Timolina

Cada ml de Timolina al 0.5% contiene 5 mg de Timolina (6.8 mg de maleato de Timolina). También contiene los siguientes ingredientes inactivos: goma de gellan, trometamina, manitol y agua para inyección. El bromuro de benzododecinio al 0.012% se agrega como conservante.

Timolina sin conservantes contiene los ingredientes activos e inactivos mencionados anteriormente, excepto el bromuro de benzododecinio conservante.

El maleato de timolina es un agente bloqueante del receptor β-adrenérgico. Es (S) -1 - [(1,1-dimetiletil) amino] -3 - [[4- (4-morfolinil) -1,2,5-tiadiazol-3-il] oxi] -2-propanol (Z) -2-butenodioato (1: 1) (sal). El maleato de timolina posee un átomo de carbono asimétrico y se proporciona como el isómero de levo. La fórmula empírica es C₁₃H₂₄N₄0₃S · C₄H₄0₄.

El maleato de timolina tiene un peso molecular de 432.50. Es un polvo cristalino blanco, inodoro, soluble en agua, metanol y alcohol.

La solución de Gellan contiene un heteropolisacárido aniónico altamente purificado derivado de la goma de gellan. Las soluciones acuosas de la goma gellan forman un gel transparente transparente en presencia de cationes. La concentración de cationes de sodio en las lágrimas es ideal para causar gelación del material cuando se inculca tópicamente en el saco conjuntival.

Hipertensión

Timolina (timolina) está indicada para el tratamiento de la hipertensión. Se puede usar solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente los diuréticos de tipo tiazida.

Infarto de miocardio

La timolina (timolina) está indicada en pacientes que han sobrevivido a la fase aguda del infarto de miocardio y son clínicamente estables, para reducir la mortalidad cardiovascular y el riesgo de reinfarto.

Migraña

La timolina (timolina) está indicada para la profilaxis del dolor de cabeza por migraña.

Timolina se usa solo o junto con otros medicamentos (como la hidroclorotiazida) para tratar la presión arterial alta (hipertensión). La presión arterial alta se suma a la carga de trabajo del corazón y las arterias. Si continúa durante mucho tiempo, el corazón y las arterias pueden no funcionar correctamente. Esto puede dañar los vasos sanguíneos del cerebro, el corazón y los riñones, lo que resulta en un derrame cerebral, insuficiencia cardíaca o insuficiencia renal. La presión arterial alta también puede aumentar el riesgo de ataques cardíacos. Es menos probable que ocurran estos problemas si se controla la presión arterial.

La timolina también se usa después de un ataque cardíaco agudo para disminuir su gravedad y prevenir otro ataque cardíaco. También se puede usar para ayudar a prevenir dolores de cabeza por migraña.

Timolina es un betabloqueante. Funciona al afectar la respuesta a los impulsos nerviosos en ciertas partes del cuerpo, como el corazón. Como resultado, el corazón late más lentamente y disminuye la presión arterial. Cuando se baja la presión arterial, la cantidad de sangre y oxígeno aumenta al corazón.

Timolina solo está disponible con la receta de su médico.

Hipertensión

La dosis inicial habitual de Timolina (Timolina) es de 10 mg dos veces al día, ya sea que se use sola o se agregue a la terapia diurética. La dosis puede aumentar o disminuir dependiendo de la frecuencia cardíaca y la respuesta a la presión arterial. La dosis de mantenimiento total habitual es de 20-40 mg por día. Pueden ser necesarios aumentos en la dosis a un máximo de 60 mg por día divididos en dos dosis. Debe haber un intervalo de al menos siete días entre los aumentos en las dosis.

La timolina (timolina) se puede usar con un diurético tiazídico o con otros agentes antihipertensivos. Los pacientes deben ser observados cuidadosamente durante el inicio de dicha terapia concomitante.

Infarto de miocardio

La dosis recomendada para uso profiláctico a largo plazo en pacientes que han sobrevivido a la fase aguda de un infarto de miocardio es de 10 mg administrados dos veces al día.

