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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 26.03.2022
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Hipertensión arterial (pacientes que muestran terapia combinada con amlodipino y ramipril en dosis, como en combinación).
Dentro, 1 caps cada uno. 1 vez al día, a la misma hora, independientemente de comer.
Dosis de la droga Egipres® seleccionado después de la titulación previa de dosis de componentes individuales del fármaco: ramipril y amlodipino en pacientes con hipertensión. La droga es Aegipres® con dosis fijas de componentes activos no se puede usar para la terapia inicial. Si los pacientes necesitan corrección de la dosis, entonces debe realizarse solo titulando dosis de componentes activos en monoterapia. Solo después de eso es posible usar la droga Egipres® con dosis fijas de componentes activos en las siguientes combinaciones.
Por necesidad terapéutica, una dosis de la droga Egipres® se puede cambiar según la tasa de dosis individual de componentes individuales: 5 mg de amlodipino + 5 mg de ramipril o 5 mg de amlodipino + 10 mg de ramipril o 10 mg de amlodipino + 5 mg de ramipril o 10 mg de amlodipino + 10 mg de ramiprile .
Egipres® a una dosis de 10 mg de amlodipino + 10 mg de ramipril es la dosis diaria máxima del fármaco, que no se recomienda exceder. Las dosis de 10 mg de amlodipino + 5 mg de ramipril (para amlodipino) y 5 mg de amlodipino + 10 mg de ramipril (por ramipril) son las dosis diarias máximas.
Pacientes adultos
En pacientes que toman diuréticos, el medicamento debe recetarse con precaución, debido al riesgo de desequilibrio de electrolitos de agua. Estos pacientes deben controlar la función de los riñones y el contenido de potasio en la sangre.
Pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal. La eliminación de amlodipino y ramipril y sus metabolitos en pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal se ralentiza. Por lo tanto, en tales pacientes es necesario controlar regularmente el contenido de creatinina y potasio en el plasma sanguíneo. Egipres® puede asignarse a pacientes con cl creatinina igual o superior a 60 ml / min. Con Cl creatinina <60 ml / min, así como en pacientes con hiperdiálisis con hiperpres® se recomienda solo para pacientes que reciben 5 mg de ramipril como la dosis de soporte óptima en el proceso de titulación de una dosis individual. No es necesario valorar una dosis individual de amlodipino en pacientes con insuficiencia renal. Egipres® contraindicado para pacientes con cl creatinina <20 ml / min / 1,73 m2 El cambio en la concentración de amlodipino en el plasma sanguíneo no se correlaciona con el grado de gravedad de la insuficiencia renal.
Pacientes con insuficiencia hepática. Se debe tener cuidado al recetar el medicamento Egipres® pacientes con insuficiencia hepática debido a la falta de recomendaciones para dosificar el medicamento en dichos pacientes. Egipres® Se recomienda solo para pacientes que reciben 2.5 mg de ramipril como la dosis de soporte óptima durante la titulación de una dosis individual.
Niños y adolescentes
Egipres® los niños y adolescentes menores de 18 años no deben ser asignados debido a la falta de datos sobre la efectividad y seguridad del uso de ramipril y amlodipino en estos grupos de pacientes, tanto en forma de monoterapia como en forma de terapia combinada.
Amlodipin
hipersensibilidad a amlodipino y otros derivados de dihidropiridina;
hipotensión arterial pesada (sAD inferior a 90 mm RT. Art.), choque (incluido cardiogénico);
un proceso obstructivo que impide la liberación de sangre del ventrículo izquierdo (por ejemplo, estenosis aórtica clínicamente significativa);
insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestable después de infarto de miocardio;
embarazo;
período de lactancia materna;
edad hasta 18 años (seguridad y efectividad no definidas).
Ramipril
hipersensibilidad a ramipril, otros inhibidores de la APF;
edema angioneurótico en anamnesis (heredado o idiopático, así como asociado con terapia previa con inhibidores de la APF);
estenosis hemodinámicamente significativa de las arterias renales (bilateral o unilateral, en el caso de un solo riñón);
hipotensión arterial (GARD inferior a 90 mm Hg. Arte.) o un estado con indicadores de hemodinámica inestables;
estenosis hemodinámicamente significativa de la válvula aórtica o mitral o miocardiopatía obstructiva hipertrófica;
hiperaldosteronismo primario;
insuficiencia renal grave (Cl creatinina <20 ml / min / 1,73 m2);
hemodiálisis (la experiencia de uso claro es insuficiente);
nefropatía, cuyo tratamiento es realizado por el SCS, el VPN, los inmunomoduladores y / u otros fármacos citotóxicos (la experiencia política es insuficiente);
insuficiencia cardíaca crónica descompensada (la experiencia clara es insuficiente);
hemodiálisis o hemofiltración utilizando ciertos tipos de membranas con una superficie cargada negativamente, como las membranas de alta resistencia hechas de poliacrilnitrilo (riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad);
Aféresis de LDL usando sulfato dextrano (riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad);
terapia desensibilizante en reacciones de hipersensibilidad a venenos de insectos: abejas, avispas;
etapa aguda del infarto de miocardio en pacientes con enfermedades como insuficiencia cardíaca grave (clase funcional IV de NYHA); trastornos del ritmo cardíaco gástrico potencialmente mortales; corazón pulmonar ;
uso simultáneo de medicamentos que contienen aliskireille en pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina inferior a 60 ml / min) y pacientes con diabetes mellitus;
embarazo;
período de lactancia materna;
edad hasta 18 años (la experiencia de uso claro es insuficiente).
