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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 19.03.2022
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hipertensión esencial;
insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada, en particular en combinación con diuréticos);
nefropatía diabética o no diabética etapas preclínicas y clínicamente expresadas, incluyendo.h. con proteinuria pronunciada en particular, cuando se combina con hipertensión arterial;
Reducción del riesgo de desarrollar infarto de miocardio, accidente cerebrovascular o mortalidad cardiovascular en pacientes con alto riesgo cardiovascular:
- en pacientes con SII confirmado, infarto de miocardio en o sin antecedentes, incluidos los pacientes que se sometieron a angioplastia transdérmica transplural, injerto de derivación de derivación aortocoronaria;
- en pacientes con accidente cerebrovascular en la historia;
- en pacientes con lesiones por oclusión de arterias periféricas;
- en pacientes con diabetes con al menos un factor de riesgo adicional (microalbuminuria, hipertensión arterial, aumento de las concentraciones plasmáticas de OX, reducción de las concentraciones plasmáticas de XS-LPVP, tabaquismo);
insuficiencia cardíaca desarrollada durante los primeros días (2–9 días) después del infarto agudo de miocardio (ver. sección "Farmacodinámica").
Dentro, tragar todo (no masticar) y beber suficiente (1/2 taza) de agua, independientemente de comer (p. ej. las tabletas se pueden tomar antes y durante o después de las comidas). La dosis se selecciona según el efecto terapéutico y la tolerancia del fármaco a los pacientes.
Tratamiento con Tritatse® generalmente largo, y su duración en cada caso es determinada por el médico.
A menos que se asigne lo contrario, los modos de dosificación presentados a continuación se recomiendan para la función renal y hepática normal.
Con hipertensión esencial
Por lo general, la dosis inicial es de 2.5 mg 1 vez al día por la mañana (una tabla. Tritace® 2.5 mg o 1/2 tabla. Tritace® 5 mg con arroz). Si al tomar el medicamento en esta dosis durante 3 semanas o más no es posible normalizar la presión arterial, entonces la dosis puede aumentarse a 5 mg de ramipril por día. Con una tasa de dosis de 5 mg después de 2-3 semanas, aún se puede duplicar a la dosis diaria máxima recomendada de 10 mg / día.
Como alternativa a aumentar la dosis a 10 mg / día con una eficiencia de dosis diaria hipotensor insuficiente de 5 mg, es posible agregar otros medicamentos hipotensores al tratamiento, en particular diuréticos o BKK
Con insuficiencia cardíaca crónica
Dosis inicial recomendada - 1.25 mg 1 vez al día (1/2 tabla. Tritace® 2.5 mg con arroz). Dependiendo de la reacción a la terapia, la dosis puede aumentar. Se recomienda duplicar la dosis en un intervalo de 1-2 semanas. Si se requiere una dosis diaria de 2.5 mg y más, se puede aceptar tanto una vez al día como en 2 dosis.
La dosis diaria máxima recomendada es de 10 mg.
Con nefropatía diabética o no diabética
Dosis inicial recomendada - 1.25 mg 1 vez al día (1/2 tabla. Tritace® 2.5 mg de arroz). La dosis puede aumentar a 5 mg una vez al día. Con estas condiciones de dosis de más de 5 mg una vez al día, los ensayos clínicos controlados no se han estudiado lo suficiente.
Para reducir el riesgo de desarrollar infarto de miocardio, accidente cerebrovascular o mortalidad cardiovascular en pacientes con alto riesgo cardiovascular
Dosis inicial recomendada - 2.5 mg 1 vez al día (1 tabla. Tritace® 2.5 mg o 1/2 tabla. Tritace® 5 mg con arroz).
Dependiendo de la tolerancia del paciente, la dosis puede aumentarse gradualmente. Se recomienda duplicar la dosis después de 1 semana de tratamiento y durante las próximas 3 semanas de tratamiento; aumentarla a la dosis de soporte habitual de 10 mg una vez al día.
Las dosis superiores a 10 mg no se han estudiado suficientemente en ensayos clínicos controlados.
El uso del medicamento en pacientes con Cl creatinina inferior a 0,6 ml / s no se ha estudiado suficientemente.
Con insuficiencia cardíaca que se desarrolló durante los primeros días (2–9 días) después del infarto agudo de miocardio
La dosis inicial recomendada es de 5 mg por día, dividida en 2 dosis únicas de 2.5 mg, una de las cuales se toma por la mañana y la segunda por la noche (1 tabla. Tritace® 2.5 mg o 1/2 tabla. Tritace® 5 mg con arroz). Si el paciente no tolera esta dosis inicial (hay una disminución excesiva de la presión arterial), se recomienda que administre 1.25 mg 2 veces al día durante dos días (1/2 tabla. Tritace® 2.5 mg con arroz).
Luego, dependiendo de la reacción del paciente, la dosis puede aumentarse. Se recomienda que la dosis, cuando se aumenta, se duplique a intervalos de 1-3 días. Más tarde, se puede administrar una dosis diaria total, que al principio se dividió en dos dosis, una vez.
La dosis máxima recomendada es de 10 mg.
Actualmente, la experiencia de tratar pacientes con insuficiencia cardíaca grave (clase funcional III - IV según la clasificación de NYHA), que surgió inmediatamente después del infarto agudo de miocardio, es insuficiente. Si tales pacientes deciden tratar a Tritace®Se recomienda que el tratamiento comience con la dosis menos posible: 1,25 mg una vez al día (1/2 tabla. Tritace® 2.5 mg con arroz) y se debe tener especial cuidado con cada aumento de dosis.
