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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 28.03.2022
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El tartrato de butorfanol está indicado para el tratamiento del dolor si es apropiado el uso de un analgésico opioide.
Los factores a considerar al determinar la dosis incluyen la edad, el peso corporal, la condición física, la condición patológica subyacente, el uso de otros medicamentos, el tipo de anestesia que se utilizará y la cirugía. El uso en ancianos, en pacientes con enfermedad hepática o renal o en trabajo de parto requiere atención especial (ver PRECAUCIONES y Individualización de la dosis en FARMACOLOGÍA CLÍNICA). Las siguientes dosis se aplican a pacientes que no tienen insuficiencia hepática o renal y que no tienen agentes del SNC.
Uso para el dolor
La dosis habitual recomendada para la administración nasal inicial es de 1 mg (1 pulverización uno Nariz). La adherencia a esta dosis reduce la aparición de somnolencia y mareos. Si no se logra un alivio adecuado del dolor en 60 a 90 minutos, se puede administrar una dosis adicional de 1 mg.
La secuencia de dosis inicial descrita anteriormente se puede repetir en 3 a 4 horas si es necesario después de la segunda dosis la secuencia.
Dependiendo del dolor intenso, una dosis inicial de 2 mg (1 pulverización todos Nariz) en pacientes que pueden permanecer acostados en caso de somnolencia o mareos. En tales pacientes, no se deben administrar dosis adicionales individuales de 2 mg durante 3 a 4 horas.
Uso en anestesia equilibrada
No se recomienda el uso de tartrato de butorfanol - aerosol nasal ya que no se ha estudiado para inducir o mantener la anestesia.
Trabajo
No se recomienda el uso de tartrato de butorfanol - aerosol nasal ya que no se examinó al nacer.
Seguridad y manejo
El aerosol nasal de tartrato de butorfanol es un sistema de suministro abierto con un mayor riesgo de exposición a los trabajadores de la salud.
Se puede aerosolizar una cierta cantidad de butorfanol durante el proceso de cebado; por lo tanto, el pulverizador de la bomba debe ser dirigido por el paciente u otras personas o animales.
La eliminación de sustancias programadas debe cumplir con las regulaciones estatales y federales. El dispositivo debe desecharse desenroscando la tapa, enjuagando la botella y colocando las piezas en un recipiente de desechos.
El butorfanotartrato está contraindicado en pacientes hipersensibles al butorfanotartrato o al conservante cloruro de bencetonio.
ADVERTENCIAS
Drogadictos
Debido a sus propiedades opioidantagonistas, no se recomienda el uso de butorfanol en pacientes que dependen de narcóticos. Dichos pacientes deben tener un período razonable de abstinencia de opioides antes de comenzar la terapia con butorfanol. En pacientes que toman analgésicos opioides crónicos, el butorfanol ha causado síntomas de abstinencia como ansiedad, inquietud, cambios de humor, alucinaciones, disforia, debilidad y diarrea.
Debido a la dificultad de evaluar la tolerancia a los opioides en pacientes que recientemente han recibido dosis repetidas de analgésicos narcóticos, se debe tener precaución al administrar butorfanol a dichos pacientes.
Abuso de drogas y adicción
Abuso de drogas
El tartrato de butorfanol se ha asociado con episodios de abuso en todas las vías de administración. De los casos recibidos, hubo más informes de abuso con la formulación de aerosol nasal que con la formulación inyectable.
Adicción física, tolerancia y abstinencia
El uso más prolongado y continuo de butorfanotartrato puede conducir a adicción física o tolerancia (una disminución en la respuesta a una determinada dosis). La interrupción brusca del uso en pacientes con adicción física puede provocar síntomas de abstinencia.
Nota
La selección adecuada del paciente, las restricciones de dosis y recetas, las instrucciones de uso apropiadas y el monitoreo frecuente son importantes para minimizar el riesgo de abuso y adicción física. (Ver Abuso de drogas y adicción).
PRECAUCIONES
general
Raramente se ha informado hipotensión asociada con el síncope durante la primera hora de dosificación con aerosol nasal de tartrato de butorfanol, especialmente en pacientes con reacciones similares en el pasado a analgésicos opioides. Por lo tanto, se debe aconsejar a los pacientes que eviten actividades con riesgos potenciales.