Amlodipin + Ramipril
hipersensibilidad a las sustancias auxiliares que componen el fármaco;
insuficiencia renal (Cl creatinina <20 ml / min / 1,73 m2);
embarazo;
período de lactancia materna;
edad hasta 18 años (la experiencia de uso claro es insuficiente).
Con precaución para una combinación de amlodipino + ramipril : lesiones ateroscleróticas de arterias coronarias y cerebrales (El peligro de una reducción excesiva de la presión arterial) aumentar la actividad RAAS, en el cual, cuando inhibe la APF, Existe el riesgo de una fuerte disminución de la presión arterial con un deterioro en la función de los riñones; expresado, especialmente maligno AG; XSN, especialmente pesado o sobre el cual se aceptan otros medicamentos con efectos antihipertensivos; estenosis unilateral hemodinámicamente significativa de la arteria renal (en presencia de ambos riñones) recepción previa de diuréticos; trastornos del equilibrio agua-electrolitos, disminución en el CCS (en t.h. en el contexto de la recepción de diuréticos, dieta salina, diarrea, vómitos, abundante sudoración) uso simultáneo con drogas, que contiene aliskirers (con el doble bloqueo de RAAS, El riesgo de una fuerte disminución de la presión arterial aumenta, hipercalemia y insuficiencia renal) trastornos de la función hepática (falta de experiencia en aplicaciones: posiblemente como amplificación, y debilitando los efectos de ramipril; si los pacientes tienen cirrosis con ascita e hinchazón, La activación significativa de RAAS es posible) violación de la función renal (Cl creatinina más de 20 ml / min) condición después del trasplante de riñón; enfermedades sistémicas del tejido conectivo, en t.h. lupus rojo sistémico, esclerodermia, terapia concomitante con medicamentos que pueden causar cambios en la imagen de la sangre periférica (incluyendo.h. alopurinol, prominamida) — posiblemente opresión de la hematopia ósea-cerebral, desarrollo de neutropenia o agranulocitosis; diabetes mellitus (riesgo de desarrollar hipercalemia) vejez (riesgo de aumento de la acción antihipertensiva) hipercalemia; hiponatriemia; Etiología no quimica XSN de la clase funcional III - IV según la clasificación NYHA; estenosis aórtica; síndrome de debilidad del nodo sinusal; estenosis mitral; hipotensión arterial; El único riñón funcional; hipertensión rovascular; uso simultáneo de dantroleno, estramustina, diuréticos ahorradores de potasio y preparaciones de potasio, sustitutos que contienen potasio para la sal comestible, preparaciones de litio; cirugía / anestesia general; hemodiálisis con membranas de alta resistencia (p.ej. AN69®).
Los siguientes efectos indeseables se dan de acuerdo con las siguientes gradaciones de frecuencia de acuerdo con la clasificación de la OMS: muy a menudo — más de 1/10 (más del 10%) a menudo — más de 1/100, pero menos de 1/10 (más del 1%, pero menos del 10%) con poca frecuencia — más de 1/1000, pero menos de 1/100 (más del 0.1%, pero menos del 1%) raramente — más de 1/10000, pero menos de 1/1000 (más del 0.01%, pero menos del 0.1%) muy raramente — menos de 1/10000 (menos del 0.01%).
Amlodipin
Desde el lado del MSS: a menudo: edema periférico (niños y pies), una sensación de latidos cardíacos; con poca frecuencia: disminución excesiva de la presión arterial, hipotensión ortostática, vasculitis; raramente: el desarrollo o exacerbación de CH; muy raramente: trastornos del ritmo cardíaco (incluyendo bradicardia, taquicardia gástrica y fibrilación auricular), IM, dolor en el pecho.
Desde el lado del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: con poca frecuencia: artralgia, calambres musculares, mialgia, dolor de espalda, artrosis; raramente - miastenia.
Desde el lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: a menudo: una sensación de calor y mareas sanguíneas en la piel de la cara, aumento de la fatiga, mareos, dolor de cabeza, somnolencia; con poca frecuencia: malestar, desmayos, aumento de la sudoración, astenia, hiperestesia, parestesia, neuropatía periférica, temblor, insomnio, labilidad del estado de ánimo, sueños inusuales, nerviosismo, depresión.
