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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Zefeksal 120 mg está indicado en adultos y niños de 12 años en adelante para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica estacional.
Zefeksal 180mg está indicado en adultos y niños de 12 años en adelante para el alivio de los síntomas asociados con la urticaria idiopática crónica.
Posología
Adultos
La dosis recomendada de clorhidrato de fexofenadina para adultos es de 120 mg una vez al día antes de una comida.
La fexofenadina es un metabolito farmacológicamente activo de la terfenadina.
Población pediátrica
- Niños de 12 años en adelante
La dosis recomendada de clorhidrato de fexofenadina para niños de 12 años en adelante es de 120 mg uno al día antes de una comida.
- Niños menores de 12 años
La eficacia y seguridad del clorhidrato de fexofenadina 120 mg no se ha estudiado en niños menores de 12 años.
En niños de 6 a 11 años de edad: la tableta de 30 mg de clorhidrato de fexofenadina es la formulación adecuada para la administración y dosificación en esta población.
Poblaciones especiales
Los estudios en grupos especiales de riesgo (pacientes ancianos, con insuficiencia renal o hepática) indican que no es necesario ajustar la dosis de clorhidrato de fexofenadina en estos pacientes.
Posología
Adultos
La dosis recomendada de Zefeksal para adultos es de 180 mg una vez al día antes de una comida. La fexofenadina es un metabolito farmacológicamente activo de la terfenadina.
Población pediátrica
- Niños de 12 años en adelante
La dosis recomendada de Zefeksal para niños de 12 años en adelante es de 180 mg una vez al día antes de una comida.
- Niños menores de 12 años
La eficacia y seguridad de Zefeksal 180 mg no se ha estudiado en niños menores de 12 años.
Poblaciones especiales
Los estudios en grupos especiales de riesgo (personas mayores, pacientes con insuficiencia renal o hepática) indican que no es necesario ajustar la dosis de Zefeksal en estos pacientes.
Al igual que con la mayoría de los medicamentos nuevos, solo hay datos limitados en los pacientes de edad avanzada y con insuficiencia renal o hepática. El clorhidrato de fexofenadina debe administrarse con cuidado en estos grupos especiales.
Se debe advertir a los pacientes con antecedentes de enfermedad cardiovascular o en curso que, los antihistamínicos como clase de medicina, se han asociado con las reacciones adversas, taquicardia y palpitaciones.
Al igual que con la mayoría de los medicamentos nuevos, solo hay datos limitados en las personas mayores y en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Zefeksal debe administrarse con cuidado en estos grupos especiales.
Se debe advertir a los pacientes con antecedentes de enfermedad cardiovascular o en curso que, los antihistamínicos como clase de medicina, se han asociado con las reacciones adversas, taquicardia y palpitaciones.
Sobre la base del perfil farmacodinámico y las reacciones adversas notificadas, es poco probable que las tabletas de clorhidrato de fexofenadina produzcan un efecto sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas. En las pruebas objetivas, se ha demostrado que Zefeksal no tiene efectos significativos en la función del sistema nervioso central. Esto significa que los pacientes pueden conducir o realizar tareas que requieren concentración. Sin embargo, para identificar a las personas sensibles que tienen una reacción inusual a los medicamentos, es aconsejable verificar la respuesta individual antes de conducir o realizar tareas complicadas.
Sobre la base del perfil farmacodinámico y las reacciones adversas notificadas, es poco probable que las tabletas Zefeksal produzcan un efecto sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
En las pruebas objetivas, se ha demostrado que Zefeksal no tiene efectos significativos en la función del sistema nervioso central. Esto significa que los pacientes pueden conducir o realizar tareas que requieren concentración. Sin embargo, para identificar a las personas sensibles que tienen una reacción inusual a los medicamentos, es aconsejable verificar la respuesta individual antes de conducir o realizar tareas complicadas.
Se ha utilizado la siguiente clasificación de frecuencia, cuando corresponda:
Muy frecuentes> 1/10; Frecuentes> 1/100 y <1/10; Poco frecuentes> 1 / 1,000 y <1/100; Raras> 1 / 10,000 y <1 / 1,000; Muy raro <1 / 10,000 y no conocido (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Dentro de cada grupo de frecuencias, se presentan efectos indeseables en orden decreciente de gravedad.