El uso de la droga Tritace® en ciertos grupos de pacientes
Pacientes con insuficiencia renal. En Cl creatinina de 50 a 20 ml / min / 1,73 m2 la dosis diaria inicial suele ser de 1,25 mg (1/2 pestaña. Tritace® 2.5 mg con arroz). La dosis diaria máxima permitida es de 5 mg.
Pacientes con pérdida de líquidos y electrolitos ajustados de forma incompleta, pacientes con hipertensión arterial severa, así como pacientes para quienes la reducción excesiva de la presión arterial plantea un cierto riesgo (por ejemplo, con lesiones ateroscleróticas graves de las arterias coronarias y cerebrales). La dosis inicial disminuye a 1.25 mg / día (1/2 pestaña. Tritace® 2.5 mg con arroz).
Pacientes con terapia previa con diuréticos. Si es posible, es necesario cancelar los diuréticos en 2-3 días (dependiendo de la duración de los diuréticos) antes de comenzar el tratamiento con Tritace® o al menos reducir la dosis de diuréticos aceptados. El tratamiento de tales pacientes debe comenzar con la dosis más baja igual a 1.25 mg de ramipril (1/2 tabla. Tritace® 2.5 mg con arroz), tomado una vez al día, por la mañana. Después de tomar la primera dosis y cada vez después de aumentar la dosis de ramipril y (o) diuréticos "petales", los pacientes deben estar bajo supervisión médica al menos 8 horas para evitar una reacción hipotensor incontrolada.
Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años). La dosis inicial disminuye a 1.25 mg por día (1/2 tabla. Tritace® 2.5 mg con arroz).
Pacientes con insuficiencia hepática. Respuesta de AD a tomar el medicamento Tritatse® puede aumentar (debido a la desaceleración de la eliminación de ramiprilato) y disminuir (debido a la desaceleración de la conversión de un ramipril inactivo en ramiprilato activo). Por lo tanto, al comienzo del tratamiento, se requiere una cuidadosa supervisión médica. La dosis diaria máxima permitida es de 2.5 mg (1 tabla. Tritace® 2.5 mg o 1/2 tabla. Tritace® 5 mg con arroz).
hipersensibilidad al ramipril, a otros inhibidores de la APF oa alguno de los componentes del fármaco (ver. sección "Composición y forma de liberación");
hinchazón angioneurótica (heredada o idiopática, así como después de tomar inhibidores de la APF) en la anamnesis: el riesgo de un rápido desarrollo del edema angioneurótico (ver. sección "Efectos de la bomba") ;
estenosis hemodinámicamente significativa de las arterias renales (bilateral o unilateral en el caso de un solo riñón);
hipotensión arterial (GARD inferior a 90 mm Hg. Arte.) o un estado con indicadores de hemodinámica inestables;
estenosis hemodinámicamente significativa de la válvula aórtica o mitral o miocardiopatía obstructiva hipertrófica (GOKMP);
hiperaldosteronismo primario;
insuficiencia renal pronunciada (Cl creatinina inferior a 20 ml / min / 1,73 m2) (la experiencia en políticas es insuficiente).
hemodiálisis (la experiencia de uso claro es insuficiente);
embarazo;
período de lactancia ;
nefropatía, cuyo tratamiento es realizado por el SCS, el VPN, los inmunomoduladores y / u otros fármacos citotóxicos (la experiencia clínica es insuficiente, ver. sección "Interacción");
insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación (la experiencia clara es insuficiente);
edad hasta 18 años (la experiencia en políticas es insuficiente);
hemodiálisis o hemofiltración utilizando algunas membranas con una superficie cargada negativamente, como membranas de alta resistencia hechas de poliacrilnitrilo (riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad) (ver. secciones "Interacción", "Instrucciones especiales");
Aféresis de LDL con sulfato de dextrano (riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad) (ver. sección "Instrucciones especiales");
terapia hiposensibilizante en reacciones de hipersensibilidad a venenos de insectos como abejas, avispas (ver. sección "Instrucciones especiales").
Contraindicaciones adicionales cuando se usa Tritatse® en la etapa aguda del infarto de miocardio:
insuficiencia cardíaca grave (clase funcional IV según la clasificación de NYHA);
angina de pecho inestable;
trastornos del ritmo cardíaco gástrico potencialmente mortales;
"corazón ligero".
