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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 02.04.2022
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Distribuido por: Pharmacia & Upjohn Co, división de Pfizer Inc, NY, NY 10017. Revisado: febrero de 2013
Las tabletas XANAX XR están indicadas para el tratamiento de trastornos de pánico con o sin agorafobia.
Esta afirmación se basa en dos estudios positivos con XANAX XR en pacientes cuyos diagnósticos se correspondían estrechamente con los criterios DSM III-R / IV para los trastornos de pánico (ver Eficacia clínica ().
Max.
La efectividad a más largo plazo de XANAX XR no se evaluó sistemáticamente. Entonces el doctor Si elige usar este medicamento durante más de 8 semanas, debe hacerlo Utilidad de la droga para el paciente individual.
Las tabletas XANAX XR se pueden administrar una vez al día, preferiblemente por la mañana. Las tabletas deben ser tomado intacto; No deben masticarse, triturarse ni romperse.
La dosis diaria total recomendada es de entre 3 y 6 mg / día. La dosis debe ser personalizada para máximos efectos beneficiosos. Mientras que las dosis diarias totales propuestas satisfacen la mayoría de las necesidades Pacientes, habrá algunos pacientes que necesiten dosis superiores a 6 mg / día. En tales casos, dosis debe aumentarse cuidadosamente para evitar efectos secundarios.
Dosis en poblaciones especiales
En los ancianos, en pacientes con enfermedad hepática avanzada o en pacientes con enfermedad débil La dosis inicial habitual de XANAX XR es de 0.5 mg una vez al día. Esto se puede aumentar gradualmente si es necesario y compatible (ver Dosistitración). Las personas mayores pueden ser particularmente sensibles a los efectos de Benzodiacepinas.
Dosistitración
El tratamiento con XANAX XR puede iniciarse con una dosis de 0.5 mg a 1 mg una vez al día. Dependiente ese es el caso, la dosis se puede aumentar a intervalos de 3 a 4 días en pasos de no más de 1 mg / día. Puede ser aconsejable una titulación más lenta sobre los valores de dosis para completar la expresión de la Efectos farmacodinámicos de XANAX XR .
En general, la terapia debe iniciarse con una dosis baja para minimizar el riesgo de efectos secundarios en los pacientes particularmente sensible a la droga. La dosis debe ser hasta un 21 terapéutico aceptable para responder (es decir, se logra una reducción significativa o una eliminación completa de los ataques de pánico), la apariencia de intolerancia o eso Se alcanza la dosis máxima recomendada.
Mantenimiento de dosis
En ensayos controlados realizados para determinar la efectividad de las tabletas XANAX XR en trastornos de pánico, dosis en el rango de 1 a 10 mg / día. La mayoría de los pacientes mostraron eficacia en el rango de dosis de 3 a 6 mg / día. Los pacientes poco comunes necesitaban hasta 10 mg / día para lograr una respuesta exitosa.
Se desconoce el tiempo de tratamiento necesario para los pacientes con trastorno de pánico que responden a XANAX XR. Sin embargo, se recomienda una reevaluación regular. Después de un período de libertad prolongada del ataque, a Se puede intentar un monitoreo cuidadoso del destete, pero hay evidencia de que este a menudo puede ser el caso ser difícil de lograr sin recurrencia de síntomas y / o manifestación de abstinencia nomene.
Reducción de dosis
Debido al riesgo de abstinencia, se debe evitar una interrupción abrupta del tratamiento (ver ADVERTENCIAS, PRECAUCIONES, Abuso de drogas y adicción).
La dosis debe reducirse gradualmente en todos los pacientes cuando se suspende la terapia o cuando se suspende la terapia dosificación diaria. Aunque no hay datos recopilados sistemáticamente para respaldar una terminación particular sin embargo, se recomienda reducir la dosis diaria en no más de 0.5 mg cada tres días. Algunos pacientes pueden necesitar una reducción de dosis aún más lenta.
En cualquier caso, la reducción de la dosis debe realizarse bajo estricta supervisión y ser gradual. Si Se desarrollan síntomas significativos de abstinencia, el programa de dosificación anterior debe restablecerse y solo Se debe probar un horario menos rápido después de la estabilización. En un controlado Estudios posteriores a la comercialización del trastorno de pánico Pacientes que se compararon con el cono recomendado El cronograma con un plan de rejuvenecimiento más lento no hizo ninguna diferencia entre los grupos en el Proporción de pacientes rejuvenecidos a dosis cero; sin embargo, el horario más lento fue con uno Reducción de los síntomas asociados con el síndrome de abstinencia. Se sugiere reducir la dosis de no más de 0.5 mg cada tres días, entendiendo que algunos pacientes de uno incluso demolición gradual. Algunos pacientes pueden demostrar resistencia a todos los esquemas de abstinencia.
Cambie de tabletas de xanax (liberación inmediata) a tabletas XANAX XR (liberación extendida)
Pacientes actualmente tratados con dosis divididas de tabletas de xanax (liberación inmediata) por ejemplo, de 3 a 4 veces al día, las tabletas XANAX XR se pueden cambiar a la misma dosis total diaria tomado una vez al día. Si la respuesta terapéutica es insuficiente después de la conmutación, la dosis puede ajustarse como delineado.
Las tabletas xanax XR están contraindicadas en pacientes con sensibilidad conocida a este medicamento u otros Benzodiacepinas. XANAX XR se puede usar en pacientes con glaucoma de ángulo abierto que terapia apropiada, pero está contraindicada en pacientes con glaucoma agudo de ángulo estrecho.
XANAX XR está contraindicado con ketoconazol e itraconazol debido a estos medicamentos afecta significativamente el metabolismo oxidativo mediado por el citocromo P450 3A (CYP3A) (ver
ADVERTENCIAS
Reacciones de dependencia y abstinencia, incluidas las convulsiones
Ciertos eventos clínicos adversos, algunos de los cuales son potencialmente mortales, son el resultado directo de la adicción física al alprazolam. Esto incluye un espectro de síntomas de abstinencia; el más importante es el ataque (ver Abuso de drogas y adicción). Incluso después de un uso relativamente a corto plazo en dosis de ≤ 4 mg / día Existe un cierto riesgo de dependencia. Los datos del sistema de informes espontáneos indican que el riesgo de La adicción y la gravedad parecen ser mayores en 6 pacientes tratados con dosis superiores a 4 mg / día y por largos períodos (más de 12 semanas). Sin embargo, en un entorno controlado posterior a la comercialización Estudio de pacientes con trastorno de pánico que recibieron tabletas XANAX, la duración del tratamiento (3 meses en comparación con 6 meses) no tuvo ningún efecto sobre la capacidad del paciente para rejuvenecer a dosis cero. En contraste, pacientes tratado con dosis de tabletas XANAX superiores a 4 mg / día tuvo más dificultades para rejuvenecer a dosis cero que los tratados con menos de 4 mg / día.
La recaída o el retorno de la enfermedad se definieron como el retorno de los síntomas que son característicos del trastorno de pánico (principalmente ataques de pánico) a valores aproximadamente equivalentes a los observados antes del tratamiento activo al inicio del estudio fue iniciado. Rebote se refiere a un retorno de los síntomas del trastorno de pánico a un nivel mucho más alto en frecuencia o más intensidad que la vista al comienzo del estudio. Se han identificado síntomas de abstinencia como aquellos que generalmente no eran característicos de los trastornos de pánico y que aparecieron por primera vez más a menudo durante el destete que al comienzo del estudio.
La tasa de recaída, rebote y abstinencia en pacientes con trastorno de pánico que recibieron XANAX XR Las tabletas no han sido examinadas sistemáticamente. Experiencia en control aleatorio de placebo Los estudios sobre la interrupción de pacientes en pánico que recibieron tabletas XANAX mostraron un alto nivel tasa de síntomas de rebote y abstinencia en comparación con los pacientes tratados con placebo.
