Composición:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 31.03.2022
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Monoterapia: La saxagliptina está indicada como un complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en pacientes con diabetes mellitus tipo 2.
Terapia combinada : Combinación adicional: la saxagliptina está indicada en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 para mejorar el control glucémico en combinación con metformina, una tiazolidindiona (TZD), una sulfonilurea (SU) o insulina (con o sin metformina) cuando el agente único solo, con dieta y ejercicio, no proporciona un control glucémico adecuado.
La saxagliptina está indicada en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 para mejorar el control glucémico en combinación triple con metformina más una sulfonilurea cuando los dos agentes, con dieta y ejercicio, no proporcionan un control glucémico adecuado.
Combinación inicial: Saxagliptina está indicada para su uso como terapia de combinación inicial con metformina, como complemento de la dieta y el ejercicio, para mejorar el control glucémico en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 cuando la terapia dual con saxagliptina y metformina es apropiada.
Limitación de uso: La saxagliptina no debe usarse en pacientes con diabetes tipo 1 o para el tratamiento de la cetoacidosis diabética.
Saxagliptina se usa para tratar niveles altos de azúcar en la sangre en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. En la diabetes tipo 2, el cuerpo no almacena el exceso de azúcar de la manera normal, por lo que el azúcar permanece en la sangre. Si una persona tiene niveles altos de azúcar en la sangre durante mucho tiempo, puede desarrollar problemas de salud graves.
Tener una dieta adecuada es el primer paso para controlar la diabetes tipo 2, pero pueden ser necesarios medicamentos para ayudar al cuerpo a almacenar el exceso de azúcar. La saxagliptina ayuda a controlar los niveles de azúcar en la sangre al hacer que la glándula del páncreas libere más insulina. También le indica al hígado que deje de producir azúcar cuando hay demasiado azúcar en la sangre.
La saxagliptina no ayuda a los pacientes con diabetes insulinodependiente o tipo 1. Los pacientes con diabetes tipo 1 no producen insulina de la glándula del páncreas. El azúcar en la sangre se controla con inyecciones de insulina.
Saxagliptina solo está disponible con la receta de su médico.
Las tabletas de saxagliptina no deben dividirse ni cortarse.
Recomendado
Dosis:
Monoterapia y terapia combinada complementaria: La dosis recomendada de Saxagliptina es de 5 mg una vez al día como monoterapia o como terapia combinada complementaria con metformina (con o sin sulfonilurea), una tiazolidindiona, una sulfonilurea o insulina (con o sin metformina). La saxagliptina se puede tomar con o sin alimentos.Terapia de combinación inicial: Las dosis iniciales recomendadas de saxagliptina y metformina cuando se usan como terapia de combinación inicial son 5 mg de saxagliptina más 500 mg de metformina una vez al día. Los pacientes con control glucémico inadecuado en esta dosis inicial deben aumentar aún más su dosis de metformina de acuerdo con las pautas de etiqueta local aprobadas.
Deterioro renal: No se recomienda ajustar la dosis de Saxagliptina en pacientes con insuficiencia renal leve [aclaramiento de creatinina (CrCl)> 50 ml / min, aproximadamente correspondiente a los niveles séricos de creatinina de <1.7 mg / dL en hombres y <1.5 mg / dL en mujeres].
La dosis de saxagliptina es de 2.5 mg una vez al día para pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, o con enfermedad renal en etapa terminal (ESRD) que requiere hemodiálisis (CrCl ≤50 ml / min, aproximadamente correspondiente a niveles séricos de creatinina de ≥1.7 mg / dL en hombres y ≥1.5 mg / dL en mujeres). La saxagliptina debe administrarse después de la hemodiálisis. La saxagliptina no se ha estudiado en pacientes sometidos a diálisis peritoneal.
Debido a que existe la necesidad de un ajuste de dosis único basado en la función renal, se recomienda evaluar la función renal antes del inicio de Saxagliptina y periódicamente a partir de entonces. El aclaramiento de creatinina se puede estimar a partir de creatinina sérica utilizando la fórmula Cockcroft-Gault.
