Spinosad

Indicación

La suspensión tópica de spinosad (spinosad) está indicada para el tratamiento tópico de la infestación de faro en pacientes a partir de los seis (6) meses.

Medidas adicionales

La suspensión superior de Spinosad debe usarse como parte de un programa general de administración de piojos :

• Lave (en agua caliente) o limpie en seco toda la ropa, sombreros, ropa de cama y toallas usados recientemente usados.
• lavar productos para el cuidado personal como peines, cepillos y pinzas para el cabello en agua caliente
• Se puede usar un peine de dientes finos o un peine de liendres especial para eliminar piojos y liendres muertos.

solo para uso tópico. La suspensión tópica de espinosad no está destinada para uso oral, oftálmico o intravaginal.

Agite bien la botella. Aplique una suspensión tópica suficiente de espinosad para cubrir el cuero cabelludo seco y luego aplique sobre el cabello seco. Dependiendo de la longitud del cabello, aplique hasta 120 ml (una botella) para cubrir adecuadamente el cuero cabelludo y el cabello. Dejar actuar durante 10 minutos, luego enjuague bien la suspensión Spinosad Topische con agua tibia. Si se observan piojos vivos 7 días después del primer tratamiento, se debe usar un segundo tratamiento. Evita el contacto con los ojos.

Ninguna.

ADVERTENCIAS

Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.

PRECAUCIONES

Toxicidad por alcohol bencílico

La suspensión tópica de Spinosad contiene alcohol bencílico y no se recomienda su uso en recién nacidos y bebés menores de 6 meses. La exposición sistémica al alcohol bencílico se asoció con efectos secundarios graves y la muerte en recién nacidos y bebés con bajo peso al nacer.

Información de asesoramiento al paciente

El paciente debe recibir instrucciones de la siguiente manera:

• Agite bien la botella inmediatamente antes de usarla
• No tragar
• Spinosad Use suspensión tópica solo en un cuero cabelludo seco y cabello seco del cuero cabelludo.
• El tratamiento solo se repite si se observan piojos vivos siete días después del primer tratamiento.
• Evita el contacto visual. Cuando la suspensión tópica de espinosad entra o se acerca a los ojos, enjuague bien con agua.
• después de aplicar la suspensión Topical Spinosad, lávese las manos
• use la suspensión Topical Spinosad solo para niños bajo la supervisión directa de un adulto.

Toxicología no clínica

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

En un estudio de carcinogenicidad oral (dieta) en ratones, se administraron ratones CD-1 de espinosad a dosis de 0.0025, 0.008 y 0.036% de alimentos (aproximadamente 3.4, 11.4 y 50.9 durante 18 meses mg / kg / día) administrados kg / día para hombres y 4.2, 1. No se encontraron tumores relacionados con el tratamiento hasta las dosis más altas en el estudio de carcinogenicidad en ratones, que se evaluaron en este estudio con 50.9 mg / kg / día en ratones machos y 13.8 mg / kg / día en ratones hembras. Los ratones hembras tratados con una dosis de 67.0 mg / kg / día no fueron examinados en este estudio debido a la alta tasa de mortalidad.

En un estudio de carcinogenicidad en ratas orales (dietritales), spinosad Fischer recibió 344 ratas durante 24 meses a dosis de 0.005, 0.02, 0.05 y 0.1% de los alimentos (aproximadamente 2.4, 9.5, 24.1 y 49.4 mg / kg / día para hombres y .0,. No se encontraron tumores relacionados con el tratamiento hasta las dosis más altas en el estudio de carcinogenicidad en ratas en ratas machos o hembras, que se evaluaron en este estudio como 24.1 mg / kg / día en ratas macho y 30.1 mg / kg / día en ratas hembras. Las ratas en el grupo de dosis más alta en este estudio no se evaluaron debido a la alta tasa de mortalidad.

Spinosad no mostró evidencia de potencial mutagénico o clastogénico en función de los resultados de cuatro pruebas de genotoxicidad in vitro (ensayo de Ames, ensayo de linfoma de ratón L5178Y, prueba de aberración cromosómica de células de huevo de hámster chino y ensayo de síntesis de ADN no planificado para hepatocitos de rata) y uno in vivo - prueba de genotoxicidad (prueba de microcore para la médula ósea del ratón).

La administración oral de espinosad (en una dieta) en ratas durante el apareamiento, el embarazo, el parto y la lactancia no tuvo ningún efecto sobre el crecimiento, la fertilidad o la reproducción en dosis de hasta 10 mg / kg / día.

Uso en ciertas poblaciones

Embarazo

Embarazo categoría B

No existen estudios adecuados y bien controlados con la suspensión tópica de Spinosad en mujeres embarazadas. Los estudios de reproducción en ratas y conejos fueron negativos para los efectos teratogénicos. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento solo debe usarse durante el embarazo si es claramente necesario.

Debido a la baja exposición sistémica encontrada en el estudio farmacocinético clínico, que no permitió determinar los valores de AUC en humanos, que podrían usarse para este cálculo, no se proporcionan comparaciones de exposición animal con exposición humana en esta etiqueta .

Se han realizado estudios sistémicos de desarrollo fetal de embriones en ratas y conejos. Las dosis orales de 10, 50 y 200 mg / kg / día de espinosad quedaron embarazadas en ratas hembras durante la organogénesis (etapa 6-15 días). No se encontró que ninguna dosis tuviera efectos teratogénicos. La toxicidad materna ocurrió a 200 mg / kg / día. Las dosis orales de 2.5, 10 y 50 mg / kg / día de espinosad quedaron embarazadas conejas durante la organogénesis (etapa 7-19). No se encontró que ninguna dosis tuviera efectos teratogénicos. La toxicidad materna ocurrió a 50 mg / kg / día.

