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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 02.04.2022
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Sumatriptan y Naproxen Sodium está indicado para el tratamiento agudo de la migraña con o sin aura en adultos y pacientes pediátricos de 12 años de edad y mayores.
Limitaciones de uso
- Úselo solo si se ha establecido un diagnóstico claro de dolor de cabeza por migraña. Si un paciente no tiene respuesta al primer ataque de migraña tratado con Sumatriptán y Naproxeno Sodio, reconsidere el diagnóstico de migraña antes de que se administre Sumatriptán y Naproxeno Sodio para tratar cualquier ataque posterior.
- Sumatriptán y naproxeno de sodio no está indicado para la prevención de ataques de migraña.
- La seguridad y la eficacia de Sumatriptan y Naproxen Sodium no se han establecido para el dolor de cabeza en racimo.
Dosis en adultos
La dosis recomendada para adultos es de 1 tableta de Sumatriptan y Naproxen Sodium 85/500 mg. Sumatriptán y naproxeno de sodio 85/500 mg contiene una dosis de sumatriptán más alta que la dosis efectiva más baja. La elección de la dosis de sumatriptán, y del uso de una combinación fija como en Sumatriptan y Naproxen Sodium 85/500 mg debe hacerse de forma individual, sopesando el posible beneficio de una dosis más alta de sumatriptán con el potencial de un mayor riesgo de reacciones adversas.
La dosis máxima recomendada en un período de 24 horas es de 2 tabletas, tomadas con al menos 2 horas de diferencia.
No se ha establecido la seguridad de tratar un promedio de más de 5 migrañas en adultos en un período de 30 días.
Use la dosis efectiva más baja para la menor duración consistente con los objetivos individuales de tratamiento del paciente.
Dosis en pacientes pediátricos de 12 a 17 años de edad
La dosis recomendada para pacientes pediátricos de 12 a 17 años de edad es 1 tableta de Sumatriptán y Naproxeno Sodio 10/60 mg.
La dosis máxima recomendada en un período de 24 horas es de 1 tableta de Sumatriptán y Naproxeno Sodio 85/500 mg.
No se ha establecido la seguridad de tratar un promedio de más de 2 dolores de cabeza por migraña en pacientes pediátricos en un período de 30 días.
Use la dosis efectiva más baja para la menor duración consistente con los objetivos individuales de tratamiento del paciente.
Dosificación en pacientes con insuficiencia hepática
Sumatriptan y Naproxen Sodium está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave.
En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, la dosis recomendada en un período de 24 horas es de 1 tableta de Sumatriptán y Naproxeno Sodio 10/60 mg.
Use la dosis efectiva más baja para la menor duración consistente con los objetivos individuales de tratamiento del paciente.
Información Administrativa
Sumatriptan y Naproxen Sodium pueden administrarse con o sin alimentos. Las tabletas no deben dividirse, triturarse ni masticarse.
Sumatriptan y Naproxen Sodium está contraindicado en los siguientes pacientes:
- Enfermedad isquémica de la arteria coronaria (CAD) (angina pectoris, antecedentes de infarto de miocardio o isquemia silenciosa documentada) o vasoespasmo de la arteria coronaria, incluida la angina de Prinzmetal.
- En el contexto de la cirugía de injerto de derivación de arteria coronaria (CABG).
- Síndrome de Wolff-Parkinson-White o arritmias asociadas con otros trastornos de la vía de conducción de accesorios cardíacos.
- Antecedentes de accidente cerebrovascular o ataque isquémico transitorio (AIT) o antecedentes de migraña hemipléjica o basilar porque estos pacientes tienen un mayor riesgo de accidente cerebrovascular.
- Enfermedad vascular periférica.
- Enfermedad isquémica intestinal.
- Hipertensión no controlada.
- Uso reciente (es decir., dentro de las 24 horas) de medicamentos que contienen ergotamina, medicamentos de tipo ergot (como dihidroergotamina o metisergida) u otro agonista de 5-hidroxitriptamina1 (5-HT1).
- Administración concurrente de un inhibidor de la monoaminooxidasa (MAO) -A o uso reciente (en 2 semanas) de un inhibidor de la MAO-A.
- Antecedentes de asma, urticaria o reacciones de tipo alérgico después de tomar aspirina u otros AINE. Se han informado reacciones anafilácticas graves, a veces fatales, a los AINE en dichos pacientes.
- Hipersensibilidad conocida (p. Ej., reacciones anafilácticas, angioedema y reacciones cutáneas graves) al sumatriptán, el naproxeno o cualquier componente del sumatriptán y el naproxeno sódico.
- Tercer trimestre del embarazo.
- Insuficiencia hepática grave.
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.
PRECAUCIONES
Eventos trombóticos cardiovasculares
El uso de Sumatriptan y Naproxen Sodium está contraindicado en pacientes con enfermedad coronaria isquémica o vasospástica (CAD) y en el establecimiento de cirugía de injerto de derivación de la arteria coronaria (CABG) debido al mayor riesgo de eventos cardiovasculares graves con sumatriptán y AINE
Eventos cardiovasculares con sumatriptán
Ha habido informes poco frecuentes de reacciones adversas cardíacas graves, incluido infarto agudo de miocardio, que ocurren dentro de unas pocas horas después de la administración de sumatriptán. Algunas de estas reacciones ocurrieron en pacientes sin CAD conocido. El sumatriptán y el naproxeno sódico pueden causar vasoespasmo de la arteria coronaria (angina de Prinzmetal), incluso en pacientes sin antecedentes de CAD
Eventos trombóticos cardiovasculares con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos
Los ensayos clínicos de varios AINE selectivos y no selectivos de COX-2 de hasta tres años de duración han demostrado un mayor riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares graves (CV), incluido el infarto de miocardio (IM) y el accidente cerebrovascular, que pueden ser fatales. Según los datos disponibles, no está claro que el riesgo de eventos trombóticos CV sea similar para todos los AINE. El aumento relativo en los eventos trombóticos CV graves sobre el valor inicial conferido por el uso de AINE parece ser similar en aquellos con y sin enfermedad CV conocida o factores de riesgo para la enfermedad CV. Sin embargo, los pacientes con enfermedad CV conocida o factores de riesgo tuvieron una mayor incidencia absoluta de eventos trombóticos CV excesivamente graves, debido a su mayor tasa de referencia. Algunos estudios observacionales encontraron que este mayor riesgo de eventos trombóticos CV graves comenzó ya en las primeras semanas de tratamiento. El aumento en el riesgo trombótico CV se ha observado de manera más consistente a dosis más altas.
