Composición:
Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 24.04.2022
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Para el tratamiento de la artritis reumatoide moderada a grave que es resistente o intolerante a la terapia con metotrexato. También se puede usar como complemento de la terapia con metotrexato u otros fármacos antirreumáticos modificadores de enfermedades no biológicas (DMARDS), cuando el metotrexato solo no es suficiente. Tofacitinib también se ha investigado como una terapia preventiva para los rechazos de trasplante de riñón y como un tratamiento para la psoriasis, la colitis ulcerosa y la espondilitis anquilosante. No debe iniciarse en pacientes con antecedentes de infecciones crónicas o recurrentes, o en presencia de infección activa, incluso si está localizada, debido a informes de infecciones graves y a veces fatales (comúnmente neumonía, herpes zoster e infecciones del tracto urinario). El uso de Tofacitinib también se desaconseja en aquellos que han estado o pueden estar expuestos a la TB. Se puede encontrar una mayor probabilidad de exposición al viajar a ciertas áreas. Además, Tofacitinib no debe usarse en pacientes con insuficiencia hepática grave o hemoglobina baja (menos de 9 g / dL). Se recomienda precaución al usar Tofacitinib en pacientes con riesgo de perforación gastrointestinal y en ancianos que son más susceptibles a la infección. (artritis reumatoide moderada; artritis reumatoide severa;)
Tofacitinib funciona bloqueando ciertas enzimas en el cuerpo que afectan la función del sistema inmunitario.
Tofacitinib se usa para tratar la artritis reumatoide moderada a grave en adultos que han probado el metotrexato sin un tratamiento exitoso de los síntomas. Tofacitinib a veces se administra en combinación con metotrexato u otros medicamentos para la artritis.
Tofacitinib también se puede usar para fines no enumerados en esta guía de medicamentos.
Dosis en artritis reumatoide
- Tofacitinib / Tofacitinib XR puede usarse como monoterapia o en combinación con metotrexato u otros fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad no biológica (DMARD). La dosis recomendada de Tofacitinib es de 5 mg dos veces al día y la dosis recomendada de Tofacitinib XR es de 11 mg una vez al día.
- Tofacitinib / Tofacitinib XR se administra por vía oral con o sin alimentos.
- Trague Tofacitinib XR tabletas enteras e intactas. No aplastar, dividir o masticar.
Cambio de tabletas de Tofacitinib a tabletas de Tofacitinib XR
Los pacientes tratados con Tofacitinib 5 mg dos veces al día pueden cambiarse a Tofacitinib XR 11 mg una vez al día después de la última dosis de Tofacitinib 5 mg.
Modificaciones de dosis debido a infecciones graves y citopenias
- Se recomienda que Tofacitinib / Tofacitinib XR no se inicie en pacientes con un recuento absoluto de linfocitos inferior a 500 células / mm³, un recuento absoluto de neutrófilos (ANC) inferior a 1000 células / mm³ o que tengan niveles de hemoglobina inferiores a 9 g / dL .
- Se recomienda la interrupción de la dosis para el tratamiento de la linfopenia, la neutropenia y la anemia.
- Evite el uso de Tofacitinib / Tofacitinib XR si un paciente desarrolla una infección grave hasta que se controle la infección.
Modificaciones de dosis debido a interacciones farmacológicas
- En pacientes que reciben:
- inhibidores potentes del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) (p. ej., ketoconazol), o
- uno o más medicamentos concomitantes que resultan en una inhibición moderada de CYP3A4 y una inhibición potente de CYP2C19 (p. ej., fluconazol), la dosis recomendada es Tofacitinib 5 mg una vez al día.
- Administración conjunta de inductores potentes de CYP3A4 (p. Ej., rifampicina) con Tofacitinib / Tofacitinib XR puede provocar la pérdida o la reducción de la respuesta clínica a Tofacitinib / Tofacitinib XR
- No se recomienda la administración conjunta de inductores potentes de CYP3A4 con Tofacitinib / Tofacitinib XR.
Modificaciones de dosis en pacientes con insuficiencia renal o hepática
- En pacientes con:
- insuficiencia renal moderada o grave, o
- insuficiencia hepática moderada, la dosis recomendada es Tofacitinib 5 mg una vez al día.