Insuficiencia hepática : No es necesario ajustar la dosis de Saxagliptina en pacientes con insuficiencia hepática leve, moderada o grave.
Pediátrico y Adolescente: No se ha establecido la seguridad y eficacia de Saxagliptina en pacientes pediátricos y adolescentes.
Geriátrico: No se requiere ajuste de dosis para Saxagliptina según la edad. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de dosis en los ancianos en función de la función renal.
Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Saxagliptina??
No use este medicamento si es alérgico a la saxagliptina o si se encuentra en un estado de cetoacidosis diabética (llame a su médico para recibir tratamiento con insulina).
Antes de tomar Saxagliptina, informe a su médico si tiene una enfermedad renal o si está en diálisis.
Puede tomar este medicamento con o sin alimentos. Siga las instrucciones de su médico.
La saxagliptina es solo una parte de un programa completo de tratamiento que también incluye dieta, ejercicio, control de peso y posiblemente otros medicamentos. Es importante usar este medicamento regularmente para obtener el mayor beneficio. Obtenga su receta recargada antes de quedarse sin medicamentos por completo.
Use Saxagliptina según las indicaciones de su médico. Verifique la etiqueta en el medicamento para obtener instrucciones exactas de dosificación.
- Saxagliptina viene con una hoja de información adicional para el paciente llamada Guía de medicamentos. Léelo cuidadosamente. Léalo nuevamente cada vez que recupere Saxagliptina.
- Tome Saxagliptina por vía oral con o sin alimentos.
- Trague Saxagliptina entera. No rompa, triture ni mastique antes de tragar.
- Continúa tomando Saxagliptina incluso si te sientes bien. No te pierdas ninguna dosis.
- Si omite una dosis de saxagliptina, tómela lo antes posible. Si es casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis omitida y vuelva a su horario regular de dosificación. No tome 2 dosis a la vez.
Hágale a su proveedor de atención médica cualquier pregunta que pueda tener sobre cómo usar Saxagliptina.
Existen usos específicos y generales de un medicamento o medicamento. Se puede usar un medicamento para prevenir una enfermedad, tratar una enfermedad durante un período o curar una enfermedad. También se puede usar para tratar el síntoma particular de la enfermedad. El consumo de drogas depende de la forma en que el paciente lo tome. Puede ser más útil en forma de inyección o, a veces, en forma de tableta. El medicamento se puede usar para un solo síntoma problemático o una afección potencialmente mortal. Si bien algunos medicamentos pueden suspenderse después de unos días, algunos medicamentos deben continuarse durante un período prolongado para obtener el beneficio de los mismos.La saxagliptina se usa con una dieta adecuada y un programa de ejercicios para controlar el nivel alto de azúcar en la sangre en personas con diabetes tipo 2. Controlar el nivel alto de azúcar en la sangre ayuda a prevenir el daño renal, la ceguera, los problemas nerviosos, la pérdida de extremidades y los problemas de función sexual. El control adecuado de la diabetes también puede disminuir el riesgo de un ataque cardíaco o accidente cerebrovascular.
La saxagliptina funciona al aumentar los niveles de sustancias naturales llamadas incretinas. Las incretinas ayudan a controlar el azúcar en la sangre al aumentar la liberación de insulina, especialmente después de una comida. También disminuyen la cantidad de azúcar que produce su hígado.
Cómo usar Saxagliptina
Lea la Guía de medicamentos y, si está disponible, el Folleto de información para el paciente proporcionado por su farmacéutico antes de comenzar a usar Saxagliptina y cada vez que obtenga una recarga. Si tiene alguna pregunta, consulte a su médico o farmacéutico.
Tome este medicamento por vía oral con o sin alimentos según las indicaciones de su médico, generalmente una vez al día.
