El dolor de cabeza excesivo puede llamarse dolor de cabeza diario similar a la migraña o pronunciado Aumento en la frecuencia de los ataques de migraña. Desintoxicación de pacientes incluyendo la retirada de medicamentos sobreutilizados y el tratamiento de abstinencia Los síntomas (que a menudo implican un empeoramiento temporal del dolor de cabeza) pueden ser necesario.
Síndrome de serotonina
El síndrome de serotonina puede ocurrir con triptanos, incluidos ZOMIG, especialmente durante la administración conjunta con recaptación selectiva de serotonina Inhibidores (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina (IRSN), triciclicos Antidepresivos (TCA) e inhibidores de la MAO. Los síntomas del síndrome de serotonina pueden incluir cambios en el estado psicológico (p. Ej., Agitación, Alucinaciones, coma), inestabilidad autónoma (p. Ej.Taquicardia, sangre inestable Presión arterial, hipertermia), aberraciones neuromusculares (p. Ej., Hiperreflexia, Desajuste) y / o síntomas gastrointestinales (p. Ej., náuseas vómitos, Diarrea). Los síntomas generalmente comienzan rápidamente en minutos a horas recibir una dosis nueva o mayor de un medicamento serotoninérgico. ZOMIG el tratamiento debe suspenderse si se sospecha el síndrome de serotonina.
Aumento de la presión arterial
Tener aumentos significativos en la presión arterial sistémica se ha informado en pacientes tratados con agonistas 5-HT1, incluidos pacientes sin antecedentes de presión arterial alta. Muy raramente estos aumentos en la sangre La presión se ha asociado con eventos clínicos significativos. Con saludable Los sujetos tratados con una tableta ZOMIG de 5 mg para ingestión aumentaron en 1 y 5 mm Hg Se observó presión arterial sistólica y diastólica en cada caso. En uno Estudio en pacientes con disfunción hepática moderada a grave, 7 de 27 pacientes experimentaron aumentos de 20 a 80 mm Hg en sangre sistólica y / o diastólica Presión después de una dosis de 10 mg de tableta ZOMIG para tomar. Como con todos los triptanos, La presión arterial debe controlarse en pacientes tratados con ZOMIG. ZOMIG es contraindicado en pacientes con hipertensión no controlada.
Información de asesoramiento al paciente
Por favor refiérase Paciente aprobado por la FDA Etiquetado (INFORMACIÓN DE PACIENTES)
Riesgo de isquemia miocárdica y / o infarto, princemetal-angina, otros eventos relacionados con el vasoespasmo y Eventos cerebrovasculares
Informe a los pacientes que ZOMIG puede causar efectos secundarios cardiovasculares graves, como infarto de miocardio o Accidente cerebrovascular que puede conducir a estadías en el hospital e incluso a la muerte. Aunque serio Los eventos cardiovasculares pueden ocurrir sin síntomas de advertencia, los pacientes deben estarlo Alarma para los signos y síntomas del dolor en el pecho, falta de aliento, debilidad, etc Borrando el idioma y debe pedir consejo médico al observar signos o síntomas indicativos.
Medicamentos sobreutilizan el dolor de cabeza
Dígales a los pacientes que el uso de Los medicamentos agudos para la migraña durante 10 o más días al mes pueden empeorar Dolor de cabeza y alentar a los pacientes a registrar la frecuencia de dolor de cabeza y el uso de drogas (P.ej. manteniendo un diario de dolor de cabeza).
Síndrome de serotonina
Informar a los pacientes sobre el riesgo síndrome de serotonina usando ZOMIG u otros triptanos, especialmente durante el uso combinado con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidor de la recaptación de serotonina noradrenalina (IRSN).
Embarazo
Los pacientes informan que ZOMIG no debe usarse durante el embarazo a menos que el beneficio potencial lo justifique riesgo potencial para el feto.
Lactancia materna
Asesorar a los pacientes sobre los suyos Proveedores de atención médica si desea amamantar o amamantar.
