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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 27.03.2022
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Sufenta Forte está indicado para el tratamiento del dolor postoperatorio agudo moderado a intenso en pacientes adultos.
Sufenta Forte solo debe administrarse en un hospital. Sufenta Forte solo debe ser recetada por médicos con experiencia en el tratamiento de la terapia con opioides, especialmente para los efectos secundarios de los opioides, como la depresión respiratoria.
Posología
Las tabletas sublinguales de Sufenta Forte deben ser administradas por el paciente en respuesta al dolor con el dispositivo de administración de sufenta Forte. El dispositivo sufenta Forte-abreil se desarrolló para administrar una sola tableta sublingual de 15 microgramos de sufentanilo en una base controlada por el paciente con un mínimo de 20 minutos (intervalo de bloqueo) entre dosis durante un período de hasta 72 horas, que es la duración máxima recomendada de tratamiento es. Ver sección "Método de administración".
Mayor
No se han realizado estudios especiales de población con tabletas sublinguales de sufentanilo en ancianos. En ensayos clínicos, aproximadamente el 30% de los pacientes incluidos tenían entre 65 y 75 años. La seguridad y la eficacia en los ancianos fue similar a la observada en los adultos más jóvenes.
Disfunción hepática o renal
No se han realizado estudios especiales de población con tabletas sublinguales de sufentanilo en pacientes con insuficiencia hepática y renal. Se dispone de datos limitados sobre el uso de sufentanilo en dichos pacientes. Sufenta Forte debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia hepática o renal grave de moderada a grave.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Sufenta Forte en niños menores de 18 años. No hay datos disponibles.
Método de aplicación
Solo para uso sublingual.
Las tabletas sublinguales de sufenta Forte deben administrarse utilizando la administración de sufenta Forte, que solo debe ser operada por el paciente en respuesta al dolor.
La tableta sublingual dispensada debe disolverse debajo de la lengua y no triturarse, masticarse ni tragarse.
-
- Depresión respiratoria significativa.
Depresión respiratoria
El sufentanilo puede causar depresión respiratoria donde el grado / gravedad depende de la dosis. Los efectos respiratorios del sufentanilo deben evaluarse mediante monitoreo clínico, p. frecuencia respiratoria, nivel de sedación y saturación de oxígeno. Los pacientes con mayor riesgo son pacientes con paro respiratorio o reserva respiratoria reducida. La depresión respiratoria causada por el sufentanilo puede ser revertida por los opioidantagonistas. La administración repetida de antagonistas puede ser necesaria porque la duración de la depresión respiratoria puede llevar más tiempo que la duración de los efectos del antagonista.
Presión intracraneal
Sufentanil debe usarse con precaución en pacientes que son particularmente susceptibles a los efectos cerebrales de Co2 - retención, p. en pacientes con signos de aumento de la presión intracraneal o alteración de la conciencia. Sufentanil puede cubrir el curso clínico de pacientes con lesiones en la cabeza. Sufentanil debe usarse con precaución en pacientes con tumores cerebrales.
Efectos cardiovasculares
El sufentanilo puede causar bradicardia. Por lo tanto, debe usarse con precaución en pacientes con bradiarritmias previas o existentes.
El sufentanilo puede causar hipotensión, especialmente en pacientes hipovolémicos. Se deben tomar las medidas apropiadas para mantener una presión arterial estable.
insuficiencia hepática o renal
El sufentanilo se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta en la orina y las heces. La duración de la actividad puede extenderse en pacientes con insuficiencia hepática y renal grave. Se dispone de datos limitados sobre el uso de Sufenta Forte en dichos pacientes. Los pacientes con insuficiencia hepática o renal grave de moderada a grave deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar síntomas de sobredosis de sufentanilo.
Potencial de abuso y tolerancia
Sufentanil tiene potencial de abuso. Esto debe tenerse en cuenta al prescribir o administrar sufentanilo si existe preocupación por un mayor riesgo de abuso, abuso o distracción.
Los pacientes con terapia crónica con opioides o adictos a los opioides pueden necesitar dosis analgésicas más altas que las que puede administrar el dispositivo de administración de sufenta Forte.
