Seropram

Los datos sobre la sobredosis de escytalopram son limitados, en muchos casos hubo una sobredosis de otras drogas. En la mayoría de los casos, los síntomas de sobredosis no aparecen o aparecen débilmente. Los casos de sobredosis de escitalopram (sin tomar otras drogas) con desenlace fatal son individuales, en la mayoría de los casos también hay una sobredosis de otras drogas. Al tomar escytalopram en el rango de dosis de 400–800 mg, no se produjo una sobredosis de síntomas clínicamente significativos.

Síntomas : Básicamente, hay síntomas del sistema nervioso central (desde mareos, temblor y agitación hasta casos raros de desarrollo del síndrome de serotonina, trastornos convulsivos y coma), del tracto gastrointestinal (náuseas / vómitos), SSS (hipotensión arterial, taquicardia, alargamiento del intervalo QT y arritmia) y deterioro del equilibrio electrolítico (hipo.

Tratamiento: Se debe garantizar el rendimiento normal del tracto respiratorio, la oxigenación y la ventilación, y se debe realizar un lavado gástrico lo antes posible después de tomar el medicamento y se debe recetar carbón activado. Se recomienda controlar el rendimiento del corazón y otros órganos vitales y realizar una terapia sintomática y de apoyo. No hay antídoto específico.

Eszitalopram es un antidepresivo, ISRS con alta afinidad por el lugar primario de unión. El escitalopram también se une al lugar de unión totalmente estético de un transportador de ardilla, con una afinidad mil veces mayor. La modulación alostérica del transportador de proteínas mejora la unión del escitalopram en el lugar primario de unión, lo que conduce a una inhibición más completa del agarre inverso de la serotonina.

El escytalopram no tiene en absoluto o tiene una capacidad muy débil para comunicarse con varios receptores, incluida la serotonina 5-NT_1А, 5-NT₂receptores, dopamina D₁- y D₂receptores, α₁-, α₂-, receptores adrenérgicos β, N₁histamina, receptores de m-colina, benzodiacepinas y receptores opioides.

Succión. La succión está casi completa y no depende del momento de comer. T promedio_max en plasma sanguíneo es de 4 horas después de un uso repetido. La biodisponibilidad absoluta del escytalopram es de aproximadamente el 80%.

Distribución. Seming V_d (V_{d, β}/ F) después de tomar hacia adentro es de 12 a 26 l / kg. La unión del escytalopram y sus principales metabolitos con proteínas plasmáticas en sangre es inferior al 80%. La cinética del escytalopram es lineal. C_ss logrado en aproximadamente 1 semana, promedio C_ss - Se alcanzan 50 nmol / l (de 20 a 125 nmol / l) a una dosis diaria de 10 mg.

Metabolismo. El escitalopram se metaboliza en el hígado a metabolitos desmetilados y didemetilados. Ambos son farmacológicamente activos. El nitrógeno puede oxidarse a metabolito de N-óxido. La sustancia principal y sus metabolitos se excretan parcialmente como glucurónidos. Después de un uso repetido, las concentraciones promedio de metabolitos desmetilados y didemetizados son 28–31% y menos del 5%, respectivamente, de la concentración de escitalopram. La biotransformación del sistema escital en metabolito desmetilado ocurre principalmente con la ayuda del isopurmio CYP2C19, es posible cierta participación del CYP3A4 y CYP2D6.

La conclusión. T_1/2 después de un uso repetido es de aproximadamente 30 horas.

Clirencia para admisión dentro (Cl_oral) es 0.6 l / min. Los principales metabolitos del escytalopram T_1/2 más largo. El escitalopram y sus metabolitos principales son excretados por el hígado (vía metabólica) y los riñones, la mayoría de ellos se excretan en forma de metabolitos con orina.

Grupos especiales de pacientes

Edad de edad (mayores de 65 años). En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), el escitalopram se trae más lentamente que en pacientes más jóvenes. La cantidad de escytalopram en el torrente sanguíneo sistémico calculado utilizando el indicador farmacocinético de AUC en pacientes de edad avanzada es un 50% más que en voluntarios jóvenes y sanos.

