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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 30.04.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
prevención de accidente cerebrovascular y tromboembolismo sistémico en pacientes con fibrilación de fructificación auricular de origen no validado;
tratamiento de la trombosis venosa profunda y el tromboembolismo de la arteria pulmonar y prevención de recaídas.
Dentro, mientras come.
Si el paciente no puede tragar la píldora entera, una tableta del medicamento de Xarelto® puede triturarse y mezclarse con agua o nutrición líquida, como puré de manzana, inmediatamente antes de tomar. Después de tomar la píldora triturada de la droga Xarelto® Se deben tomar inmediatamente 15 o 20 mg.
Tableta picada de Xarelto® puede administrarse a través de una sonda gástrica. La posición de la sonda en la pantalla LCD debe acordarse con el médico antes de tomar el medicamento Xarelto® La tableta triturada debe insertarse a través de la sonda gástrica en una pequeña cantidad de agua, después de lo cual es necesario introducir una pequeña cantidad de agua para lavar el resto del medicamento de las paredes de la sonda. Después de tomar la píldora triturada de la droga Xarelto.® Se deben tomar 15 o 20 mg inmediatamente por la ingesta de nutrición enteral.
Prevención de accidente cerebrovascular y tromboembolismo sistémico en pacientes con fibrilación de grilletes auriculares de origen no validado
La dosis recomendada es de 20 mg 1 vez al día.
Para pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina 30–49 ml / min), la dosis recomendada es de 15 mg 1 vez al día.
La dosis diaria máxima recomendada es de 20 mg.
Duración del tratamiento: terapia con Xarelto® debe considerarse como un tratamiento a largo plazo, realizado siempre que los beneficios del tratamiento excedan el riesgo de desarrollar posibles complicaciones (ver. "Salvación", CON REFINICIÓN e "Instrucciones especiales").
Acciones al pasar una dosis. Si se omite la siguiente dosis, el paciente debe tomar inmediatamente el medicamento de Xarelto® y al día siguiente continúe tomando regularmente el medicamento de acuerdo con el régimen recomendado. No duplique la dosis tomada para compensar la omisión previa.
Tratamiento de TGV y TELA y prevención de recaídas de TGV y TELA
La dosis inicial recomendada para el tratamiento de TGV agudo o TELA es de 15 mg 2 veces al día durante las primeras 3 semanas, seguida de una dosis de 20 mg una vez al día para un tratamiento adicional y la prevención de la recaída de TGV y TELA
La dosis diaria máxima es de 30 mg durante las primeras 3 semanas de tratamiento y de 20 mg para el tratamiento posterior. La duración del tratamiento se determina individualmente después de sopesar cuidadosamente los beneficios del tratamiento contra el riesgo de sangrado (ver. "Salvación", CON REFINICIÓN). La duración mínima del curso del tratamiento (al menos 3 meses) debe basarse en una evaluación con respecto a los factores de riesgo reversibles (p. Ej. intervención quirúrgica previa, lesión, período de inmovilización). La decisión de extender el curso del tratamiento por un tiempo más largo se toma al evaluar los factores de riesgo persistentes o en el caso del desarrollo de TGV idiopático o TELA
Acciones al pasar una dosis. Es importante adherirse al modo de dosificación establecido. Si se omite la siguiente dosis con un modo de dosificación de 15 mg 2 veces al día, el paciente debe tomar inmediatamente el medicamento de Xarelto® para alcanzar una dosis diaria de 30 mg. Entonces 2 tabletas. Se pueden tomar 15 mg en un truco. Al día siguiente, el paciente debe continuar tomando el medicamento regularmente de acuerdo con el régimen recomendado. Si la siguiente dosis se omite en un modo de dosificación de 20 mg 1 vez al día, el paciente debe tomar inmediatamente el medicamento de Xarelto® y al día siguiente continúe tomando regularmente el medicamento de acuerdo con el régimen recomendado.
Grupos separados de pacientes
No se requiere la corrección de la dosis según la edad del paciente (mayores de 65 años), el género, el peso corporal o el origen étnico.
Violación de la función hepática. La droga es Xarelto® contraindicado para pacientes con enfermedades hepáticas, acompañado de coagulopatía, que causa un riesgo clínicamente significativo de hemorragia (ver. "Indicaciones"). El paciente con otras enfermedades hepáticas no necesita un cambio de dosis (ver. Farmacocinética).
