Vikela

hipersensibilidad a los componentes del fármaco;

enfermedades inflamatorias agudas o recurrentes de los órganos pélvicos;

infecciones de los órganos genitales externos;

endometrita posparto;

aborto séptico en los últimos tres meses;

cervicitis;

enfermedades acompañadas de una mayor susceptibilidad a las infecciones;

displasia cervical;

neoplasias malignas diagnosticadas o sospechosas del útero o el cuello uterino;

tumores dependientes de progestágeno, incluyendo.h. cáncer de mama;

sangrado uterino de etiología oscura;

anormalidades uterinas congénitas o adquiridas, incluyendo.h. fibromiomas que conducen a la deformación de la cavidad uterina;

enfermedades agudas o tumor del hígado;

embarazo o sospecha de ello;

en mujeres mayores de 65 años (droga Vikela^® no estudiado en esta categoría de pacientes).

Con precaución

Para las siguientes condiciones, la droga es Vikela^® debe usarse con precaución después de consultar con un especialista:

defectos cardíacos congénitos o enfermedades de las válvulas cardíacas (debido al riesgo de desarrollar endocarditis séptica);

diabetes mellitus.

Se debe discutir la viabilidad de eliminar el sistema en presencia o primera aparición de cualquiera de los siguientes estados:

migraña, migraña focal con pérdida asimétrica de visión u otros síntomas que indiquen isquemia cerebral transitoria;

dolor de cabeza inusualmente severo;

ictericia;

hipertensión arterial pronunciada;

trastornos circulatorios graves, incluido h. accidente cerebrovascular miocárdico y ataque cardíaco.

hipersensibilidad al zurdo o cualquier otro componente del medicamento;

insuficiencia hepática grave ;

intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa;

embarazo;

infancia hasta 16 años.

Con precaución : enfermedades del hígado y del tracto biliar; ictericia (incluyendo.h. en la historia); La enfermedad de Crohn.

hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento;

insuficiencia hepática grave ;

pacientes con enfermedades hereditarias raras, como intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa;

embarazo;

adolescencia (hasta 16 años).

Con precaución : enfermedades del hígado o la trayectoria biliar; ictericia (incluyendo.h. en la historia); La enfermedad de Crohn; lactancia.

Hipersensibilidad, embarazo, tumores malignos dependientes de hormonas o sospechas de ellos, sangrado uterino de etiología oscura, tumor hepático y procesos tromboembólicos (incluyendo. H. en la historia), trastornos graves del metabolismo de las grasas, hepatitis activa.

La mayoría de las mujeres tienen la instalación del medicamento Vikela después de la instalación^® Hay un cambio en la naturaleza del sangrado cíclico. Durante los primeros 90 días de usar la droga Vikela^® El 22% de las mujeres observa un aumento en la duración del sangrado, y se observa sangrado irregular en el 67% de las mujeres, la frecuencia de estos fenómenos disminuye a 3 y 19%, respectivamente, al final del primer año de su aplicación. . Al mismo tiempo, la amenorrea se desarrolla en 0% y el sangrado raro en el 11% de los pacientes durante los primeros 90 días de uso. Al final del primer año de aplicación, la frecuencia de estos fenómenos aumenta a 16 y 57%, respectivamente.

Cuando usas la droga Vikela^® en combinación con la terapia de sustitución prolongada con estrógeno en la mayoría de las mujeres, el sangrado cíclico se detiene gradualmente durante el primer año de uso.

A continuación se presentan datos sobre la frecuencia de las reacciones no deseadas a los medicamentos que se informan al usar el medicamento Vikela^® A la frecuencia de ocurrencia, las reacciones no deseadas (HP) se dividen en los siguientes grupos: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (de ≥1 / 100 a <1/10); con poca frecuencia (de ≥1 / 1000 a <1/1000); raramente (de ≥1/1000) y con una frecuencia desconocida. La tabla HP muestra las clases de sistemas de órganos según. MedDRA Los datos de frecuencia reflejan la frecuencia aproximada de HP registrada durante los ensayos clínicos del medicamento Vikela.^® según el testimonio de "anticoncepción" y "menorragia idiopática" con la participación de 5091 mujeres. HP informó en ensayos clínicos del medicamento Vikela^® Según la indicación "prevención de hiperplasia endometrio durante la terapia de sustitución con estrógenos" (con la participación de 514 mujeres), se observaron con la misma frecuencia, con la excepción de los casos indicados por las notas al pie.

