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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 10.04.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Hipertensión
Tensikey está indicado para el tratamiento de la hipertensión en pacientes adultos y pacientes pediátricos de 6 años de edad y mayores para bajar la presión arterial. La disminución de la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, principalmente accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio. Estos beneficios se han visto en ensayos controlados de medicamentos antihipertensivos de una amplia variedad de clases farmacológicas.
El control de la presión arterial alta debe ser parte de un manejo integral del riesgo cardiovascular, que incluye, según corresponda, control de lípidos, manejo de la diabetes, terapia antitrombótica, dejar de fumar, ejercicio y ingesta limitada de sodio. Muchos pacientes requerirán más de 1 medicamento para alcanzar los objetivos de presión arterial. Para obtener asesoramiento específico sobre objetivos y gestión, consulte las pautas publicadas, como las del Comité Nacional Conjunto de Prevención, Detección, Evaluación y Tratamiento de la Presión arterial Alta (JNC) del Programa Nacional de Educación para la Presión de Alta Sangre.
Se han demostrado numerosos medicamentos antihipertensivos de una variedad de clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción en ensayos controlados aleatorios para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede concluir que es la reducción de la presión arterial, y no alguna otra propiedad farmacológica de los medicamentos, eso es en gran parte responsable de esos beneficios. El beneficio de resultado cardiovascular más grande y consistente ha sido una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero también se han observado regularmente reducciones en el infarto de miocardio y la mortalidad cardiovascular.
La presión sistólica o diastólica elevada causa un mayor riesgo cardiovascular, y el aumento del riesgo absoluto por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, por lo que incluso reducciones modestas de hipertensión severa pueden proporcionar un beneficio sustancial. La reducción del riesgo relativo de la reducción de la presión arterial es similar en todas las poblaciones con riesgo absoluto variable, por lo tanto, el beneficio absoluto es mayor en pacientes con mayor riesgo independientemente de su hipertensión (por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia) y se espera que dichos pacientes se beneficien de un tratamiento más agresivo para un objetivo de presión arterial más baja.
Algunos medicamentos antihipertensivos tienen efectos de presión arterial más pequeños (como monoterapia) en pacientes negros, y muchos medicamentos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos adicionales aprobados (p. Ej., sobre angina, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal diabética). Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia.
Tensikey puede administrarse solo o con otros agentes antihipertensivos.
Insuficiencia cardíaca
Tensikey está indicado para reducir los signos y síntomas de insuficiencia cardíaca sistólica.
Reducción de la mortalidad en infarto agudo de miocardio
Tensikey está indicado para la reducción de la mortalidad en el tratamiento de pacientes hemodinámicamente estables dentro de las 24 horas posteriores al infarto agudo de miocardio. Los pacientes deben recibir, según corresponda, los tratamientos estándar recomendados, como trombolíticos, aspirina y betabloqueantes.
Hipertensión
Tensikey está indicado para el tratamiento de la hipertensión en pacientes adultos y pacientes pediátricos de 6 años de edad y mayores para bajar la presión arterial. La disminución de la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, principalmente accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio. Estos beneficios se han visto en ensayos controlados de medicamentos antihipertensivos de una amplia variedad de clases farmacológicas.
El control de la presión arterial alta debe ser parte de un manejo integral del riesgo cardiovascular, que incluye, según corresponda, control de lípidos, manejo de la diabetes, terapia antitrombótica, dejar de fumar, ejercicio y ingesta limitada de sodio. Muchos pacientes requerirán más de 1 medicamento para alcanzar los objetivos de presión arterial. Para obtener asesoramiento específico sobre objetivos y gestión, consulte las pautas publicadas, como las del Comité Nacional Conjunto de Prevención, Detección, Evaluación y Tratamiento de la Presión arterial Alta (JNC) del Programa Nacional de Educación para la Presión de Alta Sangre.
Numerosas drogas antihipertensivas, de una variedad de clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción, se ha demostrado en ensayos controlados aleatorios para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede concluir que es la reducción de la presión arterial, y no alguna otra propiedad farmacológica de los medicamentos, eso es en gran parte responsable de esos beneficios. El beneficio de resultado cardiovascular más grande y consistente ha sido una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero también se han observado regularmente reducciones en el infarto de miocardio y la mortalidad cardiovascular.
