Stilnoct

Dosis

El tratamiento debe tomarse en una dosis única y no debe administrarse nuevamente la misma noche.

La dosis diaria recomendada para adultos es de 10 mg y debe tomarse inmediatamente antes de acostarse. Se debe usar la dosis diaria efectiva más baja de zolpidemtartrate y no debe exceder los 10 mg.

La duración del tratamiento generalmente debe variar de unos pocos días a dos semanas con un máximo de cuatro semanas, incluso cuando sea clínicamente apropiado.

Como con todos los hipnóticos, no se recomienda su uso a largo plazo y el tratamiento no debe exceder las cuatro semanas.

Grupos especiales de pacientes

Población pediátrica

No se recomienda el uso de Stilnoct en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de datos para apoyar el uso en este grupo de edad.

Mayor

Los pacientes de edad avanzada o debilitados pueden ser particularmente sensibles a los efectos del zolpidemtartrato, por lo que se recomienda una dosis de 5 mg. Estas dosis recomendadas no deben excederse.

disfunción hepática

Debido a que el aclaramiento y el metabolismo del zolpidemtartrato en la insuficiencia hepática se reducen, la dosificación en estos pacientes debe comenzar en 5 mg, con precaución en los ancianos. En adultos (menores de 65 años), la dosis solo puede aumentarse a 10 mg si la respuesta clínica es insuficiente y el medicamento es bien tolerado.

Zolpidem no debe usarse en pacientes con disfunción hepática grave, ya que puede contribuir a la encefalopatía.

Método de aplicación

Administración oral.

-

- Apnea obstructiva del sueño.

- Miastenia gravis.

- Insuficiencia hepática grave.

- Depresión respiratoria aguda y / o grave.

en ausencia de datos, el zolpidemtartrato no debe prescribirse a niños o pacientes con enfermedades psicóticas.

La causa del insomnio debe identificarse siempre que sea posible y los factores subyacentes deben tratarse antes de prescribir un hipnótico. La insuficiencia de insomnio después de 7 a 14 días de tratamiento puede indicar la presencia de trastorno psiquiátrico o físico primario, y el paciente debe ser reevaluado cuidadosamente a intervalos regulares.

Deterioro psicomotor al día siguiente

Al igual que otros sedantes / hipnóticos, Stilnoct tiene efectos depresivos del SNC. El riesgo de deterioro psicomotor al día siguiente, incluida la capacidad de conducción deteriorada, aumenta si:

- el tartrato de zolpidem se toma dentro de las menos de 8 horas antes de las actividades que requieren vigilancia mental

- una dosis más alta que la dosis recomendada;

- zolpidemtartrate se administra con otros depresores del SNC u otros medicamentos que aumentan el nivel sanguíneo de zolpidemtartrate, o con alcohol o drogas ilegales.

El tartrato de zolpidem debe tomarse en una dosis única inmediatamente antes de acostarse y no debe volver a administrarse la misma noche.

Grupos específicos de pacientes

Insuficiencia respiratoria:

Debido a que los hipnóticos tienen la capacidad de suprimir el impulso respiratorio, se deben tomar precauciones cuando se prescribe Stilnoct a pacientes con insuficiencia respiratoria.

Insuficiencia hepática :

Personas mayores :

Riesgo por el uso concomitante de opioides:

El uso concomitante de stilnoct y opioides puede provocar sedación, depresión respiratoria, coma y muerte. Debido a estos riesgos, la prescripción simultánea de sedantes como las benzodiacepinas o medicamentos relacionados como el stilnoct con opioides debe reservarse para pacientes para quienes no son posibles opciones de tratamiento alternativas.

Los pacientes deben ser examinados de cerca para detectar signos y síntomas de depresión respiratoria y sedación. En este sentido, se recomienda encarecidamente que los pacientes y sus alrededores estén informados de estos síntomas.

Uso en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol:

Se debe tener extrema precaución al recetar pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol. Estos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente cuando toman tartrato de zolpidem u otro hipnótico debido al riesgo de acostumbrarse y ser mentalmente adictos.

