Xylocain

Lidocaína 10 mg / dosis.

Sustancia auxiliar (E) con efecto conocido:

Cada pozo también proporciona 1 mg de propilenglicol (un auxiliar de esencia de plátano).

El aerosol tópico de la bomba de anestesia.

Para prevenir el dolor asociado con los siguientes procedimientos:

Otorrinolaringología

- Punción del seno maxilar e intervenciones quirúrgicas menores en la cavidad nasal, faringe y epifaringe.

- Paracentesis.

Obstetricia

En las etapas finales de parto y antes de la episiotomía y la sutura perineal como control adicional del dolor.

Introducción de instrumentos y catéteres en el tracto respiratorio y el tracto digestivo

Proporciona anestesia superficial para el área orofaríngea y traqueal para reducir la actividad refleja, amortiguar la respuesta hemodinámica y facilitar la inserción del tubo o el paso de instrumentos durante la intubación endotraqueal, la laringoscopia, la broncoscopia y la esofagoscopia.

Práctica dentista

Antes de las inyecciones, huellas dactilares, radiografías, extirpación de sarro.

Al igual que con cualquier anestésico local, las reacciones y complicaciones se evitan mejor con la dosis mínima efectiva.).

Cada activación de la válvula de dosis dosificada proporciona 10 mg de base de lidocaína. No es necesario secar el área antes de usar. No se deben usar más de 20 aplicaciones de pulverización en cada adulto para lograr el efecto anestésico deseado.

El número de aerosoles depende de la extensión del área a anestesiar.

-  Práctica dentista

1-5 aplicaciones en las membranas mucosas.

-  Otorrinolaringología

3 aplicaciones para punción del seno maxilar.

-  Durante la entrega

Hasta 20 aplicaciones (base de lidocaína de 200 mg).

- Introducción de instrumentos y catéteres en el tracto respiratorio y el tracto digestivo

Hasta 20 aplicaciones (base de 200 mg de lidocaína) para procesos, en garganta, laringe y tráquea.

La dosificación excesiva o los intervalos cortos entre dosis pueden conducir a altos niveles plasmáticos y efectos secundarios graves. La absorción de las membranas mucosas es variable, pero particularmente alta del árbol bronquial. Por lo tanto, tales aplicaciones pueden conducir a concentraciones plasmáticas excesivas o de rápido aumento con un mayor riesgo de síntomas tóxicos como calambres. Xylocaine Spray debe usarse con precaución en pacientes con heridas o membranas mucosas traumatizadas en el área del uso propuesto. La membrana mucosa dañada permite una mayor absorción sistémica. El tratamiento de efectos secundarios graves puede requerir el uso de reanimadores, oxígeno y otros reanimadores.

En pacientes paralizados bajo anestesia general, pueden ocurrir concentraciones sanguíneas más altas que en pacientes con respiración espontánea. Los pacientes no paralizados tienden a tragar una gran parte de la dosis, que luego se somete a un metabolismo hepático considerable en la primera ronda después de la absorción del intestino.

El uso orofaríngeo de narcóticos tópicos puede afectar la deglución y, por lo tanto, aumentar el riesgo de aspiración. Esto es particularmente importante en los niños debido a su frecuencia de alimentación. La sordera de la lengua o la mucosa oral puede aumentar el riesgo de traumatismo mordaz.

Si es probable que la dosis o la ubicación causen niveles sanguíneos altos, la lidocaína, como otros anestésicos locales, debe usarse con precaución en los siguientes pacientes que necesitan atención especial para evitar efectos secundarios potencialmente peligrosos

- Pacientes con epilepsia.

- Pacientes con enfermedades cardiovasculares e insuficiencia cardíaca.

- Pacientes con conducción cardíaca reducida o bradicardia.

- Pacientes con insuficiencia renal grave.

- Pacientes con insuficiencia hepática.

- Pacientes con shock severo.

- Personas mayores y pacientes con mala salud general.

Evita el contacto con los ojos.

Pacientes tratados con medicamentos antiarrítmicos de clase III (p. Ej. amiodarona) debe ser monitoreada de cerca y el monitoreo de ECG considerado como efectos cardíacos puede ser aditivo.

