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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Diarrea de Giardia lamblia o Cryptosporidium Parvum
Se usan tabletas de Xerovirinc para suspensión oral (pacientes de 1 año en adelante) y Xerovirinc (pacientes de 12 años en adelante) para tratar la diarrea Giardia lamblia o Cryptosporidium parvum indicado.
Restricciones de aplicación
Xerovirinc para suspensión por ingestión Y no se ha demostrado que las tabletas de Xerovirinc sean efectivas en el tratamiento de la diarrea causada por Cryptosporidium parvum es causado en pacientes infectados por VIH o inmunodeficientes [ver Estudios clínicos]
Dosis recomendada e instrucciones importantes para la administración
Instrucciones importantes para la administración de pacientes pediátricos de 11 años o más
Las tabletas de xerovirinc no deben administrarse a pacientes pediátricos de 11 años o más porque una sola tableta contiene más nitazoxanuro que la dosis recomendada en este grupo de edad pediátrica
Reconstituya Xerovirinc para suspensión oral de la siguiente manera:
- Mida 48 ml de agua para hacer la suspensión de 100 mg / 5 ml
- Botella de cable hasta que todo el polvo fluya libremente.
- Agregue aproximadamente la mitad de los 48 ml de agua necesarios para la reconstitución y agite vigorosamente para exponer el polvo.
- agregue el agua restante y agite vigorosamente nuevamente
Mantenga el recipiente bien cerrado y agite la suspensión mucho antes de cada administración. La suspensión reconstituida se puede almacenar a temperatura ambiente durante 7 días, después de lo cual se debe descartar cualquier porción no utilizada.
Hipersensibilidad
Las tabletas de xerovirinc y la suspensión oral de xerovirinc están contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad anterior al nitazoxanuro o cualquier otro ingrediente en las formulaciones.
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis
No se han realizado estudios de carcinogenicidad a largo plazo.
Mutagénesis
El nitazoxanuro no fue genotóxico en la prueba de aberración cromosómica del ovario de hámster chino (CHO) o en la prueba de micronúcleos del ratón. El nitazoxanuro fue genotóxico en una cepa de prueba (TA100) en la prueba de mutación bacteriana de Ames.
Deterioro de la fertilidad
El nitazoxanuro no afectó negativamente la fertilidad masculina o femenina en la rata a 2400 mg / kg / día (aproximadamente 20 veces la dosis clínica para adultos, ajustada a la superficie corporal).
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Resumen de riesgos
No hay datos con Xerovirinc en mujeres embarazadas para determinar un riesgo relacionado con las drogas. En estudios de reproducción en animales con la administración de nitazoxanida a ratas y conejos preñados durante la organogénesis en 30 o. No se observó teratogenicidad ni fetotoxicidad con exposición doble Exposición a la dosis máxima recomendada de 500 mg dos veces al día según la superficie corporal (BSA). En la población general de los EE. UU., El riesgo de fondo estimado para defectos congénitos graves y abortos espontáneos en embarazos clínicamente reconocidos es del 2% al 4% o.
Datos
Datos animales
El nitazoxanuro se administró por vía oral a ratas preñadas de 6 a 15 en dosis de 0, 200, 800 o 3200 mg / kg / día en días de embarazo. El nitazoxanuro no mostró evidencia de toxicidad materna sistémica cuando se administra una vez al día mediante administración oral a ratas hembras embarazadas a concentraciones de hasta 3200 mg / kg / día durante la organogénesis.
En conejos, se administró nitazoxanida a dosis de 0, 25, 50 o 100 mg / kg / día en los días de embarazo 7 a 20. El tratamiento oral de conejos preñadas con nitazoxanida durante la organogénesis resultó en una toxicidad materna mínima y sin anomalías fetales externas.
Lactancia
Resumen de riesgos
No hay información sobre la presencia de nitazoxanida en la leche materna, los efectos sobre el lactante o los efectos sobre la producción de leche. Los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna deben considerarse junto con la necesidad clínica de la madre de Xerovirinc y los posibles efectos adversos sobre el niño amamantado de Xerovirinc o la afección materna subyacente.