Con precaución :
estados en los que una disminución excesiva de la presión arterial es especialmente peligrosa (con lesiones ateroscleróticas de las arterias coronarias y cerebrales);
estados acompañados de un aumento en la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS), en el que al inhibir la APF existe el riesgo de una fuerte disminución de la presión arterial con un deterioro en la función de los riñones:
- hipertensión arterial pronunciada, especialmente hipertensión arterial maligna;
- insuficiencia cardíaca crónica, se toman especialmente medicamentos severos u otros con efectos hipotensores;
- estenosis unilateral hemodinámicamente significativa de la arteria renal (si hay ambos riñones);
- recepción previa de diuréticos;
- trastornos del equilibrio agua-electrolitos como resultado del consumo insuficiente de líquido y sal de mesa, diarrea, vómitos, sudoración abundante;
trastornos de la función hepática (falta de experiencia en la aplicación: son posibles tanto la amplificación como el debilitamiento de los efectos del ramipril; si los pacientes tienen cirrosis con ascita y edema, es posible una activación significativa de RAAS, ver. arriba "Estados acompañados de un aumento en la actividad de RAAS");
trastornos de la función renal (Cl creatinina más de 20 ml / min / 1,73 m2) debido al riesgo de desarrollar hipercalemia y leucopenia;
condición después del trasplante de riñón;
enfermedades sistémicas del tejido conectivo, incluido h. lupus rojo sistémico, esclerodermia, terapia concomitante con medicamentos que pueden causar cambios en la imagen de la sangre periférica (es posible realizar reproducción de sangre ósea-cerebro, desarrollar neutropenia o agranulocitosis). sección Interacción) ;
diabetes mellitus (riesgo de hipercalemia);
vejez (riesgo de amplificación hipotensor);
hipercalemia.
Ramipril está contraindicado en el embarazo, ya que puede tener un efecto adverso en el feto: deterioro del desarrollo de brotes fetales, disminución de la presión arterial del feto y los recién nacidos, insuficiencia renal, hipercalemia, hipoplasia de los huesos del cráneo, oligohidramnion, contractura de las extremidades, deformación de los huesos del cráneo, hipoplasia pulmonar.
Por lo tanto, antes de comenzar a tomar el medicamento en mujeres en edad fértil, se debe excluir el embarazo.
Si una mujer planea un embarazo, entonces se debe suspender el tratamiento con inhibidores de la APF.
En caso de embarazo durante el tratamiento con Tritatse®, debe, lo antes posible, dejar de tomarlo y transferir al paciente a tomar otros medicamentos, cuando use el riesgo para el niño será el menor.
Si el tratamiento es Tritatse® es necesario durante la lactancia, luego se debe suspender la lactancia.
Los siguientes efectos indeseables se dan de acuerdo con las siguientes gradaciones de la frecuencia de su ocurrencia: muy a menudo - ≥10%; a menudo -> 1– <10%; a veces -> 0.1– <1%; raramente - 0.01–0.1%; muy raramente - <0.01%, incluyendo mensajes individuales; la frecuencia es desconocida: a menudo es posible establecerla con los datos disponibles.
Trastornos del corazón : a veces: isquemia miocárdica, incluido el desarrollo de un ataque de angina de pecho o infarto de miocardio, taquicardia, arritmia (apariencia o amplificación), latidos cardíacos, edema periférico.
Violación por los vasos : a menudo: disminución excesiva de la presión arterial, violación de la regulación ortostática del tono vascular (hipotensión ortostática) condiciones sincopales; a veces - "canal" de sangre a la piel de la cara; raramente: la aparición o intensificación de trastornos circulatorios en el contexto de lesiones vasculares estenozantes, vasculitis; frecuencia desconocida - Síndrome de Reino.
Violaciones del SNC : a menudo: dolor de cabeza, sensación de "luz" en la cabeza; a veces mareos, agevsia (pérdida de sensibilidad al gusto), disgeusia (violación de la sensibilidad al gusto); raramente - temblor, desequilibrio; frecuencia desconocida - isquemia cerebral, incluido accidente cerebrovascular isquémico y accidente cerebrovascular transitorio, psicomorr deteriorado.
Violaciones por la autoridad de la vista : a veces - trastornos visuales, incluida la vaguedad de la percepción visual; raramente - conjuntivitis.
Trastornos de los órganos auditivos : raramente - discapacidad auditiva, tinnitus.
Violaciones por la psique: a veces: un estado de ánimo deprimido, ansiedad, nerviosismo, ansiedad motora, trastornos del sueño, incluida la somnolencia; raramente - confusión; frecuencia desconocida - atención deteriorada.
Trastornos del sistema respiratorio: a menudo: tos "seca" (desnudarse por la noche y acostarse en posición), bronquitis, sinusitis, falta de aliento; a veces - broncoespasmo, incluida la ponderación del curso del asma bronquial, congestión nasal.
Trastornos del tracto digestivo: a menudo: reacciones inflamatorias en el estómago y los intestinos, trastornos digestivos, sensación de malestar en el abdomen, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos; a veces - pancreatitis, incluyendo.h. y fatal (los casos de pancreatitis fatal al tomar inhibidores de la APF fueron extremadamente raros) aumento de la actividad de las enzimas pancreáticas en el plasma sanguíneo, hinchazón angioneurótica intestinal, dolor abdominal, gastritis, estreñimiento, mucosa seca de la boca; raramente brillante; frecuencia desconocida - estomatitis aftozny (reacción inflamatoria de la mucosa oral).
Violaciones por el sistema hepatobiliar: a veces: un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas y la concentración de bilirrubina conjugada en el plasma sanguíneo; raramente - ictericia colestática, lesiones hepatocelulares; frecuencia desconocida - insuficiencia hepática aguda, hepatitis colestática o citolítica (el resultado fatal fue extremadamente raro).
Violaciones por los riñones y el tracto urinario: a veces: insuficiencia renal, incluido el desarrollo de insuficiencia renal aguda, un aumento en la asignación de orina, un aumento en la proteinuria preexistente, un aumento en la concentración de urea y creatinina en la sangre.