En adultos, se han informado los siguientes efectos indeseables en ensayos clínicos, con una incidencia similar a la observada con placebo:
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: dolor de cabeza, somnolencia, mareos
Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: náuseas
Trastornos generales y condiciones del sitio de administración
Poco frecuentes: fatiga
En adultos, se han informado los siguientes efectos indeseables en la vigilancia posterior a la comercialización. La frecuencia con la que ocurren no se conoce (no se puede estimar a partir de los datos disponibles):
Trastornos del sistema inmunitario
reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones como angioedema, opresión en el pecho, disnea, enrojecimiento y anafilaxia sistémica
Trastornos psiquiátricos
insomnio, nerviosismo, trastornos del sueño o pesadillas / sueños excesivos (paroniria)
Trastornos cardíacos
taquicardia, palpitaciones
Trastornos gastrointestinales
diarrea
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
erupción cutánea, urticaria, prurito
Informe de sospechas de reacciones adversas
Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un monitoreo continuo del equilibrio beneficio / riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier sospecha de reacción adversa a través del Esquema de la Tarjeta Amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Se ha utilizado la siguiente clasificación de frecuencia, cuando corresponda:
Muy frecuentes> 1/10 ;
Común> 1/100 y <1/10 ;
Poco frecuentes> 1 / 1,000 y <1/100 ;
Raras> 1 / 10,000 y <1 / 1,000 ;
Muy raro <1 / 10,000
y no se conoce (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Dentro de cada grupo de frecuencias, se presentan efectos indeseables en orden decreciente de gravedad.
En adultos, se han informado los siguientes efectos indeseables en ensayos clínicos, con una incidencia similar a la observada con placebo:
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: dolor de cabeza, somnolencia, mareos
Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: náuseas
Trastornos generales y condiciones del sitio de administración
Poco frecuentes: fatiga
En adultos, se han informado los siguientes efectos indeseables en la vigilancia posterior a la comercialización. La frecuencia con la que ocurren no se conoce (no se puede estimar a partir de los datos disponibles):
Trastornos del sistema inmunitario
reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones como angioedema, opresión en el pecho, disnea, enrojecimiento y anafilaxia sistémica
Trastornos psiquiátricos
insomnio, nerviosismo, trastornos del sueño o pesadillas / sueños excesivos (paroniria)
Trastornos cardíacos :
taquicardia y palpitaciones
Trastornos gastrointestinales
diarrea
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
erupción cutánea, urticaria, prurito
Informe de sospechas de reacciones adversas
Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un monitoreo continuo del equilibrio beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier sospecha de reacción adversa a través del Esquema de la Tarjeta Amarilla.
Sitio web: https://yellowcard.mhra.gov.uk/
Se han notificado mareos, somnolencia, fatiga y boca seca con sobredosis de clorhidrato de fexofenadina. Se han administrado dosis únicas de hasta 800 mg y dosis de hasta 690 mg dos veces al día durante 1 mes o 240 mg una vez al día durante 1 año a sujetos sanos sin el desarrollo de reacciones adversas clínicamente significativas en comparación con placebo. No se ha establecido la dosis máxima tolerada de clorhidrato de fexofenadina.
Se deben considerar medidas estándar para eliminar cualquier medicamento no absorbido. Se recomienda un tratamiento sintomático y de apoyo. La hemodiálisis no elimina eficazmente el clorhidrato de fexofenadina de la sangre.
Se han notificado mareos, somnolencia, fatiga y boca seca con sobredosis de Zefeksal. Se han administrado dosis únicas de hasta 800 mg y dosis de hasta 690 mg dos veces al día durante 1 mes o 240 mg una vez al día durante 1 año a sujetos sanos sin el desarrollo de reacciones adversas clínicamente significativas en comparación con placebo. No se ha establecido la dosis máxima tolerada de Zefeksal.
Se deben considerar medidas estándar para eliminar cualquier medicamento no absorbido. Se recomienda un tratamiento sintomático y de apoyo. La hemodiálisis no elimina eficazmente Zefeksal de la sangre.
Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos para uso sistémico, código ATC: R06A X26
Mecanismo de acción
El clorhidrato de fexofenadina es un H no sedante1 antihistamínico. La fexofenadina es un metabolito farmacológicamente activo de la terfenadina.