Lesión en la cabeza y aumento de la presión cerebral
Al igual que con otros opioides, el uso de butorfanol en pacientes con lesiones en la cabeza puede estar asociado con la retención de dióxido de carbono y el aumento secundario de la presión del licor, la mala conducta inducida por el fármaco y los cambios en el estado mental que oscurecerían la interpretación del curso clínico de los pacientes con lesiones en la cabeza. En tales pacientes, el butorfanol solo debe usarse si el uso de la aplicación supera los riesgos potenciales.
Lesión en la cabeza y presión cerebral
Al igual que con otros opioides, el uso de butorfanol en pacientes con lesiones en la cabeza puede estar asociado con la retención de dióxido de carbono y el aumento secundario de la presión del licor, la mala conducta inducida por el fármaco y los cambios en el estado mental que oscurecerían la interpretación del curso clínico de los pacientes con lesiones en la cabeza. En tales pacientes, el butorfanol solo debe usarse si el uso de la aplicación supera los riesgos potenciales.
Trastornos respiratorios o control
El butorfanol puede provocar depresión respiratoria, especialmente en pacientes que reciben otros agentes del SNC o en pacientes que padecen enfermedades del SNC o enfermedades respiratorias.
Enfermedades hepáticas y renales
En pacientes con insuficiencia hepática o renal, la secuencia de dosis inicial de aerosol nasal de tartrato de butorfanol debe limitarse a 1 mg, si es necesario con 1 mg en 90 a 120 minutos. La secuencia de dosis repetidas en estos pacientes debe determinarse por la respuesta del paciente en lugar de en momentos fijos, pero generalmente es a intervalos de no menos de 6 horas (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Farmacocinética e individualización de las dosis ).
Efectos cardiovasculares
Debido a que el butorfanol puede aumentar el trabajo del corazón, especialmente la circulación pulmonar, el uso de butorfanol en pacientes con infarto agudo de miocardio, disfunción ventricular o insuficiencia coronaria debe limitarse a situaciones en las que los beneficios superan significativamente el riesgo (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA).
Raramente se ha informado hipertensión severa durante la terapia con butorfanol. En tales casos, el butorfanol debe suspenderse y tratarse con hipertensión con medicamentos antihipertensivos. También se ha informado que la naloxona es efectiva en pacientes que no dependen de los opioides.
Uso en pacientes ambulatorios
- Los analgésicos opioides, incluido el butorfanol, afectan las habilidades mentales o físicas requeridas para realizar tareas potencialmente peligrosas, como conducir u operar maquinaria. Los efectos como la somnolencia o los mareos generalmente pueden ocurrir dentro de la primera hora después de la dosificación. Estos efectos pueden persistir durante diferentes períodos después de la dosificación. Los pacientes que han tomado butorfanol no deben conducir ni operar maquinaria peligrosa durante al menos 1 hora hasta que los efectos del medicamento ya no estén presentes.
- El alcohol no debe consumirse mientras se usa butorfanol. Uso simultáneo de butorfanol con medicamentos que afectan el sistema nervioso central (p. Ej.El alcohol, los barbitúricos, los sedantes y los antihistamínicos) pueden provocar un aumento de los efectos depresivos del sistema nervioso central, como somnolencia, mareos y deterioro de la función mental.
- El butorfanol pertenece a una clase de drogas que se sabe que son abusadas y, por lo tanto, deben tratarse en consecuencia (ver Abuso de drogas y adicción).
- Se debe informar a los pacientes sobre el uso correcto del aerosol nasal de tartrato de butorfanol (verInstrucción al paciente Inserto de paquete y Guía de drogas). </ ol>
Información para pacientes
Consulte el uso en la subsección de pacientes ambulatorios arriba y vea también el Instrucción al paciente Inserto de paquete y Instrucciones de medicación.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Se han realizado estudios de carcinogenicidad de dos años en ratones y ratas que recibieron butorfanotartrato en alimentos de hasta 60 mg / kg / día (180 mg / m2 para ratones y 354 mg / m2 para ratas). En estos estudios, no hubo evidencia de carcinogenicidad en ambas especies.
El butorfanol estaba adentro S. typhimurium o E. coli - ensayos o en ensayos de síntesis y reparación de ADN no programados realizados en células de fibroblastos humanos cultivadas, no genotóxicas.
Ratas con 160 mg / kg / día (944 mg / m2 ) tenía una tasa de embarazo reducida. Sin embargo, se logró un efecto similar a una dosis subcutánea de 2.5 mg / kg / día (14.75 mg / m2 ) no observado.
