Stable

Hipertensión esencial, sola o como suplemento.

Iniciar la terapia en dosis gradualmente crecientes; adaptarse a la reacción individual. Comience con 10 mg cuatro veces al día durante los primeros 2-4 días, aumente a 25 mg cuatro veces al día para el saldo de la primera semana. Aumente la dosis a 50 mg cuatro veces al día durante la segunda semana y las siguientes. Ajuste la dosis a los valores efectivos más bajos para el mantenimiento.

La incidencia de reacciones tóxicas, particularmente el síndrome de células L.E., es alta en el grupo de pacientes que reciben grandes dosis de estable (hidralazina).

En algunos pacientes resistentes, se pueden requerir hasta 300 mg de estable (hidralazina) diariamente para un efecto hipotensor significativo. En tales casos, se puede considerar una dosis más baja de estable (hidralazina) en combinación con una tiazida y / o reserpin o un betabloqueante. Sin embargo, al combinar la terapia, la titulación individual es esencial para garantizar la dosis terapéutica más baja posible de cada medicamento.

Hipersensibilidad a la hidralazina; enfermedad coronaria; enfermedad cardíaca reumática de las válvulas mitrales.

ADVERTENCIAS

En algunos pacientes, la hidralazina puede producir una imagen clínica que simula el lupus eritematoso sistémico, incluida la glomerulonefritis. En tales pacientes, la hidralazina debe suspenderse a menos que la determinación del riesgo de uso requiera una terapia continua para bajar la presión arterial con este medicamento. Los síntomas y signos generalmente retroceden cuando se suspende el medicamento, pero se han encontrado residuos muchos años después. Se puede requerir un tratamiento a largo plazo con esteroides. (Ver PRECAUCIONES, pruebas de laboratorio.)

PRECAUCIONES

general

La estimulación miocárdica generada por estable (hidralazina) puede causar ataques de angina y cambios de ECG en la isquemia miocárdica. La droga estuvo involucrada en la producción de infarto de miocardio. Por lo tanto, debe usarse con precaución en pacientes sospechosos de tener enfermedad coronaria.

La circulación "hiperdinámica" a través de estable (hidralazina) puede exacerbar las deficiencias cardiovasculares específicas. Por ejemplo, el stable (hidralazina) puede aumentar la presión de la arteria pulmonar en pacientes con enfermedades de las válvulas mitrales. El medicamento puede reducir las reacciones de presión a la adrenalina. La hipotensión de la postura puede ser causada por stablee (hidralazina), pero es menos común que la de los agentes bloqueantes ganglionarios. Debe usarse con precaución en pacientes con accidentes vasculares cerebrales.

Los pacientes hipertensos con riñones normales tratados con establo (hidralazina) tienen evidencia de un mayor flujo sanguíneo renal y mantenimiento de la tasa de filtración glomerular. En algunos casos donde los valores de control estaban por debajo del valor normal, se encontró una función renal mejorada después de la administración de estable (hidralazina). Sin embargo, como con cualquier agente antihipertensivo, stable (hidralazina) debe usarse con precaución en pacientes con daño renal avanzado.

Se ha observado neuritis periférica, que se evidencia por parestesia, entumecimiento y hormigueo. La evidencia publicada sugiere un efecto antipiridoxina y que la piridoxina debe agregarse al régimen cuando se desarrollan los síntomas. Las tabletas estables (hidralazina) (100 mg) contienen FD!5 (tartrazina), que puede causar reacciones alérgicas (incluido el asma bronquial) en ciertas personas susceptibles. Aunque la incidencia general de FD!5 (tartrazina) La sensibilidad en la población general es baja, a menudo se observa en pacientes que también son hipersensibles a la aspirina.

Información para pacientes

Se debe informar a los pacientes sobre los posibles efectos secundarios y se les debe indicar que tomen el medicamento de manera regular y continua.

Pruebas de laboratorio

Los recuentos sanguíneos completos y las determinaciones de los títulos de anticuerpos antinucleares se indican antes y periódicamente durante la terapia prolongada con hidralazina, aunque el paciente es asintomático. Estos estudios también se indican cuando el paciente desarrolla artralgia, fiebre, dolor en el pecho, malestar persistente u otros signos o síntomas inexplicables.

Un título de anticuerpos antinucleares positivos requiere que el médico considere cuidadosamente los efectos de los resultados de la prueba sobre los beneficios de reducir la terapia de presión arterial con hidralazina.

Se han informado discrasias sanguíneas que consisten en una disminución de la hemoglobina y el número de glóbulos rojos, leucopenia, agranulocitosis y púrpura. Si se desarrollan tales anormalidades, la terapia debe suspenderse.

Interacciones entre drogas y drogas

Los inhibidores de la MAO deben usarse con precaución en pacientes que reciben hidralazina.

Cuando se usan otros medicamentos antihipertensivos originales, como el diazóxido, en combinación con la hidralazina, los pacientes deben ser monitoreados continuamente durante varias horas para detectar una caída excesiva de la presión arterial. Se pueden producir episodios profundos de disminución de la presión arterial si se usa infección por diazóxido y estable (hidralazina) al mismo tiempo.