Violaciones por el sistema reproductivo y las glándulas mamarias: a veces - impotencia transitoria debido a la disfunción eréctil, una disminución de la libido; frecuencia desconocida - ginecomastia.
Trastornos sanguíneos y linfáticos: a veces - eosinofilia; raramente - leucopenia, incluyendo neutropenia y agranulocitosis, una disminución en el número de glóbulos rojos en la sangre periférica, una disminución en la concentración de hemoglobina, trombocitopenia; frecuencia desconocida: opresión de la hematopía ósea-cerebro, pancitofenia, anemia hemolítica.
Violaciones de la piel y las membranas mucosas: a menudo - erupción cutánea, en particular maculopapuleous; a veces - hinchazón angioneurótica, incluyendo.h. y fatal (El edema laríngeo puede causar obstrucción respiratoria, conduciendo a la muerte) picazón en la piel, hiperhidrosis (aumento de la sudoración) raramente — dermatitis exfoliativa, urticaria, onicólisis; muy raramente — reacciones de fotosensibilización; frecuencia desconocida — necrólisis epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, pemphigus, ponderación del curso de la psoriasis, dermatitis similar al psoriazo, penfigoide o lichenoide (chamuscado) exantema o enanthemum, alopecia.
Violaciones por el sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: a menudo: calambres musculares, mialgia; a veces - artralgia.
Violaciones por metabolismo, nutrición e indicadores de laboratorio: a menudo: un aumento en la concentración de potasio en la sangre; a veces - anorexia, una disminución en el apetito; se desconoce la frecuencia: una disminución en la concentración de sodio en la sangre.
Violaciones del sistema inmune : se desconoce la frecuencia: reacciones anafilácticas o anafilactoides (al inhibir la APF, aumenta el número de reacciones anafilácticas o anafilactoides a los venenos de insectos) y aumenta la concentración de anticuerpos antinuclearios.
Violaciones generales: a menudo - dolor en el pecho, sensación de fatiga; a veces - un aumento en la temperatura corporal; raramente - astenia (debilidad).
Síntomas : vasodilatación periférica excesiva con el desarrollo de una disminución pronunciada de la presión arterial, shock; bradicardia, trastornos electrolíticos del agua, insuficiencia renal aguda, estupor.
Tratamiento: lavado gástrico, cita adsorbente (si es posible durante los primeros 30 min). En el caso de una disminución pronunciada de la presión arterial a la terapia para llenar el JCC y restaurar el equilibrio electrolítico, la introducción de alfa también puede asignarse1-agonistas adrenérgicos (norepinefrina), dopamina y angiotensina-II (angiotensinamida). En el caso del tratamiento refractario para el tratamiento farmacológico, puede ser necesaria la instalación de un controlador de ritmo artificial temporal. Cuando se sobredosis, se deben controlar las concentraciones séricas de creatinina y electrolitos.
El metabolito activo de ramipril, ramiprilato, formado bajo la influencia de enzimas hepáticas, es un inhibidor de la APF de acción prolongada, que es una peptildipeptidasa. La APF en sangre y plasma tisular cataliza la conversión de angiotensina I en angiotensina II y la descomposición de la bradikinina.
Por lo tanto, al tomar el ramipril hacia adentro, la formación de anhiotenzina II disminuye y se produce la acumulación de bradikinina, lo que conduce a la expansión de los vasos sanguíneos y a una disminución de la presión arterial. El aumento en la actividad del sistema calicreína-kinina en la sangre y los tejidos determina el efecto cardioprotector y endotelioprotector del ramipril activando el sistema de prostaglandinas y, en consecuencia, aumentando la síntesis de GEI que estimulan la formación de óxido de nitrógeno (NO) en endoteliotis.
La angiotensina II estimula la producción de aldosterona, por lo que la ingesta de ramipril conduce a una disminución en la secreción de aldosterona y a un aumento en las concentraciones séricas de iones de potasio.
Cuando disminuye la concentración de anhiotenceno II en la sangre, se elimina su efecto inhibidor sobre la secreción del renio por el tipo de retroalimentación negativa, lo que conduce a un aumento en la actividad de la renina del plasma sanguíneo.
Se supone que el desarrollo de algunas reacciones indeseables (en particular, tos seca) también se asocia con un aumento en la concentración de bradikinina.
En pacientes con hipertensión arterial, la ingesta de ramipril conduce a una disminución de la presión arterial en la posición acostada y de pie, sin un aumento compensatorio en el NSS. Ramipril reduce significativamente el OPSS, prácticamente sin causar cambios en el flujo sanguíneo renal y la velocidad del filtrado de la bola. La acción hipotensor comienza a aparecer después de 1-2 horas después de tomar la dosis única del medicamento en el interior, alcanzando el valor más alto después de 3-9 horas, y persiste durante 24 horas. En la recepción del curso, el efecto hipotensor puede aumentar gradualmente, generalmente estabilizándose entre 3 y 4 semanas de medicación regular y luego persistiendo durante mucho tiempo. Un cese repentino de tomar el medicamento no conduce a un aumento rápido y significativo de la presión arterial (falta de síndrome de "cancelar").
En pacientes con hipertensión arterial, ramipril ralentiza el desarrollo y la progresión de la hipertrofia miocárdica y la pared vascular.
