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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 18.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Enfermedad de Parkinson, síndrome de Parkinson (postencefalitis, sintomática para intoxicación con monóxido de carbono y manganeso).
Tratamiento de la enfermedad de Parkinson y síndrome parkinsonista.
Enfermedad y síndrome de Parkinson: rigidez, bradikinesia, temblor, disfagia, sialorea, inestabilidad ortostática del cuerpo.
Dentro, para lograr una concentración terapéutica óptima en la sangre y excluir los efectos secundarios del medicamento, la dosis se selecciona individualmente (especialmente importante para pacientes de edad avanzada y pacientes que toman otros medicamentos).
La dosis inicial es de 1 tableta. (25/250 mg) 3 veces al día, luego la dosis aumenta en 1 tabla. cada 2-3 días hasta que se logre el efecto óptimo, que generalmente se observa con una dosis de 3-6 tabletas. (25/250 mg cada uno) / día. La dosis diaria máxima es de 200 mg de carbidopos y 2 g de levodopa (8 tabletas). 25/250 mg cada uno)
Cuando los pacientes son transferidos del fármaco levodópico de mediana duración a una combinación de un levodopo con carburopo, el fármaco debe suspenderse al menos 8 horas antes de la cita y, en el caso de preparaciones de levodopo de acción prolongada, al menos 12 horas.
Se desarrolla un efecto terapéutico distinto después de 7 días de ingesta continua. Con el desarrollo de convulsiones y blefaroespasmo, es necesaria una reducción de la dosis.
Los pacientes de edad avanzada suelen ser más sensibles a la dosis habitual (no máxima) del medicamento.
Dentro.
La dosis diaria óptima del medicamento debe determinarse mediante una selección cuidadosa para cada paciente. La forma de la píldora le permite dividirla en dos partes con un mínimo esfuerzo.
Disposiciones generales. La dosis debe seleccionarse individualmente para cada paciente, lo que puede requerir tanto el ajuste de la dosis individual como la frecuencia de la medicación. Los estudios muestran que la dopa-decarboxilasa periférica está saturada con carbidopo cuando esta última se toma a una dosis de aproximadamente 70-100 mg por día. Los pacientes que reciben menos carbidopos pueden experimentar náuseas y vómitos.
En caso de nombramiento de Sinemet CR® se pueden continuar tomando medicamentos estándar para el tratamiento del parkinsonismo, con la excepción de aquellos que contienen un levodop, mientras que sus dosis deben volver a seleccionarse.
La dosis inicial habitual. La dosis es seleccionada por el médico de acuerdo con la enfermedad del paciente y la reacción al tratamiento. La dosis inicial de Sinemet CR® 250/25, es 1/2 de la tabla. 1 o 2 veces al día. Sin embargo, tal dosis puede no proporcionar la cantidad óptima de carburopo que el paciente necesita. Por lo tanto, si es necesario, se agrega 1/2 de la tabla. Sinemet CR® 250/25 todos los días o un día antes de que se logre el efecto óptimo.
El efecto se observa el primer día y, a veces, después de tomar la primera dosis. El efecto completo de la droga se logra en términos de hasta siete días.
Transición de preparaciones de levodopos. La medicación del levodopo debe suspenderse al menos 12 horas antes del inicio del tratamiento con Sinemet CR® (durante 24 horas, en el caso del uso de preparaciones de pulvolopa pulverizada). Dosis diaria de Sinemet CR® debe proporcionar aproximadamente el 20% de la dosis diaria previa de levodopa.
Para pacientes que toman más de 1,500 mg de levodopa, la dosis inicial de Sinemet CR® es 250/25 mg 3 o 4 veces al día.
Apoyo a la terapia. Si es necesario, una dosis de Sinemet CR® se puede aumentar en 1/2 tabla. o 1 mesa. todos los días o un día hasta que se alcance la dosis máxima: 8 tabletas. por día. La experiencia de tomar una dosis diaria de carbidopo superior a 200 mg es limitada.
Dosis máxima recomendada. La dosis máxima recomendada es de ocho tabletas de Sinemet CR® por día (2 g de levodopa y 200 mg de carbidopo). Esto es aproximadamente 3 mg de carbidopos y 30 mg de levodopa por kilogramo de peso corporal con un peso corporal del paciente de 70 kg.
