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Usado en tratamiento:
Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 28.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Solución transparente incolora o casi incolora en un cartucho con una capacidad de 4,5 ml, colocada en un cilindro de aluminio.
tratamiento de apoyo a pacientes con EPOC, bronquitis crónica, enfisema; terapia de apoyo con dificultad para respirar persistente; mejorar la calidad de vida interrumpida por la EPOC y reducir la frecuencia de exacerbaciones;
terapia de apoyo adicional en pacientes con 6 años de edad con asma bronquial, con síntomas persistentes de la enfermedad en medio de tomar al menos SCS por inhalación para reducir los síntomas del asma bronquial, mejorar la calidad de vida y reducir la frecuencia de exacerbaciones.
La dosis terapéutica recomendada es dos inhalaciones de un aerosol del inhalador Respimat® (5 mcg / dosis terapéutica) 1 vez al día, a la misma hora del día (ver. Instrucciones de uso).
En el tratamiento del asma bronquial, el efecto terapéutico completo ocurre en unos pocos días.
En pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia hepática y pacientes con insuficiencia renal menor (Cl creatinina 50–80 ml / min), puede usar Spiriva® Responder® en la dosis recomendada.
Sin embargo, el uso del medicamento en pacientes con insuficiencia renal moderada o significativa (Cl creatinina <50 ml / min) debe controlarse cuidadosamente.
La EPOC generalmente no se encuentra en niños. Seguridad y efectividad de Spiriva® Responder® los niños menores de un año no son estudiados.
Instrucciones de uso
Esta instrucción debe leerse antes de comenzar el medicamento Spiriva® Responder®.
Apariencia de Spiriva® Responder®
Use este inhalador solo una vez al día. Cada vez que lo aplique, se deben hacer 2 inhalaciones.
Cómo almacenar el inhalador de Spiriva® Responder®
- en un lugar inaccesible para los niños;
- no congelar ;
- si el inhalador Spiriva® Responder® no se usa durante más de 7 días, diríjalo antes de aplicar hacia abajo y presione el botón de dosis 1 vez ;
- si el inhalador Spiriva® Responder® no se usa por más de 21 días, repita los pasos 4-6 de Preparación para el primer uso antes de la aparición de la nube de aerosol. Luego repita los pasos 4-6 otras 3 veces.
- No use el inhalador Spiriva® Responder® después de la fecha de vencimiento ;
- No toque el elemento perforante dentro de la manga transparente.
Cómo cuidar el inhalador Spiriva® Responder®
- limpiar la boquilla, incluida la parte metálica de la boquilla, con un paño o paño húmedo, al menos una vez por semana;
- cualquier cambio leve en el color de la boquilla no afecta el funcionamiento del inhalador Spiriva® Responder®.
Cómo determinar cuándo se necesita un nuevo inhalador Spiriva® Responder®.
Inhalador de espiriva® Responder® contiene 60 dosis de inhalación (p. ej. 30 dosis terapéuticas) sujetas a uso de acuerdo con las instrucciones (2 dosis de inhalación una vez al día).
El indicador de dosis muestra cuántas dosis aproximadamente quedan.
Cuando el indicador de dosis apunta a la región roja de la escala, esto significa que el medicamento permanece durante aproximadamente 7 días (14 dosis de inhalación).
Cuando el indicador de las dosis del inhalador alcanza el final de la escala roja, el inhalador Spiriva® Responder® se bloqueará automáticamente: no se pueden obtener más dosis inhaladas (será imposible girar una manga transparente).
3 meses después del primer uso de Spiriva® Responder® debe desecharse incluso si no se usa completamente.
Preparación para el primer uso
1). Retire la funda transparente:
- mantener la tapa cerrada;
- presione el botón de parada y tire con fuerza con la otra mano para la funda transparente.
2). Cartucho: insertar con un extremo estrecho en el inhalador; coloque el inhalador con la parte inferior del cartucho sobre una superficie dura y presiónelo con fuerza hasta que el cartucho permanezca en su lugar con un clic.
3). Establezca la funda transparente en el clic.
4). Giro una funda transparente en la dirección indicada por las flechas en la etiqueta hasta que se escuche un clic (política), manteniendo la tapa cerrada.
5). Abierto gorra todo el camino.
6). Presione el botón de dosis, habiendo enviado previamente el inhalador hacia abajo; cierra la tapa. Repita los pasos 4–6 antes de la aparición de la nube de aerosol, después de la aparición de los cuales repita los pasos 4–6 otras 3 veces.
