Zoltum

Las tabletas de liberación retardada PROTONIX se fabrican como tabletas con recubrimiento entérico, de modo que la absorción de pantoprazol solo comienza después de que la tableta ha abandonado el estómago. La concentración sérica máxima (Cmáx) y el área bajo la curva de tiempo de concentración sérica (AUC) aumentan de 10 mg a 80 mg en proporción a las dosis orales e intravenosas. El pantoprazol no se acumula y su farmacocinética no cambia a múltiples dosis diarias. Después de la administración oral o intravenosa, la concentración sérica de pantoprazol disminuye biexponencialmente, con una vida media de eliminación terminal de aproximadamente una hora.

Con metabolizadores extensos con función hepática normal, que reciben una dosis oral de la tableta de pantoprazol de 40 mg entérica, es la concentración máxima (Cmax) 2.5 μg / ml; El tiempo para alcanzar la concentración máxima (tmax) es de 2.5 hy el área total media debajo de la concentración plasmática en comparación con la curva de tiempo (AUC) es 4.8 μg • h / ml (Rango 1.4 a 13.3 μg • h / ml). Después de la administración intravenosa de pantoprazol a metabolizadores extensos, su aclaramiento total es de 7.6-14.0 L / hy su volumen aparente de distribución es de 11.0-23.6 L .

Fue mostrado, que una dosis oral única de PROTONIX Para suspensión oral con liberación retardada, 40 mg, es bioequivalente, si tienes sujetos sanos (N = 22) cuando se administraron gránulos, los gránulos espolvoreados sobre una cucharadita de salsa de manzana se mezclaron con jugo de manzana o se mezclaron con jugo de manzana, seguido de administración a través de un tubo nasogástrico. Los parámetros plasmáticos farmacocinéticos de un estudio cruzado en voluntarios sanos se resumen en la Tabla 6.

Tabla 6: Parámetros farmacocinéticos (media ± DE) de PROTONIX Para suspensión Para tomar con liberación retardada a 40 mg

Absorción

Después de la administración de una dosis única o múltiple de tabletas PROTONIX de 40 mg con liberación retardada, la concentración plasmática máxima de pantoprazol se alcanzó en aproximadamente 2.5 horas, y el fraude de la Cmáx fue del 2.5%. El pantoprazol está sujeto a un metabolismo bajo de primer paso, lo que conduce a una biodisponibilidad absoluta de alrededor del 77%. La absorción de pantoprazol no se ve afectada por la administración concomitante de antiácidos.

La administración de PROTONIX Las tabletas de liberación retardada con alimentos pueden retrasar la absorción hasta 2 horas o más; sin embargo, la Cmáx y el grado de absorción de pantoprazol (AUC) no cambian. Por lo tanto, las tabletas de liberación retardada PROTONIX se pueden tomar independientemente del tiempo de las comidas.

La administración de gránulos de pantoprazol, 40 mg, con una comida rica en grasas retrasó el tiempo medio para alcanzar la concentración plasmática en 2 horas. Con una comida rica en grasas, la Cmáx y el AUC de los gránulos de pantoprazol, 40 mg espolvoreados en salsa de manzana, disminuyeron en un 51% o. Por lo tanto, PROTONIX debe tomarse unos 30 minutos antes de una comida para tomar con liberación tardía.

Distribución

El volumen aparente de distribución de pantoprazol es de aproximadamente 11.0-23.6 L y se distribuye principalmente en fluido extracelular. La unión a proteínas séricas del pantoprazol es de aproximadamente el 98%, principalmente en comparación con la albúmina.

Eliminación

Metabolismo

El pantoprazol se metaboliza en gran medida en el hígado por el sistema citocromo P450 (CYP). El metabolismo del pantoprazol es independiente de la vía de administración (intravenosa u oral). La vía metabólica principal es la desmetilación por CYP2C19 seguida de la sulfatación; Otras vías metabólicas incluyen la oxidación por CYP3A4. No hay evidencia de que uno de los metabolitos de pantoprazol tenga una actividad farmacológica significativa.

Eliminación

Después de una dosis oral o intravenosa única de ₁₄Pantoprazol marcado en C a metabolizadores normales y saludables, aproximadamente el 71% de la dosis se excretó en la orina, y el 18% en las heces se excretó por excreción biliar. No hubo excreción renal de pantoprazol inalterado.