Para minimizar el riesgo potencial de un evento CV adverso en pacientes tratados con AINE, use la dosis efectiva más baja para la menor duración posible. Los médicos y los pacientes deben permanecer alertas por el desarrollo de tales eventos, durante todo el curso de tratamiento, incluso en ausencia de síntomas de CV previos. Se debe informar a los pacientes sobre los síntomas de los eventos graves de CV y los pasos a seguir si ocurren.
No hay evidencia consistente de que el uso concurrente de aspirina mitigue el mayor riesgo de eventos trombóticos CV graves asociados con el uso de AINE. El uso concurrente de aspirina y un AINE, como el naproxeno, aumenta el riesgo de eventos gastrointestinales (GI) graves.
Cirugía de injerto de derivación de arteria coronaria (CABG) de estado
Dos grandes ensayos clínicos controlados de un AINE selectivo de COX-2 para el tratamiento del dolor en los primeros 10-14 días después de la cirugía CABG encontraron una mayor incidencia de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular. Los AINE están contraindicados en el establecimiento de CABG
Pacientes post-MI
Los estudios de observación realizados en el Registro Nacional de Dinamarca han demostrado que los pacientes tratados con AINE en el período posterior al MI tenían un mayor riesgo de reinfarto, muerte relacionada con CV y mortalidad por todas las causas a partir de la primera semana de tratamiento. En esta misma cohorte, la incidencia de muerte en el primer año después del MI fue de 20 por 100 personas años en pacientes tratados con AINE en comparación con 12 por 100 personas años en pacientes no expuestos a AINE. Aunque la tasa absoluta de muerte disminuyó un poco después del primer año posterior al MI, el mayor riesgo relativo de muerte en los usuarios de AINE persistió durante al menos los próximos cuatro años de seguimiento.
Realice una evaluación cardiovascular en pacientes que tienen múltiples factores de riesgo cardiovascular (p. Ej., aumento de la edad, diabetes, hipertensión, tabaquismo, obesidad, antecedentes familiares fuertes de CAD) antes de recibir Sumatriptan y Naproxen Sodium. Si hay evidencia de CAD o vasoespasmo de la arteria coronaria, Sumatriptán y Naproxeno Sodio están contraindicados. Para los pacientes con múltiples factores de riesgo cardiovascular que tienen una evaluación cardiovascular negativa, considere administrar la primera dosis de Sumatriptan y Naproxen Sodium en un entorno supervisado médicamente y realizar un electrocardiograma (ECG) inmediatamente después de la administración de Sumatriptan y Naproxen Sodium. Para tales pacientes, considere la evaluación cardiovascular periódica en usuarios intermitentes a largo plazo de Sumatriptan y Naproxen Sodium.
Los médicos y los pacientes deben permanecer alertas por el desarrollo de eventos cardiovasculares, incluso en ausencia de síntomas cardiovasculares previos. Se debe informar a los pacientes sobre los signos y / o síntomas de eventos cardiovasculares graves y los pasos a seguir si ocurren.
Sangrado gastrointestinal, ulceración y perforación
Los AINE, incluido el naproxeno, un componente de Sumatriptán y Naproxeno Sodio, causan eventos adversos gastrointestinales graves que incluyen inflamación, sangrado, ulceración y perforación del estómago, el intestino delgado o el intestino grueso, que pueden ser fatales. Estos eventos adversos graves pueden ocurrir en cualquier momento, con o sin síntomas de advertencia, en pacientes tratados con AINE. Solo 1 de cada 5 pacientes que desarrollan un evento adverso gastrointestinal superior grave en la terapia con AINE es sintomático. Las úlceras gastrointestinales superiores, el sangrado bruto o la perforación causada por los AINE parecen ocurrir en aproximadamente el 1% de los pacientes tratados diariamente durante 3 a 6 meses y en aproximadamente el 2% al 4% de los pacientes tratados durante 1 año. Sin embargo, incluso la terapia a corto plazo no está exenta de riesgos.
Entre 3.302 pacientes adultos con migraña que recibieron Sumatriptán y Naproxeno Sodio en ensayos clínicos controlados y no controlados, 1 paciente experimentó una recurrencia de úlcera gástrica después de tomar 8 dosis durante 3 semanas, y 1 paciente desarrolló una úlcera gástrica después de tratar un promedio de 8 ataques por mes durante 7 meses.
Factores de riesgo para sangrado, ulceración y perforación GI
Los pacientes con antecedentes de enfermedad de úlcera péptica y / o hemorragia gastrointestinal que usan AINE tienen un riesgo mayor de 10 veces mayor de desarrollar hemorragia gastrointestinal en comparación con pacientes sin ninguno de estos factores de riesgo. Otros factores que aumentan el riesgo de hemorragia gastrointestinal en pacientes tratados con AINE incluyen una mayor duración de la terapia con AINE; uso concomitante de corticosteroides orales, aspirina, anticoagulantes o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS); fumar; uso de alcohol; mayor edad; y mal estado general de salud. La mayoría de los informes posteriores a la comercialización de eventos gastrointestinales fatales ocurrieron en pacientes de edad avanzada o debilitados, y por lo tanto se debe tener especial cuidado en el tratamiento de esta población. Además, los pacientes con enfermedad hepática avanzada y / o coagulopatía tienen un mayor riesgo de sangrado gastrointestinal.
Estrategias para minimizar los riesgos de IG en pacientes tratados con AINE:
- Use la dosis efectiva más baja para la menor duración posible.
- Evite la administración de más de un AINE a la vez.
- Evite su uso en pacientes con mayor riesgo a menos que se espere que los beneficios superen el mayor riesgo de sangrado. Para pacientes de alto riesgo, así como para aquellos con hemorragia gastrointestinal activa, considere terapias alternativas que no sean AINE.
- Permanezca alerta ante los signos y síntomas de ulceración y sangrado gastrointestinal durante la terapia con AINE.
- Si se sospecha un evento adverso grave de IG, inicie rápidamente la evaluación y el tratamiento, y suspenda Sumatriptan y Naproxen Sodium hasta que se descarte un evento adverso grave de IG.
- En el contexto del uso concomitante de dosis bajas de aspirina para la profilaxis cardíaca, controle más a los pacientes para detectar evidencia de hemorragia gastrointestinal.