Eficacia clínica y seguridad
Los estudios de ronchas y brotes de histamina humana después de dosis únicas y dos veces al día de clorhidrato de fexofenadina demuestran que el medicamento exhibe un efecto antihistamínico que comienza en una hora, alcanza un máximo de 6 horas y dura 24 horas. No hubo evidencia de tolerancia a estos efectos después de 28 días de dosificación. Se encontró que existía una relación dosis-respuesta positiva entre las dosis de 10 mg a 130 mg tomadas por vía oral. En este modelo de actividad antihistamínica, se encontró que se requerían dosis de al menos 130 mg para lograr un efecto consistente que se mantuvo durante un período de 24 horas. La inhibición máxima en las áreas de ronchas y brotes de la piel fue superior al 80%. Los estudios clínicos realizados en rinitis alérgica estacional han demostrado que una dosis de 120 mg es suficiente para una eficacia de 24 horas.
No hay diferencias significativas en QTc Se observaron intervalos en pacientes con rinitis alérgica estacional que recibieron clorhidrato de fexofenadina de hasta 240 mg dos veces al día durante 2 semanas en comparación con placebo. Además, no hay cambios significativos en QTc Se observaron intervalos en sujetos sanos que recibieron clorhidrato de fexofenadina hasta 60 mg dos veces al día durante 6 meses, 400 mg dos veces al día durante 6,5 días y 240 mg una vez al día durante 1 año, en comparación con el placebo. La fexofenadina a concentraciones 32 veces mayores que la concentración terapéutica en el hombre no tuvo efecto sobre el rectificador retardado K + canal clonado del corazón humano.
El clorhidrato de fexofenadina (5-10 mg / kg po) inhibió el broncoespasmo inducido por antígeno en cobayas sensibilizadas y inhibió la liberación de histamina a concentraciones supraterapéuticas (10-100 Î1⁄4M) de los mastocitos peritoneales.
Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos para uso sistémico, código ATC: R06A X26
Mecanismo de acción
Zefeksal es un antihistamínico H1 no sedante. La fexofenadina es un metabolito farmacológicamente activo de la terfenadina.
Eficacia clínica y seguridad
Los estudios de ronchas y brotes de histamina humana después de dosis únicas y dos veces al día de Zefeksal demuestran que el medicamento exhibe un efecto antihistamínico que comienza en una hora, alcanza un máximo de 6 horas y dura 24 horas. No hubo evidencia de tolerancia a estos efectos después de 28 días de dosificación. Se encontró que existía una relación dosis-respuesta positiva entre las dosis de 10 mg a 130 mg tomadas por vía oral. En este modelo de actividad antihistamínica, se encontró que se requerían dosis de al menos 130 mg para lograr un efecto consistente que se mantuvo durante un período de 24 horas. La inhibición máxima en las áreas de ronchas y brotes de la piel fue superior al 80%.
No se observaron diferencias significativas en los intervalos de QTc en pacientes con rinitis alérgica estacional que recibieron Zefeksal hasta 240 mg dos veces al día durante 2 semanas en comparación con el placebo. Además, no se observaron cambios significativos en los intervalos de QTc en sujetos sanos que recibieron Zefeksal hasta 60 mg dos veces al día durante 6 meses, 400 mg dos veces al día durante 6,5 días y 240 mg una vez al día durante 1 año, en comparación con el placebo. La fexofenadina a concentraciones 32 veces mayores que la concentración terapéutica en el hombre no tuvo efecto sobre el rectificador retardado K + canal clonado del corazón humano.
Zefeksal (5-10 mg / kg po) inhibió el broncoespasmo inducido por antígeno en cobayas sensibilizadas y inhibió la liberación de histamina a concentraciones supraterapéuticas (10-100 Î1⁄4M) de los mastocitos peritoneales.
Absorción
El clorhidrato de fexofenadina se absorbe rápidamente en el cuerpo después de la administración oral, con Tmax ocurriendo aproximadamente a las 1-3 horas después de la dosis. La media Cmax el valor fue de aproximadamente 427 ng / ml después de la administración de una dosis de 120 mg una vez al día.
Distribución
La fexofenadina está unida a proteínas plasmáticas al 60-70%.