La presión sistólica o diastólica elevada causa un mayor riesgo cardiovascular, y el aumento del riesgo absoluto por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, por lo que incluso reducciones modestas de hipertensión severa pueden proporcionar un beneficio sustancial. La reducción del riesgo relativo de la reducción de la presión arterial es similar en todas las poblaciones con riesgo absoluto variable, por lo tanto, el beneficio absoluto es mayor en pacientes con mayor riesgo independientemente de su hipertensión (por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia) y se espera que dichos pacientes se beneficien de un tratamiento más agresivo para un objetivo de presión arterial más baja.
Algunos medicamentos antihipertensivos tienen efectos de presión arterial más pequeños (como monoterapia) en pacientes negros, y muchos medicamentos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos adicionales aprobados (p. Ej., sobre angina, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal diabética). Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia.
Tensikey puede administrarse solo o con otros agentes antihipertensivos.
Insuficiencia cardíaca
Tensikey está indicado para reducir los signos y síntomas de insuficiencia cardíaca en pacientes que no responden adecuadamente a los diuréticos y la digital.
Infarto agudo de miocardio
Tensikey está indicado para la reducción de la mortalidad en el tratamiento de pacientes hemodinámicamente estables dentro de las 24 horas posteriores al infarto agudo de miocardio. Los pacientes deben recibir, según corresponda, los tratamientos estándar recomendados, como trombolíticos, aspirina y betabloqueantes.
Hipertensión
Adultos
Terapia inicial en adultos: la dosis inicial recomendada es de 10 mg por vía oral una vez al día. Ajuste la dosis según sea necesario según la respuesta de la presión arterial. El rango de dosificación habitual es de 20 a 40 mg por día administrado en una sola dosis diaria. Se han utilizado dosis de hasta 80 mg por día, pero no parecen dar mayor efecto.
Usar con diuréticos en adultos
Si la presión arterial no se controla con Tensikey solo, se puede agregar una dosis baja de un diurético (p. Ej., hidroclorotiazida, 12,5 mg). Después de la adición de un diurético, puede ser posible reducir la dosis de Tensikey.
La dosis inicial recomendada en pacientes adultos con hipertensión que toman diuréticos es de 5 mg una vez al día.
Pacientes pediátricos de 6 años de edad y mayores con hipertensión
Para pacientes pediátricos con una tasa de filtración glomerular> 30 ml / min / 1.73 m², la dosis inicial recomendada es de 0.07 mg por kg (hasta 5 mg en total) tomados por vía oral una vez al día. La dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta de la presión arterial hasta un máximo de 0,61 mg por kg (hasta 40 mg) una vez al día. No se han estudiado dosis superiores a 0,61 mg por kg (o superiores a 40 mg) en pacientes pediátricos.
Tensikey no se recomienda en pacientes pediátricos menores de 6 años o en pacientes pediátricos con tasa de filtración glomerular <30 ml / min / 1.73 m².
Insuficiencia cardíaca
La dosis inicial recomendada para Tensikey, cuando se usa con diuréticos y (generalmente) digital como terapia complementaria para la insuficiencia cardíaca sistólica, es de 5 mg por vía oral una vez al día. La dosis inicial recomendada en estos pacientes con hiponatremia (suero sódico <130 mEq / L) es de 2.5 mg una vez al día. Aumente según lo tolerado a un máximo de 40 mg una vez al día.
Es posible que sea necesario ajustar la dosis diurética para ayudar a minimizar la hipovolemia, lo que puede contribuir a la hipotensión. La aparición de hipotensión después de la dosis inicial de Tensikey no impide la titulación cuidadosa de la dosis posterior con el medicamento, luego del manejo efectivo de la hipotensión.
Reducción de la mortalidad en infarto agudo de miocardio
Iniciación
En pacientes hemodinámicamente estables dentro de las 24 horas posteriores al inicio de los síntomas del infarto agudo de miocardio, administre 5 mg de Tensikey por vía oral, seguido de 5 mg después de las 24 horas y luego 10 mg una vez al día. La dosificación debe continuar durante al menos seis semanas. En pacientes con presión arterial sistólica baja (≤ 120 mmHg y> 100 mmHg) durante los primeros 3 días después del infarto, inicie la terapia con 2.5 mg una vez al día y valore según la tolerabilidad.
Mantenimiento
La dosis de mantenimiento habitual es de 10 mg una vez al día. Si se produce hipotensión (presión arterial sistólica ≤ 100 mmHg) durante el tratamiento de mantenimiento, administre 5 mg una vez al día con reducciones temporales a 2.5 mg si es necesario. Si se produce hipotensión prolongada (presión arterial sistólica <90 mmHg durante más de 1 hora), se debe retirar Tensikey.
