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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Grupo farmacoterapéutico: otros opioides; Código ATC: N 02 AX02.
Tramadol Krka es un analgésico opioide central. Es un agonista puro no selectivo en los receptores µ, Îo y Îo-opioid con una mayor afinidad por el receptor µ. Otros mecanismos que contribuyen a sus efectos analgésicos incluyen inhibir la reanudación neuronal de la noradrenalina y aumentar la liberación de serotonina.
Tramadol Krka tiene un efecto antitusivo. A diferencia de la morfina, las dosis analgésicas de Tramadol Krka no tienen efecto depresivo respiratorio en un amplio rango. La motilidad gastrointestinal también se ve menos afectada. Los efectos sobre el sistema cardiovascular suelen ser bajos. Se informa que la efectividad de Tramadol Krka es de 1/10 (una décima) a 1/6 (una sexta) la de la morfina.
Grupo farmacoterapéutico: analgésico, otros opioides. Código ATC: N02A X02
Mecanismo de acción
Tramadol es un analgésico central. Es un agonista puro no selectivo en los receptores opioides mu, delta y kappa con una mayor afinidad por el receptor mu. Otros mecanismos que pueden contribuir a sus efectos analgésicos incluyen inhibir la reanudación neuronal de la noradrenalina y aumentar la liberación de serotonina.
Población pediátrica
Los efectos de la administración enteral y parenteral de tramadol se han estudiado en estudios clínicos con más de 2000 pacientes pediátricos de recién nacidos de hasta 17 años de edad. Las indicaciones para el tratamiento del dolor examinadas en estos estudios incluyeron dolor después de la cirugía (principalmente dolor abdominal), después de la extracción quirúrgica del diente debido a fracturas, quemaduras y traumatismos, y otras afecciones dolorosas que requieren tratamiento analgésico durante al menos 7 días.
A dosis únicas de hasta 2 mg / kg o dosis múltiples de hasta 8 mg / kg por día (hasta un máximo de 400 mg por día), la efectividad del placebo de tramadol fue superior o paracetamol, nalbufina, petidina o dosis bajas de morfina. Los estudios realizados confirmaron la efectividad del tramadol. El perfil de seguridad de tramadol fue similar en adultos y pacientes pediátricos mayores de 1 año.
Con la administración oral y parenteral repetida de Tramadol Krka durante 6-26 semanas en ratas y perros y la administración oral durante 12 meses en perros, los exámenes hematológicos, clínico-químicos e histológicos no mostraron evidencia de cambios relacionados con sustancias. Las manifestaciones nerviosas centrales solo ocurrieron después de altas dosis que estaban significativamente por encima del rango terapéutico: inquietud, salivación, calambres y aumento de peso reducido. Ratas y perros toleraron dosis orales de 20 mg / kg o. 10 mg / kg de peso corporal y perros dosis rectales de 20 mg / kg de peso corporal sin reacciones.
En ratas, las dosis de tramadol Krka de 50 mg / kg / día causaron efectos tóxicos en las represas y una mayor mortalidad de recién nacidos. Hubo retrasos en la forma de trastornos de osificación y retraso en la apertura vaginal y ocular en la descendencia. La fertilidad masculina no se vio afectada. Después de dosis más altas (de 50 mg / kg / día), las mujeres mostraron una tasa de embarazo reducida. En conejos hubo efectos tóxicos en las madres de 125 mg / kg y anomalías esqueléticas en la descendencia.
En algunos sistemas de prueba in vitro hubo indicios de efectos mutagénicos. Los estudios in vivo no mostraron tales efectos. Según hallazgos anteriores, Tramadol Krka puede clasificarse como no mutagénico.
Se han realizado estudios sobre el potencial tumoral del clorhidrato de tramadol Krka en ratas y ratones. El estudio en ratas no mostró evidencia de un aumento relacionado con la sustancia en la incidencia de tumores. En el estudio con ratones, hubo una mayor incidencia de adenomas de células hepáticas en hombres (un aumento insignificante dependiente de la dosis de 15 mg / kg hacia arriba) y un aumento de tumores pulmonares en mujeres de todos los grupos de dosis (significativo pero no dependiente de la dosis ).
Los datos preclínicos no muestran un peligro particular para los humanos, según estudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad o potencial carcinogénico.
Toxicidad para la reproducción y el desarrollo
No se han observado efectos de tramadol sobre la fertilidad masculina o femenina en ratas. Las malformaciones fetales ocurrieron en un estudio de desarrollo de ratas en presencia de toxicidad materna y mortalidad. No se observaron efectos de desarrollo en la rata a 20 mg / kg / día cuando las concentraciones plasmáticas de tramadol y O-desmetiltramadol fueron 2.3x y 2.2x la Cmáx clínica media estimada y 1.1x y 1.5x el AUCt clínico medio estimado a la dosis máxima recomendada de Tramadol Krka SR 200 mg dos veces al día. Cuando las ratas hembras fueron tratadas durante el embarazo y la lactancia, hubo una mayor mortalidad de las crías y una disminución del peso corporal durante la lactancia para la descendencia a dosis tóxicas maternas de 60 mg / kg / día.
No aplica.
No hay requisitos especiales.
Los productos o desechos no utilizados deben eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
No hay requisitos especiales.
