Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 18.03.2022
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Formas de dosificación y fortalezas
150 mg de biconvexo rosa claro tableta redonda, NVR / IL impresa (Lado 1 / Lado 2).
300 mg de biconvexo rojo claro tableta redonda ovalada, NVR / UI impresa (Lado 1 / Lado 2).
37,5 mg de gránulos orales de Tekturna en cápsulas transparentes de tamaño 0.
Cada cápsula de tamaño 0 contiene 12 pellets biconvexos redondos blancos a amarillentos. La cápsula tiene flechas rojas apuntando en la parte superior e inferior de la cápsula y está impreso "NVR 12".
Almacenamiento y manejo
Se suministran tabletas de Tekturna como una tableta redonda biconvexa rosa claro que contiene 150 mg de aliskiren, y como a comprimido ovalado biconvexo rojo claro que contiene 300 mg de aliskiren. Las tabletas son impreso con NVR en un lado e IL, IU, en el otro lado de los 150 mg y 300 mg comprimidos, respectivamente.
Todas las fortalezas están empaquetadas botellas y paquetes de blíster de dosis unitarias (10 tiras de 10 tabletas) como se describe abajo en la Tabla 9.
Tabla 9: Suministro de tabletas Tekturna
Tableta | Color | Impresión | Impresión | NDC 70839-XXX-XX | ||
Lado 1 | Lado 2 | Botella de 30 | Botella de 90 | Paquetes de ampolla de 100 | ||
150 mg | Rosa claro | NVR | IL | 150-30 | 150-90 | 150-01 |
300 mg | Rojo claro | NVR | IU | 300-30 | 300-90 | 300-01 |
Tekturna Oral Pellets son suministrado en cápsulas de tamaño 0, cada una con 12 redondos de color blanco a amarillento pellets biconvexos. Cada gránulo contiene 3.125 mg de aliskiren, equivalente a 3.453 mg de aliskiren hemifumarato. La tapa de la cápsula es transparente con un rojo flecha apuntando a la parte superior de la tapa en un lado e impresa "NVR 12" en el otro lado. El cuerpo de la cápsula es transparente con una flecha roja apuntando hacia El fondo del cuerpo de la cápsula. Tekturna 37.5 mg gránulos orales en las cápsulas se empaquetan en envases blíster de dosis unitarias a prueba de niños (8 tiras de 6 cápsulas).
Almacenar a una temperatura de 20 ° C a 25 ° C (68 ° F a 77 ° F); excursiones permitidas a 15 ° C a 30 ° C (59 ° F a 86 ° F). Proteger de la humedad.
Dispense ampollas en original contenedor.
Distribuido por: NODEN PHARMA USA INC, 75 Arlington Calle, Suite 500, Boston, MA 02116. Revisado: noviembre de 2017
Hypertension
Tekturna is indicated for the treatment of hypertension in adults and children 6 years of age and older, to lower blood pressure. Lowering blood pressure reduces the risk of fatal and nonfatal cardiovascular events, primarily strokes and myocardial infarctions. These benefits have been seen in controlled trials of antihypertensive drugs from a wide variety of pharmacologic classes. There are no controlled trials demonstrating risk reduction with Tekturna.
Control of high blood pressure should be part of comprehensive cardiovascular risk management, including, as appropriate, lipid control, diabetes management, antithrombotic therapy, smoking cessation, exercise, and limited sodium intake. Many patients will require more than 1 drug to achieve blood pressure goals. For specific advice on goals and management, see published guidelines, such as those of the National High Blood Pressure Education Program's Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (JNC).
Numerous antihypertensive drugs, from a variety of pharmacologic classes and with different mechanisms of action, have been shown in randomized controlled trials to reduce cardiovascular morbidity and mortality, and it can be concluded that it is blood pressure reduction, and not some other pharmacologic property of the drugs, that is largely responsible for those benefits. The largest and most consistent cardiovascular outcome benefit has been a reduction in the risk of stroke, but reductions in myocardial infarction and cardiovascular mortality have also been seen regularly.