Dosis en pacientes con insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis de Tensikey en pacientes con aclaramiento de creatinina> 30 ml / min.
En pacientes con aclaramiento de creatinina ≥ 10 ml / min y ≤ 30 ml / min, reduzca la dosis inicial de Tensikey a la mitad de la dosis recomendada habitual, es decir., hipertensión, 5 mg una vez al día; insuficiencia cardíaca sistólica, 2,5 mg una vez al día e infarto agudo de miocardio, 2,5 mg una vez al día. Valor ascendente según lo tolerado a un máximo de 40 mg diarios. Para pacientes con hemodiálisis o aclaramiento de creatinina <10 ml / min, la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg una vez al día.
Hipertensión
Terapia inicial en adultos: la dosis inicial recomendada es de 10 mg una vez al día. Ajuste la dosis de acuerdo con la respuesta de la presión arterial. El rango de dosificación habitual es de 20 a 40 mg por día administrado en una sola dosis diaria. Se han utilizado dosis de hasta 80 mg, pero no parecen dar un mayor efecto.
Usar con diuréticos en adultos
Si la presión arterial no se controla con Tensikey solo, se puede agregar una dosis baja de un diurético (p. Ej., hidroclorotiazida 12,5 mg).
La dosis inicial recomendada en pacientes adultos con hipertensión que toman diuréticos es de 5 mg una vez al día.
Pacientes pediátricos de 6 años de edad y mayores con hipertensión
Para pacientes pediátricos con tasa de filtración glomerular> 30 ml / min / 1,73 m2, la dosis inicial recomendada es de 0.07 mg / kg una vez al día (hasta 5 mg en total). La dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta de la presión arterial hasta un máximo de 0,61 mg / kg (hasta 40 mg) una vez al día. No se han estudiado dosis superiores a 0,61 mg / kg (o superiores a 40 mg) en pacientes pediátricos.
Tensikey no se recomienda en pacientes pediátricos <6 años o en pacientes pediátricos con tasa de filtración glomerular <30 ml / min / 1,73 m2.
Insuficiencia cardíaca
La dosis inicial recomendada para Tensikey, cuando se usa con diuréticos y (generalmente) digital como terapia complementaria, es de 5 mg una vez al día. La dosis inicial recomendada en estos pacientes con hiponatremia (suero sódico <130 mEq / L) es de 2.5 mg una vez al día. Aumente según lo tolerado a un máximo de 40 mg una vez al día.
Es posible que sea necesario ajustar la dosis diurética para ayudar a minimizar la hipovolemia, lo que puede contribuir a la hipotensión. La aparición de hipotensión después de la dosis inicial de Tensikey no impide la titulación cuidadosa de la dosis posterior con el medicamento, luego del manejo efectivo de la hipotensión.
Infarto agudo de miocardio
En pacientes hemodinámicamente estables dentro de las 24 horas posteriores al inicio de los síntomas del infarto agudo de miocardio, administre 5 mg de Tensikey por vía oral, seguido de 5 mg después de las 24 horas, 10 mg después de las 48 horas y luego 10 mg una vez al día. La dosificación debe continuar durante al menos 6 semanas.
Inicie la terapia con 2.5 mg en pacientes con presión arterial sistólica baja (100-120 mmHg) durante los primeros 3 días después del infarto. Si se produce hipotensión (presión arterial sistólica ≤100 mmHg), considere dosis de 2.5 o 5 mg. Si se produce hipotensión prolongada (presión arterial sistólica <90 mmHg durante más de 1 hora), suspenda Tensikey.
Dosis en pacientes con insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis de Tensikey en pacientes con aclaramiento de creatinina> 30 ml / min. En pacientes con un aclaramiento de creatinina de 10-30 ml / min, reduzca la dosis inicial de Tensikey a la mitad de la dosis recomendada habitual (p. Ej., hipertensión, 5 mg; insuficiencia cardíaca o IM agudo, 2,5 mg). Para pacientes con hemodiálisis o aclaramiento de creatinina <10 ml / min, la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg una vez al día.
Preparación de la suspensión
Para hacer 200 ml de suspensión a 1.0 mg / ml, agregue 10 ml de agua purificada USP a una botella de tereftalato de polietileno (PET) que contenga diez tabletas de 20 mg de Tensikey y agite durante al menos un minuto.