Biotransformación y eliminación
La fexofenadina sufre un metabolismo insignificante (hepático o no hepático), ya que fue el único compuesto principal identificado en orina y heces de animales y hombres. Los perfiles de concentración plasmática de fexofenadina siguen una disminución bi-exponencial con una vida media de eliminación terminal que varía de 11 a 15 horas después de la dosificación múltiple. La farmacocinética de dosis única y múltiple de fexofenadina es lineal para dosis orales de hasta 120 mg BID. Una dosis de 240 mg BID produjo un aumento ligeramente mayor que el proporcional (8.8%) en área de estado estacionario bajo la curva, indicando que la farmacocinética de fexofenadina es prácticamente lineal a estas dosis entre 40 mg y 240 mg tomados diariamente. Se cree que la ruta principal de eliminación es a través de la excreción biliar, mientras que hasta el 10% de la dosis ingerida se excreta sin cambios a través de la orina.
Absorción
Zefeksal se absorbe rápidamente en el cuerpo después de la administración oral, con Tmax ocurriendo aproximadamente a las 1-3 horas después de la dosis. La media Cmax el valor fue de aproximadamente 494 ng / ml después de la administración de una dosis de 180 mg una vez al día.
Distribución
La fexofenadina está unida a proteínas plasmáticas al 60-70%.
Biotransformación y eliminación
La fexofenadina sufre un metabolismo insignificante (hepático o no hepático), ya que fue el único compuesto principal identificado en orina y heces de animales y hombres. Los perfiles de concentración plasmática de fexofenadina siguen una disminución bi-exponencial con una vida media de eliminación terminal que varía de 11 a 15 horas después de la dosificación múltiple. La farmacocinética de dosis única y múltiple de fexofenadina es lineal para dosis orales de hasta 120 mg BID. Una dosis de 240 mg BID produjo un aumento ligeramente mayor que el proporcional (8.8%) en área de estado estacionario bajo la curva, indicando que la farmacocinética de fexofenadina es prácticamente lineal a estas dosis entre 40 mg y 240 mg tomados diariamente. Se cree que la ruta principal de eliminación es a través de la excreción biliar, mientras que hasta el 10% de la dosis ingerida se excreta sin cambios a través de la orina.
Los perros toleraron 450 mg / kg administrados dos veces al día durante 6 meses y no mostraron toxicidad aparte de la emesis ocasional. Además, en estudios de dosis única para perros y roedores, no se observaron hallazgos brutos relacionados con el tratamiento después de la necropsia.
El clorhidrato de fexofenadina radiomarcado en estudios de distribución de tejidos de la rata indicó que la fexofenadina no cruzó la barrera hematoencefálica.
Se encontró que el clorhidrato de fexofenadina no era mutagénico en varios in vitro y in vivo pruebas de mutagenicidad.
El potencial carcinogénico del clorhidrato de fexofenadina se evaluó utilizando estudios de terfenadina con estudios farmacocinéticos de apoyo que muestran la exposición al clorhidrato de fexofenadina (a través de valores de AUC en plasma). No se observó evidencia de carcinogenicidad en ratas y ratones que recibieron terfenadina (hasta 150 mg / kg / día).
En un estudio de toxicidad reproductiva en ratones, el clorhidrato de fexofenadina no perjudicó la fertilidad, no fue teratogénico y no perjudicó el desarrollo pre o postnatal.
Los perros toleraron 450 mg / kg administrados dos veces al día durante 6 meses y no mostraron toxicidad aparte de la emesis ocasional. Además, en estudios de dosis única para perros y roedores, no se observaron hallazgos brutos relacionados con el tratamiento después de la necropsia.
Zefeksal radiomarcado en estudios de distribución de tejidos de la rata indicó que la fexofenadina no cruzó la barrera hematoencefálica.
Se descubrió que Zefeksal no era mutagénico en varios in vitro y in vivo pruebas de mutagenicidad.
El potencial carcinogénico de Zefeksal se evaluó utilizando estudios de terfenadina con estudios farmacocinéticos de apoyo que muestran la exposición a Zefeksal (a través de valores de AUC en plasma). No se observó evidencia de carcinogenicidad en ratas y ratones que recibieron terfenadina (hasta 150 mg / kg / día).
En un estudio de toxicidad reproductiva en ratones, Zefeksal no perjudicó la fertilidad, no fue teratogénico y no perjudicó el desarrollo pre o postnatal.
No aplica
No aplicable
No hay requisitos especiales.
No hay requisitos especiales.
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