Tradon

diabetes mellitus tipo 2 con terapia dietética insuficiente, esfuerzo físico y peso corporal inferior;

prevención de complicaciones de la diabetes: reducción del riesgo de complicaciones microespasculares (petropatía, retinopatía) y macrovasculares (infarto de miocardio, accidente cerebrovascular) en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 mediante control glucémico intensivo.

Diabetes mellitus tipo 2 (forma multi-blanca) con formas iniciales de microangiopatía diabética. Prevención de trastornos hemorrágicos (en combinación con otros fármacos hipoglucemiantes).

El medicamento está destinado solo para el tratamiento de adultos.

La dosis recomendada del medicamento debe tomarse hacia adentro, 1 vez al día, preferiblemente durante el desayuno.

La dosis diaria puede ser de 30–120 mg (1 / 2–2 tab.) en una cita.

Se recomienda tragar la píldora o la mitad de la píldora entera sin masticar ni moler.

Cuando se faltan una o más dosis del medicamento, no puede tomar una dosis más alta en la próxima cita, la dosis omitida debe tomarse al día siguiente.

Al igual que con otros fármacos hipoglucemiantes, la dosis del fármaco en cada caso debe seleccionarse individualmente, dependiendo de la concentración de glucosa en sangre y el nivel de HbA1c.

Dosis inicial

Dosis inicial recomendada (incluyendo. H. para pacientes de edad avanzada, ≥65 años) - 30 mg / día (1/2 tabla.).

En caso de control adecuado, el medicamento en esta dosis puede usarse para terapia de mantenimiento. Con un control glucémico inadecuado, la dosis diaria del medicamento se puede aumentar secuencialmente a 60, 90 o 120 mg.

Es posible un aumento en la dosis no antes de 1 mes de terapia con un medicamento en una dosis previamente prescrita. La excepción son los pacientes cuya concentración de glucosa en sangre no ha disminuido después de 2 semanas de tratamiento. En tales casos, la dosis del medicamento puede aumentarse después de 2 semanas después del inicio de la ingesta.

La dosis diaria máxima recomendada del medicamento es de 120 mg.

1 mesa. Droga Diabeteston^® Las tabletas MV con liberación modificada de 60 mg son equivalentes a 2 tabletas. Diabetes mellitus^® Comprimidos MV con liberación modificada de 30 mg. La presencia de una muesca en tabletas de 60 mg le permite dividir la tableta y tomar una dosis diaria como 30 mg (1/2 tabla. 60 mg) y, si es necesario, 90 mg (1 y 1/2 pestaña. 60 mg).

Transición de tomar la droga Diabetes^® 80 mg comprimidos para diabetes^® Comprimidos MV con liberación modificada de 60 mg

1 mesa. Droga Diabeteston^® 80 mg se puede reemplazar por 1/2 tabla. Droga Diabeteston^® MV con liberación modificada de 60 mg. Al transferir pacientes del medicamento Diabeteston^® 80 mg por medicamento para la diabetes^® MV se recomienda un control glucémico completo.

Pasar de tomar otros medicamentos hipoglucemiantes a la droga Diabetes^® Comprimidos MV con liberación modificada de 60 mg

Droga para la diabetes^® Se pueden usar tabletas MV con una liberación modificada de 60 mg en lugar de otros medicamentos hipoglucemiantes para la ingestión. Cuando se transfiere a la diabetes^® El MV de los pacientes que reciben otros medicamentos hipoglucemiantes para la ingestión debe tener en cuenta su dosis y T_1/2 Como regla general, no se requiere un período de transición. La dosis inicial debe ser de 30 mg y luego debe titularse dependiendo de la concentración de glucosa en sangre.

Cuando se reemplaza con Diabeteston^® Derivado MV de sulfonilurea con T larga_1/2 Para evitar la hipoglucemia causada por el efecto aditivo de dos fármacos hipoglucemiantes, puede dejar de tomarlos durante varios días. La dosis inicial de Diabeteston^® MV también es de 30 mg (1/2 pestaña. 60 mg) y, si es necesario, se puede aumentar en el futuro, como se describió anteriormente.

Técnica combinada con otros fármacos hipoglucemiantes

Diabetes mellitus^® La FQ se puede usar en combinación con biguanidinasas, inhibidores de la alfa-glucosidasa o insulina.

Con un control glucémico inadecuado, se debe recetar una terapia adicional con insulina con un control médico cuidadoso.

Pacientes de edad avanzada

No se requiere una corrección de dosis para pacientes mayores de 65 años.

Pacientes con insuficiencia renal

Los resultados de los estudios clínicos han demostrado que no se requiere corrección de la dosis en pacientes con insuficiencia renal de gravedad leve a moderada. Se recomienda una cuidadosa supervisión médica.