Desde el lado del sistema inmune: frecuencia desconocida: hipersensibilidad al fármaco o componente del fármaco, incluida erupción cutánea, urticaria y edema angioneurótico.

Trastornos del movimiento : a menudo: estado de ánimo deprimido, depresión.

Desde el lado del sistema nervioso : muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo - migraña.

Desde el lado de la pantalla LCD: muy a menudo - dolor abdominal; a menudo - náuseas.

De la piel y el tejido subcutáneo: a menudo: acné, girsutismo; con poca frecuencia: alopecia, picazón, eccema, hiperpigmentación de la piel.

Desde el lado del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: a menudo - dolor de espalda *.

De los genitales y la glándula mamaria: muy a menudo — cambio en el volumen de pérdida de sangre menstrual, incluyendo un aumento y disminución en el sangrado, descarga con sangre ungüentada, oligomenorrea y amenorrea, vulvovaginitis **, secreción del tracto genital **, dolor en el área pélvica; a menudo — infecciones de los órganos pélvicos, quistes ováricos, dismenorea, dolor en los senos *, carga de senos, Exposición de la marina (total o parcial) raramente — perforación uterina (incluyendo penetración) ***.

Datos de laboratorio y herramientas: frecuencia desconocida - aumento de la presión arterial.

En la mayoría de los casos, la terminología correspondiente se usa para describir ciertas reacciones, sus sinónimos y condiciones relacionadas MedDRA.

Información Adicional

Si una mujer con el medicamento instalado Vikela^® ocurre el embarazo, aumenta el riesgo relativo de embarazo ecotópico.

Un compañero puede sentir los hilos durante las relaciones sexuales.

El riesgo de cáncer de seno cuando se usa el medicamento Vikela^® según la indicación "se desconoce la prevención de la hiperplasia endometria durante la terapia de sustitución con estrógenos". Casos de cáncer de mama reportados (frecuencia desconocida, ver. Con precaución e "Instrucciones especiales").

Se informaron los siguientes HP en relación con la instalación o eliminación del medicamento Vikela^®: dolor durante el procedimiento, sangrado durante el procedimiento, una reacción vasovagal asociada con la instalación, acompañada de mareos o desmayos. El procedimiento puede provocar un ataque convulsivo en pacientes con epilepsia.

Infección. Después de la instalación de la Marina, se informaron casos de sepsis (incluida la sepsis estreptocócica del grupo A) (ver. "Instrucciones especiales").

* "Muy a menudo" según la indicación "prevención de hiperplasia endometrial durante la terapia de sustitución con estrógenos".

** "A menudo" según la indicación "prevención de hiperplasia endometrio durante la terapia de sustitución con estrógenos.".

*** Esta frecuencia se basa en datos clínicos que no incluyeron a las mujeres durante la lactancia. En un gran estudio prospectivo comparativo de cohorte sin intervención que involucró a mujeres que usan la Marina, perforación uterina en mujeres durante la lactancia o en el que la introducción de la Marina se llevó a cabo hasta 36 semanas después del parto, se observó con una frecuencia de "no a menudo "(ver. "Instrucciones especiales").

La frecuencia de los efectos secundarios se clasifica según las recomendaciones de la OMS: muy a menudo, al menos el 10%; a menudo, al menos 1%, pero menos del 10%; con poca frecuencia, al menos 0.1%, pero menos del 1%; raramente, al menos 0.01%, pero menos del 0.1%; muy raramente (incluyendo casos individuales) - menos del 0.01%.

Desde el lado del sistema nervioso : muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo mareos.

Desde el lado de la pantalla LCD: muy a menudo: náuseas, dolor en las epigastria; a menudo - vómitos, diarrea.