Arritmias
Se han informado alteraciones potencialmente mortales del ritmo cardíaco, incluida la taquicardia ventricular y la fibrilación ventricular que conducen a la muerte, pocas horas después de la administración de agonistas 5-HT1. Suspenda el sumatriptán y el naproxeno sódico si se producen estas alteraciones.
Sumatriptan y Naproxen Sodium está contraindicado en pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White o arritmias asociadas con otros trastornos de la vía de conducción de accesorios cardíacos.
Pecho, garganta, cuello y / o mandíbula Dolor / estanqueidad / presión
Las sensaciones de opresión, dolor, presión y pesadez en el precordio, la garganta, el cuello y la mandíbula ocurren comúnmente después del tratamiento con sumatriptán y generalmente son de origen no cardíaco. Sin embargo, realice una evaluación cardíaca si estos pacientes tienen un alto riesgo cardíaco. El uso de Sumatriptan y Naproxen Sodium está contraindicado en pacientes con CAD y aquellos con la variante de angina de Prinzmetal.
Eventos cerebrovasculares
Se han producido hemorragias cerebrales, hemorragia subaracnoidea y accidente cerebrovascular en pacientes tratados con agonistas 5-HT1, y algunos han resultado en muertes. En varios casos, parece posible que los eventos cerebrovasculares fueran primarios, ya que el agonista 5-HT1 se administró con la creencia incorrecta de que los síntomas experimentados eran consecuencia de la migraña cuando no lo eran. Además, los pacientes con migraña pueden tener un mayor riesgo de ciertos eventos cerebrovasculares (p. Ej., accidente cerebrovascular, hemorragia, AIT). Suspenda el sumatriptán y el naproxeno sódico si ocurre un evento cerebrovascular.
Antes de tratar los dolores de cabeza en pacientes no diagnosticados previamente como migrañeros, y en migrañeros que presentan síntomas atípicos, excluyen otras afecciones neurológicas potencialmente graves. Sumatriptan y Naproxen Sodium está contraindicado en pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular o AIT
Otras reacciones de vasoespasmo
El sumatriptán puede causar reacciones vasoespásticas no coronarias, como isquemia vascular periférica, isquemia e infarto vascular gastrointestinal (que se presenta con dolor abdominal y diarrea con sangre), infarto esplénico y síndrome de Raynaud. En pacientes que experimentan síntomas o signos sugestivos de reacción de vasoespasmo no coronario después del uso de cualquier agonista 5-HT1, descarte una reacción vasoespástica antes de recibir Sumatriptán y Naproxeno Sodio adicionales.
Se han informado informes de ceguera transitoria y permanente y pérdida de visión parcial significativa con el uso de agonistas 5-HT1. Dado que los trastornos visuales pueden ser parte de un ataque de migraña, no se ha establecido claramente una relación causal entre estos eventos y el uso de agonistas 5-HT1.
Hepatotoxicidad
Pueden producirse elevaciones límite de 1 o más pruebas hepáticas en hasta el 15% de los pacientes que toman AINE, incluido el naproxeno, un componente de Sumatriptán y Naproxeno Sodio. Las anomalías hepáticas pueden ser el resultado de hipersensibilidad más que de toxicidad directa. Estas anormalidades pueden progresar, pueden permanecer esencialmente sin cambios o pueden ser transitorias con la terapia continua. Se han informado elevaciones notables (3 veces el límite superior de la normalidad) de SGPT (ALT) o SGOT (AST) en aproximadamente el 1% de los pacientes en ensayos clínicos con AINE. Además, se han notificado casos raros, a veces fatales, de lesión hepática grave, que incluyen ictericia y hepatitis fulminante fatal, necrosis hepática e insuficiencia hepática con AINE.
Sumatriptan y Naproxen Sodium está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave. Un paciente con síntomas y / o signos que sugieran disfunción hepática, o en quien se haya producido una prueba hepática anormal, debe ser evaluado para detectar evidencia del desarrollo de una reacción hepática más grave mientras está en terapia con Sumatriptan y Naproxen Sodium. Sumatriptán y naproxeno de sodio deben suspenderse si se desarrollan signos y síntomas clínicos consistentes con enfermedad hepática, si se producen manifestaciones sistémicas (p. Ej., eosinofilia, erupción cutánea), o si las pruebas hepáticas anormales persisten o empeoran.
Informe a los pacientes sobre los signos y síntomas de advertencia de hepatotoxicidad (p. Ej., náuseas, fatiga, letargo, diarrea, prurito, ictericia, sensibilidad en el cuadrante superior derecho y síntomas "flulike"). Si se desarrollan signos y síntomas clínicos consistentes con enfermedad hepática, o si se producen manifestaciones sistémicas (p. Ej., eosinofilia, erupción cutánea, etc.), suspenda Sumatriptan y Naproxen Sodium inmediatamente y realice una evaluación clínica del paciente.
Hipertensión
Se ha informado una elevación significativa de la presión arterial, incluida una crisis hipertensiva con deterioro agudo de los sistemas de órganos, en raras ocasiones en pacientes tratados con agonistas 5-HT1, incluido el sumatriptán, un componente del sumatriptán y el naproxeno sódico. Este hecho ha incluido pacientes sin antecedentes de hipertensión.
Los AINE, incluido el naproxeno, un componente de Sumatriptán y Naproxeno Sodio, también pueden provocar la aparición de nueva hipertensión o empeoramiento de la hipertensión preexistente, lo que puede contribuir a una mayor incidencia de eventos cardiovasculares. Los pacientes que toman inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), bloqueadores de los receptores de angiotensina (ARB), betabloqueantes, diuréticos tiazídicos o diuréticos de asa pueden tener una respuesta deficiente a estas terapias al tomar AINE.
Monitoree la presión arterial en pacientes tratados con sumatriptán y naproxeno sódico. Sumatriptan y Naproxen Sodium está contraindicado en pacientes con hipertensión no controlada.
Insuficiencia cardíaca y edema
El metaanálisis de colaboración de los ensayos con coxib y los ensayos tradicionales con AINE de ensayos controlados aleatorios demostró un aumento de aproximadamente dos veces en las hospitalizaciones por insuficiencia cardíaca en pacientes tratados con COX-2 tratados selectivamente y pacientes tratados con AINE no selectivos en comparación con pacientes tratados con placebo. En un estudio del Registro Nacional Danés de pacientes con insuficiencia cardíaca, el uso de AINE aumentó el riesgo de IM, hospitalización por insuficiencia cardíaca y muerte.
