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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 20.03.2022
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Tratamiento de infecciones complicadas de la piel y sus apéndices, incluido el pie diabético infectado sin osteomielitis concomitante.
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EN.
Para infecciones que presumiblemente o se ha demostrado que son causadas tan pronto como gramnegativas, así como bacterias grampositivas y gramnegativas, así como con un tope diabético infectado sin osteomielitis concomitante: la dosis recomendada es de 500 mg cada 8 horas en forma de 120 minutos en / en infusión.
Para infecciones que son probadas o presumiblemente causadas por bacterias grampositivas: 500 mg - cada 12 horas en forma de infusiones de 60 minutos en / en. Este modo de dosificación (con intervalos de 12 horas) no se estudió en pacientes con pie diabético infectado.
La duración de la terapia suele ser de 7 a 14 días.
Dosis en pacientes de edad avanzada. Los pacientes mayores no necesitan corrección de dosis.
Dosis en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal leve (p. Ej. con Cl creatinina 50–80 ml / min) no es necesario cambiar la dosis. En pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina 30 – ≤50 ml / min), la dosis debe ser de 500 mg cada 12 horas en forma de infusión de 120 minutos. En pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina <30 ml / min), la dosis debe ser de 250 mg cada 12 horas en forma de infusión de 120 minutos.
Debido a los datos clínicos limitados y al aumento estimado en la concentración de ceftobiprol y sus metabolitos, el medicamento Zephter debe recetarse con precaución a pacientes con insuficiencia renal grave.
Dosis en pacientes en diálisis. El ceftobiprol se deriva de la hemodiálisis, pero actualmente no hay información suficiente para cambiar la dosis en pacientes que son diálisis. Por lo tanto, no se recomienda recetar el medicamento Zephter a pacientes que se encuentran en cualquier tipo de hemodiálisis.
Dosis en pacientes con insuficiencia hepática. Actualmente, no hay experiencia con ceftopiprol en pacientes con insuficiencia hepática. Sin embargo, dado el hecho de que el ceftopiprol está sujeto a un metabolismo mínimo en el hígado y es eliminado principalmente por los riñones, se puede considerar que los pacientes con insuficiencia hepática no deben reducir la dosis del medicamento.
Instrucciones para preparar y manejar la solución
Preparación de la solución. El polvo liofilizado debe disolverse en 10 ml de agua para inyección o el 5% de la solución inyectable de glucosa. El contenido de la botella debe agitarse vigorosamente. La disolución completa del polvo dura hasta 10 minutos. Antes de reproducirse en una solución de infusión, es necesario permitir que la formación de espuma se calme.
Cría. Debe extraer 10 ml de la solución terminada de la botella e ingresarla en el recipiente apropiado (por ejemplo, bolsas de PVC o PE, botellas de vidrio) que contengan 250 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9%, solución de glucosa al 5% o solución de lactato de Ringer para perfusión. La solución de infusión se enciende y baja cuidadosamente 5 a 10 veces para producir una solución homogénea del ceftobiprol. Para evitar la formación de espuma, no puede sacudir vigorosamente la solución.
Para pacientes con insuficiencia renal grave, se crían 5 ml de la solución terminada del ceftobiprol en 125 ml de 0.9% de la solución de cloruro de sodio, 5% de la solución de glucosa o solución de lactato de Ringer para perfusión.
Infusión. La solución de infusión antes de la administración se verifica visualmente para detectar la ausencia de inclusiones mecánicas y, cuando se detectan estas últimas, se rechaza.
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hipersensibilidad al ceftobiprol, cualquier sustancia auxiliar que sea parte del fármaco y otras cefalosporinas;
pacientes que han sido alérgicos a los antibióticos betalactámicos en la historia;
infancia hasta 18 años.
Con precaución :
insuficiencia renal (Cl creatinina <50 ml / min);
epilepsia ;
convulsiones convulsivas (en la historia);
colitis pseudomembranosa (en historia).
