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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 19.03.2022
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REFERENCIAS
1). Comité de Práctica Clínica ONS. Pautas y recomendaciones para la quimioterapia contra el cáncer para practicar. Pittsburgh, PA: Sociedad de Enfermería de Oncología; 1999: 32-41.
2do. Recomendaciones para el manejo seguro de fármacos antineoplásicos parenterales. Washington, DC: Departamento de Seguridad, Centro Clínico de Farmacia y Cancer Nursing Services, Institutos Nacionales de Salud y Servicios Humanos, 1992, Departamento de Salud y Servicios Humanos de EE. UU., Servicio de Salud Pública, lanzamiento de NIH 92-2621.
3er. Consejo AMA para Asuntos Científicos. Pautas para tratar con antineoplásicos parenterales. JAMA . 1985; 253: 1590-1591.
4to. Comisión nacional de investigación sobre exposición citotóxica. Manejo de recomendaciones agentes citotóxicos. 1987. Disponible en Louis P. Jeffrey, Presidente, Nacional Comisión de Investigación sobre Exposición Citotóxica. Massachusetts College of Pharmacy y Allied Health Sciences, 179 Longwood Avenue, Boston, MA 02115.
5). Sociedad Clínica Oncológica de Australia. Pautas y recomendaciones para el manejo seguro de agentes antineoplásicos. Med J Australia. 1983; 1: 426-428.
6). Jones RB, Frank R, Masse T. Manejo seguro de medicamentos de quimioterapia: un informe del Centro Médico Mount Sinai. CA-a Krebs J para Clin. 1983; 33: 258-263.
7). Sociedad Americana de Farmacéuticos Hospitalarios. Boletín de asistencia técnica de ASHP sobre el manejo de drogas citotóxicas y peligrosas. En J Hosp Pharm. 1990; 47: 1033-1049.
8vo. Control de la exposición ocupacional a drogas peligrosas. (Práctica laboral de OSHA Directiva.) En J Health-Syst Pharm. 1996; 53: 1669-1685.
Hecho por: DSM Pharmaceuticals, Inc. Greenville, NC 27834 para GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC 27709. Diciembre de 2004. FDA rev Fecha: 15 de noviembre de 2004
- Leucemia aguda no linfocítica: TABLOIDMARK La tioguanina está indicada
para la inducción de remisión y el tratamiento de consolidación de remisión de no linfocíticos agudos
Leucemien. Sin embargo, no se recomienda su uso durante la terapia de mantenimiento
o tratamientos continuos similares a largo plazo debido al alto riesgo de toxicidad hepática
(ver ADVERTENCIAS y )
REACCIONES).
La respuesta a este remedio depende de la edad del paciente (pacientes más jóvenes) mucho mejor que más) y si la tioguanina se usa en tratados previamente o pacientes no tratados previamente. La confianza en la tioguanina sola es rara justificado para la inducción de remisión inicial de leucemia aguda no linfocítica porque la quimioterapia combinada, incluida la tioguanina, conduce a más frecuentes inducción de remisión y mayor duración de remisión que la tioguanina sola. - Otras neoplasias : Marca TABLOID La tioguanina no es efectiva en forma crónica leucemia linfoblástica, linfoma de Hodgkin, mieloma múltiple o tumores sólidos. Aunque la tioguanina es una de varias sustancias activas con actividad en el tratamiento de la fase crónica de la leucemia mieloide crónica, respuestas más objetivas se observan con MYLERAN® (busulfán) y, por lo tanto, generalmente es busulfán visto como una droga preferida.
La tioguanina de la marca TABLOID se administra por vía oral. La dosis que será compatible y efectivo varía según la etapa y el tipo de neoplasia El proceso se trata. Porque las terapias habituales para adultos y niños son agudas la leucemia no linfocítica implica el uso de tioguanina por otros medios en por lo tanto, los médicos responsables de la administración de estas terapias deben hacerlo tener experiencia en el uso de quimioterapia contra el cáncer y en el protocolo elegido.
Hay personas con una deficiencia hereditaria de la enzima tiopurina metiltransferasa (TPMT), que puede ser inusualmente sensible a la mielosupresora Efectos de la tioguanina y propensos al desarrollo de la supresión rápida de la médula ósea después del inicio del tratamiento. Pueden ser reducciones significativas de dosis necesario para evitar el desarrollo de la supresión de la médula ósea potencialmente mortal en estos pacientes (ver ADVERTENCIAS). Los prescriptores deben ser conscientes de que algunos Los laboratorios ofrecen pruebas de deficiencia de TPMT.