Manejo de aerosol nasal ZOMIG Dispositivo
El dispositivo de rociado de nariz ZOMIG es embalado en una caja y es un dispositivo de plástico de color azul con uno gris Tapa protectora, etiquetada para indicar la dosis nominal. Precaución: primero retire la tapa protectora gris Dosificación. El dispositivo de pulverización nasal ZOMIG se coloca en una fosa nasal y se opera para hacerlo entregar una dosis única. Tenga cuidado de evitar pacientes rocíe el contenido del dispositivo en sus ojos.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis
Zolmitriptan se administró a ratones y ratas en dosis hasta 400 mg / kg / día. Los ratones se dosificaron durante 85 semanas (hombres) y 92 semanas (Mujer); Las ratas se dosificaron durante 101 semanas (masculinas) y 86 semanas (hembras)). Allí no hubo evidencia de tumores inducidos por fármacos en ratones con exposición al plasma (AUC) hasta aproximadamente 700 veces más alto que en humanos con la dosis humana máxima recomendada (MRHD) de 10 mg / día. Hubo un aumento en la incidencia de tiroides en ratas hiperplasia de células foliculares y celladenomas foliculares tiroideos en ratas macho recibido por 400 mg / kg / día. No se observó aumento en los tumores en ratas en 100 mg / kg / día, una dosis asociada con un AUC y asímp plasmáticos; 700 veces más alto que en humanos El MRHD .
Mutagénesis
El zolmitriptán fue positivo en uno in vitro bacteriano ensayo de mutación inversa (Ames -) y en uno in vitro ensayo de aberraciones cromosómicas en linfocitos humanos. El zolmitriptán fue negativo en uno in vitro mamífero Prueba de mutación celular (CHO / HGPRT) y en los ensayos de micronúcleos orales in vivo en Ratón y rata.
Insuficiencia de fertilidad
Estudios en ratas macho y hembra administradas con zolmitriptán antes y durante el apareamiento y hasta la implantación no mostraron deterioro del Fertilidad a dosis de hasta 400 mg / kg / día. La exposición al plasma (AUC) en esto la dosis fue aproximadamente 3000 veces mayor que en humanos con el MRHD
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo categoría C
No hay estudios adecuados y bien controlados mujeres embarazadas; por lo tanto, el zolmitriptán solo debe usarse durante el embarazo si El beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. En estudios de toxicidad reproductiva en ratas y conejos, administración oral de el zolmitriptán a animales preñados condujo a embrio-letalia y fetal Anomalías (formidades medias y variaciones) en exposiciones clínicamente relevantes.
Cuando se han administrado ratas preñadas zolmitriptán durante la organogénesis en dosis orales de 100, 400 y 1200 mg / kg / día (exposiciones plasmáticas (AUC) ≈280, 1100, - y 5000 veces humanas AUC a la dosis humana máxima recomendada (MRHD) de 10 mg / día) hubo uno aumento relacionado con la dosis en embrioletalia. Una dosis sin efecto para embrioletalia no fue fundado. Cuando se han administrado conejos preñados zolmitriptán durante la organogénesis en dosis orales de 3, 10 y 30 mg / kg / día (AUC de plasma ≈1, 11 y 42 veces el AUC humano en el MRHD), lo fueron Aumento de malformaciones y variaciones embrio-letales y fetales. Los se asoció la dosis sin efecto para los efectos secundarios sobre el desarrollo embrio-fetal con un AUC de plasma similar al de los humanos en el MRHD. Cuando había ratas hembras dado zolmitriptán durante el embarazo, el parto y la lactancia en dosis orales de 25, 100 y 400 mg / kg / día (AUC de plasma ≈70, 280, - y 1100 veces más en humanos con MRHD) se encontró una mayor incidencia de hidronefrosis en Descendientes. La dosis sin efecto se asoció con un AUC plasmático ≈ 280 veces eso en humanos en el MRHD .
Lactancia materna
No se sabe si el zolmitriptán se excreta en humanos Leche. Porque muchos medicamentos se excretan en la leche materna y por eso Potencial de efectos secundarios graves en lactantes de ZOMIG, a debe decidirse si la atención debe detenerse o si la atención Droga, teniendo en cuenta la importancia de la droga para la madre. En ratas la dosificación oral con zolmitriptán dio como resultado niveles de leche hasta cuatro veces más altos que en plasma.
Uso pediátrico
La seguridad y la eficacia en pacientes pediátricos no lo hacen sido fundado.
Un solo, multicéntrico, doble ciego, aleatorizado estudio controlado con placebo para evaluar la efectividad de ZOMIG 5 mg El aerosol de nariz se puede evaluar en el tratamiento agudo del dolor de cabeza por migraña en niños Jóvenes de 12 a 17 años. La efectividad no fue demostrada Estudiar.