En un estudio clínico controlado en el que 63 pacientes fueron asignados al azar a tabletas de xanax y dónde Se buscaron específicamente síntomas de abstinencia, los siguientes se identificaron como síntomas de Retirada: aumento de la percepción sensorial, trastornos de concentración, disosmia, sensorium turbio Parestesia, calambres musculares, espasmos musculares, diarrea, visión borrosa, pérdida de apetito y peso Pérdida. Otros síntomas, como la ansiedad y el insomnio, a menudo se observaron durante el destete, pero lo fue no se pudo determinar si se debió a la devolución de la enfermedad, el rebote o la retirada.
En dos estudios controlados que duran de 6 a 8 semanas, en los que la capacidad del paciente para dejar de tomar medicamentos medido, 71% –93% de los pacientes tratados con tabletas de xanax han interrumpido por completo la terapia en comparación con el 89% –96% de los pacientes tratados con placebo. En un estudio controlado posterior a la comercialización, suspenda el estudio de pacientes con trastorno de pánico tratados con tabletas XANAX, la duración del tratamiento es (3 meses en comparación con 6 meses) no tuvo ningún efecto sobre la capacidad del paciente para rejuvenecer a dosis cero.
Se han informado convulsiones en tres pacientes en ensayos clínicos con trastornos de pánico con XANAX XR. En dos Casos en que los pacientes habían completado 6 semanas de tratamiento con XANAX XR 6 mg / día antes de experimentar Un solo ataque. En un caso, el paciente XANAX XR se detuvo abruptamente y en ambos casos alcohol La grabación estuvo involucrada. El tercer caso incluyó varias convulsiones después de que el paciente había completado el tratamiento con XANAX XR 4 mg / día y omitió tomar el medicamento el primer día de rejuvenecimiento. Los tres pacientes recuperado sin consecuencias.
También se han observado convulsiones en relación con la reducción de la dosis o la interrupción de XANAX Tabletas, la forma de liberación inmediata de alprazolam. Se observaron incautaciones por 7 XANAX después interrupción del fármaco o reducción de la dosis en 8 de 1980 pacientes con trastorno de pánico o en pacientes Participación en estudios clínicos en los que las dosis de XANAX fueron mayores de 4 mg / día durante más de 3 meses inadmisible. Cinco de estos casos ocurrieron claramente durante una reducción abrupta de la dosis o la interrupción de la dosis dosis diarias de 2 a 10 mg. Tres casos ocurrieron en situaciones donde no había una relación clara para reducción o interrupción abrupta de la dosis. En un caso, ocurrió un ataque después de detenerse una dosis única de 1 mg después del rejuvenecimiento a una velocidad de 1 mg cada tres días a partir de 6 mg diarios. En otros dos en ambos casos la relación con el rejuvenecimiento fue indefinida; en ambos casos los pacientes fueron Reciba dosis de 3 mg al día antes del ataque. La vida útil en los 8 casos mencionados anteriormente varió de 4 a 22 semanas. Ha habido informes voluntarios ocasionales de pacientes que desarrollaron convulsiones durante el tiempo aparentemente rejuvenecido gradualmente por XANAX. El riesgo de convulsiones parece ser mayor 24-72 horas después descontinuar (verDOSIS Y ADMINISTRACIÓN para el rejuvenecimiento recomendado y plan de demolición).
Estado epiléptico
El sistema de informes voluntarios para eventos médicos muestra que se han informado síntomas de abstinencia Asociación con la interrupción de tabletas XANAX. En la mayoría de los casos, solo hubo un ataque reportado; sin embargo, también se han reportado varias incautaciones y estado epiléptico.
Síntomas de sobredosis
Temprano en la mañana tiene miedo y tiene síntomas de ansiedad entre las dosis de tabletas XANAX se ha informado en pacientes con trastorno de pánico que toman dosis de mantenimiento prescritas. Estos síntomas pueden reflejar el desarrollo de tolerancia o un intervalo de tiempo entre dosis que es más largo que la duración El efecto clínico de la dosis administrada. En ambos casos, se supone que la dosis prescrita no lo es suficiente para mantener los niveles plasmáticos por encima de los necesarios para evitar recaídas, rebotes o abstinencia Síntomas a lo largo del intervalo de interdosis.
Riesgo de reducción de dosis
Las reacciones de abstinencia pueden ocurrir si la reducción de la dosis ocurre por cualquier motivo. Esto incluye rejuvenecimiento dirigido, pero también reducción de dosis no intencional (p. ej. Olvídate del paciente que es paciente ingresado en un hospital). Por lo tanto, la dosis de XANAX XR debe reducirse o disminuirse gradualmente (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Depresión del SNC y trastornos del rendimiento
Debido a sus efectos depresivos del SNC, los pacientes que reciben XANAX XR deben ser advertidos de esto Participación en profesiones o actividades peligrosas que requieren vigilancia mental completa, como p Máquinas de accionamiento o un vehículo de motor. Por la misma razón, los pacientes deben hacerlo antes uso simultáneo de alcohol y otros depresores del SNC durante el tratamiento con XANAX XR .
Riesgo de daño al feto
Las benzodiacepinas pueden causar daño fetal cuando se administran a mujeres embarazadas. Si alprazolam es se usa durante el embarazo, o si la paciente queda embarazada mientras toma este medicamento 8, la paciente debe ser paciente El peligro potencial para el feto. Basado en la experiencia con otros miembros de la Se cree que el alprazolam de la clase de benzodiacepinas representa un mayor riesgo para las congénitas Anomalías en la administración a una mujer embarazada durante el primer trimestre. Porque usando esto Las drogas rara vez son una cuestión de urgencia, su uso durante el primer trimestre casi siempre debe evitarse. La posibilidad de que una mujer en edad fértil pueda estar embarazada en el momento del establecimiento La terapia debe ser considerada. Se debe informar a las pacientes que si queda embarazada durante la terapia o tiene la intención de quedar embarazada, debe hablar con sus médicos sobre la conveniencia de descontinuar la droga.
interacción alprazolam con medicamentos que inhiben el metabolismo a través del citocromo P450.
El primer paso en el metabolismo de alprazolam es la hidroxilación catalizada por el citocromo P450 3A (CYP3A)). Los medicamentos que inhiben esta vía metabólica pueden tener un profundo impacto en el aclaramiento de alprazolam. Como resultado, se debe evitar el alprazolam en pacientes que reciben inhibidores muy fuertes de la cip3a. Para los medicamentos que inhiben el CYP3A en un grado menor pero aún significativo, solo se debe usar alprazolam con precaución y consideración de una reducción de dosis apropiada. Para algunos medicamentos, interactúe con el alprazolam se ha cuantificado con datos clínicos; para otros medicamentos, se predicen interacciones de in datos vitro y / o experiencia con medicamentos similares en la misma clase farmacológica.
Los siguientes son ejemplos de medicamentos que inhiben el metabolismo de alprazolam y / o parientes Benzodiacepinas, presumiblemente inhibiendo CYP3A .
Potentes inhibidores de CYP3A
Antifúngicos azólicos
El ketoconazol y el itraconazol son inhibidores potentes del CYP3A y se ha demostrado que aumentan in vivo concentraciones plasmáticas de alprazolam 3.98-sujeto o. 2.70 veces. La administración conjunta de alprazolam con estos agentes no se recomienda. Otros antifúngicos de tipo azol también deberían serlo como un potente inhibidor de CYP3A y la administración conjunta de alprazolam con usted no lo es recomendado (ver CONTRAINDICACIONES).
Medicamentos que han demostrado ser inhibidores de CYP3A según estudios clínicos con alprazolam (Se recomienda precaución y consideración de una reducción adecuada de la dosis de alprazolam durante administración conjunta con los siguientes medicamentos)
Nefazodon
La administración conjunta de nefazodona aumentó la concentración de alprazolam dos veces.
Fluvoxamina
La administración conjunta de fluvoxamina duplica aproximadamente la concentración plasmática máxima de alprazolam, aclaramiento reducido en un 49%, aumento de la vida media en un 71% y disminución medida Rendimiento psicomotor.
Cimetidina
La administración conjunta de cimetidina aumentó la concentración plasmática máxima de alprazolam en un 86% redujo la autorización en un 42% y aumentó la vida media en un 16%.