Además, se han observado retención de líquidos y edema en algunos pacientes tratados con AINE. El uso de naproxeno puede mitigar los efectos de CV de varios agentes terapéuticos utilizados para tratar estas afecciones médicas (p. Ej., diuréticos, inhibidores de la ECA o bloqueadores de los receptores de angiotensina [ARB]).
Evite el uso de Sumatriptan y Naproxen Sodium en pacientes con insuficiencia cardíaca grave a menos que se espere que los beneficios superen el riesgo de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca. Si Sumatriptan y Naproxen Sodium se usa en pacientes con insuficiencia cardíaca grave, controle a los pacientes en busca de signos de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca.
Dado que cada comprimido de 85/500 mg de Sumatriptán y Naproxeno Sodio contiene aproximadamente 60 mg de sodio y cada comprimido de 10/60 mg de Sumatriptán y Naproxeno Sodio contiene aproximadamente 20 mg de sodio, esto debe considerarse en pacientes cuya ingesta general de sodio debe estar severamente restringida.
Medicación Sobreutilización Dolor de cabeza
Uso excesivo de drogas agudas de migraña (p. Ej., ergotamina, triptanos, opioides o una combinación de estos medicamentos durante 10 o más días al mes) puede provocar exacerbación del dolor de cabeza (deseo de medicación dolor de cabeza). El dolor de cabeza por uso excesivo de medicamentos puede presentarse como dolores de cabeza diarios similares a la migraña, o como un marcado aumento en la frecuencia de los ataques de migraña. Puede ser necesaria la desintoxicación de pacientes, incluida la abstinencia de los medicamentos sobreutilizados y el tratamiento de los síntomas de abstinencia (que a menudo incluye un empeoramiento transitorio del dolor de cabeza).
Síndrome de serotonina
El síndrome de serotonina puede ocurrir con Sumatriptan y Naproxen Sodium, particularmente durante la administración conjunta con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina norepinefrina (IRSN), antidepresivos tricíclicos (ATC) e inhibidores de la MAO. Los síntomas del síndrome de serotonina pueden incluir cambios en el estado mental (p. Ej., agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autónoma (p. ej., taquicardia, presión arterial lábil, hipertermia), aberraciones neuromusculares (p. ej., hiperreflexia, incoordinación) y / o síntomas gastrointestinales (p. ej., náuseas, vómitos, diarrea). El inicio de los síntomas generalmente ocurre dentro de los minutos o horas posteriores a la recepción de una dosis nueva o mayor de un medicamento serotoninérgico. Suspenda el sumatriptán y el naproxeno sódico si se sospecha el síndrome de serotonina.
Toxicidad renal e hipercalemia
Toxicidad renal La administración a largo plazo de AINE ha resultado en necrosis papilar renal y otras lesiones renales. También se ha observado toxicidad renal en pacientes en los que las prostaglandinas renales tienen un papel compensatorio en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes, la administración de un AINE puede causar una reducción dependiente de la dosis en la formación de prostaglandinas y, en segundo lugar, en el flujo sanguíneo renal, que puede precipitar una descompensación renal manifiesta. Los pacientes con mayor riesgo de esta reacción son aquellos con insuficiencia renal, deshidratación, hipovolemia, insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, agotamiento de la sal, aquellos que toman diuréticos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) o ARB, y los ancianos. La interrupción de la terapia con AINE generalmente es seguida por la recuperación al estado de pretratamiento.
Sumatriptán y naproxeno de sodio deben suspenderse si se desarrollan signos y síntomas clínicos consistentes con enfermedad renal o si se producen manifestaciones sistémicas.
Sumatriptan y Naproxen Sodium no se recomienda su uso en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina [CrCl] <30 ml / min) a menos que se espere que los beneficios superen el riesgo de empeoramiento de la función renal. Si Sumatriptan y Naproxen Sodium se usa en pacientes con enfermedad renal avanzada, controle a los pacientes si hay signos de empeoramiento de la función renal. Monitoree la función renal en pacientes con insuficiencia renal leve (CrCl = 60 a 89 ml / min) o moderada (CrCl = 30 a 59 ml / min), enfermedad renal preexistente o deshidratación.
Los efectos renales de Sumatriptan y Naproxen Sodium pueden acelerar la progresión de la disfunción renal en pacientes con enfermedad renal preexistente.
Corrija el estado del volumen en pacientes deshidratados o hipovolémicos antes de iniciar Sumatriptan y Naproxen Sodium. Monitoree la función renal en pacientes con insuficiencia renal o hepática, insuficiencia cardíaca, deshidratación o hipovolemia durante el uso de sumatriptán y naproxeno sódico. Evite el uso de Sumatriptan y Naproxen Sodium en pacientes con enfermedad renal avanzada a menos que se espere que los beneficios superen el riesgo de empeoramiento de la función renal. Si Sumatriptan y Naproxen Sodium se usa en pacientes con enfermedad renal avanzada, controle a los pacientes si hay signos de empeoramiento de la función renal.
Hipercalemia
Se han informado aumentos en la concentración sérica de potasio, incluida la hipercalemia, con el uso de AINE, incluso en algunos pacientes sin insuficiencia renal. En pacientes con función renal normal, estos efectos se han atribuido a un estado de hipooreninemichypoaldosteronismo.
Reacciones anafilácticas
Pueden ocurrir reacciones anafilácticas en pacientes sin exposición previa conocida a ninguno de los componentes de Sumatriptan y Naproxen Sodium. Tales reacciones pueden ser potencialmente mortales o fatales. En general, las reacciones anafilácticas a los medicamentos tienen más probabilidades de ocurrir en individuos con antecedentes de sensibilidad a múltiples alérgenos, aunque se han producido reacciones anafilácticas con naproxeno en pacientes sin hipersensibilidad conocida al naproxeno o a pacientes con asma sensible a la aspirina. Sumatriptán y naproxeno de sodio no deben administrarse a pacientes con la tríada de aspirina. Este complejo de síntomas generalmente ocurre en pacientes con asma que experimentan rinitis con o sin pólipos nasales, o que exhiben broncoespasmo grave y potencialmente mortal después de tomar aspirina u otros AINE.
Sumatriptan y Naproxen Sodium está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacción de hipersensibilidad al sumatriptán, el naproxeno o cualquier otro componente de Sumatriptan y Naproxen Sodium. El naproxeno se ha asociado con reacciones anafilácticas en pacientes sin hipersensibilidad conocida al naproxeno y en pacientes con asma sensible a la aspirina. Busque ayuda de emergencia si ocurre una reacción anafiláctica.