Embarazo
Efectos teratogénicos
Categoría C
Los estudios de reproducción en ratones, ratas y conejos durante la organogénesis no mostraron potencial teratogénico para el butorfanol. Ratas preñadas por vía subcutánea con butorfanol a 1 mg / kg (5,9 mg / m2 ) fueron tratados, pero tenían una mayor frecuencia de muertes fetales que los controles. Butorfanol a 30 mg / kg / oral (360 mg / m2 ) y 60 mg / kg / oral (720 mg / m2 ) Sombra una mayor incidencia de pérdida posterior a la implantación en conejos.
No existen estudios adecuados y bien controlados con butorfanotartrato en mujeres embarazadas 37 semanas de embarazo. Sin embargo, el tartrato de butorfanol solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el niño.
Trabajo y entrega
Tartrato de butorfanol: no se recomienda el aerosol nasal durante el parto o el parto porque no hay experiencia clínica con su uso en este entorno.
Lactancia materna
Se ha detectado butorfanol en la leche después de la administración de inyección de tartrato de butorfanol a madres lactantes. Es probable que la cantidad que recibiría un bebé sea clínicamente insignificante (se estima que 4 mcg / L de leche en una madre que recibe IM 2 mg cuatro veces al día).
Aunque no existe experiencia clínica con el uso de aerosol nasal de tartrato de butorfanol en madres lactantes, se debe suponer que el butorfanol aparecerá en cantidades similares en la leche después de la ruta nasal.
Uso pediátrico
No se recomienda el uso de butorfanol en pacientes menores de 18 años porque no se ha demostrado la seguridad y la eficacia en esta población.
Aplicación geriátrica
De los aproximadamente 1.700 pacientes tratados con aerosol nasal de tartrato de butorfanol en ensayos clínicos, el 8% tenía 65 años o más y el 2% tenía 75 años o más.
Debido a los cambios en el aclaramiento, la vida media del butorfanol aumenta en un 25% (a más de 6 horas) en pacientes mayores de 65 años (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Sección farmacocinética). Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos secundarios del butorfanol. En estudios clínicos con aerosol nasal de tartrato de butorfanol, los pacientes mayores tenían una mayor frecuencia de dolor de cabeza, mareos, somnolencia, mareos, estreñimiento, náuseas y / o vómitos y congestión nasal en comparación con los pacientes más jóvenes. No hay datos de eficacia suficientes para los pacientes y 65 años para determinar si reacciona de manera diferente a los pacientes más jóvenes.
Inicialmente, una dosis de 1 mg de tartrato de butorfanol - aerosol nasal generalmente debe usarse en pacientes geriátricos y deben pasar de 90 a 120 minutos antes de administrar una segunda dosis de 1 mg si es necesario (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Individualización de las dosis).
Se sabe que el butorfanol y sus metabolitos se excretan esencialmente a través del riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes mayores tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener precaución al seleccionar la dosis.
Experiencia en estudios clínicos
Se examinaron un total de 2446 pacientes, estudios clínicos de precomercialización de butorfanol. Aproximadamente la mitad recibió inyección de tartrato de butorfanol, el resto recibió tartrato de butorfanol - aerosol nasal. En casi todos los casos, el tipo y la frecuencia de los efectos secundarios con butorfanol fueron de alguna manera los que se observaron con frecuencia con analgésicos opioides.
Las experiencias adversas que se describen a continuación se basan en datos de ensayos clínicos a corto y largo plazo en pacientes que reciben butorfanol de cualquier manera. No se intentó corregir el efecto placebo ni restar las frecuencias informadas por los pacientes tratados con placebo en ensayos controlados.
Los efectos secundarios más comúnmente reportados en todos los ensayos clínicos con inyección de tartrato de butorfanol y aerosol nasal de tartrato de butorfanol fueron somnolencia (43%), mareos (19%), náuseas y / o vómitos (13%). En experimentos a largo plazo con solo aerosol nasal de tartrato de butorfanol, con frecuencia se informaron congestión nasal (13%) e insomnio (11%).
Los siguientes efectos secundarios se informaron en ensayos clínicos con una frecuencia del 1% o más y se consideraron probablemente relacionados con el uso de butorfanol.