Los efectos secundarios observados en este estudio fueron similares en Tipo y frecuencia de casos reportados en estudios clínicos con aerosol nasal ZOMIG en adultos. Los efectos secundarios más comúnmente reportados (≥ 2% y> placebo) fueron disgeusia (7%), problemas nasales (3%), mareos (2%), nasal Congestión (2%), náuseas (2%) e irritación (2%).
El aerosol nasal ZOMIG no estaba en el pediátrico Pacientes de 11 años o más. En la experiencia postmarketing con triptanos, incluyendo ZOMIG, hay un número limitado de informes, el pediátrico Pacientes que han tenido eventos adversos clínicamente graves; los que fueron En la naturaleza, son similares a los que rara vez se informan en adultos.
Aplicación geriátrica
Los estudios clínicos de ZOMIG no contenían suficiente Número de sujetos mayores de 65 años para determinar si tiene alguna respuesta a diferencia de los sujetos más jóvenes. Ninguna otra experiencia clínica reportada identificó diferencias en las reacciones entre pacientes mayores y menores. En general, la selección de dosis para un paciente anciano generalmente debe tener cuidado comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, que refleja la frecuencia más grande disminución de la función hepática, renal o cardíaca y una enfermedad concomitante o Otra terapia farmacológica. Pacientes geriátricos con un riesgo cardiovascular diferente Factores (p. Ej., diabetes, presión arterial alta, tabaquismo, obesidad, antecedentes familiares fuertes de enfermedad coronaria) debe ser una evaluación cardiovascular recibido por ZOMIG. La farmacocinética de el zolmitriptán se comparó de manera similar en pacientes geriátricos (edad> 65 años) a pacientes más jóvenes.
Pacientes con insuficiencia hepática
El efecto de las enfermedades hepáticas en la farmacocinética de El aerosol nasal zolmitriptán no se ha estudiado. Después de la administración oral, Los niveles sanguíneos de zolmitriptán aumentaron en pacientes con moderada a grave Se ha observado disfunción hepática y aumento significativo de la presión arterial Algunos de estos pacientes. ZOMIG aerosol nasal no se recomienda en pacientes con disfunción hepática moderada a grave.
Todos los estudios de interacción farmacológica se han realizado en sanos voluntario, una dosis única de 10 mg de zolmitriptán y una dosis única de otra droga, excepto donde se indique lo contrario. Tener ocho estudios de interacción farmacológica se realizó con tabletas de zolmitriptán y fue un estudio (xilometazolina) realizado con aerosol nasal.
xilometazolina
Un estudio de interacción farmacológica in vivo con aerosol nasal ZOMIG indica que 1 aerosol (dosis de 100 y mu; L) de xilometazolina (0.1% p / v), a descongestionante, administrado 30 minutos antes de una dosis nasal de 5 mg de el zolmitriptán no ha cambiado la farmacocinética del zolmitriptán.
Fluoxetina
La farmacocinética de zolmitriptán, así como la suya Efecto sobre la presión arterial, fueron causados por 4 semanas de pretratamiento con oral Fluoxetina (20 mg / día).
Inhibidor de la MAO
Después de una semana de administración de moclobemid (150 mg dos veces al día), un inhibidor específico de la MAO, hubo un aumento de alrededor del 25% tanto en Cmax como en AUC para zolmitriptano y un aumento de 3 veces en Cmax y AUC del metabolito N-desmetil activo del zolmitriptano.
Selegilina, un inhibidor selectivo de la MAO-B a una dosis de 10 mg / día durante 1 semana no tuvo efecto sobre la farmacocinética de zolmitriptán y su Metabolito.
Propranolol
La Cmáx y el AUC de zolmitriptán aumentaron 1,5 veces después de uno Semana de dosificación con propranolol (160 mg / día). Cmax y AUC de N-desmetil los metabolitos aumentaron en un 30% o. 15% reducido. No había interactivos Efectos sobre la presión arterial o la frecuencia del pulso después de la administración de propranolol con zolmitriptán.
Acetaminofén
Una sola dosis de 1 g de paracetamol cambia eso La farmacocinética de zolmitriptán y su metabolito N-desmetil. Sin embargo el zolmitriptán retrasó el paracetamol Tmax en una hora.