Elevated systolic or diastolic pressure causes increased cardiovascular risk, and the absolute risk increase per mmHg is greater at higher blood pressures, so that even modest reductions of severe hypertension can provide substantial benefit. Relative risk reduction from blood pressure reduction is similar across populations with varying absolute risk, so the absolute benefit is greater in patients who are at higher risk independent of their hypertension (e.g., patients with diabetes or hyperlipidemia), and such patients would be expected to benefit from more aggressive treatment to a lower blood pressure goal.
Some antihypertensive drugs have smaller blood pressure effects (as monotherapy) in black patients, and many antihypertensive drugs have additional approved indications and effects (e.g., on angina, heart failure, or diabetic kidney disease). These considerations may guide selection of therapy.
Hipertensión adulta
El inicio recomendado habitual La dosis de Tekturna es de 150 mg una vez al día. En pacientes cuya presión arterial no lo es adecuadamente controlado, la dosis diaria puede aumentarse a 300 mg. Dosis arriba 300 mg no dieron una mayor respuesta a la presión arterial, pero dieron como resultado una aumento de la tasa de diarrea. El efecto antihipertensivo de una dosis dada es sustancialmente alcanzado (85% a 90%) por 2 semanas.
Hipertensión pediátrica 6 a 17 Años de edad
Tekturna está contraindicado en niños menores de 2 años. Tekturna no debe usarse en niños de 2 a menos de 6 años de edad o dentro niños que pesan menos de 20 kg. Consulte la Tabla 1 para ver la dosis recomendada en pacientes pediátricos de 6 a 17 años de edad. Tabla 1: Dosis recomendada en pacientes pediátricos de 6 a 17 años años de edad
Peso | Dosis recomendada |
Menos de 20 kg | Tekturna no se recomienda |
20 kg a 50 kg | La dosis inicial recomendada es de 75 mg una vez al día. La dosis máxima recomendada es de 150 mg |
Mayor o igual a 50 kg | La dosis recomendada es la misma que en adultos. |
Administración de Tekturna Oral Pellets
Para pacientes que no pueden tragar tabletas, se pueden usar gránulos orales Tekturna.
Tekturna Oral Pellets son provisto en una cápsula dispensadora. No trague las cápsulas que contienen Tekturna Pellets orales. No vacíe el contenido de la cápsula directamente en la boca. No mastique ni triture el contenido de la cápsula.
Tekturna Oral Pellets puede ser tomado abriendo la cápsula dispensadora, vaciando el contenido en una cuchara y luego administrar por vía oral, seguir con leche (láctea o a base de soja) o agua inmediatamente sin masticar ni triturar. Asegúrese de que no queden gránulos La cápsula dispensadora.
Alternativamente, Tekturna Oral Los gránulos se pueden tomar abriendo cuidadosamente la cápsula dispensadora y tomando la contenidos por vía oral inmediatamente después de mezclar con 1 o más cucharaditas de vainilla pudín (leche o a base de soja), helado de vainilla (leche o a base de soja), leche (láctea o a base de soja), o agua como vehículo dosificador. Los vehículos de dosificación están limitados a los especificados. Se recomienda que el contenido de una cápsula dispensadora tomarse con una cucharadita de vehículo dosificador; sin embargo, más o menos dosificación el vehículo puede ser administrado, si lo desea. No mastique ni triture el contenido de las cápsulas.
Relación con las comidas
Los pacientes deben establecer a patrón de rutina para tomar Tekturna con respecto a las comidas. Comidas altas en grasa Disminuir la absorción sustancialmente.
El efecto de la administración conjunta se estudiaron medicamentos sobre la farmacocinética de aliskiren y viceversa varios estudios de dosis única y múltiple. Medidas farmacocinéticas que indican La magnitud de estas interacciones se presenta en la Figura 1 (impacto de medicamentos administrados conjuntamente en aliskiren) y Figura 2 (impacto de aliskiren en drogas administradas conjuntamente).