De los genitales y la glándula mamaria: muy a menudo: secreciones acíclicas de la cepa sanguínea (calentamiento de la sangre), dolor en la parte inferior del abdomen; a menudo: glándulas mamarias, retraso en la menstruación durante más de 5 a 7 días; muy raramente - dismenorea.

De la piel y el tejido subcutáneo: muy raramente: urticaria, erupción cutánea, picazón en la piel, hinchazón de la cara.

Otro: muy a menudo, una sensación de fatiga.

Son posibles reacciones alérgicas: urticaria, erupción cutánea, picazón, hinchazón de la cara.

Efectos secundarios sobresalientes que surgen a diferentes frecuencias (a menudo - ≥1 / 100, <1/10; muy a menudo - ≥1 / 10) y no requieren medicamentos.

A menudo: vómitos, diarrea, mareos, dolor de cabeza, enfermedad de las glándulas mamarias, retraso en la menstruación (no más de 5 a 7 días), si la menstruación se retrasa por un período más largo, se debe descartar el embarazo; muy a menudo: náuseas, fatiga, dolor en la parte inferior del abdomen, secreción acíclica de la cepa sanguínea (vaventubrumbra).

En algunos casos, es posible: dolor de cabeza, mareos, nerviosismo, depresión, pérdida de apetito, náuseas, cambio en el peso corporal, dismenorea, amenorrea, acné.

No aplica.

Síntomas : náuseas, vómitos, sangrado cancelando.

Tratamiento: No hay antídoto específico. Llevar a cabo una terapia sintomática.

Síntomas : mayor gravedad de los efectos secundarios.

Tratamiento: terapia sintomática. No hay antídoto específico.

La droga es Vikela^® - La Marina, que libera el honorgestrel izquierdo, tiene principalmente un efecto gestagénico local. El gestagen (norgestrel izquierdo) se libera directamente en la cavidad uterina, lo que permite su uso en una dosis diaria extremadamente baja. Las altas concentraciones de lefonorgestrel en endometrio contribuyen a una disminución en la sensibilidad de sus receptores estrogénicos y progesterona, haciendo que el endometrio sea inmune al estradiol y que tenga un fuerte efecto antiproliferativo. Cuando usas la droga Vikela^® Se observan cambios morfológicos en endometrio y una reacción local débil a la presencia de un cuerpo extraño en el útero. Un aumento en la viscosidad del secreto cervical evita que los espermatozoides ingresen a la cavidad uterina, debido a una disminución en la motilidad de los espermatozoides y cambios en el endometrio, se reduce la probabilidad de fertilización del óvulo. Algunas mujeres también experimentan ovulación.

El uso previo de la droga es Vikela^® no afecta la función reproductiva. En aproximadamente el 80% de las mujeres que desean tener un bebé, el embarazo ocurre dentro de los 12 meses posteriores a la extracción de la Marina.

En los primeros meses de usar la droga Vikela^®Debido a la opresión del proceso de proliferación de endometrio, se puede observar un aumento inicial en las emisiones del torrente sanguíneo untmentario de la vagina. Después de esto, la supresión severa de la proliferación de endometrio conduce a una disminución en la duración y el volumen de sangrado menstrual en mujeres que usan el medicamento Vikela^® El sangrado escaso a menudo se transforma en un oligo o amenorrea. Al mismo tiempo, la función ovárica y la concentración de estradiol en el plasma sanguíneo siguen siendo normales.

La droga es Vikela^® puede usarse para tratar la menorra idiopática, t.e. menorragia en ausencia de procesos hiperplásicos en el endometrio (endometrio del cáncer, lesiones metastásicas del útero, submucosa o gran nodo miomatoso intersticial que conducen a la deformación de la cavidad uterina, adenometiosis), endometrita, enfermedades extragenitales y afecciones acompañadas de hipoagulación severa (incluyendo. h. Enfermedad de Willebrand, trombocitopo severo), cuyos síntomas son hemorragia menor. Después de 3 meses de uso de la droga Vikela^® La pérdida de sangre menstrual en mujeres con menorra se reduce en un 62-94% y en un 71-95% después de 6 meses de uso. Cuando usas la droga Vikela^® durante 2 años, la efectividad del medicamento (disminución de la pérdida de sangre menstrual) es comparable a los métodos de tratamiento quirúrgico (alposición o resección de endometrio). Es posible una respuesta menos favorable al tratamiento con menorragia causada por el mioma útero submicoso. La reducción de la pérdida de sangre menstrual reduce el riesgo de anemia por deficiencia de hierro. La droga es Vikela^® reduce la gravedad de los síntomas de la dismenorea.