Metoclopramida
Una dosis única de 10 mg de metoclopramida no tuvo efecto La farmacocinética de zolmitriptán o sus metabolitos.
Anticonceptivos orales
Análisis retrospectivo de datos farmacocinéticos sobre Los estudios mostraron que la Cmáx y el AUC medios de zolmitriptán fueron del 30% y del 50% más alto, respectivamente, y Tmax se retrasó media hora en las mujeres. anticonceptivos orales en comparación con mujeres que no toman anticonceptivos orales. Los El zolmitriptán no afecta la farmacocinética de los anticonceptivos orales ha sido examinado.
Cimetidina
Después de la administración de cimetidina, la vida media y AUC de una dosis de 5 mg de zolmitriptán y su metabolito activo aproximadamente duplicado. Por lo tanto, es necesario un ajuste de dosis.
Embarazo categoría C
No hay estudios adecuados y bien controlados mujeres embarazadas; por lo tanto, el zolmitriptán solo debe usarse durante el embarazo si El beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. En estudios de toxicidad reproductiva en ratas y conejos, administración oral de el zolmitriptán a animales preñados condujo a embrio-letalia y fetal Anomalías (formidades medias y variaciones) en exposiciones clínicamente relevantes.
Cuando se han administrado ratas preñadas zolmitriptán durante la organogénesis en dosis orales de 100, 400 y 1200 mg / kg / día (exposiciones plasmáticas (AUC) ≈280, 1100, - y 5000 veces humanas AUC a la dosis humana máxima recomendada (MRHD) de 10 mg / día) hubo uno aumento relacionado con la dosis en embrioletalia. Una dosis sin efecto para embrioletalia no fue fundado. Cuando se han administrado conejos preñados zolmitriptán durante la organogénesis en dosis orales de 3, 10 y 30 mg / kg / día (AUC de plasma ≈1, 11 y 42 veces el AUC humano en el MRHD), lo fueron Aumento de malformaciones y variaciones embrio-letales y fetales. Los se asoció la dosis sin efecto para los efectos secundarios sobre el desarrollo embrio-fetal con un AUC de plasma similar al de los humanos en el MRHD. Cuando había ratas hembras dado zolmitriptán durante el embarazo, el parto y la lactancia en dosis orales de 25, 100 y 400 mg / kg / día (AUC de plasma ≈70, 280, - y 1100 veces más en humanos con MRHD) se encontró una mayor incidencia de hidronefrosis en Descendientes. La dosis sin efecto se asoció con un AUC plasmático ≈ 280 veces eso en humanos en el MRHD .
Los siguientes efectos secundarios se analizan en más detalle en otras secciones de la etiqueta:
- Isquemia miocárdica, infarto de miocardio, y Prinzmetal-Angina
- Arritmias cardíacas
- Dolor en el pecho y / o garganta, cuello y mandíbula / opresión / presión
- Eventos cerebrovasculares
- Otras reacciones de vasoespasmo
- Medicamentos sobreutilizan el dolor de cabeza
- Síndrome de serotonina
- Aumento de la presión arterial
Experiencia en estudios clínicos
Porque los estudios clínicos son muy diferentes Condiciones, efectos secundarios que se han observado en los estudios clínicos de un medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro medicamento y puede no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Entre 460 pacientes, las 1180 incautaciones individuales con aerosol nasal zolmitriptán en un estudio cegado controlado con placebo (Estudio 1), allí fue una baja tasa de abstinencia asociada con efectos secundarios: 5 mg (1.3%), 2.5 mg (0%) y placebo (0.4%). Ninguno de los retiros se debió a un evento grave. Un paciente fue retirado del valor inicial debido a cambios anormales de ECG que fueron por cierto 23 días después de la última dosis de aerosol nasal ZOMIG encontrado.
Los efectos secundarios más comunes (≥ 5% y> placebo) en cada dosis, las concentraciones en los estudios clínicos para el aerosol nasal ZOMIG fueron: inusuales Sabor, parestesia, hiperestesia y mareos. La incidencia de no deseados Las reacciones generalmente dependían de la dosis.
La Tabla 1 enumera los efectos secundarios de los controlados estudio clínico (Estudio 1) en ≥ 2% de la Grupos de dosis de aerosol nasal de zolmitriptán de 2.5 o 5 mg y con una incidencia mayor como un placebo.