Reacciones cutáneas graves
Los productos que contienen AINE pueden causar reacciones adversas graves en la piel, como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y necrólisis epidérmica tóxica (TEN), que puede ser fatal. Estos eventos graves pueden ocurrir sin previo aviso. Informe a los pacientes sobre los signos y síntomas de reacciones cutáneas graves y suspenda el uso de Sumatriptan y Naproxen Sodium en la primera aparición de erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad. Sumatriptan y Naproxen Sodium está contraindicado en pacientes con reacciones cutáneas graves previas a los AINE.
Cierre prematuro del Ductus Arteriosus
El sumatriptán y el naproxeno sódico pueden causar el cierre prematuro del conducto arterioso. Evite el uso de AINE, incluidos el sumatriptán y el naproxeno sódico, en mujeres embarazadas a partir de las 30 semanas de gestación (tercer trimestre).
Toxicidad hematológica
Se ha producido anemia en pacientes que reciben AINE. Esto puede deberse a la retención de líquidos, la pérdida de sangre gastrointestinal oculta o grave, o un efecto descrito de forma incompleta sobre la eritropoyesis. Si un paciente tratado con Sumatriptán y Naproxeno Sodio tiene signos o síntomas de anemia, controle la hemoglobina o el hematocrito.
Los AINE, incluidos el sumatriptán y el naproxeno sódico, pueden aumentar el riesgo de hemorragias. Condiciones comórbidas como trastornos de la coagulación o uso concomitante de warfarina, otros anticoagulantes, agentes antiplaquetarios (p. Ej., aspirina), inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS) e inhibidores de la recaptación de serotonina norepinefrina (IRSN) pueden aumentar este riesgo. Monitoree a estos pacientes en busca de signos de sangrado.
Exacerbación del asma relacionada con la sensibilidad a la aspirina
Una subpoblación de pacientes con asma puede tener asma sensible a la aspirina, que puede incluir rinosinusitis crónica complicada por pólipos nasales; broncoespasmo severo y potencialmente mortal; y / o intolerancia a la aspirina y otros AINE. Debido a que se ha informado de reactividad cruzada entre aspirina y otros AINE en pacientes sensibles a la aspirina, Sumatriptan And Naproxen Sodium está contraindicado en pacientes con esta forma de sensibilidad a la aspirina y debe usarse con precaución en pacientes con asma preexistente.
Cuando Sumatriptan y Naproxen Sodium se usan en pacientes con asma preexistente (sin sensibilidad a la aspirina conocida), controle a los pacientes para detectar cambios en los signos y síntomas del asma.
Convulsiones
Se han informado incautaciones después de la administración de sumatriptán. Algunos han ocurrido en pacientes con antecedentes de convulsiones o condiciones concurrentes predisponentes a las convulsiones. También hay informes en pacientes donde no se observan tales factores predisponentes. Sumatriptan y Naproxen Sodium deben usarse con precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia o afecciones asociadas con un umbral de convulsión reducido.
Enmascaramiento de inflamación y fiebre
La actividad farmacológica de Sumatriptan y Naproxen Sodium para reducir la inflamación, y posiblemente la fiebre, puede disminuir la utilidad de los signos de diagnóstico para detectar infecciones.
Monitoreo de laboratorio
Debido a que el sangrado gastrointestinal grave, la hepatotoxicidad y la lesión renal pueden ocurrir sin síntomas de advertencia o signos, considere monitorear a los pacientes en tratamiento de AINE a largo plazo con un CBC y un perfil químico periódicamente.
Información de asesoramiento del paciente
Aconseje al paciente que lea el etiquetado del paciente aprobado por la FDA (Guía de medicación) que acompaña a cada receta dispensada. Informe a los pacientes, las familias o sus cuidadores de la siguiente información antes de iniciar la terapia con Sumatriptan y Naproxen Sodium y periódicamente durante el curso de la terapia continua.
Eventos trombóticos cardiovasculares, angina de Prinzmetal, otros eventos relacionados con el vasoespasmo, arritmias y eventos cerebrovasculares
Aconseje a los pacientes que estén alertas por los síntomas de los efectos trombóticos cardiovasculares, como el infarto de miocardio o el accidente cerebrovascular, que pueden provocar hospitalización e incluso la muerte. Aunque pueden ocurrir eventos cardiovasculares graves sin síntomas de advertencia, los pacientes deben estar alertas por signos y síntomas de dolor en el pecho, falta de aliento, debilidad, latidos cardíacos irregulares, aumento significativo de la presión arterial, debilidad y sorbete del habla, y se le debe aconsejar que informe cualquiera de estos síntomas a su proveedor de atención médica de inmediato. Pregunte a los pacientes sobre la importancia de este seguimiento.
Sangrado gastrointestinal, ulceración y perforación
Aconseje a los pacientes que informen síntomas de ulceraciones y sangrado, incluido dolor epigástrico, dispepsia, melena y hematemesis a su proveedor de atención médica. En el contexto del uso concomitante de dosis bajas de aspirina para la profilaxis cardíaca, informe a los pacientes sobre el mayor riesgo y los signos y síntomas de hemorragia gastrointestinal.
Hepatotoxicidad
Informe a los pacientes sobre los signos y síntomas de advertencia de hepatotoxicidad (p. Ej., náuseas, fatiga, letargo, prurito, diarrea, ictericia, sensibilidad en el cuadrante superior derecho y síntomas "similares a la gripe"). Si esto ocurre, indique a los pacientes que detengan el Sumatriptán y el Naproxeno Sodio y busquen terapia médica inmediata.
Reacciones anafilácticas
Informe a los pacientes que se han producido reacciones anafilácticas en pacientes que reciben los componentes de Sumatriptan y Naproxen Sodium. Tales reacciones pueden ser potencialmente mortales o fatales. En general, las reacciones anafilácticas a los medicamentos tienen más probabilidades de ocurrir en individuos con antecedentes de sensibilidad a múltiples alérgenos. Informar a los pacientes sobre los signos de una reacción anafiláctica (p. Ej., dificultad para respirar, hinchazón de la cara o la garganta). Si esto ocurre, se debe indicar a los pacientes que busquen ayuda inmediata de emergencia.