Inhibidores de la proteasa del VIH
Interacciones con inhibidores de la proteasa del VIH (p. Ej. ritonavir) y alprazolam son complejos y requieren mucho tiempo dependiente. Las dosis bajas de ritonavir resultaron en un deterioro importante del aclaramiento de alprazolam, prolongando el suyo vida media de eliminación y mejores efectos clínicos. Con exposición prolongada a ritonavir, La inducción de CYP3A compensa esta inhibición. Esta interacción requiere ajuste de dosis o descontinuar alprazolam.
otros medicamentos que pueden afectar el metabolismo del alprazolam
Otros medicamentos que pueden afectar el metabolismo de alprazolam al inhibir el CYP3A se enumeran en el PRECAUCIONES Sección (ver EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL).
PRECAUCIONES
general
Suicidio
Al igual que con otras drogas psicotrópicas, las precauciones habituales con respecto a la administración de drogas y el tamaño de la receta son para pacientes altamente depresivos o aquellos en los que se muestra Razón para esperar pensamientos o planes suicidas ocultos. El trastorno de pánico se asoció con el primario y trastornos depresivos graves secundarios y aumento de los informes suicidas en pacientes no tratados.
Manía
Los episodios de hipomanía y manía se han asociado con el uso de tabletas XANAX en Pacientes con depresión.
Efecto uricosúrico
El alprazolam tiene un efecto uricosúrico débil. Aunque otras drogas tienen efectos uricosúricos débiles Se ha informado que la insuficiencia renal aguda ha causado insuficiencia renal aguda y no se han notificado casos de insuficiencia renal aguda atribuible a la terapia con alprazolam.
Uso en pacientes con comorbilidades
Se recomienda limitar la dosis a la dosis efectiva más pequeña para prevenir el desarrollo de ataxia o sobresedación, que puede plantear un problema particular en pacientes de edad avanzada o debilitados (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN). Las precauciones habituales para el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal Se debe observar la función hepática o pulmonar. Ha habido muertes raras en pacientes con enfermedad pulmonar grave poco después de comenzar el tratamiento con tabletas XANAX. UNA disminución de la tasa de eliminación de alprazolam sistémico (p. ej. se observó un aumento de la vida media plasmática) en ambos pacientes con enfermedad hepática alcohólica y pacientes con sobrepeso que reciben tabletas XANAX (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA).
Pruebas de laboratorio
Por lo general, no se requieren pruebas de laboratorio en pacientes sanos. Sin embargo, si el tratamiento es Se recomienda un análisis largo y periódico del recuento sanguíneo, el análisis de orina y la química sanguínea con buena práctica médica.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Durante los estudios de bioensayo de 2 años con alprazolam, no se incluyó evidencia de potencial carcinogénico Ratas en dosis de hasta 30 mg / kg / día (150 veces la dosis diaria máxima recomendada en humanos de 10 mg / día) y en ratones en dosis de hasta 10 mg / kg / día (50 veces la dosis diaria máxima recomendada en humanos).
El alprazolam no fue mutagénico en la prueba de micronúcleos de rata a dosis de hasta 100 mg / kg, 500 veces La dosis humana diaria máxima recomendada de 10 mg / día. El alprazolam tampoco fue mutagénico in vitro en el ensayo de daño de ADN / elución alcalina o en el ensayo de Ames.
El alprazolam no afectó la fertilidad en ratas hasta 5 mg / kg / día, que es 25 veces mayor dosis humana diaria máxima recomendada de 10 mg / día.
Embarazo
Efectos teratogénicos
Embarazo categoría D
(ver sección ADVERTENCIAS).
Efectos no teratogénicos
Debe tenerse en cuenta que el hijo materno que recibe benzodiacepinas está en cierto riesgo de abstinencia del medicamento durante la fase postnatal. Los recién nacidos también tienen somnolencia y se han informado problemas respiratorios en niños nacidos de madres que han recibido Benzodiacepinas.
Trabajo y entrega
Alprazolam no tiene un uso establecido en el trabajo o la entrega.
Lactancia materna
Se sabe que las benzodiacepinas se excretan en la leche materna. Se debe suponer que alprazolam como Bueno. Se ha informado que la administración crónica de diazepam a madres lactantes causa a sus bebés perderás letárgico y peso. Como regla general, la atención no debe ser realizada por las madres quien tiene que usar alprazolam.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia del alprazolam en personas menores de 18 años.
Aplicación geriátrica
Las personas mayores pueden ser más sensibles a los efectos de las benzodiacepinas. Tienen un plasma más alto concentraciones de alprazolam debido a la eliminación reducida del medicamento en comparación con una población más joven recibir las mismas dosis. La dosis efectiva más pequeña de alprazolam debe usarse en ancianos excluye el desarrollo de ataxia y sobresedación (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Efectos secundarios
La información contenida en la subsección sobre eventos adversos observados en placebo a corto plazo Los estudios controlados con tabletas xanax XR se basan en datos agrupados de cinco 6 y 8 semanas controlados con placebo estudios clínicos en trastorno de pánico.
Los informes de eventos adversos se activaron mediante una investigación general o una lista de verificación y fueron registrados por investigadores clínicos con terminología de su elección. La frecuencia especificada de indeseable Los eventos representan la proporción de personas que han recibido tratamiento al menos una vez, emergentes evento indeseable del tipo enumerado. Un evento se consideró tratamiento emergente cuando ocurrió por primera vez Tiempo o deterioro durante la terapia después de la evaluación inicial. En las siguientes tablas y tablas La terminología estándar de MedDRA (versión 4.0) se utilizó para clasificar los eventos adversos informados.
Efectos secundarios observados en estudios a corto plazo controlados con placebo con XANAX XR
Efectos secundarios dados en estudios controlados con placebo como razones para suspender el tratamiento
Alrededor del 17% de los 531 pacientes que recibieron XANAX XR en ensayos clínicos controlados con placebo para el trastorno de pánico tuvo al menos un evento adverso que condujo al destete en comparación con el 8% de 349 pacientes tratados con placebo. Los eventos más comunes que conducen al destete y se consideran relacionados con las drogas (es decir, qué suspender en al menos el 1% de los pacientes tratados con XANAX XR a una tasa de al menos dos veces más alto que el placebo) se muestran en la siguiente tabla.
Adversos frecuentes: eventos electrónicos que conducen a una continuación del tratamiento en el placebo
Ensayos controlados
Efectos secundarios con una incidencia del 1% o más en pacientes tratados con XANAX XR
El médico que prescribe debe tener en cuenta que la incidencia de eventos adversos no se utiliza para predecir la incidencia de eventos adversos en el curso de la práctica médica normal, donde las características del paciente y otros factores difieren de los que prevalecieron en los estudios clínicos. Del mismo modo, las frecuencias mencionadas no pueden ser en comparación con la incidencia de eventos de otros estudios clínicos con diferentes Tratamientos, usos e investigadores. Sin embargo, los valores citados proporcionan el médico que prescribe con una cierta base para estimar la contribución relativa de los factores farmacológicos y no medicinales a los adversos Tasa de incidencia de casos examinada en la población.
La siguiente tabla muestra la incidencia de eventos adversos relacionados con el tratamiento que ocurrieron durante 6- Estudios controlados con placebo de 8 semanas en el 1% o más de los pacientes tratados con XANAX XR en quienes el La incidencia en pacientes tratados con XANAX XR fue mayor que la incidencia en pacientes tratados con placebo Paciente. Los efectos secundarios más comúnmente observados en pacientes con trastorno de pánico tratados con XANAX XR (incidencia del 5% o más y al menos el doble de la incidencia en pacientes con placebo) fueron: sedación, Somnolencia, trastornos de la memoria, disartria, trastornos de coordinación, ataxia, disminución de la libido (ver tabla).