En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, el ramipril reduce el OPS (reducción de la carga posterior en el corazón), aumenta la capacidad del canal venoso y reduce la presión de llenado del ventrículo izquierdo, lo que, en consecuencia, conduce a una disminución en el precarga en el corazón. En estos pacientes, al tomar ramipril, hay un aumento en las emisiones cardíacas, una fracción de eyección y una mejora en la tolerancia de la actividad física.
Con nefropatía diabética y no diabética, la ingesta de ramipril ralentiza la tasa de progresión de la insuficiencia renal y el tiempo de la etapa terminal de la insuficiencia renal y, por lo tanto, reduce la necesidad de hemodiálisis o procedimientos de trasplante de riñón. En las etapas iniciales de la nefropatía diabética o no diabética, ramipril reduce el grado de expresión de la albúminauria.
En pacientes con alto riesgo de desarrollar enfermedades cardiovasculares debido a la presencia de lesiones vasculares (enfermedad coronaria diagnosticada, enfermedades borrantes de las arterias periféricas en la anamnesis, accidente cerebrovascular en la historia) o diabetes con al menos un factor de riesgo adicional (microalbuminuria, hipertensión arterial, aumento en las concentraciones totales de colesterol (OH) disminución en las concentraciones de colesterol en lipoproteínas de alta densidad (XS-LPVP, fumando) unir el ramipril a la terapia estándar reduce significativamente la frecuencia del infarto de miocardio, accidente cerebrovascular y mortalidad por causas cardiovasculares. Además, el ramipril reduce las tasas generales de mortalidad, así como la necesidad de procedimientos de revascularización, y ralentiza la aparición o progresión de la insuficiencia cardíaca crónica.
En pacientes con insuficiencia cardíaca, desarrollado en los primeros días del infarto agudo de miocardio (2-9 días) cuando toma ramipril, a partir de 3 a 10 días de infarto agudo de miocardio, riesgo reducido de mortalidad (por 27%) riesgo de muerte súbita (por 30%) El riesgo de progresión de la insuficiencia cardíaca crónica a grave (III - Clase funcional IV según la clasificación NYHA)/ resistente a la terapia (por 27%) La probabilidad de hospitalización posterior debido al desarrollo de insuficiencia cardíaca (por 26%).
En la población general de pacientes, así como en pacientes con diabetes mellitus, tanto con hipertensión arterial como con indicadores AD normales, ramipril reduce significativamente el riesgo de desarrollar nefropatía y la aparición de microalbuminuria.
Después de entrar, el ramipril se absorbe rápidamente de la pantalla LCD (50-60%). Comer ralentiza su absorción, pero no afecta la integridad de la succión. El ramipril sufre un intenso metabolismo / activación del sistema previo (principalmente en el hígado por hidrólisis), lo que resulta en su único metabolito activo: ramiprilato, cuya actividad con respecto a la inhibición de la APF es aproximadamente 6 veces mayor que la actividad del ramipril. Además, como resultado del metabolismo, ramipril forma una diketopiperazina que no tiene actividad farmacológica, que luego se somete a conjugación con ácido glucurónico. Ramiprilat se metaboliza a ácido diketopiperásico y glucurinado.
La biodisponibilidad del ramipril después de tomar varía del 15% (para una dosis de 2.5 mg) al 28% (para una dosis de 5 mg). La biodisponibilidad del metabolito activo - ramiprilato - después de tomar 2.5 mg y 5 mg de ramipril es aproximadamente del 45% (en comparación con su biodisponibilidad después de la administración intravenosa en las mismas dosis).
Después de tomar el ramipril dentro de Cmax ramipril y ramiprilato en plasma se logran después de 1 y 2 a 4 horas, respectivamente. La disminución en la concentración plasmática de ramiprilato ocurre en varias etapas: la fase de distribución y excreción con T1/2 ramiprilato de aproximadamente 3 horas, luego la fase intermedia con T1/2 ramiprilato de aproximadamente 15 horas y la fase final con una concentración muy baja de ramiprilato en plasma sanguíneo y T1/2 ramiprilato, que asciende a aproximadamente 4-5 días. Esta fase final se debe a la liberación lenta de ramiprilato desde una conexión fuerte con los receptores APF. A pesar de la larga fase final con la ingesta única del ramipril hacia adentro a una dosis de 2.5 mg o más, la concentración plasmática de equilibrio del ramiprilato se logra después de aproximadamente 4 días de tratamiento. Al tomar la droga "efectiva" T1/2 dependiendo de la dosis es de 13-17 horas.
La unión al plasma sanguíneo es aproximadamente del 73% para ramipril y del 56% para el ramiprilato.
Después de la administración intravenosa, la distribución de ramipril y ramiprilato es de aproximadamente 90 y 500 l, respectivamente.
Después de tomar el ramipril etiquetado con isótopo radiactivo (10 mg), el 39% de la radiactividad se descarga a través de los intestinos y aproximadamente el 60% por los riñones. Después de la introducción del ramipril, el 50-60% de la dosis se encuentra en la orina en forma de ramipril y sus metabolitos. Después de la introducción del ramiprilato, aproximadamente el 70% de la dosis se encuentra en la orina en forma de ramiprilato y sus metabolitos, en otras palabras, cuando se administran el ramipril y el ramiprilato, Una parte significativa de la dosis se excreta a través de los intestinos con bilis, sin pasar por los riñones (50 y 30%, respectivamente). Después de tomar dentro de 5 mg de ramipril en pacientes con drenaje de conductos biliares, los riñones y los intestinos emiten casi las mismas cantidades de ramipril y sus metabolitos durante las primeras 24 horas después de la admisión.