Efectos gastrointestinales
El sufentanilo como agonista del receptor opioide µ puede ralentizar la motilidad gastrointestinal. Por lo tanto, Sufenta Forte debe usarse con precaución en pacientes con riesgo de íleo.
El sufentanilo como agonista del receptor opioide µ puede causar espasmos del esfínter Oddi. Por lo tanto, Sufenta Forte debe usarse con precaución en pacientes con trastornos biliares, incluida la pancreatitis aguda.
Otro
Antes de usar, el médico debe asegurarse de que los pacientes hayan recibido instrucciones adecuadas para operar el dispositivo de adhesión a Forte de sufenta para administrar las tabletas ellos mismos según sea necesario para tratar su dolor postoperatorio. Solo los pacientes que entienden y pueden seguir las instrucciones para operar el dispositivo de administración deben usar Sufenta Forte. El médico debe considerar la capacidad del paciente (p. Ej. visual o cognitivo) para usar el dispositivo adecuadamente.
Sustancias auxiliares
Las tabletas sublinguales de Sufenta Forte contienen el lago de aluminio FCF amarillo con tinte azoico (E110), que puede causar reacciones alérgicas.
Sufentanil tiene un gran impacto en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Se debe aconsejar a los pacientes que no conduzcan ni operen maquinaria si experimentan somnolencia, mareos o problemas de visión durante o después del tratamiento con Sufenta Forte. Los pacientes solo deben conducir y usar máquinas si ha pasado suficiente tiempo después de la última administración de Sufenta Forte.
Resumen del perfil de seguridad
El efecto secundario más grave del sufentanilo es la depresión respiratoria, que puede provocar apnea y paro respiratorio.
Según los datos de seguridad combinados de estos estudios clínicos, las náuseas y los vómitos fueron los efectos secundarios más comúnmente reportados (> 1/10 de frecuencia).
Lista tabular de efectos secundarios
Los efectos secundarios que resultan de estudios clínicos o de la experiencia posterior a la comercialización con otros medicamentos que contienen sufentanilo se resumen en la tabla a continuación. Las frecuencias se definen como:
Muy común | > 1/10 |
Común | > 1/100 y <1/10 |
Inusual | > 1 / 1,000 y <1/100 |
Raro | > 1 / 10,000 y <1 / 1,000 |
Muy raro | <1 / 10,000 |
Frecuencia no conocida | No se puede estimar a partir de los datos disponibles |
| Sistema MedDRA clasificación de órganos | Muy común | General | Inusual | Frecuencia no conocida |
| Trastornos del sistema inmunitario | Hipersensibilidad * | Choque anafiláctico | ||
| Trastornos psiquiátricos | Confusión | Apatía * Nerviosismo* | ||
| Trastornos del sistema nervioso | Mareo Dolor de cabeza Sedación | Somnolencia Parestesia Ataxia * Distonía * Hiperreflexia * | Calambres Coma | |
| Trastornos oculares | Trastornos visuales | Miosis | ||
| Enfermedad del corazón | La frecuencia cardíaca aumentó | Frecuencia cardíaca reducida * | ||
| Enfermedades vasculares | La presión arterial aumentó La presión arterial bajó | |||
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | Depresión respiratoria | Apnea del sueño | Paro respiratorio | |
| Trastornos gastrointestinales | Náuseas Vómito | Estreñimiento Dispepsia | Boca seca | |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Picazón | Hiperhidrosis Sarpullido Piel seca * | Eritema | |
| Enfermedades del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo | Calambres musculares involuntarios Contracción muscular * | |||
| Riñón y trastornos urinarios | Retención urinaria | |||
| Trastornos generales y condiciones del sitio web de administración | Fiebre | Escalofríos Debilidad | Síndrome de abstinencia de drogas |
* ver "Descripción de reacciones no deseadas seleccionadas"
Descripción de los efectos secundarios seleccionados
Después del uso prolongado de otras sustancias con actividad del receptor opioide µ, se observaron síntomas de abstinencia después de una interrupción abrupta del tratamiento.