Tratamiento Eventos adversos emergentes: incidencia a corto plazo, PlaceboControlled
Estudios clínicos con XANAX XR
Sistema de clasificación de órganos / Evento no deseado |
Porcentaje de pacientes Depose debido a desventajoso Eventos |
|
XANAX XR (n = 531) |
Placebo (n = 349) |
|
Trastornos del sistema nervioso | ||
Sedación | 7.5 | 0.6 |
Somnolencia | 3.2 | 0.3 |
Disartria | 2.1 | 0 |
Coordinación anormal | 1.9 | 0.3 |
Trastornos de la memoria | 1.5 | 0.3 |
Trastornos generales / condiciones del lugar de administración | ||
Fatiga | 1.7 | 0.6 |
Trastornos psiquiátricos | ||
Depresión | 2.5 | 1.2 |
otros eventos adversos observados durante la evaluación previa a la comercialización de tabletas xanax XR
A continuación se muestra una lista de términos de MedDRA que reflejan eventos adversos relacionados con el tratamiento informados por 531 Pacientes con trastorno de pánico tratados con XANAX XR. Todos los eventos informados potencialmente importantes son con la excepción de los que ya figuran en la tabla anterior o en otra parte de la etiqueta, cuyos eventos una causa de la droga estaba muy lejos, estos términos de eventos eran tan generales que no era informativo, y estos Eventos que ocurrieron con tasas similares a las tasas de fondo en la población general. Es importante enfatice que aunque los eventos informados ocurrieron durante el tratamiento con XANAX XR, no lo fueron necesariamente causado por la droga. Los eventos se clasifican aún más por el sistema del cuerpo y se enumeran en el orden frecuencia decreciente de acuerdo con las siguientes definiciones: los eventos adversos comunes son tales ocurre en al menos 1 o más ocasiones en al menos 1/100 pacientes; eventos adversos raros son tales ocurrir en menos de 1/100 pacientes pero al menos 1/1000 pacientes; ocurren eventos raros menos de l / 1000 pacientes.
Enfermedad del corazón: A menudo: Palpitaciones Raras: taquicardia sinusal
Trastornos del oído y del laberinto: A menudo: Mareo; Raras: tinnitus, dolor de oído
Trastornos oculares: A menudo: ver borroso; Raras: midriasis, fotofobia
Trastornos gastrointestinales: A menudo: Diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal; Raramente: Disfagia, hipersecreción saliva
Trastornos y condiciones generales en el sitio de administración: A menudo: Sentirse mal, debilidad, dolor en el pecho; Raramente: Caída, pirexia, sed, sensación de calor y frío, edema, temblor, lentitud, astenia Sentirse borracho, opresión en el pecho, mayor energía, sensación de relajación, resaca, pérdida de control Piernas, rigurosas
Enfermedades del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: A menudo: Dolor de espalda, calambres musculares, espasmos musculares
Trastornos del sistema nervioso: A menudo: Dolor de cabeza, mareos, temblores; Raramente: Amnesia, incomodidad Síncope, hipotensión, convulsiones, nivel depresivo de conciencia, síndrome de apnea del sueño, hablar del sueño estupor
Mal funcionamiento en el sistema psiquiátrico: A menudo: Irritabilidad, insomnio, nerviosismo, desrealización, libido aumento, inquietud, inquietud, despersonalización, pesadilla; Raramente: sueños anormales, apatía agresión, ira, bradifrenia, estado de ánimo eufórico, logorrea, cambios de humor, disfonía, alucinaciones Pensamientos de asesinato, manía, hipomanía, control de impulsos, retraso psicomotor, pensamientos suicidas
Riñón y trastornos urinarios: A menudo: Dificultades con la micción; Raramente: frecuencia urinaria, tracto urinario Incontinencia
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: A menudo: congestión nasal, hiperventilación; Raramente: asfixia, epistaxis, rinorrea
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo : A menudo: El sudor aumentó ; Raramente: formación de mejillón, erupción cutánea Urticaria
Enfermedades vasculares: Raro: Hipotensión
Las categorías de eventos adversos incluidos en el programa de desarrollo clínico para tabletas XANAX en el tratamiento de los trastornos de pánico difiere un poco de los reportados para las tabletas XANAX XR porque ensayos clínicos con tabletas XANAX y tabletas XANAX XR usaron varias tabletas médicas estándar Nomenclatura para informar eventos adversos. No obstante, los tipos de eventos adversos que ocurren en el Los ensayos clínicos con tabletas de xanax fueron generalmente los mismos que en los ensayos clínicos XANAX XR tabletas.
Eventos adversos descontinuados que ocurren con una incidencia del 5% o más en pacientes Tratamiento con XANAX XR
La siguiente tabla muestra la frecuencia de eventos adversos emergentes que se han producido durante estudios a corto plazo controlados con placebo en el 5% o más de los pacientes tratados con XANAX XR, La incidencia en pacientes tratados con XANAX XR fue el doble de la incidencia en placebo. Paciente.
Síntomas incontinúa-emergentes: incidencia a corto plazo, placebo
Estudios controlados con XANAX XR
Sistema de clasificación de órganos / Evento no deseado |
Porcentaje de pacientes Notificación de eventos adversos |
|
XANAX XR (n = 531) |
Placebo (n = 349) |
|
Trastornos del sistema nervioso | ||
Sedación | 45,2 | 22,6 |
Somnolencia | 23,0 | 0.3 |
Trastornos de la memoria | 15 de abril | 6.9 |
Disartria | 10.9 | 2.6 |
Coordinación anormal | 9.4 | 0.9 |
Deterioro mental | 7.2 | 5.7 |
Ataxia | 7.2 | 3.2 |
Trastorno de atención | 3.2 | 0.6 |
Balance afectado | 3.2 | 0.6 |
Parestesia | 2.4 | 1.7 |
Discinesia | 1.7 | 1.4 |
Hipestesia | 1.3 | 0.3 |
Hipersomnia | 1.3 | 0 |
Trastornos generales / condiciones del lugar de administración | ||
Fatiga | 13,9 | 9.2 |
Letargo | 1.7 | 0.6 |
Infecciones e infestación | ||
Influenza | 2.4 | 2.3 |
Infecciones del tracto respiratorio superior | 1.9 | 1.7 |
Trastornos psiquiátricos | ||
Depresión | 12.1 | 9.2 |
La libido disminuyó | 6.0 | 2.3 |
Desorientación! | 1.5 | 0 |
Confusión | 1.5 | 0.9 |
Estado de ánimo depresivo | 1.3 | 0.3 |
Ansiedad | 1.1 | 0.6 |
Metabolismo y trastornos nutricionales | ||
El apetito disminuyó | 7.3 | 7.2 |
Apetito aumentado | 7.0 | 6.0 |
Anorexia | 1.5 | 0 |
Trastornos gastrointestinales | ||
Boca seca | 10.2 | 9.7 |
Estreñimiento | 8.1 | 4.3 |
Náuseas | 6.0 | 3.2 |
Dolor faringolaríngeo | 3.2 | 2.6 |
Investigaciones | ||
Peso aumentado | 5.1 | 4.3 |
Peso reducido | 4.3 | 3.7 |
Lesiones, envenenamiento y complicaciones de procedimiento | ||
Accidente de tráfico! | 1.5 | 0 |
Sistema reproductivo y trastornos mamarios | ||
Dismenorrea | 3.6 | 2.9 |
Disfunción sexual | 2.4 | 1.1 |
Síndrome premenstrual | 1.7 | 0.6 |
Enfermedades del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo | ||
Artralgia | 2.4 | 0.6 |
Mialgia | 1.5 | 1.1 |
Dolor en extremidades | 1.1 | 0.3 |
Enfermedades vasculares | ||
Sofocos | 1.5 | 1.4 |
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | ||
Disnea | 1.5 | 0.3 |
Rinitis alérgica | 1.1 | 0.6 |
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | ||
Prurito | 1.1 | 0.9 |
También ha habido informes de síntomas de abstinencia con disminución rápida o interrupción abrupta de alprazolam (ver ADVERTENCIAS).
Para suspender el tratamiento en pacientes que toman tabletas XANAX XR, la dosis debe reducirse lentamente en línea con las buenas prácticas médicas. Se sugiere que la dosis diaria de las tabletas XANAX XR sea reducido en no más de 0.5 mg cada tres días (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN). Algunos Los pacientes pueden beneficiarse de una reducción de dosis aún más lenta. En un postmarketing controlado suspender el estudio de pacientes con trastorno de pánico en comparación con este programa de cono recomendado un plan de rejuvenecimiento lento, no se observó diferencia entre los grupos en la proporción de pacientes quien se estrecha a dosis cero; sin embargo, el horario más lento se asoció con una reducción en los síntomas asociado con un síndrome de abstinencia.