Agregue 30 ml de citrato de sodio y solución oral de ácido cítrico o diluyente Cytra-2 y 160 ml de Ora-Sweet SF ™ al concentrado en la botella de PET y agite suavemente durante varios segundos para dispersar los ingredientes. La suspensión debe almacenarse a 25 ° C o menos (77 ° F) y puede almacenarse hasta por cuatro semanas. Agite la suspensión antes de cada uso.
Tensikey está contraindicado en pacientes con:
- antecedentes de angioedema o hipersensibilidad relacionados con el tratamiento previo con un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina
- angioedema hereditario o idiopático
No coadministre aliskiren con Tensikey en pacientes con diabetes.
Tensikey está contraindicado en combinación con un inhibidor de la neprilisina (p. Ej., sacubitril). No administre Tensikey dentro de las 36 horas posteriores al cambio hacia o desde sacubitril / valsartán, un inhibidor de neprilisina.
Tensikey está contraindicado en pacientes con:
- antecedentes de angioedema o hipersensibilidad relacionados con el tratamiento previo con un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina
- angioedema hereditario o idiopático.
No coadministre aliskiren con Tensikey en pacientes con diabetes. Tensikey está contraindicado en combinación con un inhibidor de la neprilisina (p. Ej., sacubitril). No administre Tensikey dentro de las 36 horas posteriores al cambio hacia o desde sacubitril / valsartán, un producto que contiene un inhibidor de neprilisina.
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los estudios clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Hipertensión
En ensayos clínicos en pacientes con hipertensión tratados con lisinopril, el 5,7% de los pacientes con lisinopril interrumpieron con reacciones adversas.
Se observaron las siguientes reacciones adversas (eventos 2% mayores con lisinopril que con placebo) con lisinopril solo: dolor de cabeza (en un 3,8%), mareos (en un 3,5%) y tos (en un 2,5%).
Insuficiencia cardíaca
En pacientes con insuficiencia cardíaca sistólica tratados con lisinopril durante un máximo de cuatro años, el 11% interrumpió la terapia con reacciones adversas. En estudios controlados en pacientes con insuficiencia cardíaca, la terapia se suspendió en el 8,1% de los pacientes tratados con lisinopril durante 12 semanas, en comparación con el 7,7% de los pacientes tratados con placebo durante 12 semanas.
Se observaron las siguientes reacciones adversas (eventos 2% mayores con lisinopril que con placebo) con lisinopril: hipotensión (en un 3,8%) y dolor en el pecho (en un 2,1%).
En el ensayo ATLAS de dos dosis en pacientes con insuficiencia cardíaca, los retiros debido a reacciones adversas no fueron diferentes entre los grupos de dosis baja y alta, ya sea en el número total de interrupciones (17-18%) o en reacciones específicas raras (<1%) . Las siguientes reacciones adversas, principalmente relacionadas con la inhibición de la ECA, se informaron con mayor frecuencia en el grupo de dosis alta:
Tabla 1: Reacciones adversas a medicamentos relacionadas con la dosis: ensayo ATLAS
Dosis alta (n = 1568) | Dosis baja (n = 1596) | |
Mareo | 19% | 12% |
Hipotensión | 11% | 7% |
La creatinina aumentó | 10% | 7% |
Hipercalemia | 6% | 4% |
Síncope | 7% | 5% |
Infarto agudo de miocardio
Los pacientes tratados con lisinopril tuvieron una mayor incidencia de hipotensión (en un 5,3%) y disfunción renal (en un 1,3%) en comparación con los pacientes que no tomaron lisinopril. A continuación se enumeran otras reacciones adversas clínicas que ocurren en el 1% o más de pacientes con hipertensión o insuficiencia cardíaca tratados con lisinopril en ensayos clínicos controlados y que no aparecen en otras secciones del etiquetado
Cuerpo en su conjunto : Fatiga, astenia, efectos ortostáticos.
Digestivo: Pancreatitis, estreñimiento, flatulencia, boca seca, diarrea.
Hematológico: Casos raros de depresión de la médula ósea, anemia hemolítica, leucopenia / neutropenia y trombocitopenia.
Endocrino: Diabetes mellitus, secreción inadecuada de hormona antidiurética.
Metabólico: Gota. Piel: urticaria, alopecia, fotosensibilidad, eritema, enrojecimiento, diaforesis, pseudolinfoma cutáneo, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson y prurito.