Migraña

La dosis inicial habitual de Timolina (Timolina) es de 10 mg dos veces al día. Durante la terapia de mantenimiento, la dosis diaria de 20 mg puede administrarse como una dosis única. La dosis diaria total puede aumentarse a un máximo de 30 mg, administrarse en dosis divididas, o disminuirse a 10 mg una vez al día, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad. Si no se obtiene una respuesta satisfactoria después de 6-8 semanas de uso de la dosis diaria máxima, se debe suspender la terapia con Timolina (Timolina).

Cómo se suministra

No. 3343 - Las tabletas Timolina (Timolina), 5 mg, son tabletas comprimidas redondas de color azul claro, con el código MSD 59 en un lado y Timolina (Timolina) en el otro. Se suministran de la siguiente manera:

NDC 0006-0059-68 botellas de 100.

No. 3344 - Las tabletas Timolina (Timolina), 10 mg, son tabletas comprimidas de color azul claro, redondas, ranuradas, con el código MSD 136 en un lado y Timolina (Timolina) en el otro. Se suministran de la siguiente manera:

NDC 0006-0136-68 botellas de 100

No. 3371 - Las tabletas Timolina (Timolina), 20 mg, son tabletas comprimidas de color azul claro, con forma de cápsula, ranuradas, con el código MSD 437 en un lado y Timolina (Timolina) en el otro. Se suministran de la siguiente manera:

NDC 0006-0437-68 botellas de 100

Almacenamiento

Almacenar a temperatura ambiente controlada, 15-30 ° C (59-86 ° F). Mantenga el contenedor bien cerrado. Proteger de la luz.

MERCK AND CO., INC., Whitehouse Station, NJ 08889, EE. UU. Emitido en abril de 2001. FDA Rev fecha: 25/02/2003

Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Timolina??

No deje de tomar Timolina sin hablar primero con su médico. Detener de repente puede empeorar su condición.

Si necesita someterse a algún tipo de cirugía, es posible que deba dejar de usar Timolina temporalmente. Asegúrese de que el cirujano sepa con anticipación que está usando Timolina.

La timolina puede causar efectos secundarios que pueden afectar su pensamiento o reacciones. Tenga cuidado si conduce o hace algo que requiera estar despierto y alerta.

Evite beber alcohol, lo que podría aumentar la somnolencia y los mareos mientras esté tomando Timolina.

La timolina es solo una parte de un programa completo de tratamiento para la hipertensión que también puede incluir dieta, ejercicio y control de peso. Siga muy de cerca su dieta, medicamentos y rutinas de ejercicio si está siendo tratado por hipertensión.

La hipertensión a menudo no tiene síntomas, por lo que es posible que ni siquiera sienta que tiene presión arterial alta. Continúe usando este medicamento según las indicaciones, incluso si se siente bien. Es posible que deba usar medicamentos para la presión arterial por el resto de su vida.

Use gotas de timolina según las indicaciones de su médico. Verifique la etiqueta en el medicamento para obtener instrucciones exactas de dosificación.

• Un folleto adicional para pacientes está disponible con gotas de timolina. Hable con su farmacéutico si tiene preguntas sobre esta información.
• Las gotas de timolina son solo para el ojo. No lo ponga en su nariz o boca.
• Las lentes de contacto blandas pueden absorber un químico contenido en algunas marcas de gotas de timolina. Retire las lentes de contacto antes de usar las gotas Timolina; Las lentes se pueden volver a colocar en los ojos 15 minutos después de usar las gotas de Timolina.
• Para usar gotas de timolina en el ojo, primero, lávese las manos. Inclina la cabeza hacia atrás. Usando su dedo índice, aleje el párpado inferior del ojo para formar una bolsa. Suelta el medicamento en la bolsa y cierra los ojos suavemente. Use inmediatamente su dedo para aplicar presión en la esquina interior del ojo durante 1 a 2 minutos. No parpadear. Elimine el exceso de medicamento alrededor de su ojo con un tejido limpio y seco, teniendo cuidado de no tocar su ojo. Lávese las manos para eliminar cualquier medicamento que pueda estar sobre ellos.
• Para evitar que los gérmenes contaminen su medicamento, no toque la punta del aplicador en ninguna superficie, incluido el ojo. Mantenga el recipiente bien cerrado.
• Use gotas de timolina al menos 10 minutos antes o después de cualquier otro medicamento que ponga en su ojo.
• Usar gotas de timolina a la misma hora todos los días lo ayudará a recordar usarlo.
• Continúa usando gotas de timolina incluso si te sientes bien. No te pierdas ninguna dosis.
• Si omite una dosis de gotas de timolina, úsela lo antes posible. Si es casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis omitida y vuelva a su horario regular de dosificación. No use 2 dosis a la vez.