Xylocaine Spray no debe usarse en mangas de tubo endotraqueal de plástico (ETT). La base de lidocaína en contacto con mangas de PVC y no PVC de tubos endotraqueales puede dañar el manguito. Este daño se describe como agujeros de alfiler que pueden provocar fugas que pueden provocar la pérdida de presión en el manguito.

El aerosol de xilocaína es probablemente porfirinogénico y solo debe prescribirse a pacientes con porfiria aguda para indicaciones fuertes o urgentes. Se deben tomar las precauciones adecuadas para todos los pacientes con pórfido.

La lidocaína debe usarse con precaución en pacientes que reciben otros anestésicos o agentes locales que están estructuralmente relacionados con los anestésicos locales de tipo amida, p. antiarrítmicos como la mexiletina, ya que los efectos tóxicos son aditivos.

Estudios de interacción específicos con lidocaína clase III y medicamentos antiarrítmicos (p. Ej. amiodarona) no se han realizado, pero se recomienda precaución.

Medicamentos que reducen el aclaramiento de lidocaína (p. Ej. cimetidina o betabloqueantes) pueden causar concentraciones plasmáticas tóxicas si la lidocaína se administra en dosis altas repetidas durante un largo período de tiempo. Por lo tanto, tales interacciones no deberían ser de importancia clínica después de un tratamiento a corto plazo con lidocaína (p. Ej. spray de xilocaína) en dosis recomendadas.

Embarazo

No hay evidencia suficiente o insuficiente de seguridad de los medicamentos en humanos durante el embarazo, pero se ha utilizado ampliamente durante muchos años sin consecuencias obvias para la salud, y los estudios en animales no han mostrado peligro. Si se requiere terapia con medicamentos durante el embarazo, este medicamento se puede usar si no hay una alternativa más segura.

amamantar

La lidocaína obtiene leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que generalmente no hay riesgo de que el niño se vea afectado a dosis terapéuticas.

xylocaine Spray tiene poco impacto en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Dependiendo de la dosis, los anestésicos locales pueden tener un efecto muy leve sobre la función mental y afectar temporalmente la locomoción y la coordinación.

En casos extremadamente raros, las preparaciones anestésicas locales de tipo medio se han asociado con reacciones alérgicas (shock anafiláctico en los casos más graves).

Se ha descrito la irritación local en el sitio de aplicación. Después de la aplicación a la laringe mucosa antes de la intubación endotraqueal, se informaron síntomas reversibles como "poro de garganta", "grosería" y "pérdida de voz". El uso de pulverización de bomba de xilocaína garantiza la anestesia superficial durante un procedimiento endotraqueal, pero no previene el dolor después de la intubación.

Los efectos secundarios sistémicos son raros y pueden atribuirse a altos niveles plasmáticos debido a una dosificación excesiva o una absorción rápida (p. Ej. después de su uso en áreas debajo de las cuerdas vocales) o para hipersensibilidad, idiosincrasia o tolerancia reducida del paciente. Tales reacciones afectan el sistema nervioso central y / o el sistema cardiovascular.

Las reacciones del SNC son emocionantes y / o depresivas y pueden caracterizarse por nerviosismo, mareos, calambres, pérdida de conciencia y posiblemente paro respiratorio. Las reacciones emocionantes pueden ser muy cortas o nada, en este caso las primeras manifestaciones de toxicidad pueden ser somnolencia, que se fusionan en pérdida de conciencia y paro respiratorio.

Las reacciones cardiovasculares son depresivas y pueden caracterizarse por hipotensión, depresión miocárdica, bradicardia y posiblemente paro cardíaco.

Notificación de sospecha de efectos secundarios

Es importante informar los efectos secundarios sospechosos después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del equilibrio beneficio-riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen sobre los presuntos efectos secundarios a través del sistema de Tarjeta Amarilla. Sitio web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Toxicidad sistémica aguda

Las reacciones tóxicas surgen principalmente en el sistema nervioso central y en el sistema cardiovascular.

La toxicidad del sistema nervioso central es una respuesta gradual con síntomas y signos de aumento severo. Los primeros síntomas son parestesia circense, entumecimiento de la lengua, somnolencia, hiperacusia y tinnitus. Las alteraciones visuales y los temblores musculares son más graves y preceden a la aparición de calambres generalizados. La inconsciencia y los calambres grandes pueden provocar entre unos segundos y varios minutos. La hipoxia y la hipercarbie ocurren rápidamente después de los calambres debido al aumento de la actividad muscular junto con el trastorno de la respiración normal. La apnea puede ocurrir en casos severos. La acidosis aumenta los efectos tóxicos de los anestésicos locales.