Sentidos especiales: Pérdida visual, diplopía, visión borrosa, tinnitus, fotofobia, alteraciones del gusto, alteraciones olfativas.
Urogenital: Impotencia.
Varios: Se ha informado un complejo de síntomas que puede incluir un ANA positivo, una tasa elevada de sedimentación de eritrocitos, artralgia / artritis, mialgia, fiebre, vasculitis, eosinofilia, leucocitosis, parestesia y vértigo. La erupción cutánea, la fotosensibilidad u otras manifestaciones dermatológicas pueden ocurrir solas o en combinación con estos síntomas.
Hallazgos de pruebas de laboratorio clínico
Suero Potasio
En ensayos clínicos, se produjo hipercalemia (potasio sérico mayor que 5,7 mEq / L) en 2,2% y 4,8% de los pacientes tratados con lisinopril con hipertensión e insuficiencia cardíaca, respectivamente.
Creatinina, Nitrógeno de Urea Sangrienta
Se observaron aumentos menores en el nitrógeno ureico en sangre y la creatinina sérica, reversibles al suspender el tratamiento, en aproximadamente el 2% de los pacientes con hipertensión tratados con lisinopril solo. Los aumentos fueron más comunes en pacientes que recibieron diuréticos concomitantes y en pacientes con estenosis de la arteria renal. Se observaron aumentos menores reversibles en el nitrógeno ureico en sangre y la creatinina sérica en el 11,6% de los pacientes con insuficiencia cardíaca en la terapia diurética concomitante. Con frecuencia, estas anormalidades se resolvieron cuando disminuyó la dosis del diurético.
Los pacientes con infarto agudo de miocardio en el ensayo GISSI-3 tratado con lisinopril tuvieron una mayor incidencia (2.4% versus 1.1% en placebo) de disfunción renal en el hospital y a las seis semanas (aumento de la concentración de creatinina a más de 3 mg / dL o una duplicación o más de la concentración de creatinina sérica basal).
Hemoglobina y Hematocrito
Pequeñas disminuciones en la hemoglobina y el hematocrito (disminuciones medias de aproximadamente 0.4 g% y 1.3 vol%, respectivamente) ocurrieron con frecuencia en pacientes tratados con lisinopril, pero rara vez fueron de importancia clínica en pacientes sin alguna otra causa de anemia. En ensayos clínicos, menos del 0.1% de los pacientes interrumpieron la terapia debido a la anemia.
Experiencia posterior a la comercialización
Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de lisinopril que no están incluidas en otras secciones del etiquetado. Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
Otras reacciones incluyen:
Trastornos del metabolismo y la nutrición
Hipotonatremia, casos de hipoglucemia en pacientes diabéticos con agentes antidiabéticos orales o insulina.
Sistema nervioso y trastornos psiquiátricos
Alteraciones del estado de ánimo (incluidos síntomas depresivos), confusión mental, alucinaciones
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Psoriasis
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los estudios clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Hipertensión
Se observaron las siguientes reacciones adversas (eventos 2% mayores en Tensikey que en placebo) con Tensikey vs placebo: dolor de cabeza (5.7% vs 1.9%), mareos (5.4% vs 1.9%), tos (3.5% vs 1.0%).
Insuficiencia cardíaca
En estudios controlados en pacientes con insuficiencia cardíaca, la terapia se suspendió en el 8,1% de los pacientes tratados con Tensikey durante 12 semanas, en comparación con el 7,7% de los pacientes tratados con placebo durante 12 semanas.
Se observaron las siguientes reacciones adversas (eventos 2% mayores en Tensikey que en placebo) con Tensikey vs placebo: hipotensión (4.4% vs 0.6%), dolor en el pecho (3.4% vs 1.3%).
En el ensayo ATLAS en pacientes con insuficiencia cardíaca, los retiros por reacciones adversas fueron similares en los grupos de dosis baja y alta. Las siguientes reacciones adversas, principalmente relacionadas con la inhibición de la ECA, se informaron con mayor frecuencia en el grupo de dosis alta:
Tabla 1: Reacciones adversas a medicamentos relacionadas con la dosis: ensayo ATLAS
Dosis alta (n = 1568) | Dosis baja (n = 1596) | |
Mareo | 19% | 12% |
Hipotensión | 11% | 7% |
La creatinina aumentó | 10% | 7% |
Hipercalemia | 6% | 4% |
Síncope | 7% | 5% |
Infarto agudo de miocardio
Los pacientes en el estudio GISSI-3, tratados con Tensikey, tuvieron una mayor incidencia de hipotensión (9.0% vs 3.7%) y disfunción renal (2.4% vs 1.1%) en comparación con los pacientes que no tomaron Tensikey.