El fabricante ordena no dividir / cortar la tableta antes de tomarla. Sin embargo, muchos medicamentos similares (tabletas de liberación inmediata) se pueden dividir / cortar. Siga las instrucciones de su médico sobre cómo tomar este medicamento.
La dosis se basa en su condición médica, respuesta al tratamiento y otros medicamentos que puede estar tomando. Asegúrese de informar a su médico y farmacéutico sobre todos los productos que usa (incluidos los medicamentos recetados, los medicamentos sin receta y los productos herbales).
Tome este medicamento regularmente para obtener el mayor beneficio. Para ayudarlo a recordar, tómelo a la misma hora todos los días. Siga cuidadosamente el plan de tratamiento de medicamentos, el plan de comidas y el programa de ejercicios que su médico le ha recomendado.
Ver también:
Qué otras drogas afectarán a la saxagliptina?
El metabolismo de la saxagliptina está mediado principalmente por el citocromo P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5).
En in vitro estudios, saxagliptina y su metabolito principal no inhibieron CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 o 3A4, ni indujeron CYP1A2, 2B6, 2C9 o 3A4. Por lo tanto, no se espera que Saxagliptina altere el aclaramiento metabólico de los fármacos administrados conjuntamente que son metabolizados por estas enzimas. La saxagliptina no es un inhibidor significativo de la glicoproteína P (P-gp) ni un inductor de P-gp.
Los in vitro La unión a proteínas de la saxagliptina y su metabolito principal en el suero humano está por debajo de los niveles medibles. Por lo tanto, la unión a proteínas no tendría una influencia significativa en la farmacocinética de saxagliptina u otros medicamentos.
Efecto de otras drogas sobre la saxagliptina: En estudios realizados en sujetos sanos, descrito de la siguiente manera, La farmacocinética de saxagliptina, su metabolito principal, o la exposición a los componentes activos totales de Saxagliptina (padre + metabolito) no fueron alterados significativamente por metformina, gliburida, pioglitazona, digoxina, simvastatina, diltiazem, ketoconazol, rifampicina, omeprazol, hidróxido de aluminio + hidróxido de magnesio + combinación de simeticona, o famotidina.
Metformina: La administración conjunta de una dosis única de saxagliptina (100 mg) y metformina (1,000 mg), un sustrato hOCT-1 y hOCT-2, disminuyó la Cmax de saxagliptina en un 21%; sin embargo, el AUC no cambió. Por lo tanto, no se esperarían interacciones significativas de saxagliptina con otros sustratos hOCT-1 y hOCT-2.
Gliburida: la administración conjunta de una dosis única de saxagliptina (10 mg) y gliburida (5 mg), un sustrato de CYP2C9, aumentó la Cmax de saxagliptina en un 8%; sin embargo, el AUC de saxagliptina no cambió. Por lo tanto, no se esperarían interacciones significativas de saxagliptina con otros sustratos de CYP2C9.
Pioglitazona: la administración conjunta de múltiples dosis una vez al día de saxagliptina (10 mg) y pioglitazona (45 mg), un sustrato de CYP2C8 (mayor) y CYP3A4 (menor), no alteró la farmacocinética de saxagliptina. Por lo tanto, no se esperarían interacciones significativas de saxagliptina con otros sustratos de CYP2C8.
Digoxina: la administración conjunta de múltiples dosis una vez al día de saxagliptina (10 mg) y digoxina (0.25 mg), un sustrato P-gp, no alteró la farmacocinética de saxagliptina. Por lo tanto, no se esperarían interacciones significativas de saxagliptina con otros sustratos de P-gp.
Simvastatina : La administración conjunta de múltiples dosis una vez al día de saxagliptina (10 mg) y simvastatina (40 mg), un sustrato de CYP3A4 / 5, aumentó la Cmax de saxagliptina en un 21%; sin embargo, el AUC de saxagliptina no cambió. Por lo tanto, no se esperarían interacciones significativas de saxagliptina con otros sustratos de CYP3A4 / 5.