Tabla 1: Efectos secundarios con una incidencia de ≥ 2%
y mayor que el placebo de pacientes en cada uno de los nasales ZOMIG 2.5 y 5 mg
grupos de tratamiento de pulverización del sistema corporal.
Sistema corporal y efectos secundarios | Placebo (N = 228) |
Zomig 2.max El estudio 1 muestra reacciones clínicas adversas en & ge ; 1% y <2% de los pacientes en todas las convulsiones, ya sea en aerosol nasal zolmitriptán grupo de dosis y con una incidencia mayor que la del placebo fueron dolor abdominal Escalofríos, cuello a presión, cara de edema, presión torácica, palpitaciones, disfagia Artralgia, mialgia y despersonalización. La frecuencia de los efectos secundarios en clínica controlada Los estudios no se vieron afectados por el género, el peso o la edad de los pacientes (18-39 vs. 40-65 años) o presencia de aura. No había suficientes datos para hacerlo evaluar el impacto de la raza en la frecuencia de los efectos secundarios. Efectos secundarios localesEntre 460 pacientes con ZOMIG 2.5 mg o 5 mg en el control ensayo clínico, aproximadamente el 3% notó irritación o dolor local en el sitio la administración. Efectos secundarios de cualquier tipo, percibidos en la nasofaringe (que puede incluir efectos sistémicos de triptanos) fueron alrededor del 1% de esos Pacientes y aproximadamente el 57% se disolvió en 1 hora. Exámenes nasofaríngeos, en un subconjunto de pacientes que participan en dos estudios a largo plazo de hasta un año Duración, no se pudieron detectar ningún cambio clínicamente significativo uso repetido de aerosol nasal ZOMIG. Todos los efectos secundarios nasofaríngeos con una incidencia de ≥ 2% de los pacientes en cada grupo de dosis de aerosol nasal de zolmitriptán contenido en EFECTOS ADVERSOS Tabla 1. otros efectos secundariosEn los siguientes párrafos, las frecuencias son menores Se presentan reacciones clínicas adversas notificadas con frecuencia. Porque los informes Las reacciones observadas en estudios abiertos e incontrolados incluyen el papel de ZOMIG su causa no puede determinarse de manera confiable. Además, variabilidad en relación con los efectos secundarios Informes, terminología utilizada para describir los efectos secundarios, etc., limita eso Valor de las estimaciones cuantitativas de frecuencia proporcionadas. Frecuencias de reacción se calculan como el número de pacientes que usan aerosol nasal ZOMIG y informó una respuesta dividida por el número total de pacientes expuestos a ZOMIG Spray de nariz (n = 3059). Todas las reacciones reportadas ya están incluidas con la excepción de ellas enumerados en la tabla anterior, aquellos que son demasiado generales para ser informativos y aquellos no razonablemente asociado con el uso de la droga. Las reacciones están en curso clasificado en categorías de sistemas corporales y en orden decreciente Frecuencia utilizando las siguientes definiciones: los efectos secundarios raros son los de 1/100 a 1/1. 000 pacientes ocurren y son efectos secundarios raros los que son menos de 1/1. 000 pacientes ocurren. general: Raras: reacciones alérgicas. Cardiovascular: Raras: arritmias Hipertensión, síncope y taquicardia. Raras: angina de pecho y ataque cardíaco Infarto. Digestión: Raras: estomatitis. Neurológico : Raras: emoción, amnesia Ansiedad, depresión, insomnio y nerviosismo. Raras: calambres. Tracto respiratorio: Raras: bronquitis, aumentadas Tos, disnea, epistaxis, edema de laringe, faringitis, rinitis y sinusitis. Piel: Raras: prurito, erupción cutánea y urticaria. Urogenital : Raras: poliuria y tracto urinario Urgencia. Raras: frecuencia dura. Sentidos especiales: Raras: tinnitus. Raramente: Conjuntivitis, ojo seco y defecto del campo visual. El perfil de experiencia negativa en ZOMIG . El aerosol es similar a las tabletas ZOMIG y las tabletas ZOMIG-ZMT. para la aparición de efectos secundarios locales del aerosol nasal (ver ZOMIG tableta / ZOMIG-ZMT tableta desmoronada oral que prescribe información). Experiencia post marketingLos siguientes efectos secundarios fueron durante el uso posterior a la aprobación de ZOMIG. Porque estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño inseguro no siempre es posible ser confiable calcule su frecuencia o establezca una relación causal con la exposición a drogas. Las reacciones enumeradas incluyen todas menos las que ya están enumerados en la sección Experiencia de estudio clínico anterior o las advertencias y Sección de precauciones. reacciones de hipersensibilidadAl igual que con otros agonistas 5-HT1B / 1D, ha habido informes de anafilaxia, anafilactoides y reacciones de hipersensibilidad, incluidos Angioedema en pacientes ZOMIG. ZOMIG está contraindicado en pacientes con una historia de reacción de hipersensibilidad a ZOMIG . |
No hay experiencia con sobredosis aguda. Clínico Estudie a los participantes que reciben dosis orales individuales de 50 mg de zolmitriptán. sedación experimentada.