Al igual que con todas las benzodiacepinas, reacciones paradójicas como la estimulación, aumento de la espasticidad muscular Trastornos del sueño, alucinaciones y otros efectos adversos del comportamiento, como excitación, ira Raramente se ha informado de irritabilidad y comportamiento agresivo u hostil. En muchos de los espontáneos Informes de casos de efectos adversos del comportamiento, los pacientes recibieron otros 18 medicamentos del SNC al mismo tiempo y / o han sido descritos como los trastornos psiquiátricos subyacentes. Debería ser uno de los eventos anteriores por lo tanto, alprazolam debe suspenderse. Informes publicados aislados con un pequeño número de Los pacientes han sugerido que los pacientes con trastorno límite de la personalidad tienen antecedentes de El comportamiento violento o agresivo o el abuso de alcohol o drogas pueden estar en riesgo para tales eventos. Instancias Se informó irritabilidad, hostilidad y pensamientos intrusivos durante la interrupción del alprazolam en pacientes con trastorno de estrés postraumático.
Informes después de la introducción
Se han informado varios efectos secundarios relacionados con el uso de tabletas XANAX desde el lanzamiento al mercado. La mayoría de estas reacciones han sido reportadas por el evento médico sistema de informes voluntarios. Debido a la naturaleza espontánea de informar sobre eventos médicos y la falta de controles, una relación causal con el uso de tabletas XANAX no se puede determinar fácilmente. Los eventos informados incluyen: trastorno gastrointestinal, hipomanía, manía, elevaciones de enzimas hepáticas, hepatitis, etc Ictericia, insuficiencia hepática, síndrome de Stevens-Johnson, reacción de sensibilidad a la luz, angioedema, periférico edema, menstruación irregular, hiperprolactinemia, ginecomastia y galactorrea (ver PRECAUCIONES).
Interacciones con productos básicos
Usar con otros depresores del SNC
Si las tabletas de xanax XR se van a combinar con otras drogas psicotrópicas o anticonvulsivos, La farmacología de las sustancias activas que se utilizarán debe examinarse cuidadosamente, en particular con compuestos que podrían potenciar los efectos de las benzodiacepinas. Las benzodiacepinas, incluidas alprazolam, el CNS aditivo produce efectos depresivos cuando se combina con otros psicotrópicos Medicamentos, anticonvulsivos, antihistamínicos, etanol y otros medicamentos que producen el SNC Depresión.
Usar con digoxina
Se han informado concentraciones elevadas de digoxina cuando se administró alprazolam, especialmente en los ancianos (> 65 años). Por lo tanto, se debe controlar a los pacientes que reciben alprazolam y digoxina Signos y síntomas asociados con la toxicidad de digoxina.
Usar con imipramina y desipramina
Se han informado las concentraciones plasmáticas constantes de imipramina y desipramina aumentó en promedio 31% o. 20% mediante el uso simultáneo de XANAX Tabletas en dosis de hasta 4 mg / día. Se desconoce la importancia clínica de estos cambios.
Medicamentos que inhiben el metabolismo de alprazolam a través del citocromo P450 3A
El primer paso en el metabolismo de alprazolam es la hidroxilación catalizada por el citocromo P450 3A (CYP3A). Los medicamentos que inhiben esta vía metabólica pueden tener un profundo efecto sobre el aclaramiento de alprazolam (ver CONTRAINDICACIONES y ADVERTENCIAS para medicamentos adicionales de este tipo).
Medicamentos que han demostrado tener inhibidores de CYP3A de posible importancia clínica según la clínica Estudios con alprazolam (se recomienda precaución al tratar el alprazolam por igual)
Fluoxetina
La administración conjunta de fluoxetina con alprazolam aumentó la concentración plasmática máxima de alprazolam en un 46%, aclaramiento reducido en un 21%, aumento de la vida media en un 17% y disminución medida Rendimiento psicomotor.
Propoxifeno
La administración conjunta de propoxifeno redujo la concentración plasmática máxima de alprazolam en un 6% redujo la autorización en un 38% y aumentó la vida media en un 58%.
Anticonceptivos orales
La administración conjunta de anticonceptivos orales aumentó la concentración plasmática máxima de alprazolam 18%, reducción de la autorización en un 22% y aumento de la vida media en un 29%.
Medicamentos y otras sustancias que han demostrado ser inhibidores de CYP3A según estudios clínicos Participación de benzodiacepinas metabolizadas de manera similar al alprazolam o basadas en estudios in vitro alprazolam u otras benzodiacepinas (se recomienda precaución durante la administración conjunta con alprazolam)
Los datos disponibles de estudios clínicos con benzodiacepinas distintas del alprazolam indican un posible fármaco Interacción con alprazolam, para lo siguiente: diltiazem, isoniazida, antibióticos macrólidos como eritromicina y claritromicina y jugo de toronja. Los datos de estudios in vitro de alprazolam lo indican Una posible interacción farmacológica con alprazolam para lo siguiente: sertralina y paroxetina. Sin embargo, datos de un estudio de interacción farmacológica in vivo con una dosis única de alprazolam 1 mg y dosis para pacientes hospitalizados La sertralina (50 a 150 mg / día) no mostró cambios clínicamente significativos en la farmacocinética por alprazolam. Los datos de estudios in vitro con benzodiacepinas distintas del alprazolam indican una posible interacción farmacológica para lo siguiente: ergotamina, ciclosporina, amiodarona, nicardipina y nifedipina. Se debe tener precaución al usar alprazolam al mismo tiempo (ver ADVERTENCIAS).
Medicamentos que han demostrado ser inductores de CYP3A
La carbamazepina puede aumentar el metabolismo de alprazolam y, por lo tanto, los niveles plasmáticos de alprazolam.
Interacciones entre medicamentos y pruebas de laboratorio
Aunque interactúa entre las benzodiacepinas y las pruebas de laboratorio clínicas de uso común ocasionalmente se ha informado que no existe un patrón consistente para un medicamento o prueba en particular.
Abuso de drogas y adicción
Adicción física y psicológica
Síntomas de abstinencia que son similares en carácter a los encontrados con sedantes / hipnóticos y alcohol ocurrió después de la interrupción de las benzodiacepinas, incluido el alprazolam. Los síntomas pueden ser suficientes desde disforia leve e insomnio hasta un síndrome severo que puede incluir calambres abdominales y musculares Vómitos, sudoración, temblores y calambres. Diferenciación entre síntomas de abstinencia y Los síntomas y la recurrencia de enfermedades a menudo son difíciles en pacientes que sufren reducción de la dosis. Los La estrategia a largo plazo para el tratamiento de estos fenómenos variará con su causa y el objetivo terapéutico. Si es necesario, el tratamiento inmediato de los síntomas de abstinencia requiere un tratamiento renovado Dosis de alprazolam suficientes para suprimir los síntomas. Ha habido informes del fracaso de otros Benzodiacepinas para suprimir completamente estos síntomas de abstinencia. Estos errores fueron atribuidos a tolerancia cruzada incompleta, pero también puede usar un horario de dosificación insuficiente del benzodiacepinas sustituidas o los efectos de los medicamentos que lo acompañan.
Si bien es difícil distinguir entre abstinencia y recaída para ciertos pacientes, el curso del tiempo y El tipo de síntomas puede ser útil. Un síndrome de abstinencia generalmente incluye la aparición de nuevos síntomas, tienden a aparecer hacia el final del rejuvenecimiento o poco después del destete, y lo harán disminución con el tiempo. Síntomas similares a los anteriores al tratamiento para trastornos recurrentes de pánico puede regresar temprano o tarde y usted permanecerá.
Durante la gravedad y frecuencia de los síntomas de abstinencia con la dosis y la duración de Se han informado tratamientos, síntomas de abstinencia, incluidas convulsiones, después de una terapia corta alprazolam enlatado dentro del rango recomendado para el tratamiento de la ansiedad (p. ej. 0,75 a 4 mg / día). Los signos y síntomas de abstinencia a menudo son más pronunciados después de una disminución rápida de la dosis o abrupto Cancelación. El riesgo de síntomas de abstinencia puede aumentarse a dosis superiores a 4 mg / día (ver ADVERTENCIAS).