Diltiazem: la administración conjunta de una dosis única de saxagliptina (10 mg) y diltiazem (formulación de acción prolongada de 360 mg en estado estacionario), un inhibidor moderado de CYP3A4 / 5, aumentó la Cmax de saxagliptina en un 63% y el AUC para los componentes activos totales de saxagliptina en un 21%. Por lo tanto, no se esperarían interacciones significativas de saxagliptina con otros inhibidores moderados de CYP3A4 / 5.
Ketoconazol: la administración conjunta de una dosis única de saxagliptina (100 mg) y ketoconazol (200 mg cada 12 horas en estado estacionario), un potente inhibidor de CYP3A4 / 5 y P-gp, aumentó la Cmax para Saxagliptina en un 62% y el AUC para los componentes activos totales de Saxagliptina en un 13%. Por lo tanto, no se esperarían interacciones significativas de saxagliptina con otros inhibidores potentes de CYP3A4 / 5 y P-gp.
Rifampicina (rifampicina): la administración conjunta de una dosis única de saxagliptina (5 mg) y rifampicina (600 mg una vez al día en estado estacionario), un potente inductor de CYP3A4 / 5 y P-gp, disminuyó la Cmax para Saxagliptina en un 53% y el AUC para los componentes activos totales de Saxagliptina en un 26%. La inhibición de la actividad plasmática de DPP4 por saxagliptina durante un intervalo de dosis (24 h) no se vio significativamente afectada por la administración conjunta de rifampicina.
Omeprazol: la administración conjunta de múltiples dosis una vez al día de saxagliptina (10 mg) y omeprazol (40 mg), un sustrato CYP2C19 (mayor) y CYP3A4, un inhibidor de CYP2C19 y un inductor de MRP-3, no alteró la farmacocinética de saxagliptina. Por lo tanto, no se esperarían interacciones significativas de saxagliptina con otros inhibidores de CYP2C19 o inductores de MRP-3.
Hidróxido de aluminio + hidróxido de magnesio + simeticona: la administración conjunta de una dosis única de saxagliptina (10 mg) y un líquido que contiene hidróxido de aluminio (2.400 mg), hidróxido de magnesio (2.400 mg) y simeticona (240 mg) disminuyó la Cmax de saxagliptina en un 26%; sin embargo, el AUC de saxagliptina no cambió. Por lo tanto, no se esperarían interacciones significativas de saxagliptina con formulaciones antiácidas y antigás de este tipo.
Famotidina: la administración de una dosis única de saxagliptina (10 mg) tres horas después de una dosis única de famotidina (40 mg), un inhibidor de hOCT-1, hOCT-2 y hOCT-3, aumentó la Cmax de saxagliptina en un 14%; sin embargo, el AUC de saxagliptina no cambió. Por lo tanto, no se esperarían interacciones significativas de saxagliptina con otros inhibidores de hOCT-1, hOCT-2 y hOCT-3.
Efecto de la saxagliptina sobre otras drogas: En estudios realizados en sujetos sanos, descritos de la siguiente manera, Saxagliptina no alteró significativamente la farmacocinética de metformina, gliburida, pioglitazona, digoxina, simvastatina, diltiazem, ketoconazol o un anticonceptivo oral combinado de estrógeno / progestina.
Metformina: la administración conjunta de una dosis única de saxagliptina (100 mg) y metformina (1,000 mg), un sustrato hOCT-1 y hOCT-2, no alteró la farmacocinética de metformina en sujetos sanos. Por lo tanto, la saxagliptina no es un inhibidor del transporte mediado por hOCT-1 y hOCT-2.
Gliburida : La administración conjunta de una dosis única de saxagliptina (10 mg) y gliburida (5 mg), un sustrato de CYP2C9, aumentó el plasma Cmax de gliburida en un 16%; sin embargo, el AUC de gliburida no cambió. Por lo tanto, la saxagliptina no inhibe significativamente el metabolismo mediado por CYP2C9.