No se han observado algunos efectos secundarios en los estudios clínicos con Sufenta Forte. Su frecuencia se determinó sobre la base de datos de la administración intravenosa de sufentanilo: común: espasmos musculares; ocasionalmente: hipersensibilidad, apatía, nerviosismo, ataxia, hiperreflexia, disminución de la frecuencia cardíaca y piel seca.
Notificación de sospecha de efectos secundarios
Es importante informar los efectos secundarios sospechosos después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del equilibrio beneficio-riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen sobre los supuestos efectos secundarios a través de:
Reino Unido
Esquema de tarjeta amarilla
Sitio web: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Irlanda
Farmacovigilancia HPRA
Terraza Earlsfort
IRL - Dublín 2
Tel: +353 1 6764971
Fax: + 353 1 6762517
Sitio web: www.hpra.ie
correo electrónico: [email protected]
Signos y síntomas
Una sobredosis de sufentanilo se manifiesta en una exageración de sus efectos farmacológicos. Dependiendo de la sensibilidad individual, el cuadro clínico está determinado por el grado de depresión respiratoria. Esto puede variar desde hipoventilación hasta paro respiratorio. Otros síntomas que pueden ocurrir incluyen pérdida de conciencia, coma, shock cardiovascular y rigidez muscular.
Administración
El tratamiento de una sobredosis debe centrarse en tratar los síntomas del agonismo del receptor opioide µ, incluida la administración de oxígeno. El enfoque principal debe estar en el estreñimiento de las vías respiratorias y la necesidad de ventilación asistida o controlada.
En caso de depresión respiratoria, un opiatantagonista (p. Ej. naloxona) debe administrarse. Esto no excluye más contramedidas directas. Se debe tener en cuenta la menor duración de la acción del antagonista de los opiáceos en comparación con el sufentanilo. En este caso, el antagonista opioide puede repetirse o administrarse por infusión.
Grupo farmacoterapéutico: analgésicos, opioides Código ATC: N01AH03
Mecanismo de acción
El sufentanilo es un opioide sintético y potente con un enlace altamente selectivo a los receptores opioides µ. El sufentanilo actúa como un agonista completo en los receptores opioides.
El sufentanilo no induce la liberación de histamina. Todos los efectos del sufentanilo pueden bloquearse inmediata y completamente mediante la administración de un determinado antagonista como la naloxona.
Efectos farmacodinámicos primarios
Analgesia
Se cree que la analgesia inducida por sufentanilo está mediada principalmente dentro del SNC mediante la activación de receptores opioides µ para cambiar los procesos que afectan tanto la percepción como la respuesta al dolor. En humanos, la potencia es de 7 a 10 veces mayor que el fentanilo y de 500 a 1,000 veces mayor que la morfina (pro oral). La alta lipofilia del sufentanilo permite la administración sublingual y el uso rápido del efecto analgésico.
Efectos farmacodinámicos secundarios
Depresión respiratoria
El sufentanilo puede causar depresión respiratoria y también suprime el reflejo de la tos.
Otros efectos del SNC
Se sabe que las altas dosis de sufentanilo intravenoso causan rigidez muscular, probablemente como resultado de un efecto sobre la sustancia negra y el núcleo de la franja. La actividad hipnótica puede demostrarse mediante cambios de EEG.
Efectos gastrointestinales
Las concentraciones plasmáticas analgéticas de sufentanilo pueden causar náuseas y vómitos por irritación de la zona de activación del quimiorreceptor.
Los efectos gastrointestinales del sufentanilo incluyen motilidad motriz reducida, secreción disminuida y aumento del tono muscular (hasta calambres) de los músculos del esfínter del tracto gastrointestinal.
Efectos cardiovasculares
Las dosis bajas de sufentanilo intravenoso combinado con actividad vagal (colinérgica) probable causan bradicardia leve y resistencia vascular sistémica ligeramente reducida sin reducir significativamente la presión arterial.
La estabilidad cardiovascular también es el resultado de efectos mínimos sobre la presunción cardíaca, la frecuencia cardíaca y el consumo de oxígeno miocárdico. No se observaron efectos directos de sufentanilo sobre la función miocárdica.