Hágale a su proveedor de atención médica cualquier pregunta que pueda tener sobre cómo usar las gotas de timolina.

Uso: Indicaciones etiquetadas

Hipertensión: Manejo de la hipertensión. Nota: Los betabloqueantes son no recomendado como terapia de primera línea (ACC / AHA [Whelton 2017]).

Profilaxis de migraña : Profilaxis de la migraña

Infarto de miocardio (prevención secundaria) : Para reducir la mortalidad después del IM

Usos fuera de etiqueta

Fibrilación auricular (control de velocidad)

Los datos de un ensayo aleatorizado, controlado con placebo en pacientes con fibrilación auricular (AF) asociada con una respuesta ventricular rápida mientras reciben digoxina respaldan el uso de timolina oral en pacientes con FA crónica

Según la guía AHA / ACC / HRS de 2014 para el tratamiento de pacientes con FA, el uso de betabloqueantes para el control de la velocidad ventricular en pacientes con FA paroxística, persistente o permanente es efectivo y recomendado para esta afección.

Ver también:
Qué otras drogas afectarán a Timolina?

Agentes bloqueantes beta-adrenérgicos: Los pacientes que reciben un agente bloqueante beta-adrenérgico por vía oral y Nu-Timolina GFS deben ser observados para detectar posibles efectos aditivos del betabloqueante, tanto sistémico como a presión intraocular. Los pacientes generalmente no deben recibir dos agentes bloqueantes oftálmicos beta-adrenérgicos tópicos simultáneamente.

Antagonistas del calcio: Se debe tener precaución en la administración conjunta de agentes bloqueantes beta-adrenérgicos, como Nu-Timolina GFS y antagonistas de calcio orales o intravenosos debido a posibles alteraciones de la conducción auriculoventricular, insuficiencia ventricular izquierda o hipotensión. En pacientes con insuficiencia cardíaca, se debe evitar la administración conjunta.

ENDOCRINE

Síntomas enmascarados de hipoglucemia en pacientes diabéticos. SENTIDOS ESPECIALES

Signos y síntomas de irritación ocular, incluyendo blefaritis, queratitis y ojos secos; ptosis; disminución de la sensibilidad corneal; edema macular cistoide; trastornos visuales que incluyen cambios refractivos y diplopía; pseudopemfigoide; tinnitus y desprendimiento coroideo después de la cirugía de filtración.

UROGENITAL

Fibrosis retroperitoneal, disminución de la libido, impotencia y enfermedad de Peyronie.

Se han informado los siguientes efectos adversos adicionales en la experiencia clínica con maleato de timolina ORAL u otros agentes betabloqueantes ORAL y pueden considerarse efectos potenciales del maleato de timolina oftálmica: Alérgico: Erupción eritematosa, fiebre combinada con dolor y dolor de garganta, laringoespasmo con dificultad respiratoria; El cuerpo como un todo: Dolor por extremidades, disminución de la tolerancia al ejercicio, pérdida de peso; Cardiovascular: Empeoramiento de la insuficiencia arterial, vasodilatación; Digestivo: Dolor gastrointestinal, hepatomegalia, vómitos, trombosis arterial mesentérica, colitis isquémica; Hematológico: Púrpura no trombocitopénica, púrpura trombocitopénica, agranulocitosis; Endocrino: Hiperglucemia, hipoglucemia; Piel: Prurito, irritación de la piel, aumento de la pigmentación, sudoración; Musculoesquelético: Artralgia; Sistema nervioso / psiquiátrico: Vértigo, debilidad local, disminución de la concentración, depresión mental reversible que progresa a catatonia, un síndrome reversible agudo caracterizado por desorientación del tiempo y el lugar, labilidad emocional, sensorium ligeramente nublado y disminución del rendimiento en las pruebas neuropsicométricas; Respiratorio: Rales, obstrucción bronquial ; Urogenital: Dificultades de micción.

Ver también:
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Timolina??