Reacciones cutáneas graves
Informe a los pacientes que el sumatriptán y el naproxeno sódico, como otros productos que contienen AINE, pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios graves en la piel, como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, que pueden provocar hospitalizaciones e incluso la muerte. Aunque pueden ocurrir reacciones cutáneas graves sin previo aviso, los pacientes deben estar atentos a los signos y síntomas de erupción cutánea y ampollas, fiebre u otros signos de hipersensibilidad, como picazón, y deben solicitar asesoramiento médico al observar signos o síntomas indicativos. Aconseje a los pacientes que dejen el medicamento inmediatamente si desarrollan algún tipo de erupción cutánea y comuníquese con sus proveedores de atención médica lo antes posible.
Toxicidad fetal
Informe a los pacientes que Sumatriptan y Naproxen Sodium no deben usarse durante el tercer trimestre del embarazo porque se ha demostrado que los productos que contienen AINE causan el cierre prematuro del conducto arterioso. Informe a los pacientes que Sumatriptan y Naproxen Sodium deben usarse durante el primer y segundo trimestre del embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Madres lactantes
Informe a los pacientes que notifiquen a su proveedor de atención médica si están amamantando o si planean amamantar.
Insuficiencia cardíaca y edema
Aconseje a los pacientes que estén alertas por los síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva, incluida la falta de aliento, el aumento de peso inexplicable o el edema, y que se comuniquen con su proveedor de atención médica si se presentan dichos síntomas. Reacciones anafilácticas Informe a los pacientes sobre los signos de una reacción anafiláctica (p. Ej., dificultad para respirar, hinchazón de la cara o la garganta). Indique a los pacientes que busquen ayuda de emergencia inmediata si esto ocurre.
Uso concomitante con otros triptanos o medicamentos para el cornezuelo de centeno
Informe a los pacientes que el uso de Sumatriptan y Naproxen Sodium dentro de las 24 horas posteriores a otro triptán o un medicamento de tipo ergot (incluida la dihidroergotamina o la metisergida) está contraindicado.
Síndrome de serotonina
Precaución a los pacientes sobre el riesgo de síndrome serotoninérgico con el uso de sumatriptán y naproxeno de sodio u otros triptanos, particularmente durante el uso concomitante con ISRS, IRSN, TCA e inhibidores de la MAO.
Medicación Sobreutilización Dolor de cabeza
Informe a los pacientes que el uso de medicamentos agudos para la migraña durante 10 días o más al mes puede provocar una exacerbación del dolor de cabeza y alentar a los pacientes a registrar la frecuencia de dolor de cabeza y el uso de drogas (p. Ej., manteniendo un diario de dolor de cabeza).
Capacidad para realizar tareas complejas
El tratamiento con sumatriptán y naproxeno sódico puede causar somnolencia y mareos; instruir a los pacientes para evaluar su capacidad para realizar tareas complejas después de la administración de sumatriptán y naproxeno sódico.
Asma
Aconseje a los pacientes con asma preexistente que busquen atención médica inmediata si su asma empeora después de tomar Sumatriptan y Naproxen Sodium. Los pacientes con antecedentes de asma sensible a la aspirina no deben tomar sumatriptán y naproxeno sódico.
Evite el uso concomitante de AINE
Informe a los pacientes que el uso concomitante de Sumatriptan y Naproxen Sodium con otros AINE o salicilatos (p. Ej., diflunisal, salsalato) no se recomienda debido al mayor riesgo de toxicidad gastrointestinal y poco o ningún aumento en la eficacia. Alerte a los pacientes que los AINE pueden estar presentes en medicamentos "de venta libre" para el tratamiento de resfriados, fiebre o insomnio.
Uso de AINE y dosis bajas de aspirina
Informe a los pacientes que no usen aspirina en dosis bajas concomitantemente con sumatriptán y naproxeno de sodio hasta que hablen con su proveedor de atención médica.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis
No se ha estudiado el potencial carcinogénico de Sumatriptán y Naproxeno Sodio.
En estudios de carcinogenicidad en ratones y ratas, el sumatriptán se administró por vía oral durante 78 y 104 semanas, respectivamente, a dosis de hasta 160 mg / kg / día. Las dosis más altas probadas son aproximadamente 5 (ratón) y 9 (rata) por la dosis diaria máxima humana (MHDD) de 170 mg de sumatriptán en mg / m² (dos tabletas de Sumatriptan y Naproxen Sodium 85/500 mg en un período de 24 horas ).
El potencial carcinogénico del naproxeno se evaluó en un estudio de carcinogenicidad oral de 2 años en ratas a dosis de 8, 16 y 24 mg / kg / día y en otro estudio de carcinogenicidad oral de 2 años en ratas a una dosis de 8 mg / kg / día. No se encontró evidencia de tumorigenicidad en ninguno de los estudios. La dosis más alta probada es menor que el MHDD (1000 mg) de naproxeno, en mg / m².
Mutagénesis
El sumatriptán y el naproxeno sódico se analizaron solos y en combinación fueron negativos en un in vitro ensayo de mutación inversa bacteriana, y en un in vivo ensayo de micronúcleos en ratones.
La combinación de sumatriptán y naproxeno sódico fue negativa en an in vitro ensayo de linfoma de ratón tk en presencia y ausencia de activación metabólica. Sin embargo, en separado in vitro Ensayos de linfoma de ratón, el naproxeno sódico solo fue reproduciblemente positivo en presencia de activación metabólica.
El naproxeno sódico solo y en combinación con el sumatriptán fue positivo en un in vitro ensayo de clastogenicidad en células de mamíferos en presencia y ausencia de activación metabólica. El efecto clastogénico para la combinación fue reproducible dentro de este ensayo y fue mayor que el observado con naproxeno sódico solo. El sumatriptán solo fue negativo en estos ensayos.
Las aberraciones cromosómicas no se indujeron en linfocitos de sangre periférica después de 7 días de dosificación dos veces al día con Sumatriptan y Naproxen Sodium en voluntarios humanos.
En estudios previos, el sumatriptán solo fue negativo in vitro (mutación inversa bacteriana [Ames], mutación de células genéticas en hámster chino V79 / HGPRT, aberración cromosómica en linfocitos humanos) y in vivo (micronúcleos de rata) ensayos.
Deterioro de la fertilidad
No se ha estudiado el efecto de Sumatriptán y Naproxeno Sodio sobre la fertilidad en animales.