Noventa y seis (59%) de 163 pacientes pediátricos con agudos no tratados previamente La leucemia no linfocítica recibió una remisión completa con un protocolo de fármaco múltiple incluyendo tioguanina, prednisona, citarabina, ciclofosfamida y vincristina. La remisión se mantuvo con tioguanina diaria, pulsos de citarabina a 4 días y ciclofosfamida y una dosis única de vincristina cada 28 días. Medianos La duración del fraude de remisión 11,5 meses.8
El cincuenta y tres por ciento de los adultos no tratados previamente con no linfocitos agudos Leukemien logró la remisión después de usar la combinación de tioguanina y citarabina según un protocolo desarrollado en Memorial Sloan-Kettering Centro del cáncer. Se logró una duración media de remisión de 8,8 meses El esquema de conservación múltiple de drogas que contenía tioguanina.
En los casos en que la quimioterapia de acción única con tioguanina puede ser apropiada La dosis inicial habitual para pacientes pediátricos y adultos es aproximadamente 2 mg / kg de peso corporal por día. Si después de 4 semanas a esta dosis ninguno mejora clínica y sin leucocitos o depresión plaquetaria, la dosis puede se aumentará cuidadosamente a 3 mg / kg / día. La dosis diaria total se puede administrar a una vez.
La dosis de tioguanina no depende de si el paciente recibe ZYLOPRIM (alopurinol); Esto contradice el Reducción de dosis que es obligatoria cuando PURINETHOL (mercaptopurina) o IMURAN (Azatioprina) se administra simultáneamente con alopurinol.
Se deben considerar los procedimientos para el manejo y eliminación adecuados de los medicamentos contra el cáncer. Se han publicado varias directrices sobre el tema.1-8
No hay acuerdo general de que todos en el Las pautas son necesarias o apropiadas.
La tioguanina no debe usarse en pacientes cuya enfermedad ha mostrado previamente resistencia a este medicamento. En animales y humanos, generalmente hay una resistencia cruzada completa entre PURINETHOL (mercaptopurina) y tioguanina de TABLOIDMARK
ADVERTENCIAS
HAY OFICINAS MÉDICAS UTILIZADAS EN LA EMOTRAFÍA DE BUSH SON POTENCIALMENTE PELIGROSAS, RECOMENDARÁN QUE SOLO LOS DOCUMENTOS ESTÁN CON LOS RIESGOS DE LA TIOGUANINA Y EL CONOCIMIENTO EN LA HISTORIA NATURAL DE LEUKEMIA NO LINDIMOCÍTICA LOGRAN ESTE MÉDICO .
LA THIOGUANINA NO RECOMENDARÁ LA HERAPIA DE PRESERVACIÓN O LAS RECOMENDACIONES SIMILARES A LARGO PLAZO TRATAMIENTOS CONTINUOS DEBIDO AL AL ALTO RIESGO DE TOXICIDAD DE LA PALANCA RELACIONADA DAÑO FINAL VASCULAR (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN y Efectos secundarios). Esta toxicidad hepática se observó en una alta proporción de niños que eran tioguanina como Parte de la terapia de mantenimiento para la leucemia linfoblástica aguda y en otras condiciones asociado con el uso continuo de tioguanina. Esta toxicidad hepática es especial predominantemente en hombres. La toxicidad hepática generalmente ocurre como un síndrome clínico de enfermedad venooclusiva hepática (hiperbilirrubinemia, hepatomegalia delicada) Aumento de peso a través de retención de líquidos y ascitis) o con signos de hipertensión portal (esplenomegalia, trombocitopenia y várices de esófago). Histopatológico Las características asociadas con esta toxicidad incluyen esclerosis hepatoportal, hiperplasia regenerativa nodular, hepatitis de peliosis y fibrosis periportal.
La terapia con tioguanina debe suspenderse en pacientes con signos de toxicidad hepática porque se ha informado una inversión de los signos y síntomas de toxicidad hepática después de la abstinencia.
Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente (verPRECAUCIONES, pruebas de laboratorio ). Los primeros signos de toxicidad hepática son signos de hipertensión portal como la trombocitopenia sin relación con la neutropenia y la esplenomegalia. También se han informado elevaciones en las enzimas hepáticas con el hígado Toxicidad, pero no siempre ocurre.
La toxicidad más consistente relacionada con la dosis es la supresión de la médula ósea. Esta puede manifestarse a través de anemia, leucopenia, trombocitopenia o cualquier combinación de estos. Cada uno de estos hallazgos también puede reflejar la progresión del subyacente Enfermedad. Debido a que la tioguanina puede tener un efecto retardado, es importante retirarse la droga temporalmente a la primera señal de una caída inusualmente grande cada uno de los elementos de la sangre formada.