Eficacia clínica y seguridad
Analgesia
La efectividad de Sufenta Forte en la analgesia controlada por el paciente se demostró en 3 estudios clínicos de fase III en el dolor agudo nociceptivo y visceral postoperatorio (dolor postoperatorio después de una cirugía abdominal u ortopédica severa) probado: 2 estudios fueron controlados con placebo doble ciego (Sufenta Forte N = 430 pacientes; placebo N = 161 pacientes) y 1 fue un abierto, uno activamente controlado (Sufenta Forte N = 177 pacientes; Morfina N = 180 pacientes) Estudiar.
Los pacientes fueron tratados sublingualmente con el programa de dosificación sufenta Forte de 15 microgramos de sufentanilo con un intervalo de esperma de al menos 20 minutos durante un período de 72 horas.
La superioridad sobre el placebo se demostró en los estudios de fase III controlados con placebo para el criterio de valoración primario, suma ponderada en el tiempo de la diferencia de intensidad del dolor en comparación con el valor inicial durante 48 horas (SPID48; P â ‰ ¤0.001) y los puntos finales secundarios, SPID ponderado en el tiempo (P â ‰ ¤0.004) alivio total del dolor (TOTAL; P â ‰ ¤0.004) y evaluación global de pacientes (P â ‰ ¤0.007) mayores de 24 años, 48 y 72 horas. Después de 48 horas, más de la mitad de los sujetos en el grupo Sufenta Forte tuvieron una reducción relevante del dolor (tasa de respuesta del 30%) en estos estudios (dolor visceral del 60%, dolor nociceptivo del 54,9%).
Una proporción significativamente mayor de pacientes (78.5%) evaluó el método de control del dolor como "bueno" o "excelente" con Sufenta Forte como un método de analgesia controlado con morfina intravenosa (65.5%) (punto final primario después de 48 horas; P = 0.007). En los 3 estudios de fase III, los pacientes informaron un alivio del dolor clínicamente significativo dentro de la primera hora de tratamiento con Sufenta Forte (diferencia en la intensidad del dolor al valor inicial y respuesta total al dolor> 1 NRS). Sufenta Forte también fue considerada más fácil de usar por los profesionales de la salud (P = 0.017).
Como se muestra en el estudio controlado activamente, el tiempo promedio entre las dosis de la sufenta forte fue aproximadamente el doble de largo en comparación con la analgesia intravenosa controlada por morfina (aproximadamente 80 minutos en comparación con aproximadamente 45 minutos) durante las primeras 48 horas.
Los pacientes tratados con Sufenta Forte en los tres ensayos controlados entre 48 y 72 horas usaron una amplia gama de 216 dosis disponibles con un promedio de 49 dosis / paciente (rango 8-153 dosis) en la mayoría de los pacientes (69, 7%) entre 24 y 72 dosis.
Depresión respiratoria
Las dosis analgéticas de Sufenta Forte causaron efectos depresivos respiratorios en algunos pacientes en ensayos clínicos. En la fase III, el estudio controlado activamente, el tamaño de la disminución en la saturación de oxígeno entre Sufenta Forte e i fue comparable. grupos de morfina controlados por el paciente. Sin embargo, hubo un porcentaje estadísticamente significativamente menor de pacientes que, después de la administración de sufenta Forte, tenían tabletas sublinguales de episodios de saturación de oxígeno (19.8%) con el dispositivo de administración que en el grupo de morfina PCA IV (30.0%). Los estudios clínicos han demostrado que el sufentanilo intravenoso causa menos depresión respiratoria en comparación con las dosis equianalgésicas de fentanilo.
Absorción
La farmacocinética de sufentanilo después de la administración sublingual puede describirse como un modelo triple con absorción de primer orden. Esta vía de administración conduce a una mayor biodisponibilidad absoluta al evitar el metabolismo de la enzima 3A4 del hígado y el primer paso.
La biodisponibilidad absoluta media después de la administración sublingual única de Sufenta Forte en relación con una infusión de sufentanilo intravenoso de un minuto de fraude de 15 microgramos 59%. Esto se compara con una biodisponibilidad significativamente menor del 9% después de la ingesta oral (se traga). En estudios clínicos con administraciones repetidas, la biodisponibilidad disminuyó a 37.6%.