Aproximadamente del 80 al 90% de los metabolitos en orina y bilis se identificaron como ramiprilatos y metabolitos de emiprilato. El emipril de glucurónido y el emipril de diketopiperazina representan aproximadamente del 10 al 20% del total, y el contenido de orina de ramipril no metabolizado es aproximadamente del 2%.
Los estudios en animales han demostrado que el ramipril se libera en la leche materna.
En caso de insuficiencia renal con Cl creatinina inferior a 60 ml / min, la eliminación de ramiprilato y sus metabolitos por los riñones se ralentiza. Esto conduce a un aumento en la concentración plasmática de ramiprilato, que disminuye más lentamente que en pacientes con función renal normal.
Al tomar un ramipril de dosis alta (10 mg), la función hepática alterada ralentiza el metabolismo del sistema del ramipril a ramiprilato activo y una extracción más lenta del ramiprilato.
En voluntarios sanos y en pacientes con hipertensión arterial después de 2 semanas de tratamiento con ramipril en una dosis diaria de 5 mg, no hay acumulación clínicamente significativa de ramipril y ramiprilato. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica después de 2 semanas de tratamiento con un emipril en una dosis diaria de 5 mg, se observa un aumento de 1.5 a 1.8 veces en las concentraciones plasmáticas de ramiprilato y AUC .
Los voluntarios ancianos sanos (65–76 años) tienen una farmacocinética de ramipril y ramiprilato que no son significativamente diferentes de la de los voluntarios jóvenes y sanos.
- Inhibidores de APF
Combinaciones contravistas
El uso de algunas membranas de alta resistencia con una superficie cargada negativamente (por ejemplo, membranas de poliacrilo nitrilo) durante la hemodiálisis o la hemofiltración; uso de sulfato de dextrano durante la aféresis LDNP - El riesgo de desarrollar reacciones anafilácticas graves.
Combinaciones no recomendadas
Con sales de potasio, diuréticos ahorradores de potasio (p. Ej. amiloruro, triamter, espironolactona) - un aumento posiblemente más pronunciado en la concentración de potasio en el suero sanguíneo (mientras que el uso requiere un control cuidadoso de la concentración de potasio en el suero sanguíneo).
Combinaciones que deben usarse con precaución
Con medicamentos hipotensores (especialmente diuréticos) y otros medicamentos que reducen la presión arterial (nitratos, antidepresivos tricíclicos) - potenciación del efecto hipotensor; cuando se combina con diuréticos, se debe controlar el nivel de sodio en el suero sanguíneo.
Con pastillas para dormir, drogas y analgésicos - Una disminución más pronunciada de la presión arterial.
Con vasopresor bonito (epinefrina) - reducción de la acción hipotensor del ramipril, se requiere un control cuidadoso de la presión arterial.
Con alopurinol, procineamida, citostáticos, inmunosupresores, SCS del sistema y otros medios que pueden afectar los indicadores hematológicos - El uso conjunto aumenta el riesgo de leucopenia.
Con sales de litio - aumentar la concentración sérica de litio y aumentar el efecto cardiovascular y neurotóxico del litio.
Con medios hipoglucemiantes para la ingestión (sulfonilurea derivada, biguanidos), insulina - en relación con la disminución de la resistencia a la insulina bajo la influencia de ramipril, es posible fortalecer el efecto hipoglucemiante de estos medicamentos, hasta el desarrollo de hipoglucemia.
Combinaciones a considerar
Con VPN (indometacina, ácido acetilsalicílico) - es posible debilitar el efecto del ramipril, aumentar el riesgo de insuficiencia renal y aumentar la concentración de potasio en el suero sanguíneo.
Con heparina - Es posible aumentar la concentración de potasio en el suero sanguíneo.
Con cloruro de sodio - debilitamiento del efecto hipotensor del ramipril y tratamiento menos efectivo de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica.
Con etanol - Fortalecimiento de la vazodilatación. Ramipril puede aumentar los efectos adversos del etanol en el cuerpo.
Con estrógenos - debilitamiento de la acción hipotensor del ramipril (retraso fluido).
Terapia desensibilizante con hipersensibilidad a los venenos de insectos - Los inhibidores de la APF, incluido el ramipril, aumentan la probabilidad de desarrollar reacciones anafilácticas o anafilactoides graves a los venenos de insectos.
Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil de la droga es Tritace®tabletas 2.5 mg - 5 años.
tabletas 5 mg - 5 años.
tabletas 10 mg - 3 años.
No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Pastillas | 1 mesa. |
ramipril (NOTA 498) | 2.5 mg |
sustancias auxiliares : hipromelosis; almidón precalentado; MCC; estearilfumarat de sodio; colorante de óxido de hierro amarillo (E172) |
en una ampolla de 14 piezas., en blísters de caja 2.
Pastillas | 1 mesa. |
ramipril (NOTA 498) | 5 mg |
sustancias auxiliares : hipromelosis; almidón precalentado; MCC; estearilfumarat de sodio; tinte de hierro rojo (E172) |
en una ampolla de 14 piezas., en blísters de caja 2.