Interacciones entre medicamentos y alimentos

La administración de hidralazina con alimentos conduce a niveles plasmáticos más altos.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

En un estudio de por vida en ratones albinos suizos, hubo un aumento estadísticamente significativo en la incidencia de tumores pulmonares (adenomas y adenocarcinomas) ratones machos y hembras, qué hidralazina se ha administrado continuamente en su agua potable, a una dosis de aproximadamente 250 mg / kg por día (aproximadamente 80 veces la dosis humana máxima recomendada). En un estudio de carcinogenicidad de dos años en ratas, los hidralazina por lavado en niveles de dosis de 15, Se administraron 30 y 60 mg / kg / día (aproximadamente de 5 a 20 veces la dosis diaria recomendada en humanos) El examen microscópico del hígado mostró poco, pero aumento estadísticamente significativo en nódulos neoplásicos benignos en ratas macho y hembra del grupo de dosis alta y en ratas hembras del grupo de interdosis. Los tumores benignos de células intersticiales de los testículos también aumentaron significativamente en ratas macho del grupo de dosis alta. Los tumores observados a menudo ocurren en ratas envejecidas y solo se observó una incidencia significativamente mayor después de 18 meses de tratamiento. Se encontró hidralazina en sistemas bacterianos (mutación genética y reparación de ADN) y en uno de los dos estudios de reparación de ADN in vitro en ratas y conejos mutagénicos. Los estudios adicionales en vim e in vitro con células de linfoma, células germinales y fibroblastos de ratones, células de médula ósea de hámsters chinos y fibroblastos de líneas celulares humanas no mostraron potencial mutagénico para la hidralazina.

La medida en que estos hallazgos indican un riesgo para los humanos es incierta. Si bien la observación clínica a largo plazo no indica que el cáncer humano esté asociado con el uso de hidralazina, los estudios epidemiológicos hasta ahora no han sido suficientes para llegar a conclusiones.

Embarazo categoría C

Los estudios en animales muestran que la hidralazina es teratogénica en ratones de 20 a 30 veces la dosis diaria máxima humana de 200 a 300 mg y posiblemente en conejos de 10 a 15 veces la dosis diaria máxima humana, pero no es teratogénica en ratas. Se observaron efectos teratogénicos en la hendidura del paladar y malformaciones de la cara y los huesos del cráneo.

No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Aunque la experiencia clínica no contiene ninguna indicación positiva de los efectos secundarios en el feto humano, la hidralazina solo debe usarse durante el embarazo si el uso esperado justifica el riesgo potencial para el feto.

Lactancia materna

Se ha demostrado que la hidralazina se excreta en la leche materna.

Uso pediátrico

La seguridad y la eficacia en pacientes pediátricos no se han demostrado en estudios clínicos controlados, aunque estos pacientes tienen experiencia en el uso de estable (hidralazina). La dosis inicial oral recomendada habitual es de 0,75 mg / kg de peso corporal al día en cuatro dosis divididas. La dosis se puede aumentar gradualmente a un máximo de 7.5 mg / kg o 200 mg diarios en las próximas 3-4 semanas.

Los efectos secundarios con estable (hidralazina) generalmente son reversibles cuando se reduce la dosis. En algunos casos, sin embargo, puede ser necesario suspender el medicamento. Se han observado los siguientes efectos secundarios, pero no ha habido suficiente recopilación sistemática de datos para respaldar una estimación de su frecuencia.

General

Dolor de cabeza, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, palpitaciones, taquicardia, angina de pecho.

menos a menudo

Digestión: Estreñimiento, íleo paralítico.

Cardiovascular: Hipotensión, respuesta paradójica de la prensa, edema.

el tracto respiratorio : Falta de aliento.

Neurológico : neuritis periférica, caracterizada por parestesia, entumecimiento y hormigueo, mareos, temblores, calambres musculares, reacciones psicóticas caracterizadas por depresión, desorientación o ansiedad.

Urogenital : Dificultad para orinar.

Hematológico : discrasias sanguíneas, que consisten en una reducción de la hemoglobina y el número de glóbulos rojos, leucopenia, agranulocitosis, púrpura, linfadenopatía; Esplenomegalia.

Reacciones de hipersensibilidad : Sarpullido, urticaria, picazón, fiebre, escalofríos, artralgia, eosinofilia y rara vez hepatitis.

Otro: congestión nasal, enjuague, flujo de lágrimas, conjuntivitis.

Toxicidad aguda

No se han reportado muertes por envenenamiento agudo.
   La dosis más alta conocida sobrevive: adultos, 10 g por vía oral.
    DL50 oral en ratas: 173 y 187 mg / kg.

Signos y síntomas

Los signos y síntomas de sobredosis incluyen hipotensión, taquicardia, dolor de cabeza y enrojecimiento generalizado de la piel.
    Las complicaciones pueden incluir isquemia miocárdica e infarto de miocardio posterior, latidos cardíacos irregulares y shock profundo.

Tratamiento

No hay antídoto específico.
   Los contenidos gástricos deben ser evacuados, tomando las precauciones apropiadas contra las aspiraciones y para proteger el tracto respiratorio. Se puede inyectar un tratamiento de llama de carbón activado si las condiciones lo permiten. Es posible que sea necesario omitir o realizar estas manipulaciones después de estabilizar el estado cardiovascular porque pueden causar latidos cardíacos irregulares o aumentar los niveles de choque.
    El apoyo al sistema cardiovascular es de primordial importancia. El choque debe tratarse con expansores de plasma. Si es posible, no se deben administrar vasopresores, pero si se requiere un vasopresor, se debe tener cuidado de no fallar o empeorar las arritmias cardíacas. La taquicardia reacciona a los betabloqueantes. La digitalización puede ser necesaria y la función renal debe controlarse y apoyarse según sea necesario.
   no se informaron experiencias con diálisis extracorpórea o peritoneal.