Los datos clínicos limitados disponibles para pacientes con insuficiencia hepática moderada (clase B según la clasificación Child-Pew) indican un aumento significativo en la actividad farmacológica del medicamento. Para pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C según la clasificación de Child Pugh), los datos clínicos no están disponibles.
Violación de la función de los riñones. Al prescribir Xarelto® los pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina <50–80 ml / min) no necesitan corrección de la dosis.
Al prevenir el accidente cerebrovascular y el tromboembolismo sistémico en pacientes con fibrilación de permisos auriculares de origen no clave con insuficiencia renal (Cl creatinina 30–49 ml / min), la dosis recomendada es de 15 mg 1 vez al día.
En el tratamiento de TGV y TELA y la prevención de la recaída de TGV y TELA en pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina 30–49 ml / min), no se requiere corrección de la dosis.
La evidencia clínica limitada muestra un aumento significativo en las concentraciones de rivaroxabán en pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina 15–29 ml / min). Para el tratamiento de esta categoría de pacientes, el medicamento Xarelto® Se deben usar 15 mg con precaución. El uso de Xarelto® no recomendado en pacientes con cl creatinina <15 ml / min (ver. "Salmoniciones", "Farmakokinetics").
Transición de antagonistas de la vitamina K (AVC) a Xarelto® Al prevenir el accidente cerebrovascular y el tromboembolismo sistémico, debe dejar de tratar AVK y comenzar el tratamiento con Xarelto.® con un valor de MHO ≤3.
Con TGV y TELA, debe dejar de tratar AVK y comenzar el tratamiento con Xarelto® con un valor de MHO ≤2.5.
Cuando los pacientes con AVK cambian a Xarelto® después de tomar la droga Xarelto® Los valores de MHO serán erróneamente altos. MHO no es adecuado para determinar la actividad anticoagulante de Xarelto® y, por lo tanto, no debe utilizarse para este propósito (ver. "Interacción").
Transición de Xarelto® en AVK . Existe la posibilidad de un efecto anticoagulante insuficiente al pasar de Xarelto® en AVK. En este sentido, es necesario garantizar un efecto anticoagulante suficiente y continuo durante dicha transición con la ayuda de anticoagulantes alternativos. Cabe señalar que Xarelto® puede ayudar a impulsar MHO. Pacientes que han cambiado de Xarelto® en AVK, debe tomar AVK simultáneamente hasta que MHO alcance ≥2. Durante los primeros dos días del período de transición, se debe aplicar una dosis estándar de AEC con una dosis posterior de ABC, determinada según el valor de MHO. Por lo tanto, durante el uso simultáneo de Xarelto® y AVK MHO debe determinarse no antes de las 24 horas posteriores a la recepción anterior, sino antes de tomar la siguiente dosis de Xarelto® Después del cese del uso de Xarelto.® El valor de MHO se puede determinar de manera confiable 24 horas después de recibir la última dosis (ver. "Interacción").
Transición de anticoagulantes parenterales a Xarelto®. Para pacientes que reciben anticoagulantes parenterales, el uso de Xarelto® no debe comenzar más de 2 horas antes de la próxima administración parenteral planificada del medicamento (incluyendo.h. heparina de bajo peso molecular) o en el momento de la terminación de la administración parenteral continua del fármaco (incluyendo.h. en / en la introducción de heparina no fracturada).
Transición de Xarelto® en anticoagulantes parenterales. La droga de Xarelto debería ser abolida® e introducir la primera dosis de anticoagulante parenteral en el momento en que fue necesario tomar la siguiente dosis del medicamento de Xarelto®.
Cardioversión en la prevención del accidente cerebrovascular y tromboembolismo del sistema. Tratamiento con Xarelto® puede iniciarse o continuarse en pacientes que pueden requerir cardioversión. En cardioversión, controlada por ecocardiografía sobrealimentaria en pacientes que no habían recibido previamente terapia anticoagulante para garantizar un tratamiento anticoagulante adecuado con Xarelto® debe comenzar al menos 4 horas antes de la cardioversión.