No se recomienda el uso de Tofacitinib / Tofacitinib XR en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Tabla 1: Ajustes de dosis para linfopenia
Bajo recuento de linfocitos | |
Valor de laboratorio (celdas / mm³) | Recomendación |
Recuento de linfocitos mayor o igual a 500 | Mantener la dosis |
Recuento de linfocitos inferior a 500 (confirmado por pruebas repetidas) | Suspender Tofacitinib / Tofacitinib XR |
Tabla 2: Ajustes de dosis para neutropenia
Bajo ANC | |
Valor de laboratorio (celdas / mm³) | Recomendación |
ANC mayor que 1000 | Mantener la dosis |
ANC 500-1000 | Para disminuciones persistentes en este rango, interrumpa la dosificación hasta que el ANC sea mayor que 1000 Cuando el ANC sea mayor que 1000, reanude Tofacitinib 5 mg dos veces al día / Tofacitinib XR 11 mg una vez al día |
ANC inferior a 500 (confirmado mediante pruebas repetidas) | Suspender Tofacitinib / Tofacitinib XR |
Tabla 3: Ajustes de dosis para anemia
Bajo valor de hemoglobina | |
Valor de laboratorio (g / dL) | Recomendación |
Disminución menor o igual a 2 g / dL y mayor o igual a 9.0 g / dL | Mantener la dosis |
Disminución mayor de 2 g / dL o menor a 8.0 g / dL (Confirmado por pruebas repetidas) | Interrumpa la administración de Tofacitinib / Tofacitinib XR hasta que los valores de hemoglobina se hayan normalizado |
Cómo se suministra
Formas de dosificación y fortalezas
Tofacitinib se proporciona en tabletas de 5 mg de Tofacitinib (equivalente a 8 mg de citrato de Tofacitinib): tabletas recubiertas con película blancas, redondas y de liberación inmediata, grabadas con "Pfizer" en un lado y "JKI 5" en el otro lado.
Tofacitinib XR se proporciona como tabletas de 11 mg de Tofacitinib (equivalente a 17.77 mg de citrato de Tofacitinib): tabletas recubiertas con película de liberación prolongada, rosadas, ovales, con un orificio perforado en un extremo de la banda de la tableta y "JKI 11" impreso en un lado de la tableta .
Tofacitinib se proporciona en tabletas de 5 mg de Tofacitinib (equivalente a 8 mg de citrato de Tofacitinib): tabletas recubiertas con película blancas, redondas y de liberación inmediata, grabadas con "Pfizer" en un lado y "JKI 5" en el otro lado, y disponibles en :
Tofacitinib
Botellas de 28 : NDC 0069-1001-03
Botellas de 60 : NDC 0069-1001-01
Botellas de 180 : NDC 0069-1001-02
Tofacitinib XR se proporciona como tabletas de 11 mg de Tofacitinib (equivalente a 17.77 mg de citrato de Tofacitinib): tableta rosada, ovalada, de liberación prolongada con un orificio perforado en un extremo de la banda de la tableta y "JKI 11" impreso en un lado de la tableta:
Tofacitinib XR
Botellas de 14 : NDC 0069-0501-14
Botellas de 30 : NDC 0069-0501-30
Almacenamiento y manejo
Almacene Tofacitinib / Tofacitinib XR a una temperatura de 20 ° C a 25 ° C (68 ° F a 77 ° F)..
No reempaquetar.
Distribuido por: Pfizer Labs, División de Pfizer Inc., NY, NY 10017. Revisado: febrero de 2016
Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Tofacitinib??
Tofacitinib se usa para tratar la artritis reumatoide moderada a grave en adultos que han probado el metotrexato sin un tratamiento exitoso de los síntomas.
No debe usar Tofacitinib si tiene una enfermedad hepática grave.
Deje de usar este medicamento y llame a su médico de inmediato si tiene signos de infección como: fiebre, escalofríos, dolor de garganta, síntomas de gripe, llagas o manchas blancas en la boca o la garganta, sudores nocturnos, dolor de estómago, diarrea, pérdida de peso, enrojecimiento e hinchazón de la piel, o tos y dolor en el pecho.
Si tiene hepatitis B o C, puede desarrollar síntomas hepáticos mientras toma este medicamento. Es posible que su médico desee verificar su función hepática antes y durante su tratamiento con Tofacitinib.
No reciba una vacuna "en vivo" mientras usa Tofacitinib, y evite entrar en contacto con cualquier persona que haya recibido recientemente una vacuna viva. Existe la posibilidad de que el virus se le transmita.
Use Tofacitinib según las indicaciones de su médico. Verifique la etiqueta en el medicamento para obtener instrucciones exactas de dosificación.