Del sistema digestivo : a menudo: dolor abdominal, náuseas; con poca frecuencia: vómitos, cambios en el modo de defecación (incluyendo estreñimiento, meteorismo), dispepsia, diarrea, anorexia, sequedad de la mucosa oral, sed; raramente - hiperplasia desenas, aumento del apetito; muy raramente - gastritis, pancreatitis, hiperbilibina.
Desde el lado de la sangre : muy raramente: púrpura trombocitopénica, trombocitopenia, leucopenia.
Trastornos metabólicos : muy raramente - hiperglucemia.
Del sistema respiratorio: con poca frecuencia: dificultad para respirar, rinitis; muy raramente - tos.
De los riñones y el tracto urinario: con poca frecuencia: micción rápida, micción dolorosa, nicturia, impotencia; muy raramente - disuria, poliuria.
Reacciones alérgicas : con poca frecuencia: picazón en la piel, erupción cutánea; muy raramente: edema angioneurótico, eritema multiforme, urticaria.
Otro: con poca frecuencia: alopecia, tinnitus, ginecomastia, aumento / disminución del peso corporal, alteración de la visión, diplopía, deterioro del alojamiento, fotoftalmia, conjuntivitis, dolor ocular, perversión del gusto, escalofríos, hemorragias nasales; raramente - dermatitis; muy raramente - parosmia, xerodermia, frío.
Ramipril
Desde el corazón : con poca frecuencia: isquemia miocárdica, incluido el desarrollo de un ataque de angina de pecho o IM, taquicardia, arritmias (apariencia o amplificación), sensación de latidos cardíacos, edema periférico.
Desde el costado de los vasos: a menudo: disminución excesiva de la presión arterial, violación de la regulación ortostática del tono vascular (hipotensión ortostática) condiciones sincopales; con poca frecuencia: las mareas de sangre en la piel de la cara; raramente: la aparición o intensificación de trastornos circulatorios en el contexto de lesiones vasculares atenuantes, vasculitis; frecuencia desconocida - Síndrome de Reino.
Desde el lado del SNC: a menudo: dolor de cabeza, sensación de ligereza en la cabeza; con poca frecuencia: mareos, agevsia (pérdida de sensibilidad al gusto), disgeusia (violación de la sensibilidad al gusto), pastezia (sensación de la pena); raramente - temblor, desequilibrio; frecuencia desconocida - isquemia cerebral, incluyendo alteración cerebral isquémica y transitoria.
Desde el lado del cuerpo de visión: con poca frecuencia: discapacidad visual, incluida la percepción visual borrosa; raramente - conjuntivitis.
Desde el lado del órgano auditivo : raramente - discapacidad auditiva, tinnitus.
De la psique: con poca frecuencia: un estado de ánimo deprimido, ansiedad, nerviosismo, ansiedad motora, trastornos del sueño, incluida la somnolencia; raramente - confusión; frecuencia desconocida - concentración deteriorada.
Del sistema respiratorio: a menudo: tos seca (refuerzo por la noche y acostado en posición), bronquitis, sinusitis, falta de aliento; con poca frecuencia - broncoespasmo, incluida la ponderación del curso del asma bronquial, congestión nasal.
Del sistema digestivo : a menudo: reacciones inflamatorias en el estómago y los intestinos, trastornos digestivos, sensación de incomodidad en el abdomen, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos; con poca frecuencia - pancreatitis, incluyendo.h. y fatal (los casos de pancreatitis fatal al tomar inhibidores de la APF fueron extremadamente raros) aumento de la actividad de las enzimas pancreáticas en el plasma sanguíneo, hinchazón angioneurótica intestinal, dolor abdominal, gastritis, estreñimiento, mucosa seca de la boca; raramente brillante; frecuencia desconocida - estomatitis aftozny (reacción inflamatoria de la mucosa oral).
Del sistema hepatobiliar: con poca frecuencia: un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas y el contenido de bilirrubina conjugada en el plasma sanguíneo; raramente - ictericia colestática, lesiones hepatocelulares; frecuencia desconocida - insuficiencia hepática aguda, hepatitis colestática o citolítica (el resultado del verano fue extremadamente raro).
De los riñones y el tracto urinario: infrecuentemente: insuficiencia renal, incluido el desarrollo de insuficiencia renal aguda, un aumento en la asignación de orina, un aumento en la proteinuria preexistente, un aumento en la concentración de urea y creatinina en la sangre.
Del sistema reproductivo y las glándulas mamarias: con poca frecuencia: impotencia transitoria debido a la disfunción eréctil, una disminución de la libido; frecuencia desconocida - ginecomastia.
De la sangre y el sistema linfático: con poca frecuencia - eosinofilia; raramente - leucopenia, incluyendo neutropenia y agranulocitosis, una disminución en el número de glóbulos rojos en la sangre periférica, una disminución en la hemoglobina, trombocitopenia; frecuencia desconocida: inhibición de la hematopía nozemática ósea, pancitopenia, anemia hemolítica.