Figura 1: El impacto de los medicamentos administrados conjuntamente en el
Farmacocinética de Aliskiren
* Ketoconazol: A 400 mg una vez la dosis diaria no se estudió, pero se espera que aumente la sangre de aliskiren niveles más lejos.
** Ramipril, valsartán irbesartán: en general, evite el uso combinado de aliskiren con inhibidores de la ECA o ARB, particularmente en pacientes con CrCl inferior a 60 ml / min.
Warfarina: No hubo un efecto clínicamente significativo de a dosis única de warfarina 25 mg sobre la farmacocinética de aliskiren.
Figura 2: El impacto de
Aliskiren sobre la farmacocinética de medicamentos administrados conjuntamente
* Furosemida: pacientes que reciben la furosemida podría disminuir sus efectos después de comenzar el aliskiren. En pacientes con insuficiencia cardíaca, se redujo la administración conjunta de aliskiren (300 mg / día) AUC plasmático y Cmáx de furosemida oral (60 mg / día) en un 17% y un 27% respectivamente, y redujo la excreción urinaria de furosemida las 24 horas en un 29%. Esta El cambio en la exposición no resultó en una diferencia estadísticamente significativa en volumen total de orina y excreción urinaria de sodio durante 24 horas. Sin embargo, a disminución transitoria en la excreción urinaria de sodio y los efectos del volumen de orina hasta Se observaron 12 horas cuando se administró conjuntamente furosemida con aliskiren 300 mg / día.
** Ramipril, valsartán: In en general, evite el uso combinado de aliskiren con inhibidores de la ECA o ARB particularmente en pacientes con CrCl menos de 60 ml / min.
Resumen de riesgos
Tekturna puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. Uso de drogas que actúan sobre el sistema renina-angiotensina durante el segundo y tercer trimestre del embarazo reduce la función renal fetal y aumenta la morbilidad y muerte fetal y neonatal La mayoría de los estudios epidemiológicos examinan.anormalidades fetales después de la exposición al uso antihipertensivo en el primero el trimestre no ha distinguido los medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina de otros agentes antihipertensivos. Cuando se detecta el embarazo, suspenda Tekturna lo antes posible.
El riesgo de fondo estimado de defectos congénitos importantes y aborto espontáneo para la población indicada es desconocido. Todos los embarazos tienen un riesgo de fondo de defecto de nacimiento, pérdida u otro adverso resultados. En la población general de EE. UU., El riesgo de fondo estimado de malformaciones importantes y aborto espontáneo en embarazos clínicamente reconocidos es 2-4% y 1520%, respectivamente.
Consideraciones clínicas
Materno asociado a la enfermedad Y / o Embrión / Riesgo fetal
Hipertensión en el embarazo aumenta el riesgo materno de preeclampsia, diabetes gestacional, prematuro complicaciones de parto y parto (p. ej., necesidad de cesárea, y hemorragia posparto). La hipertensión aumenta el riesgo fetal de intrauterina restricción de crecimiento y muerte intrauterina. Mujeres embarazadas con hipertensión debe ser monitoreado y administrado cuidadosamente en consecuencia.
Fetal / Neonatal Adverse Reacciones
Uso de drogas que actúan sobre el sistema renina-angiotensina en el segundo y tercer trimestre del embarazo puede dar como resultado lo siguiente: función renal fetal reducida que conduce a anuria y insuficiencia renal, oligohidramnios, hipoplasia pulmonar fetal y esquelética deformaciones, incluida la hipoplasia del cráneo, la hipotensión y la muerte. En el caso inusual de que no exista una alternativa apropiada a la terapia con medicamentos que afectan El sistema renina-angiotensina para un paciente en particular, aparece la madre de El riesgo potencial para el feto.
