Composición:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 01.04.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Tratamiento sintomático de diarrea aguda en adultos.
Dentro. La primera cápsula al comienzo del tratamiento se toma independientemente de la hora del día. Siguiente - 1 caps. 3 veces al día antes de comer. El tratamiento debe continuarse hasta que se normalice la heces (las heces normales aparecen hasta 2 veces), pero no más de 7 días. No se recomienda usar racecadotrile durante mucho tiempo.
Grupos especiales de pacientes
Edad de los ancianos. No se requiere una corrección de dosis para pacientes de edad avanzada.
hipersensibilidad al principio activo o cualquier otro componente del fármaco;
malpabilidad congénita de galactosa, falta de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa (debido al hecho de que el medicamento contiene lactosa);
embarazo;
período de lactancia materna;
infancia hasta 18 años (debido al alto contenido de la sustancia activa).
Se observaron mensajes sobre las siguientes reacciones no deseadas al tomar un racecadotrile con más frecuencia que al tomar placebo, o se recibieron durante el uso posterior a la comercialización.
Desde el lado del sistema nervioso : a menudo (≥1 / 100, <1/10) - dolor de cabeza.
De la piel y el tejido subcutáneo: con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100) - erupción cutánea, eritema; se desconoce la frecuencia (para evaluar la frecuencia de los casos de datos disponibles no es suficiente) - eritema polimórfico, edema del lenguaje, hinchazón de la cara, hinchazón de los labios, hinchazón de los ojos, tinte, vidrieras,.
Síntomas : Actualmente, se conocen casos aislados de sobredosis sin efectos secundarios. En adultos, tomar una dosis única del medicamento de más de 2 g, equivalente a una dosis terapéutica de 20 veces, no causó efectos adversos.
El racecadotril es un valor prolífico que se hidroliza a metabolito activo - tiorfano, que es un inhibidor de la encefalinasa - peptidasa superficial (ubicada en la membrana celular), localizada en varios tejidos, especialmente en el epitelio del intestino delgado. Esta enzima es responsable de la hidrólisis simultánea de péptidos exógenos y la división de péptidos endógenos como las enkefalinas. Como resultado, racecadotril protege las epkefalinas endógenas, que exhiben actividad fisiológica a nivel del tracto digestivo, prolongando su efecto antisecretor.
Racekadotril es una sustancia antisecretaria intestinal. Reduce la hipersecreción intestinal de agua y electrolitos causada por enterotoxina o inflamación del cólera, y no afecta la secreción basal de los intestinos.
El racecadotril tiene un rápido efecto antialambre sin cambiar el tiempo de viaje del contenido intestinal a través de los intestinos.
Racekadotril no causa hinchazón.
En estudios clínicos, la frecuencia de estreñimiento secundario al tomar racecadotrile fue comparable al placebo.
Succión. Después de entrar, el racecadotril se absorbe rápidamente. El tiempo antes del inicio de la inhibición de la encefalinasa plasmática es de 30 minutos. Comer no afecta la biodisponibilidad del cáncer, pero después de comer, la actividad del medicamento se retrasa aproximadamente una hora y media.
Distribución. En un plasma sanguíneo después del uso de un racecadotrile etiquetado con un isótopo radiactivo 14C, el contenido de radiocarbono fue muchas veces mayor que en las células sanguíneas y 3 veces mayor que en la sangre completa. Por lo tanto, el fármaco está ligeramente asociado con las células sanguíneas. El radiocarbono se distribuye moderadamente en otros tejidos del cuerpo, como lo demuestra su aparente Vd en plasma - 66,4 kg.
El 90% del metabolito activo de racecadotril (tiorfano) ((RS) -N (1-oxo-2- (merkaptometil) -3-fenilpropil) glicina) está asociado con proteínas plasmáticas, principalmente con albúmina.
Las propiedades farmacéuticas del racadótrile no cambian como resultado de tomar dosis repetidas, así como al nombrar pacientes de edad avanzada.
Al tomar un racecadotrile a una dosis de 100 mg, el tiempo máximo de inhibición de la encefalinasa plasmática es de aproximadamente 2 horas y corresponde al 75% de inhibición. La duración y la efectividad del cáncer dependen de la dosis del medicamento. En adultos, el tiempo anterior a la inhibición máxima de la equefalinasa plasmática es de aproximadamente 2 horas y corresponde al 75% de inhibición al tomar una dosis de 100 mg. El tiempo de incrustación de plasma es de aproximadamente 8 horas.
Metabolismo. Biológico T1/2 el racecadotril, medido como el tiempo de inhibición de la encefalinasa plasmática, es de aproximadamente 3 horas.
Racecadotril se hidroliza rápidamente a tiorfano, un metabolito activo que, a su vez, se transforma en metabolitos inactivos. Tomar dosis repetidas de racecadotrile no conduce a su acumulación en el cuerpo. Datos obtenidos de estudios in vitroMuestre que racecadotril / tiorfano y 4 metabolitos inactivos principales no inhiben los isofenios CYP (3A4, 2D6, 2C9, 1F2 y 2C19) en un grado que puede ser clínicamente significativo.
Datos obtenidos de estudios in vitro, muestran que racecadotril / tiorfano y 4 metabolitos inactivos principales no inducen isofenios de CYP (3A, 2A6, 2B6, 2C9 / 2C19, 1A, 2E1) y UDF-GT en la medida en que pueda ser clínicamente significativo.
El racecadotril no afecta la unión a proteínas de sustancias activas como colbutamida, warfarina, ácido niflumico, digoxina o fenitoína.
En pacientes con insuficiencia hepática (clase B según la clasificación Child-Pew), el perfil cinético del metabolito racecadotril activo mostró indicadores similares Tmax y T1/2 y tasas más bajas Cmax en sangre (−65%) y AUC (−29%) en comparación con estos indicadores en personas sanas.
En pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina 11–39 ml / min), el perfil cinético del metabolito racecadotril activo mostró una C más bajamax (−49%) y tasas más altas de AUC (+ 16%) y T1/2 en comparación con voluntarios sanos (Cl creatinina> 70 ml / min). Cmax logrado después de 2 h 30 minutos después de la aplicación.
No hubo acumulación al tomar el medicamento nuevamente cada 8 horas durante 7 días.
La conclusión. Racekadotril se excreta del cuerpo en forma de metabolitos activos e inactivos, principalmente a través de los riñones y, en mucho menor medida, con el kalom. La producción a través de los pulmones es insignificante.
- Medios conductores [inhibidores de la eknkefalinasa]
Actualmente, los datos sobre interacción con otros medicamentos no están disponibles.
However, we will provide data for each active ingredient