Desde el lado de la piel y las membranas mucosas: a menudo - erupción cutánea, en particular maculopapuleos; con poca frecuencia - hinchazón angioneurótica, incluyendo.h. y fatal (El edema laríngeo puede causar obstrucción respiratoria, conduciendo a la muerte) picazón en la piel, hiperhidrosis (aumento de la sudoración) raramente — dermatitis exfoliativa, urticaria, onicólisis; muy raramente — reacciones de fotosensibilización; frecuencia desconocida — necrólisis epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, pemphigus, ponderación del curso de la psoriasis, dermatitis similar al psoriazo, penfigoide o lichenoide (chamuscado) exantema o enanthemum, alopecia.
Desde el lado del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: a menudo: calambres musculares, mialgia; con poca frecuencia - artralgia.
Desde el lado del metabolismo, la nutrición y los indicadores de laboratorio: a menudo: un aumento en el contenido de potasio en la sangre; con poca frecuencia - anorexia, una disminución en el apetito; se desconoce la frecuencia: una disminución en la concentración de sodio en la sangre, un síndrome de secreción inadecuado de ADG
Desde el lado del sistema inmune: se desconoce la frecuencia: reacciones anafilácticas o anafilactoides (al inhibir la APF, aumenta el número de reacciones anafilácticas o anafilactoides a los venenos de insectos) y aumenta el titra de los anticuerpos antinuclearios.
Violaciones generales : a menudo: dolor en el pecho, sensación de fatiga; con poca frecuencia: un aumento en la temperatura corporal; raramente - astenia (debilidad).
Información sobre una sobredosis de la droga Egipres® ausente.
Amlodipin
Síntomas : una disminución pronunciada de la presión arterial con el posible desarrollo de taquicardia refleja y vasodilatación periférica excesiva (existe la posibilidad de hipotensión arterial pronunciada y persistente, incluyendo.h. con el desarrollo del shock y la muerte).
Tratamiento: El propósito del carbón activado (especialmente en las primeras 2 horas después de una sobredosis), el lavado gástrico, que proporciona una posición elevada a las extremidades, mantiene activamente las funciones del CCC, monitorea el rendimiento del corazón y los pulmones y controla el JCC y el diurex. Para restaurar el tono de los vasos sanguíneos y la presión arterial, si no hay contraindicaciones, el uso de vasodas. Uso en / en la introducción de gluconato de calcio. La amlodipina se asocia en gran medida con las proteínas del suero sanguíneo, por lo que la hemodiálisis es ineficaz.
Ramipril
Síntomas : vasodilatación periférica excesiva con el desarrollo de una disminución pronunciada de la presión arterial, shock; bradicardia o taquicardia refleja, trastornos electrolíticos del agua, insuficiencia renal aguda, estupor.
Tratamiento: lavado gástrico, adsorbente, sulfato de sodio (si es posible durante los primeros 30 min). En el caso de una disminución pronunciada en la presión arterial del paciente, se deben levantar las piernas, se deben apoyar activamente las funciones del CCC; La introducción de alfa se puede agregar a la terapia para reponer el CCC y restaurar el equilibrio electrolítico1-agonistas adrenérgicos (norepinefrina, dopamina) y angiotensinamida. En el caso del tratamiento refractario para el tratamiento farmacológico, puede ser necesaria la instalación de un controlador de ritmo artificial temporal. Cuando se sobredosis, es necesario controlar el contenido de creatinina y electrolitos en el suero sanguíneo. Ramiprilat se excreta mal de la sangre usando hemodiálisis.
Amlodipin
Dihidropiridina derivada. Al ponerse en contacto con los receptores de dihidropiridina, se bloquean los canales lentos de calcio, inhibe la transición transmembrana del calcio hacia las células de los músculos lisos de los vasos y el corazón (en mayor medida, en las células del músculo liso de los vasos que en los cardiomiocitos). Tiene efectos antihipertensivos y antianginales.
El mecanismo de acción antihipertensiva de amlodipino se debe a un efecto relajante directo sobre los músculos lisos de los vasos.
Amlodipin reduce la isquemia miocárdica de las siguientes dos maneras:
1). Expande las arteriolas periféricas y, por lo tanto, reduce el OPS (poscarga), mientras que el MSS prácticamente no cambia, lo que conduce a una disminución en el consumo de energía y la necesidad de miocardio en el oxígeno.
2). Expande las arterias y arteriolas coronarias y periféricas en áreas normales e isquemadas de miocardio, lo que aumenta el flujo de oxígeno al miocardio en pacientes con angina de pecho vasoespástico (Prinzmetal angina detectoris) y evita el desarrollo de coronarospasmo causado por el tabaquismo.
En pacientes con hipertensión arterial (AG), la dosis diaria de amlodipino proporciona una disminución de la presión arterial durante 24 horas (tanto en la posición acostada sobre la espalda como de pie). Debido al inicio lento de la acción, la amlodipina no causa una fuerte disminución de la presión arterial.