Cuerpo en su conjunto: Astenia / letargo, dolor de cabeza, sensación de calor
Cardiovascular: Vasodilatación, palpitaciones
Digestivo: Anorexia, estreñimiento, boca seca, náuseas y / o vómitos, dolor de estómago
Nervioso: Ansiedad, confusión, mareos, euforia, sensación flotante, insomnio, nerviosismo, parestesia, somnolencia, temblores
Respiratorio: bronquitis, tos, disnea, epistaxis, congestión nasal, irritación nasal, faringitis, rinitis, congestión sinusal, sinusitis, infección del tracto respiratorio superior
Piel y extremidades: Sudoración / garganta, prurito
Sentidos especiales: visión borrosa, dolor de oído, tinnitus, sabor desagradable
Los siguientes efectos secundarios se han informado con una frecuencia de menos del 1% en ensayos clínicos y se ha considerado que están relacionados con el uso de butorfanol.
Cardiovascular: Hipotensión, síncope
Nervioso: sueños anormales, inquietud, disforia, alucinaciones, hostilidad, síntomas de abstinencia
Piel y extremidades: Sarpullido / urticaria
Urogenital: micción deteriorada
Se han informado las siguientes experiencias adversas adicionales raras con una frecuencia de menos del 1% de los pacientes examinados en estudios a corto plazo con aerosol nasal de tartrato de butorfanol y en circunstancias en las que se desconoce la relación entre estos eventos y la administración de butorfanol . Se enumeran como información alarmante para el médico.
Cuerpo en su conjunto: edema
Cardiovascular: Dolor en el pecho, presión arterial alta, taquicardia
Nervioso: depresión
Tracto respiratorio: respiración superficial
Experiencia post marketing
La experiencia posterior a la comercialización con tartrato de butorfanol: el aerosol nasal y la inyección de tartrato de butorfanol han mostrado un perfil de evento negativo que es similar al de la evaluación previa a la comercialización del butorfanol en todas las vías de administración. Las experiencias adversas asociadas con el uso de pulverización nasal de tartrato de butorfanol o inyección de tartrato de butorfanol que no se enumeran anteriormente se han seleccionado para su inclusión a continuación debido a su frecuencia severa de notificación o probable relación con el butorfanol. Como se informan voluntariamente de una población de tamaño desconocido, no se pueden hacer estimaciones de frecuencia. Estas experiencias adversas incluyen apnea, calambres, delirios, drogadicción, efectos excesivos de drogas asociados con dificultades temporales para hablar y / o realizar movimientos específicos, sobredosis y mareos. Los informes de una sobredosis de butorfanol con desenlace fatal generalmente se asociaron, pero no siempre, con la toma de múltiples medicamentos.
Experiencia en estudios clínicos
En todos los ensayos clínicos, menos del 1% de los pacientes que usaban aerosol nasal de tartrato de butorfanol tenían experiencia que sugería el desarrollo de adicción física o tolerancia. Gran parte de esta información se basa en la experiencia con pacientes que ya no estaban expuestos continuamente al aerosol nasal de tartrato de butorfanol. En un estudio clínico controlado, en pacientes con dolor crónico debido a enfermedad no maligna durante hasta 6 meses con aerosol nasal de tartrato de butorfanol (n = 303) o placebo (n = 99) fueron tratados, sin embargo, fue usado en exceso (que puede indicar el desarrollo de una tolerancia) reportado en nueve (2.9%) Pacientes, recibió el tartrato de butorfanol - aerosol nasal, y no pacientes, recibir el placebo. Se han informado síntomas de abstinencia probables en ocho (2). 6%) Pacientes que usan aerosol nasal de tartrato de butorfanol y no hay pacientes que reciben placebo en el estudio de dolor crónico no maligno. La mayoría de estos pacientes interrumpieron abruptamente el aerosol nasal de tartrato de butorfanol después de un uso prolongado o dosis altas. Los síntomas que sugieren abstinencia incluyeron ansiedad, inquietud, temblores, diarrea, escalofríos, sudor, insomnio, confusión, coordinación y alucinaciones.
Experiencia post marketing
El tartrato de butorfanol se ha asociado con episodios de abuso y adicción. De los casos recibidos, hubo más informes de abuso con la formulación de aerosol nasal que con la formulación inyectable.
Manifestaciones clínicas
Las manifestaciones clínicas de una sobredosis de butorfanol son las de los opioides en general. Las consecuencias de una sobredosis varían con la cantidad de butorfanol ingerido y la respuesta individual a los efectos de los opiáceos. Los síntomas más graves son hipoventilación, insuficiencia cardiovascular, coma y muerte. La sobredosis de butorfanol puede estar asociada con la toma de múltiples medicamentos (ver EFECTOS ADVERSOS: Experiencia con postmarketing).