A continuación se enumeran otras reacciones adversas clínicas que ocurren en el 1% o más de pacientes con hipertensión o insuficiencia cardíaca tratados con Tensikey en ensayos clínicos controlados y que no aparecen en otras secciones del etiquetado
Cuerpo en su conjunto : Fatiga, astenia, efectos ortostáticos.
Digestivo: Pancreatitis, estreñimiento, flatulencia, boca seca, diarrea.
Hematológico: Casos raros de depresión de la médula ósea, anemia hemolítica, leucopenia / neutropenia y trombocitopenia.
Endocrino: Diabetes mellitus, secreción inadecuada de hormona antidiurética.
Metabólico: Gota
Piel: Urticaria, alopecia, fotosensibilidad, eritema, enrojecimiento, diaforesis, pseudolinfoma cutáneo, necrólisis epidérmica tóxica, Stevens. Síndrome de Johnson y prurito.
Sentidos especiales: Pérdida visual, diplopía, visión borrosa, tinnitus, fotofobia, alteraciones del gusto, alteraciones olfativas.
Urogenital: Impotencia
Varios: Se ha informado un complejo de síntomas que puede incluir un ANA positivo, una tasa elevada de sedimentación de eritrocitos, artralgia / artritis, mialgia, fiebre, vasculitis, eosinofilia, leucocitosis, parestesia y vértigo. La erupción cutánea, la fotosensibilidad u otras manifestaciones dermatológicas pueden ocurrir solas o en combinación con estos síntomas.
Hallazgos de pruebas de laboratorio clínico
Suero Potasio: En ensayos clínicos, se produjo hipercalemia (potasio sérico> 5,7 mEq / L) en 2,2% y 4,8% de los pacientes tratados con Tensikey con hipertensión e insuficiencia cardíaca, respectivamente.
Creatinina, Nitrógeno de Urea Sangrienta
Se observaron aumentos menores en el nitrógeno ureico en sangre y la creatinina sérica, reversibles al suspender el tratamiento, en aproximadamente el 2% de los pacientes con hipertensión tratados con Tensikey solo. Los aumentos fueron más comunes en pacientes que recibieron diuréticos concomitantes y en pacientes con estenosis de la arteria renal. Se observaron aumentos menores reversibles en el nitrógeno ureico en sangre y la creatinina sérica en el 11,6% de los pacientes con insuficiencia cardíaca en la terapia diurética concomitante. Con frecuencia, estas anormalidades se resolvieron cuando disminuyó la dosis del diurético.
Los pacientes con infarto agudo de miocardio en el ensayo GISSI-3 tratado con Tensikey tuvieron una mayor incidencia (2.4% versus 1.1% en placebo) de disfunción renal en el hospital y a las 6 semanas (aumento de la concentración de creatinina a más de 3 mg / dL o una duplicación o más de la concentración basal de creatinina sérica).
Hemoglobina y Hematocrito
Pequeñas disminuciones en la hemoglobina (media 0.4 mg / dL) y el hematocrito (media 1.3%) ocurrieron con frecuencia en pacientes tratados con Tensikey, pero rara vez fueron de importancia clínica en pacientes sin alguna otra causa de anemia. En ensayos clínicos, menos del 0.1% de los pacientes interrumpieron la terapia para la anemia.
Enzimas hepáticas En raras ocasiones, se han producido elevaciones de enzimas hepáticas y / o bilirrubina sérica.
Experiencia de postmarketing
Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de lisinopril que no están incluidas en otras secciones del etiquetado. Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas. Otras reacciones incluyen:
Trastornos del metabolismo y la nutrición
Hipotonatremia, casos de hipoglucemia en pacientes diabéticos con agentes antidiabéticos orales o insulina
Sistema nervioso y trastornos psiquiátricos
Alteraciones del estado de ánimo (incluidos los síntomas depresivos), confusión mental
Hipertensión
Pacientes adultos
La administración de lisinopril a pacientes con hipertensión da como resultado una reducción de la presión arterial supina y de pie en aproximadamente la misma medida sin taquicardia compensatoria. La hipotensión postural sintomática generalmente no se observa, aunque puede ocurrir y debe anticiparse en volumen y / o pacientes con sal. Cuando se administra junto con diuréticos de tipo tiazida, los efectos reductores de la presión arterial de los dos fármacos son aproximadamente aditivos.