Uso diario
Gire la funda transparente en la dirección indicada por las flechas en la etiqueta hasta que se escuche el clic (política), manteniendo la tapa cerrada.
Abre la gorra todo el camino.
Haga una exhalación lenta y completa.
Agarra la boquilla con los labios sin bloquear las tomas de aire.
Respirando lentamente y profundamente por la boca, presione el botón de dosis y continúe respirando.
Mantenga la respiración durante unos 10 segundos o el tiempo que el paciente pueda.
Para obtener una segunda dosis de inhalación, repita: Rotar, Abrir, Presionar.
Hipersensibilidad a cualquier componente de este medicamento, atropina o su derivado, por ejemplo, bromuro y oxitropía de bromuro, bromuro.
Con precaución : glaucoma de ángulo cerrado, hiperplasia prostática, obstrucción del cuello uterino de la vejiga.
Muchas de las reacciones no deseadas enumeradas a continuación pueden deberse a las propiedades de bloqueo de la mina m del medicamento. Las reacciones secundarias se identificaron en función de los datos obtenidos de ensayos clínicos y mensajes individuales durante el uso posterior al lanzamiento del medicamento.
La frecuencia de las reacciones secundarias que pueden ocurrir durante la terapia se administra de la siguiente manera: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 1000, <1/1000);.
Desde el lado del metabolismo y la nutrición: frecuencia no especificada - deshidratación.
Desde el lado del sistema nervioso : con poca frecuencia - mareos; raramente - insomnio.
Desde el lado del cuerpo de visión: raramente: un aumento en la PIO, el glaucoma; visión borrosa.
Desde el lado del MSS: raramente - arritmia parpadeante; taquicardia (incluida la taquicardia supraventricular), una sensación de latidos cardíacos.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: con poca frecuencia: tos, faringitis, disfonía; raramente - hemorragias nasales, broncoespasmo, laringitis; frecuencia no especificada - sinusitis.
Desde el lado de la pantalla LCD: a menudo: una ligera sequedad transitoria de la membrana mucosa de la garganta; con poca frecuencia: estreñimiento, candidiasis de la cavidad oral; raramente - disfagia, reflujo gastroesofágico, gingivitis, brillo; frecuencia no especificada - estomatitis, obstrucción intestinal, incluida obstrucción intestinal paralítica.
De la piel y el tejido subcutáneo: raramente: infecciones de la piel y llagas en la piel, piel seca.
Reacciones alérgicas : con poca frecuencia - erupción cutánea, picazón; raramente - hinchazón angioneurótica, urticaria; frecuencia no especificada - hipersensibilidad, incluida reacción inmediata.
Desde el lado del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: frecuencia no especificada: hinchazón articular.
De los riñones y el sistema urinario: con poca frecuencia: disuria, retraso en la orina (más a menudo en hombres con factores predisponentes); raramente - infecciones del tracto urinario.
Cuando se usan dosis altas del medicamento, son posibles las manifestaciones de la acción de m-colinoblatado.
Después de un uso por inhalación de 14 días de tirotropía de bromuro en dosis de 40 μg, las personas sanas no experimentaron eventos adversos significativos, excepto por la sequedad de las membranas mucosas de la nariz y el rotoglot, cuya frecuencia dependía del valor de la dosis ( 10–40 μg por día). La excepción fue una clara disminución en la salivación a partir del séptimo día de uso de la droga. En 6 estudios a largo plazo en pacientes con EPOC, durante el uso por inhalación de una solución de tirotropía de bromuro en una dosis diaria de 10 μg, no se observaron fenómenos indeseables significativos durante 4 a 48 semanas.
El bromuro de tiotropía es un fármaco antimuscarina de acción prolongada, a menudo llamado agente bloqueador de la colina m en la práctica clínica. El medicamento tiene la misma afinidad por los subtipos de los receptores de muscarina M1 - M5. El resultado de la inhibición M3-receptores en las vías respiratorias son la relajación de los músculos lisos.
El efecto broncodificante depende de la dosis y dura al menos 24 horas. Una duración significativa de la acción probablemente se asocia con una disociación muy lenta del fármaco de los receptores M3; El período de semi-desociación es significativamente más largo que el del bromuro es la subratropía. Con el método de inhalación para introducir la tirotropía, el bromuro, como un derivado del amonio en el cuarto N, tiene un efecto selectivo local (en los bronquios), mientras que en las dosis terapéuticas no causa efectos secundarios sistémicos de m-colinoblatado. La disociación de los receptores M2 ocurre más rápido que de los receptores M3, lo que indica un predominio de selectividad en relación con el subtipo M3 de receptores sobre los receptores M2. La alta dependencia de los receptores y la lenta disociación del fármaco debido a los receptores determinan el efecto broncodilatante pronunciado y prolongado en pacientes con EPOC
La broncodificación que se desarrolla después de la inhalación de la tirotropía del bromuro se debe principalmente a la acción local (respirante) y no a la sistémica.