La efectividad de la droga es Vikela^® Al prevenir la hiperplasia, el endometrio durante la terapia continua con estrógeno fue igualmente alto para el uso oral y transdérmico de estrógeno.

Levonorgestrel es un gestagen sintético que tiene un efecto anticonceptivo. Se utiliza como medio de anticoncepción de emergencia debido a los pronunciados efectos gestagénicos y antiestrogénicos.

Con el modo de dosificación recomendado, el antormestrel izquierdo suprime la ovulación y la fertilización si el contacto sexual ocurre en la fase previa a la población del ciclo menstrual. También puede causar cambios en el endometrio que impiden la implantación de un óvulo fertilizado y aumenta la viscosidad del secreto cervical, lo que impide la promoción de los espermatozoides.

Levonorgestrel es ineficaz cuando ya se ha producido la implantación.

Sujeto al modo de medición recomendado, el impulso a la izquierda no afecta significativamente los factores de coagulación de la sangre y el intercambio de grasas y carbohidratos.

Cuando se usa 1 tabla. normgestrel izquierdo para 1.5 mg una vez dentro de las 72 horas posteriores a la relación sexual sin protección, se puede prevenir el embarazo esperado en el 84% de los casos (en comparación con el 79% cuando se usan 2 tabletas. 0,75 mg a la izquierda, tomados a intervalos de 12 horas).

Levonorgestrel es un gestagen sintético con efectos anticonceptivos, propiedades gestagénicas y antiestrogénicas expresadas. En el modo de dosificación recomendado, el nongargestrel izquierdo suprime la ovulación y la fertilización si se produce contacto sexual en la fase previa al volumen, cuando la posibilidad de fertilización es mayor. También puede causar cambios en el endometrio que evitan la implantación. El medicamento es ineficaz si ya se ha producido la implantación.

Eficiencia Recepción de Vikela.^® Se recomienda comenzar lo antes posible (pero a más tardar 72 horas) después de las relaciones sexuales, si no se han aplicado medidas de protección. Cuanto más tiempo transcurra entre las relaciones sexuales y la toma de la droga, menor será su efectividad (95% durante las primeras 24 horas, 85%, de 24 a 48 horas y 58%, de 48 a 72 horas). En la dosis recomendada, el nongargestrel izquierdo no afecta significativamente los factores de coagulación de la sangre, el intercambio de grasas y carbohidratos.

Absorción. Después de la introducción de la droga Vikela^® el fuego izquierdo comienza a liberarse inmediatamente en la cavidad uterina, como lo demuestran los datos de medición de su concentración en el plasma sanguíneo. Alta exposición local del medicamento en la cavidad uterina, necesaria para la exposición local al medicamento Vikela^® en el endometrio, proporciona un gradiente de alta concentración en la dirección desde endometrio hasta miometría (La concentración de lefonorgestrel en endometrio excede su concentración en miometría en más de 100 veces) y bajas concentraciones de lefonorgestrel en el plasma sanguíneo (La concentración de lefonorgestrel en endometria excede su concentración en el plasma sanguíneo 0 más que en.

La tasa de liberación de norgestrel izquierdo en la cavidad del útero in vivo inicialmente es de aproximadamente 20 mcg / día, y después de 5 años disminuye a 10 mcg / día.

Distribución. Levonorgestrel está asociado de manera inespecífica con la albúmina de plasma sanguíneo y, específicamente, con el GSPG. Alrededor del 1-2% del impulso circulante a la izquierda está presente en forma de esteroide libre, mientras que el 42-62% está específicamente asociado con el GSPG. Durante el uso de la droga Vikela^® Se reduce la concentración de GSPG. En consecuencia, la fracción asociada con el GSPG durante el uso del medicamento Vikela^® disminuye y la fracción libre aumenta. Medio aparente V_d el normgestrel izquierdo es de aproximadamente 106 l.

