Composición:
Solicitud:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 02.04.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Neurocisticercosis
ZentelZA está indicado para el tratamiento de la neurocisticercosis parenquimal debido a lesiones activas causadas por formas larvarias de la tenia de cerdo, Taenia solium.
Enfermedad hidatídica
ZentelZA está indicado para el tratamiento de la enfermedad hidatídica quística del hígado, pulmón y peritoneo, causada por la forma larval de la tenia del perro, Echinococcus granulosus.
Dosis
La dosificación de ZentelZA variará según la indicación. Las tabletas de ZentelZA pueden triturarse o masticarse y tragarse con un trago de agua. Las tabletas de ZentelZA deben tomarse con alimentos.
Tabla 1: Dosis ZentelZA
Indicación | Peso del paciente | Dosis | Duración |
Enfermedad hidatídica | 60 kg o más | 400 mg dos veces al día, con comidas | Ciclo de 28 días seguido de un intervalo libre de zenteldazol de 14 días, para un total de 3 ciclos |
Menos de 60 kg | 15 mg / kg / día administrados en dosis divididas dos veces al día con las comidas (dosis diaria total máxima de 800 mg) | ||
Neurocisticercosis | 60 kg o más | 400 mg dos veces al día, con comidas | De 8 a 30 días |
Menos de 60 kg | 15 mg / kg / día administrados en dosis divididas dos veces al día con las comidas (dosis diaria total máxima de 800 mg) |
Medicación concomitante para evitar reacciones adversas
Los pacientes tratados por neurocisticercosis deben recibir la terapia adecuada con esteroides y anticonvulsivos según sea necesario. Se deben considerar los corticosteroides orales o intravenosos para prevenir episodios hipertensos cerebrales durante la primera semana de tratamiento.
Monitoreo de seguridad antes y durante el tratamiento
- Monitoree los recuentos sanguíneos al comienzo de cada ciclo de terapia de 28 días, y cada 2 semanas durante la terapia con ZentelZA en todos los pacientes.
- Monitoree las enzimas hepáticas (transaminasas) al comienzo de cada ciclo de terapia de 28 días, y al menos cada 2 semanas durante el tratamiento con ZentelZA en todos los pacientes.
- Obtenga una prueba de embarazo en mujeres con potencial reproductivo antes de la terapia.
ZentelZA está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la clase de compuestos de bencimidazol o cualquier componente de ZentelZA
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.
PRECAUCIONES
Supresión de médula ósea
Se han informado muertes asociadas con el uso de ZentelZA debido a granulocitopenia o pancitopenia ZentelZA puede causar supresión de la médula ósea, anemia aplásica y agranulocitosis. Monitoree los recuentos sanguíneos al comienzo de cada ciclo de terapia de 28 días, y cada 2 semanas durante la terapia con ZentelZA en todos los pacientes. Los pacientes con enfermedad hepática y los pacientes con equinococosis hepática tienen un mayor riesgo de supresión de la médula ósea y garantizan un control más frecuente de los recuentos sanguíneos. Suspenda ZentelZA si se producen disminuciones clínicamente significativas en el recuento de células sanguíneas.
Efectos teratogénicos
ZentelZA puede causar daño fetal y no debe usarse en mujeres embarazadas, excepto en circunstancias clínicas donde no es apropiado un manejo alternativo. Obtenga una prueba de embarazo antes de recetar ZentelZA a mujeres en potencial reproductivo. Aconseje a las mujeres sobre el potencial reproductivo que utilicen un control de la natalidad efectivo durante la terapia con ZentelZA y durante un mes después del final de la terapia. Suspenda inmediatamente ZentelZA si una paciente queda embarazada y le da a luz al paciente el peligro potencial para el feto.
Riesgo de síntomas neurológicos en neurocisticercosis
Los pacientes tratados por neurocisticercosis deben recibir terapia esteroide y anticonvulsiva para prevenir síntomas neurológicos (p. Ej. convulsiones, aumento de la presión intracraneal y signos focales) como resultado de una reacción inflamatoria causada por la muerte del parásito dentro del cerebro.
Riesgo de daño retiniano en pacientes con neurocisticercosis retiniana
La cisticercosis puede involucrar la retina. Antes de iniciar la terapia para la neurocisticercosis, examine al paciente para detectar la presencia de lesiones retinianas. Si se visualizan tales lesiones, evalúe la necesidad de una terapia anticisticeral contra la posibilidad de daño retiniano resultante del daño inflamatorio causado por la muerte inducida por ZentelZA del parásito.
Efectos hepáticos
En ensayos clínicos, el tratamiento con ZentelZA se ha asociado con elevaciones leves a moderadas de enzimas hepáticas en aproximadamente el 16% de los pacientes. Estas elevaciones generalmente han vuelto a la normalidad tras la interrupción de la terapia. También ha habido informes de casos de insuficiencia hepática aguda de causalidad incierta y hepatitis.
