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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Síntomas : No se han identificado casos de sobredosis. Los posibles síntomas de sobredosis se componen de síntomas de componentes individuales del medicamento.
Telmisartán - taquicardia, posiblemente bradicardia, mareos, un aumento en la concentración de creatinina en el suero sanguíneo, insuficiencia renal aguda.
Amlodipin - una disminución pronunciada de la presión arterial con el posible desarrollo de taquicardia refleja y síntomas de vasodilatación periférica excesiva (riesgo de desarrollo de hipotensión arterial pronunciada y persistente, incluyendo.h. con el desarrollo del shock y la muerte).
Tratamiento: La hemodiálisis es ineficaz. Monitoreo del paciente, la terapia debe ser sintomática y de apoyo.
Para comprar un bloqueo de los canales de calcio, es posible el gluconato de calcio en / en la administración de inyección de tinta.
Se pueden usar métodos de tratamiento de sobredosis, como la inducción de vómitos, el lavado gástrico, el uso de carbón activado, la transferencia del paciente a una posición con las piernas elevadas y la introducción de soluciones que sustituyen el plasma en caso de una disminución pronunciada de la presión arterial.
Telsar-A® es un fármaco combinado que contiene 2 sustancias hipotensor con un efecto complementario, que permite controlar la presión arterial en pacientes con hipertensión arterial (esencial): ARA II, telmisartán y un bloqueador de los canales lentos de calcio (BMKK), derivado de dihidropiridina, amlodipino.
La combinación de estas sustancias tiene un efecto hipotensor aditivo, reduciendo la presión arterial en mayor medida que cada componente individual.
Droga Telsar-A®tomado una vez al día conduce a una reducción efectiva y sostenible de la presión arterial en 24 horas.
Telmisartán
Telmisartán - ARA II específico (tipo AT1) efectivo cuando se toma por vía oral. Tiene una alta afinidad por el subtipo AT1-receptores de angiotensina II, a través de los cuales se realiza la acción de la anhiotencina II. Desplaza la angiotensina II de la conexión con el receptor, sin la acción del agonista en relación con este receptor. Telmisartán solo se une al subtipo AT1-receptores de angiotensina II. La comunicación es a largo plazo. No tiene afinidad por otros receptores, incluido. H. a AT2receptor. Reduce la concentración de aldosterona en la sangre, no inhibe la renina en el plasma sanguíneo y no bloquea los canales iónicos. Telmisartán no inhibe la APF (quininasa II, una enzima que también destruye la bradikinina). Por lo tanto, no se espera el fortalecimiento de los efectos no deseados causados por la bradikinina.
En pacientes, telmisartán a una dosis de 80 mg bloquea por completo el efecto hipertensivo de la anhiotensina II. El inicio de la acción hipotensítica se observa dentro de las 3 horas posteriores a la primera toma de telmisartán. El efecto del medicamento permanece durante 24 horas y permanece significativo hasta las 48 horas. La acción hipotensor expresada generalmente se desarrolla después de 4 a 8 semanas después de la ingesta regular.
En pacientes con hipertensión arterial, telmisartán reduce el CAD y el DAD sin afectar el NSS
En caso de una cancelación brusca de telmisartán, AD vuelve gradualmente a su nivel original sin desarrollar un síndrome de cancelación. La frecuencia del desarrollo de la tos seca fue significativamente menor en los pacientes que recibieron telmisartán, en comparación con el uso de inhibidores de la APF.
En dos estudios principales controlados aleatorios EN PARTIR (Un estudio de puntos finales globales cuando se usa telmisartán como parte de la monoterapia y en combinación con ramipril) y VA NEPHRON-D (Nefropatía de Asuntos de Veteranos en diabetes - Un estudio de nefropatía en diabetes realizado por el Departamento de Asuntos de Veteranos de EE. UU.) Estudió el uso de la combinación de inhibidores de APF en combinación con ARA II .
Investigación EN PARTIR fue un estudio realizado en pacientes con anamnesis, enfermedad cardiovascular o cerebrovascular o diabetes tipo 2 con una lesión confirmada de los órganos diana. Investigación VA NEPHRON-D fue un estudio en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 y nefropatía diabética.
Estos estudios no mostraron un efecto positivo significativo sobre los resultados renales y / o cardiovasculares y la mortalidad, mientras que hubo un mayor riesgo de desarrollar hipercalemia, insuficiencia renal aguda y / o hipotensión arterial en comparación con la monoterapia. Dadas las propiedades farmacodinámicas similares, estos resultados también son relevantes para otros inhibidores de APF y ARA II .
Por lo tanto, los inhibidores de APF y ARA II no deben usarse juntos en pacientes con nefropatía diabética.
Investigación ALTITUD Un estudio sobre el uso de aliskirina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con una evaluación de los criterios de valoración cardiovasculares y renales) fue un estudio, cuyo objetivo era evaluar los beneficios de agregar aliskiren al tratamiento estándar con un inhibidor de APF o ARA II en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 y enfermedad renal crónica, enfermedad cardiovascular o ambas, y otros. El estudio se suspendió antes de lo previsto debido a un mayor riesgo de resultados adversos.
La muerte cardiovascular y el accidente cerebrovascular se registraron con mayor frecuencia en el grupo de aliskiren que en el grupo placebo, y los fenómenos no deseados y los fenómenos indeseables graves (hipercalemia, hipotensión arterial y insuficiencia renal) se observaron con mayor frecuencia en el grupo de aliskiren que en el grupo placebo.