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Efectos no deseados observados en ensayos clínicos. Los efectos no deseados que ocurren con una frecuencia de ≥1% en pacientes que recibieron 500 mg de ceftobiprol cada 8-12 horas en forma de infusiones de 60 o 120 minutos se enumeran en la tabla 2.
Los efectos indeseables que causaron la abolición del ceftobiprol fueron erupción cutánea (0.6%), náuseas (0.5%), vómitos (0.4%), reacciones de hipersensibilidad (0.3%) e hiponatriemia (0.3%).
Tabla 2
La frecuencia (porcentaje) de efectos indeseables observados en 2 ensayos clínicos de fase III con una frecuencia de ≥1%
Sistemas de órganos | Porcentaje de efectos no deseados | |
Ceftobiprol 500 mg cada 12 u 8 h (n = 932) | Medicamentos de comparación (n = 661) * | |
Infecciones e invasiones | ||
Infecciones fúngicas (infecciones fúngicas de la vulva y el tracto vaginal, la cavidad oral y la piel) | 2 | 2 |
Sistema inmune | ||
Hipersensibilidad (incluye urticaria, erupción cutánea con picazón e hipersensibilidad medicinal) | 1 | 3 |
Trastornos metabólicos | ||
Hiponatriemia | 1 | 0 |
Sistema nervioso | ||
Dolor de cabeza | 7 | 6 |
Mareo | 3 | 2 |
La perversión del gusto | 6 | 1 |
LCD | ||
Náuseas | 12 | 7 |
Diarrea | 7 | 5 |
Vómitos | 7 | 4 |
Dispersión | 2 | 1 |
Cuero y tejido subcutáneo | ||
Sarpullido (incluye macular, pápula, maculopapulosa y erupción generalizada) | 4 | 3 |
Picazón | 3 | 8 |
Trastornos generales y reacciones locales | ||
Reacciones cutáneas en el sitio de infusión | 8 | 6 |
Indicadores de laboratorio | ||
Aumento de los niveles de enzimas hepáticas (incluye un aumento en los niveles de ALT y AST) | 3 | 3 |
* Vancomicina y vancomicina + ceftazidim en estudios que incluyeron pacientes con infecciones grampositivas y gramnegativas.
En la mayoría de los casos, las náuseas fueron fáciles, se pasaron por su cuenta y no requirieron la abolición del ceftobiprol. Las náuseas se observaron con menos frecuencia en pacientes que recibieron infusiones de 120 minutos (10%) que en aquellos que recibieron infusiones de 60 minutos (14%).
La frecuencia de aparición de convulsiones convulsivas, anafilaxia y colitis pseudomembranosa causada Clostridium difficile, ascendió a menos del 1% .
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Actualmente no hay información sobre una sobredosis en humanos. La dosis diaria más alta, que se introdujo en la fase I de los ensayos clínicos, fue de 3 g (1 g cada 8 horas).
Tratamiento: terapia de apoyo general con monitoreo de indicadores fisiológicos básicos. Bajar el nivel de ceftobiprol en el plasma sanguíneo mediante hemodiálisis.
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El mecanismo de acción. El ceftoprol medocarilo es una prolecura soluble en agua de ceftopiprol - cefalosporina, que tiene actividad bactericida en relación con una amplia gama de bacterias grampositivas, incluidas las especies resistentes a metilcilina Staphylococcusresistente a la penicilina Streptococcus pneumoniaeademás de sensible a la ampicilina Enterococcus faecalis Activo también para muchas bacterias gramnegativas, incluidas muchas cepas de la familia. Enterobacteriaceae y Pseudomonas aeruginosa.
Fuertemente asociado con muchas proteínas importantes de unión a penicilina (PBP) de bacterias grampositivas y gramnegativas. Tiene una actividad bactericida pronunciada en relación Staphylococcusresistente a la meticilina, gracias a la fuerte unión a los estafilococos PBP 2a, incluido el resistente a la metilcilina Staphylococcus aureus (MRSA).