Uso pediátrico
La seguridad y efectividad de Xerovirinc para suspensión oral para el tratamiento de la diarrea G. lamblia o C. parvum en pacientes pediátricos de 1 a 11 años se basó en tres (3er) aleatorizado, estudios controlados con 104 sujetos pediátricos, tratado con Xerovirinc para suspensión oral, determinado 100 mg / 5 ml. Además, la seguridad y efectividad de Xerovirinc Para suspensión oral para el tratamiento de la diarrea causada por G. lamblia o C. parvum en pacientes pediátricos de 12 a 17 años, se determinaron 100 mg / 5 ml sobre la base de dos (2) estudios controlados aleatorios con 44 sujetos pediátricos tratados con Xerovirinc para suspensión oral. [Estudios clínicos]
La seguridad y efectividad de las tabletas de Xerovirinc para el tratamiento de la diarrea causada por G. lamblia o C. parvum en pacientes pediátricos de 12 a 17 años, se encontraron tres (3) ensayos controlados aleatorios con 47 sujetos pediátricos tratados con tabletas de Xerovirinc de 500 mg.
Una sola tableta de Xerovirinc contiene una mayor cantidad de nitazoxanida que la recomendada para pacientes pediátricos de 11 años o más..
No se ha estudiado la seguridad y eficacia de Xerovirinc para suspensión oral en pacientes pediátricos menores de un año.
Aplicación geriátrica
Los ensayos clínicos con tabletas de Xerovirinc y Xerovirinc para suspensión oral no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si respondió de manera diferente a los sujetos más jóvenes. En general, la prescripción de tabletas de Xerovirinc y suspensión oral de Xerovirinc debe considerar la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, concomitante u otra terapia farmacológica en los ancianos.
Disfunción renal y hepática
No se ha estudiado la farmacocinética de nitoxanuro en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
Pacientes infectados por VIH o inmunodeficientes
Las tabletas de xerovirinc y la suspensión oral de xerovirinc no se han estudiado para tratar la diarrea causada por G. lamblia es causado en pacientes infectados por VIH o inmunodeficientes. Las tabletas de xerovirinc y Xerovirinc para suspensión oral son placebo para el tratamiento de la diarrea C. parvum no superior a pacientes infectados por el VIH o inmunodeficientes [ver Estudios clínicos]
Experiencia en estudios clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
La seguridad de Xerovirinc se estudió en 2177 personas infectadas por el VIH de 12 meses o más que recibieron tabletas de Xerovirinc o Xerovirinc para suspensión oral a la dosis recomendada durante al menos tres días. En ensayos clínicos controlados agrupados con 536 sujetos infectados por el VIH tratados con tabletas de Xerovirinc o Xerovirinc para suspensión oral, los efectos secundarios más comunes fueron dolor abdominal, dolor de cabeza, cromaturia y náuseas (≥2%).
Los datos de seguridad se analizaron por separado para 280 sujetos infectados por VIH ≥12 años, Xerovirinc en la dosis recomendada durante al menos tres días en 5 estudios clínicos controlados con placebo y para 256 sujetos infectados por VIH recibieron 1 ensayos clínicos controlados por 11 años en 7. No hubo diferencias entre las reacciones adversas informadas para los temas tratados con Xerovirinc según la edad.
Experiencia post marketing
Se han identificado los siguientes efectos secundarios cuando se usa Xerovirinc después de la aprobación. Dado que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas. La siguiente es una lista de efectos secundarios informados espontáneamente con tabletas de Xerovirinc que no estaban en las listas de ensayos clínicos:
Trastornos gastrointestinales : Diarrea, enfermedad por reflujo gastroesofágico
Trastornos del sistema nervioso : Mareo
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Disnea
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Sarpullido, urticaria
Se encuentra disponible información limitada sobre la sobredosis de nitazoxanida. Se han administrado dosis orales individuales de hasta 4000 mg de nitazoxanuro a adultos sanos voluntarios sin efectos secundarios significativos. En caso de sobredosis, el lavado gástrico puede ser apropiado poco después de la administración oral. Los pacientes deben ser observados y tratados sintomáticamente y de manera solidaria. No existe un antídoto específico para una sobredosis con Xerovirinc. Debido a que el tizoxanuro está fuertemente unido a proteínas (> 99.9%), es poco probable que la diálisis reduzca significativamente las concentraciones plasmáticas del fármaco.