Pioglitazona: Administración conjunta de múltiples dosis una vez al día Saxagliptina (10 mg) y pioglitazona (45 mg), un sustrato de CYP2C8, aumentó el plasma Cmax de pioglitazona en un 14%; sin embargo, el AUC de pioglitazona no cambió. Por lo tanto, la saxagliptina no inhibe ni induce significativamente el metabolismo mediado por CYP2C8.
Digoxina: la administración conjunta de múltiples dosis una vez al día de saxagliptina (10 mg) y digoxina (0.25 mg), un sustrato P-gp, no alteró la farmacocinética de digoxina. Por lo tanto, Saxagliptina no es un inhibidor o inductor del transporte mediado por P-gp.
Simvastatina : La administración conjunta de múltiples dosis una vez al día de saxagliptina (10 mg) y simvastatina (40 mg), un sustrato de CYP3A4 / 5, no alteró la farmacocinética de simvastatina. Por lo tanto, la saxagliptina no es un inhibidor o inductor del metabolismo mediado por CYP3A4 / 5.
Diltiazem: la administración conjunta de múltiples dosis una vez al día de saxagliptina (10 mg) y diltiazem (formulación de acción prolongada de 360 mg en estado estacionario), un inhibidor moderado de CYP3A4 / 5, aumentó el plasma Cmax de diltiazem en un 16%; sin embargo, el AUC de diltiazem no cambió. Por lo tanto, no se esperaría que la saxagliptina altere significativamente la farmacocinética de los inhibidores moderados de CYP3A4 / 5.
Ketoconazol: la administración conjunta de una dosis única de saxagliptina (100 mg) y dosis múltiples de ketoconazol (200 mg cada 12 horas en estado estacionario), un potente inhibidor de CYP3A4 / 5 y P-gp, disminuyó el plasma Cmax y AUC de ketoconazol en un 16% y 13%, respectivamente. Por lo tanto, no se esperaría que la saxagliptina altere significativamente la farmacocinética de los potentes inhibidores de CYP3A4 / 5 y P-gp.
Anticonceptivos orales:
Otras interacciones: Los efectos del tabaquismo, la dieta, los productos herbales y el consumo de alcohol en la farmacocinética de saxagliptina no se han estudiado específicamente.
Ver también:
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de la saxagliptina??
Ensayos clínicos : En ensayos clínicos aleatorizados, controlados y doble ciego, más de 17,000 pacientes con diabetes tipo 2 han sido tratados con saxagliptina.
Reacciones adversas asociadas con saxagliptina en el ensayo SAVOR: el ensayo SAVOR incluyó a 8240 pacientes tratados con saxagliptina 5 mg o 2.5 mg una vez al día y 8173 pacientes con placebo. La duración media de la exposición a saxagliptina, independientemente de las interrupciones, fue de 1,8 años. Un total de 3698 sujetos (45%) fueron tratados con saxagliptina entre 2 y 3 años.
La incidencia general de eventos adversos en pacientes tratados con saxagliptina en este ensayo fue similar al placebo (72.5% versus 72.2%, respectivamente). La interrupción de la terapia debido a eventos adversos fue similar entre los dos grupos de tratamiento [4.9% en el grupo de saxagliptina y 5.0% en el grupo de placebo].
La seguridad cardiovascular de Saxagliptina se evaluó en el ensayo SAVOR que estableció que Saxagliptina no aumentó el riesgo cardiovascular (CV muerte, MI no fatal, o accidente cerebrovascular isquémico no fatal) en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 (T2DM) en comparación con placebo cuando se agrega a la terapia de fondo actual [Relación de peligro (HR) 1.00; Intervalo de confianza del 95% (CI): 0.89, 1.12; P <0.001 por no inferioridad]..
En el ensayo SAVOR, la incidencia de eventos de pancreatitis adjudicados fue del 0,3% tanto en pacientes tratados con saxagliptina como en pacientes tratados con placebo en la población por intención de tratar.