En pacientes con angina de pecho, Una dosis diaria única del medicamento aumenta la duración de la actividad física, retrasa el desarrollo de otro ataque de estenocardia y depresión del segmento ST (por 1 mm) en el contexto de la actividad física, reduce la frecuencia de los episodios de angina y la necesidad de nitroglicerina.
El uso de amlodipino en pacientes con SII En pacientes con enfermedades SSS (incluyendo aterosclerosis coronaria con una lesión de un vaso a estenosis de 3 o más arterias y aterosclerosis de las arterias carótidas) teniendo un infarto de miocardio (MI) angioplastia transdérmica transhuminal de las arterias coronarias (TLP) o sufriendo de angina de pecho) El uso de amlodipino evita el desarrollo del engrosamiento del intima-medio de las arterias carótidas, reduce significativamente la mortalidad por causas cardiovasculares, MI, accidente cerebrovascular, TLP, bypass coronario aorto, conduce a una disminución en el número de hospitalizaciones debido a la angina de pecho inestable y la progresión de CNN, reduce la frecuencia de las intervenciones, destinado a restaurar el flujo sanguíneo coronario.
El uso de amlodipino en pacientes con insuficiencia cardíaca (CH). Amlodipino no aumenta el riesgo de muerte o el desarrollo de complicaciones y muertes en pacientes con clase funcional XN III - IV (FC) de acuerdo con la clasificación de la Asociación de Cardiología de Nueva York (NYHA) en el contexto de la terapia con digoxina, diuréticos. e inhibidores de la APF. En pacientes con XSN III - IV FC en etiología no isquémica de NYHA cuando usan amlodipino, existe la posibilidad de edema pulmonar. La amlodipina no causa efectos metabólicos adversos, incluido. no afecta los indicadores de perfil lipídico.
Ramipril
Ramiprilat, formado con la participación de enzimas hepáticas, metabolito de emapolytum activo, es un inhibidor de acción prolongada de la enzima dipeptidilarboxipptidasa I (sinónimos - APF, cininasa II). En el plasma sanguíneo y en los tejidos, esta enzima kininasa II cataliza la conversión de angiotensina I en una sustancia vasodizante activa: la angiotensina II, y también contribuye a la descomposición de la bradikinina. Reducir la formación de anhiotensina II e inhibir la descomposición de la bradikinina conduce a la expansión de los vasos sanguíneos y a una disminución de la presión arterial. El aumento en la actividad del sistema calicreína-kinina en la sangre y los tejidos determina el efecto cardioprotector y endotelioprotector del ramipril activando el sistema de GEI y, en consecuencia, aumentando la síntesis de GEI que estimulan la formación de óxido de nitrógeno (NO) en endoteliocitos. La angiotensina II estimula la producción de aldosterona, por lo que tomar ramipril reduce la secreción de aldosterona y aumenta el contenido de iones de potasio en el suero.
Cuando el contenido de angiotensina II en la sangre disminuye, se elimina su efecto inhibidor sobre la secreción de la renina por el tipo de retroalimentación negativa, lo que conduce a un aumento en la actividad de la renina del plasma sanguíneo.
Se supone que el desarrollo de algunas reacciones indeseables (en particular, tos seca) está asociado con un aumento en la actividad de la bradikinina.
En pacientes con AG tomar ramipril conduce a una disminución de la presión arterial mientras está acostado boca arriba y de pie, sin un aumento compensatorio en el NSS. Ramipril reduce significativamente el PCUS, prácticamente sin causar cambios en el flujo sanguíneo renal y la velocidad del filtrado de bolas. El efecto antihipertensivo comienza a aparecer después de 1-2 horas después de tomar la dosis única del medicamento en el interior, alcanzando el valor más alto después de 3-6 horas, y persiste durante 24 horas. En la recepción del curso, el efecto antihipertensivo puede aumentar gradualmente, generalmente estabilizándose a las 3-4 semanas de medicación regular y luego persistiendo durante mucho tiempo. Un cese repentino de tomar el medicamento no conduce a un aumento rápido y significativo de la presión arterial (falta de síndrome de abstinencia).
En pacientes con AG, ramipril ralentiza el desarrollo y la progresión de la hipertrofia miocárdica y la pared vascular.
En pacientes con XSN ramiprel reduce el OSS (reducción de la carga posterior en el corazón), aumenta la capacidad del canal venoso y reduce la presión de llenado del ventrículo izquierdo (LJ), lo que en consecuencia conduce a una disminución en la precarga en el corazón. En estos pacientes, al tomar ramipril, hay un aumento en las emisiones cardíacas, una fracción de eyección y una mejora en la tolerancia de la actividad física.