El estudio de administración bucal mostró una mayor biodisponibilidad del 78% cuando las tabletas se colocaron frente a los dientes frontales inferiores.
Las concentraciones máximas de sufentanilo se alcanzan aproximadamente 50 minutos después de una dosis única; esto se acorta a aproximadamente 20 minutos después de la administración repetida. Si se administró Sufenta Forte cada 20 minutos, se alcanzaron las concentraciones plasmáticas de hospitalización después de 13 dosis.
Distribución
El volumen central de distribución después del uso intravenoso de sufentanilo es de aproximadamente 14 litros y el volumen de distribución en estado estacionario es de aproximadamente 350 litros.
Biotransformación
La biotransformación se realiza principalmente en el hígado y el intestino delgado. El sufentanilo se metaboliza principalmente en humanos por el sistema enzimático citocromo P450-3A4. El sufentanilo se metaboliza rápidamente en varios metabolitos inactivos, siendo la N y la O-dealquilación oxidativas las principales rutas de excreción.
Eliminación
El aclaramiento plasmático total después de la administración intravenosa única es de aproximadamente 917 l / min.
Alrededor del 80% de la dosis intravenosa de sufentanilo se administra dentro de las 24 horas. Solo el 2% de la dosis se excreta sin cambios. El aclaramiento no se ve afectado por la raza, el género, los parámetros renales, los parámetros hepáticos o los sustratos de CYP3A4 que lo acompañan.
Los niveles plasmáticos clínicamente relevantes están determinados en gran medida por el momento en que la concentración plasmática de sufentanilo de CMax al 50% de CMax después de que la dosis se haya descontinuado (medio tiempo sensible al contexto o CST½), en lugar de la vida media terminal. Después de una dosis única de fraude, la mediana de CST½ 2.2 horas, aumenta a una mediana de 2.5 h después de la administración múltiple: la vía sublingual de administración extiende la duración de la acción en relación con la administración intravenosa de sufentanilo (CST½ de 0.14 horas). Se observaron valores CST½ similares después de la administración única y repetida, lo que muestra que después de la dosificación múltiple de la tableta sublingual hay una duración de acción predecible y consistente.
Después de una sola administración de una tableta sublingual con 15 microgramos de sufentanilo, se observaron semividas medias en la fase final en el rango de 6 a 10 horas. Después de la administración múltiple, se determinó una vida media terminal media más larga de hasta 18 horas debido a las mayores concentraciones plasmáticas de sufentanilo, que se alcanzaron después de la administración repetida, y la posibilidad de cuantificar estas concentraciones durante un período más largo.
Poblaciones especiales
Insuficiencia renal
Un análisis farmacocinético poblacional de las concentraciones plasmáticas de sufentanilo después de usar Sufenta Forte en pacientes y voluntarios sanos (N = 700), en el que participaron 75 pacientes con insuficiencia renal moderada y 7 pacientes con insuficiencia renal grave, no identificó la función renal como una covariante significativa para el aclaramiento. . Sin embargo, debido al número limitado de pacientes con insuficiencia renal grave, Sufenta Forte debe usarse con precaución en dichos pacientes.
disfunción hepática
Según el análisis de la población farmacocinética de Sufenta Forte en pacientes y voluntarios sanos (N = 700), en el que participaron 13 pacientes con disfunción hepática moderada y 6 pacientes con disfunción hepática grave, la función hepática no se identificó como una covariable significativa para el aclaramiento. Debido al número limitado de pacientes con disfunción hepática moderada a grave, no se pudo encontrar ningún efecto potencial de la disfunción hepática como kovariat en el aclaramiento. Por lo tanto, Sufenta Forte debe usarse con precaución en dichos pacientes.
Población pediátrica
No hay datos farmacocinéticos para Sufenta Forte en pacientes pediátricos.
Se dispone de datos farmacocinéticos limitados en niños después de la administración intravenosa de sufentanilo.