La incidencia de reacciones de hipersensibilidad fue del 1,1% tanto en pacientes tratados con saxagliptina como en pacientes tratados con placebo.
Hipoglucemia: en el ensayo SAVOR, la incidencia general de hipoglucemia informada (registrada en diarios diarios de pacientes) fue del 17,1% en pacientes tratados con saxagliptina y del 14,8% en pacientes tratados con placebo.
El porcentaje de sujetos con eventos informados en el tratamiento de hipoglucemia mayor (definido como un evento que requirió la asistencia de otra persona) fue mayor en el grupo de Saxagliptina que en el grupo placebo (2.1% y 1.6%, respectivamente).
El mayor riesgo de hipoglucemia general e hipoglucemia mayor observada en el grupo tratado con saxagliptina se produjo principalmente en sujetos tratados con una sulfonilurea al inicio del estudio y no en sujetos con insulina o monoterapia con metformina al inicio del estudio.
El mayor riesgo de hipoglucemia general y mayor se observó principalmente en sujetos con A1C <7% al inicio del estudio.
Reacciones adversas relacionadas con la saxagliptina en estudios de control glucémico : Hubo 4148 pacientes con diabetes tipo 2 aleatorizados, incluidos 3021 pacientes tratados con saxagliptina, en seis estudios clínicos de seguridad y eficacia doble ciego y controlados realizados para evaluar los efectos de la saxagliptina en el control glucémico.
En un análisis agrupado previamente especificado de los dos estudios de monoterapia, el complemento del estudio de metformina, el complemento del estudio de TZD y el complemento del estudio de gliburida, la incidencia general de eventos adversos en pacientes tratados con Saxagliptina 5 mg fue similar al placebo. La interrupción de la terapia debido a eventos adversos fue mayor en pacientes que recibieron Saxagliptina 5 mg en comparación con placebo (3.3% en comparación con 1.8%).
Las reacciones adversas notificadas en pacientes tratados con saxagliptina se muestran en la Tabla 10. Las reacciones adversas se enumeran por sistema de clasificación de órganos y frecuencia absoluta. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (≥1 / 10), frecuentes (≥1 / 100, <1/10), poco frecuentes (≥1 / 1,000, <1/100), raras (≥1 / 10,000, <1 / 1,000), o muy raro (<1 /10,00000).
Una agrupación de eventos relacionados con la hipersensibilidad en el análisis agrupado de 5 estudios hasta la semana 24 mostró una incidencia de 1.5% y 0.4% en pacientes que recibieron Saxagliptina 5 mg y placebo, respectivamente. Ninguno de estos eventos en pacientes que recibieron Saxagliptina requirió hospitalización o los investigadores informaron que era potencialmente mortal.
Reacciones adversas asociadas con saxagliptina y terapia concomitante en estudios de control glucémico : En el estudio complementario a glibenclamida (gliburida), la incidencia de hipoglucemia confirmada (definida como síntomas de hipoglucemia acompañada de un valor de glucosa en el dedo de ≤50 mg / dL) fue poco común para Saxagliptina 5 mg (0.8%) y placebo (0.7%). En los dos estudios de monoterapia, el complemento del estudio de metformina y el complemento del estudio de TZD, la incidencia de reacciones adversas de hipoglucemia confirmada en pacientes tratados con Saxagliptina 5 mg fue similar al placebo.
En el estudio complementario a la insulina, la incidencia general de hipoglucemia informada fue del 18,4% para Saxagliptina 5 mg y del 19,9% para placebo. La incidencia de hipoglucemia confirmada para Saxagliptina 5 mg fue de 5.3% versus 3.3% para placebo.
En el complemento de la combinación con el estudio de metformina más SU, la incidencia general de hipoglucemia informada fue del 10,1% para Saxagliptina 5 mg y del 6,3% para placebo. Se informó hipoglucemia confirmada en el 1,6% de los pacientes tratados con saxagliptina y en ninguno de los pacientes tratados con placebo.