Dentro. Se recomienda la selección de dosis individual. La dosis inicial es 1/2 de la tabla. 1-2 veces al día; si es necesario, agregue 1/2 de la tabla. todos los días o cada dos días (hasta que se obtenga el efecto óptimo); dosis diaria máxima - 8 tabletas.
Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado, trastornos mentales, insuficiencia hepática y / o renal, insuficiencia cardíaca, corazón pulmonar, leucopenia y otras enfermedades de la sangre, depresión, enfermedades de la piel de etiología no identificada, melanoma y sospecha de ello, enfermedades endocrinas, embarazo, lactancia materna, infancia. menores de 12 años (estudios de seguridad.
hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento;
uso simultáneo con inhibidores no selectivos de la MAO (el uso de estos medicamentos debe completarse al menos dos semanas antes del inicio del tratamiento con Sinemet CR®);
glaucoma de ángulo cerrado;
melanoma o sospecha de ello;
enfermedades de la piel de etiología desconocida.
Con precaución (se requiere una selección más exhaustiva de dosis y un control de la seguridad del tratamiento):
infarto de miocardio con alteración del ritmo (en la historia);
insuficiencia cardíaca y otras enfermedades graves del VSS;
enfermedades pulmonares graves, incluido el asma bronquial;
ataques epilépticos y otros convulsivos (en la historia);
erosión y lesiones ulcerosas del tracto gastrointestinal (debido a la posibilidad de sangrado de los departamentos superiores del tracto gastrointestinal);
diabetes mellitus y otras enfermedades endocrinas descompensadas;
insuficiencia renal y / o hepática grave;
glaucoma de ángulo abierto.
Aplicación en niños. No se ha establecido la seguridad del medicamento para niños pequeños y de mediana edad y no se recomienda su uso para el tratamiento de niños menores de 18 años.
Hipersensibilidad, enfermedades de la piel no diagnosticadas, melanoma en la historia, glaucoma de ángulo cerrado, embarazo, lactancia, edad (hasta 18 años).
Al comienzo del tratamiento: náuseas, vómitos, anorexia, dolor en las epigastria, disfagia, efecto ultravaginoso (en pacientes predispuestos); en algunos casos, alteraciones del ritmo cardíaco, hipotensión ortostática.
En el curso de un tratamiento adicional: movimientos espontáneos, anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, trastornos mentales, insomnio, aumento de la excitabilidad, depresión, taquicardia, estreñimiento, discinesia, hipercinesis, un aumento en el peso corporal.
Los efectos secundarios más comunes son la discinesia, incluidos los movimientos de tipo corea, distónico y otros movimientos involuntarios, así como las náuseas. Los primeros signos sobre la base de los cuales se puede tomar la decisión de reducir la dosis pueden considerarse espasmos musculares y blefaroespasmo.
Otros efectos secundarios
El cuerpo en su conjunto : condiciones sincopales, dolor en el pecho, anorexia.
SSS : arritmia y / o latidos del corazón, efectos ortostáticos, incluidos episodios de mejora o reducción de AD, flebitis.
Sistema de digestión : vómitos, sangrado gastrointestinal, exacerbación de las úlceras duodenales, diarrea, oscurecimiento de la saliva.
Sistema de lanzamiento de sangre: leucopenia, anemia (incluyendo.h. hemolítico), trombocitopenia, agranulocitosis.
Reacciones alérgicas : hinchazón angioneurótica, urticaria, picazón en la piel, enfermedad de Shenlein-Genoch.
Sistema nervioso / Psiquiatría: síndrome neuroléptico maligno (ver. sección "Instrucciones especiales"), episodios de bradikinesia (síndrome "encendido"), mareos, somnolencia, pastezemia, episodios de estados psicóticos, incluidas ilusiones, alucinaciones y pensamiento paranoico, depresión con o sin intenciones suicidas, demencia, trastorno del sueño, emoción, confusión, falta de conciencia.
En casos raros, se informaron convulsiones, pero una relación causal con el uso de Sinemet CR® no instalado.
Órganos respiratorios : dispnoe.
Cuero: alopecia, erupción cutánea, oscureciendo el secreto de las glándulas sudoríparas.
Sistema lácteo: oscurecimiento de la orina.