Los estudios clínicos han demostrado que el uso de Spiriva® Responder® 1 vez al día conduce a una mejora significativa (en comparación con el placebo) de la función pulmonar: OFV1 y la capacidad de vida pulmonar forzada (FZHEL) dentro de los 30 minutos posteriores al uso de la primera dosis. La mejora de la función pulmonar persiste durante 24 horas a Css.
El equilibrio farmacodinámico se logró dentro de una semana. Espiriva® Responder® mejoró significativamente la velocidad máxima de exhalación del volumen de la mañana y la tarde (POSV), medida por los pacientes. El uso de Spiriva® Responder® condujo a una disminución (en comparación con el placebo) en el uso del bronchadizer como ambulancia.
El efecto broncodificante de la droga persiste durante 48 semanas de uso de la droga; No se observan signos de adicción.
Un análisis de los datos combinados de dos estudios aleatorizados controlados con placebo, clínicos cruzados mostró que el efecto bronquial del fármaco de Spiriva® Responder® (5 mcg) después de un período de tratamiento de 4 semanas fue cuantitativamente mayor que el efecto de Spiriva® (18 mcg).
Estudios a largo plazo (12 meses) han encontrado que Spiriva® Responder® reduce significativamente la falta de aliento; mejora la calidad de vida; reduce los efectos psicosociales de la EPOC y aumenta la actividad.
La droga de la espiriva® Responder® mejoró de manera confiable el estado general de salud (puntaje total) en comparación con placebo al final de dos estudios de 12 meses, esta diferencia persistió durante todo el período de tratamiento; Medicamento de espiriva® Responder® redujo significativamente el número de exacerbaciones de EPOC y aumentó el período hasta el momento de la primera exacerbación en comparación con el placebo.
Se prueba que Spiriva® Responder® reduce el riesgo de exacerbar la EPOC y reduce significativamente el número de hospitalizaciones.
Un análisis retrospectivo de estudios clínicos individuales reveló un aumento estadísticamente poco confiable en comparación con el placebo, el número de muertes en pacientes con trastornos del ritmo cardíaco. Sin embargo, estos datos no están estadísticamente confirmados y pueden estar asociados con enfermedades del corazón.
En ensayos clínicos en pacientes que padecen asma bronquial y continúan experimentando síntomas de la enfermedad, a pesar de la terapia de apoyo con corticosteroides por inhalación, que incluye h. en combinación con un agonista beta de acción prolongada2-Adrenorreceptores, se descubrió que la adición de la droga de Spiriva® Responder® La terapia de apoyo condujo a una mejora confiable en la función pulmonar en comparación con el placebo, redujo significativamente el número de exacerbaciones graves y períodos de deterioro de los síntomas del asma bronquial y aumentó el período hasta su primer inicio, condujo a una mejora confiable en la calidad de vida y un aumento en el número de pacientes con una respuesta positiva a la terapia de apoyo. El efecto broncodificante de la droga persistió durante 1 año de uso, no se observaron signos de adicción.
El bromuro de tirotropía es un derivado de un cuarto de año de amonio, moderadamente soluble en agua. El bromuro de tiotropía se produce como una solución inhalada que se usa usando el inhalador Respimat® Aproximadamente el 40% del valor de la dosis de inhalación se deposita en los pulmones, el resto viene en la pantalla LCD. Algunos datos farmacocinéticos descritos a continuación se obtuvieron utilizando dosis que exceden las recomendadas para el tratamiento.
Succión. Después de la inhalación de la solución por jóvenes voluntarios sanos, se descubrió que aproximadamente el 33% de la dosis inflacionaria total entra en circulación sistémica. Comer no afecta la absorción de la tirotropía del bromuro debido al hecho de que se absorbe mal del tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta cuando se toma por vía oral es del 2 al 3%. Cmax en plasma se observa después de 5 a 7 minutos después de la inhalación. En la etapa de equilibrio dinámico, la concentración máxima de tirotropía en el plasma sanguíneo en pacientes con EPOC es de 10,5 pg / ml y está disminuyendo rápidamente. Esto indica un tipo de distribución de drogas multi-compartidista. En la etapa de equilibrio dinámico, la concentración basal de tirotropía en el plasma sanguíneo es de 1,6 pg / ml. En la etapa de equilibrio dinámico, la concentración máxima de tirotropía en plasma sanguíneo en pacientes con asma bronquial fue de 5,15 pg / ml y se logró después de 5 minutos.