- Tofacitinib viene con una hoja de información adicional para el paciente llamada Guía de medicamentos. Léelo cuidadosamente. Léalo nuevamente cada vez que recupere Tofacitinib.
- Tome Tofacitinib por vía oral con o sin alimentos.
- Hable con su médico antes de incluir toronja o jugo de toronja en su dieta.
- Continúe tomando Tofacitinib incluso si se siente bien. No te pierdas ninguna dosis.
- Si omite una dosis de Tofacitinib, omita la dosis omitida y vuelva a su horario regular de dosificación. No tome 2 dosis a la vez.
Hágale a su proveedor de atención médica cualquier pregunta que pueda tener sobre cómo usar Tofacitinib.
Existen usos específicos y generales de un medicamento o medicamento. Se puede usar un medicamento para prevenir una enfermedad, tratar una enfermedad durante un período o curar una enfermedad. También se puede usar para tratar el síntoma particular de la enfermedad. El consumo de drogas depende de la forma en que el paciente lo tome. Puede ser más útil en forma de inyección o, a veces, en forma de tableta. El medicamento se puede usar para un solo síntoma problemático o una afección potencialmente mortal. Si bien algunos medicamentos pueden suspenderse después de unos días, algunos medicamentos deben continuarse durante un período prolongado para obtener el beneficio de los mismos.Uso: Indicaciones etiquetadas
Artritis psoriásica : Tratamiento de la artritis psoriásica activa en adultos que han tenido una respuesta inadecuada o intolerancia al metotrexato u otros fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (DMARD)
Artritis reumatoide : Tratamiento de la artritis reumatoide de moderada a severamente activa (en monoterapia o en combinación con metotrexato u otros DMARD no biológicos) en adultos que han tenido una respuesta inadecuada o son intolerantes al metotrexato
Colitis ulcerosa: Tratamiento de la colitis ulcerosa de moderada a severamente activa en adultos que han tenido una respuesta inadecuada o intolerancia a los bloqueadores del factor de necrosis tumoral
Limitaciones de uso: No se recomienda el uso de Tofacitinib en combinación con DMARD biológicos o con inmunosupresores potentes (p. Ej., Azatioprina, ciclosporina).
Ver también:
Qué otras drogas afectarán a Tofacitinib?
Interacciones que afectan el uso de Tofacitinib : Dado que Tofacitinib es metabolizado por CYP3A4, es probable que se interactúe con medicamentos que inhiben o inducen CYP3A4. La exposición a tofacitinib aumenta cuando se administra conjuntamente con inhibidores potentes del citocromo P450 (CYP) 3A4 (p. Ej., Ketoconazol) o cuando la administración de uno o más 1 medicamentos concomitantes produce una inhibición moderada del CYP3A4 y una inhibición potente del CYP2C19 (p. Ej., Fluconazol).
La exposición a tofacitinib disminuye cuando se administra conjuntamente con potentes inductores de CYP (p. Ej., Rifampicina). Es poco probable que los inhibidores de CYP2C19 solo o la glicoproteína P alteren significativamente la PK de Tofacitinib.
La administración concomitante con metotrexato (MTX) 15-25 mg una vez a la semana no tuvo ningún efecto sobre la farmacocinética de Tofacitinib. La administración conjunta de ketoconazol, un inhibidor fuerte de CYP3A4, con una dosis única de Tofacitinib aumentó el AUC y Cmax en 103% y 16%, respectivamente. La administración conjunta de fluconazol, un inhibidor moderado de CYP3A4 y un inhibidor fuerte de CYP2C19, aumentó el AUC y Cmax de Tofacitinib en un 79% y 27%, respectivamente. La administración conjunta de tacrolimus (Tac), un inhibidor leve de CYP3A4, aumentó el AUC de Tofacitinib en un 21% y disminuyó el Cmax de Tofacitinib en un 9%. La administración conjunta de ciclosporina (CsA), un inhibidor moderado de CYP3A4, aumentó el AUC de Tofacitinib en un 73% y disminuyó Cmax de Tofacitinib en un 17%. El uso combinado de Tofacitinib de dosis múltiples con estos potentes inmunosupresores no se ha estudiado en pacientes con artritis reumatoide (AR). La administración conjunta de rifampicina, un inductor fuerte de CYP3A4, disminuyó el AUC y Cmax de Tofacitinib en un 84% y 74%, respectivamente.