En pacientes que toman Tekturna durante el embarazo, realice exámenes de ultrasonido en serie para evaluar el ambiente intraamniótico. Las pruebas fetales pueden ser apropiadas, según la semana de gestación. Sin embargo, los pacientes y los médicos deben ser conscientes de ello los oligohidramnios pueden no aparecer hasta después de que el feto haya sostenido irreversible lesión. Observe de cerca a los bebés con antecedentes de exposición en el útero a Tekturna para hipotensión, oliguria e hipercalemia. Si ocurre oliguria o hipotensión en neonatos con antecedentes de exposición en el útero a Tekturna, soporte de sangre presión y perfusión renal. Se pueden requerir transfusiones o diálisis de intercambio como un medio para revertir la hipotensión y sustituir el riñón desordenado función.
Datos
Datos animales
En estudios de toxicidad del desarrollo, ratas preñadas y los conejos recibieron hemifumarato de aliskiren oral durante la organogénesis a dosis altas a 20 y 7 veces la dosis humana máxima recomendada (MRHD) basada en el cuerpo superficie (mg / m²), respectivamente, en ratas y conejos. (Dosis reales de animales fueron hasta 600 mg / kg / día en ratas y hasta 100 mg / kg / día en conejos.) No se observó teratogenicidad; sin embargo, el peso al nacer fetal disminuyó conejos a dosis 3.2 veces el MRHD según el área de superficie corporal (mg / m²). Aliskiren estuvo presente en placentas, líquido amniótico y fetos de embarazadas conejos.
Experiencia en ensayos clínicos
El siguiente adverso grave Las reacciones se analizan con mayor detalle en otras secciones de la etiqueta:
- Toxicidad fetal
- Reacciones anafilácticas y cabeza y cuello angioedema
- Hipotensión
Porque los ensayos clínicos son realizado en condiciones muy variables, tasas de reacción adversas observadas en Los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas clínicas ensayos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Hipertensión adulta
Los datos descritos a continuación se reflejan La evaluación de la seguridad de Tekturna en más de 6.460 pacientes, incluidos más de 1.740 tratados durante más de 6 meses y más de 1.250 pacientes más de 1 año. En ensayos clínicos controlados con placebo, interrupción de terapia debido a un evento adverso clínico, que incluye hipertensión no controlada ocurrió en el 2.2% de los pacientes tratados con Tekturna versus el 3.5% de los pacientes dado placebo. Estos datos no incluyen información del estudio ALTITUDE que evaluó el uso de aliskiren en combinación con ARB o ACEI.
Angioedema
Dos casos de angioedema con Se informaron síntomas respiratorios con el uso de Tekturna en los estudios clínicos. Se informaron otros dos casos de edema periorbital sin síntomas respiratorios como posible angioedema y resultó en interrupción. La tasa de estos Los casos de angioedema en los estudios completados fueron 0.06%.
Además, otros 26 casos de Se informó edema relacionado con la cara, las manos o todo el cuerpo con el uso de Tekturna incluyendo 4 que conducen a la interrupción.
En el controlado con placebo estudios, sin embargo, la incidencia de edema en la cara, manos o todo el cuerpo fue 0.4% con Tekturna en comparación con 0.5% con placebo. A largo plazo estudio de control activo con brazos de tekturna e hidroclorotiazida (HCTZ), el La incidencia de edema en la cara, la mano o todo el cuerpo fue del 0,4% en ambos brazos de tratamiento.
Gastrointestinal
Tekturna produce dosis relacionadas reacciones adversas gastrointestinales (IG). La diarrea se informó en un 2.3% de pacientes a 300 mg, en comparación con 1.2% en pacientes con placebo. En mujeres y en el los aumentos de los ancianos (de 65 años de edad y mayores) en las tasas de diarrea fueron evidentes comenzando con una dosis de 150 mg diarios, con tasas para estos subgrupos de 150 mg comparable a los observados a 300 mg para hombres o pacientes más jóvenes (todas las tasas son aproximadamente 2.0% a 2.3%). Otros síntomas gastrointestinales incluyeron dolor abdominal, dispepsia y reflujo gastroesofágico, aunque aumento de las tasas de dolor abdominal y la dispepsia se distinguió del placebo solo a 600 mg diarios. Diarrea y otros síntomas gastrointestinales fueron típicamente leves y rara vez condujeron a la interrupción.