La vida media de eliminación de ZOMIG es de 3 horas y, por lo tanto, el monitoreo de los pacientes después de una sobredosis ZOMIG debe continuar durante al menos 15 horas o siempre que los síntomas o signos persistan.
No existe un antídoto específico para el zolmitriptán. Si Se recomiendan medidas de cuidados intensivos para la intoxicación severa, incluyendo Establecimiento y mantenimiento de una vía aérea patentada, asegurando un suministro adecuado de oxígeno y Ventilación, monitoreo y soporte para el sistema cardiovascular.
No se sabe qué efecto tiene la hemodiálisis o el peritoneal La diálisis tiene concentraciones plasmáticas de zolmitriptán.
Absorción
El aerosol nasal de zolmitriptán se absorbe rápidamente a través de la nasofaringe como se demostró en un estudio de tomografía por emisión de fotones (PET) con 11C zolmitriptán. La biodisponibilidad relativa media de la formulación de aerosol nasal es del 102% en comparación con la tableta oral. El zolmitriptán se detectó en plasma durante 5 minutos y la concentración plasmática máxima generalmente se alcanzó en 3 horas. La hora a Las concentraciones plasmáticas máximas observadas fueron similares después de un solo (1) Día) o varias (4 días) dosis nasales. Concentraciones plasmáticas de zolmitriptano se mantienen durante 4 a 6 horas después de la dosificación. Zolmitriptán y su activo El metabolito N-desmetil muestra una cinética lineal después de dosis únicas o múltiples del aerosol nasal ZOMIG en el rango de dosis de 0.1 a 10 mg.
La farmacocinética del metabolito N-desmetil es similar al zolmitriptán para todas las latas de aerosol nasal. Los N-des. El metabolito se detecta en plasma durante 15 minutos y la concentración plasmática máxima es generalmente alcanzó 3 horas después de la administración.
Los alimentos no tienen un impacto significativo en la biodisponibilidad de zolmitriptán.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas del zolmitriptán es un 25% superior a eso Rango de concentración de 10-1000 ng / ml. El volumen aparente promedio de distribución para la formulación de aerosol nasal zolmitriptán es de 8,4 L / kg.
Metabolismo
El zolmitriptano se convierte en un N-desmetil activo Metabolito, de modo que las concentraciones de metabolitos son aproximadamente dos tercios de las de zolmitriptán. Porque el 5HT1B / 1D La potencia del metabolito es de 2 a 6 veces el del compuesto madre, el metabolito puede hacer una contribución significativa Proporción del efecto general después de la administración de ZOMIG .
Eliminación
La vida media de eliminación de zolmitriptán y Metabolito de N-desmetil después de la administración única o múltiple de aerosol nasal son aproximadamente 3 horas, similar a los medios valores observados después de la oral manejo de tabletas.
En un estudio con zolmitriptán oral, en general la radiactividad recuperada en el fraude de orina y heces 65% y 30% de los administrados Dosis cada uno. Zolmitriptano inalterado y metabolito N-desmetil en la orina al 8% o. Se contabilizó el 4% de la dosis, mientras que el indol inactivo El ácido acético y los metabolitos N-OXID representaron el 31% y el 7% de la dosis respectivamente.
Espacio libre plasmático total medio para pulverización nasal de zolmitriptán es de 25,9 ml / min / kg, de los cuales un sexto es el aclaramiento renal. El aclaramiento renal es mayor que la tasa de filtración glomerular, que indica insuficiencia renal Secreción.
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