Enfermedad psicótica :

No se recomiendan hipnóticos como Stilnoct para el tratamiento primario de enfermedades psicóticas.

Depresión:

Al igual que con otros sedantes / hipnóticos, el zolpidemartrato debe usarse con precaución en pacientes con síntomas de depresión. Por lo tanto, las tendencias suicidas pueden ser la menor cantidad de estilnoct que sea factible que se debe agregar a estos pacientes para evitar la posibilidad de sobredosis deliberada por parte del paciente. La depresión existente puede exponerse mientras se usa Stilnoct. Como el insomnio puede ser un síntoma de depresión, el paciente debe ser reevaluado cuando el insomnio persiste.

A continuación se describe información general sobre los efectos que ocurren después de la administración de benzodiacepinas y otros hipnóticos y el médico que prescribe debe tener en cuenta.

Tolerancia:

Una cierta pérdida de efectividad en comparación con los efectos hipnóticos de las benzodiacepinas de acción corta y los agentes similares a las benzodiacepinas como Stilnoct pueden desarrollarse durante algunas semanas después de un uso repetido.

Dependencia

El uso de benzodiacepinas o agentes similares a las benzodiacepinas como stilnoct puede conducir al desarrollo de una dependencia física y psicológica. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento; También es mayor en pacientes con antecedentes de trastornos psiquiátricos y / o abuso de alcohol o drogas.

Estos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente cuando toman hipnóticos.

Tan pronto como se haya desarrollado una adicción física, una interrupción abrupta del tratamiento se acompaña de síntomas de abstinencia. Estos pueden consistir en dolor de cabeza o dolor muscular, ansiedad y tensión extremas, inquietud, confusión e irritabilidad.

Los siguientes síntomas pueden ocurrir en casos severos: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto corporal, alucinaciones o ataques epilépticos.

Insomnio rebelde :

Un síndrome temporal en el que los síntomas que conducen al tratamiento con una benzodiacepina o un agente similar a la benzodiacepina se repiten en forma intensificada puede ocurrir cuando se retira el tratamiento hipnótico. Puede ir acompañado de otras reacciones, incluidos cambios de humor, ansiedad e inquietud.

Es importante que el paciente sea consciente de la posibilidad de fenómenos de rebote, lo que minimiza el miedo a tales síntomas si ocurren cuando se suspende el medicamento. Dado que se ha demostrado que el riesgo de síntomas de abstinencia o rebote después de la interrupción abrupta del tratamiento es mayor, se recomienda reducir gradualmente la dosis, si es clínicamente apropiado.

Hay indicios de que los síntomas de abstinencia pueden manifestarse dentro del intervalo de dosificación en benzodiacepinas y agentes similares a las benzodiacepinas con una corta duración de acción, especialmente cuando la dosis es alta.

Amnesia :

Las benzodiacepinas o los agentes similares a las benzodiacepinas, como el stilnoct, pueden desencadenar la amnesia anterógrada. La condición ocurre con mayor frecuencia varias horas después de tomar el producto. Para reducir el riesgo, los pacientes deben asegurarse de que pueda dormir continuamente durante 8 horas.

Otras reacciones psiquiátricas y paradójicas:

Otras reacciones psiquiátricas y paradójicas como inquietud, insomnio agravado, inquietud, irritabilidad, agresión, delirios, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento anormal y otros efectos adversos del comportamiento ocurren cuando se usan benzodiacepinas o agentes similares a las benzodiacepinas. Si esto sucede, se debe detener el uso del producto. Estas reacciones son más comunes en las personas mayores.

Somnambulismo y comportamientos relacionados :

Se han informado sonambulismo y otros comportamientos relacionados, como 'conducir dormido', preparar y comer alimentos, hacer llamadas o sexo, con amnesia para el evento, en pacientes que habían tomado Stilnoct y no estaban completamente despiertos. El uso de alcohol y otros depresores del SNC con Stilnoct parece aumentar el riesgo de tales comportamientos, al igual que el uso de Stilnoct en dosis que exceden la dosis máxima recomendada. La interrupción de Stilnoct debe considerarse con urgencia en pacientes que informan tales comportamientos (p. Ej. dormir) debido al riesgo para el paciente y otros.