Con nefropatía diabética y no diabética la ingesta de ramipril ralentiza la tasa de progresión de la insuficiencia renal y el tiempo de la etapa terminal de la insuficiencia renal y, por lo tanto, reduce la necesidad de hemodiálisis o procedimientos de trasplante de riñón. En las etapas iniciales de la nefropatía diabética o no diabética, ramipril reduce el grado de expresión de la albúminauria.
En pacientes con alto riesgo de desarrollar enfermedades SSS debido a la presencia de lesiones vasculares (diagnosticado por SII, enfermedades borrantes de las arterias periféricas en la anamnesis, accidente cerebrovascular en la historia) o diabetes con al menos un factor de riesgo adicional (microalbuminuria, AG, aumento del colesterol total, reducción en el contenido de colesterol LPVP, fumando) agregar un ramipril a la terapia estándar reduce significativamente la frecuencia de desarrollo del IM, accidente cerebrovascular y mortalidad por causas cardiovasculares.
Además, el ramipril reduce las tasas generales de mortalidad, así como la necesidad de procedimientos de revascularización, ralentiza la ocurrencia o progresión de CNN
En pacientes con CH, que se desarrolló en los primeros días de IM agudo (OIM) (2–9 días), cuando se toma ramipril, comenzando del 3 ° al 10 ° día de la OIM, el riesgo de tasa de mortalidad (en un 27%), el riesgo de muerte súbita (en un 30%), el riesgo de progresión del XS a grave - III - IV FC NYHA, resistente a la terapia (en un 27%). En la población general de pacientes, así como en pacientes con diabetes mellitus, tanto con AG como con indicadores AD normales, ramipril reduce significativamente el riesgo de desarrollar nefropatía y la aparición de microalbuminuria.
Amlodipin
Después de tomarlo adentro en dosis terapéuticas, la amlodipina se absorbe bien, el tiempo de logro es Cmax en plasma sanguíneo a administración oral es de 6 a 12 horas. La biodisponibilidad absoluta es del 64-80%. Vd es de aproximadamente 21 l / kg. La conexión con las proteínas plasmáticas en sangre es aproximadamente del 97,5%. Comer no afecta la absorción de amlodipino. La droga penetra a través del GEB
T1/2 del plasma sanguíneo es de aproximadamente 35 a 50 horas, lo que corresponde al propósito del medicamento 1 vez al día. En pacientes con insuficiencia hepática y SNC T grave1/2 aumenta a 56-60 h.
Espacio libre total - 0,43 l / h / kg.
Estable Css (5–15 ng / ml) se logra después de 7–8 días de ingesta constante de amlodipino, se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos inactivos. El 10% del fármaco original y el 60% de los metabolitos son excretados por los riñones y el 20% a través de los intestinos. La eliminación de la leche materna es desconocida. Durante la hemodiálisis, la amlodipina no se elimina.
Grupos especiales de pacientes
Insuficiencia renal. T1/2 del plasma sanguíneo en pacientes con insuficiencia renal aumenta a 60 horas. El cambio en la concentración de amlodipino en el plasma sanguíneo no se correlaciona con el grado de insuficiencia renal.
Pacientes de edad avanzada. Tiempo para lograr Cmax y Cmax amlodipino prácticamente no es diferente de los de los pacientes más jóvenes. En pacientes de edad avanzada que padecen XN, existe una tendencia a disminuir los clientes de amlodipino, lo que conduce a un aumento en el AUC y la T1/2 hasta 65 horas.
Ramipril
Después de llevarlo adentro, se absorbe rápidamente desde la pantalla LCD (50-60%). Comer ralentiza su absorción, pero no afecta el grado de succión. El ramipril sufre un intenso metabolismo / activación del sistema previo (principalmente en el hígado, por hidrólisis), lo que resulta en su único metabolito activo: ramiprilato, cuya actividad con respecto a la inhibición de la APF es aproximadamente 6 veces mayor que la actividad del ramipril. Además, como resultado del metabolismo, ramipril forma una diketopiperazina que no tiene actividad farmacológica, que luego está sujeta a conjugación con ácido glucurónico. Ramiprilat también se glucurona y se metaboliza a ácido diketopiperásico. La biodisponibilidad del ramipril después de tomar varía del 15% (para una dosis de 2.5 mg) al 28% (para una dosis de 5 mg). La biodisponibilidad de emiprilato después de tomarse dentro de 5 mg de ramipril es aproximadamente del 45% (en comparación con su biodisponibilidad después de la administración en / en las mismas dosis).
Después de tomar el ramipril adentro, el momento del logro Cmax ramipril y ramiprilato son 1 y 2–4 horas, respectivamente. La disminución en la concentración de ramiprilato en el plasma sanguíneo ocurre en varias etapas: la fase de distribución y excreción con T1/2 ramiprilato de aproximadamente 3 horas, luego la fase intermedia con T1/2 ramiprilato de aproximadamente 15 horas y la fase final con una concentración muy baja de ramiprilato en plasma sanguíneo y T1/2 ramiprilato, que asciende a aproximadamente 4-5 días. Esta fase final se debe a la liberación lenta de ramiprilato desde una conexión fuerte con los receptores APF. A pesar de la larga fase final con la recepción única del ramipril hacia adentro a una dosis de 2.5 mg o más, Css se alcanza ramiprilato después de aproximadamente 4 días de tratamiento. Al tomar el medicamento es efectivo T1/2 (dependiendo de la dosis) es de 13-17 horas.
