Securon

Síntomas : grandes dosis (admisión de hasta 6 g de la droga) pueden causar depresión profunda de la conciencia, hipotensión arterial, bradicardia sinusal, que pasa al bloqueo AV, a veces, asistolia.

Tratamiento: en caso de hipotensión arterial y / o bloqueo AV completo - en / en la introducción de líquido, dopamina (dopamina), gluconato de calcio, isoprotereno o noradrenalina. El tratamiento es sintomático y depende del cuadro clínico de una sobredosis. La hemodiálisis no es efectiva.

Síntomas : bradicardia pronunciada, bloqueo AV, disminución de la presión arterial, insuficiencia cardíaca, bloqueo sintrial.

Tratamiento: en detección temprana: lavado gástrico en caso de que hayan pasado menos de 12 horas desde que tomó el medicamento, así como en una fecha posterior con habilidades motoras reducidas del tracto gastrointestinal (falta de ruido intestinal durante la auscultación). Terapia sintomática: para trastornos del ritmo y la conducción: en / en isoprenalina, epinefrina, atropina, gluconato de calcio, solución al 10% 10–20 ml, controlador de ritmo artificial, en / en soluciones de reemplazo de plasma para perfusión. La hemodiálisis no es efectiva.

Los síntomas de envenenamiento como resultado de una sobredosis de isoptina dependen de la cantidad de medicamento tomado, el tiempo de las medidas de desintoxicación y la capacidad reducida de miocardio (según la edad). Se informaron casos fatales como resultado de una sobredosis.

Lo siguiente prevalece síntomas: caída de la presión arterial (en algunos casos a niveles que no se pueden medir) conmoción, pérdida de conciencia; Bloqueo AV de grados I y II, a menudo con períodos de Venkebach con o sin ritmo de deslizamiento; bloqueo AV completo con disociación AV completa, ritmo revelador, paro cardíaco; bradicardia sinusal, parada del nodo sinusoidal.

Tratamiento. Eventos terapéuticos debe realizarse dependiendo de la duración y el método de tomar el medicamento Isoptin y de la naturaleza y gravedad de los síntomas de envenenamiento.

En caso de sobredosis de una gran cantidad de tabletas recubiertas con una carcasa, acción prolongada (p. Ej. Izoptin SR 240) debe tenerse en cuenta que el principio activo se libera y se absorbe en los intestinos dentro de las 48 horas posteriores a la toma del medicamento en el interior. Dependiendo del momento de tomar el medicamento en el interior, es probable que los conglomerados individuales de los restos de tabletas hinchadas, que actúan como depósitos activos, se ubiquen en toda la pantalla LCD

Eventos generales.

Si no hay motorización del estómago y los intestinos (signos de granizo para auscultación), entonces es aconsejable enjuagar el estómago incluso después de 12 horas después de tomar el medicamento dentro. Si existe la sospecha de una sobredosis del medicamento Isoptin SR 240, se muestra la implementación de medidas apropiadas destinadas a eliminar el medicamento, por ejemplo, vómitos, lavar el estómago y los intestinos en combinación con un examen endoscópico, tomar laxantes, vómitos .

Las medidas convencionales de reanimación de emergencia incluyen un masaje cardíaco cerrado, respiración artificial y estimulación eléctrica del corazón.

Eventos especiales.

Exclusión de los efectos asociados con la opresión de la función del corazón, la hipotensión arterial y la bradicardia.

El calcio es un antídoto específico: 10–30 ml del 10% de la solución de gluconato de calcio se introduce como una inyección / (2.25–4.5 mmol), si es necesario, relanzada o en forma de infusión lenta de goteo (por ejemplo, 5 mmol / h).

Se pueden requerir las siguientes actividades.

En el caso de bloqueos AV de grado II o III, bradicardia sinusal, paro cardíaco: atropina, isoprenalina, orziprenalina o estimulación cardíaca.

En el caso de la hipotensión arterial: dopamina, dobutamina, noradrenalina.

En el caso de signos persistentes de insuficiencia miocárdica: dopamina, dobutamina, inyecciones de calcio adicionales según sea necesario.

El medicamento reduce la necesidad de oxígeno miocárdico al reducir la contractilidad miocárdica y reducir el SMS. Causa la expansión de los vasos coronarios y aumenta el flujo sanguíneo coronario; reduce el tono de los músculos lisos de las arterias periféricas y el OPSS

Securon ralentiza significativamente la conducción AV, inhibe el automatismo del nodo sinusoidal, lo que permite que el medicamento se use para tratar arritmias supraventriculares.

Securon es un medicamento de selección para el tratamiento de la estenocardia vasoespastica (estenocardia de Prinzmetal). Tiene un efecto sobre el voltaje de la angina de pecho, así como en el tratamiento de la estenocardia con trastornos del ritmo supraventricular.

El bloqueador de los canales de calcio "lento" inhibe el transporte transmembrana de iones de calcio a las fibras reductoras de las células del músculo liso. El efecto antianginal e hipotensor está asociado tanto con la acción directa sobre el miocardio como con la influencia en la hemodinámica periférica al reducir el tono de las arterias periféricas y el OPSS. El bloqueo de iones de calcio en los cardiomiocitos reduce la acrónimo miocárdico, y reduce la necesidad de miocardio en oxígeno. Tiene un efecto espasmolítico, negativo, extraño y cronotrópico, reduce significativamente la conductividad a través del nodo AV, alarga el período refractario, suprime el automatismo del nodo sinusal.