Hay personas con una deficiencia hereditaria de la enzima tiopurina metiltransferasa (TPMT), que puede ser inusualmente sensible a la mielosupresora Efectos de la tioguanina y propensos a desarrollar una rápida supresión de la médula ósea después de que comience el tratamiento. Se pueden requerir reducciones significativas de la dosis para evitar el desarrollo de la supresión de la médula ósea potencialmente mortal en estos pacientes. Los prescriptores deben tener en cuenta que algunos laboratorios ofrecen Prueba de deficiencia de TPMT. Porque la supresión de la médula ósea puede estar asociada Para otros factores además de la deficiencia de TPMT, las pruebas de TPMT pueden no identificar a todos los pacientes Riesgo de toxicidad severa. Por lo tanto, una estrecha vigilancia de lo clínico y hematológico El parámetro es importante. La supresión de la médula ósea podría verse exacerbada por la administración conjunta con medicamentos que inhiben la TPMT, como olsalazina, mesalazina o sulfasalazina.
Se recomienda evaluar la concentración de hemoglobina o el hematocrito El número total de glóbulos blancos y el número diferencial y el recuento cuantitativo de plaquetas a menudo se obtienen durante el paciente con terapia con tioguanina. En Los casos en que la causa de las fluctuaciones en los elementos formados en la sangre periférica no está clara pueden ser un examen de la médula ósea útil para evaluar Estado de la médula ósea. La decisión de aumentar, reducir, continuar o descontinuar una dosis dada de tioguanina no solo debe basarse en hematológico absoluto Valores, pero también sobre la velocidad con la que ocurren los cambios. En muchos Casos cerrados, especialmente durante la fase de inducción de leucemia aguda El recuento sanguíneo debe hacerse con mayor frecuencia para evaluar los efectos de terapia. Es posible que sea necesario reducir la dosis de tioguanina si este remedio se combina con otros medicamentos cuya toxicidad primaria es la mielosupresión.
La mielosupresión es a menudo inevitable durante la fase de inducción de adultos agudos leucemia no linfocítica si la inducción de remisión es exitosa. Si o no, esto requiere cambiar o ajustar la dosis depende de ambos Reacción de la enfermedad subyacente y cuidadosa consideración de las de apoyo Instalaciones (granulocitos y transfusiones de trombocitos) que pueden estar disponibles. Amenazante para la vida Se han observado infecciones y hemorragias como resultado de las inducidas por tioguanina granulocitopenia y trombocitopenia.
Se desconoce el efecto de la tioguanina sobre la competencia inmune de los pacientes.
Embarazo: - Embarazo categoría D. Los medicamentos como la tioguanina son potenciales Mutágenos y teratógenos. La tioguanina puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. Se ha encontrado que la tioguanina es teratogénica en ratas cuando administrado en dosis 5 veces la dosis humana. Cuando la rata. y 5). días de embarazo, el 13% de la placenta sobreviviente no contenía fetos y El 19% de la descendencia estaba malformada o atrofiada. Contiene las malformaciones encontradas edema generalizado, defectos del cráneo e hipoplasia general del esqueleto, hidrocefalia, hernia ventral, situs inversus y desarrollo incompleto de extremidades. Allí No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Si este medicamento se usa durante el embarazo o cuando la paciente está tomando el Medicamento, el paciente debe ser informado del peligro potencial para el feto. Mujer Se debe aconsejar a las mujeres en edad fértil que no queden embarazadas.
PRECAUCIONES
general: Aunque la toxicidad primaria de la tioguanina es la mielosupresión, Se han observado otras toxicidades ocasionalmente, especialmente cuando la tioguanina se usa en combinación con otros medicamentos de quimioterapia contra el cáncer.
Se han notificado algunos casos de ictericia en pacientes con leucemia. tioguanina. Entre ellos había 2 adultos pacientes varones y 4 pacientes pediátricos con leucemia mieloide aguda y un hombre adulto con leucemia linfoblástica aguda quien desarrolló enfermedad venooclusiva hepática durante la quimioterapia para Tu leucemia. Seis pacientes tenían citarabina antes del tratamiento la tioguanina y algunas recibieron otra quimioterapia además de la tioguanina cuando te volviste sintomático. Mientras que la enfermedad venooclusiva hepática no ha sido informado en pacientes tratados con tioguanina sola, se recomienda que La tioguanina se retiene si hay indicios de hepatitis tóxica o congestión biliar y que se inician pruebas clínicas y de laboratorio apropiadas determinar la etiología de la disfunción hepática. Deterioro de la función hepática Los estudios durante la terapia con tioguanina deberían conducir a la interrupción del tratamiento y una búsqueda de una explicación de hepatotoxicidad.