La unión al plasma sanguíneo es aproximadamente del 73% para ramipril y del 56% para el ramiprilato.
Después en / en la introducción de Vd ramipril y ramiprilato son aproximadamente 90 y 500 l, respectivamente.
Después de tomar el ramipril (10 mg) en el isótopo radiactivo etiquetado, el 39% de la radiactividad se descarga a través de los intestinos y aproximadamente el 60% por los riñones. Después de la introducción del ramipril, el 50-60% de la dosis se encuentra en la orina en forma de ramipril y sus metabolitos. Después de la introducción del ramiprilato, aproximadamente el 70% de la dosis se encuentra en la orina en forma de ramiprilato y sus metabolitos, en otras palabras, cuando se administran el ramipril y el ramiprilato, Una parte significativa de la dosis se excreta a través de los intestinos con bilis, sin pasar por los riñones (50 y 30% respectivamente). Después de tomar dentro de 5 mg de ramipril en pacientes con drenaje de conductos biliares, los riñones y los intestinos emiten casi las mismas cantidades de ramipril y sus metabolitos durante las primeras 24 horas después de la admisión.
Aproximadamente del 80 al 90% de los metabolitos en orina y bilis se identificaron como ramiprilatos y metabolitos de emiprilato. El emipril de glucurónido y el emipril de diketopiperazina representan aproximadamente el 10-20% del total, y el contenido urinario de ramipril no metabolizado es aproximadamente del 2%.
En caso de insuficiencia renal con creatinina Cl, inferior a 60 ml / min, la eliminación de ramiprilato y sus metabolitos por los riñones se ralentiza. Esto conduce a un aumento en la concentración de ramiprilato en el plasma sanguíneo, que disminuye más lentamente que en pacientes con función renal normal. Al tomar un ramipril en dosis altas (10 mg), la función hepática alterada ralentiza el metabolismo del sistema del ramipril a ramiprilato activo y una extracción más lenta del ramiprilato. En voluntarios sanos y pacientes con hipertensión después de 2 semanas de tratamiento, no se observa una acumulación clínicamente significativa de ramipril y ramiprilato en una dosis diaria de 5 mg. En pacientes con XCH, después de 2 semanas de tratamiento con un emipril en una dosis diaria de 5 mg, se observa un aumento de 1.5 a 1.8 veces en la concentración de ramiprilato en el plasma sanguíneo y el AUC .
Los voluntarios ancianos sanos (65–76 años) tienen una farmacocinética de ramipril y ramiprilato que no son significativamente diferentes de la de los voluntarios jóvenes y sanos.
- Agente hipotensor combinado (inhibidor de la enzima transversal a angiotensina + bloqueador de los canales de calcio "lento") [inhibidores de la FAP en combinaciones]
- Agente hipotensor combinado (inhibidor de la enzima transversal de angiotensina + bloqueador de los canales de calcio "lento") [Bloqueadores de los canales de talcio en combinaciones]
Amlodipin
Se puede esperar que los inhibidores de las enzimas de oxidación hepática microsomal (eritromicina en jóvenes, diltiazem en ancianos, ketoconazol, itraconazol, ritonavir) aumenten la concentración de amlodipino en el plasma sanguíneo, aumentando el riesgo de efectos secundarios e inductores de la oxidación hepática microsomal enzimas - reducir. Con el uso simultáneo de amlodipino con cimetidina, la farmacocinética de amlodipino no cambia.
La ingesta simultánea de 240 ml de jugo de toronja y 10 mg de amlodipino en el interior no se acompaña de un cambio significativo en la farmacocinética de amlodipino. A diferencia de otros BKK, no se encontró una interacción clínicamente significativa de amlodipino (III generación de BKK) cuando se usó con VPN, especialmente indometacina.
Es posible fortalecer la acción antianginal y antihipertensiva de BCC cuando se usa junto con diuréticos tiazídicos y de asa, verapamilo, inhibidores de APF, beta-adrenoblocadores y nitratos, así como aumentar su efecto antihipertensivo cuando se combina con alfa1-adrenoblocadores, antipsicóticos. Aunque el estudio de amlodipino generalmente no observó un efecto inotrópico negativo, sin embargo, algunos BCC pueden aumentar la gravedad de la acción inotrópica negativa de los fármacos antiarítmicos que causan un alargamiento del intervalo QT (por ejemplo, amiodarona y cinidina).