Lesiones graves :

Debido a sus propiedades farmacológicas, el zolpidem puede causar somnolencia y disminución de la conciencia, lo que puede causar caídas y, en consecuencia, provocar lesiones graves.

Stilnoct tiene un gran impacto en la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Se debe advertir a los conductores y operadores de máquinas que, al igual que otros hipnóticos, existe un riesgo de somnolencia, tiempo de respuesta prolongado, mareos, somnolencia, visión borrosa / doble y vigilancia reducida y trastornos de la conducción en la mañana después de la terapia. Para minimizar este riesgo, se recomienda un período de descanso de al menos 8 horas entre tomar zolpidem-Tartrat y conducir, usar máquinas y trabajar en alturas.

Se han producido trastornos y comportamientos de conducción como "dormir" con tartrato de zolpidem solo en dosis terapéuticas.

Además, el uso simultáneo de zolpidemtartrate con alcohol y otros depresores del SNC aumenta el riesgo de tales comportamientos. Se debe advertir a los pacientes que no usen alcohol u otras sustancias psicoactivas cuando tomen zolpidemtartrate.

se puede usar la siguiente clasificación de frecuencia CIOMS:

Muy frecuentes> 10%

Común> 1 y <10%

<> 0.1 y <1%

Raramente> 0.01 y <0.1%

Muy raro <0.01%

Frecuencia no conocida: no puede estimarse a partir de los datos disponibles.

Signos y síntomas:

En casos de sobredosis con tartrato de zolpidem solo o con otros depresores del SNC (incluido el alcohol), se ha informado de un deterioro de la conciencia de somnolencia en coma y síntomas más graves, incluidas consecuencias fatales.

Administración:

Se deben utilizar medidas generales sintomáticas y de apoyo. Si no hay beneficio en vaciar el estómago, se debe administrar carbón activado para reducir la absorción. Las drogas sedantes también deben mantenerse cuando están excitadas.

Flumazenil puede considerarse si se observan síntomas graves. Se informa que Flumazenil tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 40-80 minutos. Los pacientes deben ser monitoreados de cerca por esta corta duración de acción; Se pueden requerir dosis adicionales de flumazenil. Sin embargo, la administración de flumazenil puede contribuir a la aparición de síntomas neurológicos (campos).

Zolpidem no se puede dializar. No se determinó el valor de la diálisis en el tratamiento de una sobredosis. La diálisis en pacientes con insuficiencia renal que recibieron dosis terapéuticas de zolpidem no mostró disminución en el nivel de zolpidem.

Al tratar una sobredosis con un medicamento, debe tenerse en cuenta que se pueden haber tomado varias sustancias activas.

(Modulador del receptor GABA-a selectivo para el subtipo del receptor omega-1 hipnótico).

El zolpidemtartrato es una imidazopiridina que prefiere unirse al subtipo del receptor omega-1 (también conocido como subtipo benzodiacepina-1) que corresponde a los receptores GABA-A que contienen la subunidad alfa-1, mientras que las benzodiacepinas se unen a omega-1 y a los omega-2. subtipos no selectivamente. La modulación del canal de aniones cloruro a través de este receptor conduce a los efectos sedantes específicos que muestra el zolpidemtartrato. Estos efectos son revertidos por el benzodiacepinantagonista flumazenil.

en animales: La unión selectiva de zolpidemtartrato a receptores omega-1 puede explicar la falta virtual de efectos miolelaxantes y antiespasmódicos en dosis hipnóticas en animales que normalmente muestran las benzodiacepinas que no son selectivas para los sitios omega-1.

en humanos: el tartrato de zolpidem reduce la latencia del sueño y la cantidad de despertar y aumenta la duración y la calidad del sueño. Estos efectos están asociados con un perfil EEG característico que difiere del de las benzodiacepinas. Los estudios que miden el porcentaje de tiempo dedicado a cada fase de sueño han demostrado que el tartrato de zolpidem generalmente mantiene las etapas de sueño. A la dosis recomendada, el tartrato de zolpidem no tiene ningún efecto sobre la duración paradójica del sueño (REM). El mantenimiento del sueño profundo (etapas 3 y 4 de onda larga) puede explicarse por el enlace selectivo omega-1 de zolpidemartrate. Todos los efectos identificados del zolpidemtartrato son revertidos por el benzodiacepinantagonista flumazenil.