Los siguientes son otros efectos secundarios que han surgido como resultado de tomar un levodopo, lo que significa que se pueden observar cuando se usa Sinemet CR®:
LCD : dispepsia, boca seca, sensación de amargura en la boca, sialorea, disfagia, bruxismo, episodios de hipo, dolor y sensación de incomodidad en el abdomen, estreñimiento, meteorismo, sensación de ardor en la lengua.
Intercambio de sustancias: reducción o aumento del peso corporal, hinchazón.
SNC : debilidad, desmayos, fatiga, dolor de cabeza, astenia, disminución de la actividad mental, desorientación, ataxia, entumecimiento, aumento del temblor de las manos, calambres musculares, trismus, activación del síndrome oculto de Bernard-Gorner, insomnio, ansiedad, euforia, excitación psicomotora e inestabilidad de la marcha.
Órganos sensoriales : diplopía, visión borrosa, expansión de pupilas, gritos ocultos.
Sistema lácteo: retraso de micción, incontinencia urinaria, priapismo.
Otros efectos secundarios: ocripilidad de la voz, malestar general, mareas sanguíneas en la piel de la cara, cuello y pecho, disnea, melanoma maligno (ver. "Indicaciones").
Cambios en los indicadores de laboratorio: aumento de la actividad de SchF, ACT, ALT, lactato deshidrogenasa, aumento del contenido de bilirrubina, nitrógeno ureico en plasma, hipercreatininemia, hiperuricemia, muestra positiva de Kumbs.
Se informó una disminución en la hemoglobina y el hematocrito, hiperglucemia, leucocitosis, bacteriuria, celularidad de la sangre roja.
Los medicamentos que contienen levodopu + carbidopu pueden causar una reacción falsa positiva a los cuerpos de cetona en la orina si se usan tiras reactivas para determinar la cetonuria. Esta reacción no cambiará después de hervir muestras de orina. Se pueden obtener resultados negativos falsos utilizando el método de óxido de glucosa para determinar la glucosuria.
Discinesia (blefaroespasmo, espasmos musculares, corea, distónico, etc. movimientos involuntarios), psicosis transitorias, depresión, demencia, mareos, somnolencia, falta de apetito, náuseas, vómitos, sangrado del tracto gastrointestinal, desarrollo de úlceras duodenales, latidos cardíacos, hipotensión ortostática, dolor en el pecho, brevedad, anemia, trombocitopo, agranulocitosis.
Síntomas : náuseas, vómitos, insomnio, aumento de la excitabilidad, hipercinesis, etc.
Tratamiento: No hay antídoto específico. La primera ayuda es lavar el estómago y tomar carbón activado. Si es necesario, realizar una terapia sintomática. No se ha establecido la efectividad de la hemodiálisis para el tratamiento de fenómenos de sobredosis.
Con una sobredosis de Sinemet CR® la gravedad de los efectos secundarios se intensifica (ver. "Acciones colaterales").
Tratamiento: Se debe garantizar un monitoreo cuidadoso y un monitoreo de ECG en el paciente para identificar posibles arritmias, y se debe llevar a cabo una terapia antiarítmica adecuada si es necesario. Es necesario tener en cuenta la posibilidad de que, junto con el medicamento Sinemet CR® El paciente tomó otros medicamentos.
La levodopa debilita los síntomas de la enfermedad de Parkinson al aumentar el contenido de dopamina en el cerebro. La carbidopa, que no penetra en el GEB, evita la descarboxilación extracerebral del levodópo, aumentando así su cantidad que ingresa al cerebro y se convierte allí en dopamina.
Sinemet CR® tiene un efecto terapéutico más pronunciado en comparación con el levodopo, proporciona un mantenimiento a largo plazo de la concentración terapéutica del levodopo en plasma a dosis aproximadamente un 80% más bajas que las requeridas cuando se usa un levodopo.
El efecto del fármaco se manifiesta durante el primer día desde el comienzo de la ingesta, a veces después de tomar la primera dosis. El efecto máximo se logra dentro de los 7 días.