Pastillas | 1 mesa. |
ramipril (NOTA 498) | 10 mg |
sustancias auxiliares : hipromelosis; almidón precalentado; MCC; estearlfumarat de sodio |
en una ampolla de 14 piezas.; en un paquete de cartón 2 ampollas.
De acuerdo con la receta.
Antes de comenzar el tratamiento con Tritace® se debe eliminar la hiponatriemia y la hipovolemia. En pacientes que previamente tomaron diuréticos, es necesario cancelarlos o al menos reducir su dosis 2-3 días antes de tomar el medicamento Tritace® (en este caso, la condición de los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica debe controlarse cuidadosamente, debido a la posibilidad de desarrollar su descompensación con un aumento en la CRO).
Después de tomar la primera dosis de la droga, además de aumentar su dosis y / o dosis de diuréticos (especialmente "petal") es necesario garantizar un control médico exhaustivo del paciente durante al menos 8 horas para tomar las medidas adecuadas en caso de reducción excesiva de la presión arterial.
Si la droga es Tritace® utilizado por primera vez o en una dosis alta en pacientes con mayor actividad del sistema renina-angiotensina-aldesterona (RAAS), luego deben controlar cuidadosamente la presión arterial, especialmente al comienzo del tratamiento, t.to. Estos pacientes tienen un mayor riesgo de reducción excesiva de AD (ver. sección "Con precaución").
Con hipertensión arterial maligna e insuficiencia cardíaca, especialmente en la etapa aguda del infarto de miocardio, tratamiento con Tritace® debe comenzar solo en un hospital.
En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, tomar el medicamento puede conducir al desarrollo de una disminución pronunciada de la presión arterial, que en algunos casos se acompaña de oliguria o nitrogenemia y rara vez, al desarrollo de insuficiencia renal aguda.
Se debe tener cuidado en el tratamiento de pacientes de edad avanzada, t.to. pueden ser especialmente sensibles a los inhibidores de APF; En la fase inicial de tratamiento, se recomienda controlar los indicadores de la función de los riñones (ver. también la sección "Método de aplicación y dosis").
En pacientes para quienes una disminución de la presión arterial puede presentar un cierto riesgo (por ejemplo, en pacientes con estrechamiento aterosclerótico de las arterias coronarias o cerebrales), el tratamiento debe comenzar bajo estricta supervisión médica.
Se debe tener cuidado para el esfuerzo físico y / o el clima cálido debido al riesgo de aumento de la sudoración y la deshidratación con el desarrollo de hipotensión arterial debido a una disminución en la CRO y una disminución en la concentración de sodio en la sangre.
Durante el tratamiento con Tritatse® No se recomienda beber alcohol.
La hipotensión arterial transitoria no es una contraindicación para continuar el tratamiento después de la estabilización de la presión arterial. En caso de que ocurra una hipotensión arterial pronunciada, la dosis o el medicamento deben reducirse.
En pacientes que recibieron tratamiento con inhibidores de la APF, hubo casos de hinchazón angioneurótica de la cara, extremidades, labios, lengua, garganta o laringe. Si hay hinchazón en el área de la cara (labios, párpados) o la lengua, o dificultad para tragar o respirar, el paciente debe dejar de tomar el medicamento de inmediato. Hinchazón angioneurótica, localizado en el área del idioma, sorbos, o laringe (posibles síntomas: dificultad para tragar o respirar) puede amenazar la vida y requerir medidas urgentes para comprarla: administración subcutánea de 0.3–0.5 mg o administración intravenosa de goteo de 0.1 mg de epinefrina (bajo el control de AD, MSS y ECG) seguido por el uso del SCS (en, en m, o adentro) También se recomienda la administración intravenosa de antihistamínicos (antagonistas H1- y N2-histamínicos) El paciente debe ser hospitalizado y se debe realizar un monitoreo hasta que los síntomas se compren por completo, pero al menos 24 horas.
En pacientes que recibieron inhibidores de la APF, hubo casos de edema angioneurótico intestinal, que se manifestaron en dolor abdominal con o sin náuseas y vómitos; En algunos casos, también se observó hinchazón angioneurótica. Cuando el paciente tiene los síntomas anteriores cuando se trata con inhibidores de la APF, también se debe considerar la posibilidad de desarrollar un edema angioneurótico intestinal al realizar un diagnóstico diferencial.
El tratamiento dirigido a la desensibilización a venenos de insectos (vigas, avispas) y la ingesta simultánea de inhibidores de la APF pueden iniciar reacciones anafilácticas y anafilactoides (p. Ej. disminución de la presión arterial, falta de aliento, vómitos, reacciones alérgicas en la piel), que a veces puede ser potencialmente mortal. En el contexto del tratamiento con inhibidores de la APF, los hipers de las reacciones de hipersensibilidad a los venenos de insectos (por ejemplo, abejas, avispas) se desarrollan más rápido y se producen más severamente. Si es necesaria la desensibilización a los venenos de insectos, el inhibidor de la APF debe reemplazarse temporalmente con otra clase de medicamento apropiado.
Cuando se usan inhibidores de la APF, se describieron reacciones anafilactoides de desarrollo rápido y potencialmente mortales, a veces hasta el desarrollo de shock durante la hemodiálisis o la filtración plasmática usando ciertas membranas de alta resistencia (por ejemplo, membranas de poliacrilo nitrilo) (ver. también instrucciones de fabricantes de membranas). Se debe evitar compartir Tritace® y este tipo de membrana (por ejemplo, para hemodiálisis urgente o hemofiltración). En este caso, es preferible usar otras membranas o excluir la recepción de inhibidores de APF. Se observaron reacciones similares durante la aféresis de LDNP con sulfato de dextrano. Por lo tanto, este método no debe usarse en pacientes que reciben inhibidores de la APF.