Los estudios aleatorios mostraron solo evidencia convincente de la efectividad de 10 mg de zolpidemtartrato.

En un estudio aleatorizado doble ciego en 462 sujetos sanos no mayores con insomnio temporal, el zolpidemtartrato de 10 mg redujo el tiempo medio de sueño en 10 minutos en comparación con el placebo, mientras que este fue el caso con 5 mg de zolpidemtartrato durante 3 minutos.

En un estudio aleatorizado doble ciego en 114 pacientes no mayores con insomnio crónico, el zolpidemartrato de 10 mg redujo el tiempo medio de sueño en 30 minutos en comparación con el placebo, mientras que este fue el caso con 5 mg de zolpidemtartrato durante 15 minutos.

Una dosis más baja de 5 mg podría ser efectiva en algunos pacientes.

Población pediátrica

La seguridad y eficacia del tartrato de zolpidem no se han establecido en niños menores de 18 años. Un estudio aleatorizado controlado con placebo en 201 niños de 6 a 17 años con insomnio asociado con trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) no pudo demostrar la efectividad del tartrato de zolpidem 0.25 mg / kg / día (con un máximo de 10 mg / día) en comparación con placebo. Los trastornos psiquiátricos y los trastornos del sistema nervioso incluyeron los eventos adversos más comunes relacionados con el tratamiento observados con zolpidemtartrato en comparación con placebo, e incluyeron mareos (23.5% vs. 1.5%), dolor de cabeza (12.5% vs. 9.2%) y alucinaciones (7.4% versus 0%).

El tartrato de zolpidem tiene una absorción rápida y un inicio de efectos hipnóticos. La biodisponibilidad después de la administración oral es del 70% y muestra una cinética lineal en el rango de dosis terapéuticas. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 0,5 y 3 horas.

La vida media de eliminación es corta, con un promedio de 2.4 horas (± 0.2 h) y una duración de hasta 6 horas.

La unión a proteínas es del 92,5% ± 0,1%. El metabolismo de primer paso a través del hígado es de aproximadamente el 35%. Se ha demostrado que la administración repetida no cambia la unión a proteínas, lo que indica una falta de competencia entre el zolpidemtartrato y sus metabolitos para los sitios de unión.

El volumen de distribución en adultos es de 0.54 ± 0.02 L / kg y cae a 0.34 ± 0.05 L / kg en personas muy mayores.

Todos los metabolitos son farmacológicamente inactivos y se excretan en la orina (56%) y las heces (37%).

Los estudios han demostrado que el zolpidemartrate no se puede dializar.

Las concentraciones plasmáticas en sujetos de edad avanzada y pacientes con insuficiencia hepática aumentan. Los pacientes con insuficiencia renal, ya sea dializados o no, experimentan una reducción moderada en el aclaramiento. Los otros parámetros farmacocinéticos no se ven afectados.

El zolpidemartrato se metaboliza por varias enzimas hepático P450, siendo la enzima principal CYP3A4 con la contribución de CYP1A2. Debido a que CYP3A4 juega un papel importante en el metabolismo del tartrato de zolpidem, se deben considerar las posibles interacciones con medicamentos que son sustratos o inductores de CYP3A4.

núcleo de la tableta :

- lactosa monohidrato

- Celulosa microcristalina

- Hipromelosa

- almidón glicolato de sodio

- Estearato de magnesio

Recubrimiento de película:

- Hipromelosa

- dióxido de titanio (E171).

- Polietilenglicol 400

Ninguno conocido

3 años.

almacenar en seco por debajo de 30 ° C

Cajas de cartón con 4, 14, 28 o 56 tabletas en blíster de PVC / aluminio con 7 o 14 tabletas.

consulte el prospecto antes de usar. No usar en cartón y blister después de la fecha de caducidad especificada.

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03. Diciembre de 2009

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