Monitoree las enzimas hepáticas (transaminasas) antes del inicio de cada ciclo de tratamiento y al menos cada 2 semanas durante el tratamiento. Si las enzimas hepáticas exceden el doble del límite superior de la normalidad, se debe considerar suspender la terapia con ZentelZA en función de las circunstancias individuales del paciente. Reiniciar el tratamiento con ZentelZA en pacientes cuyas enzimas hepáticas se han normalizado fuera del tratamiento es una decisión individual que debe tener en cuenta el riesgo / beneficio de un mayor uso de ZentelZA. Realice pruebas de laboratorio con frecuencia si se reinicia el tratamiento con ZentelZA.
Los pacientes con resultados elevados de las pruebas de enzimas hepáticas tienen un mayor riesgo de hepatotoxicidad y supresión de la médula ósea. Suspenda la terapia si las enzimas hepáticas aumentan significativamente o si se producen disminuciones clínicamente significativas en los recuentos de células sanguíneas.
Desenmascaramiento de neurocisticercosis en pacientes hidatídicos
La neurocisticercosis no diagnosticada puede ser descubierta en pacientes tratados con ZentelZA para otras afecciones. Los pacientes con factores epidemiológicos que corren el riesgo de neurocisticercosis deben ser evaluados antes del inicio de la terapia.
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Embarazo Categoría C .
No existen estudios adecuados y bien controlados de la administración de ZentelZA en mujeres embarazadas. ZentelZA debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
ZentelZA no debe usarse en mujeres embarazadas, excepto en circunstancias clínicas donde no es apropiado un manejo alternativo. Obtenga una prueba de embarazo antes de recetar ZentelZA a mujeres en potencial reproductivo. Aconseje a las mujeres sobre el potencial reproductivo que utilicen un control de la natalidad efectivo durante la terapia con ZentelZA y durante un mes después del final de la terapia. Si una paciente queda embarazada mientras toma este medicamento, ZentelZA debe suspenderse inmediatamente. Si se produce un embarazo mientras toma este medicamento, se debe informar a la paciente del peligro potencial para el feto.
Se ha demostrado que ZentelZA es teratogénico (para causar embriotoxicidad y malformaciones esqueléticas) en ratas y conejos preñados. La respuesta teratogénica en la rata se mostró a dosis orales de 10 y 30 mg / kg / día (0.10 veces y 0.32 veces la dosis humana recomendada según el área de superficie corporal en mg / m², respectivamente) durante los días de gestación 6 a 15 y en conejos preñadas a dosis orales de 30 mg / kg / día (0,60 veces la dosis humana recomendada según el área de superficie corporal en mg / m²) administrado durante los días de gestación 7 a 19. En el estudio del conejo, se observó toxicidad materna (33% de mortalidad) a 30 mg / kg / día. En ratones, no se observaron efectos teratogénicos a dosis orales de hasta 30 mg / kg / día (0,16 veces la dosis humana recomendada en función del área de superficie corporal en mg / m²), administrada durante los días de gestación de 6 a 15.
Madres lactantes
ZentelZA se excreta en la leche animal. No se sabe si se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando ZentelZA se administra a una mujer lactante.
Uso pediátrico
La enfermedad hidatida es poco común en bebés y niños pequeños. En neurocisticercosis, la eficacia de ZentelZA en niños parece ser similar a la de los adultos.
Uso geriátrico
En pacientes de 65 años o más con enfermedad hidatídica o neurocisticercosis, no hubo datos suficientes para determinar si la seguridad y la eficacia de ZentelZA son diferentes de las de los pacientes más jóvenes.
Pacientes con función renal deteriorada
No se ha estudiado la farmacocinética de ZentelZA en pacientes con insuficiencia renal.
Pacientes con obstrucción extrahepática
En pacientes con evidencia de obstrucción extrahepática (n = 5), se aumentó la disponibilidad sistémica de sulfóxido de zenteldazol, como lo indica un aumento de 2 veces en la concentración sérica máxima y un aumento de 7 veces en el área bajo la curva. La tasa de absorción / conversión y eliminación del sulfóxido de zenteldazol parecía prolongarse con Tmax medio y valores de vida media de eliminación sérica de 10 horas y 31,7 horas, respectivamente. Las concentraciones plasmáticas de ZentelZA original fueron medibles en solo 1 de 5 pacientes.
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
El perfil de reacción adversa de ZentelZA difiere entre la enfermedad hidatídica y la neurocisticercosis. Las reacciones adversas que ocurren con una frecuencia de 1% o más en cualquiera de las enfermedades se describen en la Tabla 2 a continuación.