Los pacientes, especialmente aquellos con antecedentes de convulsiones o epilepsia, no deben ser abruptos descontinuado de cualquier depresor del SNC, incluido el alprazolam. Se recomienda que todos los pacientes para alprazolam que requieren reducción de la dosis, debe usarse gradualmente bajo estricta supervisión (ver ADVERTENCIAS y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
La adicción mental es un riesgo en todas las benzodiacepinas, incluido el alprazolam. El riesgo de la adicción mental también se puede aumentar a dosis de más de 4 mg / día y a largo plazo Uso, y este riesgo aumenta aún más en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas. Algunos pacientes han experimentado dificultades significativas para rejuvenecer y destetar alprazolam, especialmente aquellos que reciben dosis más altas durante mucho tiempo. Las personas adictas deberían estar debajo monitoreo cuidadoso al recibir alprazolam. Como con todos los ansiolíticos, las recetas repetidas deberían ser limitado a aquellos bajo supervisión médica.
Clase de tela regulada
El alprazolam es una sustancia controlada bajo la ley de sustancias controladas por el medicamento. Las tabletas de administración y XANAX XR se han asignado al programa IV
Sistema de clasificación de órganos / Evento no deseado |
Porcentaje de pacientes Advers E mensaje de evento |
|
XANAX XR (n = 422) |
Placebo (n = 261) |
|
Trastornos del sistema nervioso | ||
Temblor | 28,2 | 10.7 |
Dolor de cabeza | 26,5 | 12,6 |
Hipestesia | 7.8 | 2.3 |
Parestesia | 7.1 | 2.7 |
Trastornos psiquiátricos | ||
Insomnio | 24.2 | 9.6 |
Nerviosismo! | 21,8 | 8.8 |
Depresión | 10.9 | 5.0 |
Desrealización | 8.0 | 3.8 |
Ansiedad | 7.8 | 2.7 |
Despersonalización | 5.7 | 1.9 |
Trastornos gastrointestinales | ||
Diarrea | 12.1 | 3.1 |
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | ||
Hiperventilación | 8.5 | 2.7 |
Metabolismo y trastornos nutricionales | ||
El apetito disminuyó | 9.5 | 3.8 |
Enfermedades del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo | ||
Contracción muscular | 7.4 | 2.7 |
Enfermedades vasculares | ||
Sofocos | 5.9 | 2.7 |
Efectos teratogénicos
Embarazo categoría D
(ver sección ADVERTENCIAS).
Efectos no teratogénicos
Debe tenerse en cuenta que el niño nacido de una madre recibe las benzodiacepinas cierto riesgo de abstinencia del medicamento durante la fase postnatal. Los recién nacidos también tienen somnolencia y se han informado problemas respiratorios en niños nacidos de madres que han recibido Benzodiacepinas.
La información contenida en la subsección sobre eventos adversos observados en placebo a corto plazo Los estudios controlados con tabletas xanax XR se basan en datos agrupados de cinco 6 y 8 semanas controlados con placebo estudios clínicos en trastorno de pánico.
Los informes de eventos adversos se activaron mediante una investigación general o una lista de verificación y fueron registrados por investigadores clínicos con terminología de su elección. La frecuencia especificada de indeseable Los eventos representan la proporción de personas que han recibido tratamiento al menos una vez, emergentes evento indeseable del tipo enumerado. Un evento se consideró tratamiento emergente cuando ocurrió por primera vez Tiempo o deterioro durante la terapia después de la evaluación inicial. En las siguientes tablas y tablas La terminología estándar de MedDRA (versión 4.0) se utilizó para clasificar los eventos adversos informados.
Efectos secundarios observados en estudios a corto plazo controlados con placebo con XANAX XR
Efectos secundarios dados en estudios controlados con placebo como razones para suspender el tratamiento
Alrededor del 17% de los 531 pacientes que recibieron XANAX XR en ensayos clínicos controlados con placebo para el trastorno de pánico tuvo al menos un evento adverso que condujo al destete en comparación con el 8% de 349 pacientes tratados con placebo. Los eventos más comunes que conducen al destete y se consideran relacionados con las drogas (es decir, qué suspender en al menos el 1% de los pacientes tratados con XANAX XR a una tasa de al menos dos veces más alto que el placebo) se muestran en la siguiente tabla.
Adversos frecuentes: eventos electrónicos que conducen a una continuación del tratamiento en el placebo
Ensayos controlados
Efectos secundarios con una incidencia del 1% o más en pacientes tratados con XANAX XR
El médico que prescribe debe tener en cuenta que la incidencia de eventos adversos no se utiliza para predecir la incidencia de eventos adversos en el curso de la práctica médica normal, donde las características del paciente y otros factores difieren de los que prevalecieron en los estudios clínicos. Del mismo modo, las frecuencias mencionadas no pueden ser en comparación con la incidencia de eventos de otros estudios clínicos con diferentes Tratamientos, usos e investigadores. Sin embargo, los valores citados proporcionan el médico que prescribe con una cierta base para estimar la contribución relativa de los factores farmacológicos y no medicinales a los adversos Tasa de incidencia de casos examinada en la población.
La siguiente tabla muestra la incidencia de eventos adversos relacionados con el tratamiento que ocurrieron durante 6- Estudios controlados con placebo de 8 semanas en el 1% o más de los pacientes tratados con XANAX XR en quienes el La incidencia en pacientes tratados con XANAX XR fue mayor que la incidencia en pacientes tratados con placebo Paciente. Los efectos secundarios más comúnmente observados en pacientes con trastorno de pánico tratados con XANAX XR (incidencia del 5% o más y al menos el doble de la incidencia en pacientes con placebo) fueron: sedación, Somnolencia, trastornos de la memoria, disartria, trastornos de coordinación, ataxia, disminución de la libido (ver tabla).
Tratamiento Eventos adversos emergentes: incidencia a corto plazo, PlaceboControlled
Estudios clínicos con XANAX XR
Sistema de clasificación de órganos / Evento no deseado |
Porcentaje de pacientes Depose debido a desventajoso Eventos |
|
XANAX XR (n = 531) |
Placebo (n = 349) |
|
Trastornos del sistema nervioso | ||
Sedación | 7.5 | 0.6 |
Somnolencia | 3.2 | 0.3 |
Disartria | 2.1 | 0 |
Coordinación anormal | 1.9 | 0.3 |
Trastornos de la memoria | 1.5 | 0.3 |
Trastornos generales / condiciones del lugar de administración | ||
Fatiga | 1.7 | 0.6 |
Trastornos psiquiátricos | ||
Depresión | 2.5 | 1.2 |
otros eventos adversos observados durante la evaluación previa a la comercialización de tabletas xanax XR
A continuación se muestra una lista de términos de MedDRA que reflejan eventos adversos relacionados con el tratamiento informados por 531 Pacientes con trastorno de pánico tratados con XANAX XR. Todos los eventos informados potencialmente importantes son con la excepción de los que ya figuran en la tabla anterior o en otra parte de la etiqueta, cuyos eventos una causa de la droga estaba muy lejos, estos términos de eventos eran tan generales que no era informativo, y estos Eventos que ocurrieron con tasas similares a las tasas de fondo en la población general. Es importante enfatice que aunque los eventos informados ocurrieron durante el tratamiento con XANAX XR, no lo fueron necesariamente causado por la droga. Los eventos se clasifican aún más por el sistema del cuerpo y se enumeran en el orden frecuencia decreciente de acuerdo con las siguientes definiciones: los eventos adversos comunes son tales ocurre en al menos 1 o más ocasiones en al menos 1/100 pacientes; eventos adversos raros son tales ocurrir en menos de 1/100 pacientes pero al menos 1/1000 pacientes; ocurren eventos raros menos de l / 1000 pacientes.