En la mayoría de los pacientes estudiados, se observó un inicio de la actividad antihipertensiva a la hora después de la administración oral de una dosis individual de lisinopril, con una reducción máxima de la presión arterial lograda en 6 horas. Aunque se observó un efecto antihipertensivo 24 horas después de la dosificación con las dosis diarias únicas recomendadas, el efecto fue más consistente y el efecto medio fue considerablemente mayor en algunos estudios con dosis de 20 mg o más que con dosis más bajas; sin embargo, a todas las dosis estudiadas, El efecto antihipertensivo medio fue sustancialmente menor 24 horas después de la dosificación que 6 horas después de la dosificación.
Los efectos antihipertensivos de lisinopril se mantienen durante la terapia a largo plazo. La abstinencia abrupta de lisinopril no se ha asociado con un aumento rápido de la presión arterial o un aumento significativo de la presión arterial en comparación con los niveles de pretratamiento.
Agentes antiinflamatorios no esteroideos
En un estudio en 36 pacientes con hipertensión leve a moderada donde se compararon los efectos antihipertensivos de lisinopril solo con lisinopril administrado concomitantemente con indometacina, el uso de indometacina se asoció con un efecto reducido, aunque la diferencia entre los dos regímenes no fue significativa.
Hipertensión
Pacientes adultos
La administración de Tensikey a pacientes con hipertensión resulta en una reducción de la presión arterial supina y de pie en aproximadamente la misma medida sin taquicardia compensatoria. La hipotensión postural sintomática generalmente no se observa, aunque puede ocurrir y debe anticiparse en volumen y / o pacientes con sal. Cuando se administra junto con los diuréticos tiazidetype, los efectos reductores de la presión arterial de los dos fármacos son aproximadamente aditivos.
En la mayoría de los pacientes estudiados, se observó un inicio de la actividad antihipertensiva a la hora después de la administración oral de una dosis individual de Tensikey, con una reducción máxima de la presión arterial lograda en 6 horas. Aunque se observó un efecto antihipertensivo 24 horas después de la dosificación con las dosis diarias únicas recomendadas, el efecto fue más consistente y el efecto medio fue considerablemente mayor en algunos estudios con dosis de 20 mg o más que con dosis más bajas. Sin embargo, a todas las dosis estudiadas, el efecto antihipertensivo medio fue sustancialmente menor 24 horas después de la dosificación que 6 horas después de la dosificación.
Los efectos antihipertensivos de Tensikey se mantienen durante la terapia a largo plazo. La abstinencia abrupta de Tensikey no se ha asociado con un aumento rápido de la presión arterial o un aumento significativo de la presión arterial en comparación con los niveles de pretratamiento.
Pacientes adultos
Tensikey es bioequivalente a las tabletas de lisinopril en condiciones de ayuno y alimentación.
Después de la administración oral de tabletas de lisinopril, las concentraciones séricas máximas de lisinopril ocurren dentro de aproximadamente 7 horas, aunque hubo una tendencia a un pequeño retraso en el tiempo necesario para alcanzar las concentraciones séricas máximas en pacientes con infarto agudo de miocardio. Los alimentos no alteran la biodisponibilidad de las tabletas de lisinopril. La disminución de las concentraciones séricas exhibe una fase terminal prolongada, que no contribuye a la acumulación de fármacos. Esta fase terminal probablemente representa una unión saturable a ACE y no es proporcional a la dosis. Tras múltiples dosis, lisinopril exhibe una vida media efectiva de 12 horas.
Lisinopril no parece estar unido a otras proteínas séricas. Lisinopril no sufre metabolismo y se excreta sin cambios por completo en la orina. Según la recuperación urinaria, el grado medio de absorción de lisinopril es aproximadamente del 25%, con una gran variabilidad entre sujetos (6-60%) en todas las dosis probadas (5-80 mg). La biodisponibilidad absoluta de lisinopril se reduce al 16% en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva estable de clase II-IV de la NYHA, y el volumen de distribución parece ser ligeramente menor que el de los sujetos normales. La biodisponibilidad oral de lisinopril en pacientes con infarto agudo de miocardio es similar a la de voluntarios sanos.