Después de la introducción de la droga Vikela^® el jinete izquierdo se encuentra en un plasma sanguíneo una hora después. C_max logrado después de 2 semanas después de la introducción de la droga Vikela^® De acuerdo con la disminución de la tasa de liberación, La concentración media de lefonorgestrel en el plasma sanguíneo en mujeres en edad reproductiva con un peso corporal superior a 55 kg disminuye de 206 pg / ml .25 a 75 percentil: 151 a 264 pg / ml( determinado después de 6 meses) hasta 194 pg / ml, 146–266 pg / ml( ) después de 12 meses y hasta 131 pg / ml —113–161 pg / ml( ) después de 60 meses—

Se demostró que el peso corporal y la concentración de GSPG en el plasma sanguíneo afectan la concentración sistémica de nongestrel izquierdo, t.e. con bajo peso corporal y / o alta concentración de GSPG, la concentración de norgestrel izquierdo es mayor. En mujeres en edad reproductiva con bajo peso corporal (37–55 kg), la concentración media de nongrel izquierdo en el plasma sanguíneo es aproximadamente 1.5 veces mayor.

En mujeres en la postmenopausia usando la droga Vikela^® simultáneamente con el uso de estrógenos intravaginales o transdérmicos, la concentración media de nongestrel izquierdo en el plasma sanguíneo disminuye de 257 pg / ml (percentil 25-75: 186-326 pg / ml), determinada después de 12 meses, a 149 pg / ml (122-180 pg). Cuando usas la droga Vikela^® simultáneamente con la administración oral de estrógenos, la concentración de lefonorgestrel en el plasma sanguíneo, determinada después de 12 meses, aumenta a aproximadamente 478 pg / ml (percentil 25-75: 341-655 pg / ml), debido a la inducción de la síntesis de GSPG .

Biotransformación. Levonorgestrel se metaboliza en gran medida. Los principales metabolitos en el plasma sanguíneo son las formas no conjugadas y conjugadas de 3α, 5β-tetrahidrolevonorgestrel. Basado en resultados de investigación in vitro y in vivo La isoenzima principal involucrada en el metabolismo del singestrel izquierdo es CYP3A4. Sin embargo, las inferencias CYP2E1, CYP2C19 y CYP2C9, en menor medida, también pueden participar en el metabolismo de la ejecución sin ira.

Eliminación. El aclaramiento total de norgestrel izquierdo de un plasma sanguíneo es de aproximadamente 1 ml / min / kg. En una forma sin cambios, el fuego izquierdo se elimina solo en pequeñas cantidades. Los metabolitos se excretan a través de los intestinos y los riñones con un coeficiente de excreción de aproximadamente 1.77. T_1/2 en la fase terminal, representada principalmente por metabolitos, es aproximadamente un día.

Linealidad / no linealidad. Los productos farmacéuticos del fuego de izquierda dependen de la concentración de GSPG, que, a su vez, está influenciado por estrógenos y andrógenos. Cuando usas la droga Vikela^® hubo una disminución en la concentración promedio de GSPG en aproximadamente un 30%, que fue acompañada por una disminución en la concentración de singestro izquierdo en el plasma sanguíneo. Esto indica la no linealidad de la farmacocinética del norgestrel izquierdo durante el tiempo. Dada la acción predominantemente local de la droga Vikela^®, el efecto de los cambios en las concentraciones sistémicas de golpe izquierdo sobre la efectividad del fármaco Vikela^® improbable.

Succión. Cuando se lleva adentro, el volante a la izquierda se absorbe rápida y casi por completo. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente el 100% de la dosis aceptada. Después de tomar el norgestrel izquierdo a una dosis de 1,5 mg C_max en plasma sanguíneo igual a 18.5 ng / ml se logra después de 2 horas.

Distribución. Levonorgestrel se une a la albúmina sérica en sangre y al GSPG. Solo el 1.5% de la dosis recibida por el cuerpo está en forma libre, y el 65% está asociado con GSPG. Penetra la leche materna.