Se realizó un estudio de reproducción dietética de dos generaciones en ratas. Se administraron dosis orales de 3, 10 y 100 mg / kg / día de espinosad a ratas macho y hembra 10-12 semanas antes del apareamiento y durante el apareamiento, el nacimiento y la lactancia. No se encontró toxicidad para la reproducción / desarrollo a dosis de hasta 10 mg / kg / día. En toxicidad materna, se produjo un aumento de la distokia al nacer, una reducción de la supervivencia del embarazo, un tamaño reducido de la camada, una reducción del peso corporal de los cachorros y una reducción de la supervivencia del recién nacido a una dosis de 100 mg / kg / día.

Lactancia materna

Spinosad, el ingrediente activo en la suspensión de Spinosad Topical no se absorbe sistémicamente; y por lo tanto no estará en la leche materna. Sin embargo, la suspensión tópica de espinosad contiene alcohol bencílico, que puede absorberse sistémicamente a través de la piel, y se desconoce la cantidad de alcohol bencílico que se excreta en la leche materna usando la suspensión tópica de espinosad. Se debe tener precaución cuando una mujer que amamanta recibe una suspensión tópica de espinosad. Una mujer que amamanta puede optar por bombear y eliminar la leche materna durante 8 horas (5 vidas medias de alcohol bencílico) después de su uso para evitar tomar alcohol bencílico en bebés.

Uso pediátrico

La seguridad y efectividad de la suspensión tópica de Spinosad se determinó en pacientes pediátricos a partir de los 6 meses con infestación activa de piojos.

No se ha establecido la seguridad en pacientes pediátricos menores de 6 meses. La suspensión tópica de Spinosad no se recomienda en pacientes pediátricos menores de 6 meses de edad debido al potencial de una mayor absorción sistémica debido a una alta proporción de la superficie de la piel a la masa corporal y al potencial de una barrera cutánea inmadura.

La suspensión superior de Spinosad incluye alcohol bencílico, que se ha asociado con efectos secundarios graves y muerte en recién nacidos y bebés con bajo peso al nacer. El "síndrome de colapso" (caracterizado por la depresión del sistema nervioso central, acidosis metabólica, dificultad para respirar y altas concentraciones de alcohol bencílico y sus metabolitos en la sangre y la orina) se ha asociado con dosis de alcohol bencílico> 99 mg / kg / día en recién nacidos y lactantes con bajo peso al nacer con administración intravenosa. Los síntomas adicionales pueden incluir deterioro neurológico gradual, convulsiones, sangrado intracraneal, anomalías hematológicas, fractura de la piel, insuficiencia hepática y renal, hipotensión, bradicardia y colapso cardiovascular.

Se desconoce la cantidad mínima de alcohol bencílico que puede ser tóxico. Los bebés prematuros y los bebés con bajo peso al nacer, así como los pacientes que reciben dosis altas pueden desarrollar toxicidad.

Aplicación geriátrica

Los estudios clínicos sobre la suspensión tópica de Spinosad no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si respondió de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en las reacciones entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes.

Experiencia en estudios clínicos

Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica clínica.

La suspensión superior de Spinosad se investigó en dos estudios aleatorizados y controlados activamente (N = 552) en sujetos con piojos; Los resultados se muestran en la Tabla 1.

Tabla 1: Efectos secundarios seleccionados que ocurren en al menos el 1% de los sujetos

Otras reacciones menos comunes (menos del 1% pero más del 0.1%) fueron sequedad en el sitio de aplicación, descamación en el sitio de aplicación, alopecia y piel seca.

La seguridad sistémica no se evaluó en sujetos pediátricos menores de 6 meses de edad porque los parámetros de laboratorio no se monitorearon en estos estudios controlados.

busque atención médica de inmediato cuando se tome por vía oral.

No se ha estudiado la farmacodinámica de la suspensión superior de Spinosad.

Se realizó un estudio abierto de un solo centro durante un período de siete días para determinar el perfil farmacocinético de espinosad 1.8% en sujetos pediátricos con infestación de piojos. Catorce (14) sujetos, de 4 a 15 años, con piojos se inscribieron en el proceso. Todos los sujetos usaron un solo tratamiento tópico (scalp) de spinosad 1.8% durante 10 minutos, después de lo cual se lavó el artículo de prueba y los sujetos fueron sometidos a extracción de plasma. Los resultados han demostrado que spinosad estaba por debajo del límite de determinación (3ng / ml) en todas las muestras. La concentración plasmática de alcohol bencílico no se determinó en estos sujetos.

Se realizó un estudio abierto de dos centros durante un período de 23 días para determinar el perfil farmacocinético de espinosad 0.9% y el ingrediente alcohol bencílico en pacientes pediátricos con infestación por coplausa. Veintiséis (26) sujetos entre 6 meses y 4 años fueron incluidos en el estudio por protocolo. Todos los sujetos usaron un solo tratamiento tópico (scalp) de spinosad 0.9% durante 10 minutos, después de lo cual se lavó el artículo de prueba, y los sujetos fueron sometidos a extracción de plasma durante un período de 12 horas. Concentraciones de espinosad en plasma Ubicaciones en todas las muestras por debajo del límite de cantidad (3 ng / ml).

El alcohol bencílico era cuantificable (más de 1 y mu; g / ml) en un total de 8 muestras de plasma en 6 de 26 sujetos (25%): cuatro de 12 sujetos en el grupo de edad de 6 meses a <2 años y dos de cada 14 sujetos en el grupo de edad de 2 a 4 años. La concentración más alta observada fue de 2.37 μg / ml. Concentraciones de alcohol bencílico a las 12 horas después del tratamiento Lagen por debajo del límite de cuantificación (1 μg / ml) para todos los sujetos.