Pacientes con riesgo de desarrollar hipoglucemia

En pacientes, en riesgo de desarrollar hipoglucemia (Nutrición inadecuada o desequilibrada; trastornos endocrinos severos o mal compensados — fracaso pituitario y suprarrenal, hipotiroidismo; cancelación del SCS después de su larga recepción y / o recepción en dosis altas; enfermedades graves del SSS — SII pesado, aterosclerosis severa de las arterias carótidas, aterosclerosis común) Se recomienda usar una dosis mínima (30 mg) Droga Diabeteston^® MV .

Prevención de complicaciones de la diabetes

Para lograr un control glucémico intensivo, puede aumentar gradualmente la dosis de Diabetón^® MV hasta 120 mg / día además de la dieta y el ejercicio hasta alcanzar el nivel objetivo de HbA1c. Debe recordarse el riesgo de desarrollar hipoglucemia. Además, se pueden agregar otros fármacos hipoglucemiantes a la terapia, por ejemplo, metformina, inhibidor de la alfa-glucosidasa, derivado de la tiazolidindiona o insulina.

Niños y adolescentes menores de 18 años

No se dispone de datos sobre la eficacia y la seguridad del medicamento en niños y adolescentes menores de 18 años.

Dentro, 2 veces al día 30 minutos antes de las comidas. La dosis diaria inicial es de 80 mg, el promedio diario es de 160–320 mg.

La tasa de dosis depende de la edad, la gravedad del curso de diabetes, el nivel de glucemia espesa y 2 horas después de comer.

hipersensibilidad a glucásidos, otros derivados de sulfonilurea, sulfonalamidas o sustancias auxiliares que forman parte del fármaco;

diabetes mellitus tipo 1;

cetoacidosis diabética, precom diabético, coma diabético;

insuficiencia renal o hepática grave (en estos casos se recomienda usar insulina);

tomando miconazol (ver. "Interacción");

embarazo y lactancia (ver. "Solicitud de embarazo y lactancia");

edad hasta 18 años.

Debido al hecho de que el medicamento incluye lactosa, diabetes^® MV no se recomienda para pacientes con intolerancia a la lactosa congénita, galactosemia, malabsorción de glucosa-galactosa.

No se recomienda su uso en combinación con fenilbutazona o Danazol (ver. "Interacción").

Con precaución : vejez, nutrición irregular y / o desequilibrada, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, enfermedades graves del SSS, hipotiroidismo, insuficiencia suprarrenal o hipofísica, insuficiencia renal y / o hepática, terapia GX a largo plazo, alcoholismo.

Hipersensibilidad, diabetes mellitus tipo 1, diabetes mellitus juvenil tipo 1, diabetes mellitus labial tipo 2, precoma y diabético en coma, microangiopatía severa, insuficiencia hepática y renal grave; enfermedades infecciosas, insuloma; intervención quirúrgica, embarazo, lactancia.

Dada la experiencia del uso de gliklazid, uno debe recordar la posibilidad de desarrollar los siguientes efectos secundarios.

Hipoglucemia

Como otras drogas del grupo sulfonil urea, Diabetes^® El MV puede causar hipoglucemia en caso de alimentación irregular y, especialmente si se omite la comida. Posibles síntomas de hipoglucemia: dolor de cabeza, Una fuerte sensación de hambre, náuseas, vómitos, aumento de la fatiga, trastornos del sueño, irritabilidad, emoción, disminución de la concentración, reacción lenta, depresión, confusión, visión y habla deteriorados, afasia, temblor, paresia, pérdida de autocontrol, Un sentimiento de impotencia, violación de la percepción, mareo, debilidad, calambres, bradicardia, sin sentido, respiración superficial, somnolencia, pérdida de conciencia con el posible desarrollo de un coma, hasta la muerte.

También se pueden observar reacciones adrenérgicas: aumento de la sudoración, piel pegajosa, ansiedad, taquicardia, aumento de la presión arterial, sensación de latidos cardíacos, arritmia y angina de pecho.

Por lo general, los síntomas de hipoglucemia se compran tomando carbohidratos (azúcar). Tomar sustitutos del azúcar es ineficaz. En el contexto de otros derivados de sulfonilurea, se observó una recaída de la hipoglucemia después de su compra exitosa.

Con hipoglucemia severa o prolongada, se muestra atención médica de emergencia, posiblemente con hospitalización, incluso si hay un efecto al tomar carbohidratos.

Otros efectos secundarios

Desde el lado de la pantalla LCD: dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento. Tomar el medicamento durante el desayuno evita estos síntomas o los minimiza.

Los siguientes efectos secundarios son menos comunes.