Los efectos cardiovasculares solo ocurren en casos con altas concentraciones sistémicas. La hipotensión severa, la bradicardia, la arritmia y el colapso cardiovascular pueden provocar en tales casos.

Los efectos tóxicos cardiovasculares generalmente preceden a los signos de toxicidad en el sistema nervioso central a menos que el paciente reciba anestesia general o esté muy sedado con medicamentos como la benzodiacepina o el barbitúrico.

La recuperación se debe a la redistribución y al metabolismo del anestésico local del sistema nervioso central. La recuperación se puede hacer rápidamente a menos que se hayan administrado grandes cantidades del medicamento.

Tratamiento de toxicidad aguda

El tratamiento de la toxicidad aguda debe iniciarse a más tardar con contracciones. Los medicamentos y equipos necesarios deben estar disponibles de inmediato. El objetivo del tratamiento es mantener el suministro de oxígeno, detener los calambres y apoyar el flujo sanguíneo. Se debe administrar oxígeno y, si es necesario, ventilación asistida (máscara y bolsa).

Un anticonvulsivo debería I. v. se administrará si los calambres no se detienen espontáneamente en 15-30 segundos. Tiopentona sódica 1-3 mg / kg I. v. cancelará rápidamente los calambres. Alternativamente, el diazepam puede pesar 0.1 mg / kg I. v. usado, aunque sus efectos serán lentos. Los calambres más largos pueden poner en peligro la ventilación del paciente y el suministro de oxígeno. Si es así, la inyección de un relajante muscular (p. Ej. succinilcolina 1 mg / kg de peso corporal) facilita la ventilación y se puede controlar el suministro de oxígeno. La intubación endotraqueal temprana debe considerarse en tales situaciones.

Si la depresión cardiovascular es obvia (hipotensión, bradicardia), la efedrina debe ser de 5-10 mg I. v. dado y repetido después de 2-3 minutos si es necesario.

En caso de arresto circulatorio, se debe iniciar una reanimación cardiopulmonar inmediata. El suministro óptimo de oxígeno y la ventilación, así como el soporte de circuitos, así como el tratamiento de la acidosis son de crucial importancia, ya que la hipoxia y la acidosis aumentan la toxicidad sistémica de los anestésicos locales.

Los niños deben recibir dosis que coincidan con su edad y peso.

Grupo farmacoterapéutico (código ATC): N01B B02

Al igual que otros anestésicos locales, la lidocaína provoca un bloqueo reversible de la multiplicación del pulso a lo largo de las fibras nerviosas al evitar el movimiento de los iones de sodio a través de la membrana nerviosa hacia adentro. Se cree que los anestésicos locales del tipo amida funcionan dentro de los canales de sodio de la membrana nerviosa.

Los anestésicos locales también pueden tener efectos similares en las membranas excitables en el cerebro y el miocardio. Cuando cantidades excesivas del medicamento ingresan rápidamente a la circulación sistémica, aparecen síntomas y signos de toxicidad que emanan del sistema nervioso central y cardiovascular.

La toxicidad del sistema nervioso central generalmente precede a los efectos cardiovasculares porque ocurre a concentraciones plasmáticas más bajas. Los efectos directos de los anestésicos locales en el corazón son conducción lenta, inotropismo negativo y finalmente paro cardíaco.

Absorción

La lidocaína se absorbe en las membranas mucosas después de la administración tópica; su velocidad y extensión de absorción dependen de la concentración y la dosis total administradas, el lugar específico de uso y la duración de la exposición. En general, la tasa de absorción de anestésicos locales es más rápida después del uso tópico después de la administración intratraqueal y bronquial. La lidocaína también se absorbe bien del tracto gastrointestinal, aunque debido a la biotransformación en el hígado, poco del fármaco intacto aparece en el sistema circulatorio.