Polimorfismo (en personas con baja actividad de isopurmas CYP2C19 o CYP2D6). En pacientes con baja actividad del isopurmio CYP2C19, la concentración de escytalopram en el plasma sanguíneo puede ser 2 veces mayor que en pacientes con alta actividad de este isopurmento. No se detectaron cambios significativos en la concentración de escitalopram en el plasma sanguíneo con baja actividad de isofermento CYP2D6.

• Antidepresivo [Antidepresivos]

Interacción farmacodinámica

Inhibidores irreversibles no selectivos de la MAO. Se informaron reacciones no deseadas graves con la recepción simultánea de ISRS e inhibidores irreversibles no selectivos de la MAO, así como el inicio de la admisión de inhibidores de la MAO por parte de pacientes que poco antes habían dejado de recibir ISRS. En algunos casos, el síndrome de serotonina se ha desarrollado en pacientes.

Está contraindicado para usar escytaloprames simultáneamente con inhibidores irreversibles no selectivos de la MAO. La recepción del sistema escytal puede iniciarse 14 días después de la cancelación de la recepción de inhibidores irreversibles no selectivos de la MAO. Antes de comenzar la recepción de inhibidores irreversibles no selectivos, la MAO debe pasar al menos 7 días después del final de la recepción del escytalopram.

El inhibidor selectivo reversible MAO A (moclobemid). Debido al riesgo de desarrollar el síndrome de serotonina, no se recomienda usar escytalopram simultáneamente con el inhibidor de la MAO A moklobemid. Si la ingesta de dicha combinación de medicamentos se considera clínicamente necesaria, se recomienda comenzar con las dosis más bajas posibles, así como realizar un monitoreo clínico constante de la condición del paciente. La recepción del escitalopolímero puede comenzar al menos un día después de la cancelación del inhibidor reversible de la MAO A del moklobemid.

El inhibidor reversible no selectivo de la MAO (linesolid). El antibiótico linesolida es un inhibidor no selectivo reversible de la MAO y no debe usarse en pacientes que reciben terapia con escytalopram. Si la ingesta de dicha combinación de medicamentos se considera clínicamente necesaria, se recomienda comenzar con las dosis más bajas posibles, así como realizar un monitoreo clínico constante de la condición del paciente.

Inhibidor selectivo irreversible de la MAO V (selegilina). Debido al riesgo de desarrollar el síndrome de serotonina, se debe tener cuidado al tomar escytalopram simultáneamente con el inhibidor irreversible de la MAO Inselegilina.

LS alargando el intervalo QT . No se llevaron a cabo estudios farmacocinéticos y farmacodinámicos del uso de escitalopram en combinación con otros medicamentos que extienden el intervalo QT. No se puede descartar el efecto aditivo del escytalopram y los datos de drogas. Por lo tanto, El uso simultáneo de escytalopram y drogas está contraindicado, intervalo QT alargador, tales como medicamentos antiarítmicos de las clases IA y III, antipsicóticos (por ejemplo, derivados de fenotiazina, pimoside, haloperidol) antidepresivos tricíclicos, algunos antimicrobianos (por ejemplo sparfloxacina, moxifloxacina, sangre roja para en / en administración, pentamidina, medicamentos para el tratamiento de la malaria, en particular halofantrina) algunos antihistamínicos (astemizol, misolastina).

Drogas serotoninérgicas. Uso simultáneo con medicamentos serotoninérgicos (p. Ej. tramadol, sumatriptano y otros triptanos) puede conducir al desarrollo del síndrome serotoninérgico.

Medicamentos que reducen el umbral de preparación convulsiva. Los ISRS pueden reducir el umbral de preparación convulsiva. Se debe tener cuidado al usar otras drogas con escitalopram que reducen el umbral de preparación convulsiva (antidepresivos tricíclicos, ISRS, antipsicóticos (neurolépticos): fenotiazina derivada, tioxanteno y butirofenona, moflokhin, bupropion y tramadol).