Cuando sumatriptán (5), 50), 500 mg / kg / día) se administró por vía oral a ratas macho y hembra antes y durante todo el período de apareamiento, hubo una disminución relacionada con el fármaco en la fertilidad secundaria a una disminución en el apareamiento en animales tratados con dosis superiores a 5 mg / kg / día (menos que el MHDD de 170 mg en mg / m²). No está claro si este hallazgo se debió a un efecto en hombres o mujeres o ambos.
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Embarazo Categoría C durante los primeros dos trimestres del embarazo; Categoría X durante el tercer trimestre del embarazo. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Sumatriptan y Naproxen Sodium (sumatriptan y naproxen) deben usarse durante el primer y segundo trimestre del embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Sumatriptan y Naproxen Sodium no deben usarse durante el tercer trimestre del embarazo porque se sabe que los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas (incluido el naproxeno) causan el cierre prematuro del conducto arterioso en humanos. En estudios con animales, la administración de sumatriptán y naproxeno, solo o en combinación, durante el embarazo resultó en toxicidad para el desarrollo (aumento de la incidencia de malformaciones fetales, mortalidad embriofetal y de cachorros, disminución del crecimiento embriofetal) a dosis clínicamente relevantes.
Administración oral de sumatriptán combinado con naproxeno sódico (5/9, 25/45, o 50/90 mg / kg / día de sumatriptán / naproxeno sódico) o cada droga sola (50/0 o 0/90 mg / kg / día de sumatriptán / naproxeno sódico) a las conejas preñadas durante el período de organogénesis resultó en una mayor incidencia total de anomalías fetales en todas las dosis y una mayor incidencia de malformaciones específicas (defecto septal interventricular cardíaco en el grupo de 50/90 mg / kg / día, vértebras caudales fusionadas en los grupos de 50/0 y 0/90 mg / kg / día) y variaciones (ausente lóbulo intermedio del pulmón, osificación irregular del cráneo, céntra esternal incompletamente osificado) a la dosis más alta de sumatriptán y naproxeno solo y en combinación. Una dosis sin efecto para la toxicidad del desarrollo en conejos
Las siguientes reacciones adversas graves se describen a continuación y en otra parte del etiquetado:
- Eventos trombóticos cardiovasculares
- Sangrado gastrointestinal, ulceración y perforación
- Arritmias
- Dolor en el pecho, la garganta, el cuello y / o la mandíbula / estanqueidad / presión
- Eventos cerebrovasculares
- Otras reacciones de vasoespasmo
- Hepatotoxicidad
- Hipertensión
- Insuficiencia cardíaca y edema
- Medicación Sobreutilización Dolor de cabeza
- Síndrome de serotonina
- Toxicidad renal e hipercalemia
- Reacciones anafilácticas
- Reacciones cutáneas graves
- Toxicidad hematológica
- Exacerbación Asma relacionada con la sensibilidad a la aspirina
- Convulsiones
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Adultos
Las reacciones adversas que se informan a continuación son específicas de los ensayos clínicos con Sumatriptan y Naproxen Sodium 85/500 mg. Consulte también la información de prescripción completa para naproxeno y productos de sumatriptán.
La Tabla 1 enumera las reacciones adversas que ocurrieron en 2 ensayos clínicos controlados con placebo (Estudio 1 y 2) en pacientes adultos que recibieron 1 dosis de fármaco del estudio. En la Tabla 1 se incluyen solo las reacciones adversas que ocurrieron con una frecuencia del 2% o más en cualquier grupo tratado con Sumatriptán y Naproxeno Sodio 85/500 mg y que ocurrieron con una frecuencia mayor que el grupo placebo.
Tabla 1: Reacciones adversas en ensayos controlados con placebo agrupados en pacientes adultos con migraña
Reacciones adversas | Sumatriptán y naproxeno sódico 85/500 mg% (n = 737) | Placebo% (n = 752) | Sumatriptán 85 mg% (n = 735) | Naproxen Sodium 500 mg% (n = 732) |
Trastornos del sistema nervioso | ||||
Mareo | 4 | 2 | 2 | 2 |
Somnolencia | 3 | 2 | 2 | 2 |
Parestesia | 2 | <1 | 2 | <1 |
Trastornos gastrointestinales | ||||
Náuseas | 3 | 1 | 3 | <1 |
Dispepsia | 2 | 1 | 2 | 1 |
Boca seca | 2 | 1 | 2 | <1 |
Dolor y otras sensaciones de presión | ||||
Molestias en el pecho / dolor en el pecho | 3 | <1 | 2 | 1 |
Dolor de cuello / garganta / mandíbula / estanqueidad / presión | 3 | 1 | 3 | 1 |
La incidencia de reacciones adversas en ensayos clínicos controlados no se vio afectada por el género o la edad de los pacientes. No hubo datos suficientes para evaluar el impacto de la raza en la incidencia de reacciones adversas.
Pacientes pediátricos de 12 a 17 años de edad
En un ensayo clínico controlado con placebo que evaluó pacientes pediátricos de 12 a 17 años de edad que recibieron 1 dosis de Sumatriptan y Naproxen Sodium 10/60 mg, 30/180 mg, o 85/500 mg, Se produjeron reacciones adversas en el 13% de los pacientes que recibieron 10/60 mg, 9% de los pacientes que recibieron 30/180 mg, 13% que recibió 85/500 mg, y 8% que recibió placebo. Ningún paciente que recibió Sumatriptan y Naproxen Sodium experimentó reacciones adversas que condujeron a la retirada del ensayo. La incidencia de reacciones adversas en pacientes pediátricos de 12 a 17 años de edad fue comparable en las 3 dosis en comparación con el placebo. La Tabla 2 enumera las reacciones adversas que ocurrieron en un ensayo controlado con placebo en pacientes pediátricos de 12 a 17 años de edad con una frecuencia del 2% o más con Sumatriptan y Naproxen Sodium y fueron más frecuentes que el grupo placebo.
Tabla 2: Reacciones adversas en un ensayo controlado con placebo en pacientes pediátricos de 12 a 17 años de edad con migraña
Reacciones adversas | Sumatriptán y naproxeno sódico 10/60 mg% (n = 96) | Sumatriptán y naproxeno sódico 30/180 mg% (n = 97) | Sumatriptán y naproxeno sódico 85/500 mg% (n = 152) | Placebo% (n = 145) |
Vascular | ||||
Sofocos (p. Ej., flash [es]) | 0 | 2 | <1 | 0 |
Musculoesquelético | ||||
Apriete muscular | 0 | 0 | 2 | 0 |
Los pacientes (N = 670) han recibido dosis orales únicas de 140 a 300 mg de sumatriptán sin efectos adversos significativos. Los voluntarios (N = 174) han recibido dosis orales únicas de 140 a 400 mg sin eventos adversos graves.