hipersensibilidad al rivaroxabán o cualquier sustancia auxiliar contenida en la tableta;
hemorragia activa clínicamente significativa (p. ej. hemorragia intracraneal, hemorragia gastrointestinal);
daño o condición, asociado con un mayor riesgo de desarrollar sangrado grande, por ejemplo, una úlcera gastrointestinal existente o recientemente sufrida, La presencia de tumores malignos con alto riesgo de sangrado, lesiones cerebrales o de la médula espinal recientes, cirugía de cabeza, médula espinal u ojos, hemorragia intracraneal, venas varicosas diagnosticadas o presuntas del esófago, malformaciones arteriovenosas, aneurismas vasculares o patología de los vasos del cerebro o la médula espinal;
terapia concomitante con cualquier otro anticoagulante, como heparina no fracturada, heparina de bajo peso molecular (incluyendo.h. enoxaparina, dalteparina), derivados de heparina (incluyendo.h. fondaparinux), anticoagulantes orales (incluyendo.h. warfarina, apixaban, dabigatrán), excepto en casos de transición desde o hacia rivaroxabán (ver. "Método de uso y dosis") o cuando se usa heparina no fracturada en las dosis necesarias para garantizar el funcionamiento de un catéter venoso o arterial central;
enfermedades hepáticas que ocurren con coagulopatía, lo que causa un riesgo clínicamente significativo de sangrado;
insuficiencia renal (Cl creatinina <15 ml / min) (no se dispone de datos clínicos sobre el uso de rivaroxabán en esta categoría de pacientes);
deficiencia congénita de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa (debido a la presencia de lactosa en la composición);
embarazo y lactancia ;
infancia y adolescencia hasta 18 años (no se establece la eficiencia y la seguridad en pacientes de este grupo de edad).
CON CONTINUidad
tratamiento de pacientes con mayor riesgo de hemorragia (incluyendo.h. con adicción a la hemorragia congénita o adquirida, hipertensión arterial pesada no controlada, úlcera péptica del estómago y el duodeno en la etapa de exacerbación, Recientemente sufrió úlcera péptica del estómago y el duodeno, retinopatía vascular, recientemente sufrió hemorragia intracraneal o intraespal, patología de la sangre o vasos cerebrales, después de una cirugía de cabeza recientemente reprogramada, médula espinal u ojos, broncorectasas o hemorragia pulmonar en anamnesis)
tratamiento de pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina 30–49 ml / min), que reciben simultáneamente medicamentos que aumentan la concentración de rivaroxabán en el plasma sanguíneo (ver. "Interacción");
tratamiento de pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina 15–29 ml / min): se debe tener cuidado, ya que la concentración de rivaroxabán en el plasma sanguíneo en dichos pacientes puede aumentar significativamente (en promedio 1.6 veces) y como resultado están en mayor riesgo de sangrado ;
pacientes que reciben medicamentos que afectan la hemostasia (p. ej. NIPP, antiagregados u otros fármacos antitrombóticos);
pacientes que reciben tratamiento sistémico con medicamentos antimicóticos del grupo nitrógeno (incluyendo.h. ketokonazol) o inhibidores de la proteasa del VIH (incluyendo.h. ritonavir). Estos medicamentos son inhibidores fuertes del isofermento CYP3A4 y R-gp. Como resultado, estos medicamentos pueden aumentar la concentración de rivaroxabán en el plasma sanguíneo a un nivel clínicamente significativo (en promedio 2.6 veces), lo que aumenta el riesgo de sangrado. El fármaco antimicótico ceniza-fúngico del flukonazol, el inhibidor templado CYP3A4, tiene un efecto menos pronunciado sobre la exposición del rivaroxabán y puede usarse con él al mismo tiempo (ver. "Interacción");
pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina 15–29 ml / min) o un mayor riesgo de hemorragia y pacientes que reciben tratamiento sistémico concomitante con medicamentos antimicóticos del grupo nitrógeno o inhibidores de la proteasa del VIH, después del tratamiento deben ser monitoreados de cerca para detectar complicaciones oportunas en el forma de sangrado.
La seguridad de Xarelto® evaluado en cuatro estudios de fase III con la participación de 6.097 pacientes que se sometieron a una gran operación ortopédica en las extremidades inferiores (prostésicas totales de la articulación de la rodilla o la cadera) y 3.997 pacientes hospitalizados por razones médicas, que recibieron tratamiento con Xarelto® 10 mg por hasta 39 días, así como en tres estudios de la fase III del tratamiento con TEV, incluidos 4.566 pacientes que recibieron 15 mg del medicamento de Xarelto® 2 veces al día durante 3 semanas, después de lo cual siguió una dosis de 20 mg 1 vez al día, o 20 mg 1 vez al día hasta 21 meses.