La timolina (timolina) generalmente se tolera bien en pacientes seleccionados adecuadamente. La mayoría de los efectos adversos han sido leves y transitorios.

En un ensayo clínico multicéntrico (12 semanas) que compara el maleato de Timolina y el placebo en pacientes hipertensos, las siguientes reacciones adversas se informaron espontáneamente y se consideraron causalmente relacionadas con el maleato de Timolina:

Estos datos son representativos de la incidencia de efectos adversos que pueden observarse en pacientes seleccionados adecuadamente tratados con timolina (timolina), es decir., excluyendo pacientes con enfermedad broncospástica, insuficiencia cardíaca congestiva u otras contraindicaciones para la terapia con betabloqueantes.

En pacientes con migraña, la incidencia de bradicardia fue del 5 por ciento.

En una población de enfermedad coronaria estudiada en el ensayo multicéntrico noruego, la frecuencia de las principales reacciones adversas y la frecuencia con la que esto resultó en la interrupción de la terapia en los grupos de Timolina y placebo

Se han informado los siguientes efectos adversos adicionales en la experiencia clínica con el medicamento: Cuerpo en su conjunto: anafilaxia, dolor en las extremidades, disminución de la tolerancia al ejercicio, pérdida de peso, fiebre; Cardiovascular: paro cardíaco, insuficiencia cardíaca, accidente vascular cerebral, empeoramiento de la angina de pecho, empeoramiento de la insuficiencia arterial, fenómeno de Raynaud, palpitaciones, vasodilatación; Digestivo: dolor gastrointestinal, hepatomegalia, vómitos, diarrea, dispepsia; Hematológico: púrpura no trombocitopénica; Endocrino: hiperglucemia, hipoglucemia; Piel: erupción cutánea, irritación de la piel, aumento de la pigmentación, sudoración, alopecia; Musculoesquelético : artralgia ; Sistema nervioso: debilidad local, aumento de signos y síntomas de miastenia gravis ; Psiquiátrico: depresión, pesadillas, somnolencia, insomnio, nerviosismo, disminución de la concentración, alucinaciones; Respiratorio: tos; Sentidos especiales: trastornos visuales, diplopía, ptosis, ojos secos; Urogenital: impotencia, dificultades de micción.

Ha habido informes de fibrosis retroperitoneal en pacientes que reciben maleato de timolina y en pacientes que reciben otros agentes bloqueantes beta-adrenérgicos. No se ha establecido una relación causal entre esta afección y la terapia con agentes bloqueantes beta-adrenérgicos.

Efectos adversos potenciales: Además, una variedad de efectos adversos no observados en ensayos clínicos con timolina (timolina), pero informados con otros agentes bloqueantes beta-adrenérgicos, deben considerarse posibles efectos adversos de la timolina (timolina): Sistema nervioso: Depresión mental reversible que progresa a catatonia; un síndrome reversible agudo caracterizado por la desorientación del tiempo y el lugar, pérdida de memoria a corto plazo, labilidad emocional, sensorium ligeramente nublado y disminución del rendimiento en neuropsicometría; Cardiovascular: Intensificación del bloque AV ; Digestivo: Trombosis arterial mesentérica, colitis isquémica; Hematológico: Agranulocitosis, púrpura trombocitopénica; Alérgico: Erupción eritematosa, fiebre combinada con dolor y dolor de garganta, laringospasmo con dificultad respiratoria ; Varios: La enfermedad de Peyronie.

Ha habido informes de un síndrome que comprende erupción cutánea psoriasiforme, conjuntivitis sicca, otitis y serositis esclerosante atribuida al agente bloqueante del receptor beta-adrenérgico, practolol. Este síndrome no se ha informado con timolina (timolina).

Resultados de pruebas de laboratorio clínico: Los cambios clínicamente importantes en los parámetros estándar del laboratorio rara vez se asociaron con la administración de Timolina (Timolina). Se produjeron ligeros aumentos en el nitrógeno ureico en sangre, potasio sérico, ácido úrico y triglicéridos, y ligeras disminuciones en la hemoglobina, el hematocrito y el colesterol HDL, pero no fueron progresivos ni se asociaron con manifestaciones clínicas. Se han informado aumentos en las pruebas de función hepática.