En pacientes con insuficiencia hepática, la reacción al tratamiento con Tritatse® puede ser mejorado o debilitado. Además, en pacientes con cirrosis severa del hígado con hinchazón y / o ascitación, es posible una activación significativa de RAAS, por lo tanto, se debe tener especial cuidado al tratar a estos pacientes (ver. también la sección "Método de aplicación y dosis").
Antes de la intervención quirúrgica (incluyendo dental), es necesario advertir al cirujano / anestesista sobre el uso de inhibidores de la APF.
Se recomienda realizar un monitoreo cuidadoso de los recién nacidos que han sido intrauterinados por inhibidores de la APF para detectar hipotensión arterial, oliguria e hipercalemia. En oliguria, es necesario mantener la presión arterial y la perfusión renal mediante la introducción de fluidos y agentes vasodizantes apropiados. Dichos recién nacidos tienen el riesgo de desarrollar oliguria y trastornos neurológicos, posiblemente debido a una disminución en el flujo sanguíneo renal y cerebral debido a una disminución en la presión arterial causada por los inhibidores de la APF.
Monitoreo de indicadores de laboratorio antes y durante el tratamiento con Tritatse® (hasta 1 vez al mes en los primeros 3-6 meses de tratamiento)
Control de la función renal (determinación de las concentraciones séricas de creatinina)
Cuando se tratan inhibidores de la APF en las primeras semanas de tratamiento y posteriormente se recomienda controlar la función renal. Se requiere un monitoreo particularmente cuidadoso para pacientes con insuficiencia cardíaca aguda y crónica, insuficiencia renal, después del trasplante de riñón, pacientes con enfermedades de rayos X, incluidos pacientes con estenosis de panacea unilateral hemodinámicamente significativa en presencia de dos riñones (en tales pacientes, incluso un ligero aumento en la concentración de creatinina sérica puede ser un indicador de una disminución en la función de los riñones).
Control de concentración de electrolitos
Se recomienda un control regular de la concentración de potasio en el suero sanguíneo. Se requiere un monitoreo particularmente exhaustivo de la concentración de potasio en el suero sanguíneo para pacientes con insuficiencia renal, trastornos significativos del equilibrio agua-electrolitos, insuficiencia cardíaca crónica.
Control de indicadores hematológicos (concentración de hemoglobina, número de leucocitos, glóbulos rojos, plaquetas, fórmula de leucocitos)
Se recomienda controlar los indicadores del análisis de sangre general para identificar posibles leucopenia. Se recomienda un monitoreo más regular al comienzo del tratamiento en pacientes con insuficiencia renal, así como en pacientes con enfermedades del tejido conectivo o en pacientes que reciben otros medicamentos al mismo tiempo que pueden cambiar la imagen de la sangre periférica (ver. sección "Interacción"). El control del número de leucocitos es necesario para la detección temprana de leucopenia, que es especialmente importante en pacientes con un mayor riesgo de desarrollo, así como en los primeros signos de infección. Cuando se detecta neutropenia (el número de neutrófilos es inferior a 2000 / mc), se requiere la finalización del tratamiento con inhibidores de la APF.
Cuando aparecen síntomas debido a la leucopenia (por ejemplo, fiebre, aumento de los ganglios linfáticos, amigdalitis), es necesario un control urgente de la imagen de la sangre periférica. En caso de signos de sangrado (los petequios más pequeños, erupciones de color rojo-marrón en la piel y las membranas mucosas), también es necesario controlar el número de plaquetas en la sangre periférica.
Determinación de enzimas hepáticas, concentración de bilirrubina en sangre
Cuando aparece una ictericia o un aumento significativo en la actividad de las enzimas hepáticas, tratamiento con Tritace® debe detenerse y debe garantizarse la supervisión médica del paciente.
Impacto en la capacidad de conducir un automóvil y participar en otras actividades potencialmente peligrosas. Durante el tratamiento con Tritatse® es necesario abstenerse de participar en actividades potencialmente peligrosas, incluida la conducción de un automóvil que requiere mayor atención y velocidad de las reacciones psicomotoras, t.to. en el contexto de su recepción, es posible mareos, una disminución en la velocidad de las reacciones psicomotoras, atención, especialmente después de tomar la primera dosis.
- I10 Hipertensión esencial (primaria)
- I15 Hipertensión secundaria
- I21.9 El infarto agudo de miocardio no está especificado
- I25.2 Infarto de miocardio pasado
- I25.9 Enfermedad coronaria crónica no especificada
- I50.0 Insuficiencia cardíaca estancada
- I50.9 Insuficiencia cardíaca no especificada
- I64 Un derrame cerebral no especificado como hemorragia o ataque cardíaco
- I73.9. La enfermedad de los vasos periféricos no está especificada
- I77.1 El estrechamiento de las arterias
- N08.3 Lesiones glomerulares en diabetes mellitus (E10-14 + con un cuarto signo común .2)
- N28.9 La enfermedad renal y uréter no está especificada
- Z95.1. La presencia de trasplante de derivación aortocronaria