Además, a partir de dos estudios de fase III, incluidos 7.750 pacientes, se obtuvieron datos sobre la seguridad del uso del fármaco en pacientes con fibrilación de auriculares al menos 1 dosis de Xarelto® durante un período de hasta 41 meses, así como 10225 pacientes con síndrome coronario agudo que recibieron al menos 1 dosis de 2.5 mg (2 veces al día) o 5 mg (2 veces al día) de Xarelto® Además de la terapia con ácido acetilsalicílico o ácido acetilsalicílico con clopidogrul o tiklopidina, la duración del tratamiento es de hasta 31 meses.
Dado el mecanismo de acción, el uso de Xarelto® puede estar acompañado por un mayor riesgo de desarrollar hemorragias ocultas u obvias de cualquier órgano y tejido, lo que puede conducir a anemia poshemorrágica. El riesgo de sangrado puede aumentar en pacientes con hipertensión arterial no controlada y / o cuando se usan junto con medicamentos que afectan la hemostasia (ver. "Salvación", CON REFINICIÓN). Los signos, síntomas y gravedad (incluido el posible desenlace fatal) varían según la localización, la intensidad o la duración del sangrado y / o anemia (ver. "Desaparición"). Las complicaciones hemorrágicas pueden manifestarse por debilidad, palidez, mareos, dolor de cabeza, falta de aliento, así como un aumento en el volumen o el choque de las extremidades, que no puede explicarse por otras razones. En algunos casos, los síntomas de isquemia miocárdica, como dolor en el pecho y angina de pecho, se desarrollaron debido a la anemia.
Cuando uses Xarelto® También se registraron complicaciones bien conocidas secundarias a hemorragia severa, como compartimentos-sindrom e insuficiencia renal debido a hipoperfusión. Por lo tanto, la posibilidad de sangrado debe tenerse en cuenta al evaluar la condición de cualquier paciente que reciba anticoagulantes.
Datos resumidos sobre la frecuencia de reacciones no deseadas registradas para Xarelto®se dan a continuación. En grupos, separado por frecuencia, Los efectos no deseados se presentan para reducir su gravedad de la siguiente manera: a menudo — de ≥1 a <10% (de ≥1 / 100 a <1/10) con poca frecuencia — de ≥0.1 a <1% (de ≥1 / 1000 a <1/100) raramente — de ≥0.01 a <0.1% (de ≥1 / 10000 a <1/1000) muy raramente — <0.01% (<1/10000).
Todas las reacciones no deseadas que surgieron durante el tratamiento en pacientes que participaron en ensayos clínicos de fase III
Del sistema circulatorio y linfático: a menudo anemia (incluidos los parámetros de laboratorio apropiados); con poca frecuencia - trombocitemia (incluido un mayor recuento de plaquetas) *.
Desde el corazón : con poca frecuencia - taquicardia.
Desde el lado del cuerpo de visión: a menudo: hemorragia en el ojo (incluida hemorragia en la conjuntiva).
Del sistema digestivo : a menudo: sangrado de las encías, sangrado gastrointestinal (incluido sangrado rectal), dolor en el área del tracto gastrointestinal, dispepsia, náuseas, estreñimiento *, diarrea, vómitos *; con poca frecuencia - boca seca.
Trastornos y reacciones del sistema en el sitio de inyección del medicamento: a menudo: fiebre *, edema periférico, una disminución en la fuerza muscular total (incluida debilidad, astenia); con poca frecuencia: deterioro del bienestar general (incluido el malestar); raramente - hinchazón local *.
Del hígado : infrecuentemente - insuficiencia hepática; raramente - ictericia.
Desde el lado del sistema inmune: con poca frecuencia: reacciones alérgicas, dermatitis alérgica.
Lesiones, envenenamiento y complicaciones de procedimiento: a menudo: hemorragias después de los procedimientos (incluyendo anemia postoperatoria y sangrado de la herida), hematoma excesivo con hematoma; con poca frecuencia - secreción de la herida *; raramente - pseudoaneurisma vascular **.
Resultados de la investigación : a menudo: un aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas; con poca frecuencia: un aumento en la concentración de bilirrubina, Un aumento en la actividad de SchF *, Un aumento en la actividad de LDG *, Un aumento en la actividad de la amilasa *, Un aumento en la concentración de bilirrubina conjugada (con o sin un aumento concomitante en la actividad de ALT).
Desde el lado del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: a menudo - dolor en las extremidades *; con poca frecuencia - hemorrosis; raramente - hemorragia en los músculos.
Desde el lado del sistema nervioso : a menudo: mareos, dolor de cabeza; con poca frecuencia: hemorragias intraesonido e intracraneales, desmayos a corto plazo.