Mayor
No se han realizado estudios especiales de población con Sufenta Forte en ancianos. Los datos farmacocinéticos de la administración intravenosa de sufentanilo no mostraron diferencias relacionadas con la edad. En los estudios de fase 3 controlados con placebo, aproximadamente el 20% de los pacientes incluidos eran mayores (> 75 años) y aproximadamente el 30% de los pacientes incluidos tenían entre 65 y 75 años. El análisis de la población farmacocinética mostró un efecto de edad con una disminución del 27% en el aclaramiento en los ancianos (más de 65 años). Dado que esta disminución relacionada con la edad es menor que la variabilidad entre sujetos observada del 30-40% de los parámetros de exposición para sufentanilo, este efecto no se considera clínicamente relevante, especialmente porque Sufenta Forte solo se usa "según sea necesario".
Farmacocinética de la población
Cuando los pacientes con Sufenta Forte titulados para tener un efecto analgésico, las concentraciones plasmáticas de sufentanilo promediaron 60-100 pg / ml durante un período de dos días, sin ningún efecto sobre la edad o el índice de masa corporal (IMC) o un riñón o hígado leve a moderado disfunción.
Pacientes con IMC > 30 kg / m2
El análisis farmacocinético poblacional con un IMC como covariable mostró que los pacientes con un IMC> 30 kg / m2 dosis más a menudo.
Dosis repetida de toxicidad
Se ha demostrado que el sufentanilo tiene efectos similares a los opioides en una variedad de animales de laboratorio (perros, ratas, conejillos de indias, hámsters) en dosis superiores a las que desencadenan la analgesia, y en dos estudios de dosis repetidas, el sufentanilo induce tabletas sublinguales que se administran bucales en Golden Hamster sirio .
toxicidad reproductiva
El sufentanilo no fue teratogénico en ratas y conejos. El sufentanilo causó letalía embrionaria en ratas y conejos tratados con 2.5 veces la dosis humana máxima por administración intravenosa durante 10-30 días durante el embarazo. El efecto letal embrionario se consideró secundario a la toxicidad de la presa.
No se observaron efectos negativos en otro estudio en ratas tratadas 20 veces la dosis humana máxima durante la organogénesis. Los efectos preclínicos solo se observaron después de la administración de niveles que están significativamente por encima de la dosis humana máxima y, por lo tanto, son de poca relevancia para el uso clínico.
Mutagenicidad
La prueba de Ames no mostró actividad mutagénica de sufentanilo. En la prueba de micronúcleos en ratas hembras, las dosis intravenosas individuales de sufentanilo de hasta 80 µg / kg (aproximadamente 2.5 veces la dosis intravenosa superior en humanos) no condujeron a mutaciones cromosómicas estructurales.
Carcinogenicidad
No se han realizado estudios de carcinogenicidad en sufentanilo.
Tolerancia local
Se llevaron a cabo dos estudios locales de tolerancia en la bolsa de la mejilla del hámster con las tabletas sublinguales de sufentanilo. De estos estudios, se concluyó que las tabletas sublinguales de Sufenta Forte tienen poco o ningún potencial de irritación local.
No aplica.
El cartucho solo debe usarse con el dispositivo de manejo sufenta Forte, que consiste en un control y un dispensador para garantizar el uso correcto de este sistema.
Después de sacarlo de la bolsa, el cartucho debe colocarse en el dispositivo de manejo de sufenta Forte de inmediato.
El dispositivo debe usarse como se recomienda en la información proporcionada por el fabricante del dispositivo.
Las instrucciones para configurar un dispositivo de administración de forte des sufenta por un médico deben seguirse cuidadosamente.
El dispositivo de manejo sufenta Forte no debe usarse si un componente está visiblemente dañado.
El dispositivo de manejo sufenta Forte completamente cargado funciona hasta 72 horas sin cargar.
Después de suspender el tratamiento, el médico debe retirar el cartucho del dispositivo y todos los cartuchos no utilizados y / o incompletamente vacíos deben ser eliminados por el médico de acuerdo con las leyes y requisitos locales para sustancias controladas. Cualquier otro material de desecho debe eliminarse de acuerdo con las directrices institucionales y los requisitos locales.