Cuando BKK lo usa conjuntamente con preparaciones de litio (sin datos para amlodipino), es posible aumentar la manifestación de su neurotoxicidad (náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblor, tinnitus).
Amlodipin no afecta in vitro hasta el grado de unión con proteínas plasmáticas sanguíneas de digoxina, fenitoína, warfarina e indometacina.
La ingesta única de antacidos que contienen aluminio / magnesio no afecta significativamente la farmacocinética de amlodipino.
La ingesta única de 100 mg de sildenafil en pacientes con hipertensión esencial no afecta los parámetros de la farmacocinética de amlodipino.
El uso repetido de amlodipino a una dosis de 10 mg y atorvastatina a una dosis de 80 mg no se acompaña de cambios significativos en los parámetros de farmacocinética de atorvastatina. Con el uso simultáneo de amlodipino con digoxina en voluntarios sanos, el contenido de digoxina en suero y su aclaramiento renal no cambian. Con un uso único y repetido en una dosis de 10 mg, amlodipino no tiene un efecto significativo sobre la farmacocinética de etanol.
Amlodipin no afecta el cambio en la energía fotovoltaica causado por la warfarina. La amlodipina no causa cambios significativos en la farmacocinética de ciclosporina.
Combinaciones no recomendadas
Uso simultáneo de dantroleno (en / en la introducción), inhibidores de la inducción del citocromo CYP3A4 (p. Ej. rifampicina, fármacos perforados) e inhibidores del sistema citocromo CYP3A4 (inhibidores de la teasa, preparaciones antimicóticas del grupo nitrógeno, macrólidos (p. ej.
Ramipril
Combinaciones contravistas
El uso de algunas membranas de alta resistencia con una superficie cargada negativamente (p. Ej. membranas de poliacrilo) al realizar hemodiálisis o hemofiltración; El uso de dextrana de sulfato durante la aféresis LPNP es un riesgo de desarrollar reacciones anafilácticas graves.
Combinaciones no recomendadas
Con sales de potasio, diuréticos ahorradores de potasio (p. Ej. amiloruro, triamter, espironolactona) y otras drogas, incluyendo.h. con antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II), trimetoprima, tarolimus, ciclo-sporina - es posible el desarrollo de hipercalemia (mientras se requiere la aplicación regular de la monitorización del contenido de potasio en el suero sanguíneo).
Combinaciones que deben usarse con precaución
Con medicamentos antihipertensivos (especialmente diuréticos) y otros medicamentos que reducen la presión arterial (nitratos, antidepresivos tricíclicos, medios para anestesia general y local, etanol, baklofen, alfuzosina, doxazosina, prazosina, tamsulosina, terazosina), - potenciación del efecto antihipertensivo. Cuando se combina con diuréticos, se debe controlar el contenido de sodio en el suero sanguíneo.
Con pastillas para dormir, drogas y otros analgésicos - Una disminución más pronunciada de la presión arterial.
Con vasopresor yellomimética (epinefrina, isoproterenol, dobutamina, dopamina) - reducción de la acción antihipertensiva del ramipril, se requiere un control regular de la presión arterial.
Con alopurinol, procineamida, citostáticos, inmunosupresores, SCS del sistema y otros medios que pueden afectar los indicadores hematológicos, - el uso conjunto aumenta el riesgo de leucopenia.
Con sales de litio - aumentar el contenido de litio en suero y aumentar el efecto cardiovascular y neurotóxico del litio.
Con medios hipoglucemiantes para la ingestión (sulfonilurea derivada, biguanidos), insulina - en relación con la disminución de la resistencia a la insulina bajo la influencia de ramipril, es posible fortalecer el efecto hipoglucemiante de estos medicamentos, hasta el desarrollo de hipoglucemia.
Uso simultáneo de medicamentos que contienen aliskiran, en pacientes con diabetes mellitus e insuficiencia renal (Cl creatinina inferior a 60 ml / min), así como c vildagliptina - en relación con el aumento en la frecuencia de desarrollo del edema angioneurótico mientras se usa con inhibidores de la APF.
Combinaciones a considerar
Con NPVP (indometacina, ácido acetilsalicílico) - es posible debilitar el efecto del ramipril, aumentar el riesgo de insuficiencia renal y aumentar el contenido de potasio en el suero sanguíneo.
Con heparina - Es posible aumentar el contenido de potasio en el suero sanguíneo.
Con cloruro de sodio - debilitamiento del efecto antihipertensivo del ramipril y tratamiento menos efectivo de los síntomas de XSN
Con etanol - aumento de los síntomas de vasodilatación. Ramipril puede aumentar los efectos adversos del etanol en el cuerpo.
Con estrógenos - debilitamiento del efecto antihipertensivo del ramipril (retraso fluido).
Terapia desensibilizante con hipersensibilidad a los venenos de insectos - Los inhibidores de la APF, incluido el ramipril, aumentan la probabilidad de desarrollar reacciones anafilácticas o anafilactoides graves a los venenos de insectos.