Verapamil inhibe los iones de calcio transmembrana en las células del músculo liso. El efecto antianginal está asociado con la acción directa sobre el miocardio y la influencia en la hemodinámica periférica (reduce el tono de las arterias periféricas, OPSS). El bloqueo de los iones de calcio que ingresan a la célula conduce a una disminución en la transformación de la energía contenida en las relaciones macroérgicas del ATF en trabajos mecánicos y una disminución en la contractilidad del miocardio.

La efectividad antihipertensiva del medicamento Isoptin SR 240 se debe a una disminución en la resistencia de los vasos periféricos sin aumentar el CCC como respuesta refleja. La EA comienza a disminuir directamente el primer día de tratamiento; Este efecto persiste con la terapia a largo plazo. Isoptin SR 240 se usa para tratar todo tipo de hipertensión arterial: para monoterapia con hipertensión arterial leve o moderada en combinación con otros fármacos antihipertensivos, especialmente diuréticos y, de acuerdo con observaciones recientes, inhibidores de la APF con hipertensión arterial más severa. Tiene un efecto vasodilatador, hipotensor, negativo, extraño y cronotrópico. El medicamento Isoptin SR 240 tiene un pronunciado efecto antiarítmico, especialmente con arritmias de páncreas. Retrasa el pulso en el nodo AV. Como resultado, se restablece el ritmo sinusal y / o se normaliza la frecuencia de las contracciones estomacales, dependiendo del tipo de arritmia. El MSS normal no cambia ni disminuye ligeramente.

Cuando se toma hacia adentro, más del 90% de la dosis aceptada se absorbe. El metabolismo se somete cuando se "primer paso" a través del hígado. 90% de unión a proteínas. T_1/2 cuando se toma una dosis única: 2.8–7.4 horas; al tomar dosis repetidas - 4.5–12 horas. Se deriva principalmente de riñones y del 9 al 16% a través de los intestinos. El metabolito principal es NorSecuron, que tiene una actividad hipotensor menos pronunciada que el Securon sin cambios.

La succión en la pantalla LCD cuando se toma por vía oral es del 90%, la biodisponibilidad del medicamento es del 20%. Enlace proteico en sangre - 90%. CON_max - 80–400 ng / ml. Para formas prolongadas T_max - 5–7 h, T_1/2 - 11 h.

Es impulsado principalmente por la orina y alrededor del 25% con bilis. La droga penetra a través de la barrera placentaria, secretada con leche materna. Se metaboliza rápidamente en el hígado por N-disalquilación y O-desmetilación, con la formación de varios metabolitos. El metabolito más significativo, el norverapamilo, es farmacológicamente activo. La acumulación del fármaco y sus metabolitos explica la mayor acción en el tratamiento del curso. No se observa el desarrollo de la tolerancia al verapamilo.

Verapamilo, una sustancia activa del fármaco Isoptin SR 240, se absorbe rápida y casi por completo en el intestino delgado. El grado de succión es del 90-92%. T_1/2 - de 3 a 7 horas después de una sola ingesta de la droga en el interior. En recepción múltiple T_1/2 verapamila puede casi duplicarse en comparación con un solo truco.

Verapamil se metaboliza casi por completo. El metabolito principal es el norverapamilo, que tiene actividad farmacológica, otros metabolitos son principalmente inactivos.

Verapamilo y sus metabolitos se derivan principalmente a través de los riñones; solo 3–4% - sin cambios. Dentro del 2450% de la dosis administrada del medicamento se excreta con orina, dentro de las 48 horas - 55–60% y dentro de los 5 días - 70%. Hasta el 16% se elimina con heces. Los resultados obtenidos recientemente indican que no hay diferencias en la farmacocinética de verapamilo en personas con función renal normal y en pacientes en la etapa terminal de insuficiencia renal.

Con SII e hipertensión arterial, no se encontró correlación entre el efecto terapéutico y la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo; solo existe una cierta relación entre el nivel del fármaco en el plasma sanguíneo y el efecto en el intervalo PR. Después de tomar las formas de dosificación de acción prolongada, la curva de concentración de verapamilo en el plasma sanguíneo se estira y se vuelve más fiscal que con la introducción de formas de dosificación con liberación normal.

Alrededor del 90% del fármaco está asociado con proteínas plasmáticas en sangre.

Biodisponibilidad

Después de la administración oral, verapamilo sufre un metabolismo significativo del "primer paso", que ocurre casi exclusivamente en el hígado.

La biodisponibilidad absoluta promedio de voluntarios sanos después de un solo medicamento es del 22%. Estudios recientes entre pacientes con arritmias parpadeantes o angina de pecho han demostrado que los niveles promedio de biodisponibilidad son 35 y 24% después de tomar una dosis única del medicamento y / en la dosis, respectivamente.

Con el uso múltiple de drogas, la biodisponibilidad aumenta en casi 2 veces en comparación con una sola ingesta. Este efecto probablemente se deba a la saturación parcial de los sistemas de enzimas hepáticas y / o al aumento transitorio de la circulación sanguínea en el hígado después de una sola ingesta de verapamilo. En pacientes con insuficiencia hepática en comparación con aquellos con función hepática normal, la biodisponibilidad de verapamilo fue mucho mayor y hubo un retraso en la eliminación de los medicamentos.

Penetración a través de la placenta

Verapamilo penetra la barrera placentaria; La concentración encontrada en el plasma sanguíneo de la vena umbilical fue del 20 al 92% de la concentración en el plasma sanguíneo de la madre.

Realización con leche materna

Verapamil se excreta con la leche materna, pero a dosis terapéuticas su concentración es tan baja que es improbable el efecto clínico en los recién nacidos.