La sobredosis puede ocurrir debido al mal uso accidental o deliberado de butorfanol, especialmente en niños pequeños que tienen acceso al medicamento en el hogar.
Tratamiento
El tratamiento de la sospecha de sobredosis de butorfanol incluye mantener una ventilación adecuada, perfusión periférica, temperatura corporal normal y protección respiratoria. Los pacientes deben estar bajo observación constante con medidas seriales apropiadas de estado mental, capacidad de respuesta y funciones vitales. El soporte de oxígeno y ventilación debe estar disponible con monitoreo continuo a través de la oximetría de pulso, si está indicado. Con el coma, puede ser necesaria la colocación de una vía aérea artificial. Se debe mantener un portal intravenoso adecuado para facilitar el tratamiento de la hipotensión asociada con la vasodilatación.
Se debe considerar el uso de un antagonista opioide específico como la naloxona. Dado que la duración del efecto butorfanol normalmente excede la duración de la acción de la naloxona, puede ser necesaria una dosificación repetida con naloxona.
Si se sospecha que el butorfanol está sobredosificado, siempre se debe considerar la posibilidad de un uso múltiple de medicamentos.
El efecto analgésico del butorfanol se ve afectado por la vía de administración. La analgesia comienza en unos minutos para la administración intravenosa, en 15 minutos para la inyección intramuscular y en 15 minutos para las dosis de aerosol nasal.
La actividad analgésica máxima ocurre dentro de los 30 a 60 minutos después de la administración intravenosa e intramuscular y dentro de 1 a 2 horas después de la administración de aerosol nasal.
La duración de la analgesia varía según el modelo de dolor y la vía de administración, pero generalmente es de 3 a 4 horas con dosis IM y IV según el momento en que el 50% de los pacientes necesitaban medidas correctivas. En estudios postoperatorios, la duración de la analgesia con butorfanol IV o IM fue similar a la morfina, meperidina y pentazocina si se administró de la misma manera en dosis equipotentes (ver Estudios clínicos). En comparación con la forma inyectable y otros medicamentos de esta clase, el aerosol nasal de tartrato de butorfanol tiene una mayor duración de acción (4 a 5 horas) (ver Estudios clínicos).
La inyección de tartrato de butorfanol se absorbe rápidamente después de la inyección IM y los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 20 a 40 minutos.
Después de la administración nasal, los niveles sanguíneos máximos medios de 0.9 a 1.04 ng / ml ocurren de 30 a 60 minutos después de una dosis de 1 mg (ver Tabla 1). La biodisponibilidad absoluta del tartrato de butorfanol - aerosol nasal es del 60 al 70% y no cambia en pacientes con rinitis alérgica. La proporción de la dosis absorbida no cambió en pacientes que usaban vasoconstrictor nasal (oximetazolina), pero la tasa de absorción se redujo. Las concentraciones plasmáticas máximas fueron aproximadamente la mitad de las alcanzadas en ausencia del vasoconstrictor.
Después de su fase inicial de absorción / distribución, la farmacocinética de butorfanol en dosis única por vías de administración intravenosa, intramuscular y nasal es similar (ver Figura 1).
Figura 1: Niveles plasmáticos de butorfanol según IV, IM y administración de pulverización nasal de dosis de 2 mg
La unión a proteínas séricas es independiente de la concentración por encima del rango alcanzado en la práctica clínica (hasta 7 ng / ml) con una fracción unida de aproximadamente el 80%.
El volumen de distribución de butorfanol varía entre 305 y 901 litros y la libertad corporal total entre 52 y 154 litros / h (ver Tabla 1).