Tos
Tekturna se asoció con a ligero aumento en la tos en los estudios controlados con placebo (1.1% para cualquiera Uso de Tekturna versus 0.6% para placebo). En ensayos controlados activos con ACE brazos inhibidores (ramipril, lisinopril), las tasas de tos para los brazos de Tekturna fueron aproximadamente un tercio a la mitad de las tasas en los brazos inhibidores de la ECA.
Convulsiones
Episodios individuales de tónico-clónico Se informaron convulsiones con pérdida de conciencia en 2 pacientes tratados con Tekturna en los ensayos clínicos. Uno de estos pacientes tenía predisposición causa convulsiones y tuvo un electroencefalograma negativo (EEG) y cerebral imágenes después de las convulsiones (para el otro paciente EEG y resultados de imágenes no fueron reportados). Tekturna fue descontinuado y no hubo rechallenge.
Otros efectos adversos con Las tasas aumentadas de Tekturna en comparación con placebo incluyeron erupción cutánea (1% versus 0.3%), ácido úrico elevado (0.4% versus 0.1%), gota (0.2% versus 0.1%) y renal piedras (0.2% versus 0%).
El efecto de Aliskiren sobre el ECG los intervalos se estudiaron en un placebo aleatorizado, doble ciego y doble estudio de dosificación repetida de 7 días con control activo (moxifloxacina) Monitoreo de holter y 12 ECG de plomo durante todo el intervalo de interdosificación. No Se observó el efecto de aliskiren en el intervalo QT.
Hipertensión pediátrica
Aliskiren ha sido evaluado por seguridad en 267 pacientes pediátricos hipertensos de 6 a 17 años de edad; incluidos 208 pacientes tratados durante 52 semanas. Estos estudios no revelaron ninguna reacción adversa no anticipada. Adverso Se espera que las reacciones en pacientes pediátricos de 6 años de edad y mayores sean similar a los vistos en adultos.
Hallazgos de laboratorio clínico
En ensayos clínicos controlados, los cambios clínicamente relevantes en los parámetros estándar del laboratorio rara vez fueron asociado con la administración de Tekturna en pacientes con hipertensión no tratado concomitantemente con un ARB o ACEI. En estudios de dosis múltiples en pacientes hipertensos, Tekturna no tuvo efectos clínicamente importantes sobre el total colesterol, HDL, triglicéridos en ayunas o glucosa en ayunas.
Nitrógeno de urea en sangre, creatinina
En pacientes con hipertensión no tratado concomitantemente con un ARB o ACEI, aumentos menores en la urea en sangre Se observó nitrógeno (BUN) o creatinina sérica en menos del 7% de los pacientes tratado con Tekturna solo versus 6% con placebo.
Hemoglobina y Hematocrito
Pequeñas disminuciones en la hemoglobina y hematocrito (disminución media de aproximadamente 0.08 g / dL y 0.16 volumen porcentaje, respectivamente, para toda la monoterapia con aliskiren) se observaron. Los las disminuciones estuvieron relacionadas con la dosis y fueron 0.24 g / dL y 0.79 por ciento en volumen para 600 mg diarios. Este efecto también se ve con otros agentes que actúan sobre la renina sistema de angiotensina, como inhibidores de angiotensina y ARB, y puede serlo mediado por la reducción de angiotensina II que estimula la eritropoyetina producción a través del receptor AT1. Estas disminuciones condujeron a ligeros aumentos se observaron tasas de anemia con aliskiren en comparación con placebo (0.1% para cualquiera uso de aliskiren, 0.3% para aliskiren 600 mg diarios, versus 0% para placebo). No los pacientes interrumpieron la terapia debido a la anemia.