Litio, triptófano. Dado que ha habido casos de mayor acción mientras se usan ISRS y litio o triptófano, se recomienda el cuidado para el uso simultáneo de escytalopram con estos medicamentos.

Estiramiento en agujeros. El uso simultáneo de ISRS y preparaciones que contienen productos perforados puede conducir a un aumento en el número de efectos secundarios.

Anticoagulantes y agentes que afectan la coagulación sanguínea. Los trastornos de la coagulación sanguínea pueden ocurrir con el uso simultáneo de escytalopram con anticoagulantes para la ingestión y medicamentos que afectan la coagulación sanguínea (p. Ej. antipsicóticos atípicos y fenotiazina derivada, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico y AINE, tiklopidina y dipirida. En tales casos, al principio o al final de la terapia con escytalopram, es necesario un control cuidadoso de los indicadores de coagulación sanguínea. La ingesta simultánea con una refinería puede conducir a un aumento en el número de hemorragias.

Etanol. El eszitalopram no entra en interacción farmacodinámica o farmacocinética con el etanol. Sin embargo, al igual que con otras drogas psicotrópicas, no se recomienda el uso simultáneo de escitalopram y etanol.

medicamentos que causan hipocalemia / hipomagniemia. Se debe tener cuidado al usar medicamentos que causan el desarrollo de hipocalemia / hipomagnemia, ya que en estas condiciones aumenta el riesgo de desarrollar arritmias malignas.

Interacción farmacocinética

El efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del escitalopram. El metabolismo del escytalopram se lleva a cabo principalmente con la participación del isopurmio CYP2C19. En menor medida, las isoferas CYP3A4 y CYP2D6 pueden participar en el metabolismo. El metabolismo del metabolito principal, el escitalopram desmetilado, aparentemente es parcialmente catalizado por la isoenzima CYP2D6.

El uso simultáneo de escytalopram y omeprazol (inhibidor de isopurma CYP2C19) conduce a un aumento moderado (aproximadamente 50%) en la concentración de escytalopram en el plasma sanguíneo.

La ingesta simultánea de escytalopram y cimethidine (inhibidor de inhibición de isopurmentos CYP2D6, CYP3A4 y CYP1A2) conduce a un aumento (aproximadamente 70%) en la concentración de escytalopram en el plasma sanguíneo.

Por lo tanto, las dosis máximas posibles de escytalopram son simultáneamente con los inhibidores de la isoporzima CYP2C19 (por ejemplo, omprazol, fluoxetina, fluvoxamina, lansoprazol, tiklopidina) y cimetidina deben considerarse cuidadosamente. Con la ingesta simultánea de escytalopram y los medicamentos anteriores basados en una evaluación clínica, puede ser necesaria una reducción en la dosis de escytalopram.

El efecto del escitalopram sobre la farmacocinética de otros fármacos. El escytalopram es el inhibidor de isofenio CYP2D6. Se debe tener cuidado al usar escytalopram y medicamentos al mismo tiempo, metabolizado usando este isofereno y que tiene un pequeño índice terapéutico, por ejemplo, flecainida, profenón y metoprolol (en casos de insuficiencia cardíaca) o medicamentos, metabolizado principalmente por el isofermento CYP2D6 y operando en el SNC, por ejemplo, antidepresivos — desipramina, clomipramina, nortriptilina — o antipsicóticos — rippydon, tioridazina, haloperidol. En estos casos, puede ser necesaria la corrección de la dosis.

El uso simultáneo de escytalopram y dezipramine o metoprolol conduce a un doble aumento en la concentración de los dos últimos fármacos.

El escitalopram puede inhibir ligeramente el isopurmento CYP2C19. Por lo tanto, se recomienda tener cuidado al usar escytalopram y medicamentos metabolizados por CYP2C19 isoporbente.