Se debe evitar la administración de vacunas vivas a pacientes inmunocomprometidos.
Pruebas de laboratorio : Los prescriptores deben tener en cuenta que algunos laboratorios ofrecer pruebas de deficiencia de TPMT (ver ADVERTENCIAS).
Es aconsejable controlar las pruebas de función hepática (transaminasas séricas, alcalinas fosfatasa, bilirrubina) a intervalos semanales al comienzo de la terapia y a intervalos mensuales después. Puede ser aconsejable tener función hepática pruebas con mayor frecuencia en pacientes con enfermedad hepática preexistente conocida o en Pacientes que reciben tioguanina y otros medicamentos hepatotóxicos. Paciente se debe indicar que suspenda la tioguanina inmediatamente si es ictericia clínica es reconocido (ver ADVERTENCIAS).
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad: En términos de la suya Efecto sobre el ADN celular, la tioguanina es potencialmente mutagénica y cancerígena y se debe considerar el riesgo teórico de carcinogénesis cuando se administra tioguanina (ver ADVERTENCIAS).
Embarazo: Efectos teratogénicos: Embarazo categoría D. ver ADVERTENCIAS - sección.
Madres lactantes : No se sabe si este medicamento se excreta en humanos Leche. Debido al potencial tumoral que se muestra para la tioguanina es una decisión debe hacerse para dejar de tener cuidado o dejar de tomar el medicamento Teniendo en cuenta la importancia de la droga para la madre.
Aplicación pediátrica : Ver sección DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.
Aplicación geriátrica : Los estudios clínicos con tioguanina no contenían suficiente Número de sujetos de 65 años o más para determinar si reacciona de manera diferente de sujetos más jóvenes. No se identificaron otras experiencias clínicas reportadas Diferencias en las reacciones entre pacientes mayores y menores. Generalmente, La selección de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa, generalmente comenzando con el extremo inferior del rango de dosificación, que redujo la mayor frecuencia de Función hepática, renal o cardíaca, así como enfermedades concomitantes u otros medicamentos Terapia.
Efectos secundarios
El efecto secundario más común de la tioguanina es la mielosupresión. Los La inducción de la remisión completa de la leucemia mieloide aguda generalmente requiere Quimioterapia combinada en dosis, hipoplasia de médula ósea. Desde la consolidación y el mantenimiento de la remisión también es causado por múltiples medicamentos. los agentes componentes causan mielosupresión, se observa pancitopenia en niños todos los pacientes. Las dosis y los horarios deben ajustarse para poner en peligro la vida Citopenia cuando se observan estos efectos secundarios.
La hiperuricemia es común en pacientes que reciben tioguanina como resultado La rápida celisis acompaña el efecto antineoplásico. Efecto secundario puede minimizarse mediante aumento de la hidratación, alcalinización urinaria y profilaxis Administración de un inhibidor de la xantina oxidasa como ZYLOPRIM® (alopurinol). A diferencia de PURINETHOL (mercaptopurina) e IMURAN® (azatioprina), tioguanina puede continuarse en la dosis habitual si alopurinol junto con inhibir la formación de ácido úrico.
Los efectos secundarios menos comunes incluyen náuseas, vómitos, anorexia y estomatitis. Se ha informado necrosis intestinal y perforación en pacientes que reciben Quimioterapia con múltiples medicamentos, incluida la tioguanina.
Efectos hepáticos : Toxicidad hepática asociada con el endotelio vascular Se ha informado daño cuando se usa tioguanina en mantenimiento o similares terapia continua a largo plazo que no se recomienda (ver ADVERTENCIAS y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN). Como regla general, esto presentado como un síndrome clínico de enfermedad venooclusiva hepática (hiperbilirrubinemia, hepatomegalia delicada, aumento de peso debido a retención de líquidos y ascitis) o signos y síntomas de hipertensión portal (esplenomegalia, trombocitopenia y esófago) Varices). Aumento de las transaminasas hepáticas, fosfatasa alcalina y gamma La glutamiltransferasa y la ictericia también pueden ocurrir. Características histopatológicas Esta toxicidad está asociada con esclerosis hepatoportal, regenerativa nodular Hiperplasia, hepatitis de peliosis y fibrosis periportal.
La toxicidad hepática durante la terapia cíclica a corto plazo se muestra como venooclusiva Enfermedad. Se ha informado la reversión de los signos y síntomas de esta toxicidad hepática después de la retirada de la terapia continua a corto o largo plazo.