La sobredosis de sumatriptán en animales ha sido fatal y ha sido anunciada por convulsiones, temblor, parálisis, inactividad, ptosis, eritema de las extremidades, respiración anormal, cianosis, ataxia, midriasis, salivación y lagrimeo.
Los síntomas después de sobredosis agudas de AINE se han limitado típicamente a letargo, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor epigástrico. Se ha producido sangrado gastrointestinal. Se han producido hipertensión, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria y coma, pero eran raras.
Administre pacientes con atención sintomática y de apoyo después de una sobredosis de AINE. No hay antídotos específicos. Considere emesis y / o carbón activado (60 a 100 gramos en adultos, 1 a 2 gramos por kg de peso corporal en pacientes pediátricos) y / o catártico osmótico en pacientes sintomáticos observados dentro de las cuatro horas posteriores a la ingestión o en pacientes con sobredosis grande (5 a 10 veces la dosis recomendada). La hemodiálisis no disminuye la concentración plasmática de naproxeno debido al alto grado de unión a proteínas. Se desconoce qué efecto tiene la hemodiálisis o la diálisis peritoneal en las concentraciones séricas de sumatriptán. La diuresis forzada, la alcalinización de la orina, la hemodiálisis o la hemoperfusión pueden no ser útiles debido a la alta unión a proteínas.
Para obtener información adicional sobre el tratamiento de sobredosis, comuníquese con un centro de control de intoxicaciones (1-800-222-1222).
Presión arterial
En un ensayo aleatorizado, doble ciego, de grupo paralelo, de control activo, Sumatriptan y Naproxen Sodium 85/500 mg administrados intermitentemente durante 6 meses no aumentaron la presión arterial en una población adulta normotensiva (n = 122). Sin embargo, se ha informado una elevación significativa de la presión arterial con agonistas 5-HT1 y AINE en pacientes con y sin antecedentes de hipertensión.
Absorción y biodisponibilidad
Sumatriptan, cuando se administra como Sumatriptan y Naproxen Sodium 85/500 mg, tiene una Cmax media similar a la de las tabletas de 100 mg de succinato de sumatriptán solo. La mediana de Tmax de sumatriptán, cuando se administra como Sumatriptán y Naproxeno Sodio 85/500 mg, fue de 1 hora (rango: 0.3 a 4.0 horas), que es ligeramente diferente en comparación con las tabletas de succinato de sumatriptán de 100 mg (Tmáx medio de 1.5 horas). Naproxeno, cuando se administra como Sumatriptán y Naproxeno Sodio 85/500 mg, tiene una Cmax que es aproximadamente un 36% más baja que las tabletas de 550 mg de naproxeno sódico y una mediana de Tmax de 5 horas (rango: 0.3 a 12 horas) que es aproximadamente 4 horas después que de las tabletas de naproxeno sódico 550 mg. Los valores de AUC para sumatriptán y naproxeno son similares para Sumatriptán y Naproxeno Sodio 85/500 mg en comparación con tabletas de sumatriptán succinato 100 mg o tabletas de naproxeno sódico 550 mg, respectivamente. En un ensayo cruzado en 16 sujetos, la farmacocinética de ambos componentes administrados como Sumatriptán y Naproxeno Sodio 85/500 mg fue similar durante un ataque de migraña y durante un período libre de migraña.
La biodisponibilidad de sumatriptán es aproximadamente del 15%, principalmente debido al metabolismo presistémico (primer paso) y en parte debido a la absorción incompleta.
El naproxeno se absorbe del tracto gastrointestinal con an in vivo biodisponibilidad del 95%.
Los alimentos no tuvieron un efecto significativo sobre la biodisponibilidad de sumatriptán o naproxeno administrado como Sumatriptán y Naproxeno Sodio, pero retrasaron ligeramente el Tmax de sumatriptán en aproximadamente 0.6 horas.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas es del 14% al 21%. No se ha evaluado el efecto del sumatriptán sobre la unión a proteínas de otros medicamentos. El volumen de distribución de sumatriptán es de 2.7 L / kg.
El volumen de distribución de naproxeno es de 0,16 L / kg. A niveles terapéuticos, el naproxeno es superior al 99% unido a la albúmina. A dosis de naproxeno superiores a 500 mg / día, Hay un aumento menos que proporcional en los niveles plasmáticos debido a un aumento en el aclaramiento causado por la saturación de la unión a proteínas plasmáticas a dosis más altas (comedero promedio Css = 36.5, 49,2, y 56,4 mg / L con 500-; 1,000-; y dosis diarias de naproxeno de 1.500 mg, respectivamente). Sin embargo, la concentración de naproxeno no unido continúa aumentando proporcionalmente a la dosis.
Metabolismo
In vitro Los estudios con microsomas humanos sugieren que el sumatriptán se metaboliza por la monoaminooxidasa (MAO), predominantemente la isoenzima A. No se observó ningún efecto significativo con un inhibidor de la MAO-B.
El naproxeno se metaboliza ampliamente a 6-0-desmetil naproxeno, y tanto los padres como los metabolitos no inducen enzimas metabolizadoras.
Eliminación
La vida media de eliminación del sumatriptán es de aproximadamente 2 horas. El 14C-sumatriptán radiomarcado administrado por vía oral se excreta en gran medida por vía renal (alrededor del 60%), con aproximadamente el 40% encontrado en las heces. La mayor parte de una dosis radiomarcada de sumatriptán excretado en la orina es el metabolito principal ácido acético indol (IAA) o el glucurónido IAA, los cuales son inactivos. El tres por ciento de la dosis se puede recuperar como sumatriptán sin cambios.
El aclaramiento de naproxeno es de 0,13 ml / min / kg. Aproximadamente el 95% del naproxeno de cualquier dosis se excreta en la orina, principalmente como naproxeno (menos del 1%), naproxeno 6-0-desmetil (menos del 1%) o sus conjugados (66% a 92%). La vida media plasmática del anión naproxeno en humanos es de aproximadamente 19 horas. Las semividas correspondientes de metabolitos y conjugados de naproxeno son más cortas que 12 horas, y se ha encontrado que sus tasas de excreción coinciden estrechamente con la tasa de desaparición de naproxeno del plasma. En pacientes con insuficiencia renal, los metabolitos pueden acumularse.