Tabla 1: Parámetros farmacocinéticos medios de butorfanol en niños y ancianos *
Parámetros | Intravenoso | Nasal | ||
Chico | Mayor | Chico | Mayor | |
Tmax† (HV) | 0,62 (0,32)‡ (0.15-1.50)§ | 1.03 (0.74) (0.25-3.00) | ||
Cmax¶ (ng / ml) | 1.04 (0.40) (0.35-1.97) | 0,90 (0,57) (0,10-2,68) | ||
AUC (inf)# (hr • ng / ml) | 7.24 (1.57) (4.40-9.77) | 8.71 (2.02) (4.76-13.03) | 4.93 (1.24) (2.16-7.27) | 5.24 (2.27) (0.30-10.34) |
Vida media (hr) | 4.56 (1.67) (2.06-8.70) | 5.61 (1.36) (3.25-8.79) | 4.74 (1.57) (2.89-8.79) | 6.56 (1.51) (3.75-9.17) |
Absoluto Biodisponibilidad (%) | 69 (16) (44-113) | 61 (25) (3-121) | ||
Volumen de DistribuciónÞ (L) | 487 (155) (305-901) | 552 (124) (305-737) | ||
Espacio libre total del cuerpo (L / h) | 99 (23) (70-154) | 82 (21) (52-143) | ||
* Los sujetos jóvenes (n = 24) tienen entre 20 y 4 años y las personas mayores (n = 24) tienen más de 65 años. & daga;Tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima. ‡Media (1 S.D.) & secta ;(Rango de valores observados) & para;Concentración plasmática máxima normalizada a 1 mg de dosis. #Área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo después de una dosis de 1 mg. ÞDerivado de datos IV. |
La proporcionalidad de la dosis para el tartrato de butorfanol - aerosol nasal se determinó en estado estacionario en dosis de hasta 4 mg a intervalos de 6 horas. El estado estacionario se alcanza dentro de 2 días. La concentración plasmática máxima media en estado estacionario después de una dosis única es de 1,8 veces (máximo 3 veces).
El medicamento se transporta a la leche materna a través de las barreras cerebelo y placenta (ver PRECAUCIONES: Dedos de los pies y parto y madres lactantes).
El butorfanol se metaboliza en gran medida en el hígado. El metabolismo es cualitativa y cuantitativamente similar después de la administración intravenosa, intramuscular o nasal. La biodisponibilidad oral es solo del 5 al 17% debido al extenso metabolismo de primer paso del butorfanol.
El metabolito principal del butorfanol es el hidroxibutorfanol, mientras que el norbutorfanol se produce en pequeñas cantidades. Ambos se detectaron en plasma después de la administración de butorfanol, con norbutorfanol presente en trazas en la mayoría de los momentos. La vida media de eliminación del hidroxibutorfanol es de aproximadamente 18 horas y, como resultado, hay una acumulación considerable (~ 5 veces) cuando el butorfanol se dosifica en estado estacionario (1 mg de transnasal q6h durante 5 días).
La eliminación se realiza a través de la orina y la excreción fecal. Cuando se administra butorfanol marcado con h a sujetos normales, la mayoría (70 a 80%) de la dosis se recupera en la orina, mientras que aproximadamente el 15% en las heces se recupera.
Alrededor del 5% de la dosis se obtiene en la orina como butorfanol. Cuarenta y nueve por ciento se excretan en la orina como hidroxibutorfanol. Menos del 5% se excreta en la orina como norbutorfanol.
La farmacocinética de butorfanol en los ancianos difiere de los pacientes más jóvenes (ver Tabla 1). La biodisponibilidad absoluta media de butorfanoltartrato - aerosol nasal en mujeres mayores (48%) fue menor que en hombres mayores (75%), hombres jóvenes (68%) o mujeres jóvenes (70%). La vida media de eliminación aumenta en los ancianos (6,6 horas en comparación con 4,7 horas en sujetos más jóvenes).
En pacientes con alteración renal con aclaramiento de creatinina <30 ml / min, la vida media de eliminación se duplicó aproximadamente y el fraude total de aclaramiento corporal fue aproximadamente la mitad (10.5 horas [aclaramiento 150 L / h] en comparación con 5.8 horas [aclaramiento 260 L / h] en voluntarios sanos). No se observó ningún efecto sobre la Cmáx o la Tmáx después de una dosis única.
Después de la administración intravenosa a pacientes con disfunción hepática, la vida media de eliminación del butorfanol se triplicó aproximadamente y el fraude total del aclaramiento corporal fue aproximadamente la mitad (vida media 16.8 horas, aclaramiento 92 L / h) en comparación con voluntarios sanos (vida media 4.8 horas, aclaramiento 175 L / h). La exposición de pacientes con insuficiencia hepática al butorfanol fue significativamente mayor (aproximadamente 2 veces) que en voluntarios sanos. Se observaron resultados similares después de la administración nasal. No se observó ningún efecto sobre la Cmáx o la Tmáx después de una dosis intranasal única.
Se pueden encontrar más recomendaciones en PRECAUCIONES: Enfermedades hepáticas y renales, EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL, y Aplicación geriátrica y el FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Individualización de la dosis.