Suero Potasio
En pacientes con hipertensión no tratado concomitantemente con un ARB o ACEI, aumenta el potasio sérico mayor de 5.5 mEq / L fueron poco frecuentes (0.9% en comparación con 0.6% con placebo).
Ácido úrico sérico
Monoterapia Aliskiren producida pequeña mediana aumenta en los niveles séricos de ácido úrico (aproximadamente 6 micromol / L) mientras que HCTZ produjo mayores aumentos (aproximadamente 30 micromol / L). La combinación de el aliskiren con HCTZ parece ser aditivo (aproximadamente 40 micromol / L de aumento). Los Los aumentos en el ácido úrico parecen conducir a ligeros aumentos en el ácido úrico EA: ácido úrico elevado (0.4% versus 0.1%), gota (0.2% versus. 0.1%) y renal piedras (0.2% versus 0%).
Creatina Kinase
Aumentos de creatina quinasa de se registró más del 300% en aproximadamente el 1% de los pacientes con aliskiren en monoterapia versus 0.5% de pacientes con placebo. Cinco casos de creatina quinasa aumentan, 3 líderes a interrupción y 1 diagnosticado como rabdomiólisis subclínica, y otro como miositis, se informaron como eventos adversos con el uso de aliskiren en la clínica ensayos. No se asociaron casos con disfunción renal.
Experiencia de postmarketing
Las siguientes reacciones adversas han sido reportados en la experiencia de postcomercialización de aliskiren. Porque estos las reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, lo es no siempre es posible estimar su frecuencia o establecer un causal relación con la exposición a drogas.
Hipersensibilidad : reacciones anafilácticas y angioedema que requieren manejo de las vías respiratorias y hospitalización
Urticaria
Edema periférico
La enzima hepática aumenta con síntomas clínicos de disfunción hepática
Grave cutáneo adverso reacciones, incluido el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica
Prurito
Eritema
Hipotremia
Náuseas, vómitos
Se dispone de datos limitados relacionado con la sobredosis en humanos. La manifestación más probable de sobredosis sería hipotensión. Si se produce hipotensión sintomática, tratamiento de apoyo debe ser iniciado.
Aliskiren está mal dializado. Por lo tanto, la hemodiálisis no es adecuada para tratar la sobreexposición de aliskiren.
Aliskiren está mal absorto (biodisponibilidad alrededor del 2.5%) con una vida media de acumulación aproximada de 24 horas. Los niveles sanguíneos en estado estacionario se alcanzan en aproximadamente 7 a 8 días.
Absorción y distribución
Después de la administración oral, Las concentraciones plasmáticas máximas de aliskiren se alcanzan en 1 a 3 horas. Cuando tomado con una comida rica en grasas, el AUC medio y la Cmáx de aliskiren disminuyen en un 71% y 85% respectivamente. En los ensayos clínicos de aliskiren, se administró sin requerir una relación fija de administración con las comidas.
Metabolismo y eliminación
Alrededor de un cuarto de la la dosis absorbida aparece en la orina como fármaco original. Cuánto de los absorbidos la dosis se metaboliza es desconocida. Basado en el in vitro estudios, la enzima principal responsable del metabolismo de aliskiren parece ser CYP3A4. Aliskiren no lo hace inhibir las isoenzimas CYP450 (CYP 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A) o inducir CYP3A4.
Transportadores
Se encontró Pgp (MDR1 / Mdr1a / 1b) ser el principal sistema de eflujo involucrado en la absorción y eliminación intestinal mediante excreción biliar de aliskiren en estudios preclínicos. El potencial para Las interacciones farmacológicas en el sitio Pgp probablemente dependerán del grado de inhibición de este transportador.
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