Enfermedad del corazón: A menudo: Palpitaciones Raras: taquicardia sinusal
Trastornos del oído y del laberinto: A menudo: Mareo; Raras: tinnitus, dolor de oído
Trastornos oculares: A menudo: ver borroso; Raras: midriasis, fotofobia
Trastornos gastrointestinales: A menudo: Diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal; Raramente: Disfagia, hipersecreción saliva
Trastornos y condiciones generales en el sitio de administración: A menudo: Sentirse mal, debilidad, dolor en el pecho; Raramente: Caída, pirexia, sed, sensación de calor y frío, edema, temblor, lentitud, astenia Sentirse borracho, opresión en el pecho, mayor energía, sensación de relajación, resaca, pérdida de control Piernas, rigurosas
Enfermedades del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: A menudo: Dolor de espalda, calambres musculares, espasmos musculares
Trastornos del sistema nervioso: A menudo: Dolor de cabeza, mareos, temblores; Raramente: Amnesia, incomodidad Síncope, hipotensión, convulsiones, nivel depresivo de conciencia, síndrome de apnea del sueño, hablar del sueño estupor
Mal funcionamiento en el sistema psiquiátrico: A menudo: Irritabilidad, insomnio, nerviosismo, desrealización, libido aumento, inquietud, inquietud, despersonalización, pesadilla; Raramente: sueños anormales, apatía agresión, ira, bradifrenia, estado de ánimo eufórico, logorrea, cambios de humor, disfonía, alucinaciones Pensamientos de asesinato, manía, hipomanía, control de impulsos, retraso psicomotor, pensamientos suicidas
Riñón y trastornos urinarios: A menudo: Dificultades con la micción; Raramente: frecuencia urinaria, tracto urinario Incontinencia
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: A menudo: congestión nasal, hiperventilación; Raramente: asfixia, epistaxis, rinorrea
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo : A menudo: El sudor aumentó ; Raramente: formación de mejillón, erupción cutánea Urticaria
Enfermedades vasculares: Raro: Hipotensión
Las categorías de eventos adversos incluidos en el programa de desarrollo clínico para tabletas XANAX en el tratamiento de los trastornos de pánico difiere un poco de los reportados para las tabletas XANAX XR porque ensayos clínicos con tabletas XANAX y tabletas XANAX XR usaron varias tabletas médicas estándar Nomenclatura para informar eventos adversos. No obstante, los tipos de eventos adversos que ocurren en el Los ensayos clínicos con tabletas de xanax fueron generalmente los mismos que en los ensayos clínicos XANAX XR tabletas.
Eventos adversos descontinuados que ocurren con una incidencia del 5% o más en pacientes Tratamiento con XANAX XR
La siguiente tabla muestra la frecuencia de eventos adversos emergentes que se han producido durante estudios a corto plazo controlados con placebo en el 5% o más de los pacientes tratados con XANAX XR, La incidencia en pacientes tratados con XANAX XR fue el doble de la incidencia en placebo. Paciente.
Síntomas incontinúa-emergentes: incidencia a corto plazo, placebo
Estudios controlados con XANAX XR
Sistema de clasificación de órganos / Evento no deseado |
Porcentaje de pacientes Notificación de eventos adversos |
|
XANAX XR (n = 531) |
Placebo (n = 349) |
|
Trastornos del sistema nervioso | ||
Sedación | 45,2 | 22,6 |
Somnolencia | 23,0 | 0.3 |
Trastornos de la memoria | 15 de abril | 6.9 |
Disartria | 10.9 | 2.6 |
Coordinación anormal | 9.4 | 0.9 |
Deterioro mental | 7.2 | 5.7 |
Ataxia | 7.2 | 3.2 |
Trastorno de atención | 3.2 | 0.6 |
Balance afectado | 3.2 | 0.6 |
Parestesia | 2.4 | 1.7 |
Discinesia | 1.7 | 1.4 |
Hipestesia | 1.3 | 0.3 |
Hipersomnia | 1.3 | 0 |
Trastornos generales / condiciones del lugar de administración | ||
Fatiga | 13,9 | 9.2 |
Letargo | 1.7 | 0.6 |
Infecciones e infestación | ||
Influenza | 2.4 | 2.3 |
Infecciones del tracto respiratorio superior | 1.9 | 1.7 |
Trastornos psiquiátricos | ||
Depresión | 12.1 | 9.2 |
La libido disminuyó | 6.0 | 2.3 |
Desorientación! | 1.5 | 0 |
Confusión | 1.5 | 0.9 |
Estado de ánimo depresivo | 1.3 | 0.3 |
Ansiedad | 1.1 | 0.6 |
Metabolismo y trastornos nutricionales | ||
El apetito disminuyó | 7.3 | 7.2 |
Apetito aumentado | 7.0 | 6.0 |
Anorexia | 1.5 | 0 |
Trastornos gastrointestinales | ||
Boca seca | 10.2 | 9.7 |
Estreñimiento | 8.1 | 4.3 |
Náuseas | 6.0 | 3.2 |
Dolor faringolaríngeo | 3.2 | 2.6 |
Investigaciones | ||
Peso aumentado | 5.1 | 4.3 |
Peso reducido | 4.3 | 3.7 |
Lesiones, envenenamiento y complicaciones de procedimiento | ||
Accidente de tráfico! | 1.5 | 0 |
Sistema reproductivo y trastornos mamarios | ||
Dismenorrea | 3.6 | 2.9 |
Disfunción sexual | 2.4 | 1.1 |
Síndrome premenstrual | 1.7 | 0.6 |
Enfermedades del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo | ||
Artralgia | 2.4 | 0.6 |
Mialgia | 1.5 | 1.1 |
Dolor en extremidades | 1.1 | 0.3 |
Enfermedades vasculares | ||
Sofocos | 1.5 | 1.4 |
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | ||
Disnea | 1.5 | 0.3 |
Rinitis alérgica | 1.1 | 0.6 |
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | ||
Prurito | 1.1 | 0.9 |
También ha habido informes de síntomas de abstinencia con disminución rápida o interrupción abrupta de alprazolam (ver ADVERTENCIAS).
Para suspender el tratamiento en pacientes que toman tabletas XANAX XR, la dosis debe reducirse lentamente en línea con las buenas prácticas médicas. Se sugiere que la dosis diaria de las tabletas XANAX XR sea reducido en no más de 0.5 mg cada tres días (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN). Algunos Los pacientes pueden beneficiarse de una reducción de dosis aún más lenta. En un postmarketing controlado suspender el estudio de pacientes con trastorno de pánico en comparación con este programa de cono recomendado un plan de rejuvenecimiento lento, no se observó diferencia entre los grupos en la proporción de pacientes quien se estrecha a dosis cero; sin embargo, el horario más lento se asoció con una reducción en los síntomas asociado con un síndrome de abstinencia.
Al igual que con todas las benzodiacepinas, reacciones paradójicas como la estimulación, aumento de la espasticidad muscular Trastornos del sueño, alucinaciones y otros efectos adversos del comportamiento, como excitación, ira Raramente se ha informado de irritabilidad y comportamiento agresivo u hostil. En muchos de los espontáneos Informes de casos de efectos adversos del comportamiento, los pacientes recibieron otros 18 medicamentos del SNC al mismo tiempo y / o han sido descritos como los trastornos psiquiátricos subyacentes. Debería ser uno de los eventos anteriores por lo tanto, alprazolam debe suspenderse. Informes publicados aislados con un pequeño número de Los pacientes han sugerido que los pacientes con trastorno límite de la personalidad tienen antecedentes de El comportamiento violento o agresivo o el abuso de alcohol o drogas pueden estar en riesgo para tales eventos. Instancias Se informó irritabilidad, hostilidad y pensamientos intrusivos durante la interrupción del alprazolam en pacientes con trastorno de estrés postraumático.
Informes después de la introducción
Se han informado varios efectos secundarios relacionados con el uso de tabletas XANAX desde el lanzamiento al mercado. La mayoría de estas reacciones han sido reportadas por el evento médico sistema de informes voluntarios. Debido a la naturaleza espontánea de informar sobre eventos médicos y la falta de controles, una relación causal con el uso de tabletas XANAX no se puede determinar fácilmente. Los eventos informados incluyen: trastorno gastrointestinal, hipomanía, manía, elevaciones de enzimas hepáticas, hepatitis, etc Ictericia, insuficiencia hepática, síndrome de Stevens-Johnson, reacción de sensibilidad a la luz, angioedema, periférico edema, menstruación irregular, hiperprolactinemia, ginecomastia y galactorrea (ver PRECAUCIONES).