Después de tomar la vía interna, la levodopa se absorbe rápidamente de la pantalla LCD, la absorción es del 20-30% de la dosis, Cmax logrado en 2-3 horas. La succión depende de la velocidad de evacuación del contenido del estómago y del pH del mismo. La disponibilidad de alimentos ralentiza la succión, algunos aminoácidos de los alimentos pueden competir con el lewater por la absorción intestinal y el transporte a través del HEB. Está contenido en grandes cantidades en el intestino delgado, el hígado y los riñones, solo el 1–3% penetra el cerebro. T1/2 - 3 horas. Metabolizado en todos los tejidos, principalmente por descarboxilación, con la formación de dopamina, que no penetra en el GEB. Los principales metabolitos son dopamina, noradrenalina, epinefrina. Alrededor del 75% es excretado por los riñones en forma de metabolitos dentro de las 8 horas, el resto a través de los intestinos dentro de las 7 horas.
Levodopa. La levodopa se absorbe rápidamente de la pantalla LCD y se metaboliza activamente. A pesar de que se forman más de 30 metabolitos diferentes, principalmente la levodopa se convierte en dopamina, epinefrina, norepinefrina.
Después de la administración oral, los pacientes con enfermedad de Parkinson tienen una dosis única de levodopo Tmax es de 1.5 a 2 horas y se mantiene al nivel terapéutico durante 4 a 6 horas. Los metabolitos se excretan rápidamente con orina: aproximadamente 1/3 de la dosis se excreta en 2 horas.
Т1/2 los levodopos de plasma sanguíneo son de aproximadamente 50 minutos. Al tomar carbidopos y levodopa T. juntos1/2 los levodopas aumentan a aproximadamente 1.5 horas.
Carbidopa. Después de la administración oral de una dosis única de carbidopo Tmax es de 1.5 a 5 horas en pacientes con enfermedad de Parkinson.
Metabolizado en el hígado.
La excreción de orina de un fármaco inalterado básicamente termina en 7 horas y es del 35%.
Entre los metabolitos excretados con orina, los principales son el ácido alfa-metil-3-metoxi-4-hidroxifenilpropiónico, así como el ácido alfa-metil-3.4-digidroxifenilpropiónico. Constituyen alrededor del 14 y 10% de los metabolitos de excreto, respectivamente. En pequeñas cantidades, se detectan otros dos metabolitos. Uno de ellos se identifica como 3,4-digidroxifenil-acetona, el otro es preliminarmente N-metil-carbidopo. El contenido de cada una de estas sustancias no es más del 5% de la cantidad total de metabolitos. También se encuentra un carbidopo constante en la orina. No se identificaron conjugados.
El efecto de los carbidopos sobre el metabolismo de los levodopos. La carbidopa aumenta la concentración de levodopa en el plasma sanguíneo. En la ingesta previa de carbidopo, la concentración de levodopo en el plasma sanguíneo aumenta aproximadamente 5 veces, y el tiempo de mantenimiento de las concentraciones terapéuticas en el plasma aumenta de 4 a 8 horas. Con la recepción simultánea de carbidopos y levodopa, se obtuvieron resultados similares.
Al tomar una dosis única de levodopa por pacientes con enfermedad de Parkinson que previamente tomaron carbidopa, T1/2 para la levodopa aumenta de 3 a 15 horas. La concentración del levodopo aumenta al menos 3 veces. La concentración de dopamina y ácido homovanílico en el plasma sanguíneo y la orina disminuye con la ingesta preliminar de carburopos.
Con uso simultáneo con beta-adrenomimetiki, El yoduro de suxametonia y los medios para la anestesia por inhalación pueden aumentar el riesgo de desarrollar trastornos del ritmo cardíaco; con antidepresivos tricíclicos — reduciendo la biodisponibilidad de levodopa; con diazepam, clonazepam, fenitoína, clonidina, m-colinobloqueadores, antipsicóticos (derivados de butirofenona, difenilbutilpiperidina, tioxantena, fenotiazina) piridoxina, papaverina, bola de masa — Es posible debilitar el efecto antiparkinsonico; con preparaciones de litio — aumentando el riesgo de desarrollar discinesia y alucinaciones; con metildope — agravamiento de los efectos secundarios; con inhibidores de la MAO (excluyendo inhibidores de MAO-V) — trastornos circulatorios.
En pacientes que reciben levodopa, cuando usan tubocurarina, aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión arterial.