Distribución. La unión del fármaco con proteínas plasmáticas es del 72%; Vd - 32 l / kg. Los estudios han demostrado que la tirotropía del bromuro no penetra en el HEB
Biotransformación. El grado de biotransformación es insignificante. Esto se confirma por el hecho de que después de la introducción del medicamento a jóvenes voluntarios sanos en la orina, el 74% de la sustancia de la titulación del bromuro se detecta sin cambios. El bromuro de tiotropía es un éter que se divide en etanol-N-metilsopina y ácido ditienilglicoliumico; Estos compuestos no están asociados con los receptores de muscarina.
En investigación in vitro Se muestra que parte del fármaco (<20% de la dosis después de la administración / en la administración) se metaboliza por oxidación del citocromo P450 con conjugación posterior con glutatión y la formación de varios metabolitos. Este mecanismo puede ser inhibido por los inhibidores de isodenio CYP450 2D6 y 3A4, cinidina, ketokonazol y gestoden. Por lo tanto, CYP450 2D6 y 3A4 están involucrados en el metabolismo del fármaco. El bromuro de tiotropía, incluso en concentraciones superterapéuticas, no inhibe el citocromo P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 o 3A en microsomas hepáticos humanos.
La conclusión. Terminal T1/2 después de la inhalación, la tirotropía del bromuro es de 27 a 45 horas en pacientes con EPOC. En pacientes con asma, T efectiva1/2 después de la inhalación es de 34 horas.
El aclaramiento total después de la administración del medicamento a voluntarios jóvenes sanos fue de 880 ml / min. Después de la implementación / en la implementación, la tirotropía de bromuro es retirada principalmente por los riñones sin cambios (74%). Después de la inhalación de la solución en pacientes con EPOC, la excreción renal es del 18,6% (0,93 μg), la parte restante no absorbida se excreta a través de los intestinos. En la etapa de equilibrio farmacocinético en pacientes con asma del 11,9% (0,595 mcg), las dosis se descargan sin cambios con la orina después de 24 horas después de tomar el medicamento. El aclaramiento renal de la tirotropía del bromuro excede el aclaramiento de creatinina, lo que indica su secreción del canal. Después de un medicamento de inhalación larga 1 vez al día, los pacientes con EPOC logran el equilibrio farmacocinético el séptimo día; sin embargo, la acumulación no se observa en el futuro.
El bromuro de tiotropía tiene una farmacocinética lineal dentro de los límites terapéuticos después de su uso, inhalación de polvo seco e inhalación de la solución.
Farmacocinética de pacientes de edad avanzada. En la vejez, hay una disminución en el aclaramiento de tirotropía renal (347 ml / min en pacientes con EPOC menor de 65 años y 275 ml / min en pacientes con EPOC y asma mayor de 65 años). Se ha encontrado que en pacientes con asma bronquial, el efecto de la tirotropía del bromuro no depende de la edad de los pacientes.
Pacientes con insuficiencia renal. Después del uso por inhalación de la tirotropía 1 vez al día durante un período de farmacocinética estable en pacientes con EPOC y insuficiencia renal menor (Cl creatinina 50–80 ml / min), se observó un ligero aumento en los valores de AUC0–6, ss 1.8–30% y Cmax, ss en comparación con pacientes con función renal normal (Cl creatinina> 80 ml / min). En pacientes con EPOC y insuficiencia renal moderada o significativa (Cl creatinina <50 ml / min) en / en el uso de tirotropía de bromuro condujo a un doble aumento en la exposición general (AUC0–4 aumentado en un 82% y valor Cmax aumentó en un 52%) en comparación con pacientes con EPOC y función renal normal. Se observó un aumento similar en la concentración plasmática después de la inhalación de polvo seco.
En pacientes con asma bronquial y insuficiencia renal leve (Cl creatinina 50–80 ml / min), el uso por inhalación de tirotropía de bromuro no condujo a un aumento significativo en la exposición en comparación con pacientes con función renal normal.
Pacientes con insuficiencia hepática. Se supone que la insuficiencia hepática no afecta significativamente la farmacocinética de la tirotropía de bromuro, i.to. La tirotropía del bromuro se excreta predominantemente por los riñones y se usa la división no perentiva del enlace del éter con la formación de derivados que no tienen actividad farmacológica.