Absorción
Dosis única
Después de la administración oral de tabletas de Xerovirinc o suspensión oral, no se detecta el nitazoxanuro madre medicado en el plasma. Los parámetros farmacocinéticos de los metabolitos tizoxanida y tizoxanidglucurónido se muestran en las Tablas 2 y 3 a continuación.
Tabla 2: parámetros farmacocinéticos plasmáticos medios (+/- SD) de tizoxanida y tizoxanideglucurónido después de la administración de una dosis única de 500 mg de xerovirinc - tableta con alimentos en voluntarios ≥12 años de edad
| Años | tizoxanida | tizoxanida glucurónido | ||||
| CMAX (ΜG / ml) | * TMAX (HR) | auc T (μG & Bull; HR / ml) | C max (μG / ml) | TMAX (HR) | auc T (μG & Bull; HR / ml) | |
| 12-17 años | td> 9.1 (6.1) | 4.0 (1-4) | 39,5 (24,2) | 7.3 (1.9) | 4.0 (2-8) | 46,5 (18,2) |
| > 18 años | 10.6 (2.0) | 3.0 (2-4) | 41,9 (6.0) | 10.5 (1.4) | 4.5 (4-6) | 63,0 (12,3) |
| * Tmax se da como la media (rango) |
Tabla 3: Farmacocinética plasmática del valor medio (+/- SD) de los valores de los parámetros de glucurónido de tizoxanuro y tizoxanuro después de la administración de una dosis única de Xerovirinc Para suspensión oral con alimentos en voluntarios ≥ 1 año de edad
| Años | Dosis | tizoxanida | glucurónido de tizoxanida | ||||
| max (ΜG / ml) | * TMAX (HR) | auc T (μGμHR / ml) | C max (μG / ml) | * TMAX (HR) | auc INF (μG & Bull; HR / ml) | ||
| 1-3 años | 100 mg | 3.11 (2.0) | 3.5 (2-4) | 11,7 (4.46) | 3.64 (1.16) | 4.0 (3-4) | 19.0 (5.03) |
| 4-7 años | 200 mg | 3.00 (0.99) | 2.0 (1-4) | 13.5 (3.3) | 2.84 (0.97) | 4.0 (2-4) | 16,9 (5.00) |
| > 18 años | 500 mg | 5.49 (2.06) | 2.5 (1-5) | 30,2 (12,3) | 3.21 (1.05) | 4.0 (2.56) | 22,8 (6.49) |
| * Tmax se usa como la media (rango) |
Dosificación múltiple
Después de la administración oral de una sola tableta de Xerovirinc cada 12 horas en 7 días consecutivos, no se demostró una acumulación significativa de los metabolitos de nitazoxanida tizoxanida o glucurónido de tizoxanida en el plasma.
Biodisponibilidad
Suspensión oral de xerovirinc Las tabletas de xerovirinc no son bioequivalentes. La biodisponibilidad relativa de la suspensión en comparación con el fraude en tabletas del 70%.
Cuando las tabletas de Xerovirinc se administran con alimentos, la concentración de tizoxanida y glucurónido de tizoxanida en el plasma aumenta casi dos veces y la Cmáx aumenta en casi un 50%.
Cuando se administró Xerovirinc para tomar con alimentos, la concentración de tizoxanida y glucurónido de tizoxanida aumentó en aproximadamente un 45-50% y la Cmáx en ≥ 10%.
Las tabletas de xerovirinc y la suspensión oral de xerovirinc se han administrado en ensayos clínicos con alimentos y, por lo tanto, se recomienda que le administren alimentos
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En plasma, más del 99% de tizoxanida se une a las proteínas.
Eliminación
Metabolismo
Después de la administración oral en humanos, el nitazoxanuro se hidroliza rápidamente a un metabolito activo, el tizoxanuro (desacetil-nitazoxanuro). El tizoxanuro está sujeto a conjugación, principalmente por glucuronidación.
Eliminación
El tizoxanuro se excreta en la orina, la bilis y las heces, y el glucurónido de tizoxanida se excreta en la orina y la bilis. Aproximadamente dos tercios de la dosis oral de nitazoxanida se excretan en las heces y un tercio en la orina.