La necrosis hepática centrlobular se ha informado en algunos casos; sin embargo, el Los informes se confunden con el uso de altas dosis de tioguanina, otros medicamentos de quimioterapia Anticonceptivos medianos y orales y abuso crónico de alcohol.
Interacciones con productos básicos
Por lo general, hay una resistencia cruzada completa entre PURINETHOL (mercaptopurina) y BOULEVARDMARKE Thioguanin. Desde entonces in vitro La evidencia de esto es que el amino salicilato Derivados (p. Ej. olsalazina, mesalazina o sulfasalazina) inhiben el TPMT por lo tanto, debe recibir precaución a los pacientes tratados al mismo tiempo terapia con tioguanina (ver ADVERTENCIAS).
El efecto secundario más común de la tioguanina es la mielosupresión. Los La inducción de la remisión completa de la leucemia mieloide aguda generalmente requiere Quimioterapia combinada en dosis, hipoplasia de médula ósea. Desde la consolidación y el mantenimiento de la remisión también es causado por múltiples medicamentos. los agentes componentes causan mielosupresión, se observa pancitopenia en niños todos los pacientes. Las dosis y los horarios deben ajustarse para poner en peligro la vida Citopenia cuando se observan estos efectos secundarios.
La hiperuricemia es común en pacientes que reciben tioguanina como resultado La rápida celisis acompaña el efecto antineoplásico. Efecto secundario puede minimizarse mediante aumento de la hidratación, alcalinización urinaria y profilaxis Administración de un inhibidor de la xantina oxidasa como ZYLOPRIM® (alopurinol). A diferencia de PURINETHOL (mercaptopurina) e IMURAN® (azatioprina), tioguanina puede continuarse en la dosis habitual si alopurinol junto con inhibir la formación de ácido úrico.
Los efectos secundarios menos comunes incluyen náuseas, vómitos, anorexia y estomatitis. Se ha informado necrosis intestinal y perforación en pacientes que reciben Quimioterapia con múltiples medicamentos, incluida la tioguanina.
Efectos hepáticos : Toxicidad hepática asociada con el endotelio vascular Se ha informado daño cuando se usa tioguanina en mantenimiento o similares terapia continua a largo plazo que no se recomienda (ver ADVERTENCIAS y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN). Como regla general, esto presentado como un síndrome clínico de enfermedad venooclusiva hepática (hiperbilirrubinemia, hepatomegalia delicada, aumento de peso debido a retención de líquidos y ascitis) o signos y síntomas de hipertensión portal (esplenomegalia, trombocitopenia y esófago) Varices). Aumento de las transaminasas hepáticas, fosfatasa alcalina y gamma La glutamiltransferasa y la ictericia también pueden ocurrir. Características histopatológicas Esta toxicidad está asociada con esclerosis hepatoportal, regenerativa nodular Hiperplasia, hepatitis de peliosis y fibrosis periportal.
La toxicidad hepática durante la terapia cíclica a corto plazo se muestra como venooclusiva Enfermedad. Se ha informado la reversión de los signos y síntomas de esta toxicidad hepática después de la retirada de la terapia continua a corto o largo plazo.
La necrosis hepática centrlobular se ha informado en algunos casos; sin embargo, el Los informes se confunden con el uso de altas dosis de tioguanina, otros medicamentos de quimioterapia Anticonceptivos medianos y orales y abuso crónico de alcohol.
Los signos y síntomas de sobredosis pueden ocurrir inmediatamente, como náuseas, vómitos, malestar general, hipotensión y diaforesis, o retraso, como mielosupresión y azotemia. No se sabe si la tioguanina es dializable. Se cree que la hemodiálisis es de poca utilidad debido a la rápida incorporación intracelular de tioguanina en metabolitos activos con larga persistencia.
La DL oral50 de tioguanina se determinó que era 823 mg / kg ± 50.73 mg / kg y 740 mg / kg ± 45,24 mg / kg para hombres o. ratas hembras. Descripción del problema Se puede tomar una sobredosis después de una dosis única de solo 2.0 a 3.0 mg / kg tioguanina. Hasta 35 mg / kg estaban en una dosis oral única con dosis reversibles mielosupresión observada. No se conoce ningún antagonista farmacológico de la tioguanina. El medicamento debe suspenderse inmediatamente si se produce toxicidad no intencional durante el período Tratamiento. La toxicidad hematológica severa puede requerir terapia de apoyo con plaquetas Transfusiones para sangrado y transfusiones de granulocitos y antibióticos en sepsis está documentado. Cuando se ve a un paciente inmediatamente después de una sobredosis accidental La droga puede ser útil para inducir la emesis.