De los riñones y el tracto urinario: a menudo: sangrado del tracto urogenital (incluyendo hematuria y menorragia ***), insuficiencia renal (incluidos niveles crecientes de creatinina, urea) *.
Del tracto respiratorio: a menudo: hemorragias nasales, hemoptisis.
De la piel y el tejido subcutáneo: a menudo: picazón (incluidos casos poco frecuentes de picazón generalizada), erupción cutánea, equimosis, piel y hemorragias subcutáneas; con poca frecuencia - urticaria.
Desde el costado de los vasos: a menudo: una disminución pronunciada de la presión arterial, el hematoma.
Monitoreo posterior al registro
Durante el monitoreo posterior al registro, se informaron casos de las siguientes reacciones indeseables, cuyo desarrollo tuvo una conexión temporal con el uso de Xarelto® No es posible evaluar la frecuencia de ocurrencia de tales reacciones indeseables como parte del monitoreo posterior al registro.
Desde el lado del sistema inmune: hinchazón angioneurótica, hinchazón alérgica. Como parte de los ensayos clínicos aleatorios (IRC) de fase III, tales fenómenos indeseables se consideraron poco frecuentes.
Del hígado : colestasis, hepatitis (incluido daño hepatocelular). En el marco de la UCR de la fase III, tales fenómenos indeseables se consideraron raros.
Del sistema circulatorio y linfático: trombocitopenia. En el marco de la UCR de la fase III, tales fenómenos indeseables se consideraron poco frecuentes.
Desde el lado del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: frecuencia desconocida - síndrome de presión subfascial alta (síndrome del compartimento) debido a hemorragia muscular.
De los riñones y el tracto urinario: frecuencia desconocida: insuficiencia renal / insuficiencia renal aguda debido a sangrado, lo que lleva a hipoperfusión renal.
* Registrado después de grandes operaciones ortopédicas.
** Registrado como infrecuente en la prevención de muerte súbita e infarto de miocardio en pacientes después del síndrome coronario agudo (después de intervenciones transdérmicas).
*** Registrado en el tratamiento de TEV como muy frecuente en mujeres <55 años.
Se registraron casos raros de sobredosis cuando se tomó rivaroxabán hasta 600 mg sin desarrollar sangrado u otras reacciones adversas. Debido a la succión limitada, se espera el desarrollo de una meseta de bajo nivel de la concentración del fármaco sin aumentar aún más su concentración promedio en plasma sanguíneo cuando se usan dosis que exceden las dosis terapéuticas de 50 mg o más.
Se desconoce el antídoto específico del rivaroxabán. En caso de sobredosis, el carbón activado puede usarse para reducir la absorción de rivaroxabán. Dada la intensa unión con las proteínas plasmáticas de la sangre, se espera que el rivaroxabán no se elimine durante la diálisis.
Tratamiento de sangrado
Si un paciente que recibe rivaroxabán tiene una complicación hemorrágica, el siguiente medicamento debe retrasarse o, si es necesario, el tratamiento con este medicamento debe cancelarse. T1/2 rivaroxabana es de aproximadamente 5 a 13 horas. El tratamiento debe ser individual, dependiendo de la gravedad y la localización del sangrado. Si es necesario, Se puede usar un tratamiento sintomático apropiado, como la compresión mecánica (por ejemplo, en hemorragias nasales severas) hemostasia quirúrgica con una evaluación de su efectividad, terapia de infusión y soporte hemodinámico, El uso de productos sanguíneos (masa de eritrocitos o plasma fresco congelado, dependiendo de si ocurrió anemia o coagulopatía) o trombo.
Si las medidas anteriores no conducen a la eliminación del sangrado, se pueden recetar medicamentos reversibles procoagulantes específicos, como los factores de coagulación sanguínea II, VII, IX y X en combinación (complejo de protrombina), el complejo coagulante antiinhibidor o el alfa eptacog (activado) . Sin embargo, actualmente existe experiencia con estos medicamentos en pacientes que reciben Xarelto®muy limitado.
No se espera que el sulfato de protamina y la vitamina K afecten la actividad anti-chispa del rivaroxabán.
Existe una experiencia limitada con el ácido tranexam y no está disponible para el ácido aminocaprónico y la aresetrina en pacientes que reciben Xarelto®.
La justificación científica de la viabilidad o experiencia del uso de un fármaco hemostático sistémico de desmopresina en pacientes que reciben el fármaco de Xarelto®está ausente.