Se ha establecido que el ceftobiprol es activo en relación con la mayoría de los aislamientos de los siguientes microorganismos como in vitroy con infecciones nosocomiales.
Barras de aire grampositivas : Enterococcus faecalis (solo aislamientos sensibles a la vancomicina), Staphylococcus aureus (aislados sensibles y resistentes a la meticilina), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis (aislatos resistentes a la vanomicina); Staphylococcus coagulazonegativo (aislatos sensibles y resistentes a la metilcilina, incluidos Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus lugdunensis y Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pneumoniae (aislados sensibles a la penicilina, moderadamente resistentes y resistentes a la penicilina); Estreptococos grupos viridans.
Barras de aire gramnegativas : Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa; especies del género Citrobacter (incluyendo Citrobacter freundii y Citrobacter koseri), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii; especies del género Neisseria; especies del género Providencia, Serratia marcescens.
Mecanismo de sostenibilidad. El ceftobiprol es resistente a la hidrólisis por las penicilinasas S. aureusasí como a la hidrólisis por muchas beta lactamasas de clase C y clase A, producidas por bacterias gramnegativas. Como la mayoría de las cefalosporinas, el ceftobiprol se hidroliza por beta-lactamasas del espectro extendido (ESBL), carbapenemasas y metal-beta-lactamazes. In vitro no hubo selección de resistencia de alto nivel en estafilococos, estreptococos y Haemophilus influenzae.
Resistencia cruzada. Resistencia al ceftobiprol causada por mutación espontánea in vitro, es raro. Se describe la resistencia cruzada entre el ceftobiprol y algunas otras cefalosporinas de las generaciones recientes. Sin embargo, algunos microorganismos resistentes a otras cefalosporinas pueden ser sensibles al ceftobiprol.
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Concentraciones en plasma. En la tabla se dan los parámetros farmacocinéticos promedio de ceftobiprol en adultos después de la introducción de una dosis de 500 mg en forma de infusión de 60 minutos y dosis múltiples de 500 mg, introducidas cada 8 horas en forma de infusiones de 120 minutos. 1). Las características farmacocinéticas son similares después de la introducción de una dosis y después de la introducción de múltiples dosis.
Tabla 1
Los parámetros farmacocinéticos promedio (desviación estándar) del ceftobiprol en adultos
Parámetros | 1 dosis de 500 mg en forma de infusión de 60 minutos | Múltiples dosis de 500 mg en forma de infusiones de 120 minutos cada 8 horas |
Cmax, mcg / ml | 34,2 (6,05) | 33,0 (4,83) |
AUC, mcg / h / ml | 116 (20,2) | 102 (11,9) |
Т1/2h | 2.85 (0.55) | 3.3 (0.3) |
Cl, l / h | 4.46 (0.84) | 4.98 (0.58) |
Cmax y AUC ceftobiprol aumentan en proporción al rango de dosis de 125 mg - 1 g. Las concentraciones estacionarias (equilibrio) se alcanzan el primer día de tratamiento; En personas con función renal normal, la introducción de ceftobiprol cada 8 y 12 horas no causa su acumulación.
Distribución. El ceftobiprol está asociado en un 16% con las proteínas plasmáticas y este grado de unión no depende de su concentración. El volumen estacionario de la distribución (18 l) del ceftobiprol se acerca al volumen de líquido extracelular en humanos.
Metabolismo. Biotransformación del prolecarf de ceftobiprol medocaril en un medicamento activo: el ceftobiprol ocurre rápidamente y es catalizado por las esterasas plasmáticas. Las concentraciones de la protlecarpa son insignificantes y solo se pueden encontrar en plasma y orina durante la infusión.
El ceftobiprol sufre un metabolismo mínimo a un metabolito no cíclico, que es microbiológicamente inactivo. La concentración de este metabolito es menor que la concentración del ceftobiprol en sí y es aproximadamente el 4% del último.