Hay una diferencia en las concentraciones plasmáticas de telmisartán en hombres y mujeres. Cmax y las AUC fueron aproximadamente 3 y 2 veces más altas para las mujeres que para los hombres, sin un impacto significativo en la eficiencia.
Amlodipin
La amlodipina es un derivado de la dihidropiridina, pertenece a la clase de BMKK. Inhibe el flujo transmembrana de iones de calcio en cardiomiocitos y células vasculares del músculo liso.
El mecanismo de acción hipotensor de la amlodipina está asociado con un efecto relajante directo sobre las células del músculo liso de los vasos, lo que conduce a una disminución de la resistencia vascular periférica y una disminución de la presión arterial.
En pacientes con hipertensión arterial, el uso de amlodipino 1 vez al día proporciona una disminución clínicamente significativa de la presión arterial durante 24 horas. La hipotensión arterial ortostática no es característica durante el uso de amlodipino debido a la aparición lenta del fármaco.
En pacientes con hipertensión arterial y función renal normal, la amlodipina en dosis terapéuticas condujo a una disminución en la resistencia de los vasos renales, aumento de la SCF y flujo sanguíneo plasmático efectivo en los riñones sin cambiar el filtrado o la proteinuria.
La amlodipina no produce efectos adversos metabólicos ni cambios en la concentración de lípidos en el plasma sanguíneo y, por lo tanto, es adecuada para su uso en pacientes con asma bronquial, diabetes mellitus y gota.
El uso de amlodipino en pacientes con insuficiencia cardíaca no va acompañado de un efecto inotrópico negativo (la tolerancia a la actividad física no disminuye, la fracción de la liberación del ventrículo izquierdo no se reduce).
Combinaciones farmacocinéticas de dosis fijas
La velocidad y el grado de absorción de la droga Telsar-A® equivalente a la biodisponibilidad de telmisartán y amlodipino en forma de tabletas separadas.
Farmacocinética de componentes individuales
Telmisartán
Succión. Cuando se lleva dentro, se absorbe rápidamente desde la pantalla LCD. La biodisponibilidad absoluta de telmisartán es de aproximadamente el 50%. Cuando se toma simultáneamente con alimentos, la disminución del AUC varía del 6% (a una dosis de 40 mg) al 19% (a una dosis de 160 mg). Después de 3 horas después de llevarlo adentro, la concentración en el plasma sanguíneo se vuelve similar a la concentración cuando se toma telmisartán con el estómago vacío.
Distribución. Enlace proteico de plasma sanguíneo> 99.5%, principalmente con albúmina y alfa1 glucoproteína.
El valor promedio de la V visibless - 500 l.
Metabolismo. Metabolizado por telmisartán mediante conjugación con ácido glucurónico. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos.
La conclusión. T1/2 son más de 20 horas. Cmax y en menor medida, el AUC aumenta desproporcionadamente en dosis. No hay datos sobre la acumulación clínicamente significativa de telmisartán cuando se usa en las dosis recomendadas.
Se excreta a través de los intestinos en forma constante, por los riñones, menos del 1%. El aclaramiento plasmático total es alto (aproximadamente 1000 ml / min) en comparación con el flujo sanguíneo hepático (aproximadamente 1500 ml / min).
Amlodipin
Succión. Después de tomar la amlodipina en el interior en dosis terapéuticas Cmax en plasma sanguíneo se alcanzan después de 6-12 horas. La cantidad de biodisponibilidad absoluta es del 64 al 80%. Comer no afecta la biodisponibilidad de amlodipino.
Distribución. Vd amlodipino es de aproximadamente 21 l / kg. En investigación in vitro Se muestra que en pacientes con hipertensión arterial, aproximadamente el 97.5% del amlodipino circulante se une a las proteínas plasmáticas de la sangre.
Metabolismo. La amlodipina se metaboliza en gran medida (en aproximadamente un 90%) en el hígado con la formación de metabolitos inactivos.
La conclusión. La eliminación de amlodipino de un plasma sanguíneo ocurre en una fase dosfásica, T1/2 son aproximadamente 30-50 horas. La concentración estable en el plasma sanguíneo se logra después de la ingesta constante del fármaco dentro de los 7 a 8 días. La amlodipina se excreta por los riñones sin cambios (10%) y en forma de metabolitos (60%).
Grupos especiales de pacientes
Edad de los ancianos. La farmacocinética de telmisartán en pacientes de edad avanzada no es diferente de los pacientes jóvenes. En pacientes de edad avanzada, existe una tendencia a disminuir el aclaramiento de amlodipino, lo que conduce a un aumento en el AUC y la T1/2.
Insuficiencia renal. Telmisartán se une a las proteínas plasmáticas de la sangre y no se elimina durante la hemodiálisis en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal, la concentración de telmisartán en el plasma sanguíneo se duplica. Sin embargo, en pacientes sometidos a hemodiálisis, se observan concentraciones más bajas de telmisartán, T1/2 no cambia. Los productos farmacéuticos de amlodipino en pacientes con insuficiencia renal no cambian significativamente.
Insuficiencia pediátrica. Los estudios de farmacocinética realizados en pacientes con insuficiencia hepática han demostrado que la biodisponibilidad absoluta de telmisartán aumenta a casi el 100%. T1/2 en pacientes con insuficiencia hepática no cambia.
En pacientes con insuficiencia hepática, el aclaramiento de amlodipino disminuyó, lo que condujo a un aumento en el valor de AUC en aproximadamente un 40-60%.