Metabolismo. El metabolismo del caballito izquierdo corresponde al metabolismo de los esteroides. Metabolizados en el hígado por hidroxilación, los metabolitos se eliminan en forma de glucurónidos conjugados. Se desconocen los metabolitos farmacológicamente activos del torsegestrel izquierdo.

La conclusión. Levonorgestrel es sacado aproximadamente por igual por los riñones y a través de los intestinos, exclusivamente en forma de metabolitos. T_1/2 son unas 26 horas.

En la administración oral, el impulso a la izquierda se absorbe rápida y casi por completo. Después de tomar una tableta, Vikela^® C_max El fármaco en suero, igual a 18,5 ng / ml, se alcanza después de 2 horas. Después de llegar a C_max, el contenido del volante a la izquierda se reduce por T_1/2 son unas 26 horas.

El jinete izquierdo es sacado aproximadamente por igual por los riñones y a través de los intestinos exclusivamente en forma de metabolitos. La biotransformación del accionamiento izquierdo corresponde al metabolismo de los esteroides. Levonorgestrel se hidroxila en el hígado y los metabolitos se eliminan en forma de glucurónidos conjugados. Se desconocen los metabolitos farmacológicamente activos del torsegestrel izquierdo.

Levonorgestrel se une a la albúmina sérica en sangre y a GSPG. Solo el 1.5% de la dosis completa está en forma libre, y el 65% está asociado con el GSPG. La biodisponibilidad absoluta es el 100% de la dosis aceptada.

El metabolismo de los gestagens puede mejorarse mediante el uso simultáneo de sustancias que son enzimas de enzimas, especialmente los isoperos del citocromo P450, que están involucrados en el metabolismo de fármacos como los anticonvulsivos (incluyendo.h. fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) y productos para el tratamiento de infecciones (incluyendo.h. rifampicina, rifabutina, nevirapina, epavirección). El efecto de estos medicamentos en la efectividad de la droga Vikela^® desconocido, pero cree que no es esencial, ya que la droga es Vikela^® tiene principalmente acción local.

Con el uso simultáneo de enzimas microsomales con inductores del hígado, se acelera el lefonorgestrel metabólico.

Los siguientes medicamentos pueden reducir la efectividad del honorgester izquierdo: amprenavir, lansoprazol, nevirapina, oxcarbazepina, tarolimus, topiramat, tretinoína, barbitúricos (incluido el cebedón), fenitoína y carbamazepina; medicamentos que contienen malicia perforada (Hypericum perforatum); así como rifampicina, ritonavir, ampicilina, tetraciclina, rifabutina, grizeofulvina.

Levonorgestrel reduce la efectividad de los fármacos hipoglucemiantes y anticoagulantes (kumarina derivada, fenindión). Aumenta las concentraciones plasmáticas de SCS. Las mujeres que toman estos medicamentos deben consultar a un médico para que le aconseje.

Los medicamentos que contienen lefonorgestrel pueden aumentar el riesgo de toxicidad por ciclosporina debido a la supresión de su metabolismo.

Con la ingesta simultánea de preparaciones inductoras de enzimas hepáticas, el metabolismo del norgestrel izquierdo se acelera.

Los siguientes medicamentos pueden reducir la efectividad del impulso a la izquierda: amprekavil, lansoprazol, nevirapina, oxcarbazepina, tarolimus, topiramat, tretinoína, barbitúricos, incluidos primedon, fenitoína y carbamazepina; medicamentos que contienen malicia perforada (Hypericum perforatum)así como rifampicina, ritonavir, ampicilina, tetraciclina, rifabutina, grizeofulvina.

Reduce la efectividad de los medicamentos hipoglucemiantes y anticoagulantes (cumarina derivada, fenindión). Aumenta las concentraciones plasmáticas de SCS. Las mujeres que toman estos medicamentos deben consultar a un médico.

Los medicamentos que contienen lefonorgestrel pueden aumentar el riesgo de toxicidad por ciclosporina debido a la supresión de su metabolismo.