La conclusión. El ceftobiprol se deriva principalmente en su forma inalterada a través de la excreción renal y T1/2 son aproximadamente 3 horas. El mecanismo principal de excreción renal es la filtración del club, una pequeña parte de la dosis sufre reabsorción canalizada. En estudios preclínicos, probenezid no afectó la farmacocinética de ceftobiprol, lo que indica la ausencia de secreción activa del canal de este último. Después de la introducción de 1 dosis, aproximadamente el 89% se encuentra en la orina en forma de ceftobiprol activo (83%), un metabolito de anillo abierto (5%) y un ceft de medocarilo (<1%).
Grupos especiales de pacientes
Pacientes con insuficiencia renal. Los productos farmacéuticos de ceftopiprol son similares en voluntarios sanos y en pacientes con insuficiencia renal leve (Cl creatinina 50 –80 ml / min). En comparación con el AUC, voluntarios sanos con función renal normal, el ceftobiprol del AUC fue 2.5 y 3.3 veces mayor en pacientes con insuficiencia renal moderada (creatinina del Cl 30–≤50 ml / min) e insuficiencia renal grave (Cl creatinina <30 ml / min) respectivamente. En pacientes con insuficiencia renal moderada a grave, se recomienda reducir la dosis de ceftobiprol.
El ceftobiprol del AUC y su metabolito microbiológicamente inactivo con un aumento de la estructura del anillo abierto en pacientes que necesitan hemodiálisis en comparación con el AUC en voluntarios sanos.
Pacientes con insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática, no se estudió la farmacocinética de ceftobiprol. El ceftobiprol sufre un metabolismo hepático mínimo y los riñones lo excretan principalmente sin cambios y, por lo tanto, no hay razón para creer que se reducirá el aclaramiento de ceftobiprol en pacientes con insuficiencia hepática.
Pacientes de edad avanzada. Los estudios populares de la farmacocinética de ceftobiprol no revelaron el efecto independiente de la edad en sus parámetros farmacocinéticos. En pacientes de edad avanzada con función renal normal, no es necesario reducir la dosis de este medicamento.
Hombres y mujeres. Los parámetros farmacocinéticos sistémicos del ceftobiprol en mujeres fueron más altos que en los hombres (Cmax en un 21% y AUC en un 15%); sin embargo, el indicador t> MIC (donde t es el tiempo durante el cual la concentración del fármaco excede la concentración inhibidora mínima) fue similar en hombres y mujeres. Por lo tanto, no hay necesidad de ajustar la dosis de este medicamento según el género del paciente.
Afiliación racial. Los estudios populares de farmacocinética (incluidos los peoides caucásicos y un pequeño número de bordroids y representantes de otras razas) no revelaron el efecto de la raza sobre los parámetros farmacocinéticos del ceftobiprol. Por lo tanto, no hay necesidad de ajustar la dosis de este medicamento dependiendo de la raza del paciente.
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- Cefalosporinas
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No se han realizado estudios sobre la interacción del ceftobiprol con otros medicamentos. La droga de Zefter tiene una capacidad mínima para interactuar con otras drogas.
El ceftobiprol mostró la capacidad mínima para inhibir los isofenios CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 y CYP3A4, así como la falta de capacidad para inducir estas isoferas. Debido a esto, y debido al hecho de que la distribución de ceftobiprol se limita al líquido extracelular, tiene una baja capacidad para influir en el aclaramiento metabólico dependiente de CYP450 de los medicamentos administrados simultáneamente. La capacidad de otros medicamentos para interactuar con el ceftobiprol también es mínima, ya que solo una pequeña parte de la dosis de este medicamento está sujeta al metabolismo. Por lo tanto, no hay razón para temer la aparición de interacciones medicinales clínicamente significativas del ceftobiprol.