- M es un cholinoblocker [m-holinolítico]
Aunque no se han realizado estudios especiales de interacciones farmacológicas, la tirotropía de bromuro se ha utilizado junto con otros tratamientos para la EPOC, incluidos broncadotadores simpáticos, metilxantinas, esteroides para uso en ingestión e inhalación, antihistamínicos, molinos harineros, modificadores LT, cromones, anti-Igee medicamentos y no se observaron signos clínicos de interacciones.
Compartir con beta de acción prolongada2-agonistas, SCS inhalado y sus combinaciones no afectan la acción de la tirotropía.
No se ha estudiado el uso combinado a largo plazo de la tirotropía de bromuro con otros medicamentos para bloquear la m-colina. Por lo tanto, el uso conjunto a largo plazo de Spiriva® Responder® con otros medicamentos para bloquear la m-colina no se recomienda.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez® Responder®3 años. Usar dentro de los 3 meses posteriores a la primera inhalación.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Una solución para inhalación | 1 dosis |
sustancia activa : | |
tiotropía | 2.5 mcg |
corresponde a la tiotropía de bromuro al monohidrato - 3.1235 mcg | |
sustancias auxiliares : cloruro de benzalconia - 1.105 mcg; edetato de dynatria - 1.105 mcg; ácido clorhídrico 1M - hasta pH 2.8–3.0; agua - hasta 11.05 mg |
Solución de inhalación, 2.5 μg / dosis. Inhalador de comentarios® completo con un cartucho con una capacidad de 4,5 ml, colocado en un cilindro de aluminio. El inhalador y el cilindro del cartucho se colocan en un paquete de cartón.
Datos sobre el efecto de Spiriva® Responder® para el embarazo son limitados. En estudios preclínicos, cuando se estudia la toxicidad reproductiva, no se han recibido indicios de efectos adversos directos o indirectos del fármaco. Como precaución, es preferible abstenerse de usar Spiriva® Responder® durante el embarazo.
No hay evidencia clínica de los efectos de la tirotropía del bromuro en mujeres que están amamantando. El medicamento no debe usarse en mujeres embarazadas o en período de lactancia si el beneficio potencial para la madre no excede el riesgo potencial para el feto y el bebé. Para el período de uso del medicamento, es necesario dejar de amamantar.
De acuerdo con la receta.
La droga de la espiriva® Responder® como broncodificador utilizado una vez al día para el tratamiento de apoyo, no debe usarse como terapia inicial para el broncoespasmo agudo o para eliminar los síntomas agudos. En el caso del desarrollo de un ataque agudo, se usa β de alta velocidad2agonistas.
La droga de la espiriva® Responder® no debe usarse para tratar el asma bronquial como una terapia de primera línea. Se debe recomendar a los pacientes en el contexto de tomar el medicamento de Spiriva® Responder® continuar la terapia antiinflamatoria (p. ej., SCS inhalado), incluso si los síntomas disminuyen.
Después de usar el medicamento, se pueden desarrollar reacciones de hipersensibilidad inmediata.
La inhalación de la droga puede causar broncoespasmo.
En caso de insuficiencia renal moderada o grave (Cl creatinina ≤50 ml / min), el medicamento debe tomarse bajo cuidadosa supervisión, como ocurre con todos los medicamentos excretados principalmente por los riñones.
Los pacientes deben estar familiarizados con las instrucciones de uso. No se debe permitir que la solución o el aerosol entren en los ojos. Dolor o molestias en los ojos, visión borrosa, halos ópticos combinados con enrojecimiento de los ojos, hinchazón de la conjuntiva y la córnea pueden ser síntomas de glaucoma óptico agudo. Al desarrollar cualquier combinación de estos síntomas, debe comunicarse inmediatamente con un especialista. Las gotas para los ojos con un efecto miótico no se consideran un tratamiento efectivo.
La droga de la espiriva® Responder® no debe usarse más de 1 vez al día. Cartuchos de la droga de Spiriva® solo debe usarse con el inhalador Respimat®.
El efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos. No se han realizado estudios sobre el impacto en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos. Se debe tener cuidado al realizar estas actividades, t.to. El desarrollo de mareos o visión borrosa es posible.
- J42 Bronquitis crónica no especificada
- J43 Emphysema
- J44.9 Enfermedad pulmonar obstructiva crónica no especificada
- J45 Asma
- R06.0 Falta de aliento
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