Potencial para que Tofacitinib influya en la PK de otras drogas: In vitro los estudios indican que Tofacitinib no inhibe o induce significativamente la actividad de los principales CYP metabolizadores del fármaco humano (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 y CYP3A4) a concentraciones superiores a 130 veces la C libre en estado estacionariomax de una dosis de 10 mg dos veces al día. Estas in vitro los resultados fueron confirmados por un estudio de interacción farmacológica humana que no mostró cambios en la farmacocinética de midazolam, un sustrato CYP3A4 altamente sensible, cuando se administró conjuntamente con Tofacitinib. In vitro los datos indican que el potencial de Tofacitinib para inhibir transportadores, por ejemplo, glicoproteína P, transportadores aniónicos o catiónicos orgánicos a concentraciones terapéuticas también es bajo.
La administración conjunta de Tofacitinib no tuvo un efecto sobre la PK de los anticonceptivos orales, levonorgestrel y etinilestradiol, en mujeres voluntarias sanas.
La administración conjunta de Tofacitinib con metotrexato 15-25 mg una vez por semana disminuyó el AUC y Cmax de MTX en 10% y 13% respectivamente. El grado de disminución en la exposición al metotrexato no garantiza modificaciones en la dosificación individualizada de metotrexato.
La administración conjunta de Tofacitinib no tuvo un efecto sobre la farmacocinética de metformina, lo que indica que Tofacitinib no interfiere con el transportador catiónico orgánico (OCT2) en voluntarios sanos.
En pacientes reumatoides, el aclaramiento oral de Tofacitinib no varía con el tiempo, lo que indica que Tofacitinib no normaliza la actividad de la enzima CYP en pacientes con AR. Por lo tanto, no se espera que la administración conjunta con Tofacitinib produzca aumentos clínicamente relevantes en el metabolismo de los sustratos de CYP en pacientes con AR.
Población pediátrica: Los estudios solo se han realizado en adultos.
Ver también:
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Tofacitinib??
Los siguientes datos incluyen 5 estudios doble ciego, controlados y multicéntricos. En estos estudios, los pacientes fueron asignados al azar y tratados con dosis de Tofacitinib 5 mg dos veces al día (243 pacientes) o 10 mg dos veces al día (245 pacientes) en monoterapia y Tofacitinib 5 mg dos veces al día (973 pacientes) o 10 mg dos veces al día (969 pacientes) en combinación con DMARD (incluido el metotrexato).
De los 3030 pacientes que recibieron Tofacitinib en estos 5 estudios clínicos, incluidos los que avanzaron del placebo a Tofacitinib, 1871 recibieron tratamiento durante al menos 6 meses y 580 durante al menos un año.
La población de seguridad a largo plazo incluye a todos los pacientes que participaron en un estudio doble ciego y controlado (incluidos estudios de fase de desarrollo anteriores) y luego participaron en uno de los dos estudios de seguridad a largo plazo.
De los 3227 pacientes que recibieron Tofacitinib en los estudios a largo plazo, 1689 recibieron tratamiento abierto durante al menos 6 meses, 970 durante al menos un año, 659 recibieron tratamiento durante al menos 2 años y 62 durante al menos 3 años.
Todos los pacientes en estos estudios tenían artritis reumatoide moderada a severamente activa. La población de estudio tenía una edad media de 54 años y el 84% eran mujeres.
Experiencia en ensayos clínicos : Las reacciones adversas graves más comunes en la artritis reumatoide fueron infecciones graves.
Artritis reumatoide : En la artritis reumatoide, las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia durante los primeros 3 meses en ensayos clínicos controlados (que ocurrieron en ≥2% de los pacientes tratados con monoterapia con citrato de tofacitinib (tofacitinib) o en combinación con DMARD) fueron infecciones del tracto respiratorio superior, dolor de cabeza, nasofaringitis y diarrea.
La proporción de pacientes que interrumpieron el tratamiento debido a reacciones adversas durante los primeros 3 meses de los estudios doble ciego controlados con placebo fue del 4,2% para los pacientes que tomaron citrato de tofacitinib (tofacitinib) y del 3,2% para los pacientes tratados con placebo. Las infecciones más comunes que resultaron en la interrupción de la terapia fueron herpes zoster y neumonía.
Las reacciones adversas a medicamentos (RAM) enumeradas en la tabla a continuación se presentan por clasificación de órganos del sistema (SOC) y categorías de frecuencia, definidas utilizando la siguiente convención: Muy frecuentes (≥1 / 10); frecuentes (≥1 / 100 a <1/10), poco frecuentes (≥1 / 1,000 a <1/100) o raras (≥101 0. Dentro de cada grupo de frecuencias, se presentan efectos indeseables en orden decreciente de gravedad.