De la piel y el tejido subcutáneo: erupción cutánea, picazón, urticaria, edema de Quinke, eritema, maculopapulosis, reacciones de la diana (como el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica).

Del sistema circulatorio y linfático: Los trastornos hematológicos (anemia, leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia) rara vez se desarrollan. Como regla general, estos fenómenos son reversibles en caso de terminación de la terapia.

Del hígado y del tracto biliar: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas (AST, ALT, SCF), hepatitis (casos unitarios). Cuando aparece ictericia colestática, la terapia debe suspenderse.

Estos fenómenos suelen ser reversibles en caso de finalización de la terapia.

Desde el lado del cuerpo de visión: Los trastornos visuales transitorios pueden ocurrir debido a cambios en la concentración de glucosa en sangre, especialmente al comienzo de la terapia.

Efectos secundarios inherentes a la derivada de sulfonilurea: en el contexto de tomar otros derivados de sulfonil urea, se observaron los siguientes efectos secundarios: celopenia de sangre roja, agranulocitosis, anemia hemolítica, pancitopenia, vasculitis alérgica, hiponatriemia. Hubo un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas, insuficiencia hepática (por ejemplo, con el desarrollo de colestasis e ictericia) y hepatitis; Las manifestaciones disminuyeron con el tiempo después de la abolición de los medicamentos con sulfonilurea, pero en algunos casos provocaron insuficiencia hepática potencialmente mortal.

Efectos secundarios observados en ensayos clínicos

En el estudio AVANCE hubo una ligera diferencia en la frecuencia de varios fenómenos indeseables graves entre dos grupos de pacientes. No se recibieron nuevos datos de seguridad. Un pequeño número de pacientes tenía hipoglucemia severa, pero la frecuencia total de hipoglucemia fue baja. La frecuencia de hipoglucemia en el grupo de control glucémico intensivo fue mayor que en el grupo de control glucémico estándar. La mayoría de los episodios de hipoglucemia en el grupo de control glucémico intensivo se observaron en el contexto de la terapia concomitante con insulina.

Hipoglucemia, coma hipoglucemiante (en violación del modo de dosificación y dosis inadecuadas); reacciones alérgicas (erupción cutánea, picazón), náuseas, diarrea, gravedad en las epigástrica; paresia, sensibilidad alterada; alteración de la formación de sangre (pantziphenia), insuficiencia hepática (colesterasa), fotosensibilización de la cabeza.

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете типа 2 препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обусловливать развитие осложнений при сахарном диабете: частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов и снижает концентрацию факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В₂), а также восстанавливает фибринолитическую активность сосудистого эндотелия и повышает активность тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении Диабетона^® МВ (HbA1c <6,5%), достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета типа 2 в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).

Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение препарата Диабетон^® МВ и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического ЛС (например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин). Средняя суточная доза препарата Диабетон^® МВ у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.

На фоне применения препарата Диабетон^® МВ в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 года, средний уровень HbA1c — 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c — 7,3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.

Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития почечных осложнений на 11%.

Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приема препарата Диабетон^® МВ не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, понижает пик гипергликемии. Помимо действия на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза; предупреждает повышенную реакцию сосудов на адреналин при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при длительном применении уменьшает протеинурию при диабетической нефропатии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.

Всасывание

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно, в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая.

Прием пищи не влияет на степень абсорбции гликлазида.

Распределение

С белками плазмы связывается приблизительно 95% гликлазида. V_d — около 30 л. Прием препарата Диабетон^® МВ в дозе 60 мг 1 раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение

Гликлазид выводится главным образом почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизмененном виде. T_1/2 гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 ч.

Линейность

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и AUC является линейной.

Особые популяции

Пожилые люди. У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Хорошо абсорбируется из ЖКТ, C_max после приема препарата внутрь в дозе 80 мг достигается через 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 94%. T_1/2 — около 12 ч. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, с калом — 12% в виде метаболитов.

• Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения [Гипогликемические синтетические и другие средства]

• Гипогликемические синтетические и другие средства

1. Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)

Противопоказанные сочетания

Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Нерекомендуемые сочетания

Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).

Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон^® МВ следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема ЛС, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Сочетания, требующие предосторожностей

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми ЛС: другими гипогликемическими средствами (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидинидионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами АПФ — каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами; кларитромицином и НПВП сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

2. Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови (ослабляющие действие гликлазида)

Нерекомендуемые сочетания

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (>100 мг/сут) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

ГКС (системное и местное применение — внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства, как во время приема ГКС, так и после их отмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение): бета₂-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

3. Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты (например, варфарин). Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, фенирамидол, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.

Действие ослабляют барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, алкоголь, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов.

Несовместим с препаратами миконазола.