El ceftobiprol no está secretado por los túbulos renales, y solo una pequeña parte de su dosis se reabsorbe y, por lo tanto, las interacciones medicinales a nivel renal son poco probables.
No se reveló el efecto sobre la farmacocinética de ceftobiprol de los siguientes fármacos utilizados simultáneamente: fentanilo, lidocaína, paracetamol, diclofenaco, ácido acetilsalicílico, heparina, difenhidramina, propofol, clorhidrato de hidromorfón, bitartrato de metadona, metamizol de sodio y furosemia.
No se ha estudiado la compatibilidad de ceftobiprol con otros medicamentos. El ceftobiprol no debe mezclarse con otros medicamentos ni agregarse a soluciones que contengan otros medicamentos.
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Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil de Zefter2 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
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Liofilizado para preparar una solución para perfusión | 1 fl. |
ceftobiprola medocaril sódico | 666,6 mg |
(corresponde a 500 mg de ceftobiprol) | |
sustancias auxiliares : monóxido de limón; hidróxido de sodio; nitrógeno (gas inerte para liofilización) |
en botellas de vidrio de 20 ml; en un paquete de cartón 1 o 10 botellas.
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Los estudios preclínicos han demostrado que el ceftopiprol no tiene actividad teratogénica y no afecta la clasificación, el peso corporal del feto y el desarrollo intrauterino. No se han realizado estudios sobre el uso de ceftoprol en mujeres embarazadas. Los resultados de un estudio del efecto de las drogas sobre la función reproductiva de los animales no siempre pueden interpolarse en la función correspondiente de una persona, y por lo tanto, el ceftobiprol puede asignarse a mujeres embarazadas solo en los casos en que el uso esperado para la futura madre supere el riesgo potencial para el feto.
No se sabe si ceftobiprol puede penetrar la leche materna de las mujeres lactantes. Los estudios en animales han demostrado que la droga penetra en la leche. Con esto en mente, las mujeres que reciben el medicamento de Zeffter deben abstenerse de amamantar.
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Influencia en la capacidad de conducir un automóvil y trabajar con mecanismos
No se ha realizado un solo estudio del efecto de Zefter en la conducción y el trabajo con mecanismos. Sin embargo, tomar el medicamento de Zefter puede causar mareos, lo que puede afectar la capacidad de conducir un automóvil y trabajar con mecanismos. Por lo tanto, no se recomienda usar el medicamento Zephter mientras conduce y trabaja con mecanismos.
Almacenamiento de una solución cocida y de infusión. La solución preparada se puede almacenar durante 1 ha una temperatura de 25 ° C y 24 h a una temperatura de 2–8 ° C .
La disolución, la cría y la infusión deben realizarse dentro del tiempo especificado en la tabla 3.
Tabla 3
La estabilidad de las soluciones de infusión del medicamento Zephter
Disolvente (para preparar una solución de infusión) | Temperatura, condiciones y tiempo de almacenamiento | ||
25 ° C | 2–8 ° C (refrigerador) | ||
en un lugar protegido de la luz | en la luz | en un lugar protegido de la luz | |
0.9% solución de cloruro de sodio | 24 h | 8 h | 96 h |
5% de solución de dextrosa | 12 h | 8 h | 96 h |
La solución de Ringer | 24 h | 8 h | No guardar en el refrigerador |
La solución preparada y de infusión no puede congelarse y exponerse a la luz solar abierta.
Después de la extracción del refrigerador, se deben administrar soluciones de infusión para calentar a temperatura ambiente y solo después de eso para infusión. Durante el uso de una solución de infusión, no se requiere su protección contra la luz.
La solución de perfusión debe prepararse de acuerdo con las instrucciones para preparar la solución y manipularla (ver. "Método de aplicación y dosis").
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- E14.5 La úlcera es diabética
- L08.9 Infección local de la piel y el tejido subcutáneo no especificada
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Masa compacta, rota o en polvo (liofilizado) de blanco o amarillento a ligeramente marrón.