Infecciones generales : Artritis reumatoide: en el estudio clínico controlado de 6 meses, las tasas de infecciones en el grupo de monoterapia con Tofacitinib dos veces al día y 10 mg dos veces al día fueron del 16,5% y del 19,2%, respectivamente, en comparación con el 18,9% en el grupo placebo. En estudios de 6 o 12 meses de duración sin DMARD de fondo, las tasas de infecciones en el grupo de 5 mg dos veces al día y 10 mg dos veces al día Tofacitinib más DMARD fueron 20.9% y 21.7%, respectivamente, en comparación con 18.2% en el grupo placebo más DMARD .
Las infecciones más comúnmente reportadas fueron infecciones del tracto respiratorio superior y nasofaringitis (4.1% y 3.4%, respectivamente).
La tasa general de infecciones con citrato de tofacitinib (Tofacitinib) en la seguridad a largo plazo en toda la población de exposición fue de 41.5 eventos por 100 pacientes-años (31.5 y 66.9 eventos por 5 mg y 10 mg dos veces al día, respectivamente). Para los pacientes en monoterapia, las tasas fueron de 35.5 y 55.8 eventos por 100 pacientes-años por 5 mg y 10 mg dos veces al día, respectivamente. Para los pacientes con DMARD de fondo, las tasas fueron 28.8 y 78.4 eventos por 100 años de pacientes para 5 mg y 10 mg dos veces al día, respectivamente.
Infecciones graves : Artritis reumatoide: en el estudio clínico controlado de 6 meses, la tasa de infecciones graves en el grupo de monoterapia con Tofacitinib dos veces al día fue de 0,85 eventos por 100 años de paciente. En el grupo de monoterapia con Tofacitinib dos veces al día, la tasa fue de 3.5 eventos por 100 pacientes-años, y la tasa fue de 0 eventos por 100 pacientes-años para el grupo placebo.
En estudios de 6 o 12 meses de duración, las tasas de infecciones graves en los grupos de 5 mg dos veces al día y 10 mg dos veces al día Tofacitinib más DMARD fueron 3.6 y 2.9 eventos por 100 pacientes-años, respectivamente, en comparación con 1.7 eventos por 100 pacientes-años en el grupo placebo más DMARD.
En la población de exposición a seguridad a largo plazo, las tasas generales de infecciones graves fueron 2.3 y 4.9 eventos por 100 pacientes-años por 5 mg y 10 mg dos veces al día de Tofacitinib, respectivamente. Las infecciones graves más comunes notificadas con Tofacitinib incluyeron neumonía, herpes zoster, infección del tracto urinario y diverticulitis. Se han reportado casos de infecciones oportunistas.
De los 3315 pacientes que se inscribieron en los Estudios I a V, un total de 505 pacientes con artritis reumatoide tenían 65 años de edad y más, incluidos 71 pacientes de 75 años o más. La frecuencia de infección grave entre los sujetos tratados con Tofacitinib de 65 años de edad y mayores fue mayor que la de los 65 años. Como existe una mayor incidencia de infecciones en la población de edad avanzada en general, se debe tener precaución al tratar a los ancianos.
Experiencia clínica en pacientes con artritis reumatoide metotrexato-naiva: El estudio VI fue un ensayo clínico controlado activo en pacientes con AR sin metotrexato. La experiencia de seguridad en estos pacientes fue consistente con los Estudios I-V
Pruebas de laboratorio: linfocitos : En los estudios clínicos controlados en artritis reumatoide, las disminuciones confirmadas en los recuentos de linfocitos por debajo de 500 células / mm3 ocurrió en 0.21% de los pacientes para las dosis de 5 mg dos veces al día y 10 mg dos veces al día combinadas.
En la población de seguridad a largo plazo en la artritis reumatoide, las disminuciones confirmadas en los recuentos de linfocitos por debajo de 500 células / mm3 ocurrió en 0.31% de los pacientes para las dosis de 5 mg dos veces al día y 10 mg dos veces al día combinadas.
Recuentos de linfocitos confirmados <500 células / mm3 se asociaron con una mayor incidencia de infecciones tratadas y graves.