Se deben seguir precauciones si, junto con Sinemet CR® Se prescriben los siguientes medicamentos.:
Drogas hipotensíticas. En pacientes que reciben algunos medicamentos hipotensores, la adición de Sinemet CR® causó hipotensión sintomática ortostática. Por lo tanto, al comienzo del tratamiento con Sinemet CR® Se puede requerir un ajuste de dosis del agente hipotensor.
Antidepresivos. Con el uso simultáneo de levodopa con inhibidores de la MAO (con la excepción de los inhibidores de la MAO B), es posible la alteración de la circulación sanguínea (la admisión de inhibidores de la MAO debe detenerse en 2 semanas). Esto se debe a la acumulación de dopamina y noradrenalina bajo la influencia de levodopa, cuya inactivación es inhibida por los inhibidores de la MAO. Como resultado de esto, existe una alta probabilidad de desarrollo de excitación, aumento de la presión arterial, taquicardia, enrojecimiento de la cara y mareos.
Hubo informes separados de reacciones secundarias, incluida la mejora de AD y la discinesia, en el caso del uso combinado de antidepresivos tricíclicos con Sinemet CR® (para pacientes que reciben inhibidores de la MAO, ver. "Indicaciones").
Preparaciones de hierro. La biodisponibilidad de carbidopos y / o levodopa se reduce mientras el paciente usa sulfato o hierro gluconato.
Otras drogas. Con el uso simultáneo de un levodopo con beta-adrenostimulantes, ditilina y medios para la anestesia por inhalación, es posible aumentar el riesgo de desarrollar trastornos del ritmo cardíaco.
Antagonistas D2receptores de dopamina (p. ej. las fenotiazinas, los butirofenones y la risperidona), así como la isoniazida, pueden reducir el efecto terapéutico del levodopo.
Hay informes de bloqueo de los efectos terapéuticos positivos del levodopo en la enfermedad de Parkinson como resultado de tomar fenitoína y papaverina. Para pacientes que toman estos medicamentos simultáneamente con Sinemet CR®Se requiere un monitoreo cuidadoso para detectar oportunamente una disminución en el efecto terapéutico.
Los productos de litio aumentan el riesgo de desarrollar discinesia y alucinaciones; El metildope aumenta los efectos secundarios, el uso simultáneo de tubocurarina aumenta el riesgo de hipotensión arterial.
El tratamiento con lewater puede verse afectado en algunos pacientes con una dieta alta en proteínas, ya que la levodopa compite con algunos aminoácidos.
El carbidopo interfiere con la acción de la piridoxina (vitamina B6), que acelera el metabolismo de la levodopa en la dopamina en los tejidos periféricos.
Incompatible con inhibidores de la MAO. La combinación con agentes antihipertensivos puede potenciar la hipotensión ortostática. Los fenotipos, los butirofenones pueden reducir el efecto terapéutico, la fenitoína y la papaverina, nivelarlo. Con una dieta alta en proteínas, la absorción de levodopos puede verse afectada.
Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil de la droga Izik3 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Pastillas | 1 mesa. |
carbidopo | 10 mg |
levodopa | 100 mg |
sustancias auxiliares : MCC; hidroxipropilcelulosa; lactosa; copolímero de ácido metacrílico; polvo de talco; estearita de magnesio; dióxido de silicio; indigocarmio |
en una ampolla de 10 piezas.; en una caja de cartón de 5 ampollas.
Dulces ácaros | 1 mesa. |
carbidopo | 25 mg |
levodopa | 100 mg |
sustancias auxiliares : MCC; hidroxipropilcelulosa; lactosa; copolímero de ácido metacrílico; polvo de talco; estearato de magnesio; dióxido de silicio coloidal; ariavit gyolene; ariavit sanset amarillo |
en una ampolla de 10 piezas.; en una caja de cartón de 5 ampollas.
Forte tabletas | 1 mesa. |
carbidopo | 25 mg |
levodopa | 250 mg |
sustancias auxiliares : MCC; hidroxipropilcelulosa; lactosa; copolímero de ácido metacrílico; polvo de talco; estearita de magnesio; dióxido de silicio; indigocarmio |
en una ampolla de 10 piezas.; en una caja de cartón de 5 ampollas.
- Agente antiparkinsonical (depredecesor de dopamina + inhibidor periférico) [Proparkinsonicals en combinaciones]