En el estudio complementario a TZD, la incidencia de edema periférico fue común y mayor para Saxagliptina 5 mg en comparación con placebo (8.1% en comparación con 4.3%). Todas las reacciones adversas notificadas del edema periférico fueron de intensidad leve a moderada y ninguna resultó en la interrupción del fármaco del estudio. En un análisis agrupado de los dos estudios de monoterapia, el complemento del estudio de metformina y el complemento del estudio SU, la incidencia general de reacciones adversas del edema periférico observadas en pacientes tratados con Saxagliptina 5 mg fue similar al placebo (1.7% en comparación con 2.4%).
En la combinación inicial de Saxagliptina 5 mg con terapia con metformina, la incidencia de nasofaringitis fue común y mayor para Saxagliptina más metformina (6.9%) en comparación con Saxagliptina 10 mg (4.2%) y metformina sola (4.0%). La incidencia de dolor de cabeza fue común y mayor para Saxagliptina 5 mg más metformina (7.5%) en comparación con Saxagliptina 10 mg (6.3%) y metformina sola (5.2%).
Experiencia posterior a la comercialización: Durante la experiencia posterior a la comercialización, se han informado las siguientes reacciones adversas con el uso de saxagliptina: pancreatitis aguda, artralgia y reacciones de hipersensibilidad, que incluyen anafilaxia, angioedema, erupción cutánea y urticaria. Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no es posible estimar de manera confiable su frecuencia.
Hallazgos de laboratorio: En todos los estudios clínicos, la incidencia de eventos adversos de laboratorio fue similar en pacientes tratados con Saxagliptina 5 mg en comparación con pacientes tratados con placebo. Se observó una pequeña disminución en el recuento absoluto de linfocitos. A partir de un recuento medio de linfocitos absolutos basales de aproximadamente 2,200 células / microL, se observó una disminución media de aproximadamente 100 células / microL en relación con placebo en un análisis agrupado de cinco estudios clínicos controlados con placebo. Los recuentos medios absolutos de linfocitos se mantuvieron estables y dentro de los límites normales con una dosis diaria de hasta 102 semanas de duración. Las disminuciones en el recuento de linfocitos no se asociaron con reacciones adversas clínicamente relevantes. Se desconoce la importancia clínica de esta disminución en el recuento de linfocitos en relación con el placebo.
En el ensayo SAVOR, se notificó una disminución en los recuentos de linfocitos en el 0,5% de los pacientes tratados con saxagliptina y el 0,4% de los pacientes tratados con placebo.
Cada comprimido recubierto con película de Saxagliptina para uso oral contiene 2,79 mg de clorhidrato de saxagliptina (anhidro) equivalente a 2,5 mg de saxagliptina o 5,58 mg de clorhidrato de saxagliptina (anhidro) equivalente a 5 mg de saxagliptina.
La saxagliptina es un inhibidor oralmente activo de la enzima DPP4.
Saxagliptina monohidrato se describe químicamente como (1S, 3S, 5S) -2 - [(2S) -2-Amino-2- (3-hidroxitriciclo [3.3.1.13,7] dec-1-il) acetil] -2-azabiciclo [3.1.0] hexano-3-carbonitrilo, monohidrato. La fórmula empírica es C18H25N3O2·H2O y el peso molecular es 333.43.
El monohidrato de saxagliptina es un polvo cristalino blanco a amarillo claro o marrón claro, no higroscópico. Es escasamente soluble en agua a 24 ° C ± 3 ° C, ligeramente soluble en acetato de etilo y soluble en metanol, etanol, alcohol isopropílico, acetonitrilo, acetona y polietilenglicol 400 (PEG 400).
Excipientes / Ingredientes inactivos : Lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica y estearato de magnesio.
Recubrimiento de película: Alcohol polivinílico, polietilenglicol, dióxido de titanio, talco y óxidos de hierro.