Estos síntomas fueron generalmente leves y resueltos sin tratamiento. Las interrupciones del tratamiento se debieron principalmente a leucopenia (0.7%) o anomalías hepáticas (3.8% en enfermedad hidatídica). La siguiente incidencia refleja reacciones adversas que se informaron que estaban al menos posiblemente o probablemente relacionadas con ZentelZA
Tabla 2: Incidencia de reacción adversa 1% o mayor en enfermedad hidatídica y neurocisticercosis
Reacción adversa | Enfermedad hidatídica | Neurocisticercosis |
Gastrointestinal | ||
Dolor abdominal | 6 | 0 |
Náuseas | 4 | 6 |
Vómitos | 4 | 6 |
Trastornos generales y condiciones del sitio de administración | ||
Fiebre | 1 | 0 |
Investigaciones | ||
Enzimas hepáticas elevadas | 16 | menos de 1 |
Trastornos del sistema nervioso | ||
Mareo | 1 | menos de 1 |
Dolor de cabeza | 1 | 11 |
Señales meníngeas | 0 | 1 |
Presión intracraneal elevada | 0 | 2 |
Vértigo | 1 | menos de 1 |
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | ||
Alopecia reversible | 2 | menos de 1 |
Los siguientes eventos adversos se observaron con una incidencia de menos del 1%:
Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Ha habido informes de leucopenia, granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis o trombocitopenia.
Trastornos del sistema inmunitario: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupción cutánea y urticaria.
Experiencia de postmarketing
Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de ZentelZA. Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a medicamentos.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Anemia aplásica, supresión de la médula ósea, neutropenia.
Trastornos oculares : Visión borrosa.
Trastornos gastrointestinales : Diarrea.
Trastornos generales del sistema: Astenia.
Trastornos hepatobiliares : Elevaciones de enzimas hepáticas, hepatitis, insuficiencia hepática aguda.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo: Rabdomiólisis.
Trastornos del sistema nervioso : Somnolencia, convulsión.
Trastornos renales y urinarios: Insuficiencia renal aguda.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.
En caso de sobredosis, se recomienda la terapia sintomática y las medidas generales de apoyo.
Absorción
El zenteldazol se absorbe mal del tracto gastrointestinal debido a su baja solubilidad acuosa. Las concentraciones de zenteldazol son insignificantes o indetectables en plasma, ya que se convierte rápidamente en el metabolito sulfóxido antes de alcanzar la circulación sistémica. La actividad antihelmíntica sistémica se ha atribuido al metabolito primario, el sulfóxido de zenteldazol. La biodisponibilidad oral parece mejorarse cuando el zenteldazol se administra conjuntamente con una comida grasa (contenido de grasa estimado de 40 gramos) como lo demuestran las concentraciones plasmáticas más altas (hasta 5 veces en promedio) de sulfóxido de zenteldazol en comparación con el estado en ayunas.
Las concentraciones plasmáticas máximas de sulfóxido de zenteldazol se alcanzaron 2 horas a 5 horas después de la administración y fueron en promedio 1310 ng / ml (rango 460 ng / ml a 1580 ng / ml) después de las dosis orales de zenteldazol (400 mg) en 6 pacientes con enfermedad hidatídica, cuando se administra con una comida grasa. Las concentraciones plasmáticas de sulfóxido de zenteldazol aumentaron de manera proporcional a la dosis en el rango de dosis terapéuticas después de la ingestión de una comida rica en grasas (contenido de grasa 43.1 gramos). La vida media de eliminación terminal aparente del sulfóxido de zenteldazol varió de 8 horas a 12 horas en 25 sujetos sanos, así como en 14 pacientes con hidatida y 8 neurocisticercosis.
Después de 4 semanas de tratamiento con zenteldazol (200 mg tres veces al día), las concentraciones plasmáticas de 12 pacientes con sulfóxido de zenteldazol fueron aproximadamente un 20% más bajas que las observadas durante la primera mitad del período de tratamiento, lo que sugiere que el zenteldazol puede inducir su propio metabolismo.
Distribución
El sulfóxido de zenteldazol se une en un 70% a la proteína plasmática y se distribuye ampliamente por todo el cuerpo; Se ha detectado en orina, bilis, hígado, pared del quiste, líquido del quiste y líquido cefalorraquídeo (LCR).
Las concentraciones en plasma fueron de 3 a 10 veces y de 2 a 4 veces más altas que las determinadas simultáneamente en el líquido cistral y el LCR, respectivamente.
Metabolismo y excreción
El zenteldazol se convierte rápidamente en el hígado en el metabolito primario, el sulfóxido de zenteldazol, que se metaboliza aún más en la sulfona de zenteldazol y otros metabolitos oxidativos primarios que se han identificado en la orina humana. Después de la administración oral, no se ha detectado zenteldazol en la orina humana. La excreción urinaria de sulfóxido de zenteldazol es una vía de eliminación menor con menos del 1% de la dosis recuperada en la orina. La eliminación biliar presumiblemente representa una parte de la eliminación como lo demuestran las concentraciones biliares de sulfóxido de zenteldazol similares a las logradas en plasma.
However, we will provide data for each active ingredient