La función renal deteriorada disminuye la eliminación de lisinopril, que se excreta principalmente a través de los riñones, pero esta disminución se vuelve clínicamente importante solo cuando la tasa de filtración glomerular es inferior a 30 ml / min. Por encima de esta tasa de filtración glomerular, la vida media de eliminación cambia poco. Sin embargo, con mayor deterioro, los niveles máximos y mínimos de lisinopril aumentan, el tiempo hasta la concentración máxima aumenta y el tiempo para alcanzar el estado estacionario se prolonga. Lisinopril puede eliminarse mediante hemodiálisis.
Pacientes pediátricos
La farmacocinética de lisinopril se estudió en 29 pacientes hipertensos pediátricos entre 6 años y 16 años con una tasa de filtración glomerular> 30 ml / min / 1,73 m². Después de dosis de 0.1 a 0.2 mg por kg, las concentraciones plasmáticas máximas en estado estacionario de lisinopril ocurrieron dentro de las 6 horas y el grado de absorción basado en la recuperación urinaria fue de aproximadamente 28%. Estos valores son similares a los obtenidos previamente en adultos. El valor típico del aclaramiento oral de lisinopril (aclaramiento sistémico / biodisponibilidad absoluta) en un niño que pesa 30 kg es de 10 L / h, lo que aumenta en proporción a la función renal.
Pacientes adultos
Después de la administración oral de Tensikey, las concentraciones séricas máximas de lisinopril ocurren dentro de aproximadamente 7 horas, aunque hubo una tendencia a un pequeño retraso en el tiempo necesario para alcanzar las concentraciones séricas máximas en pacientes con infarto agudo de miocardio. La disminución de las concentraciones séricas exhibe una fase terminal prolongada que no contribuye a la acumulación de fármacos. Esta fase terminal probablemente representa una unión saturable a ACE y no es proporcional a la dosis. Tras múltiples dosis, lisinopril exhibe una vida media efectiva de 12 horas.
Lisinopril no parece estar unido a otras proteínas séricas. Lisinopril no sufre metabolismo y se excreta sin cambios por completo en la orina. Según la recuperación urinaria, el grado medio de absorción de lisinopril es aproximadamente del 25 por ciento, con una gran variabilidad entre sujetos (6-60 por ciento) en todas las dosis probadas (5-80 mg). La absorción de lisinopril no está influenciada por la presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta de lisinopril se reduce a aproximadamente el 16 por ciento en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva estable de clase II-IV de la NYHA, y el volumen de distribución parece ser ligeramente menor que el de los sujetos normales.
La biodisponibilidad oral de lisinopril en pacientes con infarto agudo de miocardio es similar a la de voluntarios sanos.
La función renal deteriorada disminuye la eliminación de lisinopril, que se excreta principalmente a través de los riñones, pero esta disminución se vuelve clínicamente importante solo cuando la tasa de filtración glomerular es inferior a 30 ml / min. Por encima de esta tasa de filtración glomerular, la vida media de eliminación cambia poco. Sin embargo, con mayor deterioro, los niveles máximos y mínimos de lisinopril aumentan, el tiempo hasta la concentración máxima aumenta y el tiempo para alcanzar el estado estacionario se prolonga. Los pacientes mayores, en promedio, tienen (aproximadamente duplicados) niveles sanguíneos más altos y área bajo la curva de tiempo de concentración plasmática (AUC) que los pacientes más jóvenes. Lisinopril puede eliminarse mediante hemodiálisis.
Los estudios en ratas indican que lisinopril cruza mal la barrera hematoencefálica. Múltiples dosis de lisinopril en ratas no producen acumulación en ningún tejido. La leche de ratas lactantes contiene radiactividad después de la administración de 14C lisinopril. Mediante la autorradiografía de todo el cuerpo, se encontró radiactividad en la placenta después de la administración de fármaco etiquetado a ratas preñadas, pero no se encontró ninguna en los fetos.
Pacientes pediátricos
La farmacocinética de lisinopril se estudió en 29 pacientes hipertensos pediátricos entre 6 años y 16 años con una tasa de filtración glomerular> 30 ml / min / 1,73 m2 Después de dosis de 0.1 a 0.2 mg / kg, las concentraciones plasmáticas máximas en estado estacionario de lisinopril ocurrieron dentro de las 6 horas y el grado de absorción basado en la recuperación urinaria fue de aproximadamente el 28%. Estos valores son similares a los obtenidos previamente en adultos. El valor típico del aclaramiento oral de lisinopril (aclaramiento sistémico / biodisponibilidad absoluta) en un niño que pesa 30 kg es de 10 L / h, lo que aumenta en proporción a la función renal.
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