Neutrófilos : En los estudios clínicos controlados en artritis reumatoide, las disminuciones confirmadas en ANC por debajo de 1000 células / mm3 ocurrió en 0.08% de los pacientes para las dosis de 5 mg dos veces al día y 10 mg dos veces al día combinadas. No hubo disminuciones confirmadas en ANC por debajo de 500 celdas / mm3 observado en cualquier grupo de tratamiento. No hubo una relación clara entre la neutropenia y la aparición de infecciones graves.
En la población de seguridad a largo plazo, el patrón y la incidencia de disminuciones confirmadas en ANC se mantuvieron consistentes con lo que se observó en los estudios clínicos controlados.
Pruebas de enzimas hepáticas: Artritis reumatoide: se observaron con poca frecuencia aumentos confirmados en las enzimas hepáticas> 3 veces el límite superior de la normalidad (3 x ULN). En pacientes que experimentaron elevación de la enzima hepática, la modificación del régimen de tratamiento, como la reducción de la dosis de DMARD concomitante, la interrupción de Tofacitinib o la reducción de la dosis de Tofacitinib, dieron como resultado una disminución o normalización de las enzimas hepáticas.
En la parte controlada del estudio de monoterapia de fase 3 (0-3 meses), se observaron elevaciones de ALT> 3 x ULN en 1.65%, 0.41% y 0% de los pacientes que recibieron placebo, 5 mg y 10 mg dos veces al día, respectivamente. En este estudio, se observaron elevaciones de AST> 3 x ULN en 1.65%, 0.41% y 0% de los pacientes que recibieron placebo, 5 mg y 10 mg dos veces al día, respectivamente.
En la parte controlada de los estudios de fase 3 sobre DMARD de fondo (0-3 meses), se observaron elevaciones de ALT> 3 x ULN en 0.9%, 1.24% y 1.25% de los pacientes que recibieron placebo, 5 mg y 10 mg dos veces al día, respectivamente. . En estos estudios, se observaron elevaciones de AST> 3 x ULN en 0.72%, 0.5% y 0.42% de los pacientes que recibieron placebo, 5 mg y 10 mg dos veces al día, respectivamente.
Lípidos: Las elevaciones en los parámetros lipídicos (colesterol total, colesterol LDL, colesterol HDL, triglicéridos) se evaluaron por primera vez al mes siguiente al inicio del citrato de Tofacitinib (Tofacitinib) en los ensayos clínicos doble ciego controlados. Se observaron aumentos en este punto de tiempo y se mantuvieron estables a partir de entonces.
Artritis reumatoide: cambios en los parámetros lipídicos desde el inicio hasta el final del estudio (6-12 meses) En los estudios clínicos controlados en la artritis reumatoide se resumen de la siguiente manera: el colesterol LDL medio aumentó en un 14% en el brazo de Tofacitinib 5 mg dos veces al día y en un 20% en el brazo de Tofacitinib 10 mg dos veces al día; el colesterol HDL medio aumentó en un 16% en el brazo de Tofacitinib 5 mg dos veces al día y en un 18% en el brazo de Tofacitinib 10 mg dos veces al día.
Al retirar el tratamiento con Tofacitinib, los niveles de lípidos volvieron al valor inicial.
Tanto en la artritis reumatoide, las relaciones medias de colesterol LDL / colesterol HDL como en las relaciones de apolipoproteína B (ApoB) / ApoA1 no cambiaron esencialmente en pacientes tratados con tofacitinib.
En un ensayo clínico controlado, las elevaciones en el colesterol LDL y ApoB disminuyeron a los niveles de pretratamiento en respuesta a la terapia con estatinas.
En las poblaciones de seguridad a largo plazo, las elevaciones en los parámetros lipídicos se mantuvieron consistentes con lo que se observó en los estudios clínicos controlados.
Cada 5 mg de comprimido recubierto con película contiene 8.078 mg de citrato de Tofacitinib equivalente a Tofacitinib 5 mg de ingrediente farmacéutico activo base libre. Cada comprimido de 5 mg también contiene 62.567 mg de lactosa monohidrato.
El citrato de tofacitinib (CP-690,550-10) tiene un peso molecular de 504.5 Daltons, o 312.4 Daltons, para la base libre de Tofacitinib (CP-690,550). La fórmula molecular del citrato de tofacitinib es C16H20N6JEFE6H8O7.
Excipientes / Ingredientes inactivos : Celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio. Revestimiento de película para tabletas de 5 mg: Opadry II White (33G28523) que contiene: HPMC 2910 / Hipromelosa 6cP, dióxido de titanio, lactosa monohidrato, macrogol / PEG3350 y triacetina (triacetato de glicerol).