Sistema de clasificación de órganos / Evento no deseado |
Porcentaje de pacientes Advers E mensaje de evento |
|
XANAX XR (n = 422) |
Placebo (n = 261) |
|
Trastornos del sistema nervioso | ||
Temblor | 28,2 | 10.7 |
Dolor de cabeza | 26,5 | 12,6 |
Hipestesia | 7.8 | 2.3 |
Parestesia | 7.1 | 2.7 |
Trastornos psiquiátricos | ||
Insomnio | 24.2 | 9.6 |
Nerviosismo! | 21,8 | 8.8 |
Depresión | 10.9 | 5.0 |
Desrealización | 8.0 | 3.8 |
Ansiedad | 7.8 | 2.7 |
Despersonalización | 5.7 | 1.9 |
Trastornos gastrointestinales | ||
Diarrea | 12.1 | 3.1 |
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | ||
Hiperventilación | 8.5 | 2.7 |
Metabolismo y trastornos nutricionales | ||
El apetito disminuyó | 9.5 | 3.8 |
Enfermedades del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo | ||
Contracción muscular | 7.4 | 2.7 |
Enfermedades vasculares | ||
Sofocos | 5.9 | 2.7 |
Experiencia clínica
Los informes de sobredosis con tabletas XANAX son limitados. Manifestaciones de sobredosis de alprazolam Esto incluye somnolencia, confusión, trastornos de coordinación, disminución de los reflejos y coma. La muerte fue informes relacionados con sobredosis de alprazolam, como lo ha hecho con otras benzodiacepinas. En También se han informado muertes en pacientes sobredosis con una combinación de una sola Benzodiacepina, incluido el alprazolam y el alcohol; He visto niveles de alcohol en algunos de estos pacientes fue más bajo que los normalmente asociados con las muertes relacionadas con el alcohol.
Los estudios en animales han demostrado que la diuresis forzada o la hemodiálisis probablemente tengan poco valor Tratamiento de sobredosis.
Tratamiento general de sobredosis
Como en todos los casos de sobredosis, se debe controlar la respiración, la frecuencia del pulso y la presión arterial. Las medidas generales de apoyo deben usarse con lavado gástrico inmediato. Intravenoso Se deben administrar líquidos y mantener una vía aérea adecuada. Si ocurre hipotensión, puede ser combatido por el uso de vasopresores. La diálisis tiene un valor limitado. Como con la gestión de sobredosis deliberada con cualquier medicamento, debe tenerse en cuenta que pueden haber sido varios agentes grabar.
Flumazenil, un antagonista específico del receptor de benzodiacepinas, es para completo o parcial Reversión de los efectos calmantes de las benzodiacepinas y puede usarse en situaciones con las que se produce una sobredosis Se conoce o sospecha de benzodiacepina. Medidas necesarias antes de la administración de flumazenil debe introducirse para garantizar el tracto respiratorio, la ventilación y el acceso intravenoso. Flumazenil es como Suplemento, no como sustituto, del manejo adecuado de la sobredosis de benzodiacepinas. Pacientes tratados con flumazenil debe controlarse para detectar la re-sedación, depresión respiratoria y otros efectos residuales Efectos de benzodiacepinas durante un período razonable después del tratamiento. los médicos que prescriben deben ser uno riesgo de convulsiones en relación con el tratamiento con flumazenil, especialmente con benzodiacepina a largo plazo Usuario y sobredosis en antidepresivos cíclicos. el inserto completo del paquete de flumazenil incluido
Los ingredientes activos del SNC de la clase de 1,4-benzodiacepinas probablemente ejercen su efecto al unirse a los estereoespecíficos Recetas en varios lugares del sistema nervioso central. Su mecanismo exacto de acción es desconocido. Clínicamente, todas las benzodiacepinas causan un depresor dependiente de la dosis del sistema nervioso central La actividad varía desde un ligero deterioro del rendimiento de la tarea hasta la hipnosis.
Absorción
Después de la administración oral de tabletas de xanax (liberación inmediata), el alprazolam se absorbe ligeramente. Las concentraciones máximas en el plasma ocurren en una o dos horas después de la administración de 2. Nivel de plasma son proporcionales a la dosis administrada; en el rango de dosis de 0.5 a 3.0 mg, valores máximos de 8.0 a 37 ng / ml fueron observados. Utilizando una metodología de ensayo específica, la vida media de eliminación plasmática de se encontró que el alprazolam es de alrededor de 11.2 horas (rango: 6.3-26.9 horas) en adultos sanos.
La biodisponibilidad absoluta media de alprazolam de tabletas xanax XR es aproximadamente del 90% y La biodisponibilidad relativa en comparación con las tabletas de xanax es del 100%. La biodisponibilidad y La farmacocinética de alprazolam después de la administración de tabletas xanax XR es similar a la de Xanax tabletas, con la excepción de una tasa de absorción más lenta. Los resultados de la tasa de absorción más lenta en una concentración relativamente constante que se mantiene entre 5 y 11 horas después de la dosificación. Los Farmacocinética de alprazolam y dos de sus principales metabolitos activos (4-hidroxialprazolam y & alpha; - hidroxialprazolam) son lineales y las concentraciones son proporcionales al máximo recomendado dosis diaria de 10 mg una vez al día. Varios estudios de dosis muestran que el metabolismo y la eliminación de alprazolam son similares para la liberación inmediata y los productos de liberación prolongada.
Los alimentos tienen un impacto significativo en la biodisponibilidad de las tabletas XANAX XR. Dada una comida rica en grasas hasta 2 horas antes de la dosificación con tabletas xanax XR, la Cmax media aumentó en aproximadamente un 25%. Los El efecto de esta comida en Tmax dependía de la hora de la comida, con una reducción en Tmax en aproximadamente 1/3 para sujetos que comen inmediatamente antes de la dosificación, y un aumento en el Tmax de aproximadamente 1/3 para sujetos que comen 1 Hora o más después de la dosificación. El alcance de la exposición (AUC) y la vida media de eliminación (t) no lo fueron afectado por la comida.
Hubo diferencias significativas en la tasa de absorción para LA tableta Xanax XR, dependiendo de la Admitido a la hora del día, aumentando la Cmáx en un 30% y la Tmáx en una hora. Dosis por la noche en comparación con la dosis de la mañana.
Distribución
El volumen aparente de distribución de alprazolam es similar para las tabletas xanax XR y XANAX. En vitro se une a la proteína sérica humana por alprazolam (80%). La albúmina sérica constituye la mayoría de vinculante.
Metabolismo
El alprazolam se metaboliza en gran medida en humanos, principalmente por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4) dos metabolitos principales en plasma: 4-hidroxialprazolam y & alpha; - hidroxialprazolam. Una benzofenona derivado del alprazolam también ocurre en humanos. Tu vida media parece ser la de alprazolam. Los parámetros farmacocinéticos en estado estacionario para los dos metabolitos hidroxilados de el alprazolam (4-hidroxialprazolam y α-hidroxialprazolam) fueron similares para XANAX y XANAX Comprimidos de XR que indican que el metabolismo del alprazolam no se ve afectado por la tasa de absorción. Televisión de plasma Concentraciones de 4-hidroxialprazolam y & alpha; -hidroxialprazolam en relación con alprazolam sin cambios La concentración según las tabletas BEIDEN xanax XR y XANAX siempre fue inferior al 10% y al 4% respectivamente. Las potencias relativas informadas en los experimentos de unión al receptor de benzodiacepinas y en Los modelos animales de la inhibición de la convulsión inducida son 0.20 y 0.66 para 4-hidroxialprazolam y α-hidroxialprazolam. Tales bajas concentraciones 3 y las potencias inferiores de 4-hidroxialprazolam y & alfa; - hidroxialprazolam sugiere que probablemente no tenga mucho sobre farmacológico Efectos del alprazolam. El metabolito de benzofenona es esencialmente inactivo.
Eliminación
El alprazolam y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina. La vida media de eliminación plasmática de alprazolam después de la administración de la tableta xanax XR varía de 10.7 a 15.8 horas en saludable Adultos.