Ventas

La unión a proteínas plasmáticas de lidocaína depende de la concentración de sustancias activas y la fracción unida disminuye al aumentar la concentración. A concentraciones de 1 a 4 microgramos de base libre por ml, del 60 al 80 por ciento de lidocaína se unen a proteínas. La unión también depende de la concentración plasmática de la glucoproteína ácida alfa-1.

La lidocaína cruza las barreras del cerebro y la placenta en la sangre, presumiblemente a través de la difusión pasiva.

Biotransformación

La lidocaína se metaboliza rápidamente por el hígado y los metabolitos y los medicamentos sin cambios se excretan en los riñones. La biotransformación incluye N-dealquilación oxidativa, hidroxilación en anillo, escisión del compuesto amida y conjugación. La N-dealquilación, una ruta importante de biotransformación, proporciona los metabolitos monoetilglicinaxilidida y glicinexilidida. Los efectos farmacológicos / toxicológicos de estos metabolitos son similares a los de la lidocaína, pero son menos efectivos. Aproximadamente el 90% de la lidocaína administrada se excreta en forma de varios metabolitos y menos del 10% se excreta sin cambios. El metabolito primario en la orina es un conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

Eliminación

La vida media de eliminación de lidocaína después de una inyección intravenosa en bolo es típicamente de 1.5 a 2.0 horas. Debido a la rápida tasa de metabolismo de la lidocaína, cualquier afección que afecte la función hepática puede cambiar la cinética de la lidocaína. La vida media puede extenderse dos veces o más en pacientes con insuficiencia hepática. La disfunción renal no tiene efecto sobre la cinética de lidocaína, pero puede aumentar la acumulación de metabolitos.

Factores como la acidosis y el uso de estimulantes y depresores del SNC afectan los niveles de lidocaína del SNC que se requieren para producir efectos sistémicos abiertos. Los efectos secundarios objetivos aumentan cuando los niveles plasmáticos venosos aumentan por encima de 6.0 microgramos de base libre por ml.

La lidocaína es un ingrediente activo bien establecido.

En experimentos con animales, persistió la toxicidad determinada después de altas dosis de lidocaína por los efectos sobre el sistema nervioso central y cardiovascular. No se observaron efectos secundarios relacionados con el fármaco en los estudios de toxicidad reproductiva, y la lidocaína tampoco mostró potencial mutagénico en las pruebas de mutagenicidad in vitro o in vivo. No se han realizado estudios sobre el cáncer con lidocaína debido al rango y la duración del uso terapéutico de este medicamento.

Las pruebas de genotoxicidad con lidocaína no mostraron evidencia de potencial mutagénico. Un metabolito de lidocaína, 2,6-dimetilanilina, mostró poca evidencia de actividad en algunas pruebas de genotoxicidad. Se ha demostrado que el metabolito 2,6-dimetilanilina tiene un potencial de carcinogenicidad en estudios toxicológicos preclínicos para evaluar la exposición crónica. Las evaluaciones de riesgos que comparan la exposición humana máxima calculada con el uso intermitente de lidocaína con la exposición utilizada en estudios preclínicos indican una amplia gama de seguridad para uso clínico.

Etanol, macrogol 400, esencia de plátano (contiene propilenglicol), levomentol, sacarina y agua limpiada.

No aplica.

3 años.

no conservar a temperatura superior a 25 ° C. La precipitación puede ocurrir durante el almacenamiento a temperaturas inferiores a + 8 ° C. El precipitado se disuelve cuando se calienta a temperatura ambiente.

Frascos de vidrio pulverizado de 50 ml (aprox. 500 latas de aerosol) con una bomba de dosificación. El paquete contiene una boquilla de pulverización desechable de plástico con una longitud de aproximadamente 120 mm. Las boquillas de pulverización cortas adicionales están disponibles por separado.

Cada pocillo de la bomba de pulverización dosificada proporciona una base de lidocaína de 10 mg. El contenido de las botellas de aerosol es suficiente para proporcionar alrededor de 500 aerosoles.

la boquilla de pulverización está doblada para garantizar una función de pulverización correcta. No intente cambiar la forma ya que esto podría afectar el rendimiento.

la boquilla no debe acortarse porque afecta la función de pulverización.

No se deben reutilizar ni desechar boquillas inmediatamente después de su uso.

los medicamentos no utilizados o el material de desecho deben eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.

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3016 Lake